8 Horas

Thuốc kê dơn! Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng Nếu cần thêm thóng tin xin hỏi ý kiến bác sỹ 8 HORAS (Eszopiclone lmg, 2 mg, 3mg -Viên nén bao) THÀNH PHÂN: Mỗi viên nén 8 HORAS lmg chứa: Hoạt chất: Eszopiclone lmg. Tá dược: 0.50mg Colioidal silicon dioxide; 5.00mg Sodium Croscanneilose; 27.75mg Microcrystalline ccllulosc; 64.75mg Lactose; 1.00 mg Magnesium stearate; 0.23mg Polyeihyleneglycol 6000; 2.30mg Hydroxypropylmcthylccllulosc; 0.028mg FD&C blue No.2 lacquer aluminum; 0.442mg Titanium dìoxide. Mỗi viên nén 8 HORAS 2me chứa: Hoạt chá't: Eszopiclone 2mg. Tá dược: 0.50mg Colloidal silicon dioxide; 5.00mg Sodium Croscarmellose; 27.50mg Microcrystalline cellulose; 64.00 mg Lactose; 1.00 mg Magnesium stearate; 0.23 mg Polyethyleneglycol 6000; 2.30mg Hydroxypropyl methylcellulose; 0.47mg Titanium dioxide. Mỗi viên nén 8 HORAS 3mg chứa: Hoạt chất: Eszopiclone 3mg. Tá dược: 0.50 mg Colloidal silicon dioxide; 5.00 mg Sodium Croscarmcllose; 27.15 mg Microcrystalline cellulose; 63.35mg Lactose; 1.00 mg Magnesium stearate; 0.23 mg Polycthylcneglycol 6000; 2.30mg Hydroxypropylmethylccilulose; 0.28 mg FD&C blue No.2 iacqucr aluminum; O.]9mg Titanium dioxide; DƯỢC LỰC HỌC Cơ chế hoạt động chính xác của thuốc chưa được biết chính xác. nhưng tảc dụng cùa nó được cho là do lăm tảng hoạt tính của GABA & não do gắn văo phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị ttí khảo với benzodiachinc. Eszopiclone lá thuốc ngủ không benzodiachine, là chất dãn xuất pyưolopyrazine của nhóm cyclopyrrolone có cấu trúc hóa học khòng liên quan với pyrazolopyrimidine, imidazopyridine. bcnzodiazepinet barbiturate, hoặc các thuốc khác có tính chất gây ngủ. i'ề DƯỢC ĐỘNG HỌC Dược động học cùa eszopiclone được nghiên cúu trẻn những người khỏe mạnh (người trường thảnh và người giă) vả trẻn những người mắc bệnh gan h0ặc thận. Trên những người khỏe mạnh, dược dộng học được đánh giả sau khi dùng liều dơn lên tới 7.5 mg vả sau khi dùng liều một lẩn mối ngảy l, 3. vả 6 mg trong 7 ngăy. Eszopiclone được hấp thụ nhanh chóng, với thời gian để dạt dinh nõng dộ tập trung (Tmax) xấp xỉ một giờ vã thời gian bán hủy pha cuối (T…) gân 6 giờ. Trên những người trưởng thầnh khỏe mạnh, eszopiclone không tich lũy với iiẻu một lẫn mổi ngây về sự nồng độ cùa thuốc khỏng phụ thuộc lìều trong khoảng l—6mg. Hấp thu vò phân bố Eszopiclonc được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nóng độ đinh huyết tương đạt dược trong vòng gân 1 giờ sau khi dùng thuốc. Eszopiclone ít gắn với protein huyết tương (52-59%). Phẩn thuốc tự do lớn cho thấy việc phân bố eszopìclone không bị ảnh hưởng bởi tương tác giũa các thuốc với nhau do sự lien kết với potein. Chuyển hóa Sau khi uống. eszopiclone được chuyển hóa mạnh mẽ nhờ các phản ứng oxì-hóa vả khử methy]. Các chất chuyển hóa cơ bản trong huyết tương lã (S)-zopicionc-N-oxide vã (S)-N-desmethyl zopiclone; chất chuyển hóa phía sau năy gắn với các thụ thể-GABA yếu hơn so với eszopiclone. và chất chuyển hóa phía trước không thế hiẹn có liên kết dáng kể năo với thụ thể năy. Các nghiên cứu trẻn in virro chứng minh răng các cnzyme CYP3A4 vả CYP2EI tham gia văo quá trình chuyển hóa eszopiclone. Eszopiclonc khỏng biểu hiện bất kỳ khả năng ức chế năo lẻn CYP450 1A2, 2A6. 2C9, 2C19. 2D6, 2El, vả 3A4 trong tế băo gan người được bảo quản cryo. Bâi !íết Sau liều uống, eszopiclone được băi tiết với thời gian bán hủy trung bình Tư2 xấp xỉ 6 giờ. Khoảng 75% zopiclone racemỉc được băi tiết qua nước tiểu. chủ yếu ở đạng chuyến hóa. Thông số bải tiết tương tự được dự tính cho cszopiclone, chất đối hình-S của zopiclone racemic. Dưới 10% eszopiclonc dùn dường uống được bải tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc gõc. Lahotatorio ELEA S.A. F.y A Sanhbiia 2353-C1417A2E-Buen0s Aires-Argentinz Te11(54 iiì4379-4300 Fax: (54 11)4379-433.l Ảnh hướng của thức ăn ' Ở người khỏe mạnh, dùng 3 mg cszopiclonc sau bữa ăn có lượng chất béo cao khỏng iăm thay đổi AUC, nhưng lăm giảm Cmax 21%, và lăm chậm Tmax xấp xỉ 1 giờ. Thời gìan bản hủy khỏng thay đổi. xấp xỉ 6 giờ. Tác dụng của eszopiclone lẽn thời gian di vảo giấc ngủ có thể bị giảm nểu dùng thuốc cùng với hoạc ngay sau khi ăn nhiều hoặc bữa ăn có hăm lượng chất béo cao. Dược động học trên các đối tượng đặc biệt Tuổi tác So với những người trưởng thănh thì AUC trẻn những người 2 65 tuổi tăng 41% vả thời gian dăo thải cszopiclonc dăi hơn một chút (T,,2 xấp xỉ 9 giờ). Cmax không thay đổi. Do đó. trên những bệnh nhân lớn tuổi, liều eszopiclone khởi đâu nèn giảm còn 1 mg và liều dùng khòng nên vượt quá 2 mg. Giói tính Dược động học của eszopiclone trên nam giới vã nữ giới là tương tự nhau. Chủng tộc Phán tích các dữ liệu trên tất cả các đối tượng tham gia trong nghiền cứu cszopiclonc pha 1, các thộng số dược động học trên tất cả các chủng tộc gân như lá tương tự. Bệnh nhán suy gan Dược động học của liều eszopiclone 2 mg dược đãnh giá trẻn 16 người tình nguyện khỏe mạnh và trên 8 đối tượng mắc bệnh gan từ nhẹ, vữa, đến nặng. Ở những bệnh nhân suy gan nặng ngổng độ thuốc tăng lén gấp 2 lăn so với ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Cmux vã TIm không thay đối. Liều eszopiclone khỏng được tăng lên > 2mg ở những bỘnh nhân suy gan nặng. Không cân chinh liều cho những bệnh nhản gan từ nhẹ đến vừa. Thận trọng khi dùng cszopicionc cho những bệnh nhán suy gan.(xem LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG). Suy thận Dược dộng học của cszopiclonc được nghiên cứu trên 24 bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa, đến nặng. AUC vả Cmax là tương tự trên những bệnh nhân nảy so với nhóm nguời khỏe mạnh. Khòng cân chỉnh liêu cho những bẹnh nhân suy thặn vì < 10% cszopiclone dùng đường uống được bải tiết qua nước tiểu ở dạng thuốc gốc. CHỈ ĐỊNH Eszopiclone được chi dịnh trong điêu trị ngắn hạn chứng mất ngủ. CHỐNG cni ĐINH Chống chỉ dịnh cho những người mẫn cảm với bẩt kỳ thănh phẩn năo của thuốc. Ề /f LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG Liều eszopiclone cho mỗi bệnh nhân lả khác nhau. Liêu khởi đâu cszopiclonc được khuyên cáo cho hấu hết người trưởng thảnh lả 2 mg, uống ngay trước khi đi ngủ. Liêu có thể được dùng khởi đâu hoặc tăng lẻn thảnh 3 mg nếu có chỉ định lâm săng vi 3 mg hiệu quả hơn trong việc duy trì giấc ngủ (xem THẬN TRỌNG). Liều khởi dẩn cszopicionc được khuyến cáo cho những người lớn tuổi mã khó đi vảo giấc ngủ lả ] mg dùng ngăy trước khi di ngủ. ở những bệnh nhân năy, liều có thể tăng lẻn 2 mg nểu dược chỉ định. Đối với những người iớn tuổi mả khó duy trì giấc ngủ thì liều khuyên cáo lả 2mg ngảy trước khi di ngủ (xem THẬN TRỌNG). Dùng Eszopiclonc cùng với hoặc ngay sau bữa ăn chính, có nhiẽu chẩt béo dẫn dốn hấp thu chặm hơn và có thể lăm gỉảm tác dụng của thuốc lên thời gian đi vão giấc ngủ (xem DƯỢC ĐỘNG Học>. Dùng thuốc cho những đối tượng đặc biệt Nhũng người có bệnh gan: Liêu cszopiclone khởi dâu lả l mg ở những bệnh nhân suy gan nặng. 'Ihận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân năy. Dùng dổng thời với các chát ửc ché'CYP3A4 Liễu khởi dẩu Eszopiclone không nên vượt quá ]mg ở những bệnh nhân đang dùng các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Nếu cấn, có thể tăng liều lên 2 mg. CẢNH BÁO Bởi vì rối loạn giấc ngủ có thể là biếu hiện cùa các rối loạn sinh lý hoặc tâm thẩn do Vậy điều trị triệu chứng mất ngủ nẻn bắt đâu ngay khi có đánh giá cẩn thận trén bệnh nhân. Tinh trạng mẩt ngủ giảm di sau 7—10 ngăy dùng thuốc có thể là biểu hiện của các bệnh tâm thắn vă/hoặc cãc bệnh lý cơ bản cân phải dược kiểm tra. ”I`mh trạng mất ngủ nghiêm trọng hơn h0ậc sự xuất hiện của nhiều suy nghĩ lạ h0ặc hănh vi bất thường có thổ là hậu quả của rối loạn tâm hoặc sinh lý chưa được p zẵ ÊỸoỀJỒÌ—EẺÉỊỂỄÌẨỘDW vậy xuất hiện trong quá trình điều trị với các thuốc an thân/thuốc ngủ, bao g fflỆỂẫỸPẨỄỂẺmẦỂ’S fflỘỊgSõrgentina Sanahna ;. Teiz (54 11ì4379›4300 Fax: (54 1154379-4333 liLJf` tác dụng phụ quan trọng của eszopiclone có thể liên quan dến iiều. do đó sử dụng iiếu thấp nhất có hiệu quả lả rất quan trọng. dặc biệt trện những người lớn tuổi (xem LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG). Một ioạt suy nghĩ bất thường vã những thay dỏi hảnh vì được báo cáo lả xây ra liện quan đến vìệc dùng thuốc an thấn/thuốc ngủ. Một số trong những thay đổi năy tường tự với những tác dụng dược sính ra do cốn hoac các thuốc ức chế thãn kinh khác. Những thay đổi hănh vi được báo cáo khác bao gôm hảnh vi kì quăc, kích động. ảo giác và hănh vì mất nhân cách. Các hănh vi phức tạp như “iái xe lúc ngủ“ (lái xe lúc khộng tỉnh táo sau khi uống thuốc an thẩn-thuô'c ngủ, cùng với chứng quện sự việc đã xảy ra) được báo cáo. Mặc dù những hănh vi như lái xe lúc ngủ có thể xảy ra khi dùng một mình eszopicione ở liễu diển trị tuy nhiện sữ dụng rượu vả các thuốc ức chế thẩn kinh khác với eszopiclone dường như căng lăm tang nguy cơ của các hănh vi như Vậy, cũng như khi sử dụng eszopiclone ở liều vượt quá liều khuyên cáo. Vì nguy cơ đối với bệnh nhán và cộng đóng vì Vậy ngững thuốc cszopìclone phải được cân nhắc cấn trọng đối với những bệnh nhân có hảnh vi “iái xe lúc ngù“. Những hănh vi phức tạp khác (ví dụ, chuẩn bị đổ ân vả ản. gọi điện thoại hoac quan hệ tình dục) đã dược báo cáo trên những bệnh nhân không đủ tỉnh táo sau khi dùng thuốc an thân—thuò'c ngù. Cũng như “lái xe lủc ngù”. bệnh nhân thường khộng nhờ sự việc dã xảy ra. Chúng mất trí lâu dải vã các triệu chứng thẩn kinh-tâm thân khác có thể xảy ra không thể đoán trước được. ở những bệnh nhân bị suy nhược thì sự suy nhược nghiệm trọng hơn gôm có những suy nghĩ vả hănh động tự săt đã được báo cão liỏn quan dến việc dùng thuốc an thẩn/thuốc ngủ. Rất hiểm có thể được xác định chắc chắn trường hợp đặc biệt trong các hảnh vi bất thường kể trện lả tự phát do thuốc hay là kết quả của rối loạn tâm thấn h0ặc sinh lý. Tuy nhiên. bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng hănh vi mới iạ năo đêu cẩn phải được kiểm tra cẩn thận và kịp thời. Sau khi giảm liều nhanh chóng hoặc ngừng thuốc an thân/thuỏ'c ngũ đột ngột đã có báo cáo về các dấu hiệu vã triệu chứng tưong tự với những gì liên quan đến việc ngừng các thuốc ức chế thân kinh khác. Giống như các thuốc ngủ khác. eszopiclone có tác dựng ức chế thẩn kinh. Bởi vì thuốc có tác dụng nhanh vì vậy eszopiclone chỉ nện dùng ngay trước khi đi ngủ hoặc sau khi bệnh nhản dã đi ngủ nhưng khó đi văo giấc ngủ. Bệnh nhân dùng eszopiclonc khòng được iăm nhũng việc có tính chất nguy hiểm mà cần dến tinh thẩn tinh táo hoản toản hoặc thẩn kinh vận động (ví dụ như, điểu khiển máy móc h0ặc lái xe) sau khi uống thuốc. vả thặn trọng với khả náng suy gỉảm cãc hoạt động như Vậy văo ngăy dùng thuốc cszopiclone. Giống như các thuốc ngủ khác eszopiclonc có thể lăm gây thêm tác dụng ức chế thãn kinh khi dùng động thời với các thuốc tím thân khác. thuốc chống động kinh. thuốc kháng histaminc. ethanol vã các thuốc khác mà bản thân chúng có tác dụng ức chế thấu kinh. Không dược uống cszopiclonc với cõn. Vì vậy, có thể phải chinh liêu khi dùng eszopiclonc cùng với các thuốc ức chế thấn kinh khác. Các phản ứng phản vệ và phản ứng dạng phản vệ nghiêm trọng Các trường hợp phù mạch hiếm khi xảy ra liệu quan dến lưỡi. thanh mòn hoạc thanh quản đã được báo cáo trẻn những bệnh nhân sau khi dùng thuốc an thẩn—thuốc ngủ liều dẩu tiên hoặc kế tiếp. bao gồm cszopiclonc. Một số bệnh nhân có thèm các triệu chứng như khó thớ, thắt họng. hoặc buổn nôn vả nôn cho thấy có phản úng phản vệ. Một số bệnh nhãn phải cấp cứu. Nếu phù mạch liện quan đệ'n lưỡi. thanh mộn h0ặc thanh quản thì tắc nghẽn dường thờ có thể xảy ra vả gây tử vong. Những bệnh nhân bị phù mạch sau khi dùng eszopiclone thì không được dùng lại thuốc. THẬN TRỌNG Ể/ 1 Nói chung Thời diểm dùng thuốc Eszopiclonc nên được uống ngay trước khi đi ngủ. Sử dụng thuốc cho người gỉả vâlhoặc người ốm yếu: Hoạt động Vận động vả nhặn thức bị suy giảm sau khi dùng thuốc nhảc lại h0ậc mẫn cảm bất thường với thuốc an thân/thuốc ngữ là một vấn đề đáng quan tâm trong điếu trị cho người giả và /hoảịc người bệnh ốm yếu. Liều khởi dẩu của cszopiclonc được khuyên cáo cho những đối tượng năy lả img (xcm LIÊU LUỘNG vÀ cÁcu DÙNG). Sửdịmg cho những ngưởi đang mang bệnh khác: Thận trọng khi dùng eszopicione ở những bệnh nhân đang mang bệnh hoặc các bệnh lý khác có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa h0ặc các đáp ứng huyết động lưc. Một nghiên cứu trẻn những người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy tác dụng ức chế hô hấp ở liêu cao gấp 2.5 lẩn (7mg) so với liêu eszopiclone được khuyên cáo. Tuy nhiên, nếu cszopiclonc được chỉ định cho những bệnh nhân có chức năng hệ hô hấp suy giảm thì cân phải thận trọng. Liêu eszopiclone phải được giảm xuống lmg ở những bệnh nhân suy gan nặng vì nông độ thuốc toăn thân cao gấp đôi ở những bệnh nhân nãy. Không cân chinh liều cho những người suy gan nhẹ đến vữa. Không căn chinh liẽu cho những người bị suy thận ở bất kỳ cấp dộ năo vì dưới 10% cszopiclone được băi tiệt qua nươc t1cu ơdạng thuòc khong dOl. Laboratotio ELE A S.A.l F.y A Sanabria 2353-C1417A2E—8uc110s Aircs—Argentin; Tei: (54 liì43'19-4300 Fax: (54 liặ43i9-Hềỗ Giảm liều eszopiclonc ở những bệnh nhản dùng các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazolc, đổng thời với eszopiclonc. Giảm liều cszopiclone cũng dược khuyến cáo khi cszopicionc dược dùng cùng với các thuốc có tác dụng ức chế thẩn kinh. Sử dụng Ihuổc cho những bệnh nhân trăm cám: Phải hết sức thận trọng khi dùng thuốc an thân/Ihuò'c ngủ cho nhĩmg bệnh nhân biễu hiện cãc dẩu hiệu và triệu chứng trâm cảm. Xu hướng tự sát có thể xuất hiện trên những bệnh nhân nảy vì Vậy cân có căc biện pháp bảo Vệ. Quá liêu có chủ đích thường xảy ra hơn ở những đôi tượng nảy, do đó biện pháp khả thi lả liêu tối thiếu được kê cho bệnh nhân ở bất kỳ thời điểm năo. Chú ý đặc biệt tởi phần úng "Iăi xe lúc ngủ " vả các hânh vi phức tạp khác: Đã có các báo cáo về những người ra khỏi giường sau khi uống thuốc an thãn-thuộ'c ngủ và lãi xe trong khi tình trạng không đủ tinh táo, vả thường là khộng nhớ sự việc đã xảy ra. Nếu bệnh nhân trải qua giai đoạn như Vậy. cân phải thông báo ngay cho bác sĩ. vì “lái xe lúc ngủ” rất nguy hiểm. Hảnh vi năy có khả nâng xảy ra nhiêu hơn khi dùng cszopiclone cùng với rượu h0ặc các thuốc gây ức chế thân kinh khác (xem CẢNH BÁO). Các hănh vi phức tạp khảo (ví dụ: chuẩn bị dô ân vả ân, gọi diện thoại h0ặc quan hệ tình dục) dã được báo cáo trện những bệnh nhi… không dù tinh táo sau khi dùng thuốc an thân - thuốc ngủ. Cũng như các bệnh nhản “lái xe lúc ngủ", những bẹnh nhản năy cũng khộng nhớ sự việc dã xảy ra. Lúc mang thai (xem thai kỳ nhóm C) Dùng cszopiclonc đường uống cho chuột và thỏ mang thai trong suốt giai đoạn hình thảnh cơ quan cho thẩy không có bằng chững năo về khả năng sinh quái thai vói liêu cao nhất được thử nghiệm (250 vả 16 mg/kg/ngăy trên chuột và thỏ tương ứng; những liều năy cao gấp 800 vả 100 lấn tương ứng so với liều tối da dùng cho người). Ó chuột, trọng lượng thai nhi giảm nhẹ và bảng cht'mg cùa sự chậm phát triển dược quan sát thấy ở liểu gây độc cho mẹ 125 và 150 mg/kg/ngăy. nhưng khóng có tảc dụng ở 62.5 mg/kg/ngăy (gấp 200 lần so với liều tối đa dùng cho người). Eszopiclone không có ảnh hưởng đến chức năng sinh sản của thế hệ con Khỏng có nghiên cứu được kiểm chứng đẩy đủ trên phụ nữ mang thai. Dùng cszopiclonc trong thai kỳ chỉ khi lợi ích dội với mẹ vượt xa nguy cơ tiểm tảng đối với thai nhi. Lúc nuôi con bú Khộng rõ eszopiclone có dược băi tiết qua sữa mẹ hay không. Bời vì nhiêu thuốc được băi tiết qua sữa mẹ, nẻn phải thận trọng khi dùng cszopiclone cho phụ nữ đang nuòi con bú. Tre em An toăn và hiệu quả của thuốc eszopiclonc ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được chứng minh. ử Người giả Tổng số 287 đôi tượng trong nghiên cứu lám sảng mù đỏi. song song, được so sánh với giả dược. những người dùng eszopiclone trong độ tuổi từ 65 — 86. Các kiểu tác dụng phụ nói chung ở người giá (trung bình 71 tuổi) trong nghiên cứu ~ 2 tuân dùng 2 mg eszopiclone văo ban đêm lả không khác với những gì quan sát được trẻn những người trường thănh trẻ tuổi hơn. Eszopiclone 2 mg cho thấy sự giảm đáng kể thời gian đi vâo giấc ngủ và kéo dăi giấc ngủ ở người giă. Tảc động lên khả nãng lái xe và điểu khiển máy móc Eszopiclonc có thể lăm suy giảm hoạt động tâm thẩn vả vặn động. N gười bệnh có thể vãn cảm thấy buồn ngủ vảo sáng hôm sau sau khi dùng thuốc. Cho đến khi biết thuốc có thể ảnh hưởng như thế năo sau khi thức dặy thì bệnh nhân không nên lái xe h0ặc Vận hănh máy móc h0ặc iăm bất cứ việc gì cân đến sự tinh táo. Các dữ liệu an toản tỉển lâm sảng Khả năng găy ung thư Trong một nghiên cửu về khả năng gây ung thư trên chuột dờng Spraguc-Dawiey dùng cszopiclonc đường uống. không thấy có sự tăng lện của các khối u; nổng độ huyết tương (AUC) của eszopiclonc ở iiẻu cao nhất được sử dụng trong nghiên cứu năy (16 mg/kglngảy) cao gấp 80 lẩn (chuột cái) và 20 lẩn (chuột đực) so với liều tối đa đuợc khuyến cáo cho người. Tuy nhiện. trong một nghiện cứu về khả năng gây ung thư trên chuột Sprague-Dawley. zopiclone raccmic được dùng trong chế độ ản. nông độ trong huyết tương cùa eszopiclone đạt dược cao hơn so với nông dộ eszopiclone đuợc nghiện cứu ở trện, phát hiện thấy ung thư biểu mô tuyến vú tảng lên ở chuột cãi, u nang và ung thư tuyến giáp ở chuột đực khi dùng liêu cao nhất 100 mg/kglngăy. Nõng độ huyết tương của eszopiclone ở liêu năy được tính là cao gấp 150 lẩn (chuột cái) và 70 lân (chuột đực) so với nông độ ở người dùng liều tối đa. Cơ chế tăng ung thư biểu mô tuyến vũ là chưa rõ. Sự tăng lẻn cùa các khối u tuyến giáp được cho lã do nông độ TSH tăng dẫn dến chuyến hóa các hoóc-môn tuyến giáp trong tuấn hoăn lảng lên, cơ chế năy dược cho là không lien quan đến người. Trong một nghiên cứu về ung thư trên chuột B6C3Fl dùng eszopiclonc trong chế độ ản, phát hiện thấy sự tảng lên của ung thư phỏi vả ung thư cộng với u tuyến trện chuột cái và sự tang lện của u xơd lảnh tính vă sarcom da ở chuột đực dùng liếu cao nhất 100 mg/kg/ngăy. Nồng độ eszoẵiclì one g'ởgkl ỄhA là cao ã 8 lấn chuột Cát vã 201ân chuột đưc so với nôn độ trện n ucỈr g p ( ) ( ) g Saệabria 2353 C1417A2E Buenos Aires- lllịẨigentiitii Tcl: (54 1114379- 4300 Fax: (54 1i14379- 4333 cáo. Eszopiclonc khỏng lảm tãng các khối u trện chuột chuyển gen P53 dùng liếu lén tới 300 mg/kg/ngăy. Đột biến gen Eszopicione dương tính trong nghiên cứu sai hình nhiễm sãc thể trẻn tế bảo lympho ở chuỌt và cho đáp ứng không rõ rảng trong nghiên cứu sai hình nhiềm sắc thể trẽn tế băo trứng chuột hamster Trung Quốc. Thuốc không gây đột biến gen h0ặc gây vụn gen trong thí nghiệm Ames đột biến gen trên vi khuẩn, trong thí nghiệm tổng hợp AND khỏng lập trình hOặc trong thí nghiệm nhân sình sản của tủy xương chuột. (S)-N-desmethyl zopiclonc, một chất chuyển hóa của eszopiclone, dương tính trong thí nghiệm sai hinh nhiễm sắc thể trện tế bảo lympho ở người và tế băo trứng của chuột hamstcr Trung Quốc. Nhưng âm tính trong thí nghiệm Ames đột biến gen trên vi khuẩn. thí nghiệm khép AND gắn 321² trên in vưro và trong thí nghiệm nhân sinh sản của tủy xưong chuột trên in vivo. Suy gỉăm khả năng sinh sẩn Chuột đực dùng eszopicione liêu 45 mglkg/ngăy từ 4 tuân trước khi giao phối cho đến khi giao phối vả chuột cái dùng liều 180 mg/kg/ngảy từ 2 tuân trước khi giao phối và qua 7 ngăy của thai kỳ. Một nghiện cứu phụ được tiến hănh trong đó chi có chuột cái dùng thuốc 180 mg/kg/ngảy. Eszopiclone lảm giảm khả năng sinh sản. có thể lả do tác dụng trên cả chuột đực và chuột cái. không có chuột cái nầo mang thai khi cả chuột đực vả cái dùng liêu cao nhất; liều không có tác dụng đối với cả hai giống iă 5mg/kg (gấp 16 lãn so với liểu tối đa dùng cho người. tính trện cơ sở mglm²). Các tác dụng khác bao gôm chu kỳ động dục bất thường (liều khộng có tác dụng lá 2Smg/kg). và giảm số lượng vả chất lượng tinh trùng vả tăng số tinh trùng có hình dáng bất thường (liều không có tác dụng 5mg/kg). TƯỚNG TÁC THUỐC Ễ Thuốc tác dụng lén thần kinh trung ương " Ethanol: Tác dụng phụ lẻn hoạt động tâm thân vặn dộng được quan sát thấy khi dùng đông thời csz0piclonc vả cthanol 0.70 g/kg 4 giờ sau khi dùng ethanol. Paroxetine: Dùng đồng thời liều đơn eszopiclone 3mg vả paroxetine 20mg mổi ngăy trong vòng 7 ngăy không lăm thay đổi tưong tác dược dộng vả dược lực. Lorazepam: Dùng dóng thời liều đơn cszopiclonc 3mg vả loracham 2mg khòng có ảnh hướng liên quan trên lâm săng đến dược động vả dược lực cũa mỏi thuốc. OIanzapine: Dùng đổng thời liều đơn eszopiclonc 3mg vả olanzapine 10 mg lăm giảm chỉ số DSST . Khỏng có sự thay dối về dược dộng học của mỗi thuốc. Các thuốc ức ché'CYPJA4 (Ketoconazole) CYP3A4 là một con đường chuyển hóa chính dối với sự bải tiệ't cszopiclone. AUC cùa cszopiclonc tảng lẻn gấp 2.2 lẩn do dùng đông thời với ketoconazole. một chất ức chế mạnh CYP3A4, 400 mg mỗi ngăy trong 5. Cmax Vả Tm tăng lên 1.4 và 1.3 lãn, tương ứng. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác (ví dụ. itraconazole, clarithromycin, nefazodonc, troleandomycin, ritonavìr. nelfmavir) được cho lả có tác dụng tuơng tự. Các thuốc kích thích CYP3A4 ( Rifampicin) Nõng độ zopiclonc raccmic giảm 80% khi dùng dỔng thời với rifampicin. một chất kích thích mạnh CYP3A4, tác dụng tương tự được cho là xảy ra với cszopiclonc. Các thuốc gắn mạnh vởi Protein huyết tương Eszopìclonc khòng gán mạnh với protein huyết tương (khoảng 52-59%); Do dó, phán bố eszopiclone khộng được cho là nhạy cảm với sự thay đổi trong các liện kết protein. Dùng eszopiclone 3mg cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác liên kết mạnh với protein huyết tương khộng được cho lả lăm thay đổi nông độ tự do cùa mõi thuốc. Các thuốc có chỉ só'diều trị thả'p Dỉgoxin: Liễu đơn eszopiclone 3 mg khớng ảnh hướng đến dược động học của digoxin được đo ở điểu kiện ổn định sau liếu 0.5 mg x 2 lẩn mỗi ngây trong ] ngảy vả 0.25 mg mỗi ngảy trong 6 ngăy. Wmfarin: Eszopiclone 3 mg được dùng mỏi ngăy trong vòng 5 days khộng gây ảnh hướng đến động học của (R)-hoậc (S)—warfarin. cững như khỏng có bẩt kỳ thay đổi năo về dược lực (thời gian prothrombin) sau iiẻu đơn 25 mg warfarin dùng đường uống. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN Các tác dụng được liệt kê theo hệ cơ quan vả theo trật tự tân xuất giảm dân theo các tiều chí sau: thuờng xuyên 2 1/100 bệnh nhản; không thường xuyên 5 1/100 bệnh nhân nhng 21/1.000 bệnh nhân; hiếm S 1/ 1.000 bệnh nhân. Toản thân: Thưởng xuyên: đau ngực; khỏng thường xuyên: phản ứng dị ứng. viêm tế bảo. phù mặt. sốt. đột quỵ. sa ruột. khó chịu. cững cổ, nhạy cảm với ánh sáng. Laboratorio ELEA S.A.I F.y A Sanabna 2353-C1417A2E-3ucn05 Aircs-Argentina Telị(541114379-4300F8x1(54 1114379-4333 Hệ tim mạch: Thường xuyên: đau nửa đẩu; khóng thường xuyên: tăng áp; Hiẻin: vìêm tĩnh mạch huyết khối. Hệ tíêu hóa: khỏng thường xuyên: chán ăn, sỏi mật. thèm án. loét mìệng, khát nước, việm loét miệng; Hìé'm: viêm đại trăng, khó nuốt, việm dạ dăy, việm gan, chuông gan, tổn thương gan, loét dạ dăy, phù lưỡi, xuất huyết trực trăng. Hệ máu và bạch huyết: Khóng thường xuyên: thiếu máu, bệnh hạch bạch huyết. Hệ chuyển hóa và dinh đường: Thường xuyên: phù mạch ngoại biên; Khỏng thường xuyên: tăng cholesteron huyết, tãng cân, giảm cân; Hiêin: Mất nước, gút, tảng lipit huyết, giảm kali huyết. Hệ cơ xương: Khỏng thường xuyên: việm khớp. việm túi thanh mạc. rối loạn khớp xương. (chủ yếu là stmg khớp, cứng khớp Vả dau). chuột rút ở chân, nhược cơ, co giật cơ; Hiếm: bệnh cơ. khớp, sa mí mắt. Hệ thẩn kinh: Không thường xuyên: kích động, lãnh đạm, mất điêu hòa. thay đổi cảm xúc, tư tưởng chống dối, tăng trương lực cơ. giảm cảm giác, mất ngủ. suy giảm trí nhớ, ioạn thẩn kinh chức năng, giật cẩu mắt. dị cảm. các phân xạ giảm, suy nghĩ bất thường (chủ yếu là khó tập trung), hoa mắt; Hiếm: dãng đi bất thường, trạng thái phởn phơ. tãng cảm giác, giảm chức năng Vận động. viêm thân kinh, bệnh thẩn kinh, ngẩn ngơ, rùng mình. Hệ hô hẩp: Khỏng thường xuyên: hen, việm phế quản. khó thở. chảy máu cam. nấc cục. viẻm thanh quan. Da vã các phân phụ: Khỏng thường xuyên: mụn. rụng tóc, việm da tiếp xúc, khô da, eczcma, da biến mău. ra mồ hôi, mề đay; Hiếm: hổng ban đa dạng, mụn nhọt, nhiễm herper, mọc lộng nhiều, ban sãn. Các giác quan đậc biệt: Không thường xuye'm: việm kết mạc, khô mắt, đau tai, viêm tai ngoăi, viêm tai giữa, ù tai, rối loạn tiền đinh; Hiếm: tăng thính lực, việm mống mắt, giãn đông tử. sợ ánh sáng. Hệ nỉệu sinh dục: Khóng thường xuyên: mất kinh, ứ sữa, u vú, đau ngực, khó tiểu tiện, chảy sữa ở nữ, huyết niệu. sỏi thận, dau thận. viêm tuyển vú. rong kinh, xuất huyết tử cung, tiểu tiện nhiêu, khó tiểu. dái dám, xuất huyết ám đạo, việm ám đạo; Hiểm: giảm niệu, viẻm bể thận. viêm niệu đạo. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phăi Ichi dùng lhuổcl ả QUÁ LIÊU Kinh nghiệm lâm săng về quá liều eszopiclone còn hạn chế. Trong các thử nghiệm lâm săng với eszopiclone. một trường hợp quá liều lên tới 36 mg eszopiclone được báo cáo vả bệnh nhân phục hói hoăn toăn. Nhũng người phục hổi hoăn toăn sau khi quá liều cszopiclonc lện tới 340 mg (gấp 56 lân so với liều tối da được khuyên cáo). Dău hiệu vả triệu chứng Các dấu hiệu về triệu chứng của các ảnh hướng quá liều các thuốc ức chế thân kinh trung uơng có thể được cho lả sự biểu hiện bộc phát các tảc dụng dược lý được báo cáo trong thử nghiệm tiền IAm săng. Giâm khả năng nhặn thức từ trạng thái lơ mơ dến hôn mẽ đã được báo cáo. Các trường hợp tử vong hiếm gặp lả hậu quả của quá liều cszopiclone được miêu tả trong các báo cáo ở Châu Âu sau khi lưu hãnh thuốc trện thị trường, thường xuyên nhất lièn quan tới quá liêu các thuốc ức chế thân kinh khác. Khuyến cáo điêu trị Các biện pháp điểu trị hỗ trợ vả điểu trị triệu chứng nói chung được sử dụng cùng với biện pháp xổ ruột kịp thời nếu thích hợp. Truyền dịch được tiển hănh nếu cấn. Có thể sử dụng fiumazcnil. Cũng như trong tất cả các trường hợp quá liều. hô hấp. mạch, huyết ãp, và các dấu hiệu thích hợp khác cẩn phải được kiểm soát và cân tiến hănh các biện pháp hỗ trợ chung. Kiểm soát tụt áp và suy nhược thân kinh trung ương vả tiến hảnh can thiệp bằng các biện pháp y khoa. Hiệu quả của iocgnatíĩỉồì’tặdtệu trị quá liều chưa được chúng minh. ;“ TƯONG KY Khóng có tương kỵ giữa các thănh phẩn của thuốc. ĐÓNG GÓI VÀ BẨO QUẢN Hộp 3 vi x 10 viên nén bao. Bảo quản trong hộp kín. dưới 300C. Để xa tâm tay trẻ em! HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngăy sản xuất. Không dùng thuốc đã quá hạn in tr TIÊU CHUẨN cHẤT LƯỢNG: NSX. PH© …cc inưc…s NHÀ SẢN XUÂT: * , , t ' ịll" tl / Ý 1 Laboratorio ELEA S.A.C.I.F.yA .) ” Ĩf ỉ … e Sanabria No.2353 - Cl4l7AZi:` - CABA — Argentina. Loborơforio !- L :1` [4.aboratorio ELEA S.A.] F.y A Sanabna 2353-C1417A2E~Bucnos Aires-Argemina Tel: (54 1114379-4300 Fax: (54 11)4379-4333

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận