Etefacin

ỔĨẫ'ỗỉẫìa Elch vlal :onta’m: Esomopnaiu sođum 42.5 mg emlvllent ủ Esomelo 40 m lndiuũons. …n-indiuibm. Minhidniioh. Pmuutiom. Advm mlcfnns and Olhor iríonmõon. see iho pocklge hun. Sủngn: s… hbw @'C in Olơ 'lủll plelmgn. ủ be pm… hum Ight Kong out M mo ruch «# children Caleùứ; mnd mo nccompnnying insimeủn bdon uu. lhnuhcmnd by: ELPEN PMmmauiiul Co.lnc_ ManHmnos Aw. 95. Pllmmi Aniki mom. Gruu. 1 vial Etefocin Esomeprazole 40mg j Pơwder for solution for injectỉonl inft1sion i For intravenous use ? :: n…6ẹ Mn … … ea ưiliOdelclll Mudừu ilnh NI°h HOP ch'n1iohotmlumuhloboi m … dún Emplzol amMrnmmmva Emnmzoi đnụ SĐK ›oz-m-xx Chi dnh. dch mcfórụdiđm Nnimn J ủc®rụphuvtdcbừụlin m:nndụciruụiùfuúnudn sử mm 50 lo 8x NSX H) xem 'MFG'. 'EXP' … mui hụtynủmnllrợyũ1 cinNrụdưcnnừơnboobi I ũoquủnmdcỏrhúifflduủu . m°c.mmugóqumenn dm Dung dich & ph Un minỏduOim.đímnm mm1zgúuumưn Nnủmuymmllọcn n…;nhwdụngmum dùng Sn xui! lllHyLopbởt Elpm PmmuceưiulCc In:. Mmihoru Mu %. Pi… Ntlu1m.HyLop DNNK w, . mongảy Cân nặng> 20kg: 10 mg hoặc 20 mg một lần môi ngảy 12 — 18 tuổi 40 mg một lẫn mỗi ngảy 20 mg một lần mỗi ngảy Cảch sử dụng Tiêm tĩnh mạch: Liều 40 mg Dung dịch pha tiêm nên được tỉêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. Liều 20 mg. Nửa phần dung dịch pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiều 3 phút. Nên ioạỉ bỏ phần dung dịch không sử dụng. Tiêm truyền: Liều 40 mg. Dung dịch pha tiêm nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút. Liều 20 mg. Nửa phần dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch trong thời gian tối thiếu 10- 30 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng Liều cao 80 mg Dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch liên tục trong khoảng thời gian 30 phút Liều 8 mg/giờ Dưng dịch pha nên được truyền tĩnh mạch liên tục trong khoảng thời gỉan 71,5 giờ (tốc độ truyền được tính lả 8 mg/giờ). Người suy chửc năng thận: Không cân điều chỉnh liếu ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trên cảc bệnh nhân nảy Người suy chức năng gan. GERD: Không cân điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol mỗi ngảy Loét xuất huyết: Không cân điều chỉnh liều ơ bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nậng, khởi đầu nên truyền liều cao 80 mg esomeprazol, tiêp theo truyền tĩnh mạch liên tục liếu 4 mg/giờ trong 71,5 giờ có thể đủ để đạt hiệu quả. Người cao tuổi Không cần điều chinh liếu 0 người cao tuối. Hướng dẫn sử dụng: Dung dịch đã pha nên được kỉếm tra bằng mắt thường đề phảt hiện phần tử lạ vả sự biến mảu trước khi dùng. Chỉ sử đụng dung dịch trong suốt. Chỉ dùng 1 lần duy nhất. Nên dùng nửa thể tích pha nêu chỉ cần dùng 20 mg. Nên bỏ phần dung dịch không sử dụng. Tiêm: CÀ. `Ov \'> \\ 7Ề //~Ề . .ox ~J \ Dung dịch tiếm được pha chế bằng cảch thôm 5 mL dung dịch NaCl 0 ,9% dùng đường tĩnh mạch vảo lọ thuốc chứa csomcprazol. Dung dịch liêm sau khi pha trong suốt vả không mảu hoặc vảng nhạt. Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vảo độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với dung dịch NaCl 0,9% đùng đường tĩnh mạch Dung địch sau khi pha không nên pha trộn hoặc dùng chung một bộ dây truyền với cảc thuốc khảo. Dung dịch đã pha nên được kỉếm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và biến mảu trưởc khi dùng. Chi sử đụng dung dịch trong suốt. Về phương diện sình học, thuốc nên được dùng ngay sau khi pha, hoặc chậm lẳm iả trong vòng 12 gìờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 30°C. Dung dịch đã pha nôn dược tiếm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiếu là 3 phút. Nên dùng nửa mề tích pha nếu chỉ dùng 20 mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ. Tiêm truyền: Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cách hòa tan thuốc esomeprazoi chứa trong 1 lọ với một thể tích lên đến 100 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch tìêm sau khi pha trong suốt và không mảu hoặc vảng nhạt. Tiêm truyền liều 80 mg Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cảch hòa tan thuốc chứa trong 2 lọ esomeprazol 40 mg vởi dung dịch NaCl 0,9% (dùng tiêm tĩnh mạch) vừa đủ 100 mL Sự phân hùy đung dịch pha chế phụ thuộc nhiếu vảo độ pH và vì vậy thuốc chỉ nên pha với một thể tích xảc định dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch Dung dịch thuốc nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Về phương diện sỉnh học, thuốc nến được dùng ngay sau khi pha Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Dung dịch đã pha nên được tiêm truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gìan từ 10 đến 30 phút Tuơng kỵ: Dung dịch đã pha không nến pha trộn hoặc dùng cùng một bộ dây truyền với cảc thuốc khác Dung dịch đã pha nên được dùng lách bỉệt vói cảc thuốc khác. . Khi nảo không nên dùng thuốc nây? Tiền sử quá mẫn với hoạt chất chính csomeprazol hoặc với các chất khảo thuộc phân nhóm benzimidazoi hoặc hất kỳ lả dược nảo của thuốc nảy Giống như các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khảo, không nến sử dụng esomeprazol đồng thời vởi atazanavir. . Tác dụng không mong muốn: Cảo phản ứng nảy được xếp theo tần suất xảy ra (thường gặp ADR > 1/100, ít gập: 111000 < ADR < 1/100, hiếm gặp ADR < 1/i000; rất hiếm gặp ADR < 1/10 000) Rối loạn máu và hệ bạch huyết Hỉếm gặp: giảm bạch cầu, giảm tiếu cằu. Rất hìếm gặp: mất bạch cầu hạt, gíảm toản thế huyết cầu. Rối loạn hệ miễn dịch Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứnglsốc phản vệ. Rối loạn chuyến hóa và dinh dưỡng Ỉt gặp: phù ngoại biên. Hiếm gặp: giảm natri mảu. Rối loạn tâm lhần Ít gặp: mẩt ngủ. Hỉếm gặp: kích động, lú lẫn, lrầm cảm. Rất hìếm: nóng nảy, ảo giảc Rối loạn hệ lhần kinh Thường gặp: nhức đầu. iĩĩìi 439-1133 II' Al ! Ít gặp- choáng vảng, dị cảm, ngủ gả. Hiếm gặp: rôỉ ]oạn vị giác. Rối Ioạn mẳi Hỉếm gặp: nhìn mờ. Rối loạn tai và mê đạo Ít gặp: chóng mặt. Rối loạn hô hốp, ngực và trung thất Hiếm gặp: co thắt phế quản. Rối loạn tiêu hóa Thường gặp: đau bụng, tảo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn. Ít gặp: khô miệng. Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa. Rối loạn gan mật Ít gặp: tăng men gan. Iĩỉếm gặp: viêm gan có hoặc không vảng da. Rất hỉếm: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan. Rối loạn da vả mô dưới da Thường gặp: phản ứng tại chỗ tiêm] tiêm truyền Ít gặp: viêm da, ngứa nối mấn, mề đay. Hiếm gặp: hói đầu, nhạy cảm với ánh sảng. Rất hiếm: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens- J ohnson hoại tử biếu bì gây độc (TEN) Rối loạn cơ xương mô liên kết và xưong Hiếm gặp: đau khớp, đau cơ. Rất hiếm: yếu cơ. Rối loạn thặn vả Iz'ế! niệu Rất hiếm: viêm thận mô kẽ. Rối loạn hệ sinh sán vả tuyến vú Rắt hìếm: nữ hóa tuyến vú. Các rối loạn tống quát và tại chỗ Hỉếm: khó ở, tăng tiểt mồ hôi Phản ứng tại chỗ tiêmf tiêm truyền chủ yếu được ghi nhận trong một nghiên cứu sử dụng iiều cao trong 3 ngảy (72 giờ). Tốn thương thị giác không phục hồi dược đã được ghi nhận trOng một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole (dạng raccmat) đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liếu cao Tuy nhiên, chưa thiết lập được môi quan hệ nhân quả gìữa việc dùng ihuốc và biến cố ngoại ỷ nảy. Nên tránh dùng những thuốc hoặc thực phẫm gì khi đang sử dụng thuốc? Cảc thuốc ửc chế protease Omeprazol đã được bảo cáo về sự tương tảc với một số thưốc ức chế proteasc. Sự quan lrỌng vế lâm sảng vả cơ chế đằng sau những bảo cáo chưa được bỉết đến. Việc tảng pH dạ dảy trong khi điều trị vởi omeprazol có thể lảm thay dối hấp thu của cảc thuốc ức chế protease. Các cơ chế tương lác có thể thông qua sự ức chế CYP2C19. Đối với atazanavir vả nelfinavir, giảm nồng độ cảc thuốc nảy trong huyết tương đã được bảo cảo khi dùng cùng với omeprazol. Không nên dùng đồng thời cảc thuốc nảy vởi omeprazoi Dùng đổng thời omeprazol (40 mg ngảy một lần) với atazanavir 300 mg/ritonavỉr 100 mg cho những người tinh nguyện khỏe mạnh đã lảm giảm đáng kể dộ hấp thu của atazanavir (giảm khoảng 75% diện tích dưới đường cong AUC, nông độ đinh Cmax vả nồng dộ dảy Cmỉn). Tăng liếu atazanavir đến 400 mg không đủ để bù được ảnh hưởng cùa omeprazol tới sự hấp thu atazanavir. Dùng đồng thời omeprazole (20 mg mỗi ngảy ] lẩn) với atazanavir 400 mg | rỉtonavir 100 mg cho những người tình nguyện khỏe mạnh dẫn đến giảm khoảng 30% sự hấp ›-,_ n_:’ìff ' . ;. xi J thu atazanavir so với sự hấp thu quan sải được khi dùng atazanavir 300 mglritonavir 100 ngảy một lần mà không dùng đồng thời vởi omeprazol 20 mg ngảy ] lần. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg mỗi ngảy l lằn) lảm giảm AUC, Cmax vả Cmỉn trung bình của nclfinavir 36 — 39%, và AUC, Cmax vả Cmỉn trung bình của chất chuyến hóa có hoạt tính dược lý MS đã giảm 75- 92%. Do đặc tính dược lực học và dược động học cùa omeprazol vả esomeprazol tương tự nhau, không khuyến cảo dùng đồng thời esomeprazolc vả atazanavir, chống chỉ định dùng đồng thời esome razole vả nelfinavir. Đối với saquinavir (dùng dồng thời với ritonavir), nong độ trong huyết thanh tăng (80- 100%) đã được bảo các trong quá trình điều trị đồng thời với omeprazol (40 mg môi ngảy 1 lần). Điều trị bằng omeprazol 20 mg mỗi ngảy 1 lần, không ảnh hưởng đen sự hấp thu của darunavir (dùng đồng thời với ritonavir) vả amprcnavỉr (dùng đồng thời với ritonavir) Điều trị bằng csomeprazol 20 mg mỗi ngảy ] lần, không ảnh hưởng đến sự hấp thu của amprcnavir (dùng đồng thời hoặc không dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị bằng omeprazole 40 mg môi ngảy ] lần không có ảnh hưởng trên sự hấp thu của lopinavir (dùng đồng thời với ritonavir). Methotrexat Khi dùng đồng thời methotrexat với esomeprazol, nồng độ methotrexat đă được báo cảo tăng ở một sô bệnh nhân. Nên xem xét ngưng tạm thời esomeprazol khi dùng mcthotrcxat liều cao dường uống. Tacrolimus Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus, cần điều chinh lỉếu tạcrolimus nếu cần thiểt. Các thuốc được chuyến hóa bởi hệ enzym CYP2C19 Esomeprazol ức chế CYP2C19, vì vậy khi esomeprazol kết hợp với cảc thuốc chuyền hóa bời CYP2C19 như: diazepam, citalopram, mipramin, clomipramin, phenytoin… nông độ huyết tương của các thuốc nảy có thể tăng iên, do đó việc giảm liều là cân thiết Chưa có nghiên cửu in vivo được thực hiện với phảc dỗ khi tiêm tĩnh mạch liều cao (80 mg + 8 mg/h). Tương tác của csomcprazol vởi cảc thuốc chuyển hóa bới CYP2C19 có thể rõ rệt hơn trong trường hợp nảy. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ tác dụng không mong muốn cùa thuốc trong 3 ngảy điều trị bằng đường tiêm tĩnh mạch. Diacham Uống đồng thời với 30mg csomcprazol lảm giảm 45% độ thanh thải chất nền CYP2C19 của diazepam Phenytoin Uống đồng thời phenytoin với csomeprazol 40 mg lảm tăng 13% nổng độ trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Vì vậy, cân giám sảt nông độ trong huyết tương cùa phenytoin khi điểu trị với esomeprazol, nên ngưng sử dụng esomeprazol khi cân thiết. Voriconazol Dùng đồng thời voriconazol với esomeprazol có thể lảm tãng tiếp xúc với esomeprazol hơn gâp 2 lần, nên xem xét ở những bệnh nhân dùng liều cao csomcprazol (240 mg/ngảy) như khi điếu trị hội chứng Zollinger —— Ellison. Cilostazol Dùng đồng thời cilostazol với esomeprazol lảm tăng nổng độ cilostazol và chất chuyến hóa có hoạt tính cùa nó, nên xem xét giảm liều cilostazol. Cisaprid Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, uống đồng thời 40 mg esomeprazole vả cisaprid iảm tăng 32% diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian thải trừ lên 31% nhưng tảc động không đảng kể khi cisaprid đạt tới nông độ đỉnh trong huyết tương. Khoảng QTc hơi kéo dải khi chi dùng cisaprid đường uống, và không kéo dải thêm khi dùng cùng với esomeprazol. Warfarỉn Tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol vả warfarin. \ÍLẨẮ” z * ;~oụ| \\I J y` 10. 11. 12. 13. Clopidogre] Dùng cảc thuốc ức chế bơm proton lảm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyến hóa có hoạt tinh cúa clopidogrel, lảm giảm tảc dụng khảng tiếu câu. Esomeprazol đã được chửng minh là không có tác dụng lâm sảng liên quan đến dược động học của amoxicilin hoặc quỉnỉdìn. Tình trạng giảm độ ạcid dạ dảy khi điếu trị bằng csomcprazol có thế lảm tăng hay giảm sự hắp thu của cảc thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của các thuốc nảy bị ảnh hướng bới độ acid dạ dảy. Giống như cảc thuốc ức chế tỉết ạciđ địch vị khác hay. thuốc kháng acid, sự hấp thu cùa ketoconazol vả itraconazol có thế giảm trong khi đìếu trị với esomeprazol. Esomeprazol ức chế CYP2C19, mcn chính chuyến hoả esomeprazol Do vậy, khi csomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hoá bảng CYP2C29 như diazepam, citalopram, imipram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ cảc thuốc nảy trong huyết tương có thể tăng vả cân giảm liều dùng. Dùng đồng thời vởi csomcprazoi 30mg lảm giảm 45% độ thanh thải diazepam, đó là chắt nên cùa CYP2C19. Khi dùng đồng thời với csomeprazol 40mg lảm tăng ì3% nồng độ đảy (trough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nông độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đẩu hay ngưng điếu trị với esomeprazol. Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazol ở người đang đìếu trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sảng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thế chắp nhận. Tuy vậy, sau một thời gian lưu hảnh thuốc đã ghi nhặn có một sô hiếm trường hợp tăng INR đảng kể trên lâm sảng khỉ điếu trị đồng thời hai thuốc trên Nên theo dõi bệnh nhân trước khi và sau khi chấm dứt điếu trị đồng thời Ảnh huỉmg của các thuốc khảc trên duợc động học esomeprazol: Esomeprazol được chuyến hoả bởi CYP2C19 vả CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2 lầnlngảy) iảm tăng gấp đôi diện tich dưới đường cong (AUC) cùa esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol vả chất ức chế CYP2C19 vả CYP3A4 có thể tăng gâp đôi sự tìếp xúc với esomeprazol. Cảo chắt ức chế CYP2C19 vả CYP3A4 vả voriconazol lảm tăng diện tích dưới đường cong AUC của omeprazol lên đến 280% Không nên điều chinh lỉếu thường xuyên ở 2 trường hợp nảy. Tuy nhiên, đỉếu chinh liếu cần được xcm xét ở nhũng bệnh nhân suy gan nặng và nếu được chỉ định đỉếu trị lâu dải. Trên bệnh nhi: Nghiên cứu về các tương tác thuốc chỉ được thực hiện ơ người lớn. Cần lâm gì khi một lần quên không dùng thuốc? Etefacin được điếu trị bời bác sĩ chuyên khoa, nên hiếm khi có khả nãng quến liều xảy ra "Iuy nhiên, nếu có nghi ngờ nên hỏi ý kỉến bác sĩ cùa bạn. Cần bão quản thuốc như thế nảo? Giữ thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì gốc, trảnh anh sáng Dung dịch dã pha bảo quản ở dưới 30°C, chỉ nên dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Những dấu hiệu và triệu chứng khi đùng thuốc quá liều: Cho đển nay có rất it kinh nghiệm về việc dùng quá iiều có chủ đích. Cảc triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều uống 280 mg lá các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng yếu ớt. Các liếu đơn csomcprazol dạng uống 80 mg và dạng dùng tĩnh mạch 308 mg csomeprazol trong suốt 24 giờ không gây biến cô ngoại ý. Cẩn phải lảm gì khi dùng thuốc quá liều khuyến cáo“? Chưa có chắt giải độc đặc hiệu. Esomeprazol găn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dảng thẩm phân được. Trong trường hợp quá líều, nến đỉều trị trỉệu chưng và sử dụng cảc biện phảp hỗ trợ tống quát. x>“CĨs 14. 15. 16. 17. Những điếu cần thận trọng khi dùng thuốc: Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nảo như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn nhiều lần, khó nuốt nôn ra máu hay đại tiện ra phân đen vả khi nghi ngờ bị loét dạ dảy (nên loại trừ bệnh lý ảc tính) vì điếu trị bằng esomeprazol có thế iảm giảm triệu chứng và chậm trễ việc chần đoản. Bệnh nhân đìếu trị thời gian dải (đặc biệt những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên. Điếu trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thế lảm tăng nhẹ ngưy cơ nhiễm khuẩn đường tỉêu hóa do S`almonella vả Campylobacter. Hấp thu vitamin 812 Esomeprazol, cũng như cảc thuốc khảng acid khác, có thế lảm giảm sự hấp thu vitamin 812 do acid dịch vị giảm hoặc không có acid dịch vị Cần chú’ y đến việc nảy khi điếu trị dải hạn cho bệnh nhân có dự trữ vitamin 812 trong cơ thế gỉám hoặc bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ lảm giảm sự hấp thu vítamỉn B12 trong quá trình điều trị dải hạn Hạ magnesi huyết Hạ magnesi huyết nghiêm trọng dã được bảo cáo ở những bệnh nhân được điếu trị bắng thuốc ức chế bơm proton kéo dải (ít nhất 3 thảng, hoặc trong hầu hết cảc trường hợp dùng kéo dải trên 1 năm). Bỉếu hỉện nghiêm trọng cùa hạ magnesi huyết bao gồm: Mệt mỏi, mê sảng, chóng mặt và rối ioạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng thường không biếu hiện rõ rệt và bệnh nhân thường bỏ qua. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng nghiêm trọng do hạ magnesi huyết, tình trạng nảy được cải thiện khi thay thế magnesi và ngưng sử dụng thuốc ức chế proton Nguy co gãy xương Khi dùng cảc thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo đải (> 1 năm), có thế iảm tăng nguy cơ găy xuơng chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xuơng Cơ chế cùa hiện tượng nảy chưa được giải thích, nhưng có thể do giảm hẳp thu calci không hòa tan do tảng pH dạ dảy. Khuyến cảo dùng liếu thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngăn nhất có thế, phù họp với tinh trạng lâm sảng Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do ioãng xương nên dùng đú calci vả vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hưởng dẫn. Ảnh hưởng tÓ`l kết quả xét nghiệm: Nổng độ Chromogranín (CgA) tăng có thế lảm ảnh hưởng tởi việc chuẩn đoản bệnh u thần kinh nội tiết. Để trảnh bị ảnh hưởng, cần ngưng dùng c50mcprazoi it nhất 5 ngây trưởc khi xét nghiệm nồng độ CgA. Lupus ban đó bán câp 6 da (SCLE) Cảc thưốc ức chế bơm proton thường xuyên có tảc động đến bệnh SCLE Nếu có tổn thương xảy ra, đặc biệt ở các vùng da tỉếp xúc trục tiếp với ảnh nắng vả nểư có kèm theo đau khớp vận động, bệnh nhân cân đi khảm ngay và bảo sĩ cần xcm xét ngừng sử dụng csomeprazol cho bệnh nhân Nếu hệnh nhân SCLE trưởc đó đã điếu trị với một thuốc ức chế bơm proton thì có thế lảm tăng nguy cơ cùa bệnh SCLE với cảc thuốc ức chế bơm proton khảo. Khi nâo cần tham vẩn bảc sỹ, dược sĩ? Bệnh nhân nên thông bảo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc Nếu cần thêm thông tin xin hói ý kiến bác sỹ hoặc dược sĩ. Hạn dùng của thuốc: 24 thảng kế từ ngảy sản xuất. KHÔNG DÙNG THUỐC QUÁ THỜI HAN GHI TRẺN NHÂN Tên, địa chỉ, biêu tượng (nêu cỏ) của cơ sơ sân xuất: \\1- Elpen Pharmaceuticai Co., inc. Marathonos Ave. 95, Pikcrmi Attiki, 19009, Hy Lạp. 18. Ngảy xem xét sửa đổi, cập nhật lại nội dung hướng dẫn sử dụng thuốc. 06/02/2017. HƯỚNG DẨN SỬ DỤNG THUỐC CHO CÁN BỘ Y TẾ Thuốc nảy chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Đọc kỹ hưởng dẫn sử dụng trước khi dùng Đế xa tầm tay trẻ em Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc ETEFACIN Bột pha tiêm chứa Esomeprazol 40mg THÀNH PHẦN Bột pha tiêm chứa: Hoạt chất: Esomeprazol natri tương đương với Esomeprazol 40mg Tá dược: Natri hydroxid, dinatri edetat. DẠNG BÀO CHẾ Bột pha tiêm. CÁC ĐẶC TỈNH DƯỢC LỰC HỌC Esomeprazol thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton. Esomeprazol lả đồng phân S của omeprazol vả lảm giảm tiết acid dạ dảy thông qua cơ chế tảo động chuyên biệt. Esomeprazol 1ả chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bảo thảnh. Cả hai dạng đổng phân R và S của omeprazol đều có dược lực học tương tự nhau. - Vị trí và cơ chế tác động: Esomeprazol lả một chất kiếm yếu, được tập trung và biến đổi thảnh dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiếu quản chế tiết cùa tế bảo thảnh, tại đây thuốc ức chế mcn H+K+— ATPase (bơm acid) vả ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thich. — Tảo động iên sự tiết acid dịch vị: Sau khi uông esomeprazol tác dụng sẽ xảy ra trong vòng một gỉờ. Sau 5 ngảy sử dụng liều uống 20mg hoặc 40mg esomeprazol, pH dạ dảy duy trì được ở mức trên 4 trong vòng 13- 17 giờ, ở cảc bệnh nhân có triệu chứng GORD (bệnh trảo ngược dạ dảy-thực quản) là khoảng 24 giờ. Tỷ lệ bệnh nhân duy tri độ pH dạ đảy trên 4 trong 8, 12 và 16 giờ đối với csomeprazol 20mg là 76%, 54% và 24%. Tỷ lệ tương ứng với esomeprazol 40mg là 97%, 92% và 56%. Khi dùng AUC như là một tham sô đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh dược có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nông độ thuốc vả thời gian tiếp xúc sau khi dùng csomcprazol dạng uống. - Tác động trị liệu của sự ức chế tiết acid: Khi dùng esomeprazol 40mg dạng uống, khoảng 78% bệnh nhận viêm thực quản do trảo ngược được chữa iảnh sau 4 tuần và 93% được chữa lảnh sau 8 tuần Trong 1 nghiên cứu lâm sảng ngẫu nhiên, mù đôi, bệnh nhân bị chảy máu nội soi và được chẩn đoán xác nhận bị loét đường tiêu hóa Forrest Ia, Ib, 1121 hoặc 11b (tương ứng 9%, 43%, 38% vả 10%) được chọn ngẫu nhiên và cho truyền dịch csomeprazol (n= 375) hoặc giả dược (n = 389). Sau khi điếu trị nội soi để cầm máu, bệnh nhân được cho dùng giả dược hoặc truyền tĩnh mạch csomeprazol 80mg trong 30 phủt, sau đó truyền liên tục Smg/giờ trong 72 giờ. Sau 72 giờ, tất cả cảc bệnh nhân được uống esomeprazol 40mg trong 27 ngảy để chống lại việc tiết acid. Hiện tượng chảy máu lại trong vòng 3 ngảy ở nhóm điều trị vởi esomeprazol là 5,9%, còn ở nhóm gỉả dược là 10, 3%. Kết quả tương ứng sau 30 ngảy điều trị [ả 7, 7% và 13,6%. — Cảc tác động khảo có liên quan đến sự ức chế tiểt acid: ỷ \Í `ỰẮi Trong quá trinh điếu trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp' ưng với sự giảm acid dịch vị. Tăng sô tế bảo ECL (một loại tế bảo thần kinh nội tìết được tìm thấy trong tuyến dạ dảy cùa niêm mạc dạ dảy bên dưới biểu mô, đặc biệt trong vùng lân cận cùa tế bảo thậnh) có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điếu trị dải hạn với esomeprazol dạng uông. Sau thời gian dải đỉều trị bằng thuốc khảng tiết acid dịch vị, u nang tuyến dạ dảy được ghi nhận xảy ra tương đối thường xuyên hơn. Những thay đối nảy, là kết quả sinh lý của sự ức chế mạnh lên tiết acid dịch vị, thì lảnh tỉnh và có thể phục hồi được. Việc giảm nồng độ acid dạ dảy do bất kỷ nguyên nhân nảo kể cả thuốc ức chế bơm proton đến lảm tăng iượng vi khuẩn hiện diện trong dường tiêu hỏa. Điếu trị vởi cảc thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella vả Campylobacter. Trong hai nghiến cứu so sánh với ranitỉdin, esomeprazol cho thấy hỉệu quả tổt hơn trong vỉệc chữa lảnh vết loét dạ dảy ở những bệnh nhân sử dụng NSAIDs (thuốc giảm đau khảng viêm phi steroid), bao gồm các NSAID ức chế COX- 2 (cyclooxygenase-2). Trong hai nghiên cứu so sảnh với giả dược, esomeprazol cho thấy hỉệu quả tốt hơn trong công tác phòng chống loét dạ dảy vả tá trảng ở những bệnh nhân sử dụng NSAIDs (tuối trên 60 vả/hoặc loét trước đó), bao gôm cảc NSAID ức chế COX— 2. CÁC ĐẶC TỈNH DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân bổ Thể tích phân bố biếu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 leg thể trọng. Esomeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương. Chuyến hỏa và bâi tiết Esomeprazol dược chuyến hóa hoản toản qua hệ thống cytochrome P450 (CYP) Phần chính của quá trình chuyến hóa esomeprazol phụ thuộc vảo men CYP2C19 đa hình thải, tạo thảnh cảc chất chuyến hóa hydroxy vả desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại cùa quá trình chuyển hóa phụ thuộc vảo một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thảnh esomeprazol sulphon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Cảo tham sô dưới đây chủ yêu phản ánh dược động học ở nhũng cá nhân có men chức nãng CYP2C19, là nhóm người chuyên hoá mạnh. Tồng độ thanh thải huyết tương khoảng 17 ngiờ sau khi dùng liếu đơn vả khoảng 9 L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 gỉờ sau khi dùng liếu lặp lại 1 lần/ngảy. Nồng độ vả thời gian tiếp xức (AỤC) tăng iên sau khi dùng lặp lại esomeprazol Sự tăng nảy hụ thuộc theo liều vã đưa đến kết quả iả có mối liên hệ không tuyến tính gìữa AUC vả lieu dùng sau khi dùng liều lặp lại. Sư phụ thuộc vảo thời gian và liều dùng nảy là do sự giảm chuyên hóa ở giai đoạn đấu qua gan và giảm độ thanh thải toản thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của esomeprazol vả/hoặc chất chuyến hóa sulphon. Esomeprazol thải trừ hoản toản khỏi huyết tương giữa các 1iếu dùng mã không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngảy Sau khi dùng liếu lặp lại 40 mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là khoảng 13, 6 mcmol/L. Nồng độ đỉnh trung bình cùa thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4, 6 mcmol/L. Có thể ghi nhận một tỷ lệ tăng nhẹ (khoảng 30%) vê mức tiếp xúc theo nông độ và thời gian sau khi tỉêm tĩnh mạch so với dạng uông. Có sự tăng tuyến tính theo liếu về nông độ và thời gian tiếp xúc với thuốc sau khi truyền tĩnh mạch esomeprazol trong 30 phút (40 mg, 80 mg hoặc 120 mg) và tiếp theo đó hả truyền tĩnh mạch liên tục (4 mg/giờ hoặc 8 mg/giờ ) trong 23,5 giờ. Cảo chất chuyển hóa chính cùa esomeprazol không ảnh hướng đến sự tiết acid dạ dảy. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bải tiểt qua nước tỉếu dưới dạng cảc chắt chuyền hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tim thấy trong nước tiểu. Các nhỏm bệnh nhân đặc biệt `\' r›\\ Ấ’-°/“ Khoảng 1 -2% dân số không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyến hóa kém. Ở cảc cá nhân nảy, sự chuyến hoá của esomeprazol được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4 Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazol 40 mg dạng uông, 1 lần/ngảy, mức tiếp xúc thco nồng độ và thời gian trung binh ở người chuyến hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức nãng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đinh trung bỉnh trong huyết tương tăng khoảng 60% Sự khảo biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với esomeprazol tiếm tĩnh mạch Những ghi nhận nảy không ảnh hướng dến líếu dùng csomcprazol. Sự chuyến hóa của esomeprazol không thay đổi đáng kế 0 bệnh nhân cao tuổi (71-80 tuổi) Sau khi dùng liếu đơn esomeprazol 40 mg dạng uông, mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khảo biệt về mức tiếp xúc theo nồng độ và thời gian giữa cảc giới tính sau khi dùng iiều lặp lại 1 lần/ngảy. Sự khác biệt tương tự cũng dược ghi nhận khi dùng csomcprazol đường tĩnh mạch. Những ghi nhận nảy không ánh hưởng đến liều dùng esomeprazol Sự chuyến hóa cùa esomeprazol có thế bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức nãng gan từ nhẹ đến trung binh. Tốc độ chuyến hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn dến lảm tảng gấp đôi mức tiếp xúc theo nông độ và thời gian cùa csomeprazol. Vì vậy, không dùng quá liếu tối da 20 mg ở bệnh nhân GERD rối loạn chức năng gan nặng. Đối với nhưng bệnh nhân xuất huyết tiêu hóa kèm suy gan nặng, sau khi truyền liều cao 80 mg, liếu truyền iiên tục tối đa 4 mglgiờ trong 71,5 gìờ có thể đủ để đạt hiệu quả. Esomeprazol hoặc các chắt chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngảy. Chưa có nghiên cứu nảo được thực hiện trên bệnh nhân giảm chức năng thận. Vi thận chịu trách nhiệm trong việc bải tiết các chắt chuyến hỏa cùa esomeprazol nhtmg không chịu trách nhiệm cho sự đảo thải thuốc dưới dạng không đối, người ta cho là sự chuyến hóa của csomcprazol không thay đối ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Bệnh nhi Trong một nghiến cứu giá dược có kiếm soát (52 bệnh nhân dưới 1 tháng) hiệu quả và dộ an toản ở những bệnh nhân có các triệu chứng GORD đã được đảnh giả Esomeprazol 0,5 mg/ kg ngây một lần, trong tối thiếu là 10 ngảy. Không có khảo bíệt đáng kể giữa esomeprazol vả giả dược ở thời gian kết thúc tiên phát, thay đổi từ mức thấp nhất số lần xuất hiện các triệu chứng GORD. Kết quả từ cảc nghíên cứu nhi khoa cho thấy đùng 0,5 mg/kg esomeprazol ở trẻ <1 tháng tuồi vả 1,0 mg/kg esomeprazol ở trẻ từ 1- 11 thảng tuổi, lảm giảm phần trăm trung binh của thời gìan pH trong thực quản < 4. Độ an toản tương tự như ở người lởn Trong một nghiên cửu trên các bệnh nhi có hội chứng GORD (<1- 17 tuối) được điều trị dải hạn với thuốc ức chế bom proton, 61% trẻ em đã phát triến ở mức độ nhẹ hiện tượng tăng sản tế bảo mã không có triệu chứng lâm sảng đáng kể vả không xuất hiện viêm teo dạ dảy hoặc khối u carcinoid. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI Hộp 1 lọ bột pha tiêm. CHỈ ĐỊNH Dung dịch tiêm/tiếm truyền Etefaoin được chỉ định điếu trị khảng tiết dịch vị khi liệu pháp đường uống khõng thich hợp, như: - Bệnh trảo ngược dạ dảy- thực quản (GERD) trên bệnh nhân vỉêm thực quản vảfhoặc có triệu chứng trảo ngược nặng. … Điếu trị loét dạ dảy do sử dụng thuốc khảng viêm không steroid (N SAID) ~ Dự phòng loét dạ dảy vả tá ưảng do sử dụng NSAlD` 0 bệnh nhân có nguy cơ. Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi đíếu trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dảy hay loét tả trảng. qs. \’v'.\\ Va //ẹ ' \ Trẻ em và trẻ vị !hảnh niên tù 1 -18 tuồi: Điếu trị khảng tiết dịch vị khi liệu pháp đường uống không thich hợp: Bệnh trảo ngược dạ dảy—thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị vỉêm xước thực quản do trảo ngược vả/hoặc các triệu chứng trảo ngược nặng. LIỆU LƯỢNG vÀ CÁCH DÙNG Diều trị kháng tiết dịch vị khi liệu pháp đương uống khỏng thích họp Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uông có thế đìếu trị bằng dạng tiêm vởi liều 20- 40 mg, 1 lần/ngảy. Bệnh nhân bị trảo ngược thực quản nên được điều trị với liều 40 mg, 1 lần/ngảy. Để điều trị triệu chứng bệnh trảo ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20 mg, 1 lầnlngảy. Chữa lảnh ioét dạ dảy do dùng thuốc NSAID: liếu thông thường 20 mg, 1 lần/ngảy. Thời gian điếu trị là 4- 8 tuần. Phòng ngừa loét dạ dảy vả ioét tả trảng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg, 1 Iần/ngậy. Thoi gian diếu trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn vả nên chuyến sang dùng thuốc đường uống ngay khi có thế được Phỏng ngừa tái xuất huyểt do loét dạ dảy hay loét tá trảng Sau khi điếu trị bằng nội soi xuất huyết câp tinh do loét dạ dảy hay loét tả trảng nên truyền lìếu cao 80 mg trong khoảng 30 phút, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/gìờ trong 3 ngảy (72 giờ). Sau giai đoạn điếu trị bầng đường truyền tĩnh mạch, bệnh nhân nến được tiếp tục điều trị khảng tiết acid bằng dạng uông. Trẻ em vả trẻ vị thảnh nữn từ 1-18 tuổi Điếu trị khảng tiểt dịch vị khi liệu phảp đường uống không thích hợp. Bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống có thế dược điều trị bằng đường tiêm truyền một lần/ngảy, như là một phần của liệu trình điều trị GERD đầy đủ (xem iiếu trong bảng dưới đây). Thông thường, khoảng thời gian điếu trị bằng đường tĩnh mạch nên ngắn và chuyến sang dùng đường uông ngay khi có lhế. Liều khuyến cảo khi sử dụng esomeprazol bằng dường tĩnh mạch. Nhom tu01 Đ1eu tn v1em xướcthực quản Điếu trị triệu chưng cùa GERD l - li tuốí Cân nặng < 20 kg: 10 mg 10 mg một lần mỗi ngảy một lẩn mỗi ngảy Cân nặng 2 20kg: `10 mg hoặc 20 mg một lân mỗi ngảy 12 - 18 tuôi 40 mg một iần mỗi ngảy 20 mg một lần mỗi ngảy Cách sử dụng Tiêm tĩnh mạch: Liều 40 mg Dung dịch pha tiêm nên dược tìêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiếu 3 phút Liều 20 mg: Nửa phần dung dịch pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiếu 3 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng. Tiêm truyền: Liều 40 mg: Dung địch pha tiếm nên được truyền tĩnh mạoh trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút. Liều 20 mg: , v—, \ ịfLi l, ,; Nửa phần dung địch pha nên được truyền tĩnh mạch trong thời gian tối thiếu 10-30 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng. Liều cao 80 mg Dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch liên tục trong khoảng thời gian 30 phủt. Liều 8 mg/giờ Dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch iiên tục trong khoảng thời gian 71,5 giờ (tốc dộ truyền đuợc tính lả 8 mglgiờ) Người suy chức năng thận. Không cân điều chinh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trcn cảc bệnh nhân nảy Người suy chửc năng gan. GERD: Không cân điều chinh liếu ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Dối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol mỗi ngảy Loét xuất huyết: Không cân điếu chỉnh liều 0 bệnh nhãn suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Dối với bệnh nhân suy gan nặng, khớỉ dầu nên truyền liếu cao 80 mg esomeprazol, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục liếu 4 mg/giờ trong 71,5 giờ có thể đủ để đạt hiệu quả Người cao tuối. Không cần điếu chỉnh liếu ở người cao tuổi Huóng dẫn sử dụng: Dung dịch đã pha nên được kiếm tra bằng mắt thường đề phát hiện phần tử lạ vả sự biến mảu trước khi dùng. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt Chi đùng 1 lần duy nhất. Nên dùng nứa thể tích pha nêu chỉ cần dùng 20 mg. Nến bỏ phần dung dịch không sử dụng. Tiếm: Dung dịch tiếm được pha chế bằng cách thêm 5 mL dung dịch NaCi 0,9% dùng đường tĩnh mạch vảo lọ thuốc chứa esomeprazol. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không mảu hoặc vảng nhạt Sự phân hùy dung dịch pha chế phụ thuộc vảo độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với dưng dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch sau khi pha không nên pha trộn hoặc dùng chung một bộ dây truyền với các thuốc khảo. Dung dịch đã pha nên được kiếm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và bìến mảu trước khi dùng. Chi sử dụng dung dịch trong suốt. Về phương diện sinh học, thuốc nên được dùng ngay sau khi pha, hoặc chặm lẳm lá trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 30°C. Dung dịch dã pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gìan tối thiếu là 3 phút. Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20 mg Phần dung dịch không sử dụng nên được ioại bò Tiêm truyền: Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cảch hòa tan thuốc esomeprazol chứa trong 1 lọ với một thể tích lên đến 100 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường lĩnh mạch. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không mảu hoặc vảng nhạt. Tiêm truyền liều 80 mg Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cảch hòa tan thuốc chứa trong 2 iọ esomeprazol 40 mg với dung dịch NaCl 0,9% (dùng tiêm tĩnh mạch) vừa đủ 100 mL Sự phân hũy dung dịch pha chế phụ thuộc nhiếu vảo độ pH và vì vậy thuốc chỉ nến pha với một thế tich xảo định dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch Dung dịch thuốc nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Về phương diện sinh học, thuốc nên được đùng ngay sau khi pha Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C Dung dịch đã pha nến được tiêm truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút. Tuong kỵz Dung dịch dã pha không nên pha trộn hoặc dùng cùng một bộ dây truyền với cảc thuốc khác. Dung dịch đã pha nến được dùng tách biệt với các thuốc khảo. uổ—i CHỐNG CHỈ ĐỊNH Tiến sử quá mẫn với hoạt chẳt chính esomeprazol hoặc với các chẳt khảo thuộc phân nhóm benzimidazoi hoặc bất kỳ tá dược nảo oủa thuốc nảy. Giống như các thuốc ức chế bơm proton (PPI) khảo, không nên sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavỉr. CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG ĐẶC BIỆT KHI SỬ DỤNG Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chửng bảo động nảo như là giảm cân đảng kế không chủ ỷ, nôn nhiếu lần khó nuốt, nôn ra mảu hay đại tìện ra phân đen vả khi nghi ngờ bị ioét dạ dảy (nên loại trừ bệnh lý ảc tinh) vi điều trị bằng esomeprazol có thế lảm gìảm triệu chứng và chặm trễ việc chẳn đoán. Bệnh nhân đỉếu trị thời gian dải (đặc biệt những nguời đã điếu trị hơn 1 năm) nôn được theo dõi thường xuyên. Đíếu trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể lảm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella vả Campylobacter. Hấp thu vitamin Bl2 Esomeprazol, cũng như cảc thuốc khảng acid khảo, có thế lảm giảm sự hẩp thu vitamin B12 do acid dịch vị giảm hoặc không có acid dịch vị. Cần chú ý đến vỉệc nảy khi điều trị dải hạn cho bệnh nhân có dự trữ vitamin B12 trong cơ thể giảm hoặc bệnh nhân có nhũng yếu tố nguy cơ iảm giảm sự hắp thu vitamin B12 trong quả trinh điếu trị dải hạn Hạ magnesi huyết Hạ magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cảo ở những bệnh nhân được điếu trị bằng thuốc ức chế bơm proton kéo dải (ít nhất 3 tháng, hoặc trong hầu hết cảc trương hợp dùng kéo dải trên 1 năm). Biến hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết bao gồm: Mệt mỏi, mê sảng, chóng mặt và rối loạn nhịp thắt có thể xảy ra nhưng thường không bỉếu hiện rõ rệt và bệnh nhân thường bỏ qua Ở những bệnh nhân bị ânh hướng nghiêm trọng do hạ magnesi huyết, tinh trạng nảy được oải thiện khi thay thế magnesi vả ngưng sử dụng thuốc ức chế proton. Nguy cơ gãy xương Khi dùng các thuốc ửc chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liếu cao và kéo đảỉ (> 1 năm), có thế lảm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xưong. Cơ chế của hiện tượng nảy chưa dược giải thích, nhưng có thế do giảm hẳp thu calci không hờa tan do tảng pH dạ đảy. Khuyến cáo dùng liếu thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngăn nhất có thế, phù hợp với tình trạng lâm sảng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên đùng đủ calci vả vitamin D, đánh giá tinh trạng xương và quản lý theo hướng dẫn. Ẩnh hưỏ ng tới kết quả xét nghiệm: Nồng độ Chromegranin (CgA) tăng có thế lãm ảnh hướng tới vỉệc chuẩn đoản bệnh u thần kinh nội tiết. Đế trảnh bị ảnh hưởng, cần ngưng dùng esomeprazol it nhắt 5 ngảy trước khi xét nghiệm nồng độ CgA. Lupus ban đỏ hản câp ỏ đa (SCLE) Các thuốc ức chế bơm proton thường xuyên cớ tảc động đến bệnh SCLE. Nếu có tốn thương xảy ra, đặc biệt ở cảc vùng da tỉếp xúc trực tiếp với ảnh nắng và nếu có kèm theo đau khớp vặn động, bệnh nhân cân đi khám ngay và bác sĩ cần xem xét ngừng sử dụng esomeprazol cho bệnh nhân Nếu bệnh nhân SCLE trước đó đã điếu trị với một thuốc ức chế bơm proton thì có thế lảm tăng nguy cơ cùa bệnh SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khảo. TƯỚNG TÁC muóc Ấnh hưởng cùa esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác: Cảo thuốc úc chế protease Omcprazoi đă được báo cảo về sự tương tảo với một số thuốc ủc chế protease Sự quan trọng vê lâm sảng và cơ chế đằng sau những báo cảo chưa được biết đến. Việc tăng pH dạ dảy , ,» hd Ắ ể›~* i…il it- trong khi điếu trị vởỉ omeprazol có thế lảm thay đổi hấp thu của cảc thuốc ức chế protease. Các cơ chế tương tảo có thể thông qua sự ức chế CYP2C19. Đối với atazanavir vả nelfmavir, giảm nồng dộ cảc thuốc nảy trong huyết tương đã được bảo cảo khi dùng cùng với omeprazol. Không nên dùng đồng thời các thuốc nảy với omeprazol. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg ngảy một lần) với atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cho những người tình nguyện khỏe mạnh đã lảm gìảm đáng kể độ hấp thu của atazanavir (giảm khoảng 75% diện tích dưới đường cong AUC, nông độ đỉnh Cmax vả nồng độ đảy Cmỉn) Tăng liều atazanavir đến 400 mg không đủ để bù được ảnh hưởng của omeprazol tới sự hấp thu atazanavir Dùng đồng thời omeprazole (20 mg mỗi ngảy 1 1ần) với atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg cho những người tinh nguyện khỏe mạnh dẫn đến giảm khoảng 30% sự hấp thu atazanavir so vởi sự hấp thu quan sảt được khi dùng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 ngây một lằn mã không dùng đồng thời với omeprazol 20 mg ngảy 1 lần Dùng đồng thời omeprazol (40 mg mỗi ngảy ] lần) lảm giảm AUC, Cmax vả Cmỉn trung bình của neifmavìr 36— 39%, và AUC, Cmax vả Cmỉn trung binh cùa chất chuyến hóa có hoạt tính dược lý M8 đã giảm 75- 92%. Do đặc tính dược iực học và dược dộng học cùa omeprazol vả csomeprazol tương tự nhau, không khuyến cảo dùng đồng thời csomeprazole vả atazanavir, chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazole vả nelfinavir. Đối với saquinavir (dùng đồng thời với ritonavir), nông độ trong huyết thanh tăng (80-100%) đã được báo cảo trong quá trình điều trị đồng thời vởỉ omeprazol (40 mg môi n ảy [ lần). Đỉều trị bằng omeprazol 20 mg mỗi ngảy 1 lần, không ảnh hưởng đên sự hap thu cùa darunavir (dùng đồng thời với ritonavir) vả amprcnavir (dùng đồng thời với ritonavir). Điếu trị bằng esomeprazol 20 mg môi ngảy 1 lần, không ảnh hướng đến sự hấp thu cùa amprenavir (dùng đồng thời hoặc không dùng đồng thời với ritonavir). Điếu trị bằng omeprazole 40 mg mỗi ngảy 1 lần không có ảnh hướng trên sự hấp thu của iopinavir (dùng đồng thời với ritonavir). Methotrexat Khi dùng đồng thời methotrexat với esomeprazol, nồng độ methotrexat đã dược bảo cảo tăng ở một sô bệnh nhân. Nên xem xét ngưng tạm thời esomeprazol khi dùng methotrexat liều cao dường uống. Tacrolimus Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus, cần điều chỉnh liếu tacrolimus nếu cần thiết. Các thuốc được chuyến hóa bởi hệ enzym CYP2C19 Esomeprazol ức chế CYP2C19, vì vậy khi esomeprazol kết hợp với cảc thưốc chuyến hóa bởi CYP2C19 như: diazepam, citalopram, mipramin, clomipramin, phenytoin… . nông dộ huyết tương cùa các thuốc nảy có thế tãng lên, do đó việc giảm iiều là cân thiết. Chưa có nghiên cứu in vivo được thực hiện với phảc để khi tiêm tĩnh mạch lỉều cao (80 mg + 8 mglh). Tương tác của csomeprazol vởi cảc thuốc chuyến hóa bới CYP2C19 có thể rõ rệt hơn trong trường hợp nảy. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ tảo dụng không mong muôn của thuốc trong 3 ngảy điều trị bằng đường tiếm tĩnh mạch. Diazepam Uống đồng thời với 30mg esomeprazol lảm giảm 45% độ thanh thải chất nến CYP2C19 của diazepam Phenytoin Uống đồng thời phenytoin với esomeprazol 40 mg lảm tăng 13% nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Vì vậy, cân giám sát nông độ trong huyết tương của phenytoin khi dỉếu trị vởi esomeprazol, nên ngưng sử dụng esomeprazol khi cân thiết. Voriconazoi Dùng đồng thời voriconazol với esomeprazol có thể lảm tăng tỉểp xúc với esomeprazol hơn gấp 2 lần, nên xem xét ở những bệnh nhân dùng liếu cao esomeprazol (240 mg/ngảy) như khi điêu trị hội chứng Zollinger — Ellison. Cilostazol N iò). A ln. || '_A- \ .- n \\ Dùng đồng thời cilostazol với esomeprazol lảm tăng nồng dộ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, nên xem xét giảm liều cilostazol. Cisaprid Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, uống đồng thời 40 mg esomeprazole vả cisaprỉd lảm tăng 32% diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian thải trừ lên 31% nhưng tảo động không đảng kể khi cisaprid đạt tới nông độ đinh trong huyết tương. Khoảng QTc hơi kéo dải khi chi dùng cisaprỉd đường uống, và không kéo dải thêm khi dùng cùng với csomeprazol. Warfarin Tảng iNR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơm proton, có thể gây chảy mảu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng dồng thời esomeprazol vả warfarin. Ciopidogrel Dùng cảc thuốc ức chế bơm proton lảm giảm nồng độ trong huyết tương cùa chất chuyến hóa có hoạt tinh của clopidogrel, lảm giảm tảo dụng kháng tiểu câu. Esomeprazol đã dược chứng minh lá không có tác dụng lâm sảng lỉên quan đến dược động học của amoxicilin hoặc quinidin. Tình trạng giảm độ acid dạ dảy khi điều trị bằng esomeprazol có thế lảm tăng hay giảm sự hấp thu của cảc thuốc khảo nêu cơ chế hấp thu của cảc thuốc nảy bị ảnh hưởng bời dộ acid dạ dảy. Giống như cảc thuốc ức chế tiết acid dịch vị khác hay thuốc kháng acid, sự hấp thu cúa ketoconazol vả itraconazol có thế giảm trong khi điều trị với esomeprazol Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyến hoả esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol dược dùng chung với các thuốc chuyến hoá bằng CYP2C29 như điạzepạm, citalopram, imipram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ cảc thuốc nảy trong huyết tương có thể tăng vả cân giảm liếu dùng. Dùng đồng thời với esomeprazol 30mg 1ảm giảm 45% dộ thanh thải diazepam, đó iả chất nên của CYP2C19. Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40mg lâm tăng 13% nồng độ đảy (trough) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân dộng kinh. Nến theo dõi nông độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đẩu hay ngưng điều trị với esomeprazol. Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazol ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sảng đã cho thấy thời gian đông mảu ở trong khoảng có thế chấp nhận. Tuy vậy, sau một thời gian lưu hảnh thuốc đã ghi nhận có một sô hiếm trường hợp tảng INR đáng kể trên lâm sảng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân trước khi và sau khi chấm dứt đỉều trị dồng thời. Ẩnh hưởng của các thuốc khác trên dươc động học esomeprazol: Esomeprazol được chuyến hoá bời CYP2C 19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (SOOmg, 2 iần/ngảy) lảm tăng gấp đôi diện tích đưới đường cong (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol và chất ức chế CYP2C19 vả CYP3A4 có thể tăng gâp đôi sự tỉếp xúc với esomeprazol. Cảo chất ức chế CYP2C19 vả CYP3A4 vả voriconazol lảm tăng diện tích dưới đường cong AUC của omeprazol lến đến 280%. Không nên điếu chinh liếu thường xuyên ở 2 trường hợp nảy. Tuy nhiên, điều chinh liều cần được xem xét ở những bệnh nhân suy gan nặng và nêu được chỉ định điếu trị lâu dải. Trên bệnh nhi: Nghiên cứu về các tương tảo thuốc chỉ được thực hiện 0 người lớn. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÔ THAI VÀ CHO CON BÚ Phụ nữ mang thai: Chưa có đủ dữ iiệu lâm sảng về việc dùng esomeprazol trên phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật khi dùng esomeprazol không thấy tảc hại trực tiếp hoặc giản tiếp liên quan đến sự phảt triến phôi | thai nhi. Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc giản tiếp liên quan đến việc mang thai, sinh đẻ hoặc phải triển sau sinh Cần thận trọng khi kế toa esomeprazol cho phụ nữ mang thai. Một nghiên cứu trên phụ nữ có thai (trong khoảng 300 — 1000 kết quả thu nhận dược), không thây có độc tính ở trẻ sơ sinh khi dùng esomeprazol. /n .J/ \\ớẦ z c't Phụ nữ cho con bú: Chưa rõ esomeprazol có tìết ra sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu nảo trên phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nến dùng esomeprazol trong khi cho con bủ. Khả nãng sinh sản Các nghiên cứu trên động vật sử dụng hỗn hợp racemic của omeprazol dùng đường uống, không cho thấy ảnh hưởng lên khả năng sinh sản. ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẶN HÀNH MẬY MÓC Thận trọng khi lái xe và vận hảnh mảy móc vỉ thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, choáng vảng, ảo giảc TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN Cảo phản ứng nảy được xếp theo tần suất xảy ra (thường gặp ADR › moo, ít gặp: mooo < ADR < moo, hiếm gặp ADR < mooo; rất hiếm gặp ADR < mo.ooo>. Rối Ioạn máu và hệ bạch huyết Hiếm gặp: giảm bạch cầu, giảm tiếu cầu. Rất hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm toản thế huyết cầu. Rối Ioạn hệ miễn dịch Hiếm gặp: phản ứng quả mẫn như là sốt, phù mạch, phản ửng/sốc phản vệ. Rối Ioạn chuyển hóa vả dính dưỡng Ít gặp: phù ngoại biên. Hiếm gặp: giảm natri mảu. Rối loạn tâm thần Ít gặp: mất ngù. Hiếm gặp: kích động, [ú lẫn, trầm cảm. Rất hiếm: nóng nảy, ảo giác. Rối loạn hệ thần kình Thường gặp: nhức đầu. Ít gặp: choáng váng, dị cảm, ngủ gả. Hiếm gặp: rôi loạn vị giảc. Rối Ioạn mắt Hiếm gặp: nhìn mờ. Rối loạn tai và mê đạo Ít gặp: chóng mặt. Rối Ioạn hô hấp, ngực và trung thất Hiếm gặp: co thắt phế quản. Rối Ioạn tiêu hóa Thường gặp: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn. Ít gặp: khô miệng. Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa. Rối loạn gan mật Ít gặp: tăng men gan. Hiếm gặp: viêm gan có hoặc không vảng da. Rất hiếm: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan. Rối loạn da vả mô dưới da Thường gặp: phản ứng tại chỗ tiêm! tiếm truyền Ít gặp: viêm da, ngứa, nối mẩn, mề đay. Hiếm ặp: hói đầu, nhạy cảm với ảnh sáng. Rất hiêm: hồng ban đa dạng, hội chửng Stevens-Johnson, hoại tử biếu bì gây độc (TEN). Rối Ioạn cơ xương, mô liên kết và xương Hiếm gặp: đau khớp, đau cơ. Rất hiếm: yếu cơ. f \zÍ \\' A, .>— \c- Rối Ioạn thận và tiết niệu Rất hiếm: viêm thận mô kẽ. Rối loạn hệ sính sản vả tuyến vú Rất hỉếm: nữ hóa tuyến vú. Các rối loạn tổng quát và tại chỗ Hiếm: khó ớ, tăng tiết mồ hôi. ' Phản ứng tại chỗ tiêm! tiêm truyền chủ yếu được ghi nhận trong một nghiên cứu sử dụng liều cao trong 3 ngảy (72 giờ). Tốn lhương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân măc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole (dạng racemat) đường tĩnh mạch, đặc bỉệt khi dùng liều cao. Tuy nhiên, chưa thiết lập được mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý nảy. Q_hi chủ. XIN THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ CẤC TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN GẶP PHẢI TRONG QUÁ TRÌNH SỬ DỤNG THUỐC QUÁ LIÊU VÀ CÁCH XỬ TRÍ Cho dến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá iiều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng 1iều uống 280 mg lá các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng yếu ởt. Cảo iiếu đơn esomeprazol dạng uống 80 mg và dạng dùng tĩnh mạch 308 mg esomeprazol trong suốt 24 giờ không gây biến có ngoại ý Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol găn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dảng thắm phân dược. Trong trường hợp quá liếu, nến điếu trị triệu chứng vả sữ dụng cảc biện phảp hỗ trợ tổng quát. ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN Giữ thuốc ơ nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì gốc, trảnh ảnh sáng. Dung dịch đã pha bảo quản ở dưới 30°C, chỉ nên dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. HẠN DÙNG 24 tháng kế từ ngảy sản xuất. KHÔNG DÙNG THUỐC QUÁ THỜI HẠN GH] TRÊN NHÂN TÊN, ĐỊA CHỈ CỦA cơ sở SẢN XUẤT Elpen Phannaceutical Co., Inc. Marathonos Ave. 95, Pikermi Attiki, 19009, Hy Lạp. NGÀY XEM XÉT SỬA ĐỎI, CẬP NHẬT LẠI NỘI DUNG HƯỚNG DÃN sử DỤNG THUỐC ostozxzow. TUQ.CỤC TRUỞNG RTRUỜNGPHÒNG %… % 'Vaĩn Já_M

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận