Lercatop 10mg

…J~zca3o › .. > 6 ìỀ z .," . 0 E E c›zEE ẵ_c…… « Manufactured by 2 B Ê 0- Balkanmmnl DupduAD > ẵ ã Ổ \ \\ \. 243ỡ0 Rx—Th uổc bán theo đơn LERCATOP 10 mg D (Viên nén bao phim 10 mg lercanidỉpỉn hydroclorid) M CẢNH BÁO ' T huốc nảy chỉ sử dụng theo đơn cúa bác sĩ Nếu cần thêm thông tin, xin hói ý kiến bác sĩ. Khỏng dùng quá lỉều chỉ định. Xin lhông báo cho bác sĩ biết các tác dụng ngoại ỷ xảy ra trong quá trình sử dụng. Đề thuốc xa tầm tay trẻ em. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng truớc khi sử dụng. Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng. THÀNH PHÀN Mỗi viên nén bao phim có chửa: Hoạt chất:.Lercanidipin hydroclorid ................................................ 10 mg Tá dược: Lactose monohydrat; cellulose vi tinh thể; magnesi stearat; povidon K 29/32; natri starch glycolat; opadry II vảng 85F32553. DƯỢC LỰC HỌC Nhóm dược lý: Chẹn kênh Calci chọn lọc cao có tảo dụng chủ yếu trên mạch. Mã ATC: COSCAI3 Lercanidipin lá thuốc chẹn kênh calci của nhóm dihydr0pyrỉdin, ức chế dòng ỉon calci vảo tế bảo cơ tim vả cơ trơn. Cơ chế tảc dụng hạ huyết ảp cùa nó là do tảo dụng giãn trực tỉếp trên cơ trơn mạch máu do đó lảm giảm sức cản ngoại biên. Mặc dù nửa đời trong huyết tương của lercanidỉpỉn ngắn nhưng lercanidỉpỉn có tác dụng hạ áp kéo dải do có hệ số phân bố dầu nước cao và có tác dụng giãn chọn iọc trên cơ trơn mạch máu. Do tảo dụng giãn mạch gây ra bởi iercanidipin khởi phát từ từ, nên hạ huyết ảp cấp tính với nhịp nhanh phản xạ rất hiểm khi được quan sảt thấy ở nhũng bệnh nhân tăng huyết ảp sử dụng lercanidỉpỉn. Cũng như cảc bất đối xứng l, 4- dihydropyridin khảc, tảo dụng hạ huyết áp cùa lercanidỉpỉn chủ yếu là do đồng phân 8. Ngoài cảc nghiên cứu lâm sảng được tiến hảnh để hỗ trợ cảc chỉ định điều trị, một nghiên cứu nhỏ không kiềm soát, ngẫu nhiên trên những bệnh nhân với tãng huyết ảp nặng (trung bình :t SD huyết ảp tâm trương là 114.5 :i: 3.7 mmHg) cho thấy huyết áp đã được bình thường trong 40% cúa 25 bệnh nhân dùng 20 mg lercanidỉpỉn một lần mỗi ngảy và 56% của 25 bệnh nhân dung lercanidỉpỉn 10 mg hai lần mỗi ngảy. Trong một nghiên cửu mù đôi, ngẫu nhiên, có kiểm soát so với giả dược ở bệnh nhân tăng huyêt ảp tâm thu đơn độc, lercanidỉpỉn có hiệu quả trong việc giảm huyết ảp tâm thu từ giá trị ban đẩu 172.6 i 5.6 mmHg đểu 140.2 :i: 8.7 mmHg. DƯỢC ĐỌNG HỌC Lercanidipin 10 mg và 20 mg được hấp thu hoân toản sau khi uống với đinh trong huyết tương là 3.30 nglml d: 2.09 vả 7.66 nglml :t 5.90, sau khoảng 1.5 — 3 gỉờ sau khi uống thuốc. Do sự chuyến hóa lần đẩu cao, nên sinh khả dụng cùa lcrcanidipìn khi uống thuốc cùng với bữa ăn khoảng 10%, mặc dù nó được giảm xuống 1/3 khi dùng cho người tình nguyện khỏe mạnh uống lủc đói. Sinh khả dụng đường uống cùa lercanidỉpỉn tãng gấp 4 lần khi uống thuốc trước 2 giờ trước bữa ăn nhiều chất béo. Theo đó, lercanidỉpỉn nên uống trước bữa ăn. Phân bố của lercanidỉpỉn từ huyết tương tới các mô và các cơ quan nhanh chóng vả rộng rãi. Liên kết vởi protein huyết tương cao hơn 98%. Vì mức protein trong huyết tương gỉảm ở cảc bệnh nhân suy thận nặng hoặc rối loạn chức năng gan, nên phần thuốc tự do trong những bệnh nhân nảy có thể tăng. Lercanidipin được chuyển hóa chủ yểu bởi CYP3A4; không có thuốc mẹ được tim thấy trong nước tiếu hoặc phân. Lercanidipin chủ yếu được chuyền thảnh các chất chưyển hóa không hoạt tính, khoảng 50% liều được bảỉ tỉết trong nước tiểu. Thải trừ chủ yếu bằng chuyển hóa sính học, nứa đời thải trừ cuối cùng khoảng 8- 10 gíờ, hoạt tính điều trị kéo dải tới 24 giờ vì khả năng gắn với mảng lipid cao. Không tích lũy được quan sảt thấy khi dùng liên tục. Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân rối Ioạn chức năng thận hoặc suy gan nhẹ tới trung bình, dược động học lercanidỉpỉn tương tự như ở nhóm người bệnh chung. Ở những bệnh nhân rối loạn chửc năng thận nặng hoặc bệnh nhân thẩm tách cho thấy dược động học của thuốc cao hơn (khoảng 70%). Ở những bệnh nhân suy gan từ trung binh tới nặng, sinh khả dụng toản thân của Iercanidípin có thể tăng do thuốc nảy chuyển hóa chủ yếu qua gan. CHỈ ĐỊNH Lercanidipin được chỉ định cho tăng huyết áp từ nhẹ tới trung bình. /x/ LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG Đường dùng: Đường uống Cảch dùng: Uống cùng một cốc nước ít nhất 15 phủt trước bữa ăn. Liều khuyến cáo 10 mg uống một lần mỗi ngảy ít nhất 15 phúỷrưởc bữa ăn; liều có thể tăng đên 20 mg tùy đảp ứng cùa từng bệnh nhân. « Điều chỉnh liều nên từ tử bởi tảo dụng hạ huyết ảp rõ rảng cùa thuốc có thể mất khoảng 2 tuần. Một số bệnh nhân mã không kiếm soát đầy đủ khi dùng một thuốc hạ ảp duy nhất, có thể thấy lợi ích từ việc bỏ sung lercanidỉpỉn cùng với một thuôc chẹn betaj một thuôo lợi tiêu (hydroclorothỉazid) hoặc một thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Mặc dù các dữ liệu dược động học và thử nghiệm iâm sảng cho thấy rằng điều chỉnh lỉều lá không cân thiêt, nên thận trọng khi bãt đâu điêu trị ở người cao tuôỉ. Ở trẻ em: Lercanidipin không được khuyến cảo dùng cho trẻ em vả thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu lâm sảng. / Ở người suy giảm chức năng gan hoặc thận: Cần chăm sóc đặc biệt khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân rối loạn chức nãng thận hoặc gan từ nhẹ tởi trung bình. Mặc dù phảc đồ liều thông thường được `khuyến cảo lá có thề đung nạp ở nhóm bệnh nhân nảy, việc tăng liêu tới 20 mg iercanỉdipìn hăng ngảy nên được tiêp cận một W cách thận trọng. Hiệu quả hạ ảp có thế được tăng cường ở những bệnh nhân suy gan và hậu quả lả một điều chinh liều cần được xem xét. Lercanidipin không được khuyến cáo cho những bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút) CHỐNG CHỈ ĐỊNH Quỷ mẫn với lercanidỉpỉn hoặc thuốc nhóm dihydropyridin hoặc bắt kỳ thảnh phần nảo cùa chế phâm. Tắc nghẽn đường ra thất trải. Suy tim sung huyết không được đỉều trị. Đau thắt ngực không ồn định. Trong vòng 1 tháng sau nhồi mảu cơ tỉm. Suy gan hoặc suy thận nặng. Điều trị cùng với: Một thuốc ức chế mạnh CYP3A4 Cyclosporin Nước ép bưởi Phụ nữ có thai và cho con bú Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ mả chưa có biện phảp tránh thai hiệu quả. KHUYẾN CÁO VÀ THẬN TRỌNG / Hội chứng nút xoang bệnh lý Cần chăm sóc đặc biệt khi sử dụng iercanỉdìpin ở bệnh nhân có hội chửng nút xoang bệnh lý (nếu một mảy tạo nhịp tim không phải là in situ). Mặc dù cảc nghiên cứu kiểm soát huyết động cho thây không có suy giảm chức năng tâm thất, cũng yêu cầu thận trọng ở những bệnh nhân rôĩ loạn chức năng thât trải. Nó đã được gợi ý răng một sô các dihydropyridin tảc dụng ngăn có thẻ iiên quan với tăng nguy cơ tim mạch ở những bệnh nhân thiêu máu cơ tim cục bộ. Mặc dù lercanidỉpỉn lả tảo dụng kéo dải nhưng cũng cân thận trọng trong nhóm bệnh nhân nảy. Đau thắt ngực Một số dihydropyridin rất hiếm khi dẫn tới đau thắt ngực hoặc dau trình trước tim. Rất hiếm bệnh nhân đã có cơn đau thắt ngực từ trước có thể tăng tầng suất, thời gian hay mức độ nghỉêm trọng cùa các cơn đau. Trường hợp cá biệt của nhồi máu cơ tim có thế được quan sảt. Sử dụng Irên bệnh nhân rối Ioạn chức năng thặn hoặc gan: Thận trọng khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc gan từ nhẹ tới trung bình. Mặc dù phảc đồ liều thông thường được khuyến cáo là có thể dung nạp ở nhóm bệnh nhân nảy, việc tăng liều tới 20 mg iercanidỉpin hằng ngảy nên được tỉếp cận một cách thận trọng. Hiệu quả hạ ảp có thẻ được tăng cường ở những bệnh nhân suy gan và hậu quả iâ một điều chinh liều cần được xem xét. Lercanidipin không được khuyến cáo cho những bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút) Thuốc cảm ứng CYP3A4 ( Nhũng thuốc cảm ửng CYP3A4 như thuốc chống co giật (ví dụ phenytoin, carbamazepin) vả rifampìcin có thể lảm giảm nồng độ lercanidỉpỉn trong huyết tương và do đó lảm gỉảm hiệu quả lercanidỉpỉn so vởi dự kiến. Sản phẳm thuốc nảy có chứa lactose monohydrat và do đó không nên dùng cho những bệnh nhân có thiếu hụt men iactase, galactosaemia hoặc hội chứng kém hấp thu gỉucosclgalactose. KHẢ NĂNG VẶN HÀNH MÁY MÔC TÀU XE Lercanidipỉn không có hoặc ảnh hưởng không đảng kế đến khả năng lái xe và vận hảnh máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng vì chóng mặt, suy nhược, mệt mói vả buồn ngủ hiếm khi xảy ra. SỨDỤNG CHO PHỤ NỮ có THAI; CHO CON BÚ Thời kỳ mang thai Không có đữ liệu đầy đủ sử dụng iercanidipin ở phụ nữ có thai. Cảo dữ liệu phi lâm sảng cho thấy không có bằng chứng về tảo đụng gây quải thai ở chưột và thỏ cũng như khả năng sỉnh sản trên chuột không bị suy giảm. Vì đã có hợp chất dihydr0pyrìdin khác có gãy quải thai, không nên sử dụng lercanidỉpỉn cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ trong độ tuồỉ sinh đẻ mả. chua có biện phảp tránh thai hỉệu quả. Thời kỳ cho con bú Vi tinh thân dẫu của lercanidỉpỉn cao, nên lercanidỉpỉn có thể tiết nhỉềư vảo sữa mẹ, không nên dùng lercanidỉpỉn cho phụ nữ đang cho con bú. TƯỚNG TÁC THUỐC Lercanidipin được chuyền hóa bới enzym CYP3A4, do đó các chắt ức chế hay cảm ứng CYP3A4 có thế tưong tảo vởỉ sự chuyền hóa và thải trù“ lercanidỉpỉn nếu dùng đồng thời. Chẩt ửc chế CYP3A4 Nên tránh sử dụng Iercanidỉpìn cùng với các chẳt ức chế CYP3A4 (ví dụ: ketoconazol, ỉtraconazol, ritonavir, erythromycỉn, troleandomycỉn) Một nghiên cứu tương tác với các chất ức chế mạnh CYP3A4, ketoconazol, đã cho thấy một sự gỉa tãng đảng kế nỗng độ trong huyết tương của lcrcaniđipin (tăng 15 lần diện tích dưới đường cong AUC, tăng gấp 8 lần nồng độ đỉnh của đồng phân 8- Iercanĩdipin). Tăng nổng độ trong huyết tương của cả lercanidỉpỉn vả ciclosporin được quan sảt thấy khi sử dụng đồng thời. Một nghiên cứu ở những ngưòi tình nguyện trè, khỏe mạnh đã chi ra rằng khi dùng ciclosporin 3 giờ sau khi uống lcrcanidipin, nồng độ lercanidỉpỉn trong hưyết tương không thay đồi, trong khi diện tích dưới đường cong AUC của ciclosporin tăng khoảng 27%. Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời lercanidỉpỉn với ciclosporin lảm nồng độ trong huyết tương của lercanidỉpỉn tảng gấp 3 iần, điện tỉch dưới đường cong AUC cùa ciclosporin tăng 21%. Vì vậy không nên sử đụng đồng thời ciclosporin vả lcrcanidipín. Cũng như các dihydropyridin khác, icrcaniđipin nhạy cảm với sự ức chế chuyền hóa bởi nước bưởi, Iảm tăng sinh khả dụng toản thân và tăng tảo dụng hạ huyết áp. Không nên uống thuốc iercanỉdipin cùng vởi nước bưởi. Khi sử dụng đồng thời icrcanidỉpin uống liều 20 mg với mỉdazolarn đường uống ở những người tinh nguyện cao tuối, hấp thu lercanidỉpỉn tăng khoảng 40% và tỷ lệ hấp thu giảm (thời gian đạt nồng độ đỉnh bị trì hoãn từ 1,75 tởi 3 giờ). Nồng độ midazolam không bị thay đổi. Chất cảm ứng CYP3A4 Dùng đồng thời lercanidỉpỉn cùng vởỉ chất cảm ửng CYP3A4 như thuốc chống co giật (ví dụ phenytoin, carbamazepin) vả rifampicin cần thận trỌng vì hiệu quả hạ huyết ảp có thế bị giảm, cần theo dõi huyết ảp một cảch thường xuyên. Cơ chất CYP3A4 Sử dụng đồng thời liều 20 mg lercanidỉpỉn trong điều trị mãn tính với b- methyldigoxin chỉ ra không có bằng chứng về tương tác dược động học. Ở những người tinh nguyện khỏe mạnh điều trị vởi digoxin cùng với liều 20 mg lercanidỉpỉn lúc dói chi ra nồng độ đinh của digoxin tăng lên 33%, trong khi diện tích đười đường cong AUC và độ thanh thải thận không thay đổi. Những bệnh nhân sử dụng đồng thời cùng vởỉ digoxin nên được theo dõi chặt chẽ cảc dấu hiệu ngộ độc dỉgoxin. Một nghiên cứu tương tảc với f1uoxctỉn (một chất ức chế CYP2D6 vả CYP3A4), tiến hảnh trên những người tình nguyện độ tuốỉ 65 i 7 tuồi, chỉ ra không có thay đổi liên quan tới dược động học của iercanidipìn. Sử dụng đồng thời 20 mg lercanidỉpỉn hic đói ở những người tinh nguyện khóe mạnh không lảm thay đối dược động học cùa warfarin. Nên thận trọng khi kê đơn lercanidỉpỉn đồng thời vởi các cơ chất cúa CYP3A4 như terfenadin, astemỉzoi, cảc thuốc chống loạn nhịp nhóm 111 như amicdaron, quinidin. Ruợu Nên tránh sử dụng rượu vi có thể lảm tăng tảo dụng giãn mạch cùa thuốc hạ huyết ảp. Cảc tương rác khảc Khi sử dụng đỗng thời lercanidỉpỉn cùng với metoprolol, một thuốc chẹn B thải trừ chủ yếu qua gan, sinh khả dụng cùa metoprolol không thay đối trong khi sinh khả dụng của lercanidỉpỉn giảm khoảng 50%. Tác dụng nảy có thế do việc giảm lưu lượng máu ở gan gây ra bời thuốc chẹn B vả do đó có thể xảy ra Với các thuốc khảc thuộc nhóm nảy. Do vậy, lercanidỉpỉn có thể được sử dụng cùng với cảc thuốc chẹn [3 giao cảm nhưng phải được điều chinh iìều. Khi dùng một liều 20 mg ]crcanidípin được iặp lại đồng thời với 40 mg simvastatin, diện tích dưới đường cong AUC cùa lercanidỉpỉn không bị thay đổi, trong khi AUC cùa simvastatin tăng khoảng 56% và chẳt chuyển hóa có hoạt tính cùa nó [3- hydroxyacid tăng khoảng 28%. Không chắc chắn rằng sự thay đồi nảy có ý nghĩa lỉên quan tởi lâm sảng. Không có tương tảc khi sử dụng iercaniđipin vảo buốt sáng vả simvastatin vảo buổi tối. Lercanidipỉn sử dụng an toản cùng với cảc thuốc lợi tiểu và các thuốc ức chế men chuyển angiotensin. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR) Các tảc dụng không mong muốn sau đây đã được báo cảo trong cảc nghiên cứu lâm sảng vả trong giai đoạn hậu mại: . Hệ cơ quan Phản ứng có hại của thuốc Hệ thống miễn dịch Rất hiếm gặp Quả mẫn Tâm thần Hiếm gặp Ngủ gả Hệ thần kinh Ít gặp Đau đầu, chóng mặt Hệ tim mạch Ít gặp Nhịp tim nhanh, đảnh trống ngực, phù ngoại biên W`J/ Hiếm gặp Đau thắt ngực Rất hiếm gặp Đau ngực, nhồi mảu cơ tim, hạ huyết áp Một số dihydropyridin hiếm gặp lả lìên quan tởi đau thắt ngực vả đau trình trước tim , rất hiếm gặp những bệnh nhân đã có cơn đau thẳt ngực từ trưởc có thể tăng tầng suất, thời gian hay mức độ nghiêm trọng của các cơn đau. Mạch máu Ĩt gặp Đó bừng Hệ tiêu hóa Hiếm gặp Rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, nôn. Rất hiếm gặp Phì đại nướu Da va mô dưới da _ Ổ ĨiiễẵỈgẵu ' __ ' Phảtban Cợ xương khớp và mô liên Hiếm gặp Đau cơ kẽt Thận và tiết nỉệu Hỉếm gặp Đa niệu Toản thân Hiếm gặp Suy nhược, mệt mòi Lercanidipin dường như không ảnh hưòng tới đường huyết và nồng độ mở mảu. QUÁ LIÊU VÀ XỬ TRÍ Trong các báo cảo hậu mại, 3 ca quá liều đã được báo cảo (150 mg, 280 mg và 800 mg lercanidỉpỉn uống để tự tử) Liều Triệu chứng Xử trí Kết quả 150 mg + lượng rượu Ngủ li bi Rừa dạ dảy Hổi phục không biết Than hoạt tinh 280 mg + 5.6 mg Sốc tim Liều cao Hồi phục moxonidin Thìểu mảu cơ tim nặng catecholamin Suy thận nhẹ Furosemid Digitalis Truyền dịch 800 mg Nôn Than hoạt tính Hồi phục Hạ huyết áp Rừa dạ dảy Dopamin Quả liều có thể được dự đoán bời dẩn hiệu gây giãn mạch ngoại biên quả mửc với hạ huyết ảp vả nhịp tim nhanh phản xạ. Trong trường họp hạ huyêt ảp nặng, nhịp tim chậm, bât tinh, hộ trợ tim mạch có thể là hữu ích, với atropin tiêm tĩnh mạch cho nhịp tim chậm. Do tảo dụng hạ áp kéo dải của lercanidỉpỉn, nên cẳn theo dõi tình trạng tim mạch những bệnh nhân quá liều iercanidìpin ỉt nhất lả 24 giờ. Không có thông tin về gìả trị của vỉệc lọc mảu trong trường hợp quá iiều lercanidỉpỉn. N’lể'ìz BẢO QUẢN Bảo quản nơi khô mát, dưới 30°C, tránh ảnh sảng vả ầm. HẠN DÙNG 36 tháng kế từ ngây sản xuất. TIÊU CHUẨN Nhà sản xuất DẠNG BÀO CHẾ VÀ QUY CÁCH ĐÓNG GÓI Hộp 02 vì x 14 viên nén bao phim. Sản xuất tại Bun- ga- ri bởi: BALKANPHARMA DUPNITSA AD 3 Samokovsko shosse Str., 2600 Dupnỉtsa, Bulgaria (Bun- ga- ri). ruọ.cuc TRIÙNG P.TRLỦNG PHÒNG Jỹffl/

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận