Nepatic

^» BỘYTE CỤCQUẢNLÝDƯỢC Lân đauẮẨ/(fỦ/ZOJỄ 6UUOOSOỊỊBdậN {jf Ềm: … ẵễẵm ẳ ffl ::conmnnG ……E ễ… u…ụẵoz ẵo cẵỂẵ ạ S….ỈÌỄ ỉẵẵẵilìề ịỉễtẫỈ: Ponễonẵ Ồ . ễễuawza ẫưzO ›! .. …ẵẳẽ: ỉ… 2mumzo 23 sẽ E….sìoasgzẵỉ “… ì: vo 10:18 nD n5 unổ ! i sunị ...:...ềEỀỂ......::...:...:.ỉ.iỉỉi.ỉnẵẫ sa C) C, L… Nopatlc_ “*me Glbnpontln 8 mm umuln ON MEDIOAL PRESCRIP'HQH ONLY Nopatlằm Glhng n 9 Hì'd :aunuln Am..e.mm #! mmos WMA Ron Nu EKLOEWJđm %! Ju… - lửmh oỆ Nenatlc- A mu cuu… GIÌIIỤOI'IÌỈH H HIM cmuln ON MEDICÁL PRẺSCRỈFTỈON ONLY nm… . . Ilụủ NWMIM Noputlc_ un…cmm Glblpơntln n n nm :tplule DN MEDICAL FREBCẦIPTION ONLY u…nam Glblpenl n (Ủ Hun clnlulc " nmwn: mua mg. Nu. nmsuuzcaom JIM - hanlh Nepailơm ……W- Glblpunt n EHlld clpluh ON MEDICAL PRESCEIPTION ONLY Nopalio … @ "…““W ""“ "°“… " …... Glbapun! u … %… MW… 8 "… …Wh 'n'w 1210 mm à_ _ e… ềẺ sn !N au ED en Nepnllc ““…… Gllllpitl n 8 mm cnpwlI ON MEDICAL PRESCRIVTION OPLV Nopatlc ũlblpcn n cỆ AIỦI W—ỦW 9 H…! upmh PT mm WMA RIg. Ìb› DKLOIOM2LJDIM Jan; 4… oủ Nemth *…²…~ GIbIDO n BHud ::»qu ON MEDICAL PREBCRIPTION ONLY Nopatlc Guhlpon n ủ A… wur~ n Hurd upmlo v-mm nngm BN ED ARTWORK REGISTRASI ÀllNlCmv Nnmn Preduk Ukurln e:mn chmh Kodo urmnm Jonb A nelnt nurưf - Nlml pnduk - MA… ~ Tnumunm Nmo - Olul - …… qukmk - Plkmanm ~ lel ~ Logo Dlnknl Cliln — urmk mquu rom! VMnlrr DM ohh ` Dlpơllkll cbh Plllf Tgl \ Plrlf Tgl TDW _ ` Hnlvuu um … m Fei Ncpnm pr VTN lobot 160 mm ummezmuzzane Hnlvơlu MM ! M Arill W fA/er Bllvu F 484 c F 434 c F 484 c F 134 C pmqmnnm hl hum um mm Mononhhul »… w NHẢNPHỤ Rx Thuốc kê đơn NEPATIC Thảnh phần: Mỗi viên nang chứa: Gabapentin ......................... 300 mg Dạng bảo chế: Viên nang cứng Chỉ định, liều dùng và cách dùng, chống chỉ định vả các thông tin khảo: Đề nghị xem tờ hưởng dẫn sử dụng bên trong hộp thuốc Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30"C Đóng gỏi: Hộp 5 vỉx 10 viên SĐK: ...................... Sô lô SX, NSX, HD: xem “BN”. "MD“. "ED" trẻn vỏ hộp Sản xuất bởi: PT DANKOS FARMA Kawasan Industri Pulogadung. Jl. Rawa Gatel Blok III S, Kav. 36-38 Jakarta 13930 lndonesìa Nhập khẩu“ bởi: ..................... _ 'ĐÊ XA TÀM TAY TRẺ EM' ` Đọc KY HƯỚNG DẢN sư DỤNG TRƯỚC KHI DUNG ẤKALBE \ẹ Rx Thuốc kê đơn M/Ỹẵ/ Wa 'Đọc`kỹ hưởng dẫn sử dụng trước lfhi dùng Nêu cân thêm thông tin, xin hỏi ý kiên bác sỹ NEPATIC Gabapentin 300 mg Thânh phần Mỗi vỉến nang cứng chứa: Hoạt chất: Gabapentỉn ......................... 300 mg Tá dược: Tinh bột ngô, acdisol, povidon, aerosỉl, talc, magnesỉ stearat. Dược lực học Nhóm trị liệu: Thuốc chống động kinh Mã ATC: NO3AXI2 Gabapentỉn là một đồng phân tồng hợp cùa gamma aminobutyrỉc acid (GABA) có khả nãng qua được hảng rảo mảu não do tan được trong lìpid Mặc dù cấu trúc hoá học cùa nó có liên quan đến GABA vả tảc dụng chống động kỉnh đã được khắng định nhưng cơ chế tảc dụng vẫn _chua đuợc xảc định Gabapentỉh khống tương tảc vở: câc thụ thể UABAA hoặc UABAB vả không úc chế sự hấp thu hoặc giảng hoạ GABA bới GABA transamínase. Nó Iảm tăng lượng GABA ở một số vùng cùa não chuột công. Nó không tương tảc với cảc kênh natri hoặc kênh calci tỷp L. Gabapemin không tương tảo với cảc thụ thể benzodiazepine, glutamate, N- methyl — D — aspartate (NMDA), quisqualate, kainỉte, vả glycỉne. Tuy nhiên, gabapentin gắn vảo một vị trí gắn kết đặc hiệu được tìm thấy có nồng độ cao trong nảo nhưng không cỏ ở cảc bộ phận khảo cùa cơ thể. Một phân tích cùa Scatchard vê tảo dụng gắn kết đặc hiệu cho thấy có 1 vị trí vởi giá trị Kd biếu kiến 38 i 2, 8 nmol. Sự gắn kết nhiều nhất ở cảc lớp ngoải cúa tân vò não và cảc lớp nhánh cùa cá ngụa vả thẩp nhắt ở vùng chắt trắng. Sự gắn kết ở vị trí nảy không bị ảnh hưởng bởi các chất chống động kinh khác nhung bị thay thế bởi một vải đồng phân của GABA cho thấy vị trí nảy có thế liên quan đến tảc dụng chổng động kinh cùa thuốc. Sự găn kết cùa Gabapentỉn bị thay thế bời L—leucine và một số acid amin tả tuyền khác (các giá trị ICso phần lớn khoảng 20 ụM) Sự gỉống nhau và cấu trúc hình khối đặc trưng cùa cảc acid amin nảy đối với gắn kết [3Hl- gabapentin và sự vận chuyền amin tả tuyền trên in vitro cho thấy vị trí găn kết cùa gabapentin có liên quan mật thiết vởi một thảnh phần protein vặn chuyển acid amin tả tuyền cùa mảng tế bảo não vả có thể là một vị trí gắn kết trên chính bản thân chẩt vận chuyền. Chất vận chuyển acid amin tả tuyền là một trong những chắt mang chính không phụ thuộc Na của nhiều oc-amino acid trung tính ở tế bảo động vật có vú. Gabapentin, một gamma amino acid, được tập trung phần lớn ớ cảc tế bảo hình sao nhờ hệ vận chuyển on—amino acid. Nồng độ gabapentin ở nội bảo cao gắp khoảng 2- 4 lần nồng độ của Ieucỉne. Gabapentin vả Ieucìne có cảc giá trị Km tương đương cảc giá trị Ki cùa chúng, cho thấy chủng có cùng chất vận chuyển trong khi gabapentìn không ảnh hưởng đển sụ hâp thu GABA, glutamate hoặc arginine. Trên tế bảo phân lập, Gabapentin hạn chế cảc hoạt động phụ thuộc natri của tuỳ sống và nơron tân vò não của chuột ở nông độ tương đuơng với nồng độ trong máu và dịch não tuỳ cùa cảc bệnh nhân điều trị bằng Gabapentin. Tảc dụng cùa thuốc xuất hiện từ từ và có tần sô phụ thuộc. Điều nảy cho thấy thuôc có thề Iảm tha đổi chức năng cùa kênh natri. Trong cảc thù nghiệm trên động vật, nông độ tối đa thuốc chông co gỉật cho Ioải gậm nhấm cũng có tảc dụng ngản ngùa động kinh ò một số thể động kinh di truyền bao gồm động kinh do tìếng động ở chuột nhắt và động kinh ở chuột nhảy. \" líỉ / | Dược động học Sau khi uông, gabapentin đuợc hấp thu nhanh chóng từ ruột non, nồng độ đỉnh (Cmax) đạt được sau 2— 3 giờ (Tmax) Sự hấp thu phụ thuộc vảo liều dùng, trong khoảng tù 74% khi dùng iiều lỌOmg đến 36% khi dùng liều 1600mg, do sự bão hòa cùa cơ chế vận chuyển ở ruột non Sụ hẩp thu khi uống viên nang iiều 300mg vả 400mg là dưới 60% Nổng độ đinh Cmax khi dùng 1 liều đon 300mg xấp xỉ 2, 7 mg/L. Sự hấp thu cùa thuốc không bị ảnh hướng bởi thức ăn. Cảc thuốc khảng acid nhu nhôm hydroxyd vả cìmetidin có thề lảm giảm sự hấp thu cùa gabapentin đến khoảng 20%. Gabapentin không bị chuyền hóa tại chỗ, toản bộ lượng thuốc được hắp thu tạo nên sinh khả dụng của thuốc. Do đó, sinh khả dụng của thuốc thay đổi theo liếu, đạt khoảng 60% khi dùng với líều 300mg hoặc 400mg. Sự thải trù gabapentin không phụ thuộc vảo liều, lên đến 1800mg mỗi ngảy Thuốc được đảo thải tuơng đối nhanh khói huyết tuơng, thòi gian bán thải là 5 — 7 giờ. Gabapentin lả một hợp chất tan trong nước, có cấu trúc tuong tự một acid amin tự nhiên. Có bằng chúng cho thấy dược động học cùa gabapentin một phần được xảc định bới cơ chế vận chuyến acid amin đặc hiệu Gabapentin được phân bố nhanh chóng khắp cơ thế, thể tích phân bố là 57L. Thuốc không găn kết với protein huyết tương. Gabapentin qua được hâng rảo mảu não; tỷ lệ nồng độ trong não/mảu và dịch não tùy/máu tương úng lần luọt là 0,8 và 0 ,,2 tương tự nhu cảc acid amin khảo Trong các nghiên cứu trên động vật, nồng độ thuốc cao nhắt đuợc tìm thấy trong tụy và thận, thấp nhất ở mỏ mõ, phù hợp với đặc tính thuốc tan rất ít trong mỡ Sự tích lũy thuốc ở dịch mật không xảy ra khi dùng thuốc cho người. Thòi gian bản thải ngăn cùa gabapentinl thường đòi hòi phải dùng thuốc 3 lẩn một ngảy, nhung nồng dộ hằng dịnh cùa thuốc nhanh chóng dạt dược sau 1 - 2 ngây. Thuốc dược dâo thâi hoân toản qua nuớc tiến với thanh thải huyết thanh và thanh thải thận phụ thuộc tưyến tinh với thanh thải creatinin. Chưa biết gabapentin có được tiết vảo sữa mẹ hay không. Tương tự như vậy, chưa biết gabapentin có qua được mảng nhau thai hay không. Hấp thu khi dùng đường uống Chuyến hóa tại chỗ Thòi gian bán thải Trung binh Khoảng Thế tich phân bố Gắn kết với protein huyết tương ~ 60 % (phụ thuộc liều) không 5—7gỦ 57 L _ không đảng kê Sau khi hấp thu, gabapentin được thải trừ hoản toản qua thận dưới dạng không biến đồi. Có một lượng thuốc, tùy theo liều dùng, không được hấp thu vảo máu vả đuợc đảo thải qua phân Sau khi uông lìều 400mg, có khoảng 60% liều dùng được thải trù qua nước tiểu Duợc động học cùa thuốc không thay đổi khi dùng nhiều liều lặp lại Cả thanh thải qua thận và tổng thanh thải cùa gabapentỉn đểu biến đồi tỷ lệ với chức năng thận, đuợc biều hỉện bằng thanh thải creatinin (báng 1). Kết quả hả các giá trị Cmax, Tmax, vả thòi gian bán thải cùa thuốc tãng lên khi chúc năng thận giảm đi. Trong trường hợp suy thận nặng, thòi gian bản thải cùa thuốc kéo dải đáng kề. Sụ hấp thu của thuốc không bị ảnh hướng bởi chức năng thận. Bảng 1. Liên quan giữa chức năng thận với thanh thải qua thận vả tổng thanh thải của gabapentin Thanh thải oreatinin (ml/phút) ì60 30—59 <30 Thời gian bán thải trung bình (giờ) Khoản thời gian bản thải Thanh thải qua thận (mllphút) 9,2 4,1 —22 79 14 8,8—19 36 40 21—190 !] "! .íỉ ,% ’ LB E- 2/4 Mặc dù chưa có các thông tin khắng định về ảnh hưởng cùa bệnh gan đối với dược động học cùa gabapentin, nhưng dường như dược động học cùa gabapentin không thay đối đảng kế ở những bệnh nhân mắc bệnh gan. Chua có bằng chứng cho thấy tuối tác có ảnh hướng đến sự thải trù gabapentin, mặc dù có sự suy giảm thải trừ thuốc do chức năng thận suy giảm ở nguời giả. Do đó khi cân thiết, phải giảm iiều cho người giả tùy theo thanh thải creatinin Chưa có cảc thông tin về dược động học của gabapentin trên trẻ sơ sinh vả trẻ nhò. Chỉ định ' Động kinh cục bộ và động kinh cục bộ toản thê hóa thứ phảt Liều dùng và cảch dùng Người lớn và trẻ em trên 12 tuồi: gabapentin được dùng đường uống, trong hoặc ngoải bữa ăn Trong cảc thù nghiệm lâm sảng, liều dùng có hiệu quả nãm trong khoảng 900- 1.800 mg/ngảy Để đạt được liều có hiệu quả điêu trị chỉ cân khờì đầu 3 ngảy theo hướng dẫn sau: Ngảyl: 300 mg, l lần/ngảy Ngảy 11:300 mg, 2 lầnlngảy Ngảy III: 300 mg, 3 lần/ngảy Cảc liều tiêp theo có thể dùng 1200 mg/ngảy chia 3 lần, nếu cần thiết có thể tăng liều thêm mỗi ngảy 300mg chia 3 lần đên liêu tối đa 2400mg/ngảy. Khoảng cảch tối đa giữa 2 lần uống thuốc trong chế độ liều 3 lần mỗi ngảy không nên vượt quá 12 Ệòĩ“ Bệnh nhân suy thận: liếu khuyên dùng hảng ngảy cho bệnh nhân suy thận được tính toán tùy thuộc vảo mức độ suy thặn như sau: Liều dùng gabapentin cho bệnh nhân suy thận Thanh thải creatinin (mI/phút) Tông liều dùng hảng ngảy (mg) a 60 1200 30 — 59 600 15 — 29 300 < 15 ISO Chổng chỉ định Bệnh nhân mẫn cảm với gabapentin. Cânh báo và thận trọng Nếu ngừng điều trị bằng gabapentin hoặc thay thế bằng thuốc khác, cần tiến hảnh sau khi dùng gabapentin ít nhất ] tưần Cần xảo định liều cho bệnh nhân suy thận dựa trên thanh thải creatinin Độ an toản khi sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới [2 tuổi chưa đuợc xác định Độ an toản khi sử dụng thuốc nảy cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được xác định. Cảc nghiên cứu vê sủ dụng Gabapentin ở chuột nhắt, chuột cống hoặc thò với liều gấp 50,30 vả 25 lần liều dùng hảng ngảy cho nguời lả 3600mg, không thấy thuốc gây ảnh hướng đển khả năng sinh sản hoặc gây hại cho bảo thai. Vì các nghiên cứu vê sinh sản trên động vật không phải lúc nảo cũng cho đáp' ưng tương tự trên người, chỉ cân nhắc sử dụng gabapentin trong thai kỳ khi thực sự cân thiết. Tương tác thuốc Không có tương tảc giữa Gaba entin với Phenobarbital, Phenytoin vả Carbamazepine Sử dụng đồng thời các thuộc tránh thai dạng uống bao gôm Norethisterone vả Ethinyl oestradiol không ảnh hướng đến dược động học của gabapentin Thuốc khảng acid lảm giảm sinh khả dụng cùa gabapentin lên đến 24% vả Cimetidin lảm giảm thanh thải cùa gabapentin lên đến l4%. Su thải trù gabapentin qua thận không bị ảnh huởng bò1' Prọbenecid Ỉ



+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận