CIREXIUM
ESOMEPRAZOLE
SODIUM FOR
INJECTION
ForLV.USE
Boxof1vid
… …1………… _
Sd'llli Ilml'iỉlữdị @ U .
Emmaie 40m / VlSi N11…
Stơc
…"iĩĩỉ—«w cmex1uu
ihepimiiz'm Emđain.
Each vial oontains
Esomeprazole Sodium
(Lyophilized) eq to
Esomeprazole 40mg
Siore beiow 30°C
Dosageĩ as difecịed by thông iin thic: Xin xem từ
hh'in hưinđãửduèth.
ịtẵzpẩiỉướtareach oi GlREXIUM Bá°ẵiã“ glẵiaoìỀg m 60
.p Dê thuốc tiánh xa tẩm với
children
Read the instructions
thoroughly beiore use
lndications,
Contraindications and
Administration: Please
reier the pack insert
inside
DNNK: ..................
WNn;
Bộ Y TẾ M /Ểỗ
c1;c QUẢN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHÊ DUYỆT
LỂỈÌ đẩUi1Eẵiilliitịiẵìoín'ufu' i… 4 ỉ
Mỗi lo bột dông khó chứa
Esmneprazoie Sodiưn tưng
dmng 40mg Esomeprazoie
Liẽu dinq: iheo hứng dẫn
cùabácsĩ
/ chi đinh. Chii'nu chi ninh,
Li!u dũng. Cich dũng vã ci:
cùa ttè. Đoc kỹ hu’Jng dẫn sử
ESOMEPRAZOLE dụngmnckhiđiing.
NATRI BỘT ĐÓNG
SĐK/ V“ N .:
KHO PHA TIỀM TM Sốlủ/BỂĨchỉũo;
NSX/ Mig daie:
HD] Exp đate:
Maalachnd il lnđ'u WI
_ . sx iai An 1» hin-
Cưon Drugs
| Phnmiinis Pd. Ui.
"Ở)1 b |liil IIISIII iIuD'd
n…usaucmsmm
cmex1um i,
ESOMEPRAZOLE
SODIUM FOR
INJECTION
For N USE
ỄZZỂỊ,ỆỊỀỆ… ESOMEPRAZOLE
…… somum FOR .- u_….ẵ…ư
1nơalm.cnmuinuu lNJECĨION ẸỆlron 'ruẵtsLI
ut Mninidfiin: Plaasu mini
it: padi 'nseit irsiite
FơlV.IE
IIII.IIIIHIDC, Tm.
Nu.de 4111 SG
… dmm
Cath ỚLLỸ( i/LCÍ'ĨV
Thuốc nây chi dùng theo sự kê đơn của thẩy thuốc. Đọc kỹ hướng dẫn sữ dụng trước khi dùng.
Nếu oẩn thêm thông tin xin hỏi ý kiển bác sĩ. Thớng báo cho bác sĩ các tãc đụng không mong
muốn gặp phẳi khi sử dụng thuốc. Để thuốc xa tẩm với của trẻ.
CIREXIUM
(Esomeprazole 40 mg)
Thânh phẩn:
Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm chứa: Esomeprazole sodium tương đương 40 mg Esomeprazole.
T á dược: Disodium EDTA, Mannitol, Water for injection
Các đặc tính dược lý:
Dược lực học:
Nhóm trị liệu: thuốc ức chế bơm proton
Mã ATC: AO2B COS
Esomeprazole lả đổng phân S- của omeprazole vã lâm giãm tiết acid dạ dãy thông qua cơ chế
tác dụng đặc hiệu đích. Lã một chất ức chế đặc hiệu bơm aoid trong tế băo vách dạ dãy. Cả
đổng phân R— vã S— của omeprazole đểu có tác dụng dược lực như nhau.
Vị trí và cơ chê'tác dụng:
Esomeprazole 1ă một bazơ yếu, được tập trung vả chuyển thănh dạng có hoạt tính trong môi
trường acid dạ dãy, ức chế enzym H*K*-ATPase và bơm proton tại tế băo vách dạ dảy và do
vậy ức chểtiết acid dạ dăy cơ bân và cả khi có kích thích.
Ẩnh hưởng đến sự tiết acid dạ dãy:
Tiêm truyền tĩnh mạch liễu 80 mg Esomeprazole trong 30 phút sau đó truyền tĩnh mạch liều 8
mg/ giờ trong 23.5 giờ, acid dạ dăy đạt giá trị pH trên 4 và giá trị pH đạt trên 6 được duy trì
trong thời gian trung bình lẩn lượt khoảng 21 giờ vả 11 đến 13 giờ, vả duy trì vượt quá 24 giờ
với người tình nguyện khỏe mạnh.
Tác dụng điểu trị:
Lănh vết loét do viêm thực quãn với liễu Esomeprazole 40 mg đạt được với xấp xi 78% bệnh ,
nhân sau 4 tuấn điểu trị, và với khoảng 93% bệnh nhân sau 8 tuấn điểu trị.
Một tuẩn điều trị với Esomeprazole liều 20 mg, 2 lẩn mỗi ngây kết hợp với các kháng sinh
thích hợp sẽ tiệt trừ được H. pylori ở xấp xỉ 90% bệnh nhân.
Sau khi liệu pháp tiệt trừ H. pylori được thiết lập trong ] tuẩn, không cẩn bổ sung đơn trị liệu
với cảc thuốc chống tiết khác để lảm lănh vết loét và các giãi quyết các triệu ohứng của loét tã
trăng.
Các tãc dụng khác liên quan đến tác dụng ức chê'tiê't acid dạ dãy:
Điều trị với các thuốc ức chếtiết aoid dạ dăy sẽ lãm giã… tiết acid dạ dảy.
Sự tăng số 1ượng tế bão ECL có thể liên quan đến nổng độ gastrin trong huyết thanh, đã được
ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị kéo dăi với Esomeprazole.
Trong quá trình điểu trị kéo dãi với các thuốc ức chế tiết aoid dạ dảy, u nang tuyển dạ dây đã
được báo cảo xảy ra. Các thay đổi nây là biểu hiện sinh lý của việc ức chế tiết aoid dạ dăy,
thường lănh tính vả hổi phục được.
Giảm tiết acid dạ dảy do bất cứ nguyên nhân năo bao gổm cả các thuốc ức chế bơm proton sẽ
gây ra tãng số lượng vi khuẩn thường thấy trong đường tiêu hóa. Liệu pháp với các thuốc ức
chếbơm proton có thể dẫn đển tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella
vả Campylobacter.
So sánh với ranitidine, Esomeprazole cho thấy tãc dụng lăm lânh vết Ioét tốt hơn với bệnh
nhân sử dụng NSAID bao gồm cả cảc NSAID ức chếchọn lọc COX-2.
Dược động học:
Hấp thu và phân bố:
Esomeprazoie lả một acid không bến vả được sử dụng đường uống dưới dạng bao tan trong
ruột. Esom_eprazoie được hấp thu nhanh, với nổng độ đinh trong huyết tương đạt được xấp xỉ
sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 64% sau liều đơn và tăng lên 89% với điểu trị lặp
lại. Nổng độ đinh của Esomeprazole iiểu 40 mg sau khi tiêm tĩnh mạch 1ă 3,86 umollL.
CÁf-Ii
Thể tích phân bố biểu kiểu tại cân bằng tĩnh ở người tình nguyện khỏe mạnh xấp xỉ 0,221lkg
trọng lượng cơ thể . Esomeprazole gấn kê't 97% với protein huyết tương.
Chuyển hỏa và thải trừ:
Esomeprazole được chuyển hóa hoân toân bởi hệ thổng cytochrom 450 ( CYP). Một phẩn lớn
sự chuyển hóa của Esomeprazole phụ thuộc văo các CYP2CI9, tạo ra chất chuyển hóa dạng
hydroxy— vã desmethyl cũa Esomeprazole. Phẩn còn lại được chuyển hóa phụ thuộc vâo các
dạng CYP khác, CYP3A4, tạo ra dạng Esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong
huyết tương.
Tổng độ thanh thải trong huyết tương khoảng l7L/giờ sau liều đơn vả khoảng 9L/giờ sau liểu
lặp lại. Thời gian bán thâi trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau liễu hảng ngăy lặp lại. Dược
động học của Esomeprazole đã được nghiên cứu với liều lên đển 40 mg, 2 lẩn mỗi ngăy. Diện
tích dưới đường oong nổng độ- thời gian tãng với liếu Esomeprazole lặp lại. Sự tãng AUC phụ
thuộc liều dùng vả gây ra tỷ lệ tăng AUC nhiều hơn với liểu dùng lặp lại. Sư phụ thuộc thời
gian-liểu dùng là do sự giảm chuyển hóa lẩn đẩu và độ thanh thải có thể được gây ra bởi sự ức
ohế CYP2CI9 của Esomeprazole vãlhoặc chất chuyển hóa sulfone cũa nó. Esomeprazole được
đăo thải hoãn toăn khỏi huyết tương giữa khoảng oách các iiểu dùng vả không có nguy cơ tĩch
iũy thuốc với chếđộ liễu dùng một lẩn mỗi ngăy.
Các ohất chuyển hóa chính của Esomeprazole không Có tãc dụng ức Chế tiết acid dạ dảy. Gẩn
80% liều uống Esomeprazole được bâi tiết qua nước tiểu dưới dạng các chẩt chuyển hóa vả
phẩn còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu.
Các đối tượng đặc biệt:
Sự chuyển hóa Esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân người giả.
Sau liều đơn Esomeprazole 40 mg, AUC trung bình cao hơn xấp xỉ 30% ở phụ nữ so với nam
giới. Không có sư khác biệt liên quan đến giới được quan sải thấy khi dùng liễu lặp lại một lẩn
mỗi ngăy. Các kểt luận nây không có ý nghĩa lâm sảng với chế độ liều dùng cũa
Esomeprazole.
Bệnh nhân suy gan, suy thận:
Chuyển hóa Esomeprazole ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến ưung bình có thể bị giảm. Tỷ
lệ chất chuyển hóa giãm ở bệnh nhân suy gan nặng gây tãng gấp đôi AUC cũa Esomeprazole.
Do vậy không nên vượt quá liều dùng tối đa 20 mg cho bệnh nhân suy gan nặng.
Esomeprazole hoặc các chất ohuyển hóa chĩnh của nó không cho thấy nguy cơ tích lũy thuốc
với chếđộ liều dùng một lẩn mỗi ngăy.
Không có căc nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân suy thận. Do cãc chất chuyển hóa
không có hoạt tính của Esomeprazole được băi tiết qua thận ohứ không phải dạng thuốc gốc,
sự chuyển hóa của Esomeprazole không thay đổi ở bệnh nhân suy thận và không cẩn phải điều
chĩnh liều dùng. Jỳ
Chỉ định điểu trị:
Cirexium được chỉ định oho liệu pháp chổng tiết acid dạ dây trong các trường hợp mã sử dụng
đường uống không thích hợp, như:
— Trảo ngược dạ dăy thực quản ở bệnh nhân viêm thực quản vã/hoặc có các triệu chứng trảo
n gược nặng.
— Loét dạ dảy iiên quan đến sử dụng NSAID
- Dự phòng loét dạ dăy tá trảng liến quan đến liệu phảp NSAID, ở những bệnh nhân Có nguy
cơ cao. ,
— Dự phòng tãi xuất huyết đường tiêu hóa sau khi nội soi với bệnh nhân loét dạ dăy hoặc tá
trăng có kèm xuất huyết cẩp tính.
Liễu lượng và cách dùng:
Liêu ghặp chống tiết acid da dảỵ khi 1iêu phảp đường uống không thích hơg:
Những bệnh nhân không thể sử dụng đường uống có thể sử dụng liệu pháp tiêm với liều 20—40
mg một lẩn mỗi ngăy. Bệnh nhân trảo ngược thực quãn nên được điểu trị với liều 40 mg một
iẩn mỗi ngây. Bệnh nhân Có các iriệu chứng của trảo ngược nên được điều trị với liễu 20 mg
một iẩn mỗi ngảy. Để lâm lảnh loét dạ dây liến quan đến sử dụng NSAID. iiểu thường dùng là
20 mg một lẩn mỗi ngăy. Để dự phòng loét đạ dăy tá trăng liên quan đến liệu pháp NSAID ở
Esomeprazole cho thấy không có ãnh hưởng liên quan trên lâm sảng đến dược động học của
amoxicillin hoặc quinidine.
Không có tương tãc in vivo được thực hiện với liếu oao tiếm tĩnh mạch. Ắnh hướng của
Esomeprazole đến các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2CI9 đã được báo cáo nhiều vả bệnh
nhân nên được theo dõi chặt chẽ các tác dụng có hại cũa thuốc irong suốt đợt trị liệu tiêm tĩnh
mạch 3 ngảy.
Ảnh hưởng của các thuốc khác đển sư chuỵển hóa cũa Esomeprazole:
Esomeprazole được chuyển hóa bới CYP2CI9 vã CYP3A4. Kểt hợp sử dụng Esomeprazole vả
một thuốc ức chế CYP3A4, clarithromyoin ( 500 mg, 2 lẩn/ngãy), gây tăng gấp đôi sự phơi
nhiễm (AUC) cũa Esomeprazoie. Kết hợp sử dụng Esomeprazole vả một thuốc ức chế cả
CYP3A4 vả CYP2CI9 có thể gây tăng gấp đôi sự phơi nhiễm của Esomeprazole.
Voriconazole, một chất ức ohế cả CYP3A4 vã CYP2C 19 gây tăng AUC cũa omeprazolc lên
280%. Việc điểu ohỉnh liều dùng cũa Esomeprazole không cẩn thiết trong các trường hợp năy.
Tuy nhiên, việc điểu chinh liều dùng nên được cân nhấc với bệnh nhân suy gan nặng vả bệnh
nhân phâi điểu trị kéo dải.
Trường hợp có thai và cho con bú:
Có thai: Các nghiên cứu thực hiện trên động vật thí nghiệm không cho thấy ảnh hưởng có hại
trực tiểp hoặc giăn tiếp năo đểu sự phát triển cũa phôi] thai nhi. Tuy nhiên, nên thận trọng khi
kế đơn Esomeprazole tiêm tĩnh mạch cho phụ nữ mang thai.
Người nuôi con bú: Không biết liệu Esomeprazolc có được bải tiết qua sữa mẹ hay không.
Vẫn ohưa có nghiên cứu được thực hiện với người nuôi oon bú. Do vậy Esomeprazole không
nên được sử dụng trong khi đang nuôi oon bú.
Ảnh hưởng đối với khả năng 1ái xe vã vận hảnh máy móc:
Thận trọng khi lái xe và vận hảnh máy móc do thuốc đã được báo cáo với ít hơn 1% bệnh nhân
bị chóng mặt, hoa mất.
Tác dụng không mong muốn - .
Các tác dụng không mong muốn xảy ra ở 1% bệnh nhân hoặc hơn khi bệnh nhân
Esomeprazole bao gồm đau đẩu, tiêu chảy, buỗn nôn, đẩy hơi, đau bụng, táo bớ
miệng.
Phù ngoại biên, mât ngủ, chóng mặt, dị cãm, hoa mất, khô miệng, tãng men gan, viêm da, măy
đay, phát ban và mẩn ngứa đã được báo cáo với ít hơn 1% bệnh nhân.
Phản ứng quá mẫn, giảm bạch cẩu, giâm tiểu cẩu, kích động, nhẩm lẫn, suy nhược, rối loạn vị
giác, nhìn mờ, viêm dạ dây, co thắt phế quãn, viêm gan, đau cơ, mệt mỏi vả tăng tiểt mồ hôi
hiếm khi được báo cáo.
Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có sẩn bệnh gan, mâ't bạch cẩu hạt, ban đó đa hình, hội
chứng Stevens-Johnson, viêm da hoại từ rất hiếm khi được báo cáo.
Quá iiểu:
Chu đểu uuy có rất ít báo cáo về quá iiều có chủ ý với Esomeprazole. Các triệu chứng dược mô ,
tả với liểu 280 mg lã oác triệu chứng tiêu hóa vả mệt mỏi. Liều đơn Esomeprazole 80 mgií
không gây ảnh hưởng gì. Không có giải độc đặc hiệu được biết. Esomeprazole gấn kểt nhiếư
với protein huyết tương và do vậy không dễ dãng bị loại bỏ bởi thẩm tãch máu. Trong trường
hợp quá liễu, nên điều trị triệu ohứng và các biện pháp điển trị _hễ trợ chung nếWỰé'
, -f^ ` ' — I ² _,
o
/
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngảy sân xuất. 1`IỂÍ … , ' ' " Y
Bẳo quãn: Bảo quãn dưới 30°C. ị\ CẢ VchẸ
21_ ' II,Ả
Đóng gói: Hộp [ lọ. \\ưĨf , _
Sãn xuât bới: C1ron Drugs & Pharmaceuticals Pvt Ltd
N- 118, N- 119 MIDC Tarapur, Boisar, Dist: Thane- 401506, India PHÓ CỤC TRUỞNG
ì/iđáW %; ổng
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng