Beziax 500 mg

BỘ Y TẾ CL'C QL'ÁN LÝ nUợc ĐÃ PHÊ DUYỆT 115_ -119— 21116 Lản đun .......... J ....................... MẨU NHÃN l. Nhãn trực tiếp trên đơn vị đóng gói nhỏ nhất: a). Nhãn vi 10 viên nén bao phim. Ĩấ “ V V Ầ`ỡoo ẹ\ỏtÂ` gỞỆĨ dửớcp otfg @ LỆ ứỆỆW L ở (\Ỹocc '\ẹfỌ eớ \_ỸOỊĂỜO Ướp ỒỆÌtỔ oọ+ Ệ.ỷ \ ộJỄ ` ' “ c ' @“ ®“ st ĨẹịẻZầ ớ°o \ coÂở ỏii°ỡ ffl Ư° đở ỂỊớỘ -io ẹ,°Ĩ it° »°qe e ỏ` « › $e“ e\ ọ+ @ TP. Cao Lãnh, ngây JC tháng C4 nảm 2016 ỔNG GIẤM ĐỐC’t ,… In cứu & Phát triển Trẩn Thanh Phong 2. Nhãn trung gỉan: a). Nhãn hộp 2 ví x 10 viên nén bao phim. & muóc sAn TM eo aou PRESCRIFTION omv BEZIAX Levetiracetam GMP-WHO DOM ESCO [ H0p 2 vì x 10 wen nén bao phlm Box of 2 bhsters x 10 lilm-coaled ublets BEZIAX 500 Levetimcetam III HHIIHMIII\IIIIIII BEZIAX Levetiracetam 500 Hl 'dxamu "ũwxs mu mrxs « ps BEZIAX Levetìracetam mAuu ruiu: Mỏi viln nón hao phưn chửa ~ LIVOỈÍQCMJm. . . . 500 mg - Tá dch vvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvvv vừa dù cni mua, uéu unns [ cAcu nùue. cnđus cn] mun. ume … muơc, m ouus naoue muc uuõn vA … mỏns nu mAc: Xom trong tù hương dãn sử dung kòm thoo. qu nui… … m. nmet uọ dươl so 'c. uann ánh sáng. sax … … .. . , TIỂU cauÃu ÁP ouue chs Bế xn tÁn … mè em we KỸ Muc oAu sử ouns rnưdc «… oùue MNSITIDN: Each hIm—ooaten tablet containsz ~ Levenraoetam … . 500 mg -Excipients ........ , …………s.q.f INDICATIBIIS. DD AND ADNIIIISTRATIDM. UOIITRAIMDIBATIOIIS. IIITEHACTIOIOS. SIDE EFFECTS AND DTHII IMFOIIMATIONS: Read me packaqe inscrt STORAGE: Store … a dry place. below 30 °C. prmect from quht. REGISTRATION MMBER .… . .. MANưACTLHER'S SPECIFICATION KEIIJTGRHU'NFỮILDHBI READCfflI.LVTFEPWEDISERTERIÌEIE cdus H có mlu xuất nnAp quu Y Te nomssco DOMESCO MEDIGAL IMPORT EXPORT JOINT-STDCK GDRP. 66, 0Mc lo 30. P. Mỹ Phủ, TP. Clo Llnh. Dónq Thtp 66. Nntlmal mm 30. My Phu WMd, Cio Lum C'rty. Dong ThIp Pmincs (Du chủng nhin ISD W: 2015 $ ISDIIEC 17025: 2005) (Certified ISO 9W112015 | ISMEC 17025: M) TP. Cao Lãnh, ngây »?Q tháng 04 rỆm 2016 . ÔNG GIÁM ĐÔC &: Trẩn Thanh Phong b). Nhãn hộp 3 ví x 10 viên nén bao phim. † & ~ruuóc sAu THEO ac… nnescnwnou o….v BEZIAX 500 Levetiracetam Illl BEZIAX 500 Levetiracetam Il Hoọ 3 ví x 10 vien nén bao phim GM P-WHO DOM ESCO Box of 3 blisters x10hlm-coated tablets WII!WIIIJIIIIHIHIHI BE… son Levetimceram II "drama "Ilwuxs Ám ĩleS OIPS Levetíracetam 500 Illl THẦNM rnlu: Mõl vnen nón bao phim cnửa OOMPDSITIDOI: Eachhlm coaưd tabletoontains -Lmtiracetam . … 500 mg -Lmuracetarn . . .500mo -Ta dược .................. vừa dù -Excipients … … s q [ cnlonu. LIỂUL us & cuuủus cnơus muncmons bosnee un mmummmnu cn! ắ|nn um? … mu6c … ouus ooumummcmous. mtenucnous sms _ errecrs lum omea …ronmnous: nm me moue mua uuđu vA cAc mône nu mAc. packaoe …… x°m “°… “° MW dl“ SỨ “… “°… m°°- smuee 5… in a dry place. bon ao °c. protect nAo ouAu: Na kno. nhiệt ơo Mi so “c. lránh ánh ,… lmm- sán soẵ REGISTRATION muaen. _ TÌÊU CHUẨNẤP D`UNGI ĨCCS MÁNưÁCTUẮER'S SPEClFỈCÁTỈON oỂxnln … mè EM .fflmưpgmưmmffl ooc KỸ nuluc oÃu sử nuue num … nùue nan …nncme use… mm cũuu TV có PHAN XUẤT NHẬP mẩu Y TẾ oomesco OOMESCO MEDICAL IMPORT EXPOHT JOlMT-STDCK CORP. 66. Ouđc 10 30. P. Mỹ Phú. TP Cao Lãnh. Đóng Tháp 66. National road 30. My Phu Ward. Can Lanh City. Dong Thap Prmnnce (Dat chứng nhan ISO 0001: 2015 I ISOAEC 17025: 2II5) (Cumfied ISO WM: 2015 I ISO/IEC 170²5: 2U5) ỉNG GIÁM ĐỐC`Z lê: cứu & Phát triển Trẩn Thanh Phong c). Nhãn hộp 6 vĩ x 10 viên nén bao phim. & THUỐC BAN meo oc… BEZIAX 500 Levetiracetam mu BEZIAX 500 | Levetiracetam DI GMP-WHO DOM r.sco Hop 6le10v»en nen bao pmm BEZIAX 50u THẨMH PHẢN: Mũi viên nén bao phim chùa L'V'm““°m " « Levenracetam … 500 mg cui aum. LIỂU Lươus & cAcu DUNG. cnđue cui mun. mun m: muũc m: ouus KHONG MONG MLỔN VÀ các TNGNG TIN KHẤC: Xem trong tờ nướng dẫn sử dung kèm theo. aAo ouAu: Nơ km. nhiet uc … ao °c. tránh ánh sáng. SĐK. aẽ xa TẤM … mé EM TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG, chs aoc KỸ uuơnc oẦu sử uuus mươc … uùue chua TV có PHẨM XUẤT MHẬP KHẤU Y TẾ nomesco 66. Ouõc lộ 30. P Mỹ Phủ. TP. Cao Lãnh. Đõng Tháp (Đal chứng nhận ISO 0M1: 2015 & ISOIIEC 17025: 2005) mm poaeoo-mm 0; x smsuq s » xoa oasrmou OHM-dWS W'VXSHDS |. …DJaJDJỊJaAa1 00Ể xvnzaa "®GIGH "WWIXS ẤẸỦN III! LUDỊĐJDJỊỊĐAỡ'J 00Ê xvuzaa A`lNO NDILdIHOSB Hd x4 BEZIAX 500 COMPOSITIOM: Each film-coated tablet contains: L°V°”mm°m " - Lovetlracetam . . . 500 mg —Excinients ......................... . . s.qJ. INDICATIONS. DOSAGE AND ADMINISTRATION. CONTRAINDICATIONS. INTERAGTIONS, SIDE EFFECTS AND OTHER INFORMATIONS: Head the packaqe insen. STORAGE: Store In a dry place, below 30 °C. protect from lignt. REGISTRATION NUMBER: ............. KEEP our OF REMIH OF cman MANUFACTURER'S SPECIFICATION nam CARERLLY THE PACKABE INSEHT BEFORE USE DOMESCO MEDIOAL IMPDRT EXPORT JOINT-STOGK GORP. 66. Nanonal road 30. My Phu Ward. Cao Lanh City. Dong Thap Province (Cenitied ISO 9001: 2015 & ISOIIEC 11025: 2005) L TP. Cao Lănh, ngây JC tháng C 4 IIIỄm 2016 ' JỊ›NG GIÁM ĐÔC _; `fìú'u 81 Phát triển Trẩn Thanh Phong TỜ HƯỚNG DẮN SỬ DỤNG THUỐC & ! Thuôc bản theo đơn BEZIAX 500 mg ` THÀNH PHẨN: Mỗi vỉên nén bao phim chứa — Levetiracetam ............................................................................................... 500 mg - Tả dược: Microcrystallin cellulose PH102, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxid A200, Hydroxypropyl methylcellulose lScP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycịol 6000, Tale, Titan dioxid, Mảu Tartrazin lake, Mảu Sicovit red, Ethanol 96 %, Nước tinh khiet. DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim, dùng uổng. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 2 ví x 10 vỉên, hộp 3 vỉx 10 viên, hộp 6 vỉx 10 viên. CHỈ ĐỊNH: - Levetiracetam được chỉ định đơn trị liệu trong động kinh cục bộ có hoặc không có toản thể hóa thứ phát ơ bệnh nhân vừa mởi chấn đoán động kinh từ 16 tuổi trở lên. - Levetiracetam được chỉ định điều trị kết hợp trong: + Động kinh cục bộ có hoặc không có toản thể hóa thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. + Động kinh rung giật cơ ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi. + Động kinh co cứng co giật toản thể tỉên phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị động kinh toản thể tự phát. LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG. * Cách dùng: Dùng uống, liều mỗi ngảy được chia đều cho 2 lần uống, có thể uống trong hoặc ngoải bữa ãn. * Liều dùng: - Đơn trị liệu: Liều khởi đầu là 250 mg x 2 lần/ngảy. Căn cứ vảo đáp ứng lâm sảng và tính dung nạp thuốc có thể tăng liều lên tới 1500 mg x 2 lần/ngảy. - Điều trị kết hợp: Người lớn và trẻ em trên 12 tuối cân năng 50 kg trở lên: Liều khởi đầu là 500 mg x 2 lấn/ngảy. Căn cứ vảo đáp ứng lâm sảng và tính dung nạp thuốc có thể tăng liều lên tới 1500 rng x 2 lằn/ngảy. Điều chỉnh liều tăng lên hoặc giảm xuống 500 mg x 2 lẩn/ngảy cho mỗi khoảng thời gian từ 2— 4 tuần. Người giả từ 65 mối trở lên: Chỉnh liều dựa trên chức năng thận Bênh nhân suỵ gan: Không cần chinh liều đối với bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá đúng mức độ suy thận. Do đó nên giảm 50 % liều duy trì hảng ngảy ở người lớn khi độ thanh thải creatinin dưới 70 mL/phủt. Bênh nhân suỵ thân: Liều hảng ngảy ở bệnh nhân suy thận được điều chỉnh đưa tren đo thanh thải creatinin (ClCr) ClCr (mL/phút) L1ýe_ụlượng 50 - 79 _ 500- ...1000 mg x 2 lan/ngay 30 - 49 250— 750 mg x 2 lần/ngảy < 30 250 - 500 mg x 2 lần/ngảy _ Đối với bệnh nhân đang thẩm phân mảu: Liều tấn công được khuyến cáo là 750 mg khi bắt đầu uống; liều bổ sung khuyến cáo là 250 mg đến 500 mg. * Lưu ý: Khi ngưng sử dụng thuốc. Levetiracetam 500 mg phải được ngưng thuốc dần dằn để tránh nguy cơ gia tảng cơn động kinh trở lại (người lởn giảm 500 mg x 2 lần/ngảy cho mỗi 2 đến 4 tuấn; trẻ em không nên giảm lỉều quả 10 mg/kg x 2 lầnlngảy cho mỗi 2 tuần). Không nên tự ý ngưng thuốc mà không có ý kiến của bảc sĩ. Nếu quên liều: Hãy liên hệ bác sĩ để được hướng dẫn nếu quên uống thuốc đủ liều, không được uống bù phần liều đã quên uống. [\] `\.› '*-+ \ ỵĩS.e `- .' 1 CHỐNG CHỈ ĐỊNH: - Mẫn cảm với levetỉracetam, cảc dẫn chất khảc của pyrrolidon hoặc bất cứ thảnh phần nảo của thuốc. THẬN TRỌNG KHI SỬ DỰNG: - Levetiracetam 500 mg chi được dùng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi. - Cần phải chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận. — Đối với bệnh nhân suy gan- thận nặng thì chỉnh liều theo đánh giá chức năng thận. - Thận trọng khi ngưng sử dụng thuốc. Levetiracetam 500 mg phải được ngưng thuốc dần dần để tránh nguy cơ gia tăng cơn động kinh trở lại. - Đã có báo cáo về trầm cảm, tự từ vở có ý định tự tử ở một số bệnh nhân sử dụng thuốc PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BỦ: - Không nên sử dụng levetiracetam trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết Những nghỉên cứu trên động vật cho thấy thuốc có gây độc tính sinh sản. Những nguy cơ tiềm ấn cho phụ nữ mang thai chưa rõ rảng. - Levetiracetam bải tiết được qua sữa mẹ do đó không nên cho con bú khi đang dùng thuốc. ẢNH HƯỞNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Chưa có nghiên cứu đối với tác động cùa thuốc với lải xe và vận hảnh mảy móc. Do levetiracetam có thể gây buôn ngủ và choáng váng vì vậy nên thận trọng đối với những bệnh nhân khi thực hiện những công việc đòi hỏi kỹ năng như lái xe, vận hảnh mảy móc. TƯỜNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DANG TƯỜNG TÁC KHÁC: - T huoc chổng động kinh: + Các dữ liệu cho thấy Ievetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh (phenytoin, carbamazepin, acid valproic, phenobarbital, Iamotrigin, gabapentin vả primidon) vả ca'c thuốc chống động kinh nảy cũng không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam. + Không có bằng chứng về tương tác lâm sảng ở tre em dùng Ievetiracetam đến 60 mg/kg/ngảy. Một nghiên cửu vê tuơng tác dược động học ở trẻ em và thanh thiếu niên bị bệnh động kinh (4-17 tuổi) cho thấy !evetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của carbamazepin vả valproat. T uy nhiên, độ thanh thải của Ievetiracetam ở trẻ em dùng thuốc chống động kinh cao hơn 20 % so vởi trẻ không dùng. Không cần thiết điều chỉnh liều. - Probenecid: + Probenecid (500 mg 4 Iẩn/ngảy), một chất ức chế bải tiết tại ống thận, cho thấy ưc chế độ thanh thải thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ửc chế độ thanh thải thận của levetỉracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa nảy vân còn thấp. - Methotrexat: + Dùng đồng thời Ievetiracetam vả methotrexat Iảm giảm độ thanh thải của methotrexat, do đó !a`m tăng hoặc kéo dải nồng độ methotrexat trong máu dẫn đến ây độc cho cơ thể. Cần theo dõi nổng độ methotrexat vả Ievetiracetam trong máu ở bệnh nhân điêu trị đồng thơi vởi hai !oại thuốc nây. - T huoc tránh thai và các tương tác dược động học khác: + Dùng !evetiracetam 1000 mg/ngây không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc trảnh thai đuờng uống (ethinyl estradiol, !evonorgestrel) và các thông số nội tiểt (LH vả progesteron) không thay đỗi. Levetiracetam 2000 mg/ngảy không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin vả warfarin, thơi gian prothrombin không bị biển đổi. Dùng đổng thời vởi digoxin, thuốc tránh thai đường uông vả wat;farin không ảnh hưởng đến được động học của Ievetiracetam. - T hưc phẩm và các thức uống có chứa côn: + Sự hâp thu của Ievetiracetam không bị thay đổi bởi thức ãn, nhưng tốc độ hấp thu có thể giảm nhẹ + Chưa có dữ liệu về sự tương tác của Ievetiracetam vởi các thửc uổng có chứa cồn. - Chưa có dữ líệu về ảnh hưởng của các th uốc kháng acid đối với sự hấp thu !evetiracetam. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN: Ca'c phản ửng phụ thường gặp nhất là viêm mũi họng, buồn ngủ, nhức đẩu, mệt mỏi và chóng mặt. Bảng tóm tắt các tảc đụng không mong muốn: T ac dụng không mong muôn được báo cáo trong các nghiên cửu lâm sâng (người lớn, thanh thiếu niên, trẻ em và trẻ sơ sinh > 1 tháng) và dữ liệu trên thị trường được liệt kê trong bảng sau. @ [ i/\7I Các hệ cơ quan Ă [ Tan suat Các tác dụng không mong muỗn và các bỉến chứng (*) Nhiễm trùng và nhiễm Rẫt thường Viêm mũi họng. kỷsinhtrùng gặp Hiểm gặp Nhiễm khuẩn. Rối loạn mảu và hệ tạo Ít gặp Giảm tiếu cẫu, giảm bạch cẩu. máu Hiểm gặp Giảm huyết cầu (giảm bạch cầu, mẫt bạch cầu hạt). Rối loạn hệ miễn dịch Hiếm gặp Phản ứng thuốc với các bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toản thân, quá mẫn (bao gồm phù mạch và sốc phản vệ). Rối lọạn dinh dưỡng và Thường gặp Biếng ăn. chuyên hỏa Ít gặp Giảm cân, tăng cân. Hiểm gặp Tăng natri mảu. Rối loạn tâm thần Thường gặp Trầm cảm, thù địch, hung hăng, lo âu, mất ngủ, căng thẳng, cảu gắt. Ít gặp Có ý định tự tứ, rối loạn tâm uản, hảnh vì bất thường, ảo giác, giận dữ, lú iẫn, hoảng loạn, tâm trạng thay đổi, kích động. Hiếm gặp Tự tử, rối loạn nhân cảch, suy nghĩ bất thường. Rối loạn hệ thần kinh Rất thưỏng Buồn ngù, nhức đầu. găP , . . Thường gặp Co giật, rôi loạn tiên đình, chóng mặt, buôn ngủ, run. Ĩt gặp Chứng hay quên, suy giảm trí nhớ, bất hợp tảo, mất điều hòa, dị cảm, rối loạn chú ỷ. Hiếm gặp Chứng múa vờn, rối loạn vận động, chứng tăng động. Rối loạn thị lực Ỉt gặp Nhìn đôi, nhìn mờ. Rối loạn tai và tai trong Thường gặp Chóng mặt. Rối loạn trung thất, Thường gặp Ho. ngực và hệ hô hấp Rối loạn tiêu hóa Thường gặp Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn. Hiếm gặp Viêm tụy. Rối loạn hệ gan mật Ít gặp Xét nghiệm chức năng gan bất thường. Hiểm gặp Suy gan, viêm gan. Rối loạn da và mô dưới Thường gặp Phát ban. da Ít gặp Rụng tóc, chảm, ngứa. Hiếm gặp Hoại từ độc tế bảo, hội chứng Stevens-Johnson, hỗng ban đa dạng. Rối loạn cơ xương vả Ĩt gặp Yếu cơ, đau cơ. mô liên kết Rối loạn chung và Thường gặp Suy nhược, mệt mỏi. đường dùng Chấn thương, ngộ độc Ỉt gặp Chấn thương. (*) Tảc dụng phụ được the hiện theo mức độ và tần số giảm dần được xác định như sau: Rất thường gặp (ADR_ > 1/10); thường gặp (1/100 < ADR < 1/10); ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100); hiểm gặp (1/10. 000 < ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000). Thông bảo cho bảo sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. QUẢ LIÊU VÀ CÁCH XỬ TRÍ: Triệu chứng: Buồn ngù, kích động, gây gổ, trầm cảm, suy giảm ý thức, suy hô hấp và hôn mê. Xử trí quá liều. Nếu quá liều cấp thì có thể rửa dạ dảy hoặc tăng cường gây nôn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiện đối với levetiracetam. Xử trí quá liều chủ yếu điều trị triệu chứng và có thế thẩm phân máu. Hiệu quả thẩm phân mảu lả 60 % đối vởi levetiracetam và 74 % đối với chất chuyến hóa đầu tiên. V fV DƯỢC LỰC HỌC: Hoạt chất levetiracetam lả dẫn chất pyrrolidon (đồng phân S cùa ơ— ethyl— 2- -oxo- l-pyrrolidin acetamid) và không có liên quan về mặt hóa học đối với cảc thuốc chống động kinh hiện hảnh. Cơ chế tác dụng. - Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được biết rõ nhưng có vẻ khác vởi cảc cơ chế tác dụng của những thuốc chống động kinh hiện nay. Các thử nghiệm in vitro và in vivo cho rằng levetiracetam không lảm thay đổi đặc tính cơ bản của tế bảo và sự dẫn truyền thần kinh bình thường. - Cảc nghiên cứu in vitro cho thzấy levetiracetam tác động lên nông độ Ca2 trong tế bảo thần kinh bằng cảch ức chế một phần dòng Ca2 loại N và lảm giảm sự phóng thích Ca2 từ các nguồn dự trữ trong tế bảo thần kinh. Ngoài ra, thuốc còn lảm đảo ngược một phần sự giảm dòng GABA vả glycin gây nên do cảm ứng với kẽm vả các beta—carbolin. Hơn nữa, trong các nghiên cứu in vitro, levetiracetam cho thấy gắn kết với một vị trí đặc hiệu ở mỏ não của loải gặm nhấm. Vị trí gắn kết nảy lả protein 2A ở túi synap, được cho là có liên quan đến sự vỡ tủi và sự phóng thích cảc chất dẫn truyền thần kinh. Levetiracetam và các chất đồng đắng liên quan có ái lực nhất định để gắn kết với protein 2A ở nang . synap, điều nảy tương ứng với hoạt tính bảo vệ chống co giật của thuốc trong nghiên cứu trên mô hình chuột bị động kinh dưới kích thích âm thanh. Phảt hiện nảy cho thấy sự tương tác giữa levetiracetam vả protein 2A ở tủi synap có thể góp phẩn vảo cơ chế tác dụng chống động kinh của levetiracetam. Dược lực học. — Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống cơn co giật trong nhiều mô hình co giật cục bộ và toản thế tiên phát trên động vật mà không có tác dụng tiến co giật. Chất chuyển hóa ban đầu không có hoạt tính. - Ở người, thuốc có tác dụng trong cả động kinh cục bộ và toản thế (cơn phóng lực dạng động kinh/ đáp ứng kịch phát đối với kích thích ảnh sảng) đã khắng định được phố rộng của đặc tính dược lý tiền lâm sảng của thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC: — Levetiracetam là chất có tính thấm và hòa tan trong nước cao. Đặc tinh dược động học tuyển tính và không phụ thuộc thời gian với sự biến đổi thấp trong và giữa cảc cá thể. Độ thanh thải cùa thuốc không bị thay đối khi dùng đa liều. Chưa có bằng chứng vê sự khác biệt giữa các cá thể có liên quan đến giởi tính, chủng tộc hoặc thời gian trong ngảy. Đặc tính dược động học là tương đương ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân động kinh. - Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể dự tính được dựa trên liều uống levetiracetam theo mg/kg trọng lượng cơ thể do thuốc hấp thu hoản toản và tuyến tính. Vì vậy, không cần thiết phải theo dõi nông độ thuốc trong huyết tương - Người ta cũng quan sảt thấy có mối liên quan đảng kể giữa nồng độ thuốc trong nước bọt và trong huyết tương ở người lớn và trẻ em (tỷ lệ nông độ thuốc trong nước bọt/nồng độ thuốc trong huyết tương là khoảng từ 1 đến 1,7 đối với dạng vỉên nén dùng uống). Người lởn và vị thânh niên: Hấ thu: - Levetiracetam được hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống đạt gần 100 %. Nổng độ đinh Ợtrong huyết tương (C,…) đạt khoảng 1,3 giờ sau khi uông. Trạng thải on định đạt được sau 2 ngảy vởi chế độ liếu 2 lần mỗi ngảy. Các nông độ đỉnh (C,…) điển hình tương ứng là 31 và 43 ụg/ml sau đơn liều 1000 mg và sau liếu lặp lại 1000 mg hai lần mỗi ngảy. - Mức độ hấp thu không phụ thuộc vảo liều và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. P_h__ân bố Chưa có dữ liệu phân bố trong mỏ ở người. Cả levetiracetam và chất chuyến hóa ban đầu của nó đếu không gắn kết đảng kể với protein huyết tương (< 10 %). Thể tích phân bố của levetiracetam là khoảng 0, 5 đến 0,7 L/kg, trị sô nảy gân vởi thể tích nước toản bộ cơ thể Biến đổi sinh hoc - Ở người, levetiracetam hầu như ít chuyển hóa. Con đường chuyển hóa chủ yếu (24 % của liều) là thủy phân nhóm acetamid bằng men. Cảc dạng đồng phân của men gan cytochrom P450 không tham gia v quá trình tạo chất chuyến hóa ban đầu (ucb L057). Đã đo lường được sự thủy phân nhóm acetamid àẵx nhiều mô bao gồm cả các tế bảo máu. Chất chuyến hóa ucb L057 không có hoạt tính dược học. - Người ta cũng xảc định được hai chất chuyến hóa ít. Một chất thu được bởi hydroxyl hóa vòng pyrrolidon (1,6 % cùa liếu) và chất còn lại thu được bởi mở vòng pyrrolidon (0, 9 % cùa liếu). - Cảc thảnh phần khác không xác định được chỉ chiếm 0,6 % của liều. - Người ta không thấy có bằng chứng về sự chuyến đổi đối hình in vivo cùa levetiracetam vả cả chất chuyển hóa ban đầu của nó. - Ịn vitro levetiracetam và cả chất chuyến hóa ban đầu cùa nó được thấy là không ức chế các dạng đông phân chính cùa men gan người cytochrom P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2El vả 1A2), glucuronyl transferase (UGTIAI vả UGTIA6) và các quá trình epoxid hydroxylase. Ngoài ra, levetiracetam không ảnh hưởng đến glucuronyl hóa acid valproic trên in vitro. - Ở tế bảo gan người nuôi cấy, levetiracetam ít hoặc không ảnh hưởng lên sự tiếp hợp của ethinylestradiol hay CYPIAl/2. Ở nồng độ cao (680 ụg/ml) levetiracetam gây kích ứng nhẹ CYP2B6 vả CYP3A4, tuy nhiên, ở nồng độ gân vởi Cmax đạt được sau khi dùng lieu lặp lại 1500 mg hai lần mỗi ngảy, các tảc động nảy không được xem là có liên quan sinh học. Vì vậy, levetiracetam không thể tương tảc với cảc chất khảo hoặc ngược lại. Thái trừ: — Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7 i 1 giờ và không thay đổi theo liếu, đường dùng hay dùng liếu lặp lại. Độ thanh thải toản phần trung bình là 0,96 ml/phút/kg - Đường thải trừ chính là qua đường tiếu, chiếm trung bình 95 % của liều (khoảng 93 % của liếu được thải trừ trong vòng 48 giờ). Chi có 0, 3 % của liếu thải trứ qua phân. - Trong 48 giờ đầu, lượng thải trừ tích lũy qua đường tiếu cùa levetiracetam vả chất chuyến hóa ban đầu của nó tương ứng là 66 % và 24 % của liều Độ thanh thải thận của levetiracetam vả ucb L057 tương ứng là 0,6 vả 4, 2 ml/phút/kg cho thấy levetiracetam thải trừ qua lọc cầu thận với sự tái hấp thu kế đó ở ông thận vả cho thấy chất chuyến hóa ban đầu cũng thải trừ qua bải tiết chủ động qua ống thận cùng vởi lọc cẩu thận. Sự thải trừ levetiracetam có tương quan với độ thanh thải creatinin. Người giâ: Thời gian bán thải tăng khoảng 40 % (10 - 1 1 giờ) ở người giá do suy giảm chức năng thận. Trẻ em (4- 12 tuổi): - Thời gian bản thải cùa levetiracetam là 6 giờ sạu khi uống đơn liếu 20 mg/kg ở trẻ bị động kinh. Độ thanh thải toản phần là 1 ,43 ml/phút/kg. - Levetiracetam nhanh chóng được hấp thu sau khi uống đa liếu (20- 60 mg/kg/ngảy) ở trẻ bị động kinh (4 — 12 tuổi). Nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau khi uông khoảng 0, 5- 1 giờ. Nồng độ đinh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tuyến tính và tỷ lệ thuận với liếu. Thời gian bản thải là khoảng 5 giờ. Độ thanh thải toản phần của thuốc là 1,1 ml/phút/kg. Suy thận: Độ thanh thải toản phần của cả levetiracetam và chất chuyến hóa ban đầu của nó tương quan với độ thanh thải creatinin. Vì vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng cân chỉnh liếu duy trì hảng ngảy cùa levctiracetam dựa trên độ thanh thải creatinin. Ở bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối có vô niệu, thời gian bán thải giữa cảc giai đoạn thẩm tảch và trong giai đoạn thấm tách tương ứng lả khoảng 25 và 3,1 giờ. Tỳ suất loại levetiracetam là 51 % trong một chu kỳ thấm tảch chuẩn 4 giờ. Suy gan: Không có sự thay đồi về dược động học của levetiracetam ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ (Child- Pugh A) và trung bình (Child— —Pugh B). Ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child- Pugh C), độ thanh thải toản phần của levetiracetam bằng 50 % so với người bình thường, chủ yêu là do giảm thanh thải thận. Không cần chỉnh liếu ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Do đó, nên giảm 50 %\ liều duy trì hảng ngảy khi độ thanh thải creatinin < 70 ml/phủt. \, BẢO QỤẢN: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 °C, trảnh ánh sảng. < HẠN DUNG: 36 thảng kê từ ngảy sản xuât. THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐơN CỦA BÁC sì. ĐỌC KỸ HƯỚNG DĂN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG. NẾU CẨN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ. ĐỂ XA TẨM TAY TRẺ EM. za…ạ « — \\h\ NHÀ SẢN XUẤT VÀ PHÃN PHỒI @ CÔNG TY cò PHẬN XUẤT NHẬP KHẨU Y TẾ DOMESCO ` ặ Địa chi: Sô 66, Quôc lộ 30, Phường Mỹ Phú, TP Cao Lãnh, Tỉnh Đông Thảp "OMFsm Điện thoại: 067. 3851950 ( TP. Cao Lãnh, ngây oĩÊ tháng CZỆ năm 2016 ' ran Thanh Phong TUG. CUC TRUÒNG F TR' thG. PHÒNG ._gllfNÍế ÍÍùng

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận