_/ LLauu1ma so HJV:LL ao mo dìã)l
BỘ Y TẾ
cục QUẢN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHÊ. DUYỆT
Lẩu đảuqỹlJicoJZJDfiS
v…mu paJaLsiõau 2 SL NVdSHON = 0
Ãin asn Leuuapsucụ_ JOj
aupmaw uoụdụzsaq;
joos amqe moxs Lou oo \
~asn am;aq Ấ|lfljẽJEầ Laụeaị auL pea: aseaid \
umd Lluunpuuua nqu i
NVdSỞ
xu
-ìI NNO
mot Mwno
xx-xmn—m :ỵgg W'WiWV 92995-0
aodtims “Z ắỂ'NWUWKP'I
cn au nnunmmvm mv…mmh W mlmnuum uumum m
WM w WN Mi devd M Mu F A MJmnmi umuwuvw Eunqu =… ›c… … Mn DĐ…anum _
_ . …_._7__ _
'Ẻ—_Ộ ' \ỳẦ—i
Rx - Thuốc bán theo đơn
—— NCIRSPAN'Đ _—_
_ _
__ Ễup_zenorpẵirăe Itransdsermẹ_lìpatch _
_ ac atc e ivers _
__ _
_ _
Để xi tim hy trẻ em. Đọc kỹ hướng dln sử dụng trước khi dùng.
N0l'Spâl'ìo 5ụglh ~.an MunuuupMn ;… Thuòc Llủng ngo'ai
›LL'Lp 2 qu: x 1 m-énq dán
C… dinh. tLõL. dung, uach riurq chóng cn] đinh va ca:
:tưềng tin khár …r. dot trcng … huơrg dân wctunq
ẵỏ iL', SX, NSX, -iD ›… ưm im. M’q Exp tMn bao h
S.:o quán l/IO), thường gặp (>I/IOO, <1/10), ít gặp (>1/1000, <1/100), hiếm gặp (>1/10000,
<1/1000), rẩt hiếm gặp (<1! 10000), không rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có).
Các rối Ioạn hệ thống mìễn dịch
Ỉt gặp: quá mẫn
Rất hiểm gặp: phản ứng phản vệ, phản ứng kiếu phản vệ
Các rổi loạn chuyến hóa và dinh dưỡng
Thường gặp: chản ăn
Ỉt gặp: mất nước
Các rối loạn tâm thần
Thường gặp: lủ lẫn, trầm cảm, mất ngủ, căng thằng,
Ít gặp: rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, kích động, giải thể nhân cách
tâm trạng sảng khoải, dễ xúc cảm, lo iắng, ảo giảc, ác mộng
Hiếm gặp: rối Ioạn tâm thần, giảm ham muốn tình dục
Rất hiếm gặp: phụ thuộc thuốc, thay đổi tâm trạng
Các rối loạn hệ thấn kinh
Rắt thường gặp: đau đầu, chóng mặt, bưồn ngủ
27 11 2008
Ilữi
Thường gặp: dị cảm
Ít gặp: an thần, loạn vị giảc, Ioạn vận ngôn, giảm cảm giác, gỉám trí nhớ, đau nửa đắu, ngắt, run, phối hợp
bât thường, rối Ioạn chủ ỷ.
Hiếm gặp: rối loạn sự cân bằng, rối ioạn lời nói,
Rắt hiếm gặp: Co thẳt cơ không tự chủ
Các rối loạn mắt
Ít gặp: khó mắt, mờ mắt
Hiếm gặp: rối loạn thị giảc, phù mí mắt, co đồng tử
Rối Ioạn tai vả mê đạo
Ỉt gặp: ù tai, chóng mặt
Rẳt hiếm gặp: đau tại
Các rối loạn ở tim
Ít gặp: đau thẳt ngực, đảnh trống ngực, nhịp tim nhanh
Các rối Ioạn mạch máu
Thướng gặp: giăn mạch
Ít gặp: hạ huyết áp, trụy tuần hoản, tăng huyết ảp, đỏ bùn g
C ác rối loạn hô hảịp, ngực vả trung thất
Thường gặp: khó thở
Ít gặp: hen suyễn trầm trỌng hơn, ho, giảm oxy máu, viêm mũi,
Hiếm gập:ức chế hô hấp, suy hô hấp
Các rối Ioạn Iiẽu hóa
Rắt thường gặp: táo bón, khô miệng, buồn nôn, nôn
Thường gặp: đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu
Ỉt gặp: đầy hơi
Hiểm gặp: víêm túi thừa, khó nuốt, tắc ruột
Các rối Ioạn gan mật
Hiểm gặp: con đau quặn mật
Các rối loạn da và mô dưới da
Rắt thường gặp: ngứa, ban đỏ
Thường gặp: phảt ban, đổ mồ hôi, ban đo
Ít gặp: da khô, phù mặt, nối mề đay
Rất hiếm gặp: nổi mụn, mụn nước
Các rồi loạn cơ xương vả mô liên kế!
Ỉt gặp: chuột rút cơ, đau cơ, yếu cơ, co thẳt cơ
Các rối loạn thận và tiết niệu
Ít gặp: rối loạn bí tiểu, tiếu tiện
Các rối Ioạn hệ sinh sán và vũ
Ji~^Ồ
` khế, tảng thông khỉ, nấc
Hiếm gặp: rối loạn chức năng cương dương, rối loạn chức năng tình dục
Các rối loạn toản thẩn vả các tình trạng tại vị lrí dùng thuổc
27 11 2008
Inil
ả I-rnơ
Rất thường gặp: ngứa tại vị trí dản thuốc, phản ứng tại vị trí dán thuốc
Thường gặp: uể oải, suy nhược, đau, phù ngoại biên, ban đó tại vị trí dản thuốc, nổi ban tại vị trí dán
thuôo, đau ngực
Ít gặp: mệt mỏi, triệu chứng giống củm, sổt, rẻt run, khó chịu, phù, hội chứng ngừng thuốc
Hiểm gặp: viêm tại vị trí dản thuốc
Các xét nghiệm
Ỉt gặp: tăng alanine aminotransferase, giảm trọng lượng
Chấn thương, ngộ độc và các tai biến về quy Irình sử dụng
Ít gặp: chẩn thương do tai nạn, ngã
|
|
* Trong một số trường hợp, phản ứng dị ứng muộn tại chỗ xảy ra vởi dấu hiệu fớr`ẹt ' tình trạng viêm.
Trong những trường hợp nảy, phải ngừng điêu trị bằng Norspan
Buprenorphin it có nguy cơ bị phụ thuộc thể chất. Sau khi ngừng dùng Norspanẵ cảc triệu chứng ngừng
thuốc dường như it xảy ra Điêu nảy có thế là do sự phân tảch rẩt chậm cũa buprenorphin từ cảc thụ thê
opioid và do giảm dần nồng độ trong huyết tương của buprenorphin (thường lá trong khoảng thời gian 30
giờ sau khi bỏ các miếng dản cuôi cùng). Tuy nhiên, sau khi sử dụng Norspan trong thời gian dải, oó thể
không loại trừ hoản toản cảc triệu chứng cai thuốc tương tự như xảy ra ltrong quá trình ngừng cảc thuốc
opioid Những triệu chứng nảy bao gồm kích động, lo âu, cãng thẳng, mắt ngù, tăng động, run và rối Ioạn
tiêu hóa.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIÊU
Triệu chứng: Cảo triệu chứng tương tự như thuốc giảm đau tảo dụng trung ương khảo. Các triệu chứng
bao gồm suy hô hấp, an thẫn, buồn ngủ buồn nôn, nôn, trụy tim mạch và cơ đồng từ đáng kế.
Điếu trị: Gỡ bộ các miếng dản khói da của bệnh nhân. ThiếtOlập vả dưy trì một đường thờ, hỗ trợ hoặc
kiêm soát hô hâp như được chỉ định và duy trì nhiệt độ cơ thế và cân băng thể dịch đầy đủ.Nên sủ dụng
oxy, dịch truyền, thuôo co mạch và cảc biện phảp hỗ trợ khảo như được chỉ định.
Một chất đối khảng opioid, ví dụ như naloxon có thể đảo ngược tác dụng của buprenorphin Liều naloxon
có thể là trong khoảng 5 đến 12 mg dùng đường tĩnh mạch. Khới phát tác dụng cùa naloxone có thể bị tn
hoãn đến 30 phủt hoặc nhiều hơn. Duy tn thông khí đầy đủ là quan trọng hơn so với điều trị bằng naloxon.
DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, nhóm opioid; mã ATC: N02 AEOI
Buprenorphin là một chư vận opioid một phần, tảo động tại các thụ thể opioid mu. Nó cũng có tảc dụng
đối kháng với các thụ thê opioid kappa.
Hiệu quả đã được chứng minh trong nảm nghiên cứu pha III then ohốt trong khoảng thời gian lên đến 12
tuần ở những bệnh nhân đau không ảo tính oó nguồn gốc khảo nhau. Những bệnh nhân nảy bao gồm
những bệnh nhân thoái hóa khớp mức độ vưa và nặng và đau lưng Norspan đã chứng minh Iảm giảm
điêm đau có ý nghĩa lâm sảng (khoảng 3 điếm trên thang BS-l 1) và kiêm soát đau lớn hơn đáng kê so với
piacebo.
Một nghiên cứu nhãn mở kéo dải (n = 384) cũng đã được thực hiện trên những bệnh nhân đau không ác
tính. Với liều mạn tỉnh, 63% số bệnh nhân được duy trì kiếm soát đau trong vòng 6 thảng, 39% bệnh nhân
kiêm soát đau trong 12 tháng, 13% bệnh nhân kiếm soát đau trong vòng 18 tháng và 6% kiểm soát đau
trong 21 tháng. Khoảng 17% đã được ổn định với liều 5mg, 35% với liếu lOmg và 48% với liếu 20mg.
DƯỢC ĐỌNG HỌC
2711 2008
Đă có bằng chứng về chu trinh gan ruột
Các nghiên cứu ở chuột không mang thai và mang thai cho thấy buprenorphin qua hảng rảo mảu-năo vả
hảng rảo nhau thai. Nồng độ thuốc trong nảo sau khi tiêm (trong đó ohi tính buprenorphin dạng không
đổi), cao hon sau khi uỏng 2- 3 lẳn. Sau khi tiêm bắp hoặc uông, buprenorphin dường như tích tụ trong
lòng óng tiến hóa oùa thai nhi - có lẽ do bải tiễt qua mật, đo chu trinh gan ruột chưa phát triến đằy đủ
Mỗi miếng dản giải phóng luợng ốn dịnh của buprenorphin trong khoảng® thời gian lên đến bảy ngảy
Trạng thải on định đạt được trong lần dùng đầu tiên. Sau khi gỡ bỏ Norspan® nồng độ buprenorphin giảm
dần, giảm khoảng 50% trong 12 giờ (trong khoảng 10- 24 gìờ)
Hấp thu: VV
Sau khi dản Norspan®, buprenorphin khuếch tán từ các miếng dán qua dn. Tro cảo nghiên oứu dược lý
lâm sảng, giá trị trung vị cùa thời gian để "Norspan® 10 ụg,’h" giải phón nông độ buprenorphin ở mức
oòn có thế phảt hiện được (25 picogram/ml) là khoảng 17 giờ. Phân tích luọng buprenorphin còn lại trong
các miếng dán sau khi sử dụng 7 ngảy oho thắy 15% liếu nạp ban đầu đã được giải phóng. Một nghiến cứu
về sinh khả dụng, so vởi đường tiêm tĩnh mạch, khẳng định rằng lượng thuốc nảy được được hấp thu toản
thân. Nồng độ buprenorphin vẫn tương đối hằng dịnh trong thời gian 7 ngảy dùng miếng dản.
Vị“ m dán thuốc:
Một nghiên oứu ở người khỏe mạnh đã chứng minh rằng dược động học của buprenorphin giải phóng từ
Norspan® tương tự nhau khi dản trên bẽn ngoải cánh tay, phần trên ngực, phần trên lưng hoặc mặt bên
cạnh oua ngực (đường giữa nách, khoang liên sườn thử 5). Sự hắp thu khảo nhau ở một mức độ nhắt định,
phụ thuộc vảo vị trí dán và mức độ hấp thu nhiến nhất, cao hơn khoảng 26% khi dản ở lưng so vởi cảo mặt
bên cùa ngực.
Trong một nghịên cứu ở những ngưòi khóe mạnh dùng Norspan® nhiều lẩn ở cùng một vị trí, đã quan sảt
thây mửc độ hâp thu gần như tảng gâp đôi trong khoảng thời gian oòn lại 14 ngảy. Vì lý do nảy, khuyến
cản thay đổi vị trí dán thuốc, và không nên dản một miếng dản mới tại cùng một vị trí trong 3-4 tuần
Trong một nghiên cứu trên những người khỏe mạnh, khi dán một miếng đệm nóng trực tiếp trên miểng
dán trị liệu qua da đă lảm tăng thoáng qua từ 26- 55% nồng độ trong mảu của buprenorphin. Các nổng độ
trở lại bình thường trong vòng 5 giờ sau khi loại bỏ nguôn nhiệt Do vậy, không nên để các miếng dán tiếp
xúc trục tiếp với cảc nguôn nhiệt như chai nước nóng, miêng đệm nóng hoặc chăn điện. Một miếng đệm
nóng tiếp xúc tại vị trí dản N®orSpan ngay sau khi loại bỏ miêng dản, không lảm thay đối hấp thu thuốc từ
kho dự trữ ở da.
Phán bố:
Buprenorphin liên kết với protein huyết tương khoảng 96%
Nghiên cứu cùa buprenorphin dùng đường tĩnh mạch đã cho thắy một thể tích phân bố lớn, gợi ý sự phân
bố rộng rãi oua buprenorphin. Trong một nghiên cứu oùa buprenorphin dùng đuờng tĩnh mạch ở người
khoe mạnh, thể tích phân bố ở trạng thải ốn định là 430L, phản ảnh thể tích phân bố ]ởn vả tĩnh thân lỉpid
của hoạt ohất
Sau khi tiêm tĩnh mạch, buprenorphin vả cảc chắt chuyến hóa của nó được bải tiểt vảo đưòng mật, và
trong vòng vải phủt, phân bố vảo dịch não tưy. Nồng độ buprenorphin xuất hiện trong dịch năo tủy vảo
khoảng 15% đến 25% nỏng độ trong huyết tương cùng thời điếm.
Chuyến dạng sinh học và thải rrủv
Chuyền hóa cùa buprenorphin ở da sau khi dản Norspan® lá không đảng kế Sau khi dản thấm thấu qua
da, buprenorphin được thải trừ thông qua chụyến hóa ở gan, tiếp theo lá thải trừ qua mật và bải tiết qua
thận vởi oảc chất chuyến hóa hòa tan Chuyến hóa ở gan, thông qua enzym CYP3A4 vả UGTiAƯ,iA3
dẫn đến hai ohất chuyến hóa chính tương ứng lả norbuprenorphin vả buprenorphine3-O- glucuronid.
Norbuprenorphin được glucuronid hóa trước khí thải trừ. Buprenorphin cũng được thải trừ qua phân.
Trong một nghiên cứu ở nhũng bệnh nhân sau phẫu thuật, thanh thải toản phần của buprenorphin cho thấy
khoảng SSL/h
Norbuprenorphin lả chẳt chuyến hóa oó hoạt tính duy nhất đã biểt ciia buprenorphin.
T ác dụng của bzqarenorphin Irẻn dược động học của các hoạt chất khảo:
2? 11 2008
I/. BẢ`Jl
\\f \\\— ỏ—
Dựa trên các nghiên cứu in vítro ở microsomes người và tế bảo gan, buprenorphin không có khả nãng ức
chế quá trình chuyến hóa xúc tác bởi các enzyme CYP4SO CYP1A2, CYP2A6 vả CYP3A4 ở cảc nồng độ
đạt được bằng việc sử dụng miếng dán Norspan® 20ụg/h.Tác dụng trên chuyền hóa xúc vác bời CYPZC8,
CYP2C19 vả CYP2C9 chưa được nghiên cứu.
BẨO QUẢN
Bảo quản không quá 30°C.
Để xa tầm tay trẻ em
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
Hộp 2 miễng dán trị liệu qua da.
HẠN DÙNG
24 thảng kế từ ngảy sản xuất.
NHÀ SẢN XUẤT
LTS Lohmann Therapie-Systeme AG, Lohmannstrasse 2, D-56626 Andemach, Germany.
CHỦ sở HỮU GIẤY PHÉP LƯU HÀNH SÁN PHẨM
Mundipharma Pharmaceutioals Pte. Ltd., Singapore
®: NORSPAN lả nhăn hiệu đã đảng ký
"ỡzTớớ'"
TUQ. cục TRƯỘNG
P.TRUỜNG PHONG
,/iỷuyễn ỰÍÍễJẫf JỈÉÌnỢa
Ngazl'ễìl Phương
TRUONG ĐẠI D|ỆN
27 11 2008
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng