10vix10viên
CỤC Ọf if
ĐA ỉ—HĨÌ
Lán đílu'fflSÌf —
N|jiH ilit›Aiitmi 11
INORLINCO CAPS
Lincomycin HC1 tuong dương 500 mg Lincomycín
Vièn nang cung
I
iiil
:
SdVJ OJNI1HON
uiìÁiiiinm] bit 4…
Thình phẩn: Mõi vỉẽn nang có chửa: Đlxa tủm taylrẽ em
Lincomycln HCl tuơng đuơng vớI 500 mg Đọc kỹ hum; dỏu sửdụng … kh! dùng
Lincomydn Sản xuất ml hung Quốc W:
T! Mc Vùì đủ. Fqu thmmemlnl Group Co..ud
Chì IỊnh. ddl dùng. chống dul dlnh. tMn Xuan Wu Economic Dwerloplnn-am
II NORLINCO CAPS
Lincornycin HCl equivalent to 500 mg Lincomycin
Hard capsule
Composlllon: Each capsule contalns: Keep out of reiac 0 cm . ren
Uncomycln HCl equivalent to 500 mg Read carefuily the leaũet before use
Uncornycln. Munuflcturcd by:
Exclplentsaq.s. Funn Phlrmueullnl Group Co..Ltd
lndlmlons CotnIndlntlnns. Dmgn Xunn Wu Emnmnlc Developỉng—nre:
' ' 0- LuY1Cọunt» Hẹn… Pmylncmcm
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng ti uớc khi dùng.
Thưốc nây chỉ dùng theo sự kê dơn của bảo sỹ.
Nếu cãn thêm thông tin xỉn hỏi y kiến của bác sỹ.
NORLINCO Caps
(Viên nang cứng)
Loại thuốc: Kháng sinh Iincosamid/kháng sinh chóng tu cẩu
Thânh phản Mỗi viên nang có chứa:
Lincomycin HCl tương duưng 500mg Lincomycin.
Tả dược: Magic stearat, tinh bột ngỏ.
Dưọc lực học
Lincomycin lả kháng sinh thuộc Iincosamid thu được do nuôi cấy
Streptonưces Iincolnensis, các loải Iincolnenszls khác hay bằng một
phương pháp khác.
Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít
hiệu lực hơn. Thuỏc chủ yếu kim khuẩn ưa khí Gram dương vả có phổ
kháng khuẩn rộng đối vởi vi khuẩn kỵ khí.
Cơ chế rác dụng: Lincomycin, cũng như các lincosamid khác gán vảo
tiếu phắn SOS của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như
erythromycin vả cản trở giai đoan đầu của tỏng hợp protein Tác dụng
chủ yếu cũa Iincomycin lá kim khuẩn, tuy vậy ở nổng độ cao có thẻ
diệt khuắn từ từ đổi với các chủng nhạy cảm.
Phố lác dụng. Thuốc cớ tâc dụng dối với nhiều vi khuẩn ưa khi Gram
dương, bao gổm các Slaplozlococcus Sừeptocoocus, Pneumocooeus,
Bacillus amhracis, Coomebacferium diphlherìae. Tuy nhiên, khòng có tác
dung với Enrerococap.
Phần lởn các vi khuân ưa khi Gram âm, như Enterobacteriaceae kháng
iinoomycin; khảo với erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N:
meningitidis vù Haemophilus induenza thường kháng thuốc
Lincomycin cỏ phổ tảc dụng rộng đối vởi các vi khụấn kỵ khi. Các vi
khuẩn kỵ khí Gram duưng nhay cảm bao gồm Eubacrerium
Propionibacterium. Peplococcus. Peprosữeptococcus vả nhiều chủng
Closm'dium peijh'ngens vả CI. leIam'.
Vởi liều cao Iincomycin có tác dụng đổi với các vi khuẩn kỵ khí Gram
âm, trong đó có Bacleroides spp.
Thuốc cũng có một vải tác dụng dối với động vật đơn bảo, nẽn đã được
dùng thử tmng điều trị bệnh vìêm phỏi do Pneumocystis carinii và
bệnh nhiễm Toxoplasma
Nống độ toi lhiểu úc chế cùa lincomycin đổi với cảc chũng vi khuần
nhạy cảm nhẩt nằm trong khoảng từ 0, 05- 2 microgamlml.
Kháng thuốc: Sư khảng thuốc phât triền chậm vù tuần tự. Có sự kháng
chéo với clinđamycin.
Phần lởn vi khuần ưa khí Gram âm, như Enterobacleriaceae có bản chẳt
kháng lincomycin, nhưng một số chủng khảo, lủc thuờng nhay cảm cũng
có thể trở thảnh kháng thuốc. Cơ chê kháng thuốc, giỏng như dói vứi
erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gản trên ribosom sự đột
biến nhiễm sảc thề của protein cũa ribosom vả trong mời số ít phân lập
tự cằu, sự mắt hoạt tính enzym do adenyltransfcrase qua tmng gian
plasmiđ Sư mcthyl hóa ribosom dẫn đẻn hiện tượng khâng chéo giữa
lincomycin vả clindamycin.
Dược động học
Uống [ Iiểu Norlinco Caps, khoảng 20 đến 30% liều được hấp thu qua
đường tiêu hóa vả đạt được nồng độ đinh huyết tương từ 2 - 7
microgam/mi trong vờng 2 4 giờ Thức an lảm gìám mạnh tốc độ vả
mức độ hẩp thu
Nửa đời của thuốc khoảng 5 giờ. Lincomycin được phân bố vảo các
mô bao gổm cả mõ xương và thể dich, nhung it vảo dich năo tủy, tuy
có thể được Iphân bổ khá hơn khi mảng não bị viêm.
Thuốc khuếch tán qua nhau thai vả người ta tim được 0,5 ~ 2,4
microgam/ml lincomycin trong sữa mẹ, Lincomycin khỏng loai dươc
nhiều khỏi máu qua thấm tich.
Thuốc bị khử hoạt một phần ở gan và được bải xuất qua nước tiểu vả
phân, dưới dạng không biến đổi vả dang chuyền hóa.
Chỉ dịnh
Nhiễm khuân nặng do các vi khuằn nhay cảm, aạc biệt Staphylococcus,
Slreptococcus Pneimiococcus ớ người bệnh có dị ứng với pcnicilin
như áp xe gan; nhiễm khuẩn xương do Slaphylococcus; nhiễm khuấn
phụ khoa như nhiễm khuẩn ở âm đạo, viêm mảng trong tử cung, viêm
vùng chậu; viêm mâng bung thứ phát; áp xe phồi; nhiễm khuẩn huyết;
mun nhot biến chứng và loét do nhiễm khưẩn kỵ khí.
Nhiễm khuẩn do các khuấn kháng penicilin
Nhiễm khuẩn ở các vi tri thuốc khác khó tới như viêm cổt tủy cẩp tính
và mạn tính, các nhiễm khuẩn do Bacteroides Spp
Chống chỉ định
Quá mẫn với Iincomycin hoặc với bất kỳ thảnh phần nả của thuốc.
Quả mẫn với các thuốc cùng họ với lincomycin.
Thận trọng
Phái thận trong khi dùng cho người có bệnh đường tiêu hớa, dặc biệt
người có iiền sứ viêm đại tráng Người bệnh cnc tuổi vá nữ có thể dễ bi
tiêu chây nặng hoặc viêm đai trảng cờ mảng giả. Cản thận trọng dối với
người bị di L'mg, người bị suy gan hoặc suy thân nặng Dối vời những
người nây, phải điều chinh Iiêu lượng cho phù hợp Đỏi với người bệnh
díểu trị lâu dâi bằng linoomycin vẻ với tiè nhớ cẩn phải theo dòi định
kỳ chủc nãng gan vả huyết hoc.
Norlinco Caps có tảc dụng chẹn thần kinh- cơ, nên cần thận trong khi
dùng với các thuốc khảo có tảc dụng tương tư (các thuốc chống … cháy
như loperaniid, thuốc phiện lùm nặng thêm viêm dại ưang do iam
chậm bải tiẽt độc tố).
Thò'i kỳ mang thai _ _ ,
Chưa có thông báo Iincomycin gây ra khuyêt tặt bâm sinh. Thuỏc đi
qua nhau thai và đạt khoảng 25% nồng độ huyết thanh mẹ ở dây rốn
Các trẻ sinh ra đều chưa thắy bị ảnh hướng gi.
Thời kỳ cho con bú.
Lincomycin được tiet qua sữa mẹ tới mức có khá nãng gây ảnh hướng
xảu dến trẻ bú mẹ. Do đó cần tránh cho con bú khi dang điều trị bảng
Norlinco Caps.
Tác động lẽn khả năng lái xe và vận hânh máy móc
Chưa có báo cáo: ›
Tác dụng khõng mong muôn (ADR)
Tậc dụng khỏng mong muôn thường gạp nhất lá ở đường iiẻu hoa, chu
yêu lả ia cháy.
Thường gập. |iDR › mon .l Mia 3… Lm WVL 'AVl wu vx ac
ATNONOLLdIHOSEBd èEONn IIS 3YB VOD NDG 03H]. SNDCI |H3 AVN oonm
ỉSh “IV.leSOH 01 03.19181538 INỂIA HNấG ĐNOHl ĐNOCI IHO 300541
479…
voan wmturonnozdsw ……JOWIJMMM e … '…m … mau…
'ogselounnndmaolưmouvzmunun …nnụwotMumlodeusss mm»
«! uoanmpmmmpeinmm wuc mm mnmuamluơ uu WIIW J6uọ …
mu nn AlBu :ọmn 6unu uau :mu uupt … ump uenb ouu umuu hu Eun uuẹ uum ụ ọgđgz
o oil! yz ẹ| um… Bunu: une ep auaMcu Mod uJag bug bum mu: w; uoomi mm ùưip
Buc… 6uem euu w ›… 6… Iun 6nọư›i ơọmn ua» Uunb em m 41 uuv …; t'w W…
mốnm mmdmmmwummnmoomwơlnodwnwdwx a«szmơams W
… lũưu uuự w… ;» f›ỹnul dw % 60… 00… m `:Jaẹz enb M…"NJ WWW]
:uonmuoa olunns |IlỤl'lb on uộnc nuq
WM mm …
amu Jũư'ip ụ: ugp Buọm m Buon :đn uợx :uoợuuuwug um» put aũnn 'ungusgpug
-uwoa 'me… nm … 6uom an 0 Sunn um› 'uuịp iu= Buouo IIIJID mo
mmw
snnuuemu snonmwog nm uu @… uun uẹ4ml WMIWIW Jo unou ;Qunp Buonq
om…wot Wo; 10 xoa n… oi Buv 5uv oi 60H -oũwua mũ Buoc
umxlm n; uonmos nnou min Buno :uuo; luarưuuunu nua ou Guùo
WM… mmuo am … vi p9mm mm =.r am… mu
WWTBIETOJW'IUỚUHE
PM
’os0nruJ deu Bunp Ounưx wnũu ou; Áeu :ọnui uuig gun bugưg
l°IWOS 1W'WW 5fflD'WWWm
w…u … MW =ud ip … =m…pAu ……ws »
une mnmmpm amwa wmuos ampAuoumu mu uuỵo puqms smtd_ms nnnu ẹỵ
Bui m apuqưunipÁu ›uỊdmaanu Jaeơpaúw lMuv nọu: uon
aynodwe-1wo; uauJog run o; ủọ igm uuo :uomsodmoo ;uuu Buon
samodum OL
. Fề’. .0L
IN
leu3nov aNldlouvj
@ Ó
umsnlui A'l snonuauog phu uou uaùu WB uẹAn.u_
x,… uonduosaJd Mon an =ọnui
NOưJJfNJ 80.4 Noumos '1ui ot -ẵ
iNV1 1309V
ỵ/
… … snonunoo
… un uaèm um uọKnu.
comodtun puọ og
mvnanov
EINIdIGHVDIN
Q
3
uc
ARDIPINE AGUETI'ANT
00
10 mg ~ 10 mL, sownon FOR INJECTION
FỂc
on
E
O
,.
Ut W
ap ẵ
2~. Ễ
&ì Ê“
g o
u=ẫ v-
C'a
«gã
Ễ`o
L`®ỦGI-J
NIỔÃRDIPINE AGUE'ITANT
Truyõn tinh mạch Iiòn tụ
, Contínuous I.V. infu '
1 0 óng] ampoule
101073 00717
LO RG
. I IMPRIMEURS ›
DItO: 2111212010
CLIENT : AGUE'I'I'ANT
REF.zLAGIOIZSO
INDICElG
Ểdnk'lz35x45mm
OSZ ml
… mgl1O mL
_ Solutlnn hr lnlectlun
' NIQfđlpll'le hydrochlodde
10 mgl1O mll ống
Truyền tĩnh mach llẻn tuc '
Contlnous I.V. ìnfuslon
Ế NICARDIPINE AGUETTANT
1 00%
LMldre AEuEITAII'I' ~ che
NICARDIPINE AGUETTANT
10 mg! 10 mL 200%
Solution for injection
Nicardipine hydrochloride
10 mgl1O mll ống
Truyền tĩnh mạch liên tục
Continous !. V. infusion
Laboratolre AGUETTANT - France
Ẹ ijlỊ_lg Sólò sx: ẵ
; ..uihỉlỉ NSX= ề
!
HD:
LABORAĨUđHE AGUETĨAn .—
017
nder Fle '
69007 LYON mmg
Tél. 04 78 615141
Fax 04 78 615121
Ce BAT voui ut mumìi pour tnuhs correnlum. Il englge votre responslbilílt et dógago Ia nouo. nu pulimliu Iu fluln mm ceergíes
pu «m. plr voul. et Iyllll khnppé i noue vỉglllnce.
Lu muleuu n'nm qu'une vuleuv ' " ' n nu : qu“
La hhvỉnlion dc coln đthan dípend de hccepntỉon du plẻsenl 808 A TlRER,
r rr
BOM POUII ACCORD LE :
SIGNNI'URE :
THUỐC CHỈ DÙNG TR 0NG BỆNH VIỆN
ĐỌC KỸ HƯỚNG DẨN SỬDỤNG TR ƯỚC KHI DÙNG
NÊU CÃN THÊM THÔNG TJN, XIN HÓI Ý KIỂN BÁ C sĩ HOẶC DƯỢC sĩ
Thuốc nảy chỉ dùng theo đon của Bác sĩ
NICARDIPINE AGUETTANT 10 mg]lO ml, dung dịch tiêm
CÔNG THỬC cho mỗi ống 10 mL
Hoạt chất: Nicardipỉn hydrochlorid ................................................................................... 10 mg
Tá dược: Sorbitol, acid citric monohydrat, sodium citrat, acid hydrochloric, sodium hydroxid,
nước pha tiêm.
DẠNG BÀO CHẾ
Dung dịch tiêm chứa trong ộng 10 mL.
Quy cảch đóng gói: hộp 10 ông.
CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ Ỹ/
Dung dịch tiêm NICARDIPINE AGUEỊ`TANT 10 mg] 10 mL được chỉ định trong điều trị tăng
huyết ảp ác tính đe dọa tính mạng, cụ thế là cảc trường hợp:
— Tăng huyết ảp động mạch ảc tính/ Bệnh lý não do tảng huyết ảp
. Bóc tách động mạch chù, khi điều trị bằng thuốc chẹn beta tác dụng ngắn tỏ ra không thích
hợp, hoặc dùng phối hợp với một thuôo chẹn bêta khi sự ức chê thụ thể bêta đơn thuân tỏ ra
không có hiệu quả
' Tiền sận giật nặng, khi cảc thuốc hạ huyết ảp đường tĩnh mạch khảc không được khuyến nghị
hoặc chông chỉ định
Nicardipin cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết ảp sau mổ.
LIÊU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG
Nicardipin chi được dùng bằng cảch truyền tĩnh mạch liên tục.
Nicardỉpỉn chỉ được sử dụng bởi cảc bảo sĩ chuyên khoa trong một môi trường y khoa được
kỉểm soát tốt, như bệnh vỉện và đơn vị chăm sóc tích cực, theo dõi huyết áp liên tục bằng
monitor. Tốc độ truyền thuốc phải được kiếm soát chính xảc bằng cách sử dụng bơm tiêm
đìện hoặc bơm tiêm tự động. Phải theo dõi huyết ảp và tần số tim bằng monitor ít nhất mỗi 5
phút trong khi truyền cho đến khi cảc dấu hiệu sinh tồn ổn định, và ít nhất trong 12 giờ sau khi
dùng nỉcardipỉn.
Tảo dụng chống tăng áp phụ thuộc liều dùng. Liều lượng để đạt huyết ảp mong muốn có thể
thay đổi tùy theo huyết ảp mục tiêu, đáp ứng của bệnh nhân tuổi tác và tổng trạng cùa bệnh
nhân.
LABORATOIRE ÂGUETTANÌ
Parc Scientifíque Ton Garnier
1 rue Aỉexander FÍềmíng 1l10
_69007 LYON
Tel. 04 78 61 51 41
Fax 04 78 615121
Trừ khi được tiêm truyền qua catête tĩnh mạch tmng tâm, cần pha loãng thuốc đến nồng độ 0, 1
đến 0, 2 mg/ml trước khi dùng (xem mục Tương kị để biết thông tin về cảc dung dịch tương
[hích).
Người lớn
Liều ban đầu: Phải bắt đầu điều trị bằng cảch truyền nicardipin liên tục ở tốc độ 3- 5 mg/gỉờ
trong 15 phút Có thể tăng tốc độ truyền từng bậc 0, 5 hoặc 1 mg mỗi 15 phút. Tốc độ truyền
tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ
Liều duy trì: Khi đã đạt được huyết ap mục tiêu, phải giảm liếu dần, thường là còn khoảng 2
đến 4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả điều trị.
Chuvễn sang dùng thuốc chốngha huvết áp dang uống: ngưng dùng nicardipin hoặc giảm liều
khi bắt đầu dùng đồng thời với một thuốc uống thích hợp. Khi bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ
huyết áp dạng uống, cần lưu y đến việc thuốc uông bị chậm khời phảt. Tiếp tục theo dõi huyết
ảp bằng monitor cho đến khi có được tác dụng mong muốn.
Có thể chuyến sang điếu trị bằng đường uống với nicardipin viên nén 20 mg ở liều 60
mg/ngảy chia lảm 3 lần, hoặc nicardipín 50 mg viên phóng thích kéo dải ở liếu 100 mglngảy
chia lảm 2 lần.
Bênh nhán cao tuôi
Các nghiên cứu lâm sảng về nicardipin không thu nhận đủ số bệnh nhân từ 65 tuối trở lên để
xác định liệu họ có đảp' ưng một cảch khảc hơn so vởi cảc đối tượng còn trẻ hay không.
Người cao tuổi có thế nhạy cảm hơn với cảc tảo dụng của nicardỉpin vì sự suy gíảm chức năng
thận vả/hoặc gan. Nến dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục bắt đầu với liếu ] đến 5
mg/giờ, tùy theo huyết' ap và tình trạng lâm sảng. Sau 30 phủt, tùy theo tảc dụng quan sảt thấy,
có thể tãng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0, 5 mglgỉờ Tốc độ truyền tĩnh mạch không được
quả 15 mg/giờ.
Phu nữ có thai ỌỮ/
Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ lúc ban dầu 1 đến 5 mg/giờ tùy theo
huyết ảp và tình trạng lâm sảng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sảt thấy, có thể tăng hoặc
gỉảm tốc độ truyền từng bậc 0, 5 mg/giờ
Trong điều trị tiền sản giật, liều dùng thường không vượt quá 4 mg/giờ. Tốc độ tối đa không
được quá 15 mglgiờ. (Xem cảc mục Cảnh bảo đặc biệt và Thận trọng khi dùng, Phụ nữ có thai
và cho con bú vả Tác dụng không mong muốn)
Sựỵ gan
Phải thận trọng lghi dùng nỉcarđipin trên nhưng bệnh nhân nảy. Nicardipip được chuyến hóa ở
gan, nên dùng lỉếu theo phảc đô được khuyên cáo cho bệnh nhân cao tuôí bị suy gan hoặc có
giảm lưu lượng máu qua gan.
LABOẺATOEẺ'E AGUETTANT
Para Scientifique Tony Garnier
1 rue Alexander Fleming 2l10
69007 LYON
Tél. 04 78 615141
Fax 04 78 61 51 21
Suv thân
Phải thận trọng khi dùng nỉcardipin trên nhũng bệnh nhân nảy. Trên một số bệnh nhân suy thận
trung bình, đã quan sát thấy độ thanh thải toản thân thể hơn và diện tích dưới đường cong
(AUC) cao hơn một cảch có ý nghĩa. Vì vậy, nên dùng Iieu theo phảc đồ được khuyến cảo cho
bệnh nhân cao tuổi bị suy thận.
Trẻ em
Tính an toản và hiệu quả trên trẻ nhẹ cân lúc sinh, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú mẹ và trẻ em chưa
được chứng minh.
Chỉ sử dụng nicardipin trong trường hợp tăng huyết ảp đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc
tỉch cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu.
Liều ban đầu: Trong trường hợp khẩn cấp, liều ban đầu được khuyên dùng là 0,5 đến 5
mcg/kglphủt
Liều duy trì: Liều duy trì được khuyên dùng là 1 đến 4 mcg/kg/phủt.
Phải thận trợng khi dùng nicardipin trên trẻ em bị suy thận. Trong trường hợp nảy, chỉ được
dùng liêu thâp nhât có hiệu quả.
DÙNG THUỐC ĐÚNG LIÊU CHỈ ĐỊNH
CHỐNG CHỈ ĐỊNH g7/'
Tiền sử quá mẫn vởi nỉcardipin hoặc với một trong cảc thảnh phần thuốc
Hẹp van động mạch chủ nặng
Tăng huyết ảp bù trừ, như trường hợp shunt động-tĩnh mạch hoặc hẹp eo động mạch chủ
Đau thẳt ngực không ổn định
Trong vòng 8 ngảy sau nhồi mảu cơ tim.
LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
Thận trọn
Giảm huyet' ap nhanh dưới tác dụng cùa thuốc có thể dẫn đến hạ huyết ap toản thân và nhịp tim
nhanh phản xạ. Nếu xuất hiện một trong hai trường hợp trên khi dùng nicardipỉn, cân nhắc
giảm một nửa liều dùng hoặc ngưng truyền.
Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp (liều bolus) hoặc dùng đường tĩnh mạch không được kiếm soát
bằng bơm tiêm điện hoặc bơm tìêm tự động không được khuyến nghị và có thế lảm tăng nguy
cơ hạ huyết áp nặng, đặc biệt là trên người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan
và phụ nữ mang thai.
Suv tim
LABORATOIRE AGUETTANỈ
Parc Scientifique Tony Garnier
1 rue Alexander Fleming 3l10
69007 LYON
Tel. 04 78 615141
Fax 04 78 615121
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc phủ phổi, đặc biệt
là bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chẹn bếta, vì nguy cơ lảm cho suy tim nặng
thêm.
Bênh tim mach thiếu máu cuc bô
Nicardipin bị chống chỉ định trong đau thắt ngực không ổn định vả trong thời kỳ ngay sau nhồi
máu cơ tim (xem mục Chông chỉ định)
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nghi có thiếu mảu cục bộ do nguyên nhân
động mạch vảnh. Đôi khi, bệnh nhân bị tăng tần suất, kéo dải thời gian hoặc tãng độ nặng của
đau thắt ngực khi khởi đầu điều trị hoặc khi tăng lỉều, hoặc trong khi điều trị với nicardipine
Phu nữ mang thai
Vì nguy cơ hạ huyết’ ap nặng ở người mẹ và nguy cơ tử vong do thiếu oxy ở bảo thai, việc hạ áp
phải diễn ra từ từ và luôn luôn được theo dõi chặt chẽ bằng monitor. Do có thế có nguy cơ phù
phổi hoặc hạ áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesium sulfat.
Bênh nhân có tỉên sử rôi loan chức năng gan hoãc suv gan
Đã có bảo cảo về một số hiếm trường hợp bất thường chức năng gan có thế liên quan với việc
sử dụng nicardipin. Cảc nhóm có nguy cơ cao là bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan
hoặc bệnh nhân có suy gan khi bắt đầu điều trị nicardipin.
Bênh nhân tăng áp lưc tĩnh mach cửa ỢJ/
Có bảo cảo cho thấy nicardipin liếp cạo dùng đường tĩnh mạch có thể lảm nặng thêm tình trạng
tăng ảp lực tĩnh mạch cửa và chỉ sô tuân hoản bảng hệ cửa—chủ trên bệnh nhân xơ gan.
Bênh nhân sẵn có tăng ảp luc nôi so
Phải theo dõi ảp lực nội sọ để có thể tính ra ảp lực tưới máu não.
Bênh nhân tai biến mach mảu não
Phải thận trọng khi dùng nicardỉpin trên bệnh nhân nhồi máu não cấp tính. Cảc cơn tăng huyết
ảp thường đi kèm với tai biến mạch máu não không phải lả một chỉ định để điếu trị chống tăng
ảp khẩn cấp. Việc sử dụng thuốc hạ huyết ảp không được khuyên dùng trong trường hợp tai
biến mạch mảu não thiếu máu cục bộ, trừ khi cơn tăng huyết áp cản trở việc sử dụng một điều
trị thỏa đảng (ví dụ thuốc tan huyết khối) hoặc trong trường hợp có tổn thương cơ quan đích
khảc có nguy cơ gây tử vong trước mắt.
Thận trọng khi dùng
Phối hơn với thuốc chen beta
Cần thận trọng khi dùng nicardipianhối hợp với thuốc chẹn bêta trên bệnh nhân bị suy giảm
chức nãng tim. Trong trường hợp ây, phải chỉnh Iiều thuôc chẹn bêta tùy theo tình hình lâm
sảng cùa tímg bệnh nhân. (Xem mục Tương tảc thuốc vả các dạng tương tác khảo).
LÁBOFỉATÚỉRE AGUETTANT
Parc Scientifique Tony Garnier 4l10
1 rue Alexander Fleming
69007 LYON
Tél 04 78 615141
Fax … 7R 615191
Phản ứng tai chỗ tỉêm
Có thể xảy ra các phản ứng tại chỗ truyền, đặc biệt là khi dùng thuốc kéo dải và dùng đường
truyền tĩnh mạch ngoại biên. Nên thay đối vị trí tiếm truyền trong trường hợp nghi ngờ kích
ứng tại chỗ tiêm. Sử dụng đường tĩnh mạch trung tâm hoặc một dung dịch loãng hơn có thể lảm
giảm nguy cơ xảy ra phản ứng tại chỗ tiêm.
Trẻ em
Tính an toản vả hiệu quả cùa nicardipin dùng đường tĩnh mạch chưa được nghiên cứu trong cảc
thử nghiệm lâm sảng có đôi chứng trên trẻ còn bú hoặc trẻ em, vì vậy cân thận trọng đặc biệt ở
cảc đôi tượng nảy (xem mục Liêu dùng và đường dùng).
Vì có sự hiện diện của sorbitol3 thuốc nảy bị chốngchỉ định trong trường hợp không dung nạp
fructose (một loại rôi loạn chuyên hóa có tinh di truyền).
TƯơNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯỢNG TÁC KHÁC
Tăng tác dung giảm co cơ tim
Nicardipin có thể lảm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn bêta và dẫn đến suy tim trên
bệnh nhân có suy tim tiếm ẩn hoặc không được kiếm soát (xem mục Lưu ý đặc biệt và thận
trọng khi sử dụng).
Dantrolene q`/
Trong các nghiên cứu trên động vật, sử dụng verapamil vả dantrolene đường tĩnh mạch dẫn đến
rung thất gây từ vong. Vì vậy, việc phối hợp thuốc ức chế kênh calci vả dantrolene có nguy
hiếm tiềm tảng.
Magnesium
Do có nguy cơ cao gây phù phổi và giảm huyết ảp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng
thời với magnesi sulfat (xem mục Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).
Chất cảm ứng và chất ức chế cvtochrom CYP3A4
Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Việc sử dụng đồng thời cảc chất cảm
ứng CYP 3A4 (như carbamazepỉn, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone vả
rifampicin) có thế lảm giảm nông độ nicardipin trong huyết tương
Sử dụng đồng thời cảc chất ức chế enzym CYP3A4 (như cimetidin, itraconazole và nước ép
bưởi) có thế lảm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương. Sử dụng đồng thời cảc thuốc ức
chế kênh calci vả itraconazole cho thấy tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý, đặc biệt là phủ do giảm
chuyến hóa thuốc ức chế kênh calci ở gan.
LẢBORATOERE ÀGUETTẢNT
Parc Scientifique Tony Garnier
1 rue Alexander Fleming 5/10
69007 LYON
Tél. 04 78 615141
Fax 04 78 615121
Sử dụng đồng thời nicardipin với cyclosporin, tacrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ
cyclosporin/tacrolimus trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ cảc thuốc trong mảu, và nêu
cân phải giảm liếu thuốc ức chế miên dịch vả/hoặc nicardipin.
Digoxin
Cảc nghiến cứu dược động học chứng minh rằng nicardipin lảm tăng nồng độ digoxin trong
huyết tương. Phải theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị đồng thời vởi nicardipin.
Nguy cơ công lưc tảo dung ha huyết ảo
Những thuốc có khả năng tăng cường tảc dụng chống tăng áp cùa nicardipin khi được sử dụng
đồng thời gồm có baclofene, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần
kình, thuốc họ á phiện vả amifostin.
Gíảm tác dung chống tăng ảp
Nicardipin dùng phối hợp với cảc corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactide (trừ
hydrocortisone được dùng như một điếu trị thay thế trong bệnh Addỉson) có thể dẫn đến giảm
tác dụng chống tăng ảp.
Thuốc mê dang hít
Sử dụng đồng thời nicardipin với thuốc mê dạng hít có thể gây ra một tảc dụng hạ' ap cộng lực
hoặc hiệp lực, thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tỉm do phản xạ thụ thể áp lực lỉên quạn
với cảc thuốc giãn mạch ngoại biên. Dữ liệu lâm sảng hạn chế gợi ý rằng ảnh hưởng cùa thuốc
mê dạng hít (ví dụ isofiuran, sevofiuran vả enfiuran) trên nicardipin dường như chỉ ơ mức trung
bth qì/
Thuốc ức chế thần kinh-cơ canh tranh
Cảc dữ liệu hạn chế gợi ý rằng nicardipin, giống như cảc thuốc ức chế kênh calci khác, lảm
tãng blốc dẫn truyền thần kỉnh-cơ, có lẽ qua một tảc động trên vùng sau xỉ- nảp. Sử dụn đồng
thời nỉcardipin có thề lảm giảm liều vecuronium cần tiêm tuyền. Tảc dụng đối khảngl blỄc dẫn
truyền thần kinh… -cơ cùa neostigmin đường như không bị ảnh hưởng bởi việc tiêm truyền
nicardipin. Không cần bất kỳ một sự theo dõi bổ sung nảo.
Xin vui lòng báo cho bác sĩ cúa bạn biểt nếu bạn vừa hoặc đang dùng các thuốc khác, kể cả
các thuốc không kê đơn vả thuốc có nguồn gốc dược liệu.
PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ mang rhai
Cảc dữ iiệu dược động học hạn chế cho thấy nicardipin dùng đường tĩnh mạch không bị tích
lũy; thuôo ít đi qua hảng rảo nhau thai.
Trong thực hảnh lâm sảng, sử dụng nicardipin trong 6 thảng đầu thai kỳ ở một số ít trường hợp
mang thai cho đến nay không cho thấy bất ký ảnh hưởng đặc biệt nảo vê tính sinh quải thai
hoặc độc cho thai.
LABORÀTOERE AGUETTANT
Parc Scientiquue Ton Garnier
1 rue Alexander Ftễming 6l10
69007 LYON
Téi. 04 78 61 5141
Fax 04 78 615121
Sử dụng nỉcardipin để điếu trị tiến sản gỉật nặng trong 3 tháng cuối thai kỳ có thế có tiềm năng
gây ra tác dịng Ởiâm cơ tử cung có thể cản trở sự chuyến dạ tự nhiên.
Phù phổi cấp đã được ghi nhận khi dùng nicardỉpin như một thuốc giảm co tử cung trong thai
kỳ (xem mục Tác dụng không mong muốn), nhất là trong trường hợp đa thai (song thai hoặc
nhiều hơn), bằng đương tĩnh mạch vả/hoặc khi dùng đồng thời với thuốc chủ vận bêta-2.
Không được dùng nicardipin trong trường hợp đa thai cũng như trên thai phụ có vấn đề về tím
mạch, trừ khi không có bất kỳ thuốc thay thế nảo khảo có thế dùn g đuợc.
Nuôi con băng sữa mẹ
Nicardipin và những chât chuyên hóa của nó được bải tiết trong sữa mẹ ở nông độ rât thâp.
Không có đủ thông tin vê ảnh hưởng của nỉcardỉpỉn trên trẻ sơ sinh/trẻ còn bủ. Không được
dùng nicardipỉn trong thời gìan nuôi con băng sữa mẹ.
ÁNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Không áp dụng.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN 1 ,
Cũng như mọi thuôo lghảc, thuôo nây cũng có thế gây cảc tảo dụng không mong muôn, mặc dù
không phải ai cũng măc phải.
Tóm tắt đăc tính an toân
Đa số các tác dụng không mong muốn của nicardipin lả hậu quả của tác dụng giãn mạch của
Nicardipine. Những tảc dụng thường gặp nhất lả nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biến, đảnh
trống ngục và cảc cơn đò phưng
Bảng danh muc cảc tảc dung không mong muốn
Cảo tảc dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây đã được ghi nhận trong các nghiên cứu
lâm sảng vả/hoặc sau khi thuốc được bán trên thị trường vả dựa trên dữ liệu từ cảc thử nghiệm
lâm sảng, và được xếp theo hệ cơ quan MedDRA. Cảo loại tằn suất được qui định theo qui ước
sau đây: Rất hay gặp: (21110); hay gặp: (2 1/100 đến <1/10); ít gặp: (2 1/1,000 đến <1/100);
hiếm gặp: (2 1/10,000 đến <1/1,000); rất hiếm: (<1/10,000), và không được xảo định (không
thể ước lượng dựa trên cơ sở dữ liệu hiện có).
Hệ cơ quan Tần suất
Rôi loạn huyết học và hệ bạch huyêt Tân suảt không được xác định - giảm tiêu câu
RỒi loạn hệ thấu kinh Rât hay gặp — nhức đâu
Hay gặp - chỏng mặt
Rối Ioạn tim Hay gặp — phù chi dưới, đảnh trống ngực
Hay gặp — hạ huyết ảp, nhịp tim nhanh
Tần suất không được xác định - blốc nhĩ-thất,
đau thẳt ngực
Rôi loạn mạch máu Hay gặp — hạ huyết ảp thế đứng
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất Tằn suất không được xảc định — phù phổi*
Rối loạn tiêu hóa Hay gập — buồn nôn, ói mừa
Tần suất không được xảc định — líệt ruột
LAẵỦỄiA 1 011% ẢỉềẫỉắỉT'ì MH
Parc Scientifique Tony Garnier 7|10
1 rue Alexander Fteming
69007 LYON
Tél. 04 78 615141
Fmt … 78 615121
Rối loạn gan mật Tần suất không được xác định — tăng men gan
Rôi loạn da và mô dưới da Hay gặp — cơn đỏ phừng
Tần suất không được xảc định — đỏ da
Rối loạn toản thân và cảc bất thường ở Tần suất không được xảc định — viêm tĩnh
chô tiêm mạch
* cảc trường hợp cũng được ghi nhận khi dùng như một thuốc giảm cơ tử cung trong thai kỳ
(xem mục Phụ nữ có thai và cho con bú).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phái khi dùng thuốc, kể cả những
tác dụng không mong muôn chưa được líệt kê trong đơn nảy.
QUÁ LIÊU
T riệu chửng
Quá liều nicardipin chlorhydrat có thể dẫn đến cảc triệu chứng hạ huyết ảp đảng kể, nhịp tim
chậm, đảnh trống ngực, cơn đỏ phùng, buồn ngù, trụy tim mạch, phù ngoại biên, lơ mơ, rối
loạn diễn đạt và tăng đường huyết Ở động vật nghiên cứu, quá liều cũng dẫn đến cảc bất
thường chức năng gan có thể hồi phục, hoại tử gan dạng ổ lảc đảc vả blốc dẫn truyền nhĩ-thất
tiến triến.
Xử trí
Trong trường hợp quá liếu, nên ảp dụng cảc biện pháp thường qui bao gồm theo dõi chức năng
tim vả hô hấp. Ngoài những biện phảp nâng đỡ toản thân, cảc dung dịch calci dùng đường tĩnh
mạch và thuốc vận mạch được chỉ định trên lâm sảng đối với bệnh nhân có biếu hiện của tảc
dụng chẹn dòng calci đi vảo tế bảo. Hạ huyết ảp nặng có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh
mạch một dung dịch bù lại thể tích tuần hoản và tư thế nằm ngứa kê chân cao
Không thể loại trừ nicardipin bằng cảch thấm phân máu. Ợl/
TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý-trị liệu: thuốc ức chế calci chọn lọc có tảc dụng mạch mảu, mã số ATC:
COSCAO4
Nicardipin lá thuốc ức chế kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl- dihydropyridin.
Nicardipin có tính chọn lọc cao đối vói kênh calci týp L của cơ trơn mạch máu hơn là đối với tế
bảo cơ tim. Ở những nồng độ rất thấp, thuốc ức chế sự thâm nhập calci vảo trong tế bảo Tảo
động nảy được thế hiện nôi trội ở cơ trơn động mạch. Điều nảy được phản ảnh bởi những thay
đối tương đối quan trọng và nhanh chóng cùa huyết áp, với những thay đổi không đảng kế của
sức co cơ tim (tác dụng phản xạ thụ thể áp lực).
Khi dùng đường toản thân, nicardipin là một thuốc giãn mạch mạnh lảm giảm tống khảng lực
ngoại biên và hạ thấp huyết' ap. Tần sô tim gia tăng thoảng qua; cung lượng tim tăng cao và kéo
dải vì giảm hậu tải.
LÀBOFiÀTOBFÌE ÀGUE T 1 ÁN!“
Parc Scientifique Tony Garnier
1 rue Atexander Fleming 8l10
69007 LYON
Tél. 04 78 61 51 41
Fax 04 78 615121
Trên người, khi thuốc được dùng cấp thời cũng như kéo dải, tảc động gỉãn mạch xảy ra trên cảc
thân động mạch nhỏ vả lớn, lảm tămg cung lượng và cải thiện độ chun giãn động mạch. Kháng
lực mạch mảu thận giảm.
TÍNH CHẤT DƯỢC ĐỌNG HỌC
Phân bố
Nicardipin gắn với các protein huyết tương với tỉ lệ cao, trên một dải nồng độ rộng.
Chuvển hóa
Nicardipỉn được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4. Các nghiên cứu trên người ở liếu duy
nhất hoặc liều lặp lại 3 lẫn/ngảy trong 3 ngảy, cho thấy dưới 0,03% nicardipin ở dạng không
thay đổi được tìm thấy trong nước tiếu sau khi uống hoặc truyền tĩnh mạch. Chất chuyến hóa
chính trong nước tiếu ở người là một glucuronide của dạng hydroxy, được hình thảnh do phản
ứng ôxy-hóa tách nhóm N-methylbenzyl vả ôxy-hóa Vòng pyridín.
Bải tiết
Trong 96 giờ sau khi dùng đồng thời một liều tĩnh mạch nicardỉpin được đảnh dấu đồng vị
phóng xạ và một lìều uông 30 mg cảch mỗi 8 giờ, 49% lượng hoạt tính phóng xạ được tìm thấy
trong nước tiếu và 43% trong phân. Không tìm thấy sản phẩm đã dùng nảo trong nước tiếu
dưới dạng nicardipin không thay đối. Sau một liều tĩnh mạch, thuốc được thải trừ qua ba pha,
với thời gian bán thải lần lượt lả: alpha 6, 4 phút, bêta 1,5 giờ, gamma 7,9 giờ.
Suy thân
Dược động học của nicardipin dùng đường tĩnh mạch đã được nghiên cứu trên người bị suy
thận nặng cần thẩm phân máu (thanh thải creatinin < 10 mllphút), suy thận nhẹ/trung bình
(thanh thải creatinin 10- 50 ml/phút) và chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin >50
ml/phủt). Ở trạng thái cân bằng, Cmax vả AUC cao một cách có ý nghĩa và thanh thải thấp có ý
nghĩa trên cảc đối tượng suy thận nhẹ/trung bình so với đối tượng có chức năng thận bình
thường. Không có sự khảo biệt có ý nghĩa trong cảc thông số dược động học chính giữa người
có rối loạn chức năng thận nặng vả người có chức năng thận bình thường (xem mục Lưu ý đặc
biệt và Thận trọng khi dùng).
DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG
Trên động vật, nicardipin được chứng minh là được tiết vảo sữa của con vật cải cho con bủ.
Các nghiên cứu trên động vật bảo cảo sự bải tiêt sản phẩm trong sữa mẹ. Trong cảc nghiên cứu
trên động vật dùng liếu cao trong giai đoạn cuối thai kỳ, bảo cáo cho thấy tăng tỉ lệ tử vong bảo
thai, các rối loạn sinh đẻ, nhẹ cân nặng lúc sinh và chậm tảng cân sau sinh. Tuy nhiên, không
có báo cảo nảo vế độc tinh sinh sản.
TƯỚNG KY
Theo các nghiên cứu chưa đầy đủ về tính tương hợpJý hóa, không được pha thuốc nảy với bất
kỳ thuôo nảo khảc ngoại trừ những dung dịch được đê cập trong mục Liêu dùng và Cảch dùng.
LÀBOFiATOtRE AGUETTANI
Parc Scientifíque Tony Garnier 9/10
1 rue Aỉexander Fleming
69007 LYON
Tél. 04 78 61 5141
Fax (14 71% 615121
HẠN DÙNG
Trước khi mở ống thuốc: 2 năm kế từ ngảy sản xuất.
Sau khi mở ống thuốc: độ ổn định lý hóa của ldung dịch thuốc không pha loãng hoặc đã pha
loãng trong dung dịch glucose 5%, chứa trong ông tiêm polypropylene, đã được chứng minh là
24 giờ ở 25°C và tránh ảnh sảng.
Tuy nhiên, theo quan điếm vi sinh học, nên dùng thuốc ngay sau khi mở ống.
BẢO QUÁN
Ở nhiệt độdưới zsị°c. ,
Bảo quản ông thuôo trong bao bì của nhà sản xuât, tránh ảnh sáng.
LƯU Ý ĐẶC BIỆT KHI sử DỤNG VÀ TIÊU HỦY
Hướng dẫn mở ống thuốc:
l. Giữ ống thuốc có nốt mảu thẳng đứng. Nếu còn dung dịch thuốc ở đầu ống thuốc, gõ để phần
dung dịch nảy chảy xuông thân ông.
Tương kV chính:
Nguy cơ thuốc bị tùa trong những dung dịch thuốc có độ pH lớn hơn 6 (như dungtđịDhtShĩiĩnữRlìộNti
bicarbonate, Ringer, diazepam, furosemide, methohexital sodium, thiopental). P.TRUONG PHONG
Ĩ 1 Í ’ .Íx
. . . . , , _ ỉJJấen JfJJẩl mevỵ
Nguy cơ mcarđtpm bị hâp phụ lên be mặt nhựa của những dụng cụ tiêm truyế có mặt c c
dung dịch muôi.
NHÀ SẨN XUẤT
LABORATOIRE AGUETTANT
Parc Scientifique Tony Garnier
1, rue Alexander Fleming, 69007 LYON
LÀBÒRATUtRE AGỤETWH
Par1c Sơffltifique Tony Garnier
rue exander Ftemin-
69007 LYON g 10|10
Tèl. 04 78 615141
Fax 04 78 61.5121
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng