LỮ/ủ
Ế
A
BỌYT
q
CỤCQUANLYA““
\
_l
5,
ỵ,.
,..L
ĐA PHÊ DU
~
J..L..
. )
ửảmèfflử
….cl
Lân đâu
mg um
1. Label on the smaliest pack
… xo.sv _
Na Pmmozuzo: UEm
ẩaỄ, cả ẵq s …ẳaẵ g…ẵâẵ
x m 3 > —l ẽ.ẵẫu
Ịz…ỡăặmIo_OÀag BC
ứ
_3.uivm,o>ẫom.
mo… :s \ _.< \ m.O
1
i…noẵomaoa m…ẫ ẫẵẫzac nẵmẫ
zmỡỗẳ IQ iiiiiiiiiiiiii o. ẩn
Eo…QỄỡi Ếẵ mã .ẵ…Ềẵ .SỂẾ
…OỄ.Ễ mưonãnuẫ... _ 5 ấỗm
" xOZv “
N ...ẩmn 33 38 Ê:
…… 1vwax
D…Ễẫ u:mă ẳ….. mẳũ 3. … nẳu.
z…ỡỗẫ IQ o.ẳõ
Ềơ &… 056 22. ..… oổ Êm… ẫẵn am.c
ẨỄ n...:m: nã. .ảẳ… .ỗom
…03 n.:z. Cm: .ễẵ <». Own: Ễễ. oảẵ 2: n.::.
ẳẽỂEỄ Ẹ
…whẳOãfđẳhO: E.U.
%…ẳ. <…oEãỄọ. oằẵèảẵ <ẵễẵ. Ệẳãnặo. xoa…
:..
.com…õạ # › _ . _ .. nS... t.
.nẫ ẺỄ .:…oằằoâ n_mmmm mm… 3m …:…ẵ uch
_mổỗma
mỡõo… 3 So. ẵ Q…õm ẽz 8ẳ.ẵ »… ỡễẵ.ẵ ẵẵ …oổ
no… 39… .:…oằẵo: %» 5… .:…ẵ v,no,²
ầảẳ…. oễ cẫ s …ẵaẵ ẵẵ…ẵ
……J. ễ …… ễ oẵ
ẵHDỄỄ. no.. Ed.
E….mu. —I ãẫẵn
zĨoăẳmĩo_OÀam BC
a… x›uỂ :? 3… mẹ
x……u 05. o… u…›nz on 9232 .
ooo .2 ễoỗ chz me cczo ỉẳn xz. oczo
zm›c .zmm-ẵ au1mz nblmmcp —< m…nozm cm…
.
K E M A L lnjection
2. Intermediate label :
KE MAL lnjection
(Naloxone HCl O 4mg:imL)
Msa TiOiSĐ …
Lot No iSo iò SI…
Mig Datett-JSM
Exp DatecriDi
BC\\ ORLDPHARNI. CU.. i.td.korca
Tờ hướng dẫn sử dung
R, THUỐC BÁN THEO ĐON
Kemal inj.
( Naioxon hydrochlorid 0.4 mg)
Đọc kỹ hưởng dẫn sử dụng trước khi dùng
Nếu cần thêm rhông tin xin Iiõiỷ kiểu bác sỹ, dược sỹ.
Tên thuốc: Kemal inj.
Thânh phần: Mỗi ống 1 ml chứa:
Hoạt chẩI: Naioxon hydrochlorid .................... 0,4 mg
Tá dược: Natri chlorid, mcthyl prarahydroxy benzoat, propyl parahydroxy bcnzoat,
hydroch1orid acid, nước cât pha tiêm.
Dang bảo chế: Dung dịch tiêm
qu cách dóng gói: 1m1x 10 ống/hộp
Đãc tính dươc lưc hnc:
Naloxon hydroclorid lả một chất bán tồng hợp, dẫn xuất từ thebaỉn, có tảc dụng đổi khảng opiat.
Ngược lại với levaloxphan hoặc nalorphin, naloxon ít hoặc khỏng có hoạt tính chủ vận. Khi
dùng với liều bình thường cho người bệnh gần đây không dùng opiat, naloxon it hoặc khỏng cớ
tảc dụng dược 1y'. Ngay cả liều rất cao (10 lẩn liều điểu trị thường dùng) gây giảm đau khỏng
đảng kề, chỉ gây ngủ lơ mơ, vả khòng gây những tác dụng như ức chế hô hẩp. rối loạn tâm thần,
thay đối về tuần hoản, hoặc co đồng tứ.
Ở người bệnh đã dùng 1iểu lớn morphin hoặc thuốc giảm đau khác có tác dụng giống
morphin, naloxon đối kháng phần iớn những tác dụng không mong muốn cùa opiat. Tấn số vả
thể tích hô hấp trong 1 phút tảng, áp suất CO; động mạch giám xuống mức bình thường, vả Ja
huyết áp (nếu giảm) trở về binh thường. Khảc với nalorphìn hoặc levalorphan, naloxon đối " ỷ
kháng sự ức chế hô hấp nhẹ gây ra do opiat liều nhò. Vi thời gian tảc dụng cưa naioxon
thường ngắn hơn cùa opiat, nên tác dụng của opiat có thề trớ lại khi tác dụng cùa naioxm: hết.
Naioxon đối kháng với tác dụng an thần hoặc gây ngủ cùa opiat. Ý kiến còn mâu thuẫn về vẩn
đề naloxon có hoặc không lảm thay đồi tảc dụng kích thích hoặc co giật cưa opiat.
Naloxon khỏng gây nhờn thuốc hoặc không gây nghiện về mặt thể chất hoặc tâm lý. Mặc dù
liều 0,4 mg naioxon hydroclorid tiêm dưới da có thể thúc đây những triệu chứng cai thuôc
nặng tiềm tảng ớ người bệnh nghiện lệ thuộc về mặt thẻ chắt với chế phẩm opiat hoặc
pentazocin, uống naloxon thường khỏng thủc đây những triệu chứng nảy, trừ khi liều uống
vưọt quá 10 mg. Ngay cả liều uống 30 mg naloxon cũng thường chỉ gáy những triệu chứng
cai thuốc rắt nhẹ.
Chưa biết rõ cơ chế tác dụng dối kháng opiat cưa naloxon. Naioxon có lẽ tảc dộng như một
chất đối kháng cạnh tranh ờ các thụ thể cùa opiat trong hệ thẩn kinh trung ương: thuốc được
coi lá có ải lực cao nhẩt dối với thu thế.
Dãc tính dươc đông hoc:
Hấp thu: Naioxon bị khử hoạt tính nhanh sau khi uống. Mặc dù thuốc có tác dụng khi uống.
nhưng phải uống những liều lớn hơn liều tiêm cằn thiết để có sự đối khảng hoản toản. 'I`rong
một nghiên cứu, đã thấy cần uống một liều duy nhất 3 g naloxon hydroclorid mới đối kháng có
hiệu quả tác dụng cùa 50 mg heroin trong 24 giờ.
Naloxon bắt đầu có tảc dụng trong vòng 1 - 2 phủt sau khi tiêm tĩnh mạch, vả trong vòng 2 - 5
phủt sau khi tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Thời gian duy tri tảc dụng phụ thuộc vảo liếu vả dường
dùng thuốc. Tiêm bắp tảc dụng kéo dải hơn so với tiêm tĩnh mạch. Trong một nghiên cửu, thời
gian tảc dụng kéo dải 45 phút sau khi tiêm tĩnh mạch naloxon hydroclorid 0,4 mg/7O kg.
Trong một nghiên cứu ở trẻ sơ sinh, sau khi tiêm vảo tĩnh mạch rốn 35 hoặc 70 microgam
naloxon hydroclorid, nồng độ đinh huyết tương của naloxon xuất hiện trong vòng 40 phút vả
tương ửng lả 4 - 5,4 nanogam/ml và 9,2 - 20,2 nanogam/ml. Trong cùng nghiên cứu đớ, sau
khi tiêm bắp 0,2 mg cho trẻ sơ sinh, nồng độ đinh huyết tương cùa naloxon xuất hiện trong
vòng 0,5 - 2 giờ và đạt 11,3 — 34,7 nanogamlml.
Phân bố: Sau khi tiêm, naioxon phân bố nhanh vảo cảc mô vả dịch cùa cơ thề. Ở chuột cống,
thấy có nồng độ cao trong nảo, thận, lảch, phồi, tim, cơ và xương.
C huyền hóa: Naioxon chuyền hóa nhanh trong gan, chủ yếu bẳng cảch liên hợp với acid
glucuronic. Chẳt chuyền hóa chủ yếu lả naloxon 3 - glucuronid. Naioxon cũng bị khử N -
alkyl vả khử nhóm 6 — ceto, sau đó liên hợp với acid glycuronic.
Thải trừ: Nửa đời trong huyết tương cùa naloxon là 60 - 90 phút ớ người lớn và khoáng 3 giờ
ớ trẻ sơ sinh.
Nghiên cứu với naloxon phóng xạ cho thắy 25 - 40% liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch được bải
tỉết dưới dạng chất chuyền hóa trong nước tiếu trong 6 giờ, khoảng 50% trong 24 giờ vả 60 -
70% trong 72 giờ.
Chỉ đinh:
Khi bị ừc chế do chế phẩm opiat và khi dùng chế phẩm opiat quá liều cấp tính.
Naioxon hydroclorid được dùng để điều trị ức chế hô hấp do cảc opiat tự nhiên vả tổng hợp
như anileridin, codein, diphenoxylat, fentanyl citrat, heroin, hydro-morphon, levorphanol.
mepcridin, methadon, morphin, oxymorphon, ạicaloid hydroclorid cùa thuốc phiện dậm đặc
và propoxyphen.
Thuốc cũng điều trị có hiệu quả ức chế hô hấp do những thuốc chủ vận từng phần cùa opiat gồm
butorphanol, nalbuphỉn, pentazocin, vả cyclazocin. Dùng naloxon cần phải kèm theo nhỉmg biện
pháp hồi sức khác như cho thờ oxy, thờ mảy, hoặc hô hấp nhân tạo. Naioxon điều trị có hiệu 1ực
chứng ức chế hô hấp nhẹ hoặc vừa vả nặng do opiat.
Naloxon cũng dược chỉ định để chấn đoản khi nghi ngờ quá liều opiat cẳp tính.
Không có bằng chứng rõ rệt cho thắy dùng đồng thời naloxon với một thuốc giảm đau opiat
sẽ ngăn ngừa đưọc suy hô hấp mà vẫn giữ được tảc dụng giảm đau; trên thực tế nểu dùng
đồng thời những thuốc nảy, tác dụng giảm đau vả an thần có thế bị giảm.
C ó thể dùng naloxon cho trẻ sơ sinh để điều trị chứng ngạt do dùng opiat cho ngưới mẹ trong
thời gian chuyền dạ vả dẻ.
Naioxon còn được dùng để chẩn doán người nghiện opiat vả để điều trị nghiện opiat.
Liều đùng vả cảch sử dung:
Naloxon Hydrochlorid tiêm có thể dùng đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm dưới da. Tảc
dụng nhanh nhất đạt được khi dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch, vả đường dùng nảy chi
khuyến cáo trong trường hợp khấn cấp.
Do thời gian tác dụng cùa các opiate có thề dải hơn naloxon, cấn theo dõi bệnh nhân chặt chẽ
vả nhắc lại lỉều naloxon hydrochlorid trong trường hợp cần thiết.
~: Ểc _
ua.ề`:.ỉ f 1 '
s› ”~"f.,/
t.>_ị
Tiêm truyền tĩnh mạch:
Naioxon hydrochlorid tiêm có thể pha loãng trong dịch truyền tĩnh mạch NaCi 0.9%, h0ặc
Dextrose 5%. Hòa tan 2mg naloxon hydrochlorid vảo 500 ml một trong hai dung dịch truyền
tĩnh mạch trẽn đề được dung dịch có nồng độ 0.004mg/m1. Dung dịch sau khi trộn nên sử
dụng trong 24 giờ. Sau 24 giờ lượng thuốc còn dư nên loại bò. Nên pha một lượng thuốc vừa
đủ dùng theo nhu cầu bệnh nhân.
Naioxon hydrochlorid tiêm không nên trộn lẫn với chế phẩm chứa bisultite, metabisulfit,
dung dịch có pH kiểm hoặc dung dịch anion cao phân từ. Không nên thêm vảo dung dịch
Naloxon hydrochlorid tiêm bất kỳ loại thuốc hoặc hóa chất nảo trừ khi đã xác định rõ sự ảnh
hưởng đến tinh chắt hóa học và độ Ổn định.
Sử dung cho người lớn:
Quá liều hoặc nghi ngờ quá liều opiat: C ó Jhế Tiêm tĩnh mạch naloxon hydrochlorid liều
0.4 đến 2mg. Nếu chưa đạt được tảc dụng cải thiện hô hắp như mong muon mong muốn có
thể dùng cứ cách 2 đến 3 phút lại tiêm tiếp một liều nếu cần; nếu không thẳy đáp ứng sau khi
cho tồng 1iều 10 mg, thi trạng thải ức chế có thế là do một thuốc hoặc một quả trinh bệnh 1ý
không đảp ứng với naloxon. Trong truờng hợp không dùng dược đường tiêm tĩnh mạch có
thể thay thế bằng dường tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
Ức chế do opiat hậu phẫu: Trường hợp ức chế do thuốc chủ vận từng phần cùa opiat do sư
dụng opiat trong quá trinh phẫu thuật, cần dùng một liều nhỏ naloxon hydroch1orid tùy theo
đáp ứng cùa bệnh nhân. Đối với ức chế hô hắp thỏng thường, dùng Iìều tăng dần từ 0.1 dến
0.2 mg tiêm tĩnh mạch, cứ 2-3 phủt tiêm thêm một liều đề đạt được tảc dụng mong muốn như:
thông khi đầy đù, tinh táo nhưng không có cảm giảc đau hay khó chịu.…
Sử dung cho trẻ em: ớ7ỡ/
Quá líểu hoặc nghi ngờ quá liều opiat:
Khi dùng để điều trị ngạt do opiat ở trẻ sơ sinh, liều naloxon hydroclorid ban đầu thường
dùng 1ả 0,01 mg/kg, tiêm vảo tĩnh mạch rốn trẻ sơ sinh, cách 2 đến 3 phủt lại tiêm một liếư
cho tới khi đạt được đáp ửng mong muốn. Có thể cần cảc liều bổ sung cách nhau từ 1 đển 2
giờ tùy theo đáp ứng của trẻ sơ sinh vả tùy theo liều iượng vả thời gian tác dụng cùa opiat
dùng cho người mẹ. Khi khỏng thể dùng đường tĩnh mạch, có thề tiêm bắp hoặc dưới da. Nếu
cần thiết có thể pha loãng với nước cắt pha tiêm vô trùng.
Ức chế do opiat hậu phẫu: Liều Ihóng thường để cải thiện ức chế hô hẩp dùng tăng dần u`r
0.005 đến 0.01 mg tỉẽm tĩnh mạch. cứ 2-3 phút lại tiêm lhẻm một liều nếu cần đẻ đạt được rác
dụng mong muốn.
Thuốc nảy chí dìmg llieo sự kê đơn của Bác sỹ
Chổng chỉ đinh:
Bệnh nhân mẫn cảm với naioxon vả cảc thảnh phần khác cùa thuốc.
Thân trong:
Khi dùng naloxon điều trị quá liều opiat cấp, vì thời gian tác dụng cùa một số opiat có thề dải
hơn cùa naioxon nên phải dùng những liều naloxon nhắc lại Phải có sẵn biện phảp hồi sức
khác (vi dụ, duy tri thông khi đằy đù, hô hắp nhân tạo xoa bóp tim, thuốc tăng huyết ảp) để
sử dụng khi cấn thiểt.
6
M m» .…
Sau khi dùng cảc opiat trong khi phẫu thuật, phái trảnh dùng liều naloxon quá cao, vi có thẻ
dẫn đến kích thích, tăng huyết ảp, vả mất nhiếư tác dụng giảm đau. Lâm mất tảc dụng cưa
opiat quá nhanh có thể gây buồn nôn, nôn, ra mồ hôi, hoặc nhịp tim nhanh.
Phải dùng thận trỌng naloxon cho người bệnh đã biết rõ hoặc nghi ngờ lệ thuộc opiat về mặt
thể chất (kể cả những trẻ mới sinh từ bả mẹ nghiện opiat), vi thuốc có thề thùc đây những
triệu chứng cai nghiện nặng.
Phải dùng thận trọng naloxon cho người bệnh có bệnh tim mạch từ trước hOặc những người
đang dùng thuốc có khả nãng độc với tim, vì những tảc dụng không mong muốn về tim mạch
nghiêm trọng (ví dụ, nhịp nhanh thất và rung thắt) đã xảy ra ờ những người bệnh hậu phẫu, đã
dùng naloxon trước khi phẫu thuật.
Tác dung. không mong muốn:
Lảm mắt đột ngột tác dụng ức chế của opiat có thể dẫn đến buồn nôn, nôn, ra mồ hỏi, nhịp tim
nhanh, tảng huyết ảp, run, co giật và ngừng tim. Ở người bệnh sau mố, dùng liều naloxon lớn
hơn mức cần thiết có thể dẫn đền mẩt tảc dụng giảm đau, vả gây kích thích. Giảm huyết áp.
tăng huyết ảp, nhịp nhanh thất vả rung thẳt, phù phồi đã xảy ra do dùng naloxon sau khi mô.
Thzrờng gặp, ADR 'ĩ> ]x`JOO
Tim mạch: Tăng huyết ảp, giảm huyết ảp. nhịp tim nhanh, loạn nhịp thắt.
Hệ thần kinh trung ương: Mắt ngù, dễ bị kich thich, lo âu, triệu chứng cai nghiện đối với opiat.
Da: Ban.
Dạ dảy — ruột: Buồn nôn, nôn.
Mắt: Nhin mờ. ;
Khảc: Vả mồ hôi. ' ý
Hướng dẫn cách xử m'ADR
Những tảc dụng không mong muốn cùa naloxon có thể giảm bớt sau khi giảm bớt liều hoặc
ngừng dùng thuốc.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp pliăi khi sử dụng thuốc.
Tương tác với thuốc khác:
Dùng đồng thòi naloxon vởi những thuốc giảm đau opiat dẫn đến giảm tác dụng cùa cảc thuốc.
Sử dung cho phu nữ có thai và cho con bú:
Chỉ nên dùng naloxon cho người mang thai khi thật cần thiết. Naloxon có thể gây ra triệu
chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh nếu mẹ sư dụng trong quả trinh mang thai.
Vì không biềt naloxon có bải tiết vảo sữa mẹ không, cần thận trỌng khi dùng naloxon cho
người cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả nãng lái xe và vân hảnhLáv móc: '
Bệnh nhân sử dụng naloxon để cai nghiện opioid được khuyến cáo không vận hảnh máy mớc J
hoặc lải xe trong ít nhất 24 giờ kế từ lúc tác dụng cùa thuốc gây nghiện trở lại.
Quá liều và xử trí: Chưa thấy trường hợp quá liều được báo cáo.
BẢO QUẢN: Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô rảo, nhiệt độ dưới 30°C.
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng