Norspan 10 mcg/h

… __ * Ao NBHOTIID :IO IDVIU 10 mo ffll BỘ Y, TẾ m…nnưimuõaụttwvdsnơu » › CỤC QUẢN LÝ DƯỢC ^woasmmmapwmfg ĐÃ PHÊDUYỆT ] auppau: uoụdụauu \ J.òè 'wĨổầme … oc asn mo;aq Aunyzuo zauea| am pem aseald Lẩn đảuffllỉẦOJffl/íỷ Ả ẢỈVỆẸỦ 1 -m \ mm u…og `J n-tmm-mg …npuvcrwcu ' 1 amuuunmm mút… ln utmnnvm… nnmm lmmmmm sn Mu uwmm MIụim. … lzouụynuwwn mu luwm … ụ… uu rln punvyunn cl " 'U | V ! Rx - Thuốc bản lhef. đơn ẢỊỆPAN— _ _ __ Buprenorphine transdermal patch —— __ Each patch delivers 10 ụg/h __ * _ _ i = | _ _ . _ Nutbtquimlọckỷhúngdlnuìdvnfflhhldừn. N o rs p a n › fn';JISX NẾX HthH'm Lư mu EnclfV :s`ar. tn Ele; mm knbna ưuu ;01 WỆ' Conunts: 2 pctchos ' ẽ E 'Mủẹ`m Each containing bumenorphine lOmg "" ẳg 4 4 | | o ! ! ! | | | | ` 0 I Manuluwred : Germany _ _ _ _ _ ở _ ' IBIDHMAIIIMWIHYSTEMEIG —— ' @ NORSPAN isaRegistered Tradematk _ _ _ 1 patch of buprenorphine 10mg KEEP OUT OF IEACN OF CNIIDlEN ”\ NỦRSPAN' Buprenorphine transdermal patch Each patch delivers 10 ụg/h Muketing Authodnu'on Hdder: MUNDIFMAlMA PHARMKIƯYKALS m. [N Slngapore For Transdermal Use Only Nguyễn Phương muỏne ĐN DIỆN Rx - Thuốc bán theo đơn Norspan® 5 ụg/h Norspan® 10 ụg/h Norspan® 20 ụg/h Buprenorphine Miếng dán trị liệu qua da (Đọc kỹ huớng dẫn sử dụng trước khi dùng Nếu cần thêm thông tin xin ho`i ỷ kiển bác sỹ) THÀNH PHÀN Miếng dản trị liệu qua da 5 ụg/h có chứa: 5 mg buprenorphin. Diện tích có chứa hoạt chắt: 6,25 cm². ] , , / Tôc độ giải phóng thuốc : S microgram buprenorphipẨgiờ (trong khoảng thời gian 7 ngảy). `_Ị Miếng dản trị liệu qua da 10 ụg/h có chửa: l0 mg buprenorphin. Diện tích có chứa hoạt chắt: 12,5 cm². Tốc độ giải phóng thuốc : 10 microgram buprenorphỉn mỗi giờ (trong khoảng thời gian 7 ngảy). Miếng dản trị liệu qua da 20 ụg/h có chứa: 20 mg buprenorphin. Diện tích có chứa hoạt chắt: zs cm². Tốc độ giải phóng thuốc : 20 mìcrogram buprenorphin mỗi gíờ (trong khoảng thời gỉan 7 ngảy). Tá dược: Cốt dính (có chứa buprenprphin): Oleyl oleat, Povidon K90, Levulinic Acid, DuroTak 387—2054 (polyacrylate dính liên kêt chéo). Cốt dính (không chửa buprenorphin): DuroTak 387-2051 (polyacrylate dính không liên kết chéo). Lớp phân cảch gỉữa các cốt dính có và không có buprenorphin: Polyethyleneterephthalat 23 ụm — lởp móng Lớp bồi: mạng polyethyleneterephthalat — vải mỏng. Lớp lóg tảch ra (ở mặt trước lớp cốt dính có chứa buprenorphin) (phái được loại bỏ trưởc khi dản cảc míêng dán): Polyethyleneterephthalat 100 ụm — lớp mòng, silicon hóa. duợc trảng nhôm trên một mặt. MÔTẢ Miếng dản tri liệu qua da. Miếng dản mảu be với cảc góc uốn tròn có dập chữ: Miếng dán hình vuông dập chữ Norspan® 5 ụg/h Miếng dản hình chữ nhật dập chữ Norspan® 10 ụg/h hoặc Mìếng dản hình vuông dập chữ Norspan® 20 ụg/h 27 11 2008 CHỈ ĐỊNH Điều trị đau không ảc tính có cường độ trung bình đến nặng, khi bệnh nhân cần sử dụng một thuốc nhóm Opioid đế có được tác dụng giảm đau đây đủ. Norspan°D không thích hợp để điều trị cảc cơn đau cấp tinh. LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG Norspan® nên dùng mỗi 7 ngảy. Bệnh nhân tuối từ 18 tuối trở lên: Norspan`3 với liều thấp nhất (miếng dản trị liệu qua da Norspan® 5 ụg/h) nên được sử dụng như liều ban đẩu Cần xem xét đến tiền sử dùng opioid trước đó của bệnh nhân (xem phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tảc khác) củng như tình trạng tống quảt hiện tại và tình trạng lâm sảng của bệnh nhân. Điều chinh liều: Trong thời gian bắt đầu điều trị và điều chinh líều với Norspan® b hân nên sử dụng thuốc giảm đau bổ sung tảc dụng ngắn theo liều lưọng thộng thường (xem phần Tương tảc với cảc thuốc khác và các dạng tương tác khảc) khi cẳn thiết, cho đển khi đạt được hỉệu quả giảm đau với Norspan®. Liều lượng không nên tăng trước 3 ngảy, khi tác dụng tối đa của mức liều đã dùng được thiết lập. Liều dùng sau dó tăng lên có thẻ tiêp tục được điều chinh dựa trên như cằu cần giảm đau thêm vả đảp ưng giảm đau cùa bệnh nhân với cảc miêng dán. Để tăng liều, nên thay thế một miếng dán lớn hơn miếng dản mà hiện dang dược dùng, hoặc nên dản kết hợp các miếng dản ở những nơi khảc nhau để đạt được liều lượng mong muốn. Khuyến cảo không sử dụng quá hai miếng dản cùng một Iủc, không phụ thuộc vảo hâm lượng. Không nên dùng một miêng đản mới ở cùng một vị trí trên da trong 3—4 tuần tiếp theo (xem phần Dược động học) Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận vả thường xuyên để đánh giá liều lượng tối ưu vả thời gian điều trị. C huyen đồi từ các thuốc opioid: Norspan® có thế được sử dụng như là một thuốc thay thế cho điều trị bằng cảc thuốc opioid khác. Những bệnh nhân nảy cần được bắt đầu vởi liều thấp nhất có sẵn (Miếng dản Norspan® 5 ụg/h) và tiếp tục dùng thuốc giảm đau bổ sung tảc dụng ngắn (xem phần Tương tác vởi các thuốc khảc và các dạng tương tảc khác) trong thời gian điều chinh liều theo yêu câu. Bệnh nhân dưới 18 tuồi: Do NorsganCl` chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi, không khuyến cảo sử dụng Norspan 0 những bệnh nhân dưới mửc tuổi nảy. Người cao tuối: Không cần điều chinh liều cùa Norspan® ở những bệnh nhân cao tuối. Bệnh nhân suy thận: Không cần đỉều chinh Iìều lượng đặc biệt cùa Norspan® ở những bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân suy gan: Buprenorphin được chuyến hóa qua gan. Cường độ và thời gian tảc dụng cùa nó có thể bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân có chức năng gan suy giảm. Do đó bệnh nhân suy gan can được theo dõi cẩn thặn trong khi điều trị với NorspanÙ Bệnh nhân suy gan nặng có thể tích lũy buprenorphin trong khi điều trị với Norspan®. Cần xem xét các liệu pháp thay thế và Norspan® nên được sử dụng một cảch thận trọng ở những bệnh nhân nảy Cách dùng miếng dán: Cần dản Nors an® vảo vùng da không bị kích ứng, còn nguyên vẹn ở bên ngoảỉ phẩn trên cánh tay, phần trên ngực, phân trên lưng hoặc cảc vùng bên của ngực, nhưng không dán vảo bất kỳ vùng da nảo có những 27112008 \Ổ\\ II.V/ -c vết sẹo lởn. Nên dản Norspan® vảo vùng da ít lônghoặc gần như không có lõng. Nếu không có những vùng da như vậy, nên căt lông ở những vùng da đỏ băng kéo, không nên cạo. Nếu phải lảm sạch cảc vùng da dản thuốc, chỉ nên lảm sạch với nước sạch. Không được sử dụng xả phòng, rượu, đầu thuốc nước hoặc các dụng cụ mải mờn Da phải khó trước khi dản miếng dản Nên dản Norspan® ngay lập tức sau khi lấy ra từ bao bì gói kín. Sau khi bỏ các lớp bảo vệ, miếng dản nên được ép chặt vảo chỗ đó bằng lòng bản tay trong khoảng 30 giây, đảm bảo sự tiếp xúc hoả.n toản, đặc biệt là xung quanh cảc cạnh. Nếu các cạnh cùa mìêng dản bắt đầu tảch ra, cảc cạnh có thế được dản xuống với miếng băng da phù hợp. Các miếng dán cần được dính liên tục trong 7 ngảy. Tắm, hoặc bơi không ảnh hướng đến các miếng dản. Nếu một miếng dản rơi ra, nên dản một míễng mởi. Líệu trình điều mt- Trong mọi trường hợp không nên sử dung Norspan® lâu hơn thời gian cẩn thiết. Nếu điều trị đau lâu dải với Norspan® là cân thiểt theo bản chất và mức độ nghiêm trọng của bệnh, sau đó nên thực hiện gỉảm sảt cần thận và thường xuyên (nếu cần thiết với cảc giai đoạn nghi trong điếu trị) để xảo định việc tiếp tục điều trị có cần thiết hay không hoặc ở mức độ nảo. Ngừng điều trị: Nn' Sau khi bỏ miếng dán, nồng độ buprenorphin huyết thanh giMn và do đó tác dụng gỉảm đau được duy trì trong một khoảng thời gian nhất định Điều nảy cằn âiước xem xét khi điều trị với Norspan® được nôi tiếp bởi các thuốc nhóm opioid khác. Theo nguyên tắc chung, không nên dùng một opioid tiếp theo trong vòng 24 giờ sau khi loại bỏ cảc miếng dán. Hiện nay, chi có rắt ít thông tin về lỉều khởi đầu cùa cảc opioid khảo được sử dụng sau khi ngừng dùng miếng dản (xem phẳn Tương tác với cảc thuổc khác và các dạng tương tác khác). Bệnh nhân bị số! hoặc có tiếp xúc với nguồn nhỉệ! bên ngoải: Trong khi dùng cảc miếng dản, bệnh nhân cần được tư vẳn đẽ trảnh sự tiếp xúc giữa cảc vị trí dán thuốc với các nguôn nhíệt bẽn ngoải, chẳng hạn như miếng đệm sưởi ắm, chăn điện, đèn nhiệt, tắm hơi, bồn tắm nuớc nóng, cảc đệm chứa nước nóng, VV… .do sự gia tãng hấp thu buprenorphin có thể xảy ra. Khi điều trị bệnh nhân sốt, cần lưu ý rằng sốt cũng có thế lảm tăng sự hẳp thu dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương cùa buprenorphin vả do đó tăng nguy cơ có phản ứng opioid. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Chống chỉ định Norspan® trong các truờng hợp: - Bệnh nhân quả mẫn với hoạt chắt buprenorphin hoặc vởi bất kỳ tả dược nảo (xem Thânh phần) - Bệnh nhân phụ thuộc opioid vả điều trị cai nghiện ma tủy - Các tỉnh trạng mả trung tâm và chức năng hô hắp bị suy giảm nghiêm trọng hoặc có thế bị như vậy - Ẹệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc đã dùng cảc thuốc nảy trong hai tuần trước (xem phân Tương tảc với cảc thuôc khác vã các dạng tưong tác khác) - Bệnh nhản bị nhược cơ nặng - Bệnh nhân bị sảng rượu. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG Đặc biệt thận trọng khi sử dụng Norspcxvn²`J ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật chẩn thương đẫu, sốc, suy giảm ý thức không rõ nguồn gôc, tổn thương nội sọ hoặc tăng ảp lực nội sọ, hoặc ở những bệnh nhân suy gan nặng (xem Liều lượng và cách dùng). Suy hô hẳp đáng kể cớ liên quan với buprenorphin, đặc biệt là khi sử dụng bằng đường tĩnh mạch. Một số ca tử vong do quá iiẽu đã xảy ra khi những người nghiện đã lạm dụng buprenorphin bãng đường tĩnh 27 11 2008 c\1r\\ mạch. thường là sử dụng đồng thời với cảc thuốc benzocliazepin. Ngoài ra cảc ca tử vong do quá liêu rượu vả cảc benzodiachin phối hợp với buprenorphin đă được bảo cảo. Không nên sử dụng Norspan® để giảm đau trong thời gìan ngay sau phẫu thuật hoặc trong cảc tình huống khác đặc trưng bởi chỉ sở điều trị hẹp hoặc có nhu cầu giảm đau thay đối nhanh chóng. Các nghỉến cứu có đối chứng trên người và động vật cho thấy buprenorphin có nguy cơ phụ thuộc thấp hơn so với thuốc giảm đau chủ vận toản phần. Ở người, tảo dụng gây sảng khoái hạn chế đã được quan sảt với buprenorphin. Điểu nảy có thể dẫn đến một sô tình trạng lạm dụng chế phẳm và cần thận trọng khi kế toa cho bệnh nhân biểt lá có, hoặc nghi ngờ có tiền sử lạm dụng ma túy. Như với tắt cả các thuốc oỉpoỉd, sử dụng lâu dải buprenorphin có thể dẫn đến nghiện thuốc Cảo triệu chứng ngừng thuốc (hội chứng cai) khi xảy ra, nói chung lả nhẹ, bắt đằu sau 7 ngảy vả có thể kéo dải đến 2 tuân. Các triệu chứng ngứng thuốc bao gôm kỉch động, lo au, cảng thẳng, mẩt ngủ tăng động, run và rối loạn tiêu hóa. TƯơNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ cÁc DẠNG TƯỜNG TÁC KHÁC Không được sử dụng đồng thời Norspan® với IMAO hoặc trên những bệnh nhân được dùng lMAO trong vòng hai tuấn trước (xem phẩn Chổng chỉ định) V T ac dụng của các hoạt chất khác trên dược động học của buprenorphin. ệẵ/_ Buprcnorphin được chuyển hóa chủ yếu bởi quá trình glucuronid h’ vơi một mức độ thấp hơn (khoảng 30%) bời CYP3A4 Dùng đồng thời với cảc thuốc ửc chế CYP3A4 có thể dẫn đến nồng độ huyết tương tăng, kèm theo tác dụng tãng cường của buprenorphin. Một nghiên cứu tương tảc thuốc với chắt ức chế C YP3A4 ketoconazol không iảm tãng nồng độ tối đa trung bỉnh (Cmax) hoặc mức độ phơi nhiễm buprenorphin (AUC) có ý nghĩa lâm sảng sau khi NorspancD dùng đồng thời với ketoconazol so với Norspang dùng đơn độc. Chưa có nghíên cứu về tương tảc giữa buprenorphin vả cảc chắt gây cảm ứng cnzym CYP3A4 Sử dụng đồng thời Norspan® vả cảc chất gây cảm ứng cnzym (ví dụ như phcnobarbital, carbamazepin, phenytoin vả nfampicin) dẫn đến tăng thanh thái, có thể dẫn đến giảm hiệu quả. Giảm lưu lượng máu ở gan gây ra bởi một số thuốc gây mê toản thân (ví dụ như halothan) vả cảc thuốc khảc có thể dẫn đến giảm tôc độ thải trừ qua gan của buprenorphin T ương lác dược lực học: Nên thận trọng khi dùng Norspan® với: Cảc benzodiachin: Sự kết hợp nảy có thể tăng cường tảo dụng gây suy hô hẳp nguồn gốc trung ương, có nguy cơ tử vong (xem phân Cảnh bảo và thận trọng). Các thuốc ức chế hệ thẩn kinh trung ương khảo: cảc dẫn xuất opioid khác (thuổc giảm đau và chổng ho có chứa ví dụ như morphin, dextropropoxyphen, codein, dextromethorphan hoặc noscapin). Một sô thuốc chống trằm cảm, thuốc đối kháng thụ thể H] có tảo dụng an thần, rượu, cảc thuốc giải lo au, thuốc an thằn kinh clonidín vả cảc chắt tương tự. Những phối hợp nây Iảm tăng tảc dụng ưc chế thần kinh trung ương. Buprcnorphin l_ả một chủ vận một phần thụ thể mu nhưng nó được mô tả là có chức nãng như một chẳt chủ vận thụ thể mu đơn thuần ở liếu giảm đau thông thường Nhưng liều nảy tạo ra mức độ phơi nhiễm buprenorphin tương đương h0ặc lởn hơn so với cảc miêng dán trị liệu qua da Norspanị 5, 10, và 20 ịtgfh Trong các nghiên cứu lâm sảng của Norspan®, cảc bệnh nhân sử dụng các opioid lả chắt chủ vận toản phẳn thụ thể mu (lên đến 90 mg morphin đùng đường uống hoặc tương đương morphin dùng đường uống mỗi ngảy} đã được chuyền sang dùng Norspan°ẵ không có bảo cáo vê hội chứng cai hoặc hội chứng ngừng thuốc opioid trong thời gian chuyến đối từ opioid sang Nors`pan (xem phằn Cảnh báo và thận trọng) PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ Phụ nữ mang íhai 27 11 2008 "““-t 0 E' \Lu l|`l Không có dữ liệu từ việc sử dụng Norspan® ở phụ nữ mang thai. Cảo nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên sinh sản Chưa rõ cảc nguy cơ tiềm ấn đối với người. Đến cuối thai kỳ, liều cao của buprenorphin có thể gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh thậm chí sau khi sử dụng một thời gian ngắn Sử dụng lâu dải buprenorphin trong ba thảng cuối của thai kỳ có thể gây ra hội chứng cai ở trẻ sơ sinh. Vì vậy không nên sử dụng Norspan® trong khi mang thai và ở phụ nữ có khả năng mang thai không sử dụng biện phảp trảnh thai hiệu quả. Phụ nữ cho con bú Nghiên cứu ở chuột cho thẩy buprenorphin có thể ức chế tiết sữa. Bải tiểt của buprenorphin vảo sữa ở chuột đã được quan sảt. Chưa có dữ liệu vê sự bải tiết vảo sữa mẹ Vì vậy nên trảnh sử dụng Norspan® trong thời gian cho con bú. z , V ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁ] XE VÀ VẶN HÀNH MÁY MỂCẮ/ NorspantịJ có ảnh hướng lớn đến khả năng lải xe và sử dụng máy móc. Ngay cả khi được sử dụng theo đủng hướng dẫn, Norspan® có thể ảnh hưởng đến phản ứng của bệnh nhân với một mức độ mã an toản giao thông và khả nãng vận hảnh mảy móc có thể bị suy giảm. Điều nảy đặc biệt xáy ra khi bắt đầu điều trị và khi kết hợp với cảc chất tảc dụng trung ương khảc bao gồm rượu, thuốc an thần, thuốc bình thần vả thuốc ngủ. Những khuyến cảo cho tùng cả nhân nên được đưa ra bới bảc sĩ. Không cần thiểt có sự hạn chế chung trong các trường hợp đã sử dụng một liếu ỏn định Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng, chắng hạn như trong thời gian bắt đầu điều trị hoặc đang điều chỉnh liều tới một liều cao hơn, cũng như trong ít nhắt 24 giờ sau khi đã gỡ bỏ cảc miếng dản, những bệnh nhân nảy không nên lái xe hoặc sử dụng mảy móc. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN Phản ứng có hại nghiêm trọng có thể liên quan với việc điều trị bằng Norspan® khi sử dụng trên lâm sảng, tương tự như các phản ứng quan sảt với thuốc giảm đau opioid khảo, bao gồm suy hô hấp (đặc bỉệt là khi sử dụng với các chất ức chế thần kinh trung ương khác) và hạ huyết áp (xem phần Cảnh báo và thận trọng). Cảc tảc dụng không mong muốn sau đã xảy ra: Rất thường gặp (>1/10), thường gặp (>l/100, 1/1000, <1/i00), hiếm gặp (>1/l0000, <1/1000), rẩt hiểm gặp (<1/10000), không rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ Iìệu hiện có). Các rối Ioạn hệ thống miễn dịch Ít gặp: quả mẫn Rất hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phán ứng kiểu phản vệ Các rối loạn chuyến hóa vả dính dưỡng Thường gặp: chản ãn Ít gặp: mất nước Các rối Ioạn tâm thần Thường gặp: lủ lẫn, trầm cảm, mất ngù, căng thẳng, Ít gặp: rối loạn gíấc ngù, bồn chồn, kích động, giải thể nhân cảch tâm trạng sảng khoái, dễ xúc cảm, lo lắng, ảo giác, ảo mộng Hiếm gặp: rối loạn tâm thần, giảm ham muốn tình dục Rất hiếm gặp: phụ thuộc thuốc. thay đổi tâm trạng Các rối Ioạn hệ Ihần kính Rất thường gặp: đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ 27 11 2008 Thường gặp: dị cảm Ít gặp: an thần, loạn vị giảc, loạn vận ngôn, giảm cảm giảc, giảm trí nhớ, đau nửa đâu, ngât, run, phôi bât thường, rõi loạn chú ỷ. Hiếm gặp: rồi Ioạn sự cân bằng, rối ioạn lời nói, Rất hiếm gặp: Co thắt cơ khỏng tự chủ Cóc rồi loạn mắt Ỉt gặp: khô mắt, mở mắt Hiếm gặp: rối loạn thị giảc, phù mí mắt, cơ đồng tử Rối loạn tai và mẻ đạo Ỉt gặp: ù tai, chóng mặt Rắt hiếm gặp: đau tai Các rối loạn ở tim Ỉt gặp: đau thẳt ngực, đảnh trống ngực, nhịp tim nhanh Các rối loạn mạch máu Thường gặp: giãn mạch Ít gặp: hạ huyễt ảp, trụy tuần hoản, tăng huyết ảp, đỏ bừng Các rổi Ioạn hô hấp. ngực và trung thẩ! Th tròn g gặp: khó thở Ít gặp: hen suyễn trầm trọng hơn, ho, giảm oxy mảu, vìêm mũi, thở khờ khế, tãng thông khi, nấc Hiếm gặp:ức chế hô hấp, suy hô hấp Các rối loạn tiêu hóa Rẳt thường gặp: táo bón, khô miệng, buồn nôn. nôn Thường gặp: đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu Ít gặp: đẳy hơi Hỉếm gặp: viêm túi thừa, khó nuốt, tắc ruột Các rối Ioạn gan mật Hiếm gặp: cơn đau quặn mật Các rối Ioạn da vả mó dưới da Rắt thường gặp: ngứa, ban đỏ Thường gặp: phảt ban, đổ mồ hói, ban đỏ Ít gặp: da khô, phù mặt, nổi mề đay Rắt hiếm gặp: nổi mụn, mụn nước Các rối loạn cơ xương vả mô liên kế! Ỉt gặp: chuột rút cơ, đau cơ, yếu cơ, co thẳt cơ Các rối Ioạn thận và liết niệu Ít gặp: rối loạn bí tỉểu, tiếu tiện Các rôí loạn hệ sinh sán vả vú Hiếm gặp: rối loạn chức năng cương dương, rối loạn chức nãng tinh dục Các rối loạn toân thán vả cảc tình trạng tại vị trí dùng thuốc 27 11 2008 Rất thường gặp: ngứa tại vị trí dản thuốc, phản ứng tại vị trí dản thuốc Thường gặp: uể oải, suy nhược, đau, phù ngoại biến, ban đó tại vị trí dản thuốc, nồi ban tại vị trí dán thuôo, đau ngực Ít gặp: mệt mòi, triệu chứng giống cúm, sốt, rét run, khó chịu, phù, hội chứng ngừng th “ W ,. Hiếm gặp: viêm tại vị trí dản thuốc ử Các xét nghiệm Ít gặp: tăng alaninc aminotransferase, giảm trợng ìượng Chấn thương, ngộ độc vả các tai biển về quy trinh sử dụng Ít gặp: chẩn thương do tai nạn, ngã * Trong một số trường hợp, phản ứng dị ứng muộn tại chỗ xảy ra với dắu hiệu rõ rệt của tình trạng viêm Trong những trường hợp nảy, phải ngùng điều trị bằng NorspanỂ Buprenorphin ít có nguy cơ bị phụ thuộc thể chất. Sau khi ngừng đùng Norspanị, cảc triệu chứng ngừng thuốc dường như ít xáy ra. Điếu nảy có thế là do sự phân tảch rất chậm của bưprenorphin từ cảc thụ thê opioid và do giám dẳn nồng độ trong huyết tương cùa buprcnơrphin (thương là trong khoảng thòi gian 30 giờ sau khi bỏ các miếng dản cuôi cùng). Tuy nhiên, sau khi sử dụngNorspanỀ trong thời gỉan dải, có thế không loại trừ hoản toản cảc triệu chứng cai thuốc tương tự như xảy ra trong quá trình ngừng cảc thuốc opioid Những triệu chứng nảy bao gôm kích động, 10 au, căng thằng, mắt ngù, tãng động, run và rối loạn tiêu hóa. T hông báo cho băc sỹ các lác dụng không mong muốn gặp phái khi sử dụng Ihuốc. QUÁ LIỀU Triệu chứng: Cảo triệu chứng tương tự như thuốc giám đau tác dụng trung ương khác. Cậc triệu chứng bao gôm suy hô hâp, an thân, buôn ngủ, buôn nỏn, nôn, trụy tim mạch và co đông từ đảng kẽ. Điều trị Gỡ bo cảc mỉếng dán khỏi da cưa bệnh nhân Thiết lập và duy trì một đường thở, hỗ trợ hoặc kiểm soát hô hấp như được chỉ định và duy trì nhiệt độ cơ thế và cân bằng thể dịch đầv đu Nên sủ dụng oxy, dịch truy ên, thuốc co mạch vả các biện phảp hỗ trợ khảc như được chỉ định. Một chất đối kháng opioid, ví dụ như naloxon có thể đảo ngược tảc dụng của buprenorphin. Liều naloxon có thế lá trong khoảng 5 đến 12 mg dùng đường tĩnh mạch. Khởi phảt tảc dụng của naloxonc có thế bị trì hoãn đến 30 phút hoặc nhiếu hơn. Duy trí thông khi đầy đủ là quan trọng hơn so với điếu trị bằng naloxon. DƯỢC LỰC HỌC Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau, nhóm opioid; mã ATC: NOZ AEO] Bụprcnorphin lả một chứ vận opioid một phẳn, tảc động tại cảc thụ thể opioid mu. Nó cũng có tác dụng đôi khảng với cảc thụ thê opioid kappa. Hiệu quả đã được chứng minh trong năm nghiên cứuÃpha [II then chốt trong khoảng thời gian lến đến Ài 2 tuân ở nhĩmg bệnh nhân đau không ảc tính có nguôn gỏc khảo nhau. Những bệnh nhân nảy bao gôm những bệnh nhân thoải hóa khớp mức độ vừa vả nặng vả đau Iư.ng NorspanỆ đả chửng minh lảm gỉảm điềm đau có ý nghĩa lâm sảng (khoáng 3 điếm trên thang BS- 11) và kiếm soát đau lởn hơn đáng kể so với placebo. Một nghiến cứu nhãn mở kéo dải (n— * 384) cũng đã được thực hiện trẻn những bệnh nhản đau không ác tính. Với liếu mạn tỉnh, 63% số bệnh nhân đuợc duy trì kiếm soát đau trong vòng 6 thảng, 39% bệnh nhân kiểm soát đau trong 12 thảng, 13% bệnh nhân kiếm soát đau trong vòng 18 thảng và 6% kiếm soát đau trong 21 tháng Khoảng i7% đã được ỏn định với liều 5mg, 35% với liều lOmg vả 48% với liều 20mg. DƯỢC ĐỘNG HỌC 27 11 2008 Đã có bằng chứng về chu trình gan ruột. Các nghiến cứu ở chuột không mang thai và mang thai cho thấy buprenorphin qua hảng rảo máu-năo vả hảng rảo nhau thai. Nồng độ thuốc trong não sau k_hi tiêm (trong đó chỉ tính buprenorphin dạng không đổi), cao hơn sau khi uông 2 3 lẳn. Sau khi tiêm bắp hoặc uống, buprenorphin dường như tỉch tụ trong lòng óng tiêu hóa cùa thai nhi - có lẽ do bải tiết qua mật, do chu trình gan ruột chưa phảt triến đẩy đủ Mỗi miếng dản giải phóng lượng ốn định cùa buprenorphin trong khoảngg thời gian iến đến bảy ngảy. Trạng thải on định đạt được trong iần dùng đầu tiên Sau khi gỡ bỏ Norspan®, nồng độ buprenorphin giảm dần, giảm khoảng 50% trong 12 giờ (trong khoảng 10- 24 giờ). Hầp thu: Sau khi dán Norspan®, buprenorphin khuếch tán từ cảc miếng dản qua da. Trong cảc n lâm sảng,_ giá trị trung vị cùa thời gian để "Norspan® 10 ụg/h" giải phóng nồng độ bup orp 'n ở mức còn có thế phảt hiện được (25 picogram/ml) iè khoảng 17 giờ Phân tích lượng buprenorphin còn lại trong các miếng dản sau khi sử dụng 7 ngây cho thấy 15% liều nạp ban đầu đã được giải phóng Một nghiên cứu về sinh khả dụng, so với đưòng tiếm tĩnh mạch, khắng đinh rằng lượng thuốc nảy được được hấp thu toản thân Nồng độ buprenorphin vân tương đối hằng định trong thời gian 7 ngảy dùng miêng dản. V ; trí dán thuốc: Một nghiến cứu ở người khóc mạnh đã chứng minh rằng dược động học cùa buprenorphin giải phóng từ Norspan® tương tự nhau khi dán trên bến ngoải cảnh tay, phần trên ngực, phần trên lưng hoặc mặt bên cạnh cùa ngực (đường giữa nảch, khoang liến sườn thứ 5). Sự hấp thu khảc nhau' 0 một mức độ nhất định, phụ thuộc vảo vị trí dản và mức độ hắp thu nhiều nhất, cao hơn khoảng 26% khi dản ở lưng so với cảc mặt bên của ngực. Trong một nghiên cứu ở những người khóc mạnh dùng Norspan® nhiếu lần ở cùng một vị trí, đã quan sát thấy mức độ hấp thu gần như tăng gâp đôi trong khoảng thời gian còn lại 14 ngảy Vì lý do nảy, khuyến cảo thay đối vị trí dản thuốc, và không nến dản một miếng dán mới tại cùng một vị trí trong 3-4 tuần. Trong một nghiên cứu trên những người khóc mạnh, khi dán một miếng đệm nớng trực tiếp trên miếng dản trị liệu qua da đã lảm tãng thoảng qua từ 26- 55% nồng độ trong mảu cua buprenọrphin Cảc nồng đó trở lại bình thường trong vòng 5 giờ sau khi loại bỏ nguồn nhiệt. Do vậy, không nên đề cảc miếng dản tiếp xúc trực tiếp vởi cảc nguôn nhiệt như chai nước nóng, miêng đệm nóng hoặc chăn điện. Một miếng đệm nóng tiếp xúc tại vị trí dản Norspan® ngay sau khi ioại bó miêng dán, không Iảm thay đổi hấp thu thuốc từ kho dự trữ ở da. Phân bố: Buprenorphin liên kết với protein huyết tương khoảng 96%. Nghiên cứu của buprenorphin dùng đường tĩnh mạch đã cho thẩy một thể tích phân bố lớn, gợi ý sự phân bố rộng rãi cùa buprenorphin. Trong một nghiên cứu của buprenorphin dùng đường tĩnh mạch ở người khóc mạnh, thể tích phân bố ở trạng thải ỏn định là 430L, phản ảnh thế tich phân bố lớn và tính thân lipid cùa hoạt chất Sau khi tiêm tĩnh mạch, buprenorphin vả cảc chất chuyển hóa của nó được bải tiết vảo đường mật, và trong vòng vải phút, phân bố vảo dịch nảo tủy. Nồng độ buprenorphin xuất hiện trong dịch não tủy vảo khoảng 15% đến 25% nông độ trong huyết tương cùng thời điếm Chuyển dạng sinh học và thải trừ: Chuyến hóa của buprenorphin ở da sau khi dản Norspan® lá không đáng kế. Sau khi dản thấm thấu qua da, buprenorphin được thải trừ thông qua chuyến hóa ở gan, tiếp theo là thải trừ qua mật và bải tiết qua thận với các chất chuyến hóa hòa tan. Chuyến hóa ở gan, thông qua enzym CYP3A4 vả UGTIAIJIA3, dẫn đến hai chất chuyến hóa chính tương ứng là norbuprenorphín vả buprenorphine3-O-glucuronid. Norbuprenorphin được glucuronid hóa trước khi thải trừ. Buprenorphin cũng được thải trừ qua phân. Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân sau phẫu thuật, thanh thải toản phần của buprenorphin cho thắy khoảng SSL/h. Norbuprenorphin là chất chuyền hóa có hoạt tinh duy nhất đã biết của buprenorphin. Tác dụng cúa buprenorphin !rẽn dược động học của các hoạt chất khác: 27 11 2008 Dự_a trên các nghiên cứu in vitro ở microsomes người vả tế bảo gan, buprenorphin không có khá nặng ức chế quá trình chuyến hóa xúc tác bởi cảc enzyme CYP4SO CYP1A2, CYP2Aộ vả CYP3A4 ở cảc nông độ đạt được băng việc sử dụng miêng dản NorspanGD 20ụg/h.Tác dụng trên chuyên hóa xúc tảo bởi CYP2C8, CYPZC 19 và CYP2C9 chưa được nghiên cứu. BẢO QUẢN Bảo quân không quá 30°C. Để xa tẩm tay trẻ em QUY CÁCH ĐÓNG GÓI Hộp 2 miếng dản trị liệu qua da. HẠN DÙNG 24 tháng kể từ ngảy sản xuất. NHÀ SÁN XUẢT , LTS Lohmann Therapie—Systeme AG, Lohmannstrasse 2, D-56626 Andernach, G CHỦ sở HỮU GIẤY PHẾP LƯU HÀNH SÀN PHẨM Mundipharma Pharmaceuticals Pte. Ltd., Singapore ®: NORSPAN là nhãn hiệu đã đăng ký TUQ. cuc TRUỞNG P.TRUỞNG PHÒNG Jiỷuyễn Jfùy JÍíìng muỏuc ĐẠI DIỆN Nguyễn Phương 27 11 2008

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận