Z/h/gĩ
BỘ Y TE - M ., .
* ' E ISTRA TABLETS !
CỤC QUAN LY D [J Enastrozole tablets 1 mg :ể _ỄỄ
~ A Eeeh Illmẫuĩltềịleble! cunt1ains; Mfg Lic No - IM ẵ ẳ Ể
mu: e . … mg z Ẹ Cl
ĐA PHÊ DUYE … czsxz …
' Dn'ssge ! direclud by 1he ohyslcum llnnufac’tumđ by- . 7,
STORE ! LOW .'!D'C. Cldla Hudlhcuu Lưrllud __
KGEF OU GF REACH AND EIGHT Kundu“m lndthn'll Emie. n
` \ OF Chư EN Pondi. Gon 403 401.1hDIA ;; } ễỄ
Lam đauz.9.fllẵf.M… ;.em STRA mms Á … ịẵẳ
Anas oznìe tablets 1 mg Codun ' Ễ mg
Each …… lmlmuuxuunlalnl Mfg uc Ne rưa ẵ :
. IIRP__ __ lm ___L -'
Rx Prescription Drug. 10 x 10 Tablets
FEMISTRA TABLETS @
Anastrozole tablets 1 mg
… Mum nu …
ỉ!HIITM liBl MR |… . .-.nuarun. iug;
lml MI… rủ mmư.nuưnmmđuz
n-utunuuư Im
t~nl nm Wan: liun-ụuqum m….
u….ỉu …… u…uuum:
Ẻnlnnlỷhưqudlnlmìẻp
uu quin nmm«mnmnrm
ua ulìu Il N mu, mcnj IW 411- vua …ch
:… IMIĂơ- Nai nm-sx Mẹ 1u'n ur dre
reư~mm mum uxmu anJ nm dl nm u
alỗzhu'uallwọmmqưmuuusL—an
W-II
«- .muummuu @…
Ibu I BI: cuuuummu Lqu
Hm—IMc tua Ml.Gtálllấlũl NOI
mnx. e:m
FlLM-COATED
Sub-label
fễ/
FEMISĨRẨ TABLETS
@
Each film coa’led table! contains:
Anastrozole USP .1 mg
Exclpients, q.s
ColourzTiianium Dioxide _ , Ẹ ễ
® : '
Dosage: As direcled by the physician ẾẺ ẳị Ề E
'Ấ : E
STORE BELOW aơc. ẵ ẵ 0 b.
0 H
KEEP OUT OF REACH OF CHILDREN. '.1 Ẹ ổ E
'. 13 t» đ
Manufactured byt Ể m Ề ủj
Cadila Healthcare leited
Kundalm lndustrlal Estate,
Ponda, Goa 403 401. INDIA
de-'Í
FEMlSĨRA TABLETS
Ồ
R.v
FEMISTRA Tablets
( Viên nén bao phim Anastrozole ] mg)
CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT:
Thuốc bán theo đơn
Đọc kỹ hướng dẫn sữ dụng trước khi dùng. ,
A@ảcầnưứnzfflôngnn,.ứnhõiỷkữhbác=ĩ. *"' '.'i ~“il » Ju cn %
Xin Ihông báo < ho bác SI "biẽt ( ác tác dụng không mong muốn fflỹỈ ru Ỉãĩ'fflffl `qRâ rrỉnh sử dặng.
Để thuoc xa tẩm lay trẻ em. |
Không dùng Jhuổc đã quá hạn xử dụng.
| I.… llu…ọ..Ý. . )? Ắọdễl `j JỄ
THÀ NH PHẨN:
Mỗi viên nén bao phim ] mg có chứa:
Hoạt chất: Anastrozole ................................................... [ mg
Tá dược: Lactose monohydrat, Povidon K30, Natri starch glycolate(Primogel), Magnesi stearat.
HypmSmcllose 3 cps 2190, Polyethyiene glycol 600, Titanium dioxide.
DƯỢC LỰC HỌC:
C ơ chê'tzíc dụng:
Anastrozole lả một lác nhân ức chế mcn aromatase không steroid. có tính chọn lọc cao.
Anastrozole ức chế chọn lọc quá trình chuyển androgen thânh estrogen mã không ănh hưởng tới sinh
tổng hợp cũa các corticosteroid tuyến thượng thận, aldosterone vã hormon tuyển giáp.
Ở phụ nữ sau thời kì măn kinh, sự bải tiết estrogen của buồng trứng giãm nguồn estrogen chủ yêu lả
do chuyển đổi các androgen tuyên thượng thận thânh estrOne vả estradiol ở các mô ngoại biên rổi
được dổng hóa bởi mcn aromatase (mcn xúc tác tổng hợp cerogcn) tạo thănh cstrogcn. Anastrozole ức
chế chọn lọc quá trình chuyển các androgen thânh estrogen bằ ng cãch ức chế phức hợp mcn
aromatase thông qua liên kết cạnh tranh văo heme trên đơn vị Cytochrome P450 (CYP4SO) của men.
Khi ức chế tổng hợp estrogen ở tẩt cả các mô sẽ lăm giâm nồng độ của estrogcns trong máu, hao gổm
cã estrone, estradiol, estrone sulphat, vì vậy sẽ có lợi cho bệnh nhân ung thư vú. Liều anastrowic l mg
lãm giâm sinh tổng hợp của estradiol tới hơn 80%. Với cơ chếnăy, các thuốc ức chế men aromatase
chỉ thích hợp cho phụ nữ sau mãn kinh kèm mắc bệnh ung thư vú có tình trạng đáp ửng thụ thể
estrogen dương tỉnh (ER (+)).
Anastrozole dã được chứng minh có tác dụng diều trị ung thư Vũ ở giai đoạn đẩu vả tỉển lriển Irên phụ
nữ sau mãn kinh. Trong thử nghiệm iâm sâng với 9366 phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú mổ được,
cho thấy Anastrozole lảm tăng tỉ lệ sống sót cao hơn tamoxifen, nhất lả bệnh nhân có đáp ứng thụ thể
dương tính. Anastrozole cũng giảm đáng kể ung thư vú dôi bên về khoảng thời gian xuất hiện tái phát
cũng được cải lhiện tôt hơn. Dùng anastrozole phối hợp với tamoxifen không thây hiệu quả hơn dùng
tamoxifen dơn độc.
Trong một thử nghiệm khác với 2579 phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn đẫu có đáp ứng thụ
thể hormon dương tính đã điểu trị với tamoxifen, thẩy khi bệnh nhân chnyển sang dũng anastrozole thì
tỉ lệ sống sót cao hơn hắn so với chỉ dùng tamoxifen. Thời gian xuất hiện tấi phát cũng dược căi thiện
tõt hơn. Tình trạng ung thư vú đối bên cũng được câi thiện tốt hơn.
Các thử nghiệm khác cũng cho kểt quả về dộ an toần trẻn phụ nữ sau mân kinh bị ung thư vú giai doạn
đẩu có dáp ứng ihụ thế hormon dương tính.
DƯỢC ĐÒNG HỌC:
Hấp thu:
Anastrozole dược hấp thu nhanh vâo vòng [uấn hoân Vả đạt sinh khả dụng cao sau khi uống.
Anastrozole không được chuyển hóa trước khi văo tuẩn hoản. Nổng dộ đỉnh tối da đạt được trong vòng
2 giờ. Khi uống hâng ngây, 90-95% nồng độ ổn định đạt được sau 7 ngăy. Tác dụng ức chế các
estrogen Lối đa xuất hiện sau 3—4 ngăy. vã anastrozole lãm giã… nồng độ cstradiol ở bệnh nhân ung
thư vú tới trên 80%.
Thức ãn Iảm giảm tốc độ hấp thư nhưng không ảnh hướng đáng kể về mặt lâm săng, vì mức dộ hấp thu
lá không thay đổi.
Câc thông sô'dược động học cũa anastrozole không phụ thuộc vâo thời gian vã liều.
Phản bóắ
Trong mức liều điều trị, anastrozole liên kết gẩn 40% với protein huyết tương. Không rõ liệu
anastrozole có qua được hâng râu nhau thai người hay không. Tuy nhiên, anttstrozolc được biểt lã qua
dược nhau thai thô và chuột. Không rõ iiệu anastrozolc có bãi tiết theo sữa mẹ hay không.
Chuyển hỏa:
Anastrozole được chuyển hóa chĩnh ở gan, chuyển hóa ở gan chiếm gẫu 85%. Các con đường chuyển
hóa bao gỗm N-dcalkyl hóa, hydroxyl hóa vã liên hợp với acid glucuronic. Có ba chất chuyển hóa
chĩnh được xác định lrong máu và tác dụng ức chế aromatase của thuốc lả do anastrozole vã các chất
chuyển hóa năy.
Thẩi trừ:
Nửa đời thâi trừ cũa anastmzoie sau khi uống ở phụ nữ sau mãn kinh nầm trong khoăng 40-50 giờ.
Thuốc được thâí trừ qua thận chi dưới 10% dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ. Như đã nói ở trên,
con đường thâi trừ chĩnh là qua gan, chiếm gần 85 % lượng thuốc được thái trừ.
Dược đậng học trẻn nhóm dãn sốdãc biệt:
Không thâ'y sự khác biệt dược động học giữa các nhóm tuổi phụ nữ sau mãn kinh khỏe mạnh vã phụ
nữ bị ung thư vú khi nghiến cứu trên phụ nữ ngoâi 801uổi vả phụ nữ trẻ dưới 50 tuổi. Sự thải trừ của
anastrozole dường uống bị giảm gẩn 30% ở người bị xơ gan do tượu so sánh với người có chức năng
gan bình thường. Tưy nhiên nổng độ anastrozolc trong máu cũa người xơ gan nần: trOng khoảng tương
dương vói người khỏc mạnh.
Mặc dù độ thanh thãi thận của anastrozolc bị giâm tỉ lệ với độ thanh thăi creatinin và bị giã… gẩn 50%
ở người suy thận nặ ng (Clcr < 30 le phứt mỗi 1,73 mì) nhưng dộ thanh thãỉ toăn phẩn cũa anastrozole
không bị giãm ở người suy lhận nặng. Điều nây lả thận không phải là con đường chuyển hóa chính, vì
vậy không cẩn phãi giãm iiểu ở bệnh nhân suy thận.
CHỈ ĐINHz 47
Anastromle ! mg được dùng dễ điểu trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh. ji
Thuốc chỉ dùng cho dối tượng có thụ thể hormon (hoặc thụ thể estrogen) dương tính.
LIÊU LƯỢNG VÀ cÁcn DÙNG:
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ điểu trị.
Liều khuyến cáo như bãng dưới đây:
- Người Mn, kể cã người cao …ó’t: 1 viên x [ lẩ nl ngăy
~ Trẻ em: Không khuyến căo dù ng anastrozole cho trẻ em
— Người suy thận: Không cẩn chinh liễu với suy thận nhẹ hoặc trung bình, đối vói các
trường hợp suy thận nă, ng phãi thận trọng khi dùng
- Người suy gan: Không cẩn hiệu chĩnh liều khi suy gan nhẹ, thận trọng khi suy gan trung
bình tơi nặng
CHỐNG cnỉ ĐỊNH:
Bệnh nhân mẫn cãm với anastrozole hoặc bất kỳ tá dược nảo của thuốc.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
CĂNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG:
Thận trọng chung:
Anastrozole không được dùng cho phụ nữ tiển mãn kinh đo hiệu lực và độ an toân cũa thuốc chưa
được xác lập trên nhóm bệnh nhân nầy.
Anastrozole lảm giảm nỗng độ estrogen trong máu và có thể lăm giảm tỉ trọng khoáng của xương, do
vậy sẽ lãm rãng nguy cơ loãng xương trên bệnh nhân dùng anastrozole nhất là đùng kéo đãi. Khi dó
cẩn phãi giám sát chặt chẽ tỉ trọng khoáng của xương bằng cách máy đo tỉ trọng xương.
Trẻ em:
Không được dù ng anastrozolc cho trẻ em vì chưa xác định được hiệu lực và dộ an toăn.
,.`
Thận trọng khác:
Chưa có dữ liệu về độ an toân cũa anastrozole ở bệnh nhân suy gan vừa tới nặng, hoặc bệnh nhân suy
thận nặng (Cl,.< 20 mL/ phút). Cấn đánh giá lợi ích] nguy cơ trước khi dùng anastrozolc.
ẮNH nưởnc TRÊN KHẢ NĂNG LÁ] XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Anastrozole ] mg dường như không ânh hưởng tới khả nãng lái xe hay vận hầnh máy móc. Tuy nhíên,
đã có báo cáo mệt mỏi. buốn ngủ. Vì vậy cẩn thận trọng khi lái xe, vận hảnh máy móc khi có bỉểu
hiện năy. _
TƯỜNG TÁC muôc:
Không nên phối hợp anastrozole với tamoxifen vă/ hoặc các thuốc khác chứa estrogens, vì có thể Iảm
giâm tác dụng của anastrozole.
Nồng độ cao cũa anastrozole đã được chứng minh ở in vitro lã ức chế phân ứng chuyển hóa được xúc
tác bởi CYP4SO isozyme, đặc biệt lả ] A2, 2C8/9 vả 3A4. Tuy nhiên anastrozolc được cho là không
gây tương tác quan trọng nảo khi được dùng ở liều khuyến cáo.
Các nghiên cửu đặc tnmg cũng không chỉ ra được tương tác đãng kể nảo giữa anastrozole vđi warfan'n,
cimctìdine. antipyrine hoặc các biphosphonat.
sử DỤNG CHO PHỤ NỮ có THAI vÀ CHO CON BÚ:
Thời k _ỳ mang thai
Anastrozole được đánh giá lã ãnh hưởng cho phụ nữ mang thai ở mức C (theo ấn phẩm “thuõc kê đơn
cho phụ nữ mang thai" lẩn thứ 4 cùa Bộ y tế Australia- TGA). Vì anastrozole ức chế các chuyển hóa
phụ thuộc estrogen, do dó có thể gây xảy thai. Vì không rõ liệu anastrozolc có qua được nhau thai
người hay không, không được dùng anastrozole cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định anastrozole cho phụ nữ cho con bú do chưa rõ lỉệu thuốc có phân bố vão sữa mẹ hay
không.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)z
Các nghiên cứu lâm sầng chỉ ra rẵng anastrozolc được dung nạp tốt. Các tác dụng không mong muốn
được bảo cáo cũng tương tự như các thuốc ức chế aromatase khác như tamoxifen. Hấu hết các trường
hợp đẽu nhẹ tđi vừa vã không cấn phải điếu chĩnh liều hoặc ngừng thuốc.
Rẩl huv uđn rADR> [0%J; , ụ ,
Nóng hừng. Ỉ/
Huy gđQ (ADR › 1% vả < 10%}:
- Rối loạn tiêu hóa bao gổm tiêu chảy, buổn nôn
- Đau đẩu
- Phát ban
- Rụng tóc
- Khô ãm đạo
- Mệt mỏi, đau khôp hoặc khó vận động
— Hội chứng ống cổ tay' o.1% vò < pm.-
- Hói
- Nôn
- Ngủ gã
- Tăng cholesterol máu
- Chảy máu âm đạo"
- Tăng gamma-GT vả bilirubin.
~ Viêm gan
Rất hiểm pãp (ADR< 01%):
- Phản ứng đị ứng (bao gổm phù mạch, măy đay vù quá mẫn)
- Hội chứng Stevens-Johnson
- Ban đó đa dạng.
-u'l
”\
' Các nghiên cứu lâm săng cho thấy anastrozole gây nguy cơ hội chứng ống cổ tay cao hơn tamoxifen.
Trong đó có nhiều bệnh nhân có yểu tố nguy cơ mắc hội chứng nầy.
" Chây máu âm đạo lả tác dụng ít gặp, thưởng xuất hiện ở bệnh nhân bị ung thư vú tiến triển, trong
văi tuấn đẩu sau khi chuyển từ đìểu trị bầng hormon sang dùng anastrozolc. Nếu chãy máu kéo dâi,
cẩn tiến hănh các biện pháp đánh giá kịp thời.
Một nghiên cứu lâm sảng phase III tiến hănh trong 5 năm với phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú có
thể mổ được đã báo cáo nguy cơ bị thỉế'u mãn cục bộ cơ tim trên các bệnh nhãn dùng anastrozole so
vói nhóm đùng tamoxifen Sự khác biệt nãy không có ý nghĩa về mặt thống kế và chủ yếu do có nhiều
báo cáo tgên nhóm bệnh nhân bị đau ngực do liên quan đến tiển sữ bị bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim.
QUÁ LIÊU VÀ xù TRÍ KHI QUÁ LIẺU
Có ít thông tin về quá liếu vã độc tính cấp khi dùng anastrozole. Trong các thử nghiệm lâm săng cho
thấy anastrozolc dung nạp tốt khi dùng đơn liều cao tới 60 mg cho những người tình nguyện khỏe
mạnh về 1iếu hâng ngăy cao tới 10 mg cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển.
Không có biện pháp đặc biện để kìểm soát quá liễu. Cẩn chuẩn bị các biện pháp hỗ trợ kịp thời Lrưđc
khi dùng. Khi bị quá iiều, có thể dũng biện pháp gây nôn, thẩm phân máu có thể hiệu quả vì
anastrozole không liến kết cao Với prutcin. Cẩn gìám sát chặt chẽ chức năng sống cũa bệnh nhân.
BẤOQUẨN:
BâoquândưđiMÝC,ưánhánhsángvầẩm.
DẠNGBÀOCHẾVÀQUYCẤCHĐÓNGGÓh
Hộp 10 vĩ x 10 viên nén bao phỉm
'HÊUCHUẨNCHẤTLƯỢNG:
Nhã sản xưâ’t
HAN DÙNG: J
24 tháng kể từ ngăy săn xuất ẵ/
“' ỏi:
CADILA HEALTHCARE LTD
Kundaỉm Industrial Estate, Ponda, Gon 403 401, Ẩn Đ
PHÓ cuc TRUỜNG
Jntẳu “Vđn W
đ| Qu'
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng