ỸỔỈỹơảz
FALIPAN
Label in box (2 ml)
Color. I c:ss m: Y:90 K:o
. C100 MITO Y:O K:O
[]
~ ustrator
BỐ Y TẾ BlVlD_AiictẶen/ttđhzoia contnct Nr.:
CỤC QL'ẨN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHÊ DUYỆT
Lân đâuzeểắ..l…ẫì.l…ẳửfấ
n
~Mý
&.
Rx Thuốc bán theo đơn IPmscnption drug 5 ống x 2 ml | 5 anĩJx 2 ml (N1)
FALIPAN
Lidocain hydrocloríd 40 mg] 2ml
Dung dich tỉêm. Tiẻm trong da. tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch trong
phương pháp gây tê vùng. tiêm vèo mô (tỉẽm ngám)
1 ml có chứa | 1 ml contains: Lidocain hydroclorid 20 mg
(dưới dang Lidocain hydrocloríd.HzO)
Tá dược: Natn' clorid. natri hydroxyd. nước cát pha tiêm.
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. trong bao bì góc.
Trảnh ánh sáng. Không đông lạnh.
Chỉ dlnh. chóng chỉ ơmh. liều dùng vả cách dùn . tác dụng phụ 8 __
và các thông tin khác: xin dọc trong từ hướng d n sử dụng kèm theo. ẵ Ế ² 3
Đề xa tâm tay trẻ em! Đọc kỹ hưởng dẫn sử dụng trưởc khl dùng. 3" 8 8
Solution for injection. Storage below 30°C in the original package in order to be n: ă Ể ẵ
protected from light. Do not freeze. Indications, contra-indicatỉons. dosage and } g ẳ `
_administration, side-effects: See package insert. ã 8 2 Ế
_J Keep out of the reach of children! Caretully read package insert before use.
; Nhã sản xuátJ Manufactuter: Chủ sở hữu GPLH l MAH:
lndnstrla Fannacoutlca Galenlca Soncse S.R.L _ Cóng ty TNHH Binh Việt Đức (Bivid Co.. Ltd)
Via Cassỉa Nord 351. 53014 Monteronỉ d’Arbia (SI), ltaiy IY 62136 Trương Còng Đinh. P. 14. Q. Tán Bình.
Xuất xưởng IFinal release: AlleUan Pharma GmbH TP- HỒ ChI Millh
Benzstr.5. 72793 Ptullingen. Baden-Wũrttembug. Germany I Đức Nhã nhập khấu | Importer. ...........................
. ..ruw .…..th
. … .:aỄẺùỮ
_ . ..8 ....Ề.nẽáỄnnn
.. 1ự:ắ .Ễ .! ]. Ế mẵì!
.. .P. ......3 .05.
p.. .tđa F…ă
.ũ. .ẵ.ẫ. . E.…
Ê... Etnỉ…..
..… .»... ..…r... &.
ẫtũỄ.Ế
Tu...G ..…cJ. rấsn.Ê.
. rử. Ê….nLW...
u:ãỏavjử .
. ...…ỂỀJÌ.ỄQ
n c.... Ể.Ềk .ẵ..ozỉ…Ễâũnm- ẫãẵ...
......ỀỄỉỄ UẾỄpỄ.
ì .ẵ .: nẫẳ I.Ìnt
.Ễ.ẩ
...…ĨỄaỄ. E£S.…. _.....Ĩ... -
ẫẫỉnằ ..…Ễ ….. n.. ỂỈ.M.
_. ầỄ .ầủa Ỉn J....ỂỄtầẳđẫ
.. ..…ề... ....Ễ …?ă & 3.2
.Ề .… 3. ....ẵ... l
.....mă e.…ẩẩn ẵảẵ.ẫ
......z ...ơt .…..n....Ễ
@...
! Ili' t Inlllvillnl lllỈilil.llhtl
...... .. ....ỂỀ... ...... ..... .. .…. v...…đảỉìv
.ctẹwắỀỄtỀpờễiurl ..ỀỆ .
.aị
FALIPAN
Label in ampoule (2 ml)
Color: Ủ
!]
El
Size:
Software: lllustralor
BNID_AHeManI 11 -06-2014 Contract Nr.:
FALIPAN FALIPAN
Lidocain hydmdơrid 40 mg! 2ml Lidocain hydl’nclorid 40 mg! 2ml
sẻiuxmmhnc- selaexlhhdt M'
usx mg. dIl. Nu ! M1g. đua.
HD iE:n dlle: HD tÊxp. đm:
mmmiwụmwụ uu… mm…nm:
h…r……lemmtlịmqư h…hmlluoùnknbmlLL-NN
Akme…m minmưnimua
A…»mm-tamtmz uuupmmu-mmm
. I
I
.
FALIPAN
Lidocain hydrocloríd 40 mg/ 2ml
Sô lô SX ! Batch no.: /\
NSX l Mfg. date: L/
HD | Exp. date:
Nhã sản xuátl Man ufacturer: _
lndustrla Farmaceutica Galenica Senese S.R.L - Italy IY
Xuát xưởng | Final release:
AlieMan Pharma GmbH - Germany | Đức
(ỂĨ Th ÁCHNHlẺMHỬUHAH
°BÌNH UIỆT ĐỨC
fả, ____ TẾ Nợc PHẨM
Rx Thuốc bán theo đơn
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng !rưỡc khi dùng
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏiý kiến bác sỹ
ẵJ FALIPAN
THÀNH NPHẦN
lml dung dịch thuốc tiêm chứa 20 mg Lidocain hydrochlorid (dưới dạng Lidocain
hydrochlorid.fflO)
Tả dược: natri clorid, natri hydroxyd, nước cất pha tỉêm
DẠNG BÀO CHẾ
Dung dịch thuốc tiêm.
ĐẶC ĐIỀM LÂM SÀNG
Chỉ định
Falipan được chỉ định trong gãy tế tại chỗ, gây tế vùng.
Liếu luợng vả câch dùng
Sử dụng nồng độ và lỉếu lượng nhỏ nhất có thể để có được h'ểìẵă/ đỉếu trị mong muốn Liếu lượng
tùy thuộc vảo từng cá thề.
Lidocain hấp thu nhanh qua mô, liếư tối đa lả 300 mg lidocain hydrochlorid không có chất co mạch,
hoặc không vượt quá liếư 500 mg lidocain hydrochlorid có chất co mạch. Đối vởì bệnh nhân lớn
tuổi hoặc trẻ con, phải diều chinh Iỉếu.
Liếu lượng sử dụng để gây tế sẽ được tinh theo trọng lượng cơ thể. Tùy theo phương phảp gây tê,
nồng độ lidocain hydrochlorid.fflO trong dung dịch thuốc tiêm được khuyến cảo theo bảng dưới
đây:
v"
Gây tệ bề mặt (không phụ thuộc nổng độ) đẽn 300 mg
Gây tê tiêm ngẩm đến 300 mg 0,5 — 2%
Gây tê tiêm ngấm và dẫn truyền trong nha đến 300 mg 2%
khoa
Gây tê phong bế thần kinh ngoại bìến đển 300 mg 1%-2%
Gây tê phong bế hạch gỉao cảm đển 100 mg 1%
Gây tệ tủy sổng đến 300 mg 1%
Gây tê ngoải mảng cứng đến 300 mg 0,5%-2%
Gây tế vùng đến 500 mg o,5%-2%
Gây tê tĩnh mạch vùng dến 300 mg 0,5%
Lidocain hydrochlorid có thế kết hợp vởi epinephrine - ngoại trừ gây tê tĩnh mạch vùng, để kéo dải
tác dụng với ti lệ từ 1:100000 đến 1:200000. Đặc biệt trong lĩnh vực nha khoa, khi sử dụng thuốc
gây tế tại chỗ có tảc dụng ngắn hay trung binh thì bắt buộc phải kết hợp với thuốc co mạch.
Lidocain hydrochlorid kết hợp với epinephrine chi được sử dụng trên vùng mặt (răng, miệng, hảm).
Trong suy tim vả bệnh gan, phải giảm tống liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền để duy trì, cũng
như khi tiêm truyền kéo dải. Cẩn thường xuyên đo nồng độ lỉdocain huyết tương và đỉếu chinh liếư
dễ bảo đảm nổng dộ huyết tương vẫn ớ trong phạm vi điếu trị (1,5 - 5 microgam/ml) để giảm thiếu
]
ứ-D
Ổ
lo
độc tinh của thuốc. Một số người bệnh có nhồi mảư cơ tim cẳp có thể cần nồng độ lidocain huyết
tương cao hơn binh thường dể duy trì hiệu lực chống ioạn nhịp.
Trong trường hợp bệnh nhân suy thận, phải theo dõi tình trạng bệnh nhân sau thời gian ngắn dùng
thuốc gây tế tại chỗ, do thuốc gây tế tại chỗ được chuyển hóa nhanh troug máu Iảm mảư bị nhiễm
toan vả tăng nhịp tỉm.
Trong trường hợp rối Ioạn chức năng gan, khả năng dung nạp thuốc gây tế tại chỗ có gốc amid bị
giảm. Sự chuyến hóa qua gan cũng như sự gắn kết với protein huyết tương cùa thuốc tế cũng bị
giảm, do đó cần phải giảm lìếu.
Trường hợp bệnh nhân bị động kinh, phải tăng cường theo dõi cảc triệu chứng thần kinh trung ương.
Ngay cả khi sử dụng lidocain liếư không cao, có thể gây tăng cảc cơn động kinh. Thuốc gây tế tại
chỗ cũng gây ra hội chứn g Melkersson-Rosenthal, phản ứng dị ứng và độc với hệ thần kinh.
Phải giảm liền ở những bệnh nhân có dấu hiệu suy tim hoặc rối loạn tim (rối loạn lâm sảng liên quan
đến tải cực và dẫn truyền xung động trong tim) vả phải điếu trị để cảc chức năng nảy trở lại ổn định.
Tuy nhiên, có thể iựa chọn phương pháp phong bế thần kinh tại chỗ hay vùng.
Nến giảm khoảng … liếư dùng đối với gây tê ngoâi mảng cửng khi sinh do sự thay đổi về điếu kiện
sinh lý cơ thế.
FALIPAN được sử dụng bời bảo sĩ. Tùy thuộc vảo phương phảp gây tê tương ứng, FALIPAN được
tiêm trong da, tiêm dưới da, tỉêm tĩnh mạch trong phương pháp gây tê vùng, tiêm vảo mô (tiếm
ngắm) hoặc được chỉ định tùy theo vị trí được gây tế để tiến hảnh sính thiết.
FALIPAN phải được sử dụng bới người có đầy đủ kinh nghiệm về gây tê.
Về nguyên tắc, phải dùng nồng độ thấp lidocain hydrochlorid khi truyền liên tục. fVẵ/ĩ
Dung dịch tiêm nây chỉ được dùng một lần. Thuốc phải được sử dụng ngay sau ' ' ống/lọ. Phần
dung dịch còn lại nên được loại bò.
Trước khi tiêm, để đảm bảo an toản phải xảo định đủng vị trí tiêm, trảnh vô ý tiêm vảo mạch.
Lidocain phải được tiêm từ từ vả ngắt quãng. Trong và vải phủt sau khi tiêm, phải theo dõi bệnh
nhân liên tục. Phải chú ý đến cảc triệu chứng độc tinh của lidocain đối với hệ thần kinh trung ương
và hệ tim mạch.
Về nguyên tắc, chỉ sử dụng liều nhỏ nhất thuốc gây tê mả vẫn đạt được hiệu quả gây tê mong muốn.
Liếu dùng tùy thuộc vảo từng cá thể.
Chống chỉ định
Quả mẫn với thuốc tê nhóm amid; người bệnh có hội chứng Adams - Stokes hoặc có rối loạn xoang
- nhĩ nặng, blốc nhĩ - thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc blốc trong thắt (khi không có
thiết bị tạo nhịp); rối ioạn chuyến hóa porphyrin.
Ngoài ra, chống chỉ định trong gây tế tại chỗ và gây tế vùng với nhóm bệnh nhân:
- Thiếu máu hoặc giảm thể tích máu chưa hổi phục
- Rối loạn đông máu
- Tăng áp lực nội sọ
Khi gây tê ở vùng tùy sổng (gây tê ngoải mâng cứng, gây tê tủy sống) phải điều trị dự phòng đông
máu, xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng.
Không khuyến cáo gây tê tùy sống ở thanh thiếu nìên vả người lớn ở độ tuổi khoảng 30 do thường
xảy ra đau đầu sau khi chọc dò tủy sống ở những nhóm tuồi nảy.
Cảnh bảo đặc bỉệt vả thặn trọng khi sử dụng
Ỉ\J
lg'/ ạ \vq
'I
Sử dụng thận trọng với cảc trường hợp:
- Rối loạn thận hoặc gan
- Nhược cơ
- Tỉêm vảo vùng bị viêm (nhiễm khuấn)
- Bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân có tỉnh trạng sức khỏe kém
- Bệnh nhân bị blốc tim một phần hoặc hoản toản
Về nguyên tắc, phải đảm bảo bù khối lượng tuần hoản đủ trước khi gây tế tại chỗ. Khỉ tiếm hoặc
truyền tĩnh mạch lidocain phải theo dõi hệ tuần hoản cẩn thận. Tất cả cảc phương tiện để hỗ trợ hô
hấp, điếu trị co giật cũng như hồi sức phải có sẵn.
Nếu bệnh nhân dị ứng với lỉdocain hydrochlorid, thì việc dị ứng chéo với cảc thuốc gây tế tại chỗ
nhóm amid khác phải được dự phòng.
Khi tiếm tĩnh mạch phải theo dõi cẩn thận hệ tuần hoản. Trưởc khi tiêm tĩnh mạch, đảm bảo cảc
thỉết bị hồi sức (như thìết bị thông khí và cung cấp oxy) vả thuốc cẩp cứu để điếu ttị ngộ độc phải có
ngay.
Sau khi gây tê tĩnh mạch vùng sẽ thảo garo mạch mảư nên lảm gia tăng nguy cơ xảy ra tác dụng
phụ.
Khi tỉêm lidocain vảo vùng đầu và cổ lảm gia tăng nguy cơ nhiễm độc hệ thần kinh trung ương.
Để tránh tác dụng phụ, cần chú ý cảc điếm sau:
- Với bệnh nhân có nguy cơ cao vả bệnh nhân được chỉ định dùng liều cao (cao hơn 25% liếư đơn lẻ
tối đa dùng một lần) nến sử dụng bằng đường truyền tĩnh mạch.
- Chọn liếư thắp nhất có thế.
- Thông thường, phải sử dụng thêm thuốc co mạch (xem mục Liều lượng v/ả cách dùng).
- Chắc chẳn bệnh nhân được đặt đúng tư thế. /. 'l
- Trước khi tiêm thuốc tế, phải cẩn thận hủt bơm tiêm để kiếm tra iemcẳínảu trảo ra (kết hợp xoay
ruột bơm tiêm để kiếm tra).
- Thận trọng khi tỉẽm vảo vùng bị nhiễm khuấn (lảm tăng độ hấp thu thuốc, giảm hiệu quả gây tê).
- Tiển hảnh tiếm chậm.
- Kiểm tra huyết ảp, nhịp tỉm và co giãn đồng tứ.
- Lưu ý đến cảc chỉ dẫn chống chỉ định chung, chống chỉ định rỉêng vả tương tảo với các thuốc khảo
cùa FALIPAN.
- Phải dùng thuốc tiến mẽ trong trường hợp gây tế vùng (thuốc tỉến mê thường sử dụng lá thuốc an
thần nhẹ như diazepam). Chuẩn bị atropin cho tắt cả cảc trường hợp gây tế tại chỗ.
Tùy thuộc vảo phuơng thức gây tế tại chỗ, tảc dụng không mong muốn nghiêm trọng có thể xảy ra:
- Phong bế thần kỉnh trung ương có thể gây suy tim, đặc biệt trong trường hợp gỉảm thể tích máu.
- Tỉếm thuốc tế sau nhãn cầu có thể gây mù lòa tạm thời, trụy tim mạch, ngưng thớ, chuột rủt.
- Trường hợp tiêm thuốc sau nhảm cầu hoặc quanh nhãn cầu đề gây tế tại chỗ, nguy cơ rối loạn chức
năng cơ mắt kéo dải có thể xảy ra. Nguyên nhân chính cùa rối loạn chức nãng cơ mắt là do tốn
thương vả/hoặc ảnh huởng của độc tính tại chỗ lên cơ hoặc thần kinh.
- Sau khi thuốc được đưa ra thị trường, đã có báo cảo về việc một số bệnh nhân sau khi phẫu thuật
nội soi khởp - được truyền lidocain kéo dải để gây tế tại chỗ bị tổn hại sụn khớp. Trong đa số trường
hợp, khớp vai bị ảnh hưởng. Falipan không được phép truyền kéo dải trong phẫu thuật nội soi khớp.
… Chú ý khi điếu trị giảm đau với Falipan cùng với cảc thuốc ức chế đông máu (thuốc chống đông
mảư như heparin), các thuốc chống vỉêm không steroid hoặc thuốc thay thế huyết tương, không chỉ
3
ủ’O'l“— —<` n \…
lảm tổn thương mạch mảư mã có thể dẫn đến chảy mảư nghiêm trọng, và thường có chiếu hướng
tăng chảy mảư. Nếu có thề, nên xảc định thời gian chảy mảư vả thời gian thromboplastin hoạt hóa
từng phần (APTT) và kiếm tra số lượng tiều cẩu. Các xét nghiệm nảy cũng nên được tiến hảnh ở
nhũng bệnh nhân có nhiếu nguy cơ nếu đang được dùng heparin liếư thấp để dự phòng huyết khối
(điếu trị dự phòng liếư thắp với cảc thuốc chống đông mảư như heparin) trước khi sử dụng Falipan.
Nếu cần thiết, phải có kế hoạch ngưng sử dụng cảc thuốc chống đông nảy một khoảng thời gian
trước đỏ.
Gây tế khi dùng động thời với heparin trọng lượng phân từ thấp để điếu trị dự phòng huyết khối phải
được tiến hảnh thật cẩn thận.
Khi đang điếu trị với thuốc chống viêm không steroid (ví dụ như acetyl saiicylic acid), cần thiết phải
đảnh giả thời gian chảy mảu trong năm ngảy cuối trước khi tiến hảnh tiếm Falipan gần tùy sống.
Khi dùng Falipan gây tế tại chỗ phối hợp với thuộc chống ioạn nhịp nhóm 3 (ví dụ amiodaron), bệnh
nhân phải được theo dõi cần thận vì tảo dụng phụ với tim có thế xảy ra.
Tương tảc thuốc
Dùng phối hợp lidocain với cảc thuốc co mạch (adrenalìne) lảm kéo dải thời gian tác dụng cùa
lidocain.
Dùng đồng thời lidocain với các alkaloid gây co mạch cùa nẩm cựa gả (như ergotamỉne) hoặc
epỉnephrine có thể gây hạ huyết ảp hoặc tăng huyết áp.
Cần thận trọng khi sử dụng cảc thuốc an thần do ảnh hướng lên chức năng cùa hệ thần kinh trung
ương nên có thể thay đổi độc tính của cảc thuốc gây tế tại chỗ. Có sự đối khảng giữa thuốc gây tế tại
chỗ và thuốc an thẳn, thuốc ngú. Dùng đồng thời 2 nhớm thuốc nảy lảm tăng ảnh hướng trên hệ thần
kinh trung ương.
Do aprindine, mexiletin, tocainid vả lỉdocain có cấu trúc hóa học tương tự nhau, nếu dùng đồng thời,
có thể gây cộng hợp tảo dụng phụ. Chưa có nghiên cửu về tương tác giữa lidocain vả cảc thuốc
chống loạn nhịp như amỉodaron. Tuy nhiên cần thận trọng (xem mục Cảnh báo đặc biệt và thận
trọng khi dùng). '_J ’y
Cần thận trọng khi dùng đồng thời với propanolol, diltiazem, verapam’f c cimetidin. Do các
thuộc nảy lảm giảm độ thanh thải lidocain dẫn đến kéo dải đáng kể thời gìan bản thải cùa lidocain.
Độc tính hiệp đồng được mô tả khi dùng đồng thời với thuốc giảm đau do nguyên nhân thần kinh và
thuốc mẽ như ether.
Dùng chung với glycoside tim có thế lảm giảm độc tính cùa thuốc tê.
Lidocain kéo dải đảng kể tác dụng cùa thuốc giân cơ loại không khử cực.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Mặc dù phương phảp phong bế thần kinh tại chỗ và vùng là phương pháp gây tê nhẹ nhảng nhất,
nhưng chỉ sử dụng Falipan sau khi đã xem xét kỳ nguy cơ vả lợi ích. lídocain hydrochlorid có nồng
độ > 1% không nên đùng trong sản khoa. Chống chỉ định dùng lidocain gây tê ngoải mảng cứng
trong khi sinh nếu có chảy mảư nặng hoặc nguy cơ chảy mảư nặng (như nhau tiền đạo hoặc sau khi
nhau thai bong sớm).
Sau khi gây tế vùng với lidocain hydrochlorid trong sản khoa, triệu chứng độc tính có thể xuất hiện
ở trẻ sơ sinh: nhịp tim chậm, blốc nhĩ thắt (block AV) và nhịp tim nhanh.
Lidocain bải tiết vảo sữa mẹ.
Ẩnh hưởng lên khả nãng lái xe và vận hânh mảy móc
`-
²-n.
|l$J ;:
Bảc sĩ sẽ quyết định từng trường hợp bệnh nhân có được phép iái xe hoặc vận hảnh mảy móc hay
không khi dùng Falipan.
Tảo dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra sau khi dùng Falìpan tương tự với cảc thuốc gây tế tại
chỗ thuộc nhóm amid khác.
Cảc tảo dụng bất lợi có thể xảy ra nếu nồng độ lidocain trong huyết tương vượt quá 5 - 10 ug/m].
Cảo triệu chứng nảy lìến quan đến hệ thần kinh trung ương (CNS) hoặc hệ tim mạch (CVS).
Tần số cảc tác dụng không mong muốn có thể xảy ra:
Rất thường gặp (2 1/10)
Thường gặp ((ì moc vả < 1/10)
Ỉt gặp (2 1 1000 vả < umoi
Hiếm gặp e 1/10000 vả < moooi
Rất hiếm gặp ( < mooom
Không rõ tỷ lệ.
Bẻnh mach mảư:
Thường gặp: huyết ảp thẳp, tăng huyết ảp.
Hỉếm gặp: suy tim, rối loạn nhịp tim.
Đường liêu hóa:
Thường gặp: buồn nôn, nôn.
He thần kinh:
Thường gặp: dị cảm, chóng mặt
Ỉt gặp: triệu chứng nhiễm độc hệ thẩn kinh trung ương (đau bụng, ngứa ran trong miệng, tê lưỡi, rổi
loạn thính giảc và thị giảc, run rẩy, ù tai, rối loạn vận ngôn vả ức chế thần kinh trung ương).
Hiếm gặp: bệnh thần kinh, tồn thương thần kinh ngoại vi.
Bénh tim:
Thường gặp: nhịp tim chậm.
Rối“ loan hê miễn dich: 'f\. í
Hiểm gặp: phản ứng dị ứng như nối mề đay, phù nề vả co thẳt phỂq'tầ’ãh, sốc phản vệ (suy hô hấp,
phản ứng tim mạch).
Đường hô hấg:
Hiếm gặp: suy hô hấp.
Bẽnh về mắt:
Hiểm gặp: song thị.
Cảch dự phòng tốt nhắt là phải tuân thủ theo lỉếu khuyến cảo được chi dịnh bởi bảc sỹ. Phải theo dõi
chặt chẽ các tác dụng phụ xảy ra (quan sảt cả hảnh vi và iờỉ nói cùa bệnh nhân) và phải rủt lượng
dịch chính xảo trước khi tiêm.
Nồng độ lidocain trong huyết tương ở liều điếu trị thông thường cũng ảnh hưởng nhẹ đến huyết áp
do tảo dụng iâm tăng co bóp cơ tim vả ảnh hưởng đối với nhịp tim. Hạ huyết áp có thế là dấu hỉệu
đầu tiên iiến quan đến vìệc quá liếư do ảnh hưởng gây độc trên tim cùa lidocain.
Giống như các thuốc gây tê khảo, không thể loại trừ triệu chứng tăng thân nhiệt ảc tính. Nói chung,
việc dùng iidocain với bệnh nhân có khả năng tăng thân nhiệt ảc tính được xem lả an toản, mặc dù
đã có bảo cảo về việc xảy ra trường hợp tãng thân nhiệt ác tính ớ bệnh nhân dùng lidocain để gây tê
ngoải mảng cứng.
Quá liền và xử trí
Các triéu chủng của quả liếư:
Lidocain hydrochlorid thế hiện độc tính kích thích thẫm kinh ờ liếư thấp nhất có thể gây độc, lảm suy
chức năng thần kinh trung ương ở liều gây độc. Quả liếư lidocain hydrochlorid có thế được chia lảm
2 giai đoạn:
Giai đoạn kích thỉch:
- Hệ thần kinh trưng ương: dị cảm quanh miệng, cảm giảc tê lưỡi, bồn chồn, mê sảng, chuột rút (cơn
co cứng).
- Tim mạch: tăng nhịp tim, tăng huyết áp, đỏ da.
Giai đoạn suy các chức năng:
- Hệ thần kinh trung ương: hôn mế, ngừng hô hấp.
- Tim mạch: không bắt được mạch, xanh xao, suy tỉm.
Cảc triệu chứng đầu tiến của nhiễm độc thuộc gây tế tại chỗ lả cảc ttiệu chứng kích thieh: bồn chồn,
run, rối loạn thị gìảc, ù tai, cảm giác ngửa ran trong mỏi, dị cảm miệng. Nói lẳp, ớn lạnh và co thẳt
cơ bắp là dấu hiệu của cơn co giật sẳp xảy ra. Khi nồng độ lidocain trong buyết tương không đủ để
gây co giật thì tạo câm giác bưồn ngủ và an thần. Chúng trở thảnh cơn co cứng - co giật đẩu tiên.
Nhỉễm độc vừa tới nặng hệ thẳn kinh trung ương lảm gia tăng mức độ viếm cuống phổi với cảc ttiệu
chứng như suy hô hẳp và hôn mê hoặc tử vong.
Hạ huyết ảp in dẳu hiệu độc tinh đằu tiên thường thấy xảy ra đối với hệ tim mạch vả gây ra bời sự
ức chế xung thần kinh tim.
Biện phảp cẩp cứu và thuộc giãi độc
- Ngừng dùng Falipan.
- Duy trì đường thở.
- Thông khí hỗ trợ hay kiếm soát với oxy (oxy tinh khiết 100%), đầu tìến là dùng mặt nạ và túi khí,
sau đó đặt ống nội khí quản. Liệu phảp oxy nảy không được ngừng đến khi cảc triệu chứng ngộ độc
biển mẩt, và tiếp tục duy trì đến khi các chức năng quan trọng trở lại bình thường.
- Kiếm tra cẳn thận huyết ảp, nhịp tim vả sự giãn đồng tứ. .rỵA/
- Trong trường hợp gây tê toản bộ tủy sống, các bỉện phảp cấp cứu éẵ .0 ũng được ảp dụng khi có
các dắu hiệu ban đầu là bổn chồn, nói thì thẩm, buồn ngủ, sau đó có thế dẫn đến mắt ý thức và
ngừng hô hẩp
Các biện pháp xử lý khác
- Trong trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng, phải đặt ngay bệnh nhân nằm iên mặt phẳng, nâng
chân lên và tỉêm tĩnh mạch chậm thuốc cường giao cảm tác động trên receptor |3 (ví dụ 10-20 giọt
dung dịch Isoprenaline 1 mg trong 200 ml dung dịch glucose 5%/1 phút). Bù đủ lượng dịch cho
bệnh nhân cũng được khuyến cáo
- Nếu xảy ta tăng trương lực dây thẳn kinh phế vị (nhịp tim chậm), nên dùng atropin (tiêm tinh
mạch 0,5—1,0 mg)
- Nếu nghi ngờ tim ngừng đập, cảc biện phảp hồi sức cần thỉết phải được thực hiện. Phải đảm bảo
việc cung cẳp oxy Iiến tục, hỗ trợ chức năng tim vả điều trị nhiễm toan
- Co giật phải được điếu trị bằng cảc thuốc barbiturat có thời gian tảc dụng cực ngắn với liều nhò,
lặp lại (như thiopental sodium 25-50 mg) hoặc vởi diazepam 5—10 mg tỉêm tĩnh mạch. Cảc liều nảy
phải được chia nhỏ cho đến khi kiếm soát được cảc cơn co giật. Nếu cằn thiết phải điều trị đồng thời
`I .`OO
các thuốc giãn cơ tác dụng ngắn với thông khi nhân tạo. Nếu co giật liên tục, phải tiêm thiopental
sodium (250 mg), cung cấp oxy tinh khiết vả đặt ống nội khí quản.
Nếu có nhiễm độc thuốc gây tế tại chỗ, chống chỉ định dùng các thuốc hồi sức có ảnh hướng đến hệ
thần kinh trung ương.
ĐẶC ĐIỀM DƯỢC LÝ
Dược lực học
Lidocain lá thuốc tế tại chỗ, nhỏm amid. Chức năng cơ bản của iidocain lả ửc chế sự khử cực lảm ức
chế dẫn truyền thằn kinh, như thần kinh trung ương (cảm giảc, vận động), thần kinh thực vật cũng
như ức chế dẫn truyền xung động tim. Lidocain iảm mất khả năng dẫn truyền tại chỗ và có hồi phục
của sợi thần kinh. Sau khi gây tê, thứ tự mất dần cảm giác là mất cảm giảc đau, lạnh/nóng, xúc giảc
nông và xúc giảc Sâu.
Lidocain cũng có tảc dụng chống loạn nhịp. Lidocain cũng có tảc dụng kháng histamin vả liệt thần
kinh đối giao cảm nhưng tảo dụng yếu. Không giống các thuốc gây tê khảo, lidocain gây giãn mạch
nơi tiêm.
Lidocain lảm giảm tính thấm cảc cation, đặt biệt là ion Na+ vả ion K* ở nồng độ cao. Điếu nảy ức
chế dẫn truyền thần kinh do ức chế sự khứ cực (giâm thinh thấm cùa ion Nai). Lidocain gắn với cảc
receptor cùa kênh natri ở mặt trong của mảng tế bảo, ngăn cản cảc ion Na+ đi vảo tế bảo, lảrn tế bảo
không khử cực được. Để lidocain gắn được vảo mặt trong mảng tế bảo, lidocain phải thấm qua được
mảng, điếu nảy phụ thuộc vảo giá trị pKa của thuốc vả pH cúa dịch cơ thế, tửc lá ở điều kiện bình
thường lidocain ở dạng không tích điện và cẩu trúc có gốc thân dầu nên dễ dảng thấm qua mảng tế
bảo hơn là các catỉon (Nai). Tại cảc mô bị viêm, hiệu quả gây tế bị giảm, do sự thay đổi pH tại cảc
vị trí đó.
Sau khi được tiêm tĩnh mạch, lidocain phân bố nhanh đến cảc cơ quan (tỉm, gan, phổi) và theo sau là
sự phân bố thuốc đến mô cơ xương và mô mỡ.
Hiệu quả gây tế của lidocain kéo dải khoảng 30 phút.
Dược động học
Thời gian bản thải pha đầu từ 6 … 9 phút. V/
Sau khi tiệm bắp 400 mg lidocain hyđrochloriđ.Hzo (như gây tệẸhẵi kinh liên sườn), nống độ đinh
trong huyết tương cmax lả 6,48 ụg/ml. Sau khi tiêm bắp, thời gian đạt được nổng độ tối đa Tmax là 5
— 15 phút. Sau khi truyền dịch trong thời gìan dải, nồng độ trong huyết tương đạt trạng thái ốn định
sau 6 giờ (từ 5 — 7 giờ). Tuy nhiên, nồng độ để trị liệu phải đạt được sau 15 —— 60 phủt. Sau khi tíêm
dưới da giá trị Cmax là 4,91 11ng (vùng âm đạo) và 1,95 ug/ml (vùng bụng). Trong một nghiên cứu
trên 5 người khỏe mạnh, 30 phủt sau khi gây tê tiêm thấm hảm trên với liễu 36 mg lidocain
hydrochloridH;O trong dung dịch 2% thì giá trị Cmax trung bình 1ả 0,31 ịtg/ml. Khi gây tê ngoảỉ
mảng cứng, nồng độ đình trong huyết tương Cmax không tuyến tinh với hảm lượng Lidocain sử
dụng. Khi sử dụng liều 400 mg lidocain hydrochloridH;O thì giá trị Cmax khoảng 4,27 ịtg/ml hay
2,65 uglml. Không có dữ liệu về cảc thông số dược động học sau khi tiêm dưới nhện.
Sinh khả dụng theo đường uống được xác định là khoảng 35% nhưng bị chuyển hóa bước đẩu ở gan
nhiều.
Thế tich phân bố ở người khỏe mạnh là 1,5 1/kg(thay đổi từ 1,3 — 1,7 1/kg). Với bệnh nhân suy tim,
gíả trị nảy thắp hơn từ 0,8 — 1,0 llkg, bệnh nhân suy gan thì khoảng 2,3 llkg.
Lidocain vả chẩt chuyển hóa monoethylglycinexylidide qua được hảng rảo máu não nhưng chặm.
Lidocain tạo liên kểt với alpha-l-acid glycoprotein từ 60 — 80%.
W ơ— d
\\ VN
Lidocain bị chuyến hóa nhanh bởi enzym monooxygenase. Cảo biến đồi sỉnh học nảy phần lớn iả
cảc phản ứng oxy hóa khử alkyi, hydroxy hóa vòng thơm, vả thùy phân nhóm amid. Cảc nhóm
hydroxy được cộng hợp ở cảc vị trí khảo nhau. Khoảng 90% liếư dùng sẽ bị chuyến hóa sang cảc
dạng 4-hydroxy-2,ó-xylỉđine, 4-hydroxy-2,ó-xylỉdine glucoronìde, một phần nhỏ dưới dạng
monoethyl glycin xylidide vả glycin xylidide vẫn còn hoạt tinh, cảc sản phẩm nảy sẽ gây tích lũy
nếu thời gian bán thải dải, nhẩt là khi sử dụng dưới dạng truyền dịch kéo dải và bệnh nhân bị suy
thận. Đối với bệnh nhân rối loạn chức năng gan, tốc độ chuyền hỏa sẽ bị giảm từ 10 - 50% so với
bình thường.
Lidocain vả cảc chất chuyền hóa bị đảo thải ở thận. Khoảng 5 - 10% chất được đảo thải dưới dạng
không đổi.
Thời gian bản thải ở người lớn là 1,5 — 2 gìò'. Với người suy tim nặng, thời gìan bản thải từ 4 — 10
giờ (có thể lên đến 12 giờ). Ở người bị viêm gan mạn tỉnh do rượu, thời gian nảy kéo dải đến 4,5 — 6
giờ. Thời gian bản thải của 2 chắt chuyến hóa vẫn còn hoạt tính monoethyl glycin xylidide vả glycin
xylidide từ 2 — 10 giờ. Thời gian bán thải cùa lidocain vả monoethyl glycin xylỉdiđe kéo dải ở bệnh
nhân bỉ nhồi mảư cơ tỉm. Thời gian bản thải cùa glycin xylidide cũng kéo dải ở bệnh nhân suy tim
sau khi bị nhồi máu cơ tỉm.
Đối với bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải cùa glycin xylidide khoảng 10 giờ, của lidocain
khoảng 3 giờ.
Khi tiêm tỉnh mạch lidocain liếư lặp lại, có nguy cơ tích lũy cảc trường hợp đã nêu trên.
Tốc độ thải trừ phụ thuộc vảo pH và sẽ tăng khi bị nhiễm toan nước tiểu. Độ thanh thải khoảng 0,95
l/phút.
Lidocain qua được nhau thai. Tỉ lệ nồng độ thuốc trong huyết tương của trẻ mới sinh so vởi người
mẹ sau khi được gây tê ngoải mảng cứng lả 0,5 — 0,7. Thời gian bán thải của lidocain trong trẻ mới
sinh khoảng 3 giờ sau khi người mẹ được gây tê ngoải mảng cứng. Đối vởi gây tê quanh cổ tử Cung
và vùng sản khung chậu, lidocain vẫn còn trong nước tiếu của trẻ sơ sinh sau 48 giờ.
Dữ Iỉệu tiến lâm sâng
Có nhiếu thử nghiệm trên cảc loải động vật khác nhau về độc tính cắp của lidocain. Các dấu hiệu
cùa độc tinh là các triệu chứng iiên quan đến hệ thần kinh trung ương. Cảc dấu hiệu nảy cũng bao
gồm cảc cơn co giật có thế gây tử vong. Ngưỡng độc của lidocain trong huyết tương được xảo định
ở người (gây cảc triệu chứng tim mạch hoặc cảc trìệu chứng thẩn kỉnh trung ương, co giật) là 5 - 10
ụg/mi huyết tương. /
Nghiên cứu về khả năng gây đột biến cùa lidocain cho kết quả âmgj `.íTuy nhiên, cảc nghiến cứu
của sản phâm chuyên hớa 2,6 - xylidine được tạo ra ở chuột và có thế cả ở người, có khả năng gây
đột biến. Nhũng chỉ số nây thu được từ cảc thử nghiệm in vitro, trong dó chắt chưyến hóa nảy được
sử dụng ở nồng độ rẳt cao, gần nồng độ độc. Hơn nữa, trong một nghiên cứu về khả năng gây ung
thư ở chuột tiếp xúc qua nhau thai và chuột sau khi sinh được dùng 2,6-xylidine trong 2 năm, cho
thẳy khả năng gây ung thư của 2,6-xylidine. Khối u ảo tính và lảnh tính cũng được ghi nhận, đặc biệt
trong khoang mũi. Do không thể hoản toản loại trừ các tảc dụng nảy đối với con người, không nên
dùng lidocain liếư cao trong thời gian dải.
Cảo nghiến cứu về độc tính sinh sản cho thấy không có cảc dấu hiệu về khả năng gây quái thai. Chỉ
ghi nhận được có sự giảm trọng lượng cùa thai nhi. Cũng ghi nhận được có sự thay đổi hảnh vi ở
con cùa những con chuột được dùng liều lìdocain tương đương với liếư khuyến cảo tối đa cho người
trong thời kỳ mang thai.
\xẸ-xồ 4: \ ,
ĐẶC ĐIẾM DƯỢC PHẨM
Tá dược
Natri clorid, natri hydroxyd, nước cất pha tiêm.
Tương kỵ
Trong dung dịch kiềm, Falipan có thế bị kết tủa do lidocain tan ít trong dung dịch có tinh kỉềm.
Hạn dùng
36 thảng kể từ ngảy sản xuất.
Dung dịch tiêm Falipan chi được dùng một lần. Dung dịch phải được sử dụng ngay sau khi mở ống.
Phần dung dịch còn lại nên được loại bỏ.
Không dùng thuốc sau ngảy hết hạn ghi trên bao bì đóng gói.
Điều kiện bão quân
Bảo quản nơi khô, không quá 30°C.
Bảo quản thuốc trong bao bì gốc, trảnh ánh sảng. Không đông lạnh.
Qui cách đóng gói
Hộp 5 ống x ống 2 ml dung dịch thuốc tiêm.
Hộp 5 ống >< ống 10 ml dung dịch thuốc tỉêm.
Tiêu chuẩn: Nhà sản xuất. '
Thông báo cho bác sỹ về các lác dụng không mongGẫỬgạ'p phải khi sử dụng thuốc
Đế xa tầm tay trẻ em!
NHÀ SẢN XUẤT
Inđustria Farmaceutica Galenica Senese S.R.L
Via Cassỉa Nord 351, 53014 Monteroni d’Arbia (SI), Italy/ Ý.
XUẤT XƯỞNG
AlleMan Pharma GmbH
Benzstr.S, 72793 Pfullingen, Baden—Wũrttemberg, Đức.
CHỦ sở HỮU GIẤY PHÉP LƯU HÀNH
CÔNG TY TNHH BÌNH VIỆT ĐỨC
mv… Co.,LTD
62/36 Trương Công Định, Phường 14, Quận Tân Bình, Tp Hồ Chí Minh.
TUQ. cuc TRưỦNG
P TRIÚFJC PHONG
"AỂỊ’ỂJ'ễ" . Ìíuy . Wtì J:_ợ
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng