Esomaxcare 40 Tablet

oỈẩ/ấĩ BỘ Y TẾ CỤC QL'ẢN LÝ DƯỢC ĐÃ PHÊ DUYỆT Lân aâ….ỉ.JẢílJ.…Aá.. e .gặặẵ: ẫẳễẵặặẳả ặẳ Ễẳẫẵẳ Ễẫặẫặẳẵẻ ậẳ,iặặẵã Q “: ổ'n ồ'oex,ổffx ẫ°ă , J .…ịẳỄẳ Ểẳ:hiẽả ỄiẫặẳễẳẳỄ-iẳẳẳễă :Ệẫẵảỉa )22 ẫề" ịậặ: Ễẵ ỄẳẵỆ: Ễậ Me ặẵ-ẽễa :: ẳ,ẳễã / ẵẵ Ẻẵ ẳẵỄẳẳ ặỂ :::asẳ: Ẹuu -`€ ' SưỵSJ 1 t 0 ’ỏ Àc ,. 'Ĩp Rx Prescription Drug. 3 x 10 Tablets Esomaxcare 40 Tablet Esomeprazole Enten'c Coated Tablet 40 mg Ể SQUARE Conpuữiun : Eleh mtmc un… mam mnuns ỳsimgn cmdmm: _ _ ` _ EM… nucmíum d'nvdmu su… … : mot ury ouu. holow sưc_ W W “° ²²5 ° “0 ịôịCỊE_L ov a1eoxemosg onulvdulủ Ewmcwuoh ,. mưu Pcmm |th D A R … 321—62-34 Oouw AI dmod by … mvsidnn !pnIìcltbn: ln-nouu l lndunen. Conlnindieúnn. Pnnumm. KEEp our oỵ: REACH OF cmpnfu Mnnufldurud !: Sudn mm lnd alhnr inlommton: READ LEAFLET CAREFULLV BEFORE usg SGUARE HMẮIACEUTICALS LTD. Flelsc su Mn luũơl lmlđc K'iilkũl'l. Gllllltlf` ỂlMlm Rx Thuốc bán theo dơn. HỎP 3 … x 10 vnen Esomaxcare 40 Tablet Vìên nén bao tan trong ruột Esomeprazol 40 mg _ l Ế SQUARE . …: No «sdam vn…u ... CD D Ổ ị- O v 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 gỉờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trảo ngược dạ dảy thực quan có triệu chứng. Fỳ lệ bệnh nhân duy trì độ pH trong dạ dảy > 4 tối thỉêu trong 8 12 và 16 giờ tương ứng lả 76%, 54% và 24% đối với esomeprazol 20mg vả 97%. 92% và 56% đối vởi esomeprazol 40 mg. Khi dùng AUC như lá một tham số đại diện cho nổng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên hệ giữa sự ức chế tiêt axit với nông độ thuốc và thời gian tiếp xúc. Tác động trị liệu của sự ức chế axit Khi dùng esomeprazol 40mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trảo ngược được chữa lảnh sau 4 tuần và khoáng 93% được chữa [ảnh sau 8 tuấn. Điều trị bằng esomeprazol 20mg, 2 Iần/ngảy và kháng sinh thích hợp trong 1 tuần đã diệt trừ Helicobacter pylori thảnh công ở khoáng 90% bệnh nhân. Sau khi điều trị diệt trừ trong 1 tuần, không cẩn dùng thêm thuốc khảng tiêt axit đơn trị liệu để chữa lảnh loét và giảm triệu chứng ở bệnh nhân loét tả trảng không biến chứng. Trong một nghiên cứu lâm sảng ngâu nhiên mù đôi, đối chứng với giả dược bệnh nhân đã chân đoản xảc định xuất huyết tiêu hóa qua nội soi theo phân Ioại Forrest Ia, lb Ha hay Ilb (chiếm n lệ tương ứng lả 9% 43% 38% và 30%) được điều trị ngẫu nhiên với esomeprazol dung dịch tiếm truyền (n= 375) hoặc giả dược (n=389). Sau khi điếu trị nội soi đế câm máu, bệnh nhân được cho dùng giả dược hoặc được truyền tĩnh mạch liều cao 80mg esomeprazol trong 30 phút và tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 8mglgiờ trong 72 giờ. Sau 72 giờ đầu điều trị, tât cả bệnh nhân được tỉếp tục điều trị khảng tiết axít bằng esomeprazol 40mg dạng uống nhăn mờ trong 27 ngảy. Tỷ lệ tải xuât huyết xảy ra trong vòng 3 ngảy là 5 9% ờ nhóm được điều trị bắng esomeprazol so với nhóm giả dược lả 10, 3%. Vảo ngảy thứ 30 sau khi điếu trị, tỷ lệ tải xuât huyết ờ nhóm đíều trị bằng csomcprazol so vởí giả dược lả 7 7% so vởi 13,6%. /á Các tảc động khác có liên quan đến sự ửc chế axit Trong quá trình điếu trị bằng thuốc khảng tỉết axit dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng vởi sự gỉảm acid dịch vị. Nồng độ CgA cũng tăng do sự giảm axít dịch vị. Sự tăng nông độ C gA có thể can thiệp vảo sự dò tỉm khối u nội tiết. Các bảo cảo y vãn chỉ ra rằng nên ngùng điếu trị bằng các thuốc ức chế bơm proton ít nhắt 5 ngảy trưởc khi định lượng C gA Nếu nỏng dộ C gA vả gastrỉn không trợ về bình thường sau 5 ngảy nên tỉến hảnh định lượng lại sau 14 ngảy kế từ khi dừng sứ đụng esomeprazol. Tăng sô tế bảo EC L có lẽ do tăng nông độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ơ cả trẻ em và người lớn khi điếu trị dải hạn vởí esomeprazol Đíều nảy dược coi là khỏng có ý nghĩa lâm sang. Sau thời gian dải điều trị bằng thuốc khảng tiết axit địch vị đã ghi nhận sự tảng nhẹ tằn suất xuất hiện nang tuyến dạ dảy. Những thay đổi nảy, là do ức chế bảỉ tỉết axít dịch vị, thì lảnh tính vả có thể phục hồi được. Giảm axit dạ dảy do bất kỷ nguyên nhân nảo, kể cả dùng thuốc ức chế bơm proton, lảm tăng số lượng vi khuân thường trú trong đường tiêu hóa. Đìếu trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thế lảm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuấn đường tiêu hóa do .S'almonella vả Campylobacter, và có thế là Clostrìdz'um dịfflcile trên bệnh nhân nội trú. Hiếu guả lâm sản:: Trong hai nghiên cứu đùng ranitidin như lá thuốc so sánh, esomeprazol chứng tỏ có hiệu quả tôt hơn lảm lảnh các vêt loét dạ dảy ở bệnh nhản dang dùng NSAID kể cả thuốc NSAID chọn lọc trên COX -2. Trong hai nghiến cứu có đối chứng vởí gíả dược esomeprazol oho thấy có hỉệu quả tốt hơn trong việc ngăn ngừa loét dạ dảy vả tả trảng ở bệnh nhân dùng thuốc NSAID (có độ tuôi> 60 vả/hoặc bị loét trước đó) kể cả thuốc NSAID chọn lọc trên COX— 2. Trẻ cm Trong một nghiến cứu trên bệnh nhi bị trảo ngược dạ dảy thực quản (< 1 tuối đến 17 tuổi) dược điếu trị bằng PPI dải hạn 61% số trẻ có tăng sản nhẹ tế bảo ECL không có ý nghĩa lâm sảng và không phảt triến viếm dạ dảy teo hay khối u dạng ung thư. l)[ ỢC ĐỌNG HỌC: Hẩp thu Esomeprazol dễ bị hủy trong môi trường axit vả được uống đười dạng hạt tan trong ruột. Trên động vật tin vivo), sự chuyến đối sang dạng đồng phân R thi không dáng kế Esomeprazol được hẩp thu nhanh vởi nồng độ đinh trong huyết tương đạt được khoảng 1 -2 giờ sau khi uông. Độ sính khả dụng tuyệt đối lả 64% sau khi uông líếu đơn 40mg vả tãng lên 89% sau khi dùng lỉều lặp lại ] lần:ngảy. Đối vởi lỉếu esomeprazol 20mg, các trị số nảy tương ứng là 50% và 68%. Thức ăn lảm chặn: vá giảm sự hấp thu ẹsomeprazol mặc dù diếu nảy không anh hưởng đáng kể đến tảc động của esomeprazol lên sự tìêt axit dạ dảy Phân hô Thể tích phân bố biếu kỉến ở trạng thái hằng dịnh trên người khóc mạnh khoảng 0,22 L/kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazol găn kết 97% với protein huyết tương Chuyến hóa Esomeprazol được chuyền hóa hoản toản qua hệ thống cytochrom P450 (C YP). Phần chính cùa quá trình chuyến hóa esomeprazol phụ thuộc vảo men CYP2CI9 da hình thái, tạo thảnh cảc NLL“N \\ //t chất chuyển hóa hydroxy vả desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại cùa quá trình chuyên hóa phụ thuộc vảo một chất dống dạng đặc híệu khác, CYP3A4, tạo thảnh esomeprazol sulfon, chất chuyền hóa chính trong huyết tương. Thãi trừ Các tham số dưới dây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có mcn chức năng CYP2CI9, là nhóm người chuyền hóa mạnh. Tồng độ thanh thải huyết tương khoảng 17 L/giờ sau khi dùng liếu đơn và khoảng 9 Lỉgiờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bản thái trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngảy Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu vởi liếu lên đển 40mg, 2 lằn/ngảy. Cảc chất chuyến hóa chính cùa esomeprazol không ánh hưởng đến sự tiêt axit dạ dảy. Khoảng còn 1ại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đối dược tìm thấy trong nước tiểu. 80°/ b esomeprazol liếu uống dược bải tiêt qua nước tiêu dưới dạng cảc chất chuyến hóa phần , 2/ậ / Tuvến tínhfkhônư tuyến tính // Diện tích vùng dưới đường cong biểu điển nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tảng lên sau khi dùng lặp iại esomeprazol. Sự tăng nảy phụ thuộc theo 1ỉếu vả tỷ lệ gia tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc vảo thời gian vả liếu dùng nảy lả do sự giảm chuy en hóa ở giai doạn đầu qua gan vả giảm độ thanh thái toản thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 cúa esomeprazol vả/hoặc chất chuyến hóa sulfon. Esomeprazol thải trù hoản toản khỏi huyết tương giữa cảc lìểu dùng mã không có khuynh hưởng tỉch lũy khi dùng ! lẩn/ngảy. Cảc nhóm bệnh nhân đặc biệt Các đối tương chuyển hóa kém Khoảng 2,9 3: 1,5% bệnh nhân không có men chức năng CYP2C19 vả được gọi lả nhóm người chuyền hóa kém. Ó cảc cả nhân nảy, sự chuyến hóa cùa esomeprazol được xúc tảo chủ yếu bời CYP3A4. Sau khi đùng liều lập lại esomeprazol 40mg, 1 lần/ngảy, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoáng 100% so vởi bệnh nhân có men chức năng CYP2C 19 (nhóm người chuyến hóa mạnh) Nồng dộ đinh trung binh trong huyết tương tăng khoảng 60% Những ghi nhận nảy không anh hưởng liều dùng esomeprazol (ìiởz' tính Sau khi dùng liếu đơn esomeprazol 40mg, AUC trung bỉnh ở phụ nữ cao hơn nam giởì khoáng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt vế AUC giữa cảc gỉởí tính sau khi dùng liều 1ặp lại 1 lần/ngảy. Những ghi nhận nảy không ánh hưởng dển liều lượng esomeprazol. Su uỵ gan Sự chuyên hóa cùa esomeprazol có thế bị suy giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ dến trung bỉnh. Tốc độ chuyên hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến lảm tãng gấp đôi AUC của esomeprazol Vì vậy, không dùng quá liêu tôi đa 20 mg ờ bện.1 nhân rôi loạn chức năng gan nặng. Esomeprazol hoặc cảc chẳt chuyến hóa chính không có khuynh hưởng tích lũy khi dùng 1 lần/ngảy. Suv Ihán Chưa có nghiến cứu nảo được thực hiện trên bệnh nhân giám chưc năng thận Vì thận chịu trách nhìệm trong việc bảỉ tiết cảc chất chuyển hóa của esomeprazol nhưng không chịu trảch nhiêm cho sự đảo thải thuốc dưới dạng không đổi người ta cho là sự chuyến hóa cùa esomeprazol không thay đôi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận NEười cao tuồí Sự chuyến hóa của esomeprazol không thay đổi đảng kế ở bệnh nhân cao tuối (71-80 tuồi). Trẻ em Trẻ vị thìmh níên 1218 tuốz' Sau khi sử dụng liễu lặp lại 20mg vả 40mg esomeprazol, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AU C) và thời gían đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (t……) ở trẻ 12 18 tuổi tương tự như ở người lón đối vởỉ cả hai liếu esomcprazol o…x\ \ //nÍ- cui ĐỊNH: * Người lởm Viên nén Esomaxcare 40 được chỉ định cho cảc trường hợp: ' Bệnh trảo ngược dạ dảy- thực quan (GERD) - Điều trị viêm xước thực quán do trảo ngược ' Kế! họp với một phác đồ khảng khuân thích họp để dìệt trừ Helicobacler pylori ' Phỏng ngùa vả đíều Irị Ioét dạ dảy vả loét tá trảng do dùng thuốc NSAID ' Điều trị kéo dải sau khi đã điều trị phỏng ngừa tái xuât huyết do Ioét dạ dảy tá trảng bằng đường tĩnh mạch. ' Đỉều trị hội chứng Zollinger Ellison. * Trẻ vị thảnh niên từ 12-18 tuổi: 0 Bệnh trảo ngược dạ dảy thực quan ( GERD) /á/Q - Điều trị viêm xước thực quán do trảo ngược LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG: 1 huốc dùng đường uống Dùng theo sự chỉ dẫn của bảc sĩ điều trị Viên nén esomeprazol nên được uống trưởc bữa an ít nhất 1.1²1 1 giờ. Thời gian dùng thuốc ức chế bơm proton phải căn cứ vảo mức độ an toản và hiệu quả đỉều trị với chi định và liều dùng theo như hướng dẫn sử dụng. Liều dùng cho người lớn: Điều trị bệnh trâo ngược dạ dây - thực quãn: - Điều trị viêm xước thực quản do trảo ngược . ` . Uống mỗi ngảy một viên 40 mg trong 4 tuần, có thể uông thêm 4 tuân nữa nêu cảc triệu chứng chưa khói hoản toản. Diều trị loét dạ dãy- tá trâng có Helicobacterpylori: Esomeprazol là một thảnh phần trong phảc đồ điều trị cùng với khảng sinh, ví dụ phảc dỗ 3 thuốc (cùng với amoxicilin vả clarithromycin) Uống esomeprazol môi lần 20 mg, ngảy 2 lần trong 7 ngảy, hoặc mỗi ngảy một lần 40 mg trong 10 ngảy. (Amoxicilin mỗi lần 1 ,0 g, ngảy 2 lần và clarithromycin mỗi lần 500 mg, ngảy 2 lần trong 7 hay 10 ngảy). Điếu trị loét dạ dảy do dùng thuốc chống víêm không steroid: Chữa lảnh loét dạ dảy do dùng thuốc NSAID: liều thông thường 20 mg, 1 lần/ngảy. Thời gian điều trị lả 4-8 tuần. Phòng ngừa loét dạ dảy vả loét tá trảng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg, 1 lầnx’ngảy. Điều trị kéo dải sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dây tá trâng bằng đường tĩnh mạch. 40 mg, 1 lần/ngảy trong 4 tuần sau khi dã điều trị phòng ngừa tải xuất huyết do loét dạ dảy tá trảng bằng đường tĩnh mạch. Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khới đầu khuyến cảo lả esomeprazol 40 mg, 2 lằn/ngảy. Sau đó điều chỉnh liều theo đảp ứng cùa từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sảng. Các dữ liệu lâm sảng cho thắy phần lớn bệnh nhân được kiếm soát với esomeprazol liều từ 80- 160 mgmgảy. Khi liều hảng ngảy lởn hơn 80 mg, nên chia liếu dùng thảnh 2 lân/ngảy. Liều dùng cho trẻ 12-18 tuổi: Điếu trị trảo ngược dạ dảy thực quản: Uống mỗi ngảy một viên 40 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoản toản. Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi. Người tôn thương chức năng thận: Không cằn phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tốn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ớ cảc bệnh nhân nảy. Vgười tón thương chức năng gan: Không cần phải điều chinh liều ở bệnh nhân tồn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình 0 bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazol. “'c' .n p m 1 năm), có thề lảm tảng nhẹ nguy cơ gãy xương hộng, xương cổ tay vả cột sông, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuồi hoặc khi có sự hiện diện cúa yêu tô nguy cơ khảo. Các nghiên cứu quan sảt chi ra rằng cảc thuốc ức chế bơm proton có thể lảm tãng tổng thế nguy cơ gãy xương khoảng 10- 40% Một phần trong mức tăng nảy có thế do các yêu tố nguy cơ khảc Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo cảc hướng dẫn lâm sảng hiện hảnh và nên được bổ sung một lượng vitamin D và calcium thích hợp. /[Q WI-za-o'qựv h Lunus ban đo da bán cấn (SCLẸỊ Các thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp rất thường xuyên cúa SCLE. Nếu tôn thương xảy ra đặc biệt ở vùng da tiếp xúc vởi anh sáng, và nêu kết họp cùng với đau khởp bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế và chăm sóc sức khỏe đặc biệt và nến xem xét dừng csomeprazoi. SCLE sau khi điếu trị với thuốc ức chế bơm proton trước có thế lảm tăng rủi ro cúa SCLE với thuốc ức chế bơm proton sau đó Kểt hop với cảc thuốc khác Không khuyến cảo dùng đồng thời esọmcprazol với atazanavir. Nếu sự phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton lả khộng thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chế trên lâm sảng khi tăng liếu atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20mg esomcprazol. Esomeprazol là chất ức chế CYP2CI9 Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyến hóa qua CYP2CI9 Đã có ghi nhận tương tảc giữa clopidogrel vả omeprazol. Không rõ môi liên quan lãm sảng của tương tác nảy clopidogrcl. Tương tác với các xét nghiêm Sự tăng nồng độ C hromogramn A (C gA) có thể can thiệp vảo vìệc dò tim cảc khối u thần kinh nội tiết Nhẳm tránh sự can thiệp nảy, nên tạm thời ngùng điếu trị bằng esomeprazol ít nhất nâm ngảy trưởc khi định lượng C gA ẨNH HUỞNG ĐÉN KHẢ NĂNG LÁI XE HOẶC VẶN HÀNH MÁY MÓC: Không ghi nhặn được bất kỳ tác dộng nảo. Cảc nghiến cứu về tương tác thuốc mới chỉ đuợc thực hiện Ở người lớn Cẩn thận trọng do esomeprazol có thể gây tác dụng ngoại ý như nhức đầu, choáng váng. SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Thời kỳ mang thai Chưa có đủ dữ liệu lâm sảng vế víệc dùng esomeprazol trên phụ nữ có thai. Khi dùng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazol, dữ liệu trên số 1ượng lớn phụ nữ có thai có dùng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bảo thai. Các nghìên cửu vê csomcprazol trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay giản tiếp trên sự phảt triền cùa phôìfthai nhi Các nghiến cửu trên động vật với hỗn hợp raccmic cũng không cho thấy co tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai. sự sinh nơ hoặc sự phảt triến sau sinh. Nên thận trọng khi kẻ toa cho phụ nữ có thai Thòỉ kỳ cho con bú Chưa biết esomcprazol có tìết qua sữa mẹ hay không. Không có nghiên cứu nảo trên phụ nữ cho con bú được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng esomeprazol trong khi cho con bú. TƯỚNG TÁC THUỐC Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác C ác thuốc ửc chế protease Dã có báo cáo rảng omeprazol tương tác vởi một số chất ức chế men protease Chưa rõ tầm quan trọng Về lâm sảng và cơ chế tảo động của cảc tương tảc đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dảy trong quá trình điếu trị với omeprazol có thế dẫn tới thay đôi sự hấp thu cùa chẳt ức chế men protease. Cơ chế tương tảo khảo có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C 19. Đối với atazanavir vả neltinavir, giám nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời cảc thuốc nây. O người tình nguyện khóe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40mg, 1 lần/ngây) vả atazanavir BOOmg/ritonavir 100mg lảm gỉảm đáng kể nông độ vả thời gían tiếp xức atazanavir (giám AUC, Cmaxvả C…… khoáng 75%) Tăng lỉếu atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tảc động cưa omeprazol trên nông độ vả thời gian tiếp xức atazanavir. Dùng phối họp omeprazol (20mg, 1 lầnmgảy) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg ở người tình nguyện khoe mạnh lảm giảm khoáng 30% nổng độ và thời gian tiêp xúc atazanavir khi so sánh với nổng độ vả thời gian tiêp xúc ghi nhận trong truờng hợp dùng atazanavir Nhu lả một biện phảp thận trọng, không khuyến khich dùng đồng thời esomeprazol/aỉfỌ AJ. r.—<-nz~’ ỈIJI 300mg/rìtonavir 100mg 1 lần»’ngảy mã không dùng omeprazol 20mg, 1 lần/ngảy. Dùng phối hợp với omeprazol (40mg,1 lần: ngảy) lảm giảm trị sô trung binh AUC, C,… vả Cmm cùa cùa nclfinavir khoáng 36- 39% và giảm khoảng 75- 92% trị sô trung bình AUC, CInax vả Cmm cùa chất chuyến hóa hoạt tính có tác động dược lý MS Do tảc động dược lực vả cảc đặc tính dược động học tương tự cúa omeprazol vả esorncprazol, khỏng khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời vởi atazanavir vả chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir Đối với saquinavir (sử dụng đống thời vởi ritonavir), tăng nông độ thuốc trong huyết thanh (80 1009 6) khi dùng đồng thời với orncprazo] (40mg, ] lằn ngảy) Điếu trị với omeprazo] 20mg, 1 lần! ngảy, không ảnh hương đến sự tiêp xúc cùa darunavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) vả amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) Điểu trị với omeprazoìe 20mg,1 lầmngảy, không einh hướng đến sự tiếp xúc amprenavir (sư dụng hay không sư dụng với ritonavir) Điếu trị với esomcprazol 20mg, ] 1ằn/ngảy, không anh hưởng đển sự tiếp xúc cùa amprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với ritonavir). Điều trị với omeprazol 40mg,j 1 lẩn/ngảy không ảnh hưởng tới sự tiếp xúc cùa lopinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir)./ Melholrexat Khi dùng đồng thời các PPI, nống độ methotrexat được bảo cáo là tăng lến ở một số bệnh nhân. Khi dùng liếu cao methotrexat, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazol. Tacrolimus ~… , Việc sử dụng đồng thời với esomeprazo] đã được báo cảo lảm tăng nông độ huyêt thanh cưa tacrolimus. Nên theo dõi sự tãng nỏng độ tacroiimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin), và điều chính liều tacrolimus nếu cần thiết Đối vởi những thuốc hấp rhu phu thuỏc đô DH lình trạng giảm độ axít đạ dảy khi điều trị bằng esomeprazol vả cảc PPI khác có thế lảm giảm hay tăng sự hắp thu cùa các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dảy. Giống như các thuốc lảm gìảm độ axít dạ dảy khác, sự hấp thu cùa các thuốc như ketoconazol, itraconazol vả crlotinib có thế giám và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điếu trị với esomeprazoi. Dùng đồng thời omeprazol (20mg/ngảy) vả digoxin 0 các đối tượng khỏe mạnh lảm tăng sinh khả dụng của dígoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu) Hiếm có cảc báo cáo vê độc tính cùa digoxin. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomcprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuôi. Cần tăng cường theo dõi điếu trị bằng digoxin. Những thuốc chuvẽư hóa qua C Y P2C ] 9 Esomeprazol ức chế CYP2C 19 mcn chính chuyến hóa esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyến hóa bằng CYP2CI9 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoỉn… ,nông độ cảc thuốc nảy trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liếu dùng. Điều nảy cần được đặc biệt chú' y khi kế toa esomeprazol theo chế độ điều trị khi cấn thiết. Diazegam Dùng đồng thời với esomeprazol 30mg iảm giảm 45% độ thanh thải diazepam (một cơ chất cùa CYP2CI9). l’henvtoin Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40mg lảm tãng 13% nồng độ đảy (trough) cùa phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nông độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điếu trị với csomeprazol. V orỉconazol Omeprazol (40mg, ] lần/ngảy) lảm tãng 15% Cmax vả 45% AUC của voriconazol (một cơ chất cúa CYP2CI9). ( `ilostazol Omeprazol, cũng như esomeprazoi, hoạt dộng như cảc chất ức chế CYP2CI9 Trong một nghiên cứu chéo, omeprazoi sư dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã lảm tãng Clnax vả AUC cùa cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax vả AUC cúa một chắt chuyến hóa có hoạt tinh của nó tương ứng 29% và 69% :.Ể/óc | "… L.- .:›' A C 'isaprid Ở người tinh nguyện khóe mạnh, khi dùng chung với 40mg esomcprazol, diện tích dưới đuờng cong biểu diễn nông độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisapriđ kéo dải thếm 31% nhưng nông độ đinh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đảng kế. Khoảng QTc hơi kẻo dâi sau khi dùng cisaprid riêng lẻ, không bị kéo dèi hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazo] (xem "Cánh báo") Warfarin Khi dùng đồng thời 40mg esomeprazol ở người đang điếu trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sảng đã cho thấy thời gian đông mã… ở trong khoảng có thế chấp nhận Tuy vậy, sau một thời gian lưu hảnh thuốc đã ghi nhận có một sô rất hiếm trường hợp tăng INR đảng kê trên 1âm sảng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu vả khi chấm dứt điếu trị đồng thời csomeprazoi với warfarin hoặc cảc dẫn chẩt khảo cùa coumarin Clonz'dogrel Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh đã chỉ ra tương tảo Dược độnngược lực (PKJPD) giữa clopidogrel (liếu nạp 300 mg/liều duy tri hảng ngảy 75mg) vả csomeprazol (40mg uống ] 1ầmngảy) dẫn đến giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyến hóa có hoạt tính cùa clopidogrel trung bình 40% và giảm sự ức chế tôi đa kết tập tiếu câu (gây ra bơi /yỉ/ ADP) trung binh 14% Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời clopidogrel với phối hợp liều có định esomeprazol 20mg + ASA Slmg, nồng độ và thời gian tiêp xúc của chắt chuyến hóa có hoạt tính của clopidogrel giám gân 40% so với sử dụng clopidogrel đơn thuần Tuy nhiên mức độ tối đa ức chế kết tập tiếu câu (gây bời ADP) trên những đối tượng nây lá như nhau ờ nhóm clopidogrel đơn thuần vả nhóm clopidogrel phối hợp với (esomeprazoie + ASA). Số liệu chưa nhắt quản về biếu hiện lâm sảng của tương tảc Dược động/Dược lực cùa esomeprazol trên các hỉến cố tim mạch chinh đã được bảo cảo từ các nghiên cứu quan sảt và nghiên cứu lâm sảng. Nhằm mục dich thận trọng, việc dùng động thời c10pidogrel không được khuyến khích. Amoxz'cilìỉn. quinidin Esomeprazol đã được chứng tỏ là khỏng có tảc động đảng kể về lâm sảng trên dược động học cúa amoxicillin, quinidin. Nagroxen. rofecoxib Nhũng nghiên cứu ngắn hạn đảnh giá việc sử dụng đồng thời esomeprazol với naproxen hay rofccoxib chưa xảc định dược bắt cứ tương tảc dược động học nảo liên quan về mật lâm sảng. Ẩnh hướng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazole Các chất ức chế C YP2C 1 9 va hoãc C YP3A4 Esomeprazol được chuyển hóa bới CYP2C 19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomcprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngảy) lảm tăng gắp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) cùa esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với một chất ức chế cả hai CYP2C] 9 vả CYP3A4 có thế lảm tăng hơn hai lần nông độ và thời gian tiếp xúc cùa esomeprazol. Chất ức chế CYP2CI9 vả CYP3A4 voriconazoi lảm tăng AUC cùa omeprazci lên 280%. Không cần điếu chình liếu esomeprazol thường xuyến trong những tình huống nảy. Tuy nhiên, sự điêu chinh liều cần được lưu ý ở những bệnh nhản suy gan nặng hoặc điều trị lâu dải. C ác chẩt cảm ứng C YP2C19 vả hoãc C YP3A4 Cảc thuốc cam ứng CYP2CI9 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin vả cò St. John' s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol huyết thanh do tăng chuyến hóa esomeprazol Tre em Các nghiên cứu về tương tác thuốc đã thực hiện chi được tiến hânh ở người lớn. TÁC DỤNG KHONG MONG MU ÒN: Tóm tắt dù liêu về an toản: Tảc dụng không mong muốn phổ biến nhất bao gồm: đau đầu, đau bụng, tiếu cháy và buồn nỏn (kê cả các nghiến củu hậu mãi). Đặc tính về an toản lả tương tự nhau giữa cảc thuốc, các Chl —4 x: ”o 1 '\ v., định, nhóm tuối và các quần thể bệnh nhân. Không có mối lỉên quan giữa tác dụng không mong muốn và liếu lượng. Danh sách cảc tác dung không mong muốn Các phạn ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong cảc chương trình nghiên cứu lâm sảng cùa esomeprazol và theo dõi sau khi thuốc ra thị trường. Không có phán ứng nảo liên quan đến liếu dùng Cảo phản ứng nảy được xêp theo tần suất xảy ra: Rẳt thường gặp > 1/10; thường gặp_ > 1 100 đến <1110;itgặp>1/1000 đến < 1/100; hiếm gặp> 1/10 000 đến < lf1000; rât hiếm gặp < 1í10.000; chưa biết (không thế đự đoán từ cảc dữ liệu đang có). + Rối Ioạn máu và hệ bạch huyêt Hỉếm gặp: Giảm bạch cẳu, gìam tiếu cầu. Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toản thế huyết cấu. + Rồi loạn hệ mịễn dịch Hiếm gặp: Phản ứng quả mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ. + Rối loạn chuyển hóa vả dinh dưỡng Ít gặp: Phù ngoại biên. Hỉểm gặp: Giảm natri máu. Rất hiếm gặp: Giảm magiế máu (xem mục “Cảnh báo”); giảm magiê mảu nặng có thế liêng quan tới giảm canxi mảu. Giảm magỉế máu củng có thể dẫn đến giảm kali máu + Rồi loạn tâm lhần it gặp: Mất ngú. Hiếm gặp: Kich động, [ú lẫn, trầm cảm. Rất hiếm: Nóng nảy, ảo giảc. + Rối loạn hệ thần kinh Thường gặp: Nhức đầu. Ỉt gặp: Choáng vảng, dị cảm ngủ gả. Hiếm gập: Rối loạn vị giảc. + Roi Ioan mắt Hiếm gặp: Nhin mờ. + Rối Ioạn mi vò mê đạo Ít gặp: Chóng mặt. + Roi loạn hô hốp, ngực vả trung thẩt HìếmJ gặp: Co thắt phế quán + Rối loạn tiêu hỏa Thường gặp: Đau bụng, tảo bón, tiếu chảy, đẳy bụng, buồn nôn/nôn. ít gặp: Khô miệng. Hiếm gặp: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa. cm: biết: Viêm đại trảng vi thê. + Rối Ioạn gan mật Ỉt gặp: Tăng men gan. Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không vảng da. Rắt hiếm: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan. + Rối Ioạn da vả mỏ dưới da Ít gặp: Viêm da, ngứa, nôi mấn, mề đay. Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng. Rất hiếm: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại từ biểu bì gây độc (TEN). + Rối Ioụn cơ xương vả mô liên kế! Ít gặp: Gãy xương hông, cổ tay vả cột sống (xem mục “Cảnh báo”) Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ. Rắt hỉếm: Yếu cơ. + Rối l'oạn [hận và tịểt niệu Rất hiếm: Viêm thận kẽ; ớ một số bệnh nhân tình trạng suy thận đi kèm đã được bảo cảo. I \\ở'N <: : :. '\íL + Rối loạn hệ sính sán và tuyến vú Rất hiếm: Nữ hóa tuyến vú. + Các rối Ioạn tống quát và tại chỗ Hiếm: Khó ơ, tãng tiết mồ hôi. QUÁ LIÊU VÀ xử TRÍ Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về vìệc dùng quá liều có chủ đích. Cảc triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg lả cảc triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mòi. Cảc liều đơn esomeprazol 80mg vẫn an toản khi dùng. Chưa có chất giải độc đặc hỉệu Esomeprazol gắn kết mạnh vởì protein huyết tương và vì vậy không dễ dảng thấm phân được. Trong trường hợp quá Iiếu, nên điếu trị triệu chứng và sử dụng các bìện phảp hỗ trợ tông quảt. TIÊU CHUÀN CHẨT LƯỢNG: Nhã sán xuất. HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngảy sản xuất. Số lô sán xuất (Batch No. ), ngảy sán xuất (Mfg. date), hạn dùng (Exp. date): xin xem trên nhản hộp và vỉ. … , /_ BAO QUAN: [ở Bảo quản dưới 30°C, nơi khô mảt. Trảnh ảnh sảng. ,/ DẠNG BÀO CHẾ VÀ QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 ví x 10 viên nén bao tan trong ruột. C 0 Sở sản xuất: SQUARE PHARMACEUTICALS LTD. Kaliakoir, Gazỉpur. Bangladesh. Ngảy xem xét lại tờ hướng dẫn sử dụng: 20/07/2016. ’] TUQ CỤC TRUỜNG P.TRUỚNG PHÒNG eẢỷuấen Jf“/ Jf'áng

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận