Avelox

Ệl²IQWWJRUJ …… lĩl D,,J _“,Dr 5 aaxm, xcw [J nmnrmmư comưn WA'II'IION is not PMR 81099383 (93/021MU-0201204578) Pantone:Schwarz, 280, 239, 171 28 Ẹ' Ở Ê “ ả >! Ở »» ~== 2 … — :: g Ẹ, ›=© BAỀER ;\ 2 ›< R A Ơ ị Ế) Moxifloxacỉn 400 mg EỆ C U : Broad-spectrum antibiotic. : >< C, On prescription only. Take as directeđ by the doctor. ' [TP .Q 1 film coated tablet contains 400mg moxifloxacin (as hydrochloride). ổ "'ỉ Ô For oral administration only 5f51 Not to be stored above 30°C = 86°F o Read me pack inserl for iurther iniormation I Keep medicament out of reach of children Read the package insert carefully betore use! >< 5 . , ễ >< Fưm coated tablets (1 x 5 5) g zẵ Made by Bayer Pharma AG. D—51368 Leverkusen. Germany 61… . sorzon so Made in Germany Éề Avelox" Mox1fioxacin 400 mg Thuỏc bán thoo đơn Kháng sinh phố rộng Mỗi vuên có chứa 400mg moxilioxacin (dưới dang hydrochloride) . Thuốc dùng theo duờng ư ng jyer (South East ASI8) Pte Ltd Chỉ dịnh. cách dùng. chỏng chỉđmh. các thông tin khác dê 61 Chuiia Street nghị xem trong từ hướng dấn sử dung kèm theo ~ m FỈOOỈ Krẵông ẵảo quảaè thuôc trên 3o~c f)Cgc Centre East 1514 Đ xa … tay em - Đọc kỹ hưởng đẫn sử dụng mm khi dùng Singapore 049 Viên nén bao phim (1 x 5 's) XO|âAV SX tại: Bayer Pharma AG. SĐK' D—51368 Leverkusen. CHLB Đừc DNNK: Cty CP Dược Liệu TW 2. TP. Hồ Chi Minh Bayer ẵ Ẹ =u ẵ ẵ ? Z.-Nr. 8247 Sở lô SX mem: [DfflFỉ Ủ'ĩlW'iỗ ®®L®UB Plẳilẳỗiẳlìll'ỉ'Âĩi'ilffl lNi®T IINIDIIINIG PMR 8109936? (93I01/MU-0201204578) Pantone: Schwarz (215.8 mm : 98.091%) sô lô sx um… 81 m1 Sô lò SX 111m1 Sổ lô SX ammsv Charge Balch 56 lô SX | Số lô SX 81099357 mm: Số lô SX 81M367 Veríalldatum Expiry date HD Bayer (South EastAắia) Pte Ltd 63 Chulia Street SỔ 'ô SX OCB'õ Iũntre East. 14m Floor 8Imĩ mm… Singapwmgs14 Aveloxo Avelox® Avelox® Avelox“’ Avelo›đ Avelox“ Avelox'° Avelox“ Avelox" Avelox“ Avelox'° Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox® Moxifloxacm 400mg tablets Avelox® Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox° Moxifloxaci n 400 mg tablets Avelox“’ Moxifloxacỉn 400mg tablets Made by Bayer Phanna AG Germany HD Moxifloxacỉn Moxifloxacỉn 400 mg tablets 400mg tablets Avelox® Avelox” Moxifloxacỉn Moxiiloxacin 400mg tablets 400 mg tablets ..;. Avelox® Avelox® Moxifloxacỉn Moxifloxeicin 400 mg tablets 400mg tabfets llzỉil IAẵl! © ® " Avelox Avelo›đ Moxiilcxacin Moxifloxacin 400 mg tablets 400 mg tablets Avelox’ Avelox” Moxifloxacỉn Moxifloxacỉn 400mg tablets 400mg tablets =“ Made by Made by Bayer Pharma AG Bayet Pnarma AG Germany Germany HD HD Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox® Mnxiiloxacin 400 mg tablets Avelox® Moxiiloxacin 400 mg tablets Avelox'” Moxiiloxacin 400 mg tablets Avelox” Moxitioxacin 400 mg tablets Made by Bayer Pharma AG Gefmany HD Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelo›đ Moxifloxacỉn 400mg tablets Avelox® Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox° Moxifloxactn 400 mg tab1ets Avelox® Moxifloxacin 400 mg tablets Made by Bayer Pha rma AG Getmany HD Moxifloxacỉn Moxifloxacỉn 400 mg tablets 400 mg tablets Avelox® Avelox° Moxiiloxacin Moxifloxacỉn 400mg tablets 400mg tablets Avelox“ Avelox” Mo›citloxacin Mo:nitloxacin 400 mg tablets 400mg tablets Avelox“ Avelox” Moxifloxacỉn Moxiiloxactn 400mg tablets 400mg tablets Avelox“ Avelox°’ Moxifloxacin Moxifloxacin 401] mg tablets 400mg tablets Made by Made by Bayer Pharma AG Bayer Pharma AG Germany Germany HD HD Moxifloxaci 11 400 mg tablets Avelo›đ Moxifloxaci n 400 mg tablets Avelox" Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox" Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox” Moxifloxacin 400 mg tablets QJ Made by Baryer Pharrna AG Gelmany HD Moxifloxacỉn 400 mg tablets fz\ Avelox“° Moxifloxacỉn 400 mg tablets Avelox” Moxitlo›cací n 400 mg tablets Avelox” Moxifloxacỉn 400 mg tablels Avelox” Moxifloxacỉn Moxifloxacỉn 400 mg tablets 400 mg tablets Avelox” Avelox” Moxilioxacin Moxifloxacin 400 mg tabiets 400mg tablets Avelox® Avelox° Moxitioxacin Moxiflo›cacin 400 mg tablets 400 mg tablets .;. Avelox“° Avelox” Moxifloxacỉn Moxifloxacin 400mg tablets 400mg tablets ưu Avelox° Avelo›đ Moxifloxacỉn Moxifloxacỉn Moxifloxacỉn 400 mg tablets 400 mg tablets 400 mg tablets xiz w ® Made by Made by Made by Bayer Pharma AG Bayer Pharma AG Bayer Pharma AG Germany Germany Germany HD HD IDIỀAIỂ' ffli!â%ill ©©L®Ủlẵ IPIỀREINITÂÍII©N [IS [NKỞĨ Illllliilliél® B 8 th EastAsia Pt Ltd 35/8’1 ỄS1 ayer( ẵẵChulia Street) e OCBC Centre East.1ctth FIoor Singapore 049514 R, Thuốc bán theo đơn AVELOX® Viên nén bao phim 400mg Bayer Pharma AG Thân]: phẫn Hoạt chẩt: Mỗi viên gồm có 400 mg moxifioxacin (dưới dạng hydrochloride). Tả dược: Viên nén bao nhim: CroscarmeHose sodium. lactose monohydrate, magnesium stearate. microcrystalline cellulose. Vỏ bao: oxide sẳt đỏ, hypromellose 15 CP, macrogol 4000. titanium dioxide. Mô tả sản phẫm Viên nén bao phim có hinh thuôn. hai mặt lồi mảu đỏ có cạnh, kich thước 17 x 7 mm với bán kính đường cong 10 mm vả khối lượng là 693.8-699,8 mg. Chữ "Bayer" được khẳc ở một mặt vả mặt kia khắc chữ “M 400". Chỉ định Avelox 400 mg viên nén bao phim được chỉ định trong đỉều trị bệnh nhiễm khuấn do những dòng vi khuẩn nhạy cảm gãy ra trong cảc trường hợp liệt kê dưới đảy: Nhiễm khuẩn đường hô hẳp Viêm xoang cấp do vi khuẩn Sfrepĩococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae hoặc Moraera catarrhalis gây ra. Đợt cẳp cùa viêm phế quản mạn do vi khuất: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophiius paraz'nfĩuenzae, Klebsiella pneumoniae, Slaphylococcus aureus hoặc Moraerla cararrhalis gảy ra. Viêm phối mắc phải trong cộng đồng (với mức độ từ nhẹ đển trung binh) do Streptococcus pneumoniae, Haemophílus ínjluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis gây ra. Viêm da vả tổ chức dưới da không có biến chứng do Staphylococcu: aureus hoặc Streptpcoccus pyogenes gây ra. Điểu trị các bệnh viêm vùng chậu mức độ nhẹ đến trung binh (ví dụ: nhiễm trùng đường sinh đục trên cúa nữ. bao gồm vỉẽm vòi trứng vả viêm nội mạc tử cung) mả khỏng có ảp xe vòi trứng hoặc hỗ chậu. Viến nén bao phím Avelox 400 mg không khuyến cáo sử dụng đơn trị liệu bệnh lý viêm vùng chậu mà nên phối hợp thuốc với một khảng sỉnh diệt khuẩn thich hợp khác (như cephalosporĩn) do tăng sự khảng thuốc vởi moxifioxacin cùa Neisser' za gonon hoeae trừ khi có thể loại trừ Neisseria gonorrhoeae kháng moxifioxacin Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da có biến chứng (bao gổm cả nhiễm trùng bản chân do bệnh đải thảo đường). Nhiễm trũng ố bụng có biến chứng bao gồm cả cảc trường hợp nhiễm trùng do nhiếu ioại vi khuấn gây ra như áp xe, Nên xem xẻt cẳn thận các chỉ dẫn chinh thức về sử dụng thích hợp cảc khảng sỉnh Liễu iượng vã cảch dùng Liều lượng quy định › Liều lượng (người lớn): Liều khuyên dùng lả 400mg Aveloạ (viên nén hoặc dung dịch tiêm truyền) một lằn mỗi ngảy cho cảc chi định nêu trên vả không dùng` quá liêu. Aveon lab CCDS [9 1102l4 P] i'N02 l l\ Beyer › Thời gian điếu trị Nên xác dịnh thời gian điếu trị tùy theo mức độ nặng cúa chỉ định hay đảp ứng lâm sảng. Có thế sử dụng theo khuyên cáo chung dưới đây: 0 Đợt cẳp của viêm phế quản mạn: 5 ngảy Viêm phổi mắc phải trong cộng đổng: 10 ngảy Viêm xoang c-ẳp: 7 ngảy Nhiễm trùng da vả 16 chức dưới da không có biến chimg: 7 ngảy Nhiễm trùng hố chậu mức độ nhẹ đến vừa: 14 ngảy Nhiễm trùng da vệ tổ chức dưới da có biến chứng tống thời gian điếu trị nối tiếp (truyền tĩnh mạch trước sau độ chuyên sang dùng đường uông): 7 — 21 ngảy. o Nhiễm trùng ồ bụng có biến chứng tổng thời gian điểu trị nối tỉếp (truyền tĩnh mạch trưởc sau đó chuyên sang dùng đường uông): 5 — 14 ngảy. Viên Avelox 400n1g đã được nghiên cứu trong nhũng thử nghiệm lâm sảng kéo dải đến 21 ngảy điều trị (trong đỉêu trị nhỉêm trùng da và tỏ chức dưới da có biên chửng). › Cảch sử dụng: Nuốt nguyên cả viên thuốc với một lượng nước vừa đủ có thể uống thuốc trong hay ngoải bữa ăn. Thông tin bổ sung cho các dân số đặc bỉệt › Người giả: Không cần phải chinh ]iếu ở người giâ. › Trẻ em và thanh thiếu niên: Hiện quả và độ an toản của Avelox ở trẻ em và thanh thiếu nỉên chưa được xảc định (xem thêm phần C hỏng chỉ định). › Các chủng tộc khác nhau: Không cần chinh liều trong các nhớm dán tộc. › Suy gan: Không cần phái chính liều ớ bệnh nhân suy chức nâng gan (xem thêm phần Cảnh báo vả lhận rrọng khi sử dụng cho những bệnh nhân xơ gan). › Suy thận: Không cần phải chinh ]iếu 6 bệnh nhân suy thận 6 bắt kỳ mức độ nảo (kể cả khi độ thanh thải creatinine s 30mliphútj 1.73m2) vả trên bệnh nhân phải lọc máu kéo dải như chạy thận nhân tạo hoặc bệnh nhân ngoại trú thâm phân phúc mạc liên tục. Chống chỉ định 0 Mẫn cảm với moxifioxacin hoặc cảc quinolone khác hoặc bất kỳ thảnh phần tả dược của thuốc. 00000 0 Phụ nữ có thai và cho con bù 0 Bệnh nhân dưới 18 tuổi Cảnh báo và thận trọng Trong một vải trường hợp, phản ứng quá mẫn hoặc phản ung dị ứng thường xảy ra ngay sau lần dùng thuốc đầu tiên và phải thông báo cho bác sĩ biết ngay lập tức Phản ứng phản vệ trong một số rắt hiếm trường hợp có thể dẫn đến tình trạng shock gây nguy hiềm đến tính mạng. có thế xáy ra ngay sau lần dùng thuốc đẩu tiên Trong những trường hợp nảy, cân ngưng sử dụng Avelox vả cẳn có cảc biện phảp điều trị khảc (ví dụ điếu trị shock). Avelox lảm kéo dải khoảng QT trẽn điện tâm đồ ở một vải bệnh nhân. Vi phụ nữ có khuynh hướng có khoảng QT lúc đẩu dải hơn so với nam giới do đó phụ nữ nhạy cảm hơn với các thuốc gây kéo dải khoảng QT. Những bệnh nhân lớn tuổi cũng nhạy cảm hơn với cảc thuốc có ảnh hướng lên khoảng QT Độ rộng của khoảng QT kéo dải có thế bị tăng lên cùng với sự tãng nồng độ cũa thuốc. Do đó không nèn vượt quá liều sử dụng và tốc độ truyền dã được khuyến cáo (400 mg trong vòng 60 phút). Tuy nhiên đối vởi những bệnh nhân viêm phổi người ta không nhận thẩy có sự Iìẽn quan giữa nồng độ của moxifioxacin trong huyết tương vả hiện tượng kéo dải khoảng QT. Sự kéo dải khoảng QT có thể dẫn tới ioạn nhịp thẩt bao gôm cả xoăn đinh. Không có trường hợp bệnh hoặc từ vong do tim mạch do sự kéo dải khoảng QT khi điếu trị với Avelox trong một nghiên cứu lâm sảng trên 9. 000 bệnh nhân. tuy nhiên một số bệnh tiêm tảng có thế Iảm tảng nguy cơ loạn nhịp thắt. IJ Avelox !ab (`CDS 19 110214 P] IĨN'02 (South E 63 Chl. C Centre Singapc /iỞ/V Do dó nẻn tránh sử dụng Avelox do thiếu kỉnh nghiệm lâm sảng sử dụng thuốc trên nhũng nhóm bệnh nhân sau: 6 Trên cảc bệnh nhân có khoảng ỌT kéo dải 0 Các bệnh nhân có hạ kali máu chưa được điếu trị 6 Cảc bệnh nhân dang diếu trị bằng cảc thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (như quinidine, procainamide) hOậc nhóm 111 (như amiodarone, sotalol) Nên sử dụng thận trọng Avelox cho nhũng bệnh nhân sau do không loại trừ được tác dụng hiệp đồng lảm kéo dải khoảng QT cùa moxifioxacin 0 Bệnh nhân đang sử dụng đổng thời thuốc iảm kéo dải khoảng QT như cisaprỉde erythromycin, thuốc chống loạn thần hoặc các chống trầm cảm 3 vòng 0 Bệnh nhân đang có tình trạng loạn nhịp tim như nhịp chặm rò trên lâm sảng hoặc thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tinh 0 Ở những bệnh nhân xơ gan do không thể loại trừ khả năng những bệnh nhân nảy đã có trước kéo dải khoảng QT, 0 Phụ nữ và người giả có thể tăng nhạy cảm với cảc thuốc kéo dải khoảng QT. Đã có những thông báo về các trường hợp có tổn thương gan cắp tính dẫn đến suy gan (bao gồm cả những ca bị tư vong) với Avelox (xem mục “Tác dụng khóng mong muon "). Bệnh nhân cân liên hệ và thông báo ngay cho bảc sỹ trước khi tiếp tục điều trị nêu xuât hiện cảc triệu chứng iiên quan đến suy gan Đã có những thông bảo về các phán ứng da bọng rộp như hội chúng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biều bì do nhìễm độc vởi Avelox (xem mục “Tác dụng không mong muốn”). Bệnh nhân cần liẻn hệ và thông bảo ngay cho bác sỹ trưởc khi tiếp tục điếu trị nền xuất hiện cảc phản ứng da và niêm mạc . Các cơn động kinh cũng có thế xáy ra khi sử dụng các thuốc thuộc nhóm quinoione. Nên thận trọng trên những bệnh nhân đã có hoặc nghi ngờ có rối loạn ở hệ thần kinh trưng ương có thể dẫn tới cơn động kinh hoặc lảm giảm ngưỡng cùa cơn động kinh. Viêm đại trảng do sử dụng thuốc kháng sinh đã được bảo cảo khi sử dụng những kháng sinh phố rộng. bao gồm cả Avelox; do đó điều quan trọng là phải nghĩ tởi chắn đoản nảy ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng đi kèm vởi sư dụng Avelox. Trong tình huống lâm sảng nảy, nên tiên hảnh ngay các biện pháp điếu trị phù hợp. Chống chỉ định các thuốc ức chế như động ruột vởi các trường hợp tiêu chảy nghiêm trọng. Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân nhược cơ nặng vi Avelox có thế iảm cho cảc trìệu chứng của bệnh trở lên trầm trọng. Viêm vả đứt gân có thể xảy ra khi điếu trị bằng quinolone bao gồm moxiflọxacin, đặc biệt trên bệnh nhân lớn tuối vả những người đang điều trị với corticosteroids, đã có bảo cáo về cảc trường hợp tác dụng phụ nậy xáy ra sau khi kểt thủc điêu trị vải tháng Khi có những dấu hiệu đầu tỉên của đau hay viêm bệnh nhân cân ngưng thuốc và bẩt động chỉ bị ảnh hưởng. Quỉnolone cho thắy nó có thế Iảm tăng độ nhạy cảm với ánh sáng ở cảc bệnh nhân. Tuy nhiên. chưa xác định rõ tình trạng nhạy cảm với ánh sáng trong các thử nghiệm tiền lâm sảng vả lãm sảng đối với moxifioxacin. Bên cạnh đó, kể từ khi bắt đầu sử dụng cho đến nay chưa thắy các bắng chứng trên lảm sảng cho thẳy moxifioxacin gâv tăng mẫn cảm với ảnh sáng Mặc dù vậy, nên khuyên bệnh nhân tránh tiếp xúc vởi tia cực tlm hoặc ảnh sáng mặt trời. Đối vởì những bệnh nhãn bị nhìễm trùng hố chậu có biễn chứng (`như: áp xe vòi trứng hoặc hỗ chậu) cần phải được điều trị bảng moxifioxacin đường truyền tĩnh mạch. không khuyến cáo sử dụng viên nén bao phim Avelox 400 mg. Khỏng khuyến cảo sử dụng moxifioxacin đế điếu trị nhiễm khuẩn do MRSA. Trong trường hợp nghi ngờ hoặc đã xảc định nhiễm khuẩn gây ra bời MRSA, nên bắt đằu đỉều trị bằng kháng sinh phù hợp (xem mục "Đặc tính dược lực học”). Hoạt tính cùa moxifloxacin in vitro có thề iảm anh hướng đến xét nghiệm nuôi cấy híycobacterium spp. do ức chế sự phảt triến của vi khưấn Mycohacrerfa, gây ra kết quả âm tỉnh giả trên mẫu được lẳy từ bệnh nhân đang dùng Avelox. Dã có báo cảo về các trường hợp bệnh đa dây thần kỉnh cảm gỉảc hoặc vận động cảm gỉác, dẫn đễn dị cám, tâng cám giác, rối Ioạn cảm gìác hoặc yếu cơ ở bệnh nhân đang dùng khảng sinh nhóm quinolon bao gồm cả Avelox. Nếu xảy ra cả:: triệu chứng cùa bệnh thẳn kinh như đau nóng bóng, ngứa ran. tế hoặc tỉnh trạng yếu cơ, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bảo sĩtrước khi tìếp tục điều trị bằng Avelox. Avelox Iab C C DS 1911 10214 PI I':\'02 3 14 'ast As lia Stre East, 1 “e 049: Ca'c phản ưng tâm thần có thể xảy ra thậm chí ngạy sau lằn đầu tiên sử dụng khảng sinh nhỏm flouroquinolon bao gồm cả moxifioxacin. Rất hiếm găp cảc trường hợp trâm cảm hoặc phản ứng loạn thần dẫn đến ý nghĩ tử tự vả hảnh vi tự gây thương tích cho bản thân như cô gắng tử tự (xem mục “Các Iác dụng khỏng mong muốn "). Trong trường hợp bệnh nhân mắc phải cảc phản ứng nảy, nên ngừng sử dụng Avelox vả được thay thế bằng cảc biện phảp phù hợp. Nến thận trọng khi sử dụng Avelox ở các bệnh nhân loạn thần hoặc bệnh nhân có tiển sử mảc bệnh tâm thẩn. Do tẳn suất mắc Neisseria gonorrhoeae đề kháng f1uoroquinoion lan rộng và đang tăng lên. nên tránh sử dụng moxifloxacin đơn trị liệu ở bệnh nhân mắc bệnh viêm vùng chậu. ngoại trừ trường hợp đã Ioại trừ được N. gonorrhoeae đề khản g fiuoroquinolon. Nếu không loại trừ được N. gonorrhoeae đề kháng Huoroquinolon. nên cân nhắc phối hợp thêm một khảng sinh thích hợp thường có tảc dụng chống lại N. gonorrhoeae (như một khảng sinh cephalosporin) vảo phác đồ moxifloxacin theo kinh nghiệm. Rối loạn đường huyết Cũng như tất cả cảc fiuoroquinolon. sự rối loạn đường huyết. bao gồm cả tăng vả giảm đường huyết đều được bảo cảo khi dùng Avelox. Ớ bệnh nhân điều trị bằng Avelox rôi Ioạn đường huyết xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân dải thảo đường cao tuối đang điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết dạng uống hoặc đang sử dụng insu1in. Ồ bệnh nhân đái thảo đường. cãn giảm sảt chặt chẽ nồng dộ đường huyết (xem mục ' Tảc dụng khỏng mong muốn` ’) Tương tác với các thuốc khác vả cảc dạng tương tảc khác Các thuốc sau đây đã được chửng minh lá không có cảc tương tảc trên lâm sảng với Avelox: atenolol, ranitidine. các chế phẩm bổ sung calci theophylline cyclosporine. thuốc uống trảnh thai. glibenclamide. itraconazole dig0xin morphine probenecid. Không cần phải điều chinh liều đối với những thuốc nảy Các thuốc kháng acid, muối khoáng và vitamin: Sử dụng đổng thời Avelox với cảc thuốc trung hòa acid muối khoảng vả vitamin có thể lảm giảm hẳp thu của thuốc do sự hinh thânh các phức hợp chelat vởi những cation đa hóa trị có trong chế phấm. Điểu nảy có thể dẫn đến nông dộ của thuốc trong huyết tương thấp hơn đảng kể so với mong muốn. Do vậy, cảc thuốc trung hòa acid, thuốc kháng retrovỉrut (như didanosin) vả những chế phẩm khác chứa magnesium hay nhôm sucralfate vả nhũng thuốc chứa sắt hay kẽm nên được sư dụng ít nhất 4 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống moxifioxacin. Warfarin: Không ghi nhận có tương tác thuốc khi điều trị đồng thời với warfarin trên dược lực học, thời gian prothrombin và các thông số về đông mảu khảc Thay đối về INR (International N01 mah ed Ratioj. Các trường hợp tăng hoạt tính chống đông đã được bảo cảo ở những bệnh nhân sử dụng cảc thuốc chống đông đổng thời với thuốc khảng sinh bao gôm cả Avelox. Bệnh nhiễm trùng (vả quả trinh gảy viêm đi kèm của nó) tuổi tảc và tổng trạng cùa bệnh nhân lả cảc yểu tố nguy cơ Mặc dù sự tương tác giữa Avelox vả warfarin chưa được xảc định trong các thử nghiệm lâm sang tuy nhiên nẻn tiến hảnh theo dõi INR vả nếu cần thiết. nên đỉều chinh liếu lượng cùa cảc loại thuốc uông chống đông mảu cho phù hợp Digoxin: Dược động học cùa digoxin không bị ảnh hướng dảng kế bới moxịfioxacin và ngược lại. Sau khi dùng 1iếu nhắc lại ở người tình nguyện khoẻ mạnh moxifioxacin lảm tăng nổng độ tối da cùa digoxin lên xâp xỉ 30% ở tình trạng ôn định vả không lảm ảnh hướng đến diện tich dưới đường cong (AUC) hoặc nông độ thấp nhất. Than hoạt: Sử dụng đổng thời than hoạt với Avelox liều uống 400 mg lảm giảm tinh khả dụng toản thân cùa moxifioxacin đên 80% do nó ngăn cản quá trình hấp thu thuốc trên in vivo Sử dụng than hoạt trong giai đoạn hẩp thu sớm ngăn cản sự tãng mức độ phơi nhiễm toản thân trong các trường hợp dùng quá liễu. Sau khi dùng thuốc theo đuờng tĩnh mạch cảc thuốc có chứa carbon chi lảm giảm nhẹ mức độ phơi nhiễm toản thân của thuốc (khoảng 20%). Thức ăn và cảc sân phẩm từ sữa: Sự hắp thu của Avelox không bị ảnh hưởng bới thức ăn (kể cả các sản phâm từ sữa). Do đó, có thể uống moxifloxacin không phụ thuộc vảo bữa ăn. Sử dụng ở phụ nữ có thai vả cho con bú .4velox tab CCDS 19r110211 P] 1'.\'02 4 ía) P et 4°’ F1 —14 Phụ nữcỏ thai: Tính an toản cúa Avelox khi sử dụng cho phụ nữ có thai chưa được nghiên cửu. Tốn thương khớp có thể phục hồi đã được mô tả ở những trẻ có sử đụng một vải loại quỉnolone tuy nhiên tác đụng nảy chưa được bảo cảo lá có xảy ra đối với bảo thai có tíếp xúc vởỉ thuốc Các nghiên cứu trên động vật cho thắy thuốc gây độc cho hệ sính sản Nguy cơ có thế đối với con người chưa được biết Do vậy, chống chỉ định sử dụng Avelox cho phụ nữ đang trong thời kỳ thai nghén. Phụ nữ đang cho con bú: Cũng gỉống như các quinoione khảo. Avelox cho thấy có khả năng gây thương tổn ở sụn đối với nhưng khớp gảnh chịu lực ở nhũng động vật chưa trướng thảnh Cảc bằng chứng tiền lâm sảng chi ra rằng một lượng nhỏ moxifioxacỉn có thế được bải xuất vảo trong sữa người. Chưa có nhũng dữ liệu đối vởi sự tiết sữa hay phụ nữ cho con bú. Do vặy. không sử dụng Avelox cho những bà mẹ đang cho con bù. Tác dụng trên khả năng lái xe và vặn hảnh mãy mỏc Cảo fluoroquinolone bao gốm cá moxifioxacin có thể gây ảnh hướng đến khả nảng lái xe hoặc vận hảnh mảy mỏc do tác động lên hệ thần kinh trung ương và rôi loạn vẻ khả năng nhìn (xem phần “Các tác dụng khõng mong muôn ). Tác dụng không mong muốn Bâng liệt kê các tác dụng có hại Cảc tảc đụng ngoại v (ADR) dựa trên cảc nghiên cứu lâm sảng vởỉ moxifloxacin 400 mg (chi dùng uống vả nối tiếp {[Vỉuốngl/tiêm tĩnh mạch) sắp xêp theo CIOMS vê cảc loại thường gặp (tống quảt n— - 17. 95] trường hợp trong đó có 4. 583 trường hợp dùng nghỉên cứu trị liệu nối tiếpftiẽm tĩnh mạch. tại thời điềm tháng 5/2010} được lìệt kê đưới đãy: Cảc tảo dụng không mong muốn ở mức "thường gặp" được quan sát với tần suất < 3% không kể triệu chứng nôn vả tiêu chảy. Các trường hợp ghi nhận được từ các nghiên cứu sau khi thuốc đưa ra thị trường (tại thời điềm thảng 5l2010) được in đậm vả nghiêng trong bảng kê dưới đây: Trong mỗi nhóm phâp loại theo tần suất, các tặc dụng không mong muốn được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghỉêm trọng gỉảm dân. Cảc nhóm phân loại tân suât dược quy ước như sau: Hay gặp (ì l/lOO tới < 1110). it gặp (ì 1/1.000 to'i < l/lOO). Hiếm gặp (2 1l10.000 tởi <1fLOOO), Rất hiểm gặp (< mo.ooo›. Nhóm hệ cơ quan Hay gặp l't gặp (MedDRA) Nhiễm trùng vả nhiêm ký sinh Hiếm gặp Rất hiếm gặp Bội nhiễm nắm Tăng tiều cầu nguyên phảt Kéo dải thời gian prothrombin | Tăng chỉ số INR trùng Cảc rồi loạn mậu Thiếu mảu Nồng độ thrombo- Tăng nổng dộ và hệ bạch huyêt Giảm bạch cầu plastin bất thường ptothrombin / chỉ Giảm bạch cằu Sô`INR gìám trung tính Nông độ Giảm tiếu cẩu Pf,°thr°mbin ; INR bât thườn g Avelox mb CC'DS 19 110214x PỈ i'NO2 Bay 'eLtt JOĩ Nhỏ… hệ cơ Rếi loạn lvị gỉảc (lgê cải mât vị giác rât hiêm khi xáy ra) Lẫn lộn vả mất phương hướng Rối loạn giấc ngủ Run Chóng mặt Tình trạng iơ mơ giảc (bao gồm cá mất khúu giảc hoản toản) Giấc mơ bắt thường Rối loạn phối hợp vận động (kể cả khó khăn khi đi lại, đặc biệt do choáng váng hay chỏng mặt; rẫt hỉểm khi dẫn đển ngã bị chẩn thương, nhất lá ở người giâ) Động kinh với nhiều biểu hiện lảm sảng khảc nhau (bao gốm cả động kinh cơn iớn). Mất tập trung Các rối loạn về quan Hay gặp Ít gặp Hiểm gặp Rẫt hiểm gặp (MedDRA) Cảc rố_i Ioạn trên Phản ứng đị ứng Phản ửng phản vệ Sốc phản vệ | hệ miên dịch Ngứa 1' phản L'mg dạng dạng phản vệ (có Phảt ban ở da phản vệ khả năng de dọa Mảy đay Phù dị úPg | phù tính mạng) Tăng bạch cẩu ưa mạch (ke… ca phu eosin thanh quan. co khả năng đe dọa tinh mạng) Các rội loạn Tăng ]ipỉd máu Tăng đường huyết Hạ đường huyết chuyên hóa Vả Tảng acid uric dinh dưỡng máu Các rối loạn trên Các phản ửng 10 ca… xúc không Mất nhân cách tâm thần ãu ổl'l định Các phàn ứng loạn Tăng hoạt động Trầm cảm (rẩt thấn. (có khả thần kỉnh vận hiếm gặp các năng dẫn đểu động | Tâm trạng rrường họp nặng nặng nhẩt [ả tự lo âu nigẩt co' khả năng gãy Ihương rỉch dõn đến hảnh vỉ bãn thân, nhưý tựgãy thương định /ý nghĩ tử tự tích bản thân, hoặc cố gắng tự nhưỷ đinh tử tự tử ) hoặc cố gắng tự tử ) Ào giảc Cảc rội loạn trên Đau đầu Dị cảm và rối loạn Giảm cảm giảc Tăng cảm gìác hệ thân kinh Choáng váng cảm giảc Rối loạn khứu Ảvelox !sz ( `(.`DS 19 1102ỉ4 Pi VN02 art JBt Nhóm hệ cơ quan (MedDRA) Hay gặp it gặp Hỉểm gặp Rẩt hiểm gặp giọng nỏi Mất trí nhớ Bệnh lý thần kinh ngoại vi và đa đây thân kinh Cảc rôi loạn măt Rối loạn thị giảc (đặc bỉệt trong giai đoạn xảy ra các phản ứng trên hệ thần kinh trung ương) Mù thoảng qua (đặc biệt trong giai đoạn xảy ra cảc phản ứng trên hệ thần kinh trung Ương) Cảc rối loạn trên tai vả mê đạo Ù tai Suy giảm thính lực bao gồm cả điếc (thường hồi phục) Các rối loạn trên hệ tim mạch Kéo dải khoảng QT ở bệnh nhân Kéo dải khoảng QT Nhịp nhanh thắt N gắt Loạn nhịp không xảo định Đầy hoi Viêm dạ dảy ruột (ngoại trừ viêm dạ dảy ruột do ăn mòn) Tăng amylase hiếm gặp cảc trường hợp liên quan đển cảc biến chứng đe dọa tính mạng) hạ kali mảu ĐảI'lh trống ngực Tãng huyết áp Xuắn đính * Nhịp tĩm nhanh Hạ huyết áp Ngừng tim * Giãn mạch * (đặc bỉệt ở những bệnh nhân đang mắc các bệnh nền tiền Ioạn nhịp nghiêm trọng như nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sờng, rhíếu máu cục bộ cơ !im cẩp tính ) Các rối Ioạn trên Khó thở (kể cả hệ hô hấp. lồng tình trạn g hen) ngực và trung thất Cảc rối loạn tiêu Buồn nôn Giảm cảm giác Khó nuốt hóa Nôn ngon miệng Vả Viêm miệng Đau dạ dảy và đau thèm ăn Viêm ruột kết lỉẽn bụng Tảo bón quan đến sử dụng Tiêu chảy Rối loạn vị giảc kháng sinh (rẩt Aveiox rab (`CDS 19 110214 P1í'1\'02 Nhỏm hệ cơ mật transami nase nảng gan (bao gốm cả tăng LDH) Tăng bilirubỉn Tăng gamma- glutamyl- transferase Tăng phosphatase kỉềm trong mảu Vjêm gan (chủ yêu lả ứ mật) quan Hay gặp Ít gặp Hiếm gặp Rẩt hiếm gặp (MedDRA) Cảc rối loạn gan- Tăng cảc Suy giảm chức Vảng da Có khả năng xáy ra viêm gan tôi cẩp dẫn đển suy gan đe dọa tính mạng (bao gồm cả các trường họp tử vong) Các rôi ioạn trên da và mô dưới da Cácphản ửng bọng rộp trên da như hội ch ứng Steven-Johnson hoặc hoại tử biếu bi nhỉễm độc (có khả nãng đe dọa tính mạng) Cảc phản ứng trên hệ cơ xươpg vả mõ 1ỉên kẽt Đau khóp Đau cơ Vỉêm gản Tăng trương lực cơ và chuột rút Yếu cơ Đửt gãn Viêm khởp Rối !oạn dáng đi (gãy ra bới cảc triệu ch ửng rrẽn cơ, gân hoặc khóp› Trầm trọng thêm cảc Iriệu ch ửng của bệnh nhược cơ nặng Cảc rối loạn trên thận và tỉêt niệu Mất nước (gây ra do riêu chảy hay giảm lượng dịch Suy giảm chức năng thận Suy thận (do mất ứng xảy ra tại vị trí đùng thuôc Đau không xác định Toa't mồ hôi Phản ửng tại vị trí truyền (viêm tắc tĩnh mạch). đưa vờo) nước. đặc biệt ở ngưởi giả có trước cảc rối loạn trên thận). Các rối loạn Phản ứng tại vị trí Cảm giảc không Phù chung và cảc phản tỉêm và truyền khỏe Những tậc dụng không mong muốn sau đây thường xảy ra ở tẩn suất cao hơn trong nhóm bệnh nhân đỉều trị nôi tiêp tíêm truyền tĩnh mạch/ uống: Thường gặp: tăng men gamma-glutamyl-transferase .4velox Iab CCDS 1 9J1 1 021 4 P! l—'.-\'02 Không thường gặp: Nhịp nhanh thất hạ huyết áp. phù viêm ruột do kháng sinh (trong một số rất hiếm trường hợp có thể gây nguy hiếm đến tính mạng) lên cơn động kinh vởỉ các biểu hiện khác nhau trên lâm sảng (bao gồm cả những cơn động kinh cơn lớn)," áo giác suy thận (trong một số trường hợp do việc thiếu nước dẫn đến suy thận chức năng đặc biệt ở những bệnh nhân lớn tuôỉ đã có rối Ioạn chức năng thận trước đó) Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Quá liều và cách xử lý Chi có một số giới hạn những dữ kiện về quá liều. Liều duy nhất lên tới 1200mg và những liều liên tục 6Ọ0mg moxifloxacỉn trên 10 ngảy đã được sử dụng trên người khỏe mạnh mà không có tảc dụng phụ đảng kề nảo Trong trường hợp quá liều. cần thực hiện cảc biện pháp chăm sóc hỗ trợ khác bao gôm cả đo diện tim được chỉ định tuỳ thuộc vảo tình trạng cùa bệnh nhân. Việc sử dụng than hoạt sớm ngay sau khi uống thuốc cũng có thế có tác dụng hạn chế sự tăng phơi nhiễm toản thân của moxìfloxacin trong trường hợp dùng quá liều. Đặc điểm dược lý học Đặc điểm dược lực học Nhớm tác dụng dược ly': Kháng sinh nhóm quinolon, fiuoroquinolone Mã ATC: JOIMA 14 › Cơ chế tảc dụng: Moxifloxacỉn 8-methoxyl- fluoroquinolone lả một khảng sinh phố rộng có tác dụng diệt khuấn. Trên in vitro moxifioxacin cỏ phố tảc dụng rộng đối với cảc vi khuẳn Gram dương và âm vi khuẩn kỵ khi vi khuấn bền vững với acid. vi khuân không điền hình như Mycoplasma spp, ChIammydia spp vả Legionella spp. Tảc động diệt khuấn lả do moxifloxacin can thiệp vảo men topoisomerase H và IV, đây là các men cẩn thiết kiềm soát hinh học DNA vả giúp sao chép vả sửa chữa DNA. Tảc dụng diệt khuẩn cùa moxifioxacin phụ thuộc vảo nổng độ thuốc. Nồng độ diệt khuấn tối thiếu thông thường tương đương với nồng độ ức chế vi khuẩn tối thiểu Moxifloxacỉn có tác dụng chống lại cảc vi khuấn kháng Beta—Iactam vả macrolide. Các nghiên cứu trên mô hình nhiễm trùng động vật cho thắy thuốc có hoạt tính cao trong in vivo. › Kháng thuốc Những cơ chế kháng thuốc lảm bẩt hoạt penicillin. cephalosporin. aminoglycoside, macrolide vả tetracycline không ảnh hưởng tới hoạt tính diệt khuấn của moxifloxacin. Không có để khảng chéo giữa moxifioxacin vả những thuốc nảy. Không thấy kháng thuốc qua trung gian plasmid cho đến nay. Người ta nhận thấy phân nửa C 8 -Methoxyl đóng góp vảo tăng hoạt tính và giảm chọn lọc của sự đột biến kháng thuốc đối với cảc vi khuấn Gram dương so với phân nứa C8— H. Sự có mặt của chất thay thế bicycloamíne tại vi tri C7 ngăn cản sự bơm ra (effiux) chủ động một cơ chế kháng thuốc fiuoroquinolone. Cảc nghiên cửu trên in vilro đã chứng mình được sự kháng thuốc đối với moxifioxacin phảt triền chậm do nhiều bước đột biến. Chỉ một tỷ iệ kháng thuốc rẩt thấp được chửng minh (10 7’-10 lo) Khi vi trùng tiẻp xúc nhiều lần với moxifioxacin ở nông độ dưới MIC cho thấy chi lảm tãng nhẹ giá trị MIC Sự khảng thuốc chéo giữa các Quỉnoione cũng đã được theo dõi. Tuy nhiên, một số vi khuẩn gram dương và vi khuẩn kỵ khí kháng lại cảc quinolone khác nhưng vẫn nhạy cảm với moxitioxacin. › Tảc dụng lến quẩn thế vi khuẩn đường tiêu hoá ở người: Trong 2 nghiên cứu trên người tinh nguyện. sau khi dùng moxifloxacin theo đường uống cảc chùng thường trú dưới đây đã bị thay đối: E. coli. Bacillus spp.. Bac!eroides vulgarus Enterococci vả KIebsỉeI/a spp cũng như các vi khuẩn kỵ khí khảo như Bifĩa'obacterium Eubacterium vả Peptostreptococcus Sự thay đối nảy trở về bỉnh thường sau 2 tuần Không tìm thẳy độc tính cùa CIostridium dzfflcile. › Dữ liệu nhạy cảm với thuốc trên in vitro .4 velox rab C`C'DS 191'110214 P] VA'OZ ° Nhạy câm T rung binh Khảng thuốc Vi khuẩn Gram dương Gardnerella vagz'nalis Srreprococcus pneumoniae* bao gồm cả các chùng kháng nhiều ìoại thuốc streptococcus pneumoníae [MDRSP], kể cả các chùng có tên ìâ PRSP _(S. pneumoniae khảng penicillin). vả cảc chủng kháng lại 2 hoặc nhiều loại khảng sỉnh đưới đây: penicillin (MIC 2 2 iigi'mL), cephalosporin thế hệ 2 (ví dụ, cefuroxime), macrolide, tetracycline. vả trimethoprim/sulfamethoxazole Slreptococcus pyogenes (nhóm A) * Nhóm Streptococcus millerỉ (S. anginosus *, S. constellalus*, vả S. infarmedius*) Nhóm Streptococcus viridans (S. viridans, S. wufans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius. S. rhermophilus, S. conslellams) Slreprococcus agalactiae Sfrepfococcus cừsgulacriae Stc2phylococcus aureus (chùng nhạy cảm với mcthicillin) * Sfaphyỉococcus aureus ( cảc chủng khảng mcthiciliinfofloxa cin)’ Sfaphylococci coagulase âm tỉnh [S. cohnz'i, S. epidermidis, S. haemolyrz'cus, S. homỉm's, S. saprophytt'cus, S. simulans) cảc chủng nhạy cam với methicillìn Sfaphylococci coagulase ảm tinh (S. cohm'ì, S. epidermỉdis, S. haemolyticus. S. homím's, S. saprophylicun S. simulans) cảc chủng khảng methicillin Enferococcm faecalis* (Chi có cảc chủng nhạy cám với Vanc-omycins Gentamicỉn) E nferococcus avisz * Enferococcus _ faecỉum * *f** Hìệu quá trẻn lám sảng đã được chứng minh, xác định rính nhạy cám riêng biệt đối với những chỉ định lâm sảng đã được phê duyệt + Không khuyến cảo sử dụng moxifloxncin để điều trị nhiễm khuẩn do S. aureus kháng mcthicilìin (MRSA). Trong trường hợp nghi ngờ hoặc đã xác định nhiễm khuẩn do MRSA, nên bắt đẩu điều trị bằng kháng sỉnh phù hợp. xívelox lub CCDS 19-11021-1 Pl l*'.-\'02 /hi Nhạ_v căm Trung bình Kháng thuốc Vi khuẩn Gram âm Haemophilus infiuenzae rBao gồm cả chủng sinh ra vả không sinh ra [3 ]actamase) * Haemophilus paraz'njluenzae * Moraerch caiarrhalis fBao gồm cả chúng sinh ra vả không sỉnh ra [3 lactamasej* Bordetella perfussis Legionella pneumophih'a Escherichia coù“ * Aeinelobacter baumanii Klebsiella pneumoniae * Klebsiella oxytoca C itrobac/er freundii * Enterobacter species (E. aerogenes. E. intermedius, E. sakazuki) Enterobacter cloacae * Pantoea agglomerans Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas fiuorescens Burkholderia cepucz'a Sfenoírophomonas maltophz'lia Proreus mirabilís * Proieus vulgarís Morganella morgam'i N eisseria gonorrhoea* * Providencia species {P. re!ỉgerỉ, P. stuartit') *J'** Hiệu quả frẻn lâm sảng đã chửng minh đồi với nhũng phán lập vì khuân nhạy cảm trong cảc chỉ định lâm sâng đã được phê duyệt. Nhạy cám Trung gỉan Kháng rhuổc Vi khuẩn kỵ khí Bacteroídes sp KB. fragilz's *. B. distasom' *, B. fhetaiofflomicron *. B. ovalus *, B. unịformis *, B. vulgaris *) F usobacterium spp Pepiostreptococcus spp. * Po›plwromonas spp Aveon lab (TDS 19 110214 Pi VN02 Prevorella spp I’ropionibacterium spp. Clostridium sp * *i"** Hiệu quả lâm sảng đã đươc chứng minh đối vói các phán lập nhạy cám rrong cảc chỉ định lâm sảng đuợc phê duyệt. Nhạv câm Trung gian Kh áng thuốc Vi khuẩn không điển hình C hlamydia pneumoniae * Chlamydz'a irachomafis ** .Mycoplasma pneumoniae * Mvcoplasma homz'nis Mycopiasma gem'ĩaỉum Legiơnella pneumophila* C"ơxiella burnetriz' */** Hiệu quả lâm sảng đã được chúng minh đổi với các phăn lập nhạy Cảm trong cảc chỉ định lâm sảng đươc phê duyệt Tần suất khảng thuốc thu được có thể khảo nhau theo vùng địa lý và theo thời gỉan đối với một số chủng vi khuẩn. Thông tin về kháng thuốc tại cảc địa ohương cẩn được xem xét, đặc biệt lả khi điếu trị cho cảc trường hợp nhiễm trùng nặng. Cảo thông tin ở trên chỉ dẫn về khả năng vi khuẩn có thể nhạy cảm đối vởỉ moxifioxacin. So sảnh các tương ửng PKÍPD với việc sử dụng moxifioxacin theo đường tiêm truyền và đường uống vởỉ liều đơn 400mg Avelox Đối với những bệnh nhân phải nằm viện, trên lâm sảng cảc tham số AUCJ’MICọo thường lớn hơn ]25 về C…,JMICgo nằm trong khoảng 8-10 (theo Schentag) được dự bảo cho chữa khỏi về lâm sảng. Đối với những bệnh nhân điều trị ngoại trù, các tham số nảy thường nhỏ hơn. ví dụ như AUC/MICgạ thường lớn hơn 30-40 (Theo Dudley vả Ambrose). Bảng dưới đây cung cấp cảc chỉ số IlePD tương ứng dối với vỉệc sủ dụng thuốc theo đường tiêm truyền tĩnh mạch và đường uống tinh theo liêu đơn 401] mg moxifioxacin. Đường dùng Tiêm tĩnh mạch Đườn g uống Các tham số (trung bỉnh) AUIC (h) C…,JMICgo “~` AUlC (h) C,…lMICgo Mleao 0,125 mgll 313 325 279 23,6 Mngu 0,25 mg/l 156 16,2 140 ! l,8 Mij 0.5 mg/l 78 8.1 70 5,9 a) tiêm truyền trong 1 giờ AUIC Iảti số AUC/MIC Đặc điểm dược động học › Hẳp thu vả sinh khả dụng Sau khi uống, mọxifloxacin đạng vỉên nén được hấp thu một cảch nhanh chóng và gần như hoản toản. Sinh khả dụng tuyệt đôi của thuôc đạt khoảng 91%. Dược động hợc cùa thuốc đạt được trong giới hạn 50 -1200 mg sau khi dùng một liều duy nhất họặc ]ìệu 600 mg một lân hảng ngảy trong 10 ngảy. Nông độ ôn định đạt được trong vòng 3 ngảy. Sau ighi uộng liêu 400mg._ nông độ đỉnh ớ mưc 3. I mglL đ_ạt được trong trong 0.5—4 giờ. Nông độ cao nhât vả thâp nhât trong huyêt tương (khi uông l iỉêu 400 mg môi ngảy) tương ứng là 3,2 vả 0,6 mglL. Avelox mb CC'DS 19-110214 PI VjYỮỂ l2 Sử dụng đống thời moxifloxacin với thức ăn lảim kéo dải thời gian đạt tới nồng độ đinh trong xấp xỉ 2 giờ và iảm giảm nhẹ nồng độ đinh trong huyết tuong khoáng 16%. Lượng hẩp thu vẫn không đối. Người ta thường dựa vảo tỷ lệ AUC/MIC để dự đoán hiệu quả diệt khuẩn cùa quinolone. tuy nhiên nó không tương xứng với hiệu quả trên lâm sảng. Do vậy có thề uông Avelox ngoâi bữa ăn Sau khi dùng một liếu đơn 400 mg truyền tĩnh mạch trong vòng Igiờ nồng độ đính trong huyết tương đạt được vảo khoảng 4.1 mg/L vảo lúc kết thủc thời gian truyền tãng xâp xi 26% liên quan đến dùng qua đường uống. Sự phơi nhiễm cùa thuốc. xét về chi sô AUC là 39 mg*h/L sau khi truyền tĩnh mạch chỉ cao hơn ] chủt so với 35 mg*h/L sau khi uống, trong điều kiện thuốc được hấp thu gần như hoản toản và sinh khả dụng đạt 91%. Sau khi tiêm tĩnh mạch iiều nhắc lại (truyền tĩnh mạch trong 1 giờ) với liều 400 mg. nồng độ đinh vả đảy trong huyết tương é… định tương ứng ở vảo khoảng 4.1 đến 5,9 và 0.43 đến 0,84 mg/L. Tại nồng độ €… định. sự phân bố cùa thuốc trong khoảng thời gian giữa 2 liều lả xấp xỉ 30% cao hơn sau khi dùng liếu đầu tiên. Trên bệnh nhân. nồng độ ổn định trung bình lả 4,4 mgfL đạt được ngay sau truyền tĩnh tĩnh mạch (truyền trong vòng 1 giờ). ›waỏ Moxifioxacin được phân bố nhanh chóng đến cảc khoang ngoại bảo. Sự phơi nhiễm thuốc, dựa vảo chỉ số AUC (AUCnorm= 6kg*hlL) là khá cao về mặt thể tích phân bố tại nổng độ on định (Vss) xâp xỉ là 2L/kg. Nổng độ đinh trong tuyên nước bọt có thể đạt được cao hơn nổng độ trong huyết tương Trong các nghiên cứu trên in vitro vả thử nghiệm ngoải cơ thế. trong khoảng từ 0.02 đển 2 mg/L, người ta xảc đinh được lượng gản kết với protein xâp xỉ là 45%, không phụ thuộc vảo nồng độ cùa thuốc. Moxifloxacỉn chủ yêu gãn kểt vảo albumin huyết tương. Do tỷ lệ gắn kết với protein thấp nên nồng độ đinh ở dạng tự do ở mức cao > 10 iẩn nồng độ MIC Moxifloxacỉn đạt được nổng độ cao tại cảc lTTÔ như phổi (dịch biều mô, đại thực bảo phế nang, mô sinh học), cảc xoang (xoang hảm vả xoang sảng. polyp mũi) và các tổ chức viếm (dịch nốt phòng), tại đó nồng độ của thuốc vượt quá nồng độ trong huyêt tương. Một lượng lớn thuốc ở dạng tự do được tìm thấy trong các cơ quan chứa nhiếu dịch (tuyển nước bọt. cơ, mô dưới da). Bén cạnh đó, nông độ thuốc cao cũng thắy tại cảc mô và dịch trong ô bụng vả dường sinh dục cùa nữ. Cảc nồng độ đỉnh và cảc tỷ lệ giữa nổng độ tại chỗ vả huyết tương rất khảc nhau đối với việc sử dụng thuốc theo đường uống hay tiêm truyền tĩnh mạch cùng một liều duy nhẳt 400 mg › Chuyến hoả Moxifloxacỉn trải qua chuyến hóa sình học pha H và được đảo thải qua thận vả mật dưới Idạng thuốc không chuyền hoá cũng như dạng phức hợp sulfo (M ]) vả glucuronide (M2). MI vả M2 lả chẳt chuyến hóa có ý nghĩa đối với người. cả hai đếu lả chẩt bất hoạt vi khuẩn Bắt kế là thử nghiệm trên in vitro hoặc thư lâm nghiem lâm sảng pha ] nghiên cứu chuyền hoả dược động hợc tướng tảc với cảc thuốc khảo, quả trinh chuyến hoá sinh học pha I có sự Itham gia của hệ thống enzym Cytochrome P450. Không phụ thuộc vảo đường dùng thuốc, cá 2 chất chuyên hóa MI Vả M2 đếu tim thẳy trong huyết tương ớ nồng độ thấp hơn so với nông độ thuốc ban đẩu. Các nghiên cứu tiền lâm sảng tương ứng đã tiên hảnh với cả 2 chắt chuyền hoả vả nhận thấy chủng khỏng có nguy cơ liên quan đến tinh an toản vả khả nãng hấp thu. › Thải trừ: Moxifloxacỉn được bải xuất từ trong huyết tuong với thời gian bán huy là xấp xi 12h. Lượng thanh thải trung binh toản thân sau khi dùng liều 400 mg vảo khoảng 179 đến 246 mL/phút. Lượng thanh thải qua thận vảo khoảng 24 -53 mL/phủt. cho thấy có thề cảc ông thận đã tải hấp thu một phần thuốc tại thận. Sử dụng đồng thời với ranitidỉn vả probenecid khong lả.m thay đồi độ thanh thải thuốc ở thặn. Sự cân bẳng giữa iượng thuốc đưa vảo ban đẩu vả cảc chất chuyến hoả qua pha Il cùa moxifioxacin được tái hẳp thu gân như hoản toản xấp xỉ 96- 98% không phụ thuộc vảo đường dùng vả không có dấu hiệu chất chuyền hoá cùa quá trinh oxi hoá › Người giả: Dược động học của moxifioxacin không bị ảnh hưởng theo tuối. › Giới tính: Có khoảng 33% có sự khác biệt về dược động học (AUC, Cmax) cùa moxifloxacin giữa nam giới vả nữ giới. Sự hắp thu thuốc không bị ảnh hưởng theo giới tính. Sự khảc biệt nảy đối với AUC vả Cmax có thế do cân nặng cơ thể khảc nhau hơn iả do giới tinh. Điều nảy không có ý nghĩa trên lảm sảng. › Sự khác biệt về chủng tộc: Avelox Iab CCDS 19 110214 PI I'À'02 l3 xả Sự khảc biệt về chủng tộc được thử nghiệm trên người da trắng Nhật bản da đen và cảc nhóm chủng tộc khảc. Không phảt hiện thấy có sự khảc biệt về dược động học liên quan đến chủng tộc. › Trẻ em vả trẻ vị thảnh niên Dược động học cùa moxifloxacin ở trẻ em chưa được nghiên cứu. › Suy chức năng thận Dược động học của moxifioxacin không bị ảnh hướng đáng kể ở những bệnh nhân suy chức năng thận (kể cả khi độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút/l 73m diện tích cơ thế) và ở những bệnh nhân phải lọc mảu măn tính như bệnh nhân chạy thận nhân tạo và bệnh nhân lọc mảng bụng liến tục. › Suy chức nảng gan: Nổng độ của moxitioxacin trong huyết tương ở những bệnh nhân suy chửc năng gan ở mức độ vừa đến nặng (Child Pugh A đển C) không lảm ảnh hướng đên hiệu quả trên lâm sảng khi so sánh tương ứng với những người tinh nguyện khoẻ mạnh vả bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Dữ liệu an toân tiền lâm sảng Trong một nghiên cửu hấp thu tại chỗ tiến hêmh trên chó cho thấy không có hiện tượng gây phận ứng tại chỗ khi tiêm moxiiioxacin theo đường tĩnh mạch. Sau khi tiếm vảo động mạch. người ta nhận thây có phản ứng viêm ở cảc mô quanh động mạch, vì vậy knông nên tiêm thuốc vảo động mạch. › Khả năng sinh ung thư, gây đột biến: Mặc dù cảc nghiên cứu theo nguyên tắc thông thường để đánh giá nguy cơ gây ung thư của moxifìoxacin chưa được tiên hảnh nhưng thuốc đã được kiểm tra nguy cơ gây ngộ độc gen trên cả in vitro vả ín vivo. Bên cạnh đó, việc đinh lượng câp tốc các gen gây ung thư trên người (đinh lượng ban đầu và định lượng có kích thich) đă được tiến hảnh trên độn vật gặm nhẳm. Thử nghiệm Ames đã cho kết quả âm tính trên 4 chủng trong định lượng HPRT về đột biên gen trên tế bảo buồng trứng cùa giống chuột đồng Trung quốc vả trong định lượng UDS trên tế bảo gan của chuột Giống như các quinolone khác, thử nghiệm Ames với TA 102 cho kết quả dương tỉnh vả trên in virro. thử nghiệm trên chuột đồng Trung quốc với tế bảo v79 cho thấy có hiện tượng bất thường về nhỉễm sẳc thế ở nông độ cao (300mcg/mL) Tuy nhiên, trên in vivo, định lượng nhân tế bảo của chuột đã cho kết quả âm tính Bên cạnh việc định lượng trên in vivo, việc đình lượng cảc tính trạng trội trên chuột cũng cho kết quả âm tinh. Điếu nảy đưa đến kết iuận rằng kết quả âm tính trên in vivo phản ánh đủng tình trạng gây nhiễm độc gen trên in vivo. Không có bằng chứng cho thẩy nguy cơ gây ung thư trong dịnh lượng ban đầu và định lượng sau khi có kích thich đối với chuột. › Trên điện tim: Ó nồng độ cao. moxifioxacin như lá một chất trc chế 1ảm chậm lại đòng Kali (› tim vả do đó có thế lảm kéo dải khoảng QT. Cảc nghiên cửu vế độc tinh cúa thuốc tiến hảnh trên chó sử dụng liều uống >90 mg/kg thể trọng. vả nổng độ trong huyết tương sẽ >16 mg/L, điếu nảy dẫn đến hiện tượng kéo dải khoảng QT nhưng không gây rôi loạn nhịp tim. Chỉ sau khi có mệt nông độ tích Iuỹ quả cao sau khi truyền tĩnh mạch gâp hơn 50 lần so với liều dùng' 0 người (> 300 mg/kg) nông độ trong huyết tương sẽ >200 mg/L (cao hơn 30 lần so với nổng độ có tảc dụng điếu trị sau khi truyền tĩnh mạch) đã thẳy rôi 1oạn nhịp thất có khả năng hồi phục vả không gây tử vong. › Nhiễm độc ở khớp Quinoione bị cho là gây nên những thương tổn phần sụn ở nhũng khớp nối lớn trên những động vật chưa trưởng thảnh Liều thẳp nhất khi dùng theo đường uông gây nên những độc tính ở khớp ở chó chưa trường thảnh cao gấp 4 lấn so với Iiếu điều trị (400 mg/ 50kg thể trọng ở người) tính theo mg trên trọng lượng cơ thể với nống dộ trong huyết tương cao gâp 2 đã n 3 lần khi dùng lỉều điểu trị thông thường. › Độc tinh trên cơ quan sinh sản: Cảc nghiên cứu trên cơ quan sinh sản được tiến hảnh trên động vật gặm nhấm thò vả khi cho thẳy moxifioxacin được vận chuyền qua rau thai. C' ac nghiên cứu trên động vật gặm nhắm (theo đường uống vả truyền tĩnh mạch) và trên khi (theo đường uống) không cho thấy bẵng chứng gây quái thai hoặc 1ảm giảm nguy cơ khả năng sinh sản sau khi sử dụng moxifloxacin Những bẩt thường vê xương khớp cũng đã được xác định trên thò khi dùng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch với liểu 20 mg/kg thể trọng. Kết quả của nghiên cứu nảy phù hợp với nhũng tác dụng đã biết tmớc của quinolone đối với sự phảt triên của hệ thống xương khớp (xem mục `Sư dụng ởphụ nữ có Jhaỉ vả cho con bú ). Nguy cơ xảy thai ớ khi và thô tăng lên khi dùng với liếu điểu trị trên người Đối với động vật gặm nhẩm hiện tượng giảm cân nặng cúa thai nhi, tăng nguy cơ trước khi sinh, kéo dải thời gian mang thai vả tăng cảc hoạt dộng tự phát của những con đực Avelox lab CCDS 12 110214, P! 1'.\`02 14 @ và con cái đã được ghi nhận_khi sư dụng liều cao gấp 63 lần liếư dùng thông thường tính theo mg trên cân nặng cơ thế với nông độ thuôc trong huyêt tương trong khoảng 1iêu dỉếu trị trên người. Hạn dùng 60 thảng kể từ ngảy sản xuất Điều kiện bâo quân Giữ thuốc trong hộp nguyên bản của nhả sản xuất đề trảnh hoi ẩm Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C (= 86°F) Không được sử dụng khi thuốc dã quá hạn. Quy cách đóng gói Hộp chứa 1 vi có 5 viên bao film (le’s). Hướng dẫn sữ dụngltiẽu huỷ Để xa tẩm tay trẻ em Đọc kỹ hướng dẫn sữ dụng trước khi dùng Nếu cần thêm thông tin, xin hỏiý kiểu bác sĩ Sân xuất bới: BAYER PHARMA AG, D—51368, Leverkusen, CHLB Đức Ngảy duyệt nội dung tóm tắt sản phẩm: ] noznm4 Avelox tablCCDSI9/i 102141 Pl vnoz TUQ. CỤC: TRƯỘNG P.TRUỦNG ỉ’Hx NG JKyur Ỉn i'ífi'iấ Jimzẩ ỉ) Pte Ltd 14 Avelox !ab (` C DS 19 110214x P] I'A'02 IS

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận