ư…›…u
M.. czfflõ v
ESOMEPTAB @
3/ Nhản hộp 2 vỉ x 7 viên Esomeptab 40mg
R X P…-ẹscuution mtv din
ESOMEPTAB
Esomeprazole 40mg
Box of 14 enteric coated tablets
GMP — WHO
Chi dịnh. cảch dùng` liểu dùng, chõng chi dịnh
vả nhửng diểu cẩn lưu ý khác: Xin doc trong tơ huơng dằn sử dung Ngay SX
Bảo quán: Đê nơi kho rao Iranh ánh sa'ng nhièt do khong qua 30 “C
R X Thunt. DítF 11²,110 1/100
- Rối loạn hệ thẩn kinh: nhức dâu.
- Rối loạn tiêu hóa: dau bụng, táo bón, tiêu chảy, đây hơi, buổn nôn, nòn.
ít gặp, 1/1000 < ADR < 1l100.
- Rối loạn chuyển hoá vả dinh dưỡng: phù ngoại biên.
- Rối loạn tâm thẩn: mất ngủ.
— Rối loạn hẹ thấn kinh: choáng váng, ngủ gầ.
- Rõi loạn tiêu hóa: khô miệng
— Rối loạn gan mật: tăng men gan
- Rối loạn da vả mô dưới da: viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Hiẻin gập. ADR < 1/1000
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch câu, giảm tiểu câu
'<41\x
— Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ).
— Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: giảm natri máu.
- Rối loạn tâm thân: kích động, Iú lấn có hổi phục. trâm cảm
- Rối loạn hệ thăn kinh: rối loạn vị giác
- Rối loạn mắt: nhìn mờ
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thẩt: co thắt phế quản
- Rối loạn tiêu hỏa: viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hoá
- Rối loạn gan mật: viêm gan có hoặc không văng da
- Rối ioạn da vã mó dưới da: hói đâu, nhạy cảm với ánh sáng
- Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: dau khớp, đau cơ
- Các rối loạn tổng quãt và tại chỗ: khó ở, tảng tiết mồ hôi.
Rốt hiẻin gập, ADR < 1l10000
- Rối loạn máu vả hệ bạch huyết: mẩt bạch câu hạt, giảm toần thể huyết cẩu cẩu
- Rối loạn tâm thẩn: nóng nảy, ảo giác
- Rối loạn gan mật: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bẹnh gan. \/
- Rối loạn cơ xương, mô lién kết và xương: yếu cơ A_J
- Rối loạn da và mô dưới da: hổng ban da dạng, hội chứng Stevens—Johnson, hoạiiỉử biểu bì gây độc
- Rối ioạn thận vả tiết niệu: viêm thận mò kẽ
— Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: nữ hoá tuyến vú
"Thỏng báo cho bác sỹ nhũng tảc dụng khóng mong muốn gặp phẩi khi dùng thuốc"
H ướng dẩn cảch xử trí ADR:
Phải ngừng sử thuốc khi có các biểu hiẹn tãc dụng khòng mong muốn nặng.
Tương tác thuốc:
* Tát" động của esomeprazol !rẻn dược động học của các thuôb khăc
- Do ức chế bải tiết acid, esomeprazol lăm tăng pH dạ dăy, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các
thuốc hẩp thu phụ thuộc pH (tức 1ảm giảm sự hẩp thu): ketoconazol, itmmnuzol.
— ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng 40mg esomeprazoi chung với cìsaprid, diện tích dưới
dường cong biểu diễn nổng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời
gian bãn thải cisapríde kéo dăi thèm 31% nhưng nõng độ dinh cisapride trong huyết tương tăng 1en
không dáng kể.
- Esomeprazol ức chế CYP2CI9, men chính chuyển hoá esomeprazol. Do vậy, khi dùng chung
esomeprazoi với Các thuốc chuyển hóa bằng CYP2CI9 như diazepam, citaloprum, imipramin,
clomỉpramin, phenytoin, nổng dộ các thuốc năy trong huyết tương có thể tãng và cẩn giâm liêu
dùng. Điểu nầy cân đậc biẹt chú ý khi ke toa esomeprazol cho điều trị theo nhu cẩu.
- ở người tình nguyện khoẻ mạnh, sử dụng đổng thời omeprazo! (40mg, 1 Iẩn/ngăy)
vã atazanavir 300mg + ritonavir 100mg lăm giảm đáng kể nổng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir
(giảm AUC, Cmax vã Cmỉn khoảng 75%). Tâng iiều atazanavir đến 400mg đã không bù trứ tác động
của omeprazol trẻn nông độ vả thời gian tiếp xúc atazanavir. Không nèn phối hợp các thuốc ức chế
bơm proton, kể cả esomeprazole với atazanavir.
- Esomeprazol dã được chứng minh 1ă không có tác động đáng kể về lâm săng trên dược dộng học
của amoxicilin, quinidin.
* Tải“ dộng của các thuốc khác Irén dược động học của esomeprazol
- Esomeprazol được chuyển hoá bời CYP2C19 vả CYP3A4. Khi dùng đống thời esomeprazol với
một chất ức chế CYP3A4, clarithromycín (SOOmg 2 lấnlngăy) lăm tăng gấp đôi diện tich dưới đường
cong (AUC) của esomeprazol.
Quá Iỉểu và xử lý:
Triệu clu'rng: Khi dùng liễu cao tới 280 mg, các triệu chứng được mô tả liên quan đến dường tiêu hóa
vã tình trạng mệt mỏi.
Diều trị: Chưa có thuốc giải độc dặc hiệu cho esomeprazole. Vì esomeprazole liên kết mạnh với
protein huyết tương nẻn không thể được loại bò dê dâng bằng phương phãp thẩm tích. Khi quá liêu
xảy ra, chủ yếu lả dùng biện pháp điếu trị triệu chứng vả điểu trị hỗ trợ.
Dươc lưc hoc:
Esomeprazole là chất ức chế bơm proton lầm giảm tiết acid dạ dăy bằng cách ức chế chuyên biệt
onzym H*/K*-ATPase tại tổ băo thănh của dạ dây. Esomeprazole lã đổng phân S của omeprazole,
được proton hóa vả biến dối thănh chất ức chế có hoạt tính trong môi trường acid ở tế băo thănh,
dạng sulphcnamid tự do. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomoprazolc ngăn chận bước
cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó lăm giảm độ acid dạ dảy. Tác dụng năy hụ thuộc
văo liều dùng mối ngăy từ 20 đến 40 mg vã đưa đốn sự ức chế tiết acid dịch vị.
Tác động lên sự tiết acid dịch vị:
Sau khi dùng liều uống esomeprazol 20mg vả 40mg, thuốc khới phát tác dụng ttti›ng vòng 1 giờ.
Sau khi dùng lặp lại liều esomeprazol 20mg, l lân/ngây trong 5 ngăy, sự tiết acid \ối đa trung bình
sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi dùng thuốc ở
ngảy thứ 5.
Sau 5 ngăy dùng iiễu uống esomeprazol 20mg vã 40mg, độ pH trong dạ dăy > 4 đã được uy trì
trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trảo ngược dạ
dăy thực quản có triệu chứng. Tý lẹ bẸnh nhân duy trì độ pH trong dạ dăy › 4 tối thiểu trong 8, 12
vả 16 giờ tương ứng lả 76%, 54% vã 24% đối với esomeprazol 20mg vả 97%, 92%, 56% đối với
csomeprazol 40 mg.
Khi dùng AUC như một tham số dại diện cho nổng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng
minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết acid với nổng độ thuốc và thời gian tiếp xúc.
Tác động trị liệu của sự ức chế acid:
Khi dùng esomeprazol 40mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trảo ngược được chữa
lănh sau 4 tuân vả khoảng 93% được chữa iănh sau 8 tuân.
Điêu trị băng esomeprazol 20mg, 2 lẩn/ ngăy vã kháng sinh thích hợp trong ] tuân đã diệt trừ
Helicohacter pylori thăng công ở khoảng 90% bệnh nhân. Sau khi điều trị diệt trừ trong 1 tuân,
khòng cân dùng thêm thuốc kháng tiết acid đơn trị 1iệu để chữa lănh loét và giảm triệu chứng ở
bệnh nhân loét tá trảng không biến chứng.
Các tác động khác có Iièn quan đến sự ức chế acid:
Điểu trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể lăm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn dường tiêu hóa
do Salmonella vả C ampylobacter, vã có thể 1â Clostridỉum dzfflcỉle trên bệnh nhân nội trú.
Trong hai nghiên cứu dùng ranitidin như là thuốc so sánh, esomcprazol chứng tỏ có hiệu quả tốt
hơn lăm lầnh các vết loét dạ dăy ở bệnh nhân đang dùng NSAID, kể cả thuốc NSAID chọn lọc trẻn
COX-2.
Trong hai nghiên cứu có dối chứng với giả dược, esomeprazol cho thấy có hiệu quả tốt hon trong
việc ngăn ngừa ioét dạ dảy vả tá trâng ở bệnh nhân dùng thuốc NSAID ( có độ tuổi > 60 vă/hoặc bị
ioét trước đó) kể cả thuốc NSAID chọn lọc trẻn COX-2.
Dươc đóng hoc:
Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được
sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol gia tảng theo liều lượng vả sự dùng lặp lại, khoảng
68% và 89% đối với liều lẩn lượt lả 20 vã 40 mg.
i /ẵ/I
~f~, ị”_ '.
11“ ›_.7. ~<
\\“ax
Thức ăn lăm chậm vã lăm giảm dộ hẩp thu của esomeprazol, nhưng lại không lăm thay đổi đáng
kể tác dụng của esomeprazol lên độ acid của dạ dảy. Esomeprazol liên kẽt với protein huyết tương
khoảng 97%. Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan bời oytocrom P450 isoenzym CYP2CI9 thănh
dạng chẩt chuyển hóa hyđroxy vả desmethyl không còn tác dụng trên sự tiết acid dạ dăy. Phân còn
lại được chuyển hóa bởi cytocrom P450 isoenzym CYP3A4 thănh esomeprazol sulfon. Với liều lặp
lại, có sự giảm chuyển hóa qua gan lẩn đẩu vả độ thanh thải toản thân, có thể do sự ức chế
isoenzym CYP2CI9. Tuy nhiên, không có sự tích lũy khi dùng mỗi ngăy 1 iẩn. Thời gian bán thải
huyết tương khoảng 1,3 giờ. Hâu hết 80% của liều uống dược dăo thải ở dạng chất chuyển hóa
trong nước tiểu, phẩn còn lại được đăo thải qua phân.
Bệnh nhân suy giảm chức nang các cơ quan:
- Sự chuyển hóa của esomeprazol có thể bị suy giảm ở bẹnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ
đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối ioạn chức nãng gan nặng, dẫn đến lâm
tãng gấp đôi AUC của esomeprazol. Vì vậy, không dùng quá liểu tối đa 20mg ở bệnh nh n rối ioạn
chức nãng gan nậng. Esomeprazol hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh ướng tich
lũy khi dùng 1 lân/ngây. `
- Chưa có nghiên cứu nầo được thực hiện tren bệnh nhân giảm chức nảng thận. VftĨi_ chịu trách
nhiệm trong việc băi tỉé't các chất chuyển hóa cùa esomeprazol nhưng khỏng chịu ti*ách nhiệm cho
sự đăo thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho lã sự chuyến hóa của csomeprazol không thay
đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Trẻ em từ 12 - 18 tuổi:
Sau khi sử dụng liều lặp lại 20mg vã 40mg esomeprazol, tổng nống độ, thời gian tiếp xúc (AUC)
vả thời gian đạt nống độ tối da trong huyết tương (tmã) ở trẻ 12 — 18 tuổi tương tự như ở người lớn
đối với cả hai liễu esomeprazol.
Tác đỏng của thuốc khi Ịt_í_i xe vả ván hảnh n_tÉy móc:
Chưa ghi nhận được bất kỳ tác dộng năo, tuy nhiên cân thận trọng sử dụng thuốc cho người lái
xe và vận hănh máy móc vỉ thuốc có thể gây nhức đâu.
Qui cách đóng gói: Hộp 2 vi x 7 viên nén bao phim tan trong ruột;
Hộp 3 vi x 10 viên nén bao phim tan trong một;
Hộp 10 vi x 10 viên nén bao phim tan trong ruột.
Bầo guán: Để nơi khô ráo, tránh ảnh sáng, nhiệt độ khóng quá 300C.
Han dùng: 24 tháng kể từ ngăy sản xuất.
Tiéu chuẩn .— chs
ĐỂ XA TẨM TAY CỦA TRẺ EM
“ nọc KỸ HƯỚNG DẨN sư DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG
A` «» ơ '
" !!
CÔNG TY CỔ PHÂN DƯỢC PHẨM QUẢNG BÌNH
46 ĐƯỜNG HỮU NGHỊ -PHƯỜNG BẮC LÝ - TP ĐỔNG HỚI - TỈNH QUÁNG BÌNH
ĐT: 052.3822475
Fax: 052.3820720
iuetcục rnuộno
P.TRUỎNG PHONG
…, ,_ …',^^ơl'_ '
ỔÍ (Í …ÍỈẢn/Ể -ÍÍJJJJỹ DS“ VfflỄựm Z Ổ "W
—/ocnn Ốc
\\Ụ p.z\\`_ J./vtủx'/Í
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng