45 fflL mL
BỘ Y TẾ
cth QUẦN LY DƯỢC
. ___Í
ĐÃ PHÊ DUYỆT
Lân đảuzÁẫ.l…ríể.l…ẵẫẵíí
1 |
Ikolns -
Losartan Potasslum
Tablets USP 50mg
liỄ
G
_ Thùlhphin:
Mỗivỉênnẻnbmphỉmchủa:
bosuhnhliUSP50mg
cn dịnh, del: ding. chống
ctiđịnhvâdcltôngtinkhỏc: mmh:usnv
l Xemtlếutờhưửtgđnsửdựngđinhkùn. O—-
Ilioqlân:ởlìhiậđộđưới3ưũ lKũ
g Tdnhủhsingviđộẩm suxuhuaAnaohoi:
. umovznszns
Đọctỹhuứngdinidụngưưbckhưùng m_m_Hsmcu .… sửu
aẻauácudnuyuim. Fưỉdủnd—DIOUBJIII'ymẨnĐO.
SĐK :
storsx :
st io sx :
nsx
Iknlus-ỡ
II; un: …m
“² "! III: dĐnnm
«'
Rx _
HƯƠNG DAN SƯ DỤNG
Thuốc nây chỉ bán theo đơn của bảc sỹ Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng.
Muốn biểt thêm thông tin chi tiết xin hỏi bác sỹ hoặc dược sỹ
IKOLOS-SO
(Viên nén losartan kali USP 50 mg)
LOẠI THUỐC: Chất đối kháng thụ thể angiotensin n
THÀNH PHÀN: Mỗi viên nén bao phim chứa /
Hoạt chat: Losartan kali USP ............. 50 mg nợẵaý
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, microcrystalli e ulose, povidon, magncsi stearat,
talc tinh khiết, colloidal ạnhydrous silica, natri starch glycolat, croscanneilose natri, Ấ"
hypromellose, titan dioxid, macrogols, oxide săt đò. cfĩ
. (
DẠNG BÀO CHE: Viên nén bao phim. 3 *( IA
\
DƯỢC LỰC HỌC. VỀ
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết' ap mới, đó là một chất đối kháng th n
thế (typ ATI) angiotensin II.
Angiotensin 11, tạo thảnh từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyến angiotensin (ACE)
xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yêu của hệ thống renin-
angiotensin, và lá một thảnh phần quan trọng trong sinh lý bệnh học cùa tăng huyết ảp.
Angiotensin II cũng kich thích vô tuyến thượng thận tiêt aldosteron. '
Losartan và chất chuyển hóa chinh có hoạt tính chẹn tảo dụng co mạch và tiêt aldosteron của
angiotensin II, không cho gắn vảo thụ thể ATI có trong nhiếu mô (thí dụ cơ trơn mạch mảu,
tuyển thượng thận). Trong nhiểu mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể nảy có
liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chinh có hoạt ĩ
tính đến không biểu lộ tảc dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể ATl vả đếu có ải lực với thụ thể AT; '
lớn hơn nhiếu (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh,
thuận nghịch cùa thụ thể AT. Chất chuyến hóa chính cùa thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so ›
với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất' ưc chế không cạnh tranh, thuận nghịch cùa thụ L
thế AT.. Cảc chất đối khảng angiotensin II cũng có cảc tác dụng huyết động học như cảc chất ức
chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE lả ho `
khan.
DƯỢC ĐỌNG HỌC:
Sau khi uống losartan được hấp thu tốt và bị chuyến hoá bước đầu nhiếu qua gan nhờ cảc enzym
cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liếư uống losartan
chuyển thảnh chất chuyến hóa có hoạt tinh, chất nảy dảm nhiệm phần lớn tính đối khảng thụ thể
thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của cùa losartan khoảng 2 giờ và cùa cảc chất chuyến hóa
khoảng từ 6 đến 9 giờ. Nổng độ đinh trung bình của losartan vả cảc chất chuyến hoá có hoạt tính
đạt được lấn lượt sau Ikhoảng 1 giờ và 3-4 giờ. Cả losartan vả cảc chất chuyến hoá có hoạt tính
đếu liến kết nhiếu với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chủng không qua hảng rảo
máu-não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lit và của cảc chất chuyến hoá có hoạt tính
khoảng 12 lít. Độ thanh thải toản phần trong huyết tương của losartan khoảng 600 mllphủt và
của các chất chuyến hoá có hoạt tính khoảng 50 ml/phủt; độ thanh thải của chủng ở thận tương
ứng với 75 mi/phủt vả 25 ml/phủt. Sau khi uống losartan ghi dấu MC, thu lại khoảng 35% độ
phóng xạ trong nước tiếu và khoảng 60% trong phân.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ tới vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan vả cùa các
chất chuyến hoá có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gâp 5 lần vả 2 lần so với người bệnh có gan
binh thường.
CHỈ ĐỊNH:
Viên IKOLOS—SO được chỉ định:
Điếu trị tăng huyết áp. Thuốc được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các chất chống tăng huyết áp
khảo (ví dụ thuốc lợi tiếu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp dược cảc chât
ức chế ACE
Điều trị suy tim mạn tính khi có chổng chỉ định với cảc thuốc ức chế ACE: Losartan đang được thử
nghiệm trong điều trị suy tim. Đây lả lợi điếm cùa cảc loại đối khảng thụ thể angiotensin, nên có thể
dùng điếu trị suy tim giông như chỉ định của cảc thuốc ức chế ACE.
Điều trị tăng huyết ảp cho những người bị bệnh thận trong đải tháo đường typ 2: Losartan được
dùn điều trị tăng huyết ảp cho những bệnh nhân đải thảo đường typ 2 bị bệnh thận mả creatinin
huyet thanh và urê niệu tăng cao. Cả cảc chất dối kháng thụ thể angiotensin II và cảc thuốc ức chế
ACE đến lảm lảm chậm sự tỉến triển của bệnh thận và kết tủa;lbumin trong nước tiếu của những
người bị bệnh thận và đái tháo đường typ 2 N
CHỐNG cni ĐỊNH:
Losartan kali được chống chỉ định cho:
- Phụ nữ có thai, các bà mẹ đang cho con bú
- Những người mẫn cảm với losartan hoặc bất cứ thảnh phần nảo của viên thuốc
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Liều dùng tùy thuộc vâo từng người và phải điếu chinh theo đáp ứng huyết ảp. Liều khởi đầu
cho hầu hết bệnh nhân là 50 mg l một lần I ngảy. Có thể dùng liếư thấp hơn (25 mg mỗi ngảy)
cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiếu,
hoặc suy gan. Tảc dụng hạ huyết áp tối đa đạt được trong vòng 3- 6 tuần kế từ khi bắt đầu điều
trị. Liều duy tri thông thường là 25 mg— 100 mg, uống một lần hoặc chia 2 lần mỗi ngảy. Một
số bệnh nhân có thể cần tới 100 mg n lần / ngảy mới đủ đảp ứng.
Không cần điếu chỉnh liếư cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thấm
phân mảu.
Nói chung, nếu không kiếm soát được huyết áp với liếư đã dùng thì cách 1— 2 thảng một lần phải
điếu chinh liếư lượng thuốc chống tăng huyết áp.
Nếu dùng losartan đơn dộc mà không kiếm soát được huyết ảp, có thể thêm thuốc lợi tiếu liếư
thắp. Hydrochlothiazid chứng tỏ có tảc dụng cộng lục. Losartan có thể dùng kết hợp với cảc
thuốc chổng tăng huyết ảp khảo, nhưng không được phối hợp losartan với cảc thuốc lợi tỉếu giữ
kali vì nguy cơ tăng kali huyết.
Sử dụng cho những bệnh nhân bị mất nhiều dịch: Những bệnh nhân bị mất nhiếu dịch (như
những người đang dùng liếư cao cảc thuốc lợi tiếu) liều khởi đầu là 25 mg/ 1 lẳn | ngảy
Sử dụng cho những người suy gan. Cần giảm liếư cho những bệnh nhân nảy.
Sử dụng đồng thời losartan với cảc chất ức chế men chuyến ạngiotensin chưa được nghiên cứu
đằy đủ.
Losartan có thể uống khi đói hoặc khi no.
CHÚ Ý VÀ THẶN TRỌNG:
Qúa mẫn. Phù mạch
Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/điện giái. Những bệnh nhân bị mất nhiếu dịch (như những
người đang điều trị với liếư cao cảc thuốc lợi tiểu), có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết' ap. Những
người nảy cần điếu chỉnh lại iiếu hoặc dùng liếư khởi đầu thâp hơn.
Việc dùng losartan cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn mạch hoặc bệnh cơ tim chưa được
nghiên cứu kỹ, do đó phải thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân nảy.
Suy gan: Cảo dữ liệu dược động học cho thấy nông độ của losartan trong huyết tương tăng đảng
kế ở những bệnh nhân bị xơ gan, do đó phải giảm liếư cho những bệnh nhân tiến sử bị bệnh gan.
Suy chức nãng thận: Do ức chế hệ thông renin-angiotensin-aldosteron nên thuốc lảm thay đổi
chức năng thận một cảch đáng kế, một sô trường hợp suy thận đã được báo cảo (đặc biệt ở
những bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc hệ thống renin-angiotensin- -aldosterone như
những người bị suy tim nặng hoặc trước đó đã bị suy chức năng thận).
Giống như những thuốc tảc dụng trên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, đã có bảo cảo
losartan lảm tăng nổng độ ni- tơ huyết và creatinin trong huyết thanh ở những bệnh nhân bị hẹp
4
động mạch thận cả hai bến hoặc một bên; những thay đối chức năng thận có thể phục hồi sau khi
ngừng điêu trị.
THỜI KỸ có THAI VÀ CHO CON BỦ.
Dùng trong thời kỳ có thai. Phân loại C và D
Khi sử dụng vảo 3 thảng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, những thuốc có tác dụng trực tiếp lến
hệ thống renin-angiotensin có thể gây ít nước ối, hạ huyết ảp, vô niệu, thỉếu niệu, biến dạng sọ
mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chi dùng thuốc ở 3 tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có
liến quan đến nguy cơ cho thai nhỉ nhưng đù sao khi phảt hiện có thai phải ngừng ngay losartan
cảng sớm cảng tốt. /
Sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú. '
Không rõ losartan có bảì xuất qua sữa mẹ không Tuy nhiê n g độ đáng kể của losartan và
chất chuyến hoá có hoạt tinh cùa nó có trong sữa của chuột cống. Vì tảc dụng không mong muốn
cùa thuốc đối với trẻ em đang bủ, cần cân nhắc liệu nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng
thuốc tuỳ theo tầm quan trọng cùa thuốc đối với người mẹ.
TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẶN HÀNH MÁY MÓC:
Vi thuốc có thể gây hạ huyết áp, choáng váng, mât điếu hòa do đó cần thận trọng khi lái xe và
vận hảnh máy
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN (ADR):
Phần lón những tảc dụng không mong muôn thường nhẹ và mẳt dần theo thời gian, không cần
phải ngừng dùng thuốc.
Thường gặp ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết ap.
Thằn kinh trung ương: Mất ngủ, choáng vảng
Nội tiết- -chuyến hóa: Tăng kaii huyết
Tỉêu hoá: Tiếu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin vả hematocrit.
Thẩm kinh cơ-xương: Đau iưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liếư cao).
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng cảc chẳt' ưc chế ACE), sưng huyết mũi, vỉếm xoang.
Ít gặp I/IOOO
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng