Chỉ định:
Thuốc này là một hợp chất tương tự hocmon tự nhiên, được dùng cho các chỉ định sau: Ở phụ nữ: Để điều trị phụ trợ trong trường hợp vô sinh kết hợp với các hocmon khác (các hocmon gonadotrophin) trong khi gây rụng trứng nhằm mục đích thụ tinh trong ống nghiệm và cấy phôi. Ở nam giới: Trong ung thư tiền liệt tuyến có di căn (điều trị tấn công trước khi dùng dạng phóng thích chậm)
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với GnRH; các chất tương tự GnRH hoặc với một trong các thành phần của thuốc.
Tương tác thuốc:
Tác dụng ngoại y (phụ):
Ở nam giới Lúc khởi đầu điều trị (xem phần thận trọng) Các triệu trứng về đường tiểu, đau ở xương do di căn và các triệu trứng kết hợp với chèn tủy do di căn đến cột sóng có thể nặng hơn khi nồng độ testosterone tăng thoáng qua lúc bắt đầu điều trị. Những triệu chứng này sẽ biến mất sau 1-2 tuần. Trong quá trình điều trị: Các tác động ngoại ý thường gặp nhất (nóng bừng, giảm dục năng và bất lực) có liên quan đến giảm nồng độ testosterone trong huyết tương do các tác động dược lý của hoạt chất và tương tự những tác động ngoại ý do các chất tương tự GnRH. Các tác động này không thấy xuất hiện khi điều trị ngắn ngày với Diphereline 0.1 mg. Ở phụ nữ: Lúc bắt đầu điều trị: Trong điều trị vô sinh, sự phối hợp với các gonadotrophin có thể gây kích thích buồng trứng quá mức. có thể gây ra phì đại buồng trứng, đau vùng chậu và/hoặc đau bụng (xem phần thận trọng). Trong quá trình điều trị: Các tác dụng phụ thường gặp nhất như cơn nóng bừng, khô âm đạo, giảm dục năng và giao hợp đau, có liên quan đến sự chẹn tuyến yên-buồng trứng. Các tác dộng này không xuất hiện khi điều trị ngắn ngày với Diphereline 0.1 mg. Rất ít trường hợp nhức đầu, đau khớp và đau cơ đã được ghi nhận. Ở cả nam lẫn nữ: Đã ghi nhận các phản ứng dị ứng như mề đay, phát ban, ngứa và hiếm khi gặp phù Quincke. Vài trường hợp buồn nôn, ói, tăng cân, cao huyết áp, thay đổi tính cách, rối loạn thị lực, sốt, đau ở chỗ tiêm cũng được ghi nhận. Sử dụng kéo dài các chất tương tự GnRH có thể làm mất xương và là yếu tố nguy cơ chính gây ra loãng xương. Các tác động này không thấy xuất hiện trong điều trị ngắn ngày với Diphereline 0.1 mg. Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc
Chú ý đề phòng:
Ung thư tiền liệt tuyến Lưu ý khi bắt đầu điều trị: Những triệu chứng lâm sàng (đặc biệt là đau ở xương) có thể nặng hơn khi bắt đầu điều trị đã được báo cáo nhưng đây chỉ là những dấu hiệu riêng rẽ và thường là thoáng qua. Những trường hợp này cần phải được bác sĩ theo dõi đặc biệt trong những tuần đầu điều trị, đặc biệt là những bệnh nhân bị tắt niệu đạo và những người đã có di căn cột sống (xem phần tác dụng phụ của thuốc). Tương tự, nên chăm sóc đặc biệt trước khi điều trị cho những bệnh nhân có dấu hiệu chèn ép tủy. Có thể tăng acid phosphatase thoáng qua vào giai đoạn đầu điều trị. Thận trọng khi dùng: Kiểm tra định kỳ mức testosterone trong máu, không để vượt qua 1 ng/ml. Vô sinh nữ Lưu ý: Phải chắc chắn là bệnh nhân không mang thai trước khi kê đơn Diphereline 0.1 mg. Kích thích nang trứng gia tăng đáng kể khi tiêm triptorelin kết hợp với gonadotrophin ở vài bệnh nhân nhạy cảm và đặc biệt là những trường hợp bệnh đa năng buồng trứng. Đáp ứng của buồng trứng với kết hợp triptorelin
- gonadotrophin ở từng người có thể khác nhau với cùng liều lượng và trong một số trường hợp ở cùng một bệnh nhân nhưng có sự đáp ứng khác nhau ở từng chu kỳ. Thận trọng khi dùng: Gây phóng noãn phải được dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ với sự kiểm soát nghiêm ngặt thường xuyên về lâm sàng và sinh học: thử nghiệm nhanh oestroen huyết tương và siêu âm đồ (xem phần tác dụng phụ). Nếu buồng trứng đáp ứng quá mức, nên gián đoạn chu kỳ kích thích bằng cách ngừng tiêm gonadotrophin. SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ Các chất tương tự GnRH hiện được dùng phối hợp với gonadotrophin để gây rụng trứng và do đó giúp thụ thai. Vì vậy, phụ nữ có thai không phải là chỉ định của thuốc này. Tuy nhiên, kinh nghiệm cho thấy sau khi gây rụng trứng vào chu kỳ trước, một số phụ nữ có thai mà không biết và lại tiếp tục gây rụng trứng. Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú. Khi đang có thai hoặc cho con bú, bạn nên thông báo cho bác sĩ điều trị trước khi sử dụng bất kì loại thuốc nào.
Liều lượng:
Tuân thủ chặt chẽ hướng dẫn của bác sĩ. Ung thư tiền liệt tuyến: Tiêm dưới da 0.1 mg tritorelin mỗi ngày từ ngày 1 đến ngày 7 trước khi chuyển sang dạng phóng thích chậm. Vô sinh nữ: Điều trị kết hợp với các gonadotrophin. Thông thường, mỗi ngày tiêm dưới da một ống vào một lần 1 duy nhất, bắt đầu tiên từ ngày thứ hai của chu kì kinh nguyệt (đồng thời bắt đầu kích thích buồng trứng) cho đến một ngày trước khi có kế hoạch rụng trứng, khoảng thời gian trung bình từ 10 cho đến 12 ngày cho mỗi đợt gây thụ tinh.
Bảo quản:
THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: TRIPTORELIN
Tên khác:
Thành phần:
Triptorelin
Tác dụng:
Các nghiên cứu được thực hiện ở người cũng như ở động vật đã cho thấy rằng sau khi có một sự kích thích ban đầu, dùng kéo dài triptoreline sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất các chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Sau một số nghiên cứu trên động vật, người ta thấy có một cơ chế tác động khác của thuốc như sau: thuốc tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với GnRH.
Ung thư tuyến tiền liệt:
- Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoreline, có thể lúc ban đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stérọde sinh dục (như testosterone và dihydrotestosterone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stérọde sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc.
- Trong thời gian đầu điều trị cũng có thể ghi nhận thấy có tăng thoáng qua các phosphatase acide.
- Việc điều trị sẽ làm cải thiện các dấu hiệu chức năng và khách quan.
Phụ nữ không có khả năng thụ thai:
Dùng hàng ngày Diphereline sẽ tạo ra một giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn.
Chỉ định:
- Ung thư tuyến tiền liệt có di căn:
Quá liều:
Chống chỉ định:
Phụ nữ có thai: xem mục Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.
Tác dụng phụ:
Ung thư tuyến tiền liệt:
- Khởi đầu điều trị (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng): đôi khi có thể làm nặng lên các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng (đặc biệt là đau xương). Một vài trường hợp làm nặng lên chứng huyết niệu đã bị trước đó, hoặc gây tắc đường tiểu, cảm giác yếu ớt hoặc gây dị cảm các chi dưới đã được ghi nhận đối với một số chất tương tự GnRH khác.
Các biểu hiện này thường là thoáng qua, sẽ tự khỏi sau 1 đến 2 tuần vẫn tiếp tục điều trị. Tuy nhiên, khả năng xảy ra cơn kịch phát tạm thời các triệu chứng kéo dài trong các tuần lễ điều trị đầu cần phải được thận trọng lưu ý ở những bệnh nhân bị đe dọa xảy ra rối loạn thần kinh hay ở những người bị tắc nghẽn đường tiểu.
- Trong thời gian điều trị: các tác dụng ngoại ý sau đây được ghi nhận: bốc hỏa (khoảng 35%), đau tại nơi tiêm (khoảng 2%), bất lực (khoảng 6%), cơn cao huyết áp thoáng qua (dưới 3%).
Với các chất tương tự GnRH khác, một số tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận: sốt, buồn nôn, ói mửa, phát ban ở da, ngứa (khoảng 3 đến 4%); yếu ớt ở các chi dưới, chóng mặt, khó thở (dưới 2%); nhức đầu, đánh trống ngực, tiêu chảy, táo bón, rối loạn thị giác, trầm cảm, chán ăn, ra mồ hôi ban đêm, mồ hôi lạnh, rụng tóc, ngủ gật (dưới 1%).
Phụ nữ không có khả năng thụ thai:
Hiếm gặp: bốc hỏa, suy nhược.
Nếu dùng phối hợp với các gonadotrophine có thể gây tăng kích thích buồng trứng. Quá dưỡng buồng trứng, đau vùng khung chậu và/hoặc đau bụng có thể được ghi nhận (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Thận trọng:
Chú ý đề phòng:
Ung thư tuyến tiền liệt:
Khi bắt đầu điều trị: một vài trường hợp riêng rẽ được ghi nhận là có nặng lên, thường chỉ tạm thời, các triệu chứng lâm sàng (nhất là đau xương) được ghi nhận khi bắt đầu điều trị. Do đó cần phải theo dõi y khoa chặt chẽ trong các tuần lễ đầu điều trị, nhất là ở những bệnh nhân bị tắc các đường bài tiết và ở những bệnh nhân bị di căn cột sống (xem Tác dụng ngoại ý). Tương tự, cần phải cân nhắc kỹ khi điều trị cho những bệnh nhân có các dấu hiệu báo hiệu bị chèn ép tủy.
Phụ nữ không có khả năng thụ thai:
Việc tăng số lượng nang tuyến do tiêm triptoréline, khi có phối hợp với các gonadotrophine, có thể trở nên đáng kể ở một số bệnh nhân có bẩm chất khó thụ thai và đặc biệt trong trường hợp bị đa u nang buồng trứng. Ðáp ứng của buồng trứng đối với phối hợp triptoréline-gonadotrophine có thể thay đổi với cùng một liều lượng ở bệnh nhân này so với bệnh nhân khác, và trong một số trường hợp có sự đáp ứng khác nhau giữa những chu kỳ kinh khi dùng trên cùng một bệnh nhân.
Thận trọng lúc dùng:
Ung thư tuyến tiền liệt:
Nên theo dõi định kỳ nồng độ testostérone trong máu không được vượt quá 1ng/ml.
Việc đáp ứng với điều trị có thể được đánh giá trên xương bằng xét nghiệm chụp lấp lánh và/hoặc chụp cắt lớp điện toán; ở tuyến tiền liệt, việc đáp ứng sẽ được đánh giá (ngoài các kiểm tra lâm sàng và khám qua trực tràng) bằng siêu âm và/hoặc phương pháp chụp cắt lớp điện toán.
Phụ nữ không có khả năng thụ thai:
Việc gây rụng trứng phải được thực hiện dưới sự theo dõi y khoa chặt chẽ và kiểm tra sinh học và lâm sàng nghiêm ngặt và thường xuyên: định lượng nhanh nồng độ estrogène trong huyết tương, chụp siêu âm (xem mục Tác dụng ngoại ý).
Trường hợp có đáp ứng quá mức ở buồng trứng, nên ngưng chu kỳ điều trị bằng cách ngừng tiêm gonadotrophine nhưng vẫn tiếp tục tiêm triptoréline trong 2 đến 3 ngày để tránh tạo trở lại tạm thời đỉnh của LH.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
- Ở động vật, các thử nghiệm không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai. Do không có tác dụng gây quái thai trên động vật, người ta không nghĩ rằng thuốc có thể có nguy cơ gây dị dạng trên người. Thực tế cho đến nay, các chất thuốc gây dị dạng trên người đều có gây quái thai trên động vật trên các nghiên cứu được thực hiện trên cả động vật và người.
- Trên lâm sàng, dùng các chất giống GnRH trên số giới hạn phụ nữ có thai không thấy có tác dụng gây dị dạng nào hay độc tính đặc biệt trên phôi được ghi nhận cho đến nay. Tuy nhiên, cần phải thực hiện thêm nhiều nghiên cứu bổ sung để xác định các hậu quả có thể xảy ra trong thời gian có thai.
Tương tác thuốc:
Dược lực:
Triptoreline là một decapeptide tổng hợp, là một chất tương tự GnRH tự nhiên (hormone được giải phóng từ LH).
Dược động học:
Ở người lớn khỏe mạnh:
- Hấp thu: Triptoreline tiêm dưới da (0,1mg) được tan nhanh (Tmax = 0,63 ± 0,26 giờ với nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh cao Cmax = 1,85 ± 0,23ng/ml).
- Thải trừ: Thuốc được đào thải với thời gian bán hủy sinh học là 7,6 ± 1,6g sau khi được phân phối trong 3 đến 4 giờ.
Thanh thải toàn phần trong huyết tương là 161 ± 28ml/phút.
- Phân bố: Thể tích phân phối là 1 562 ± 158ml/kg.
Ở bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt:
Dùng bằng đường tiêm dưới da (0,1mg), các nồng độ trong huyết tương dao động giữa giá trị tối đa là 1,28 ± 0,24ng/ml (Cmax) thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi tiêm thuốc (Tmax) và giá trị tối thiểu là 0,28 ± 0,15ng/ml (Cmin) đạt được sau khi tiêm thuốc 24 giờ.
Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 11,7 ± 3,4 giờ nhưng thay đổi tùy theo từng người, và độ thanh thải trong huyết tương là 118 ± 32ml/phút phản ảnh việc đào thải chậm của thuốc ở những bệnh nhân này, trong khi đó thì thể tích phân phối thì vẫn tương tự như ở những người khỏe mạnh (1130 ± 210ml/kg).
Cách dùng:
Ung thư tuyến tiền liệt:
Tiêm mỗi ngày 0,1mg triptoréline bằng đường dưới da từ ngày 1 đến ngày thứ 7 trước khi chuyển sang dùng dạng có tác dụng kéo dài.
Phụ nữ không có khả năng thụ thai:
Ðiều trị phối hợp với gonadotrophine, tiêm dưới da 1 lọ/ngày từ ngày thứ hai của chu kỳ kinh nguyệt (phối hợp với việc kích thích buồng trứng ở giai đoạn đầu) cho đến hôm trước của ngày được ấn định để phát động việc rụng trứng, ước tính trung bình khoảng 10 đến 12 ngày.
Mô tả:
Bảo quản:
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng