Ọ ưồ/M
vùng khóng in, khòng phủ măng
25x16mm
/
Ru —muđcuumoou
ÉủẵỀỉắfif dlmglẵl
G/imepiride
For the oral treatment of diabetes mellitus type II
3 blisters x 10 tablets
sp…»ưwaựư
\0 In \X Baltll hu
Nth Mlgđm
ND Un d…
!! !I ;
'. .~
KEPOUT OFTHE REACH OF CHILDREN ' !
READ THE LEAFLET (ARFFULLY BEFORE USING \
ĐỂ XA TÁM TAY mEEM_
ĐỌC KÝ HUỚNG DÁN su DUNG muơc KHI DUNG
:
. g Ễ Amaryl 1mg Reg. No. / sox.
ỉ .ễ l Tablet Box of “& hlwters x 30 tabiets «' Viên nen, Hòp 3 vì x 10 vtẽn
ễ =J Each tablet contanm lmọ Giimepwdel l MỔI Wèn chưa lmg Gitmeplnd
: ẵ m Indkution; ’ ' “ ² mde ' ' ' see package lnsert
0 Chi đinh. ckh dùng, chõng _›.
Í/n"7 ẩ "
thJ’U Y ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG
Đe đạt được sự kiếm soáit đường huyêt tối ưu. một chế độ án đúng đắn, tập thể duc thường
xuyên và đúng mức. và nêu cần nên giảm cân, cũng quan trọng như việc uống Amaryl đều đặn.
ẸỂẵẵấu hiệu lâm sảng của tảng đường huyết lả đi tiếu nhiều, khát nước nhiều, khó miệng vả
a.
Khi bảt đầu điều trị, hệnh nhân phải được báo trước về những tác dụng vả nguy cơ của Amaryl
về vai trò của việc kêt hợp với biện pháp ăn kiêng vả tặp thể dục; ngoải ra phải nhấn mạnh đến
tam quan trọng của việc hợp tác thỉch đáng.
Trong những tuần đầu điều tri, nguy cơ hạ đường huyết có thể gia tăng và cằn được theo dõi
đặc biệt cần thận. Các yêu tố tạo thuận lợi cho hạ đường huyết bao gổm:
— Bệnh nhân thiếu thiện chỉ hoặc (thường gặp ớ bệnh nhân cao tuổi) thiếu khả năng hợp tác.
~ Kém dinh đường, giờ ản thải thường hoặc bỏ bữa.
~ Mảt cán băng giữa vặn động thế lực vả thu nạp carbohydrate.
~ Thay đôi chế độ ản.
~ Uông rượu, nhầt lả khi cùng lúc với bỏ ăn.
~ Suy chức nảng thặn.
~ Suy chức nảng gan nặng.
~ Dùng Ạmaryl quá liều.
~ Một sô rối Ioạn mắt bù ở hệ nội tiêt ảnh hưởng đên chuyền hóa carbohydrate hoặc hạ đường
huyêt do cơ chè điều hòa nghich ví dụ như một số rối loan chức nảng tuyến giáp và suy tuyên
tiền yên hoặc suy vỏ thượng thận).
- Đòng thời dùng chun với một số thuốc khác (xem "Tương tác").
Phải báo cho bác sĩ bi tvề những yếu tố ảy vá những cơn hạ đường huyết. vì chúng cần được
theo dõi thặt cắn thện.
Néu có những yếu tố nguy cơ hạ đường huyết nói trên. cần chỉnh iiều Amaryl hoặc toản bộ liệu
pháp. Điều nảy cũng được áp dụng mỗi khi bị ốm trong thời gian điều trị hoặc lối sống của bệnh
nhản có sự thay đối.
Cảo triệu chứng hạ đường huyêt phản ánh sự điều hòa nghich adrenergic của cơ thể (xem "Tảo
dụng không mong muốn") có thế nhẹ hơn hoặc không xảy ra trong trường hợp hạ đường huyêt
dìễn ra từ từ trèn người giả. vá trên bệnh nhân có một số Ioại bệnh thần kinh (bệnh thản kinh
thực vệt) hoặc trèn bệnh nhản đang điều trị với thuốc chẹn beta. clonidine, reserpine,
guanethidine. hoặc các thuốc ức chế giao cảm khác.
Hạ đường huyêt hầu như luôn Iuôn có thế được kiếm soát tức thời bằng cách dùng đường. dưới
dạng glucose. đường viện hay nước ngọt có đường. Bệnh nhân nên luôn Iuôn mang theo ít nhất
là 20 g glucose để dùng vảo mục đích nảy (thức ăn hoặc thức uống có vị ngọt nhân tạo - như
các thực phẳm ăn kiêng không có tảc dụng kiểm soát hạ đường huyết).
Bệnh nhản có thế phải cản đẻn sự trợ giúp của người khác đề trảnh biến chứng. Với các
sulfonylurea khác, người ta đã biết rằng tuy cảc biện pháp đối phó ban đầu thảnh côn nhưng hạ
đường huyêt có thể tái diễn. Do đó, cần tiêp tục theo dõi sảt. Ngoài ra. hạ đường huy tnặng cản
được bảo sĩ_dièu trị tức khắc và theo dõi, và trong một số trường hợp cần nhập viện.
Khi được điêu trị bởi một bác sĩ khảo (ví dụ khi vảo viện sau một tai nạn, đau ốm vậo ngảy nghỉ),
bệnh nhân phải báo cho bác sĩ biết về tình trạng đái thảo đường của mình và điêu trị đã dùng
trước đó.
Trong một số tình huống stress hạn hữu (ví dụ chản thương, phẫu thuật, nhiễm khuấn kèm sốt),
việc kiềm soát đường huyết có thế khó khăn hơn, và cần phải tạm thời đối sang dùng insulin.
Trong khi điều trị với Amaryl. phải thường xuyên kiểm tra nồng độ glucose trong máu lủc đói và
trong nước tiêu, cũng như kiếm tra tỉ lệ hemoglobin glycosylat-hỏa. thông thường la mỗi 3- 6
tháng để đảnh giá chinh xác hơn việc kiếm soát đường huyết lâu dải.
TƯỚNG TÁC Vở! cÁc THUỐC KHÁC VÀ cÁc DẠNG TƯỢNG TÁC KHÁC
Bệnh nhân dùng hoặc ngưng dùng một số thuốc khác trong khi đang chèu trị với Amaryl có thể có
những thay đồi trong tác dụng kiềm soát đường huyêt.
Glimepirid được chuyến hóa bởi cytochrome P450 2C9 (CYPZCS). Cần lưu ý khi glimepirid được
dùng đồng thời với các chảt cảm ứng (v.d rifampicin) hay chất ức chế (v.d fluconazol) của
CYP2C9.
[Type text] Page 3
Dựa trèn kinh nghiệm với Amaryl vả những gì đã biết với các sulfonylurea khác, phải xét đén
những tương tác sau đây:
Tăng cường tác dụng hạ đường huyết, vả vì vậy trong một số trường hợp có thể xảy ra hạ
đường huyêt khi dùngmột trong những thuóc sau đây: insulin và các loại thuốc uống chống đái
tháo đường khác. thuộc ức chê men chuyến. allopurinol, các steroid đồng hóa vá hormone sinh
dục nam. chloramphenicol, các dẫn chảt coumarin, cyclophosphamide. diso-pyramide.
fenfluramine, fenyramidol, tibrate, fluoxetine. guanethidine, ifosfamide, thuốc ức chế MAO,
miconazoie. acid para-aminosalicylic, pentoxifylline (thuốc tiêm Iièu cao), phenylbutazone,
azapropazone. oxyphenbutazone, probenecid, các quinolone, salicylate, sulfmpyrazone.
sulfonamide. tetracycline, tritoquạline, trofosfamide.
Giảm tác dụng hạ đường huyêt, và vì vặy có thể xảy ra tảng nồng độ đường huyết khi dùng
một trong những thuốc sau đây: acetazolamide. barbiturate, corticosteroid. diazoxide, thuốc lợi
tiều, epinephrine (adrenaline) vả các thuốc cường giao cảm khác. glucagon, thuốc nhuận trướng
(sau khi dùng kéo dải), acid nicotinic (Iièu cao). estrogen vả progestogen, phenothiazine,
phenytoin. rifampicin, hormone tuyên giáp.
Th_uốc đôi kháng thụ thể H2, clonìdine vả reserpine có thể dẫn đén việc tăng cường hoặc giảm
thâthảc dụng hạ đường huyết.
Thuộc chẹn beta lảm giảm dung nạp glucose. Trên bệnh nhản đải thảo đường. việc nảy có thể
gây khó khản cho việc kiềm soát chuyền hóa. Ngoài ra. thuốc chẹn beta có thế Iảm tăng xu
hướng hạ đường huyêt (do suy giảm tác dụng điều hòa nghịch).
Dưới ảnh hưởng của các` thuốc ức chế giao cảm như chẹn beta, clonìdine. guanethidine vả
reserpine. cảc d u hiệu điêu hòa nghịch adrenergic đối với hạ đường huyết có thế gìảm đi hoặc
khỏng xảy ra.
Uông rượu hoặc nghiện rượu có thế Iám tảng cường hoặc Iảm suy yêu tác động hạ đường huyết
cũa Amaryl một cách khó dự đoán. Tác dụng của các dẫn chảt coumarin có thể mạnh lên hoặc
yêu đi.
Thuốc gắn axít mặt: Colesevelam gắn kết với glimepirid vả iảm giảm hảp thu glimepirid từ dạ dảy
ruột. Không quan sát thắy tương tác khi dùng glimepirid tối thiếu trước 4 giờ dùng colesevelam.
Vì vặy glimepirid nên dùng trước 4 giờ dùng colesevelam.
PHỤ NỮ MANG THAI vÀ CHO con BÚ V)/
Sử dụng trên phụ nữ có thai _ ' _
Đề trảnh nguy cơ tác hại cho em bé, không được dũng Amaryl trong khi có thai. cân thiêt phật đòi
sang dùng insulin. Những bệnh nhân có ý đinh muôn có thai nèn báo cho bác sĩ điêu tri biẻt, vả
đồi sang dùng insulin.
Nuôi con bằng sữa mẹ `
Glimepirid trong sữa mẹ có thế gâỵ tác hại cho trẻ bú mẹ. Do đó, phụ nữ nuôi` con bảng sữa mẹ
không được dùng Amaryl vả cần đôi sang dùng insulin hoặc ngưng nuôi con bảng sữa mẹ.
LÁ! xe HAY VẬN HÀNH NHỮNG CỎNG vuẸc NGUY HIỂM KHÁC
Khả năng tặp trung và phản ứng của bệnh nhân có thể suy giảm do ha hoặc tảng đường huyêt.
hoặc chằng hạn do giảm thị lực. đặc biệt khi mới bắt đầu hay sau khi thay đồi điêu trị hay khi
Amaryl không được uống thường xuyên. Đáy là mối nguy cơ trong những tình huông mà những
khả nảng nảy tỏ ra đặc biệt quan trọng (ví dụ lái xe hoặc vận hảnh máy). _
Nèn khuyên bệnh nhân cần thận trọng đẻ tránh hạ đường huyêt khi đang lái xe. Điêu nảy đặc
biệt quan trong trèn những bệnh nhân bị giảm hoặc không nhận biêt được các triệu chứng báo
động của hạ đường huyết hoặc thường có các cơn hạ đường huyết. Trong những trường hợp
nảy cần xem xét có nèn khuyên bệnh nhân lái xe hoặc vận hảnh máy hay không.
TÁC DỤNG KHÒNG MONG MUỐN
Dựa trên kinh nghiệm với Amaryl vả những gì đã biết với các sulfonylurea khác. phải xét đén
những tác dụng bảt lợi sau đây:
Rôi Ioạn dinh dựỡng vả chuyền hóa
Hạ đường huyêt: Do hệ quả của tác động giảm đường huyết của Amaryl. hạ đường huyết có
thể xảy ra vả cũng có thể kéo dải.
[Type text] Page 4
Các triệu chứng có thể có của hạ đường huyêt bao gồm nhức đầu, đói cồn cảo, buồn nôn. ói
mừa, uệ oải, buồn ngủ. rôi ioạn giấc ngủ, bồn chồn, ưa gây gố, kém tập trung, kích động và phản
ứng, trâm cảm, lú lẫn. nói khó hoặc khỏng nói được, rối loạn thị giác, run chân tay. dị cảm, rối
ioạn gi_ác <1uan, choáng váng. không tự lực được. mắt tự chủ. sảng. co giật, ngủ gả vả mảt tri
giác dân đen hỏn mệ, thở nông. nhịp tim chặm. Ngoài ra, có thế có cảc dẩu hiệu điêu hòa nghịch
giạo cảm như vả mô hôi. da lạnh vả âm ướt. io sợ, tim đập nhanh. tản huyết áp. hồi hộp. đau
thăt ngực. vá Ioạn nhịp tim. Bệnh cảnh lâm sảng của cơn hạ đường huy t nặng có thể giống như
đột quỵ. Triệu chứng hạ đường huyêt hầu như luôn luôn mảt dần khi chữa trị tinh trạng hạ
đường huyêt.
Măt: Có thế giảm thị lực tạm thời. nhắt là khi bắt đầu điều trị. do thay đồi nồng độ đường huyết.
Đường tiêu hóa: Thinh thoảng có thể xảy ra các triệu chứng tiêu hóa như buổn nôn. ói mửa,
cảm giác tức hoặc đầy bụng ở vùng thượng vị. đau bụng, và tiêu chảy.
Trong một số hiém trường hợp, nồng độ men gan có thể tăng. Một số trường hợp cá biệt có thể
suy chức nảng gan (kèm ứ mật và vảng daể vả viêm gan, dẫn đén suy gan có thế tiến triền suy
gan đe dọa tinh mạng nhưng có thế thoái tri n nêu ngưng dùng Amaryl.
Mặu: Có thê xảy ra những thay đối nghiệm trọng về máu. Có thể xảy ra giảm tiều cầu ở một số
hiêm trường hợp. cá biệt có những trường hợp giảm bạch cầu, thiếu máu tản huyết hoặc giảm
hông cầu, giảm bạch cầu hạt. mảt bạch cầu hạt vả thiêu máu toèn dòng (do ức chế tủy xương).
Đã có ghi nhận sau lưu hảnh những trường hợp giảm tiều câu nặng vối số lượng tiểu cằu ít hơn
10,000 tế bảolul và ban xuât huyệt giảm tiếu cảu (tần suất chưa biêt rõ).
Các tác dụng không mong muôn khác: Đôi khi có thể xảy ra phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng.
ví dụ dưới dạng mẫn ngứa. mề đay hoặc phảt ban (đỏ da, phát ban dạng sởi hoặc ban sấn). nếu
phản ứng trèn da dai dắng nên ngưng dùng thuốc. Những phản ứng ảy có thề nhẹ nhưng cũn
có thể trở nẻn nặng hơn và đi kèm với khó thở, tụt huyết áp, đôi khi dẫn đên sốc. Nếu nồi m
đay, phải báo ngay cho bác sĩ.
Trong những trường hợp cá biệt. có thể xảy ra giảm nồng độ natri trong huyết thanh. viêm mạch
mảu (viêm mạch dị ứng) yả da tảngmẫn cảm với ánh nắng. _
Nên hỏi ý kiên bác sĩ nèu để ý thảy bât kỳ tác dụng phụ nảo được nêu trongtờ hướng dân
nảy hoặc mọi tác dụng không mong muôn hoặc những thay đổi ngoải dự kiên khác.
Vì một số tảc dụng ngoại ý (ví dụ hạ đường huyêt nặng. thay đồi vè máu._phản ứng dị ứng hoặc
giả dị ứng nặng hoặc suy gan) trong một vải trường hợp trở nẻn nguy hiêm đên tinh mang. nèn
cần thiết báo ngay cho bác sĩ mỗi khi xảy ra các phản ứng đột ngột hoặc nặng. và không nên tiếp
tục dùng thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Ngoài những tác dụng bảt lợi của Amaryl được nẻu trên đây. những tai biến dưới đây đã được
báo cáo với cảc sulfonylurea:
- Rối ioan chuyến hóa pogphyrin biểu hiện muộn trèn da. W
- Phản ứng rối Ioạn chuyên hóa porphyrin ở gan.
- Phản ứng giống disulfiram.
- Hội chứng phản tiẻt hormon kháng lợi niệu (ADH) khỏng thich hợp.
Có gợi ý cho rầng những sulfonylurea nảy có thế lảm tăng phản ứng ngoại biên của ADH
vảlhoặc tăng phóng thich ADH.
cẬc ĐẶC TịNH DƯỢC LÝ
CAC ĐẶC TINH DƯỢC LỰC HỌC '
Glimepirid lả chắt có hoạt tinh hạ đường huyết dùng đường uỏng thuộc nhóm sulfonylurea.
Thuốc được dùng trong bệnh đái thảo đường không lệ thuộc insulin. _
Ở cả ngưới khỏe manh và bệnh nhãn đải tháo đường tip 2, glimepirid giảm nộng độ đường
huyết. chủ yếu tác động bằng cách kich thích sự phóng thich insulin ở tế bảo beta tuyên tụy.Tảc
động nảy có ưu thể dựa trèn sự cải thiện đáp ứng của tế bảo beta tuyên tụy cho việc kich thich
glucose sinh lý. Khi đạt mức giảm giucose máu tương ứng. việc dùng liêu thâp glimepirie cho
động vặt và người khỏe mạnh có thế gả ra sự phóng thich một lượng insulin it hơn so với
glibenclamide. Thông tin nảy cho thảy sự tần tại của tác động ngoải tụy của glimepirid (lảm nhạy
cảm insulin và bắt chước insulin).
Hơn nữa. so với các suifonylurea khác. glimepirid có tảo động it hơn trện hệ tim mạch. Nó Iảm
giảm sự kết tập tiểu cầu (dữ liệu trên động vật và phòng thí nghiệm) và dẫn đên một sự giảm
đáng kể sự tạo thảnh mảng xơ vữa (dữ liệu trên động vặt).
[Type text] Page 5
Ioil
“ fvl
Cũng như các sulfonylurea khác. tác dụng của thuốc dựa trên sự gia tăng tinh đảp ứng của tế
bảo beta tuyến tụy đối với tác nhân kích thich glucose sinh iỷ. Ngoài ra. glimepirid dường như có
những tác dụng ngoải tụy rõ rệt như ở các sulfonylurea khảo.
Sự phóng thích insulin
SulfonyỊlurea điêu hòa sự phân tiết insulin bằng cách đóng kènh kali nhạy cảm với ATP trẻn
mảng te bảo beta. Glimepìrid đóng kènh kali Iảm khử cực tế bảo beta, và qua việc mở kènh calci,
lảm tăng dòng caici đi vảo trong tê bảo.
Điêu đó dẫn đén phòng thích insulin thông qua hiện tượng xuất bảo.
Giimepirid gản ở một tốc độ trao đối cao với protein trẻn mảng tế bảo beta, protein nảy kêt hợp
với kênh kali nhạy cảm ATP khác với vi tri gắn két suifonylurea thông thường.
Giimepirid thường găn vả tách khỏi protein gắn kết nhanh hơn glibenclamide. Do đặc điếm tần
suat trao đồi nhanh nảy của giimepirid với protein gắn két giúp cho tác động Iảm tăng nhạy cảm
với glucose vả bảo vệ tế bảo beta từ việc không nhạy cảm và suy kiệt sớm.
Hoạt tinh ngoải tụy
Cảo tác dụng ngoải tụy là ví dụ của sự cải thiện tính nhạy cảm của các mô ngoai biện đối với
insulin vả giảm thu nạp insulin ở gan.
Tác động lảm tảng nhạy cảm insulin: Glimepirid lảm tăng hoạt động binh thường của insulin trẻn
việc thảu nhện glucose ở ngoại vi (dữ liệu trên người vả động vật).
Tảc động băt chước insulin: Glimepirid băt chước hoạt động của insulin trẻn sự thu nạp giucose
ngoại vi vả sản xuất glucose ở gan. Sự thâu nhận glucose ngoại vi xảy ra bởi sự vặn chuyến
giucose vảo trong tế bảo cơ và tế bảo mở qua cảc protein vặn chuyền đặc biệt, nằm trèn mảng
tẻ bảo. Sự vận chuyển glucose ở những mô nảy lả bước hạn chế tốc độ trong việc sử dung
glucose. Glimepirid lâm tăng rắt nhanh số phản tứ vận chuyến glucose có hoạt tính trẻn mảng
báo tương của tế bảo cơ vả mỡ. kich thỉch sự thu nạp giucose.
Glimepirid lám tăng hoạt tinh của phospholipase 0 đặc hiệu với glycosyl-phosphatidylinositoi. vốn
có tương quan với sự tống hợp lipid vả tồng hợp giycogen do thuốc gây nên trong tế bảo cơ và
mỡ tảch rời. Do độ. nồng độ AMP vòng trong tế báo giảm. gãy ra một sự giảm hoạt động cùa
protein kinase A; điều nảy Iám cho kich thich chuyển hóa giucose.
Glimepirid ức chế sự sản xuất glucose ở gan bằng cảch tăng nồng độ fructose-2,õ bisphosphate
nội bảo, đén lượt nó chắt nảy iại ức chế sự tản sinh đường.
Những tác động trèn kết tập tiêu cầu và sự tạo thảnh mảng xơ vữa: Glimepirid. lảm giảm sự kết
tập tiểu cầu trong phòng thí nghiệm vả trẻn người. Tác động nảy có thế do kêt quả của sự ức
chế chọn lọc của men cycIo-oxygenase chiu trách nhiệm tao thảnh thromboxan A. một yêu tố kèt
tập tiều cầu nội sinh quan trọng. Glimepirid Iảm giảm đáng kể sự tao thảnh mảng xơ vữa ở động
vặt. Cơ chè nảy đang được Iảm sáng tỏ.
Tác động trèn tim mạch: Qua những kẻnh Kali nhạy cảm với ATP (xem ở trèn). sulfonylurea cũng
có tác động trên tim mạch. So với cảc sulfonylurea thông thường, glimepirid cũng có tác động
trèn hệ tim mạch it hơn (dữ liệu trên động vật). Điều nảy có thể được giải thich bản chất đặc hiệu
của sự tương tác với protein gắn két với kênh Kali nhạy cảm ATP.
Đại cương
Trèn người khỏe mạnh, Iièu uống tối thiếu hữu hiệu vảo khoảng 0,6 mg. Tác dụng của giimepirid
phụ thuộc liều dùng và có thể lặp lại được. Đáp ứng sinh lý khi vận động thế lực cấp thời. giảm
phân tiết insulin, vẫn hiện diện khi dùng glimepirid.
Không có sự khác biệt có ý nghĩa về tác dụng khi thuốc được dùng trước pữa ản 30 phủt hay
ngay trước bữa ản. Trên bệnh nhặn đái tháo đường, có thẻ đat được sự kiêm soát chuyền hóa
tốt suốt 24 giờ với một lièu duy nhât trong ngảy.
Mặc dù trên người khỏe manh chảt chuyến hóa hydroxy của glimepirid iảm giảm đường huyêt ở
mưc nhe nh_ưng có ý nghĩa, nhưng đảy chi la một phần nhỏ trong tông tảc dụng của thuoc.
Điêu trị phôi hợp vởi metformin
Trong một nghiện cứu, ngưới ta đã chứng minh liệu phảp glimepirid dùng chung với metformin
cải thiện được sự kiểm soát chuyến hóa so với metformin dùng đơn độc trên bệnh nhân không
được kiềm soát thỏa đáng với liều metformin tói đa.
Điều trị phỏi hợp với insulin
Số liệu về điều trị phối hợp với insulin còn han chế. Trên bệnh nhân khỏng được kiếm soát thóa
đáng với liều glimepirid tối đa. có thể bắt đầu dùng liệu phảp phối hợp với insulin. Trong hai
[Type text] Page 6
\X—i—F`
nghiên cứu. phác đồ phối hợp đạt được sự cải thiện kiếm soát chuyển hóa gióng như dùng
insulin đơn độc; tuy nhiện, trong liệu pháp phối hợp liều trung bình của insulin thường thắp hơn.
Hiệu quả lâm sảnglnghiên cứu lám sảng
Một nghiện cứu Iảm sệng có nhóm đối chứng (glimepirid dùng đến 8mg mỗi ngảy hay ièn đến
2.000 mg metformin môi ngảy) trong suốt 24 tuần đã được thực hiện trẻn 285 trẻ em bị đái tháo
đường tip 2 được chọn ngẫu nhiện `(từ 8-17 tuồi). Cả glimepirid vả mefformin cho thắy một sự
giảm đảng kè HbA1c so với khởi đâu. Không có sự khác biệt đáng kế được quan sát giữa 2
nhóm điệu trị. Ọlimepirid khỏng chứng minh được khộng kém hơn so với metformin. Theo dõi
nhóm đìẻu trị bảng glimepirid, không có những quan ngại về an toản mới nảo được lưu ý trên
bệnh nhân ĐTĐ tip 2 trẻ em so với bệnh nhán người lớn. Không có dữ liệu an toản vả hiệu quả
dải hạn trện bệnh nhản trẻ em.
CẶC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hâp thu: Sau khi uong, glimepirid được hấp thu hoản toản. An uỏng không ảnh hưởng có ý
nghĩa đến sự háp thu, tốc độ hâp thu chỉ giảm nhẹ. Nồng độ cực đại trong huyết thanh (Cmax)
đạt được sau khi uống khoảng 2.5 giờ (trung binh 0.3 uglml khi dùng nhiều liều 4 mg mỗi ngảy)
vả có một sự tượng quan tuyến tinh giữa liều dùng với Cmax vả AUC (diện tich dưới đường
cong thời gian/nộng độ). _
Phân bò: ciimepiriđ có thẻ tich phân bố rất nhỏ (khoảng 8,8 lit) xắp xỉ bằng thẻ tich phân bố
albumin, găn nhiệu với protein (>99%).vả có độ thanh thải thấp (khoảng 48 mllphút). .
Trẻn động vật, glimepirid được bèi tiết trong sữa. Glìmepirid đi qua nhau thai. Tỉ lệ thuôc đi qua
hảng rảo máu-nảo thảp.
Biên đổi sinh học vả thải trừ: Thời gian bán hủy trung bình chủ yếu. vốn có ý nghĩa đối với
nồng độ trong huyết thanh khi dùng nhiều liều, vảo khoảng 5 đến 8 giờ. Sau khi dùng liều cao,
thời gian bán hủy hơi dải hơn.
Sau khi uống một liều duy nhất glimepirid được đánh dắu phóng xạ. 58% hoạt tinh phóng xạ
được thu hồi trong nước tiếu. vả 35% trong phân. Khỏng phát hiện được chắt chưa biến đối nảo
trong nước tiểu. Hai chảt chuyến hỏa — có lẽ do chuyến hóa ở an - được phát hiện trong nước
tiểu vả phân: dẫn chất hydroxy vả dẫn chắt carboxy. Sau khi u ng giimepirid, thời gian bán thải
sau cùng cùa những chát chuyến hóa nảy, theo thứ tự lả 3 đến 6 giờ và 5 đến 6 giờ.
So sánh khi uỏng liêu duy nhát và uống nhiều liêu trong ngảy khòng thấy sự khác biệt có ý
nghĩa về dược động học. vả độ biến thiên trong mỗi cá thế rất thấp. Khòng thảy sự tich lũy thuốc
có ý nghĩa.
Dược động hoc ở nam và nữ tương tự nhau. cũng như ở bệnh nhân trẻ và bệnh nhân cao tuồi
(trèn 65 tuôi).
Trong một nghiên cứu nhản mở. dùng một iièu đơn thuần trên 15 bệnh nhân có suy thặn.
glimepirid 3 mg được dùng ở 3 nhóm bệnh nhản có mức độ thanh thải creatinine (CLcr) trung
binh khác nhau (Nhóm [. CLcr=77,7 mL/phút, n=5 BN), (Nhóm II. CLcr=27,4 mL/phút. n=3 BN),
và (Nhóm m, CLcr=9.4 lephút. n=7 BN). Glimepirid được dung nạp tốt ở tảt cả 3 nhóm. ở bệnh
nhân có độ thanh thải creatinin thảp, có một khuynh hướng tăng thải trừ glimepirid vả nồng độ
huyết thanh trung binh của glimepirid giảm. hầu hẻt cho răng do bởi một sự _thải trừ_ glimepirid
nhanh do sự gãn kết glimepirid với protein huyết thanh thắp. Sự thải trừ hai chảt chuyên hóa qua
thận suy giảm.
Kèt quả từ một nghiên cứu chuẩn đa liều được thực hiện 16 bệnh nhản ĐTĐ không phụ thuộc
insulin (ĐTĐ tip 2) có suy thặn dùng liều thay đồi từ 1-8 mg mỗi ngèy trong 3 tháng cho thây
giống như kết quả quan sát được sau khi dùng một liếu mỗi ngảy.Tắt cả những bệnh nhãn có độ
thanh thải thấp hơn 22mllphút được kiếm soát đường huyết tôt với chế độ chỉ dùng 1mg mỗi
ngảy. Nhin chung. nguy cơ tich lũy không tăng thệm trẻn những bệnh nhân nảy.
Chưa biêt lả glimepirid có thế thấm phân không.
Dược động học trện 5 bệnh nhản khỏng đái tháo đường sau khi mổ ống dẫn mặt tương tự như ở
ngưới khỏe manh.
0 động vật. glimepirid được bải tiết qua sữa.
[Type text] Page 7
_ &Jl .'
QUÁ LIÊU VÀ xứ TRÍ
Quá liều Amaryl có thẻ dẳn đến hạ đường huyêt nặng. đôi khi đe dọa sinh mạng, và cần nhặp
viện điều tri như iả một biện phảp đê phòng. Quá liều có những phản ứng nặng là một trường
hợp cắp cứu nội khoa vả buộc phải được điêu tri ngay vả nhập viện.
Các cơn hạ đường huyết nhẹ thường có thể điều trị bằng carbohydrate dùng đường uống. Có
thế cần phải điều chĩnh liều Iượng.yiệc ăn uống và hoạt động thế lực. Các cơn nặng hơn kèm
hộn mẻ. co giật hoặc tồn thương thân kinh phải được điều trị bằng glucagon (tiêm bắp hoặc tiệm
dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch, ví dụ từ 0,5 đến img giucagon) hay dung dịch glucose ưu trương
(tĩnh mạch. ví dụ ở người lớn, truyền 40 ml dung dich đường 20%). Nếu uống phải những liều
lớn nguy hiếm đến tinh mạng, cần phải giải độc (ví dụ bằng cách rửa dạ dảy, dùng than hoạt
tinh).
Cần dùng carbohydrate kéo dải và theo dõi vì hạ đường huyết có thể tái diẽn sau khi có vẻ đã hồi
phục lảm sảng. Nồng độ đường huyết của bệnh nhản nèn được giám sát chặt chẽ it nhất 24 giờ.
Trong những trường hợp nặng với tiến trinh hạ đường huyết kéo dải. hoặc nguy cơ hạ đường
huyêt quay trở iại. tiêp tục theo dõi đường huyết trong vải ngảy nữa.
BẶO QUÀN: Bảo quản nơi khô mát. tránh ánh sáng, ở nhiệt độ khỏng quá 30°C.
Đê thuôc ngoải tầm tay trẻ em.
TIÊU CHUAN: Tiêu chuẩn cơ sở.
fớz'N
,. " ;tạụsũũữỡp\
HẠN DÙNG: 24 tháng kế từ ngảy sản xuất.
Không dùng thuốc đã hèt hạn sử dụng.
TRÌNH BÀY
Amaryl 1 mg:
Hộp 3 vì x 10 viện
Amaryl 2 mg:
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Amaryl 3 mg:
Hộp 3 vì x 10 viện
Amaryl 4 mg:
Hộp 3 vì x 10 viên
cơ SỞ SÀN qu1'
Công ty TNHH Sanofn-Aventis Việt Nam
u ễn Khoái. quận 4. Tp. Hồ Chí Minh, Việt Nam.
___Ợff
Page 8
[Type text]
ii/
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng