i ỉT>ÀP
[
› Lảnđảu: .Ắfi… ...QEi
| | | | | | I | J | 1 I I I | | | | | I
| / | | | I I I ! l / | 1 1' I | / I | |
' 1 | | 1' I' | J'
Rx: Thuốc bản theo đơn
MARTINEZ 1 0
OI, ZENILHVW
No varnistho iaminatod aroa
Montelukast 10 mg
MARTINEZ 10
Hộp 1 vix 10 viên
_ 'l'ìhìle. Mớiviớunớnhnnpitimebớn: …
' . _ MMudliltmgđmgmmtdủut mg
Ề~““…““…“w““ ……i-…ư……ưnưw
… I
eqtoMmtddm m…; TỀĨ'Ẹ... lgủđửlM p: uc
DOSAGẸAIỊIumeyIMW, liu ở 6 đướl30'Cưủnhinh vi Ím
WGỀWWW Ẻủghấtẻnônẻnbmphim mg Ổ
Mửuntidit&moistmc ửK-
Kequllueũc'ntsmlofluđtofúiidmt.
Redmĩlllìyttcpưhgciuưtbcfucuc. Dễntẩmuyưẻcm Đockỹăuớngdhlửùmltmớc E
FưADMINISIRAHONủ.CONIRAINDICAIỊON; thifit Cch linkhic nghixcmttumtờ E
seepubp'nnL Imớug nìđưng ùntbeo
MnufmdbyzìllsAhmDmợùl’bumnan'nhLll Ềểeggsítlinmầsom .ẫmvnm iicnisLiớ. 8
i 2 ' ' z . .
9- I.MUJLSIIIULWI.HMILME 2149403 MN lplư
WgLigNn.z IMIm
IthllK:
tun…sám _
un…m: Ul'ÌVGITÌISh area
MMO:
MARTINEZ 10
For 20 bar code
Size : 50x²2 mm
106 mm
Carton specification
(A) Size = (LxWxH)
(B) COLOURS : . Pantone 123 C
Pantone 485 C
I Pantone Process Black C
Carton should be both side open
Size : 106 x 55 x 15 mm
Reason of artwork : Nelexport (For Registration)
Code No.: 20063156
Country : General
Distributor/ Marketed by :
address Through Sticker
JW
28 mm
Fnr ADMINISTRATION & CONTRAiNDICATION
… packne Insert
DOSAGE ; As preưrtbld by ư… thllctan.
STORAGE : Store bclow Jo~c.
protoctcd item tight & nicisture,
lll medictm eut ui ruch oi children.
Hartdwnr-I49 40]. INOIA.
: Aq pmnuqnưrw
; iUỊIỊUOJ tanu Plil°ầ WW \pi]
Fmdum tmm ỀZẵ 'ẩrã : uoumm
,“ .… ,pẫn SỊĐỊQE_L ỊSE)ỊÍÌỊĐỊUOW
ỸDOIIVfl/Ol ĩ '0N 'Ji'Ì ' IW
qu Ltd '… mm i…… am… ma KiiniaJea Ma 0 l za N I.I.UVW
E E E
E E E
«› 75 mm 23 mm ~f 23 mm 75 mm to
1 : ụ i ' 1
,MARTI N Ez 1 o Reed anly the pockueinsert belue use. x 'anJ“fflỦIJn `ưanmư: pn tmu p mo mptpaui uc đan
Mfg. Lic. No. '. lO/UAIIW `IJNDDW `Blliiil W°ll W
Bach No. : 'D.Bĩ Wi°q Ổl°²S ² MMS
MOntelUkast Tablets Mfg. Date : \ ~umuùu aưi Ẩq paquxad sv : aavscq
:owosrnm . Exo— Date : “““i ²"°°'° ua… a!thtd as
Each iilm coated tahiet contains : Manutactured by ; '
' ~ “VIle mv (M'J'MPUỜH NOLIVJIONMUNO) ? NOILWl.SINIWOY Jo;
Montaluimt Sodtum USP MisAkumu 0mg: & Phnlceuttccls uc. umdmcu '1njoi; "111 'V9-JBIDĐS 'Iz - et !… ot zsnnmuow oi %
:q. tu Monteldust … mi n - 11, Sector~ớA. I.I.E., stocut, itanipur. '… spawsmuunud v sbmo tumnv '… asn … tmniauow
ẳMARTINEZ 10
ontelukast Tablets
OMPOSITION :
ach film coated tablet contains :
ontetukast Sodium USP ›
q. to Montelukast 10 mg
For ADMINISTRATION & CONTRAINDICATION
see package insert
Read carefutty the package insert before use.
Mfg. Lic. No. : 10/UA/2004
Batch No. :
Mfg. Date :
Exp. Date :
Manufactured by :
M/s Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd.
19- 21 , Sector-óA, I.I.E., SIDCUL, Ranipur,
Haridwar-Z49 403, INDIA.
MARTINEZ 10
. Product from
DOSAGE : As prescrtbed by the Physician.
STORAGE : Store betow 30°C, ,
protected from light & moisture. \ côc
Keep alt medicines out of reach of children. Unnsource Pharma Ltd_ _ n-u'o't vit .-…
Foil specification
: BAF 0.025 mm (AIu—Aiu Pack)
. Pantone 485 C
Foil size : 212 mm in 2 Ups
Repeal size : 28 mm I Pentone Process Black C
Print anea : 75 mm
No. of tracks : 2 Ups 1
Strip size : (102x41) mm
Colours : 2 Oolours
Code No. : 2006315? ,
Reason of artwork : New/Export (For Registration)
Countưy : General \
-hD vin iiiii . v… '
\\è'x H '
.` ,\,; ~
\
TỜ HƯỚNG DẨN SỬ DỤNG CHO CÁN BỘ Y TẾ
1. Tên thuốc: MARTINEZ …
2. Thảnh phần cẩu tạo cũa thuốc:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạ! chẩt: Montelukast natri tương đương với montelukast 10 mg
Tá dược: Tinh bột ngô 27.64 mg, iactose 74.10 mg. tinh bột natri giycolat (type Ai 9.5 mg,
hydroxypmpylcellulose 1,2 mg, polyethyien glycol 6000 1,5 mg. iactose khan 15 mg,
magnesium stearat 1.4 mg, hypromeiiose (_E15) 3,5 mg, talc tinh khiết 1 mg. titan dioxyd ]
mg, mảu vảng sunset FCF 0,5 mg.
3. Dạng bảo chế: Viên nén bao phim
4. Cảc đặc tinh dược lực học, dược động học:
Dược lực học:
Nhóm dược lý: chất đối vận thụ thể ieukotrien
Mã ATC: RO3DCO3
Cảc ieukotrienes cysteinyl (LTC4. LTD4. LTE4) iả cảc khảng viếm eicosanoid mạnh được
phóng thích từ cảc tế bảo khảo nhau bao gồm tế bảo mast vả bạch cầu ải toan. Các dẫn chất
trung gian tiến-hen quan trọng nảy gắn kết với cảc thụ thể leukotrien cysteinyi (CysLT) được
tìm thấy trong đưòng hô hấp cưa con người vả gây ra cảc tác động trẻn đường hô hấp, bao
gồm co thắt phế quản, tiết nhầy, tính thấm thảnh mạch, và bổ sung bạch cầu ải toan.
Monteiukast lả hoạt chất dùng đưòng uông, có iiên kết với ải iực cao vả chọn iọc thụ thể
CysLTl. Trong cảc nghiên cứu iâm sảng, monteiukast ức chế co thắt phế quản do hit LTD4 ở
iiếu thấp 5 mg. Sau khi uống 2 giờ, quan sảt thấy hiện tượng giãn phế quan. Hiệu quả giăn phế
quán gây ra bới một chủ vận B. là thuộc tinh cộng thêm cua montclukast. Điếu trị với
monteìukast Iảm ức chế cả đầu pha và cuối pha co thắt phế quản do kháng nguyên.
Montelukast. so sánh với giả dược, lảm giám bạch cằu ái toan trong hệ mảu ngoại vi c người
lớn vả bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt. điếu trị với monteiukast iâm giạm đảng kể
số lượng bạch cầu ải toan trong đường hô hấp (được đo trong đờm) và trong máu ngoại vi nến
cai thiện việc kiếm soát hen suyễn lâm sảng.
Trong cảc nghiên cứu ớ người iớn. dùng montelukast 10 mg một lần mỗi ngảy. so với giả
dược. chứng tỏ sự cai thìện đáng kẻ giá trị FEV1 vảo buôi sáng (10.4% so với 2,7% thay đôi
tính từ dường nến cơ sơ). lưu lượng đinh buôi sáng ('PEFRI i24.5 i.f'phút so với 3.3 l."phút thay
đòi tinh từ đường nền cơ sở). và giam đáng kê trong sử dụng tỏng chu vận [i i~26.1% so với -
4.6”… tha_x đôi tính từ dường nến cơ sơ). Các triệu chưng hen suyễn ban ngả; vả han đêm 6
bệnh nhân được cai thiện đáng kẻ so vời gia dược.
Nghiên cứu ớ người trướng thảnh chứng mình khả năng cưa monteiukast tảc động thếm vác
cảc hiệu quả lâm sétng cua corticosteroid dạng hit ttý lệ % thay đỏi tinh từ đường nến cơ sở
cho bcciomcta- sonc dạng hít + monteiukast so với heciometason đớn trị. urơng ưng với
FEVi: 5.43% so với 1.04%; sư đụng chủ vận Ẹ: -8,70% so với 2.64 %). So với heciometason
dạng hít (200 p,g mỗi ngả_v hai lần bằng thiết bị spacer), montalukast chửng tỏ có phản ưng
nhanh hon ở giai đoạn đấu. mặc dù trong nghiên cứu 12 tuần. beciometason cho hiệu quả đìếu
trị cao hon tỷ lệ trung binh [tính tỷ iệ % thay đồi theo đường nền cơ sở cho becltimetei3tm so
với monteiưkast, tương ưng với FEVl: 7,49% so với 13.3%; sư dụng chủ vận Ẹ: -28,28% so
với --43._89“fớ). Tuy nhìên, so với heclnmetason, phần iớn hệnh nhân đìếu irị với monteìưkast
đều đạt được đảp ứng tưong tự như iâm sảng (vi đụ, 50% bệnh nhân được điều trị bằng
beciometasnn đạt được sự cải thiện về FEV1 khoảng 1 1% hoặc nhiếu hơn đường nến cơ sớ,
trong khi có khoảng 42% bệnh nhản được điếu trị hằng montelukast đạt được cùng một phản
ứng).
Trong một nghiên cứu 8 tuần ở bệnh nhãn trẻ em từ 6 - 14 tuồi, dùng montcìukast S mg một
lằn rnỗi ngảy, so với giả dược, đã cải thiện đảng kế chừc năng hô hấp (FEVI 8,71% so với
4,16% thay đối tính từ đường nến co' sớ; PEFR buối sảng: 27.0 lỉphứt so với 17,8 1."phút thay
đồi tinh từ đường nến cơ sớ) vả cẳn thiết phải giảm sử dụng chủ vận B (-11,7% so với 8,2%
thay đồi tinh từ đường nến cơ sớ).
Trong một nghiên cứu 12 tháng so Sánh hiệu quả cùa montelukast với fiuticason dạng hit đê
kiếm soát bệnh suyễn ở bệnh nhi từ 6-14 tưôì bị bệnh suyễn dai dăng nhẹ, m0ntelukast được
cho iả không thưa kém finticason trong việc tảng tỷ lệ ““ngày không suyễn” (RDFsJ 1ả điềm
chinh cùa mục tiếu. Trưng hinh trong giai đoạn điếu trị 12 thảng, ty lệ ngảy không Suyễn
(RFDs) tăng 61,6 - 84,0 trong nhóm monteiukast vả 60.9 - 86,7 trong nhóm f1uticason. Sự
khác hiệt giữa cảc nhớm theo trung bình binh phương tối thiếu đã gia tăng tỷ lệ phần trảm của
ngảy không suyễn có ý nghĩa thống kê (- 2,8 với khoảng tin cậy 95% =4,7, -O.9L nhưng trong
giới hạn được xác định trước 1ả dưới mừc lâm sảng. Cả hai chất montelukast vả finticason đến
đã cải thiện việc kiếm soát hen suyễn trên cảc thay đối thứ yếu đánh giá trong giai đoạn 12
thảng điếu trị:
— FEV] tăng từ 1.83 L đến 2.09 L trong nhóm monteiukast vả từ 1,85 L đến 2.14 L trong
nhớm fluticason Sự khác biệt giữa các nhóm với trung binh binh phương tối thiêu co ý nghĩa
iả FEVi tăng được —0,02 L với khoảng tin cậy 95% —0,06, 0.02. Giá lrị trung binh gia tăng
theo t_xJ~' lệ % tinh từ đưòng nến cơ sơ cưa FEV1 được dư đoản lả (1.63’n ớ nhóm điếu trị
montelukast, vả 2,7% ớ nhóm điếu trị iiuticason. Sự khảo biệt về trung bình binh phương tối
thiếu có _v nghĩa iả có sự thay đồi đáng kê tỉnh từ đường nến co sớ theo ty lệ % các dự đoản
FEVl: —2.2% với khoáng tin cậy 959~n -3.6. -CJ.7.
- Tỵ iệ o'o ngả_v sư đụng với chư vận-fi giạm 38.0 - 15.4 trong nhớm montalưkast. vả 38.5 —
128 trong nhóm 'i1ưticạscin. Sự khác hiệt gìủ'ạ cac nhờm then trung bình hinh phương tôi thiếu
J\fifỔ/
cờ _x`t nghĩa 1ả ty lệ f’fo sư dụng ngãiy với chư vặn—iỉ 1ả giáưn đáng kê: 2,7 với khoang tin cậ_v 95%
cua 0,9, 4.5.
T_x 1ệ % bệnh nhân bị con suyễn imộl cuộc tân công cưa bệnh suyễn được định nghỉa như lá
ỳkhozing thêẸian tồi tệ gây ra do suyễn, cần điếu ỉhẳng steroid đường uống, cận _tham vấn
bảo SĨ. cần đưa đến phòng cấp cứu hoặc cần nắm vỉệnì iả 32.20/0 trong nhóm montelưkast vả
25,6% trong nhóm fiutìcason; tỷ lệ chênh lệch (với khoảng tin cậy 95%) iả đáng kể : bằng
1.38t1,04,1,84)
~ Tỳ iệ % bếnh nhân sư dụng ichủ yếu bằng đường uổng) corticosteroid có tác dụng toản thân
trong thời gian nghiên cứu iả 17,8% với nhóm montelukasl và 10.5% 0 nhóm f1uticason. Sự
khác biệt giữa cảc nhóm theo trung binh bình phương tối thiếu có ý nghĩa rẩt đảng kế : 7,3%
với khoảng tin cậy 95% cùa 2,9: 1 1,7.
Việc giảm đảng kể sự co thẳt phế quản đo gắng sưc (EiB) đă được chưng minh trong một
nghiên cứu 12 mần 0- người ìởn (mức tối đa cưa FEVI là 22,33% đối với monteìukast so với
32.40% đối vởi giả được: thời gìan đề phục hồi trong khoảng 5% đường nền cơ sở cùa FEV1
1ả 44,22 phút so với 60,64 phút). Kết quả nảy có hiệu lực trong suốt i2 tuần của giai doạn
nghỉên cứu. 1318 giảm cũng được chứng minh trong một nghiến cứu ngắn hạn ở bệnh nhi tư 6-
14 tuối tgiảm tối đa FEVI iả 18,27% so với 26,1 1%: thời gian để phục hồi trong khoảng 5%
của đường nền cơ sớ cua FEV1 lả 17,76 phùt so với 27,98 phùt) Hiệu quả trong cả hai nghiên
cứu nảy đã được minh chưng vâo khoảng cuồi thời gian đùng thuốc ngảy chi uống một lần.
Vởi cảc bệnh nhân hen nhạy cạm aspirin được nhận đồng thời thuốc corticosteroid đạng hít
vả/hoặc corticosteroid uống, khi điếu trị bằng monteiukast, có so sảnh với giả dược, kết quả
cải thiện đáng kể trOng kiếm sơảt bệnh hcn suyễn (FEVi 8,55% so với thay đồi —1,74% tính từ
đường nền cơ sớ và giảm sử dụng tống số chủ vận 13 lả … 27,78% so với 2,09% thay đối tinh từ
đưòng nền cơ sớ).
Dược động họa
Hấp lhu
Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uổng. Với viên nén hao phim 10 tng, nồng độ đinh
trong huyết tương trung bình (_Cmaxi đạt được ba giờ (T…,n sau khi tiêm ớ ngưới iớn lủc đói.
Sinh khả đụng đường uống trung bình lả 64%. Sinh khả đựng đường ưống vả C,… không bị
ảnh hưởng bởi một bữa ãn tiêu chuẩn. An toản vả hiệu qua đã được chứng minh trong các thử
nghiệm lâm sảng khi dùng viến nén bao phim 10 mg không iìến quan đến thời gian hữa ản.
Với viên nhai nén 5 mg. C…, đạt được trong hai gìờ sau khi dưng ớ người lớn khi đói. Sinh
kha dụng đường uống trung hình 1ả 73% và giạm xuống còn 63% vảo bữa ăn tiêu chuẩn.
Phán bỡ
Hon QQOJJ’u monteiukast ]iẻn kết với protein huvết tương. Thẻ tich phản bố trưng hinh Ở trạng
thái ôn định cưa montclukast từ 8—1 ] iit. Nghiên cứu trên chuột với montelưkasl được đảnh
dâu bằng đồng vi phớng xạ chi ra có phân bổ. tới thiếu qua hảng rạc mảư năo. Ngơảti ra. nồng
độ các chất được đánh đấu bằng đồng vị phóng xạ 24 giờ sau khi ciùng thuốc lá thẩp nhắt trong
tắt cả các mô.
Chuyên hờa
Momeiukasl được chuyên hóa rộng rãi. Trong. cảc nghiên cưu với 1iều điều trị, nồng độ trong
huyết tương cùa chắt chuyền hóa của montelukast lả không thế phát hiện ở trạng thái ôn dịnh
0 người lớn vả Trò cm
Cytochrom P450 2C8 iả enzym quan trọng trong sự trao đồi chấi cùa montelukast. Ngoài ra
CYP 3.44 vả 2C9 có thể có một đóng góp nho. mặc dù itraconazol. một chắt ức chế 3A4. đă
được chứng minh không thay đối cảc thông số dược dộng học của monielukast ở người khỏe
mạnh khi dùng liều 10 mg montelukast hảng ngảy, Dựa irẻn kết quả in vícro trong các vi 1ạp
thế ở gan người nồng độ trong huyết tưong cùa montclukast điều trị khỏng ức chế cytochr0m
P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19. hoặc 2Dó. Sự đóng góp của cảc chất chuyến hóa đến hiệu
quả điếu trị cúa montelukast là tối thiều,
Thải trừ
Thanh thải Irung bình trong huyết tưOTig cúa monteiukast lả 45 mlfphủt ở người trưông thảnh
khoe mạnh Sau một liều uống của montelukast đánh dắu bằng đông vị phóng xạ, 86% phóng
xạ đã được thu hồi trong phân sau 5 ngảy vả < 0,2% đã được thu hồi trong nước tiều. Ước
tinh khả dụng sinh học đường uống monteiukast chỉ ra rằng monteiukast vả cảc chất chuyền
hóa của nó hầu như chi được bải tiết thông qua mật.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Khỏng cần thỉết điều chĩnh liều lượng cho người cao tuốisuy gan từ nhẹ đến trung binh.
Nghỉên cưu ở bệnh nhản suy thận chưa được thưc hiện \f’i montelukast và các chắt chuyến
hóa cùa nó được bâi Liềt qua tuyến đường mật, nên không đìều chinh liều 1ưọng cho bệnh nhân
suy thận. Khỏng có số liệu về được động học của montclukast ở bệnh nhân suy gan nặng (> 9
diếm Child-Pugh).
Vó'i iiều cao montelukast (20 - vả 60 lần iiều khuyến cảo đảnh cho người 1Ớn], nồng độ
theophyllin trong huyết tương giảm Khõng quan sải thấy hiệu ứng nảy ở 1iểu khuyến cảo 10
mg mỗi ngảy rnột lẳn.
An toản tiền lâm sảng
Trong các nghiên cưu độc tinh động vật, theo các xét nghiệm hóa sinh thì sự thay đôi nồng độ
ALT. gìucose. phospho va triglycerid trong mảư rất nhẹ. Các dắu hiệu độc tinh trên động vật
1ả tăng bải tiếl nước bọt._ cảc [riệu chưng dạ dảy—ruột. đi ngoải phản Iong vả sự mất cân bằng
ion. Nhũng đâu hiệu đó x`ay ra khi dưng liều mả tảc dộng cua thuốc trên toản cơ thê gắp hon
17 lần so với khi dùng liều lâm sảng. O khi. cảc tác dụng phụ xuất hiện khi đùng liều tư 150
mg/kgsngảy [tác động cưa ihuồc Lrẻn toản lhân gấp hơn 232 lần so vơi khi dùng iiều lâm sảngl.
Trong cảc nghiên cưu trẻn động vặt, momelukasl khỏng anh hương đến kha nảng sinh san hay
kha nảng sinh sán ơ lièu dùng có L'ảc động7 Lrèn Loản thản gảp hơn 24 lân so. với khi dưng ]iẻu
JmOỂV
l:
lâm sảng. Trong nghiên cứu khả nãng sinh sản ờ chuột mẹ vời iiều dùng 200 mg/kgi'ngảy ftảc
động trên toản thân ión hon 69 lần so vởi khi đùng 1iều iâm sáng), ghi nhận được sự giảm nhẹ
trọng lượng ờ chuột con. Trong các nghiên cứu trỏn thò, khi dùng liều có tảo động trẻn toản
_thỆ gấp hgn_ 24 _1ẩn so vói khi dùng liều iâm sảng. nhận thắy tỷ lệ cưa sự hóa xương không
đằ) đủ cao hon so với động vật kiềm soát đồng thời. Không nhận thấy hất thường ở chnột.
Montelưkast đã được chúng minh đi qua được hảng rảo nhau thai và tiết vảo sữa đông vật.
Không có trường hợp tư vong sau khi uống liều đơn montelukast natri tối đa iên đến 5000
mglkg ơ chuột (13.000 ngm² và 30.000 mgfm² tường ứng ở chuột nhắt vả chuột cống). Liều
nảy tương đương vời 2.5.000 1ần liều khuyến cảo hảng ngảy dảnh cho người 16… cua cnn người
(đựa trèn lrỌng iượng bệnh nhân người lờn 50 kg).
Montelukast đă được xác định không gây ra tảc hại ảnh sáng ở chuột vời tia UVA, UVB hoặc
vùng ảnh sảng nhìn thắy ở liều lên đến 500 mg/kgfngảy (lởn hơn gắp 200 lần đưa trên tảc
động trên toản thân).
Moritelukast khỏng gây ra đột biến hay khối u trong cảc thử nghiệm ín vitro vả in vivo ờ loải
gặm nhấm.
5. Quy cảch đóng gói: Hộp 1 ví x 10 viên
6. Chỉ định, liều dùng, cảch dùng… chống chỉ định:
a. Chỉ đinh:
Montelukast được chỉ định trong điểu trị bệnh hen suyễn như liệu pháp bổ sung ở người lón vả.
thanh thiếu niên trên 15 tuối có bệnh hen suyễn dai dăng nhẹ đến trung binh mả không kiềm
soát được bằng corticosteroid đạng hit vả bệnh nhân mả chủ vận B tảc dụng ngắn “khi cẩn
thiết" không kiểm soát được triệu chửng.
Điều trị hen phế quản mạn tinh, bao gồm dự phòng cảc triệu chưng hen ban ngảy và ban đêm,
điều trị người hen nhạy cảm vời aspirin. vả đự phòng cơn co thắt khi phế quản đo gắng sức
Montclukast được chi dịnh đề Iảm giảm cảc triệu chưng ban ngảy và ban đẻm cùa viêm mũi dị
ưng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người 16… và thanh thiếu niên từ 15 tuôi trờ
iên.
b. Liều dùng` cảch dùng:
Dùng viên nén bao phim Martinez 10 mỗi ngảy một 1ần.
Đê chữa hcn. cấn uống thuốc vảo buối tối.
\f'ởi viêm mũi dị ửng,_ thời gian dùng thuốc tùy thuộc vảo như câu cùa từng đồi tượng.
Vời người bệnh vừa hen vờa viêm mũi di ứng, nên đùng mỗi ngáy một liều. vảo buối tối.
Người iờn, tư 15 tuôi trờ iên bi hen vảl'hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngảy một viên 10 rng.
KhUyến cảo chung:
Hiệu lưc điều tri cua montciukast dưa vảo các thòng số kiềm tra hen sẽ đạt trong một ngả). Có
thế uõng thuốc cùng hoặc khỏng cùng thưc ản. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng montelukast
rnặc dư cơn hcn đã bị không chè. cũng như trong cac thời kỳ bị hcn nặng hcm.
Khỏng nên sử dụng đồng thời với các thuốc khác có cùng hoạt chất montciưkast`
Không cằn điều chinh liều cho người Suy thận. người sư»- gan nhẹ và trung bỉnh_ hoặc cho
từng giới tỉnh.
Điền tủiteiukast [iên quan tới cảc thuốc chữa hen khác:
Montelukast có thề đùng phối hợp cho người hệnh đang theo cảc chế độ điều ưị khác.
Giám liều các thuốc phối hợp:
— Thuốc giãn phế quản: có thể thêm mo…eiukast vảo chế độ điều trị cho người bệnh chưa được
kiềm soát đầy đu chi bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ưng lâm sảng, thường
sau liều đầu tiên, có thể giảm Iiều thuốc giãn phế quản nếu đưng nạp được,
- Corticosteroid dạng hit: cùng đùng rnontelukast mang thêm 1ợi ích điều trị cho người bệnh
đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thế giảm liều corticosteroid nếu đung nạp được. Tuy
nhiên, iiẻu corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giảm sảt cùa thẩy thuốc. Ở một số người
bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hit có thế rủt khỏi hoản toản. Không nên thay thế đột ngột
thuốc comìoosteroid dạng hít bằng monteiukast.
c. Chống chỉ đinh:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thảnh phần nản cưa thuốc,
7. Thận trọag khi dùng thuốc:
Co thằt phế quản
Montelukagt natri khỏng được chỉ định để dùng trong trường hợp co thắt phế quan trong cơn
hen suyễn cấp. bao gồm cả tinh trạng hen.
Bệnh nhân cần được tư vấn đê dùng thuốc điều trị thích hợp. Điều trị vời monteiukast natri có
thế được tiếp tục khi bị những cơn hcn suyễn cấp. Bệnh nhân lên cơn hen suyễn sau khi tập
thể dục nên có sẵn thuốc chủ vận Bđạng hit có tảc dụng ngắn đẻ cứu nguy,
Sư dụng đồng thời corticosteroid
Trong khi giảm dần iiều corticosteroid đạng hit dưới sự giảm sát y tể, không nèn đột ngột tháịv
corticosteroid bằng montelukast natri dạng hit hoặc uống.
Nhạy cảm vởr' aspirin
Bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên trảnh tiếp tục dùng aspirin hoặc cảc thuốc chống viêm
không steroid trong khi dùng monlelukast natri. Mặc dù montclưkast natri có hiệu quả trong
việc cải thiện chức nâng đường hô hẳp Ở người bị hen suvễn nhạy cảm vời aspirin. nhưng
không chưng tò ioại bo được đáp ưng gây co thẳt phế quan do aspirin vả cảc thưốc chống viêm
không steroid khác ở bệnh nhân hcn suyễn nhạy cảm với aspirin.
Trifệu chứng lám fhẳn kinh
Các triệu chưng tâm thần kinh đã được báo cáo ờ người lớn._ thanh thiếu niên \“Ẻl bệnh nhi dùng
monteiukast natri. Bản cáo trong quả trinh 1ưu hảnlt san phảm trên thị trường bao gồm kich
động hảnh vi hung hảng hoặc thư đich. io ảu. trâm cam. mắt phương hướng. mộng đu. ảo
giác. mât ngư. dễ bị kich thich. bỏn chỏn. mộng du. cờ _\- tường tư Sát ibaC» gôm ca tự tưJ. vá
JHPÔ/
run rầy. Cảc chi tiết ìâm sảng cua một số báo cáo sau khi san phâm 1ưu hảnh trên thị trường
phù hợp với hiệu ưng cùa thuốc.
Tảng số lượng bạch cầu ải toan
Bệnh nhân hen _điều trị với montelnka_st natri cớ thể xuất hiện tăng bạch _cẨư ái _tọa_n hệ thống.
đôi khi có biêu hiện iâm sảng cưa viêm mạch phù hợp với hội chưng Churg-Strauss. tinh trạng
thường được điều trị bằng liệu phảp corticosteroid toản thân.
Thời kỳ mang thai
Nghiên cưu trên động vật không chi ra tảc hại đối với thai kỳ hoặc phát triền phôi thai! thai
nhi. Mối liên hệ nhân quả của việc sử dụng viên nén bao phim monteiukast natri 10 mg và bảo
cảo hiếm gặp trưòng hợp bị dị tật (khuyết tật chi) trong quá trinh lưu hảnh sán phẳm trên thị
trường chưa được xảc 1ập. Chỉ sử dụng viên nhai nén montelukast natri trong khi mang thai
nếu thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Nghiên cứu ở chuột cho thấy monteiukast có tiết qua sữa. Không biết được liệu montelukast
có tiềt trong sữa mẹ ở ngưòi hay không. Các bả mẹ cho con bú chỉ sử đụng viên nén
montelukast natri khi thật cần thiết.
Ảnh hưởng đến khả nãng lái xe vả vặn hảnh máy móc
Monteiukast có thể gây ra tảc dụng không mong muốn như đau đầu. buồn ngu` chóng mặt, ảo
giác. Do đớ, bệnh nhân dùng monteiukast nên thận trọng khi 1ải xe hay vận hảnh máy móc.
Tả dược:
Thuốc có chứa tả dược lactose, cần thận trọng ở những bệnh nhân có vấn để di truyền hiếm
gặp cùa không dung nạp gaiactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucosc-galactose.
Thuốc có chứa tá dược tinh bột. Vi tinh bột có thể chứa lúa mì nên bệnh nhân bị di ửng 1úa mi
không nên dùng thuốc nảy.
Đã có báo cảo xảy ra cảc phản ứng quá mẫn (phảt ban` nồi mề đay vả phù) với các thuốc có
chứa tả dược poiyethylcn g1ycol.
& Tương tảc thuốc
Montelukast có thế được dùng với cảc lìệu phảp khảc thường được sử dụng trong dự phòng vả
điếu trị hen suyễn mạn tính. Trong các nghiên cưu tương tảc thuốc. liều iâm sảng khuyến cảo
cùa monteiukast khòng có anh hướng quan trọng trên lâm sảng trên dược động học của cảc
thuôc sau: theophyllin. prednison. prcdnisoion. thuốc uống trảnh thai (cthinyl
estradioil'norethindron 35t’1 `). terfenadin, digoxin vả warfarin.
Diện tích dưới đường cong iAUC) cưa montelukast bị giam khoang 40% khi dùng cùng
phenobarbitai. Vi montelukast chuyền hớa bơi CYP3A4. 2C8 vá 2C9 nên cần thặn trọng đặc
biệt 1ả ờ tre em. khi dùng đông thời monteiukast với các thuốc gả) cam ưng CYP3A4 2C8 vả
2CQ như phenytoin. phcnobarhital. rii`ampicin.
Trong nghiên cưu ín vitro đã cho thầy rnontelukast 1ẻi 1 chảt ưc chế mạnh C`Y P 2C8. tu_x nhiên
. _ W
dữ iiệu tư một nghiên cưu tưcmg tảc thuốc lân sáng liên quan đến montelưkast vả rosig1itazon
imột thuốc đại diện chủ yêu được chuyên hóa bời CYP 2C8) đã chưng minh rằng montelukast
không ưc chế CYP 2C8 in vivo, Vi vậy. monteiukast dự kiến sẽ không lảm thay đôi rõ rệt sự
chuyên hớa_ _c_ua cảc thuốc được chuỵệnhộạ_bới enzym nảy (ví dụ như paclitaxel. rosiglitazon,
vả repagiinid1.
Trong nghiên cứu in vitro đã cho thấy montelukast là một chất nền cua (`YP 2C8, và một mưc
độ ít hơn đảng kê của 2C° vả 3A4. Trong một nghiên cứu tương tảc thuốc lâm sảng 1iẻn quan
đến montelukast vả gemfibrozil (chất ưc chế CYP 2C8 vả 2C9) gemfibrozil 1ảm tăng tiếp xúc
hệ thống cua montelukast 4,4 lần. Khỏng cần điều chinh liều dùng thông thường cùa
montelukast khi dùng đồng thời với gemfibrozil hoặc chất ức chế mạnh CYP 2cs khác. nhưng
cảc bảc sĩ nên nhận thức được tiềm năng gia tăng cảc phản ứng bất 1ợi.
Dưa trên dữ liệu thử nghiệm in vitro, cảc tương tảc thuốc quan trọng mang tính lâm sảng với
các thuốc ức chế CYP 2C8 it hiệu lực (ví dụ trimethoprimì thi không được lường trước. Dùng
đồng thời monteiukast với itraconazol, một chắt ức chế mạnh C YP 3A4 dẫn đến tãng không
đáng kể trong tiếp xúc hệ thống của montelukast.
9. Tảc dụng không mong muốn
Tảc dụng không mong muốn có thể xảy ra trong khi điều trị với montelukast được phân thảnh
cảc nhóm sau đây theo thứ tự tằn suất gặp:
Rất thường gặp (ai x 10) .
Thường gặp (21 100 đến <… oi
it gặp (21 J 1000 đến <…om ›
Hiếm gặp (zt 10.000 đến <1…’10001
Rất hiếm gặp (<1 7 10.000),
Chưa biết đến (không thể ước tinh được từ dữ liệu có sẵn).
Monlelukast đã được đánh giá trong cúc lhư nghiệm lâm sảng như sau-
— Viên nén bao phim 10 mg trên khoảng 4000 bệnh nhân bị hen tư 15 tuồì trờ lẻn.
- Viên nén bao phim 10 mg trệtt kitoậttg 400 bệnh nhân bị hen kết hợp với viêm mủi dị ưng
theo mùa từ 15 tuồì trở lên
- Viên nhai 5 mg trên khoảng 1750 bệnh nhânnhi bi hen từ 6-14 tuôi.
Các tảc dụng khỏng mong muốn 1iên quan đến thuốc trong bang sau trong cảc thư nghiệm lâm
sảng có đối chưng giả dược đã được báo cảo 1ảthường gặp ở bệnh nhân hen được điều trị với
monteiukast vả tỷ lệ nảy can hon so với những bệnh nhảm được diẽu trị bằng gia dược.
iHệ cơ quan lBệnh nhân từ 15 tuổi trở lên ỊBệnh nhãn nhi từ 6—14 tuổi
| l(Hai nghiên cứu kéo dải 12 tuân: n (Một thư nghiệm 8 tuân: n = 201;
i_ è= 7951 I(Hai thư nghiệm 56 tuấn: n = 615)
ỊRôi loạn hệ thằn kình ẤDau đầu ỂĐau aâti
ĨRõi ìoạn tiêu hớa Đau bụng ›
… W.
Các tư nghiệm iâm sảng với sô lượng bệnh nhân it hơn trong thời gian 2 nảm 0 người 1ó11 vả 6
tháng ở bệnh nhi từ 6-14 tuổi cho thấy thuộc tính cưa các tảc dụng khỏng mong muốn không
có sự thay đới.
Kinh nghiệm sau khi ãưa thuốc ra thị trường:
Tác dụng khỏng mong muốn được bảo cáo sử dụng kính nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị
trường được 1iệt kê theo hệ cơ quan và Ioại tảo dụng không mong muốn. Tần suất gặp được
ước tinh dựa trên các thử nghiệm lâm sảng có liên quan.
Hệ cơ quan
Tác dụng không mong muốn
A A -
Tan suat gạp
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh
trùng
Nhiễm trùng đường hô hấp trên "
Rất thường gặp
Rối loạn mảư và hệ bạch huyết
Tăng xu hướng chảy máu
Hiếm gặp
Rối Ioạn hệ miễn dịch
Phản ứng quá mẫn bao gồm phản
ứng phản vệ,
ít gặp
Thâm nhiễm bạch câu ái toan ở gan
Rất hiếm gặp
Rối loạn tâm thần
Bất thường về giấc mơ như ác
mộng, áo giác, chứng quả hiếu
động tâm thằn vận động (gồm tinh
dễ bị kích thích, hiếu động, 10 âu
như hảnh vi hung hăng vả run),
trằm cám, mất ngủ.
Ít gặp
Rung cơ
Hiếm gặp
Ao giác, có ý định và hảnh vì tự từ,
mất phượng hướng
Rất hiếm gặp
Rối ioạn hệ thần kinh
trung thắt
Chóng mặt, buồn ngủ. dị cảm (cảm Ít gặp
giảc bất thường)/giảm cám giác. co
giật
Rối loạn tim Đánh trống ngực Hiếm gặp
Rối loạn hô hấp. lồng ngực và Chảy mảư cam 1t gập
Hội chứng Churg Strauss
Rất hiếm gặp
Rối ioạn dạ dả_v-ruột
fTieu chayf.buon non*.non*
Th ưòn g gặp
Khô miệng. khó tiêu.
Ít gặp
lRỏi ioạn gan mật
Nồng] độ transaminase hư_Vẻt thanh
Thường gặp
(ALTỈ AST] _!
Viêm gan (bao gôm viêm gan ư Rât hiêm gặp
mật, viêm tế bảo gan, vá tộn th ương
gan nhiêu thảnh phâni
Rồi ioạn đa vả mô đướỉ da Phải ban '" iThường gặp
Bấm tím, nối mề đay, ngưa It gặp |
Phù mạch Hiềrn gặp
i Ban đò nodosurn3 hồng ban đa đạng Rất hiếm gặp
Rối loạn cơ xưong khớp vả mô Đau khớp. đau cơ bao gồm chuột It gập
liên kết“ rút
Rối ioạn toản thân và tình trạng tại Sốtị Thường găp
Chỗ dùng thUỒC Suy nhược f mệt mòi, khó chịu. phù Ỉt gặp
\
nè
† Tảo đụng không mong muốn nảy được báo các là rất thường gặp ở những bệnh nhân được điều
trị băng rn0ntciukast, và cũng rất thường gặp ớ nhũng bệnh nhân đùng giá dược trong cảc thử
nghìệm lâm sảng.
T“ Tảc dụng không rnong muốn nảy được bảo cảo 1531 thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị
bằng monteìưkastt và cũng thưòng gặp ớ những bệnh nhân dùng giả dược trong cảc thử nghiệm
iảm sảng.
10. Quả liều vả cảch xử trí
Không có thông tin đặc hiệu về điểu tri quả ìiếu với mcmtelưkaSt. Tmng cảc nghiên cứu hen
suyễn mạn. bệnh nhân đùng liễu montciukast lẽn đẻn 200 mglngảy trong 22 tưằn vả trong các
nghiên cưu ngắn hạn, bệnh nhân dùng liều lên đến 900 mg/ngảy trong khoảng một tuần mã
không có tảc đụng phụ quan trọng nản trong lâm sảng.
Cũng có báo cáo cùa quá liều cắp sau khi thuốc đưa ra thị trường và trong cảc nghiên cưu iâm
sảng với montciukast. Các báo cáo nảy bao gồm cá 0' trẻ cm và người 1ớn vời 1iềư cao nhất iên
tới 100 mg (khoáng 61 mg/kg với một đứa trc 42 lháng tuồij. Những kết qua trong phớng thí
nghiệm vả trong iâm sảng phù hợp với tỏng quan về độ an toản ớ người 1ớn vả các bệnh nhi.
Không gặp các phái ưng có hại trong phần lớn cảc hán các quả 1iẻư. Những phân úng ha_x gặp
nhất cũng tưong tư như đữ liệu về thuộc tinh an toản cùa monteiưkast han gộm đau bụng. buồn
ngư khát. đau tiảu., nôn vả tảng kich động
Chưa rõ montciukast có thẻ thâm tách được qua mảng hụng ha}` lợc main.
]]. Cảo dẫu hiệu cần lưu ý và khuyến cảo
T huồc nảy chỉ dùng theo đơn cua Me sĩ
Đọc kỹ hưởng dẫn Sư dụng trước khi dùng. Nêu cẩn lhẻm thóng Iin, xin hoi ý kíền bảc
sĩ hoặc dược sĩ
T hóng báo cho bác sĩ những lác dụng khỏng mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc,
Đẻ lhuõc xa lầm tay trẻ em.
Khóng dùng thuỏc quá hạn in trẻn bao bì,
12. Điều kiện bảo quản, hạn dùng
Điều kiện báo quản: Bảo quan Ở nhiệt độ dưới 300C, tránh ảnh sảng và độ âm.
Hạn dùng: 24 thảng kế từ ngảy sản xuất
13. Tên, địa chỉ của cơsở sản xuất
Mls Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd.
Đia chi: 19-21 Sec-6A, I.I.E. SIDCUL, Ranipur, Haridwar - 249403, Ản Độ.
14. Ngảy xem xét sửa đổi, cập nhật lại nội dung hướng dẫn sử dụng thuốc.
TỜ HU’ớNG DẨN' SỬ DỤNG CHO BỆNH NHÂN
1. Tên thuốc: Tên thuốc: MARTINEZ …
2. Khuyến cáo:
Đọc kỹ ]mớng dẫn sư dụng trước khi“ dùng
Đe' xa tăm tay trẻ em.
Thóng báo cho bác SĨ hoặc dược sĩ những Iác dụng khóng mong muốn gặp phai khi sử dụng
thuốc.
Thuốc nảy chi dùng lheo đơn của bác sĩ.
3. Thảnh phần, hảm lượng cũa thuốc:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt Chẳt: Montclukast natri tương đưong với rnonteiukast 10 mg
Tá dược: Tinh bột ngô 27,64 mg, lactose 74,10 mg, tinh bột natri gìycolat (type A} 9,5 mg,
hydroxypropylceiiuiose 1,2 mg, polyethylen glycol 6000 1,5 mg, lactose khan 15 mg,
magnesium stearat 1,4 mg, hypromel1ose (1515) 3,5 mg, talc tinh khiết 1 mg, titan đioxyd ]
mg, mảư vảng sunset FCF 0,5 mg.
4. Mô tả sản phẫm:
Dạng bảo chế: Viên nén bao phim
Mô tả: Viên nén bao phim, hinh trờn, mảư cam, có khia ở hai mặt.
5. Quy cảch đóng gới: Hộp 1 ví x 10 viên
6. Thuốc dùng cho bệnh gì:
MOnteiukast được chỉ định trong điều trị bệnh hen suyễn như liệu phảp bổ sung ở người 1ớn và
thanh thiếu niên trên 15 tuồi có bệnh hen suyễn dai dăng nhẹ đến trung bình rnả khỏng kiêm
soát được bằng corticosteroid đạng hít và bệnh nhầm mả chủ vận 8 tác dụng ngắn “khi cần
thiết” không kiêm soát được triệu chứng.
Điều trị hen phế quản mạn tinh. bao gồm dự phòng các triệu chưng hen ban ngảy và ban đêm.
điều tri người hen nhạy cám với aspirin. vả đụ phòng cơn co thăt khi phế quản do gắng sức.
Montelưkast được chi định để 1ảm giảm cảc triệu chưng ban ngảỵ- về ban đêm cúa viêm mũi đi
ưng theo mưa vả viêm mũi dị ưng quanh nảrn cho người 1ớn và thanh thiếu niên từ 15 tuôi trợ
lên.
7. Nên dùng thuốc nảy như thể nản và iiều lượng:
Dưng viên nén hao phim Martinez 10 mỗi ngả_x một 1ần
Đê chữa hen. cân uông thuôc vảo buôi tới.
Với viêm mũi dị ưng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vảo nhu cầu của từng đối tượng.
Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngảy một liềui vảo buỏi tới.
Người iởiiĨtĩĩ1 5 tuối trợ lên bị hen vẫÍhỉặỗviêm mũi dị ứng: mỂn—gẫỉmột viên 10 mg.
Khuyến cảo chung:
Hiệu lưc điều trị của monteiukast dựa vảo các thông số kiếm tra hen sẽ đạt trong một ngả_x. Có
thế uổng thuốc cùng hoặc không cùng thức ản. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng montelukast
mặc dù con hen đã bị khống chế, củng như trong cảc thời kỳ bị hen nặng hơn.
Không nên sử dụng đồng thời với cảc thuốc khảc có cùng hoạt chất monte1ukast.
Không cần điều chinh iiều cho người sưy thận, người suy gan nhẹ và trung binh, hoặc cho
tửng giới tính.
Điều trị monteiukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác:
Monteiukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo cảc chế độ điều trị khác.
Giảm liều cảc thuốc phối hợp:
- Thuốc giãn phế quản: có thể thêm montelukast vảo chế độ điều trị cho người bệnh chưa được
kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng có đáp ứng lâm sảng, thường
sau liều đầu tiên, có thế giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
- Corticosteroid dạng hit: cùng dùng montelukast mang thêm lợi ich điều trị cho người bệnh
đang dùng corticosteroid dạng hit. Có thế giảm liếu corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy
nhiên, liều corticosteroid phải giám dằn dần dưới sự giảm sảt cùa thầy thuốc. © một số người
bệnh, 1iều iượng corticosteroid dạng hit có thề rủt khới hoân toản. Không nên thay thế dột ngột
thuốc corticosteroid dạng hit bằng montelukast.
8. Khi nầo khỏng nên dùng thuốc nảy:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thảnh phấn nảo cùa thuốc.
9. Tảc dụng không mong muốn;
Tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trong khi điều trị với montelukast được phân thảnh
các nhớm sau đây theo thứ tự tần Suất gặp:
Rất thường gặp (21 101
Thường gặp (21 ’ 100 đến <1’101
it gặp @] 1000 đến <1f'100)
Hiếm gặp 121 1(1.000 đến
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng