, , .,gz/ q;
BỌY1E
CỤC QUẢN LÝ DUỢC
ĐÃ PHÊ DUYỆT
.. ạ®í… … ư
Rx Prescription Dưng 3 Blislers x 10 Tablets
ìZMOỈÌtỈ'il-lo TăblEt ị',jẸgj ……
Montelukast 10 mg E…Jm ……
Mmuíxtured by:
ARISTOPHARMA LTD.
mm. …: lì.5humpwbudnulillk
mh-ma. wm.
Montril-IO Tablet
Mưmtehlknú IU mg
| c…wdeha: … Nm ml… … oonbm Monulukasl Sun … ; eml und dry plocn vu No.
Sodum USP nqumlonu lo mmmx mmu bdow 30°C mmmd hnm hn… W- Lm Ne
Doup I AIIùIWUBMICũIIto-Indulhml … M 01 m. … ní m Idrln
leMủ Gha: ' D A R No
Pqumnnninuen Mlulblmtutybdmuu
Rx Thuốc bán theo don 3 ví x 10 viên nén
zì
ẫẳ ² ° .
ả-â \ Montnl-IO Tablet
Ễ Ẹ-’ Montelukast 10 mg
ị ; .
@
sô» 5x. NS›L HD Xun'W No'.
m.m-,-Exp.ouưmnmm
Ùllú DIuủancm. thMm,
mu…mmubwmmm, DocWWdhn'nnmmcmm
WỌỦHVIWMGNIUPC,
mmm
k ẽ 55² E:? 0… ề d ã o…
-Ê .Q .Q Ế
Ịỉ « .» a " a " a "
Ẹ ỉ- < E— 1 i— ;“ b 1' ’s
: Ềễ ẫ ỀỄ“ ễ ỀỄ“ ễ Ềẫ Ễ ả
lã _LỀ (ã _LỀ <ặ _LỂ <5 ,_',Ề ( ;
-²ẵ ':z Ễẵ ~:sẹ Ea ':z ẫã ':z ảẳ Ẹ
ã. 243 9; EiJ % *ag °ẵ *aị o
Ề' gỉ Ễẩ ẹ£ zeẵ oỄ ễ' gì Ềẵ
Ế Eẵ Ể Eễ Ểẽ 2s_ 'ẫẵ Eẫ Ễã Ễ
.xỵ ~ » z . » :
K K f\ề' f
Mahboob Hassan
(Managa'rzg …Đz'recicr)
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng lrước khi dùng.
Nếu cần rhêm Ihóng tin, xin hói ỷ kỉến thẩỵ Ihuôg.
Chỉ dùng Ihuốc nảy theo sự kê đơn của thây thuỏc.
Đế xa tầm tay trẻ em.
MONTRIL-IO TABLET
THÀNH PHẢN:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Montelukast natri tương dương Montelukast ....................... 10 mg
Tá dược: Cellulose vi tình thê (Avicel PH lOl) 44.72 mg. Cellulose vi tinh thể (Avicel PH 102)
67,1 mg, Sodium Starch Glycolat 6,5 mg. Colloidal Anhydrous Siiica 0,65 mg, Magnesi Stearat
0,65 mg. Opadry ]] White 3,12 mg, Opadry H Orange 0,78 mg.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC ạ/
Cảo cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) lá các eicosanoid có khả năng gây viêm được phóng
thích từ các tế bảo khảc nhau bao gổm tế bảo mast và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan
trọng nảy bảm vảo thụ thể cưa cysteinyl leukotrien (CysLT). Thụ thể CysLT type-l,(CysLTÙ được
tìm thấy trong đường thơ (bao gồm tế bảo cơ trơn và đại thực bâo trong đường thở) vả trên cảc tế bảo
gây viêm khảo (bao gồm eosinophil và một số tế bảo gốc). CysLTs có liên quan đến sinh lý bệnh học
của hen suyễn vả viêm mũi dị ứng. Trong hen suyễn. tảc dụng trung gian của nó bao gổm co phế
quản, tăng tiết chất nhẩy, tăng tính thấm thảnh mạch và tăng bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị
ứng. CysLTs được giải phóng từ dịch nhầy mũi sau khi tiếp xúc vởì dị ứng nguyên trong giai đoạn
sởm vả muộn cùa phán ứng và iiên quan đến trỉệu chứng của viêm mủi dị ứng. Kích thích trong mủi
cho thấy tăng kháng lực đường dẫn khí và triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống có khả năng gắn kết cao vả chọn lọc với thụ thể
CysL'l]. Ổ cảc thử nghiệm lâm sảng. montelukast ức chế co thẳt phế quản do LTD; ở iiều thấp 5 mg.
Giản phế quản được quan sát trong vòng 2 giờ sau khi uống. Montelukast được dùng như là chất hỗ
trợ với cảc chất chủ vận [3 dê tăng tảc dụng giãn phế quản. Montelukast có thế được dùng dễ điều trị
cả giai đoạn sớm vả muộn cùa co thẳt phế quán do kích thích cùa kháng nguyên. Khi so sảnh
montelukast với giả dược, thấy giảm bạch cầu ưa eosin trong máu ngoại vi ở người lớn và trẻ em.
Trong một nghìên cứu riêng bỉệt, điều trị vởi montelukast giảm đáng kể bạch cầưưa eosin trong
đường thờ (cũng như đo được trong dảm) và trong máu ngoại vi trong khi cải thiện kỉểm soát triệu
chứng lâm sảng cùa hen suyễn.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỌNG HỌC
Hấp thu
Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Viên nén 10 mg, nồng dộ đỉnh trung bình trong
huyết thanh (C,…) đạt được sau khi uống 3 giờ (T,…) ở người lởn trong điều kiện nhịn ăn. Sinh khả
dụng trung bình dường uống là 64%. Sình khả dụng đường uống và Crnax không bị ảnh hưởng bởi bữa
ăn chuẩn.
Viên nhai 5 mg. C…ax đạt được 2 giờ sau khi uống ở người lởn trong điều kiện nhịn ăn. Sinh khả dụng
trung binh đường uống 73% và giảm xuống còn 63% khi dùng vởi bữa ăn chuẩn.
., w\
Phân bố
Montelukast gắn kết vảo protein huyết thanh 99%. Thể tích phân bố của montelukast ở tinh trạng Ổn
định iả 8-l | lít. Thử nghiệm trên chuột với montelukast được đảnh dắu đồng vị phóng xạ cho thấy
một lượng nhỏ di qua hảng rảo mảu não. '
Chuyển hóa
Thử nghìệm ở liều điều trị, nồng độ chất chuyền hóa của montelukast trong huyết tương không thể
tìm thấy ở trạng thái ồn định trên người Ión và trẻ em.
Trong thử nghiệm In vitro ở mìcrosom gan người cho thẩy cytochrom P450 3A4, 2A6 vả 2C9 có liên
quan đến chuyến hóa của montelukast. Dựa trên những thử nghiệm sâu hơn ở microsom gan người,
nồng dộ trị liệu trong huyết tương montelukast không ức chế cytochrom P450 3A4, 2C9, IA2, 2A6.
2C19 hoặc 2D6. Đóng góp chất chuyền hóa vảo tác dụng điếu trị của montelukast lá nhỏ nhất.
Thải trừ
Độ thanh thải cùa montelukast trong huyết tương trung bình 45 mI/phủt trên người tình nguyện khỏe
mạnh. Sau khi uống montelukast được dảnh dấu phóng xạ. 86% chất được đảnh dấu phóng xạ được
tìm thấy trong phân sau khi tập hợp trong 5 ngảy vả < 0,2% dược tìm thấy trong nước tiểu.
CHỈ ĐỊNH q '
Điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân hen suyễn nhẹ đến trung bình mà không được kiểm soát dầy đủ khi
dùng corticosteroid dạng hit và người cằn dùng chất chủ vận B có tác dụng ngắn nhưng không đủ
kỉểm soát hen suyễn trên iâm sảng.
Montelukast cũng có thế Iảm giam triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa.
Montelukast cũng có thể chỉ định cho dự phòng hcn sưyễn mà tác nhân chính gây co thắt phế quản là
do gắng sức.
Montelukast không dược dùng đê điều trị cơn hen cẳp tính.
LlẾU DÙNG … CÁCH DÙNG
Thuốc miy chỉ dùng theo sự kê dơn của thầy r/mổc.
Liều cho bệnh nhân ì 15 tuôi bị hen suyễn hoặc hen suyễn kết hợp với viêm mũi dị ửng theo mùa,
liều vỉên l0 mg/ngảy dược dùng vảo buối tối.
Khuyến nghị thông thường. .
Thông số có tảo dụng diều trị của montelukast để kiềm soát hen suyễn xảy ra trong vòng ] ngảy.
Montelukast có thể dùng chung hoặc không chung với thức ăn. Bệnh nhân nên tiếp tục dùng
montelukast thậm chí nếu hen suyễn đă được kỉềm soát củng như trong gìai đoạn triệu chứng hen
suyễn xấu hơn. Montelukast không nẻn dùng chung với cảc thuốc có chứa hoạt chất cùng tác dụng
như montelukast.
Không cần diều ch1nh liều cho bệnh nhân cao tuối hoặc bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân suy gan
nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu trên bệnh nhân bị suy gan nặng. Liều dùng cho nam và nữ
giống nhau.
Montelukast không nên dùng điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn vởi hoạt chất hoặc bất kỳ thảnh phẩn nảo của thuốc.
CÁC CẢNH GIÁC ĐẶC BIỆT VÀ THẶN TRỌNG KHI sử DỤNG _
Bệnh nhân dược khuyên không bao giờ sử dụng montelukast dạng uống để điểu trị đọt hen suyễn câp
tính. Nếu đọt cẩp tinh xảy ra nên dùng thuốc chủ vận Bdạng hít. Bệnh nhãn nên gặp bác sĩ cảng sớm
câng tốt nếu cần dùng thuốc chủ vận Bdạng hít nhiều hơn binh thường.
Montelukast không nên thay thế cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.
Không có dữ kiện chứng minh giám tác dụng của corticosteroid dạng uống khi dùng chung với
montelukast. ’
Một số trường hợp hiếm, bệnh nhân đang diều trị thuốc trị hen suyễn bao gổm montelukast có thể
biểu hiện tăng bạch cầu ưa eosin, đôi khi biền hiện viêm mạch lâm sảng với hội chứng Churg-Strauss,
trong điều kiện thường điều trị với corticosteroid tác dụng toản thân. Những trường hợp nảy thường
nhưng không luôn luôn liên quan đển giảm và ngừng dùng corticosteroid dạng uống. Bảc sĩ nên được
cảnh bảo tăng bạch cầu ưa eosin, phảt ban viêm mạch, triệu chứng phổi nặng thêm, biến chứng tim
mạch. vả/hoậc bệnh thần kinh biến hiện ở bệnh nhân. Bệnh nhân phát triến những trìệu chứng nảy nên
được đánh giá lại chế độ điều trị.
sử DỤNG ớ PHỤ NỮ cớ THAI vÀ CHO CON BỦ CP/
Phu nữ mang thai
Thử nghiệm trên thủ không cho thấy tác dụng có hại trên phụ nữ có thai hoặc phôi thai hoặc bảo thai
đang phát triển.
Hạn chế về dữ liệu trên phụ nữ có thai không cho thấy có mối quan hệ giữa Montelukast và dị tật bảo
thai (ví dụ thiếu chi) đã dược báo cáo hiếm thấy trong khảo sảt rộng rãi khi lưu hảnh trên thị trường.
Montelukast có thế được dùng trong thời gìan mang thai chi khi thật sự cẩn thiết.
Phu nữ cho con bú
Thử nghiệm trên thỏ cho thấy montelukast dược đảo thải vảo sữa mẹ. Chưa rõ montelukast có được
đảo thải vảo sữa người hay không.
Montelukast có thế sử dụng trong thời gian cho con bú chỉ khi thật sự cần thiết.
TÁC ĐỌNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁl XE VÀ VẶN HÀNH MÁY MÓC
Montelukast không cho thắy ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hảnh mảy móc. Tuy nhiên, trong
những trường hợp hiếm khi. vải cá nhân dược bảo cảo buồn ngủ hoặc hoa mắt.
TƯỚNG TÁC THUỐC
Montelukast có thể được dùng với cảc đìều trị thông thường khác để dự phòng vả diều trị hen sưyễn
măn tính. Trong các thử nghiệm tương tảc thuốc. iiều lâm sảng khuyến nghị của mohtelukast không
có ảnh hưởng quan trọng lên dược động học cưa các thuốc sau: theophylline, prednisone,
prednisolone, thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiolf norethindron 35/l), terfenadìn, digoxin
vả warfarin.
Nồng độ dưới dường cong trong huyết tướng (AUCi cùa montelukast giảm khoảng 40% trong các thử
nghiệm dùng chung với phenobarbital. Bới vì montelukast được chuyền hóa bới CYP 3A4, nên thận
trọng dặc biệt trên trẻ em khi montelukast dùng chung với tác nhân gây cảm ửng CYP 3A4, như lá
phenytoin, phenobarbital vả rit`ampicin.
Thư nghiệm In vílro cho thấy montelukast có khả năng ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sảng
cùa thử nghiệm tương tác thuốc vả thuốc cho thấy montelukast vả rosiglitazon (như là một chất nền
đại diện cho thưốc được chuyến hòa Mu bới CYP zcs› cho thấy montelukast không ức chế cvn
Q`ẠARJh
O '?
zcs ở thử nghiệm … vivo. Vì thế, montelukast không Iảm thay đối chuyến hóa của cảc thuôc chuyên
hóa qua cảc enzym đó (ví dụ paclitaxel, rosiglitazon, vả repaglinid)
TÁC DỤNG KHỐNG MONG MUÔN
Montelukast đã được đảnh giả ở cảc thư nghiệm lâm sảng như sau:
Viên nhai s mg trên nso bệnh nhân từ 6 tuối đến 14 …ôì.
Những tác dụng phụ trên thử nghiệm lâm sảng sau được báo các phố biển (›i/100,
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng