8 Horas

Thuốc kẻ dơn! 157 T nlởẫẨL Đọc kỹ hướng dần sử dạng trước khi dùng Nếu cần thém thỏng tin xin hỏi ý kiên bác sỹ gg 8HORAS (Eszopiclone lmg, 2 mg, 3mg ~Viên nén bao) THÀNH PHÂN: Mỗi viên nén 8 HORAS lmg chứa: Hoạt chất: Eswpiclonc lmg. Tá dược: 0.50mg Colloidal silicon dioxide; 5.00mg Sodium Croscarmellose; 27.75mg Microcrystalline cellulose; 64.75mg Lactose; 1.00 mg Magncsium stearatc; 0.23mg Polyethyicncglycol 6000; 2.30mg Hydroxypropylmethylcelluiose; 0.028mg FD&C biue No.2 lacquer aluminum; 0.442mg Titanium dioxide. Mỗi viên nén 8 HORAS 2mg chứa: Hoạt chất: Eszopiclone 2mg. Tá dược: 0.50mg Colloidai silicon dioxide; 5.00mg Sodium Croscarmellose; 27.50mg Microcrystallinc cellulose; 64.00 mg Lactose; 1.00 mg Magnesium stearate; 0.23 mg Poiyethyleneglycol 6000; 2.30mg Hydroxypropyl methylcellulose; 0.47mg Titanium dioxide. Mỗi viên nén 8 HORAS 3me chứa: Hoạt chất: Eszopiclonc 3mg. Tá dược: 0.50 mg Colloidai silicon dioxide; 5.00 mg Sodium Croscarmellose; 27.15 mg Microcrystallinc cellulose; 63.35mg Lactose; 1.00 mg Magncsium stcaratc; 0.23 mg Polycthylcncglycol 6000; 2.30mg Hydroxypropylmethylccllulosc; 0.28 mg FD&C biue No.2 lacquer aluminum; 0.19mg Titanium dioxide; DƯỢC LỰC HỌC Cơ chế hoạt động chính xác của thuốc chưa được bìết chính xác, nhưng tác dụng của nó được cho là do lăm tăng hoạt tính của GABA ở nâo do gắn vảo phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị trí khác với benzodiazepine. Eszopiclone 1ả thuốc ngủ khộng bcnzodiazepine. lả chất dẫn xuất pyrrolopyrazine của nhóm cyclopyrrolonc có cấu trúc hóa học không liên quan với pyrazolopyrimidìne. ỉmidazopyridinc, benzodiachine. barbiturate. h0ặc các thuốc khác có tính chất gây ngủ. g DƯỢC ĐỘNG HỌC Dược động học cùa eszopiclone được nghiên cứu trện những người khỏe mạnh (người trường thănh vả người giả) vã trện những người mắc bệnh gan hoặc thặn. Trẻn những người khỏe mạnh. dược động học được đánh giả sau khi dùng liều đơn lện tới 7.5 mg và sau khi dùng liều một lẩn mỗi ngăy 1, 3, và 6 mg trong 7 ngảy Eszopiclone dược hấp thu nhanh chóng. với thời gian để đạt đinh nồng độ tập trung (Tmax) xấp xỉ một giờ vả thời gian bán hủy pha cuối (TW) gân 6 giờ Trên nhũng người trường thănh khỏe mạnh eszopiclone khóng tích lũy với liều một lẫn mổi ngăy và sự nõng độ cũa thuốc không phụ thuộc liều trong khoảng 1- -.ômg Hấp thu vá phân bổ Eszopiclone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nông độ đỉnh huyết tương đạt dược trong vòng gân 1 giờ sau khi dùng thuốc. Eszopiclonc ít gắn với protein huyết tương (52-59%). Phẩn thuốc tự do lớn cho thấy việc phân bố eszopiclone không bị ảnh hướng bởi tương tác giữa các thuốc với nhau do sự liên kết với potein. C huyé'n hóa Sau khi uống, eszopiclone được chuyển hóa mạnh mẽ nhờ các phản úng oxi-hóa vả khứ mcthyl. Các chất chuyển hóa cơ bản trong huyết tương lả (S)-zopiclone-N-oxide vã (S)-N—desmcthyl z0piclonc; chất chuyên hóa phía sau năy gắn với các thụ thể-GABA yếu hơn so với eszopiclone. và chất chuyển hóa phía trước không thể hiện có liên kết đáng kể năo với thụ thể năy. Các nghiện cữu trén in vitro chứng minh rằng cãc enzyme CYP3A4 vả CYP2EI tham gia văo quá trình chuyển hóa cszopiclone. Eszopiclonc không biểu hiện bất kỳ khả nang ức chế nâo lện CYP4SO 1A2, 2A6. 2C9, 2C19. 2D6, 2E1, vả 3A4 trong tế băo gan người được bảo quản cryo. Bâỉ tỉẽi Sau liễu uộng. cszopiclonc được băi tiết với thời gian bán hùy trung bình T… xấp xỉ 6 gìờ. Khoảng 75% zopiclone racemic được băi tiệt qua nước tiểu chủ yệu ở dạng chuyển hóa. 'Ihông sộ băi tiết tương tự được dự tính cho cszopiclonc chất đối hình— S của zopicionc raccmic. Dưới 10% eszopiclone dùng đường uống được băi tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc gốc. Laboratorio ELEA S.A.I F.y A Sanahria 2353-C1417A2E-8uen0s Aires-Aigcntì' r-i.iUiưM1ti AU… Eiiv~ er 1114170. " Ảnh hưởng của thức ăn Ở người khỏe mạnh, dùng 3 mg cszopiclone sau bữa ăn có lượng chẩt béo cao khộng ]ảm thay đổi AUC, nhưng lảm giảm Cmax 21%. và lăm chậm Tmax xấp xỉ 1 giờ. Thời gian bán hủy không thay đổi. xấp xỉ 6 giờ. Tác đụng của eszopiclone lện thời gian đi văo giấc ngủ có thể bị giảm nếu dùng thuốc cùng với hoạc ngay sau khi an nhiều hozặc bữa Em có hảm lượng chát béo cao. Dược động học trên các đối tượng đặc biệt Tuổi tác So với những người trưởng thảnh thì AUC trện những người a 65 tuổi tăng 41% và thời gian đăo thải cszopiclonc dăi hơn một chút (T.,2 xấp xỉ 9 giờ). Cmax không thay đỏi. Do đó. trên những bệnh nhân lớn tuổi, liêu eszopiclone khởi đâu nên giâm còn 1 mg và liều dùng không nẻn vượt quá 2 mg. Giới tính Dược động học của eszopiclone trên nam giới vả nữ giới là tuơng tự nhau. Chủng tộc Phan tích các dữ liệu trên tất cả cãc đối tượng tham gia trong nghiện cứu cszopiclonc pha 1. các thông số dược động học trện tất cả các chủng tộc gấn như là tương tự. Bệnh nhán suy gan Dược động học của liều cszopiclone 2 mg đuợc đãnh giá trện 16 người tình nguyện khỏe mạnh vả trên 8 dối tượng mắc bệnh gan từ nhẹ, vừa. dến nặng. Ở những bệnh nhân suy gan nặng ngỏng độ thuốc tâng lên gấp 2 lân so với ở những người tình nguyện khớe mạnh. Cmm và T… khộng thay đổi Liều cszwiclone khòng được tăng lện › 2mg ở những bệnh nhản suy gan nặng. Không cân chỉnh iiều cho những bệnh nhân gan từ nhẹ đến vữa. Thận trọng khi dùng eszopiclone cho những bệnh nhân suy gan.(xem LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG). Suy thận Dược động học của cszopiclone được nghiên cứu trện 24 bẹnh nhân suy thận nhẹ, vùa, đến nặng. AUC vã C1nax là tương tự trẻn những bệnh nhân năy so với nhóm người khỏe mạnh. Không cân chinh liêu cho những bệnh nhân suy thận vì < 10% eszopiclone dùng đường uống được băi tiểt qua nước tiểu ở dạng thuốc gốc. cui ĐỊNH Eszopiclone dược chỉ định trong điếu trị ngắn hạn chứng mất ngủ. CHỐNG CHỈ ĐINH ẳ Chống chỉ định cho những người mẩn cảm với bất kỳ thãnh phân nảo của thuốc. LIÊU LƯỢNG vÀ CÁCH DÙNG Liều cszopiclone cho mỗi bệnh nhân là khác nhau. Liều khới dầu eszopiclone được khuyên cáo cho hău hốt người trường thănh lả 2 mg. uống ngay trước khi đi ngủ. Liều có thể được dùng khởi đẩu hoặc tăng iện thảnh 3 mg nếu có chỉ định lam săng vì 3 mg hiệu quả hơn trong việc duy trì giấc ngủ (xem THẬN TRỌNG). Liêu khởi đẩu cszopiclone được khuyên cáo cho những người lớn tuổi mà khó đi văo giấc ngủ lả ] mg dùng ngăy trước khi đi ngủ. ở những bệnh nhân năy, liều có thể tảng lện 2 mg nểu được chỉ định. Đối với những người lớn tuổi mả khó duy trì giấc ngủ thì liều khuyên các lã 2mg ngăy trước khi đi ngủ (xem THẬN TRỌNG). Dùng Eszopiclone cùng với h0ặc ngay sau bữa ãn chính, có nhiều chất béo dẫn đến hẩp thu chậm hơn vả có thể lăm giảm tác dụng của thuốc ]ện thời gian đi văo giấc ngủ (xem DUỤC ĐỘNG HỌC). Dùng thuốc cho những đối tượng đặc biệt Những người có bệnh gan: Liều eszopiclone khời đâu là 1 mg ở những bệnh nhân suy gan nặng. Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân năy. Dùng dổng Ihỏi với các chất ủc chê'CYP3A4 Liều khởi đẩu Eszopiclone không nện vượt quá lmg ở những bệnh nhản dang dùng các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Nẽu cân, có thể tăng iiẻu lện 2 mg. CẢNH BÁO Bời vì rõi loạn giấc ngủ có thể lả biểu hiện của các ròi Ioạn sinh lý hoặc tâm thẩn do Vậy điểu trị triệu chứng mất ngủ nên bắt đâu ngay khi có đánh giá cẩn thận trện bẸnh nhản. 'I`mh trạng mất ngủ giảm đi sau 7-10 ngăy dùng thuốc có thể là biểu hiện của các bệnh tâm thân vă/hoặc các bệnh iý cơ bản cẩn phải được kiểm tra. 'Tình trạng mẩt ngủ nghiêm trọng hơn h0ặc sự xuất hiện của nhiẻu suy nghĩ lạ h0ặc hănh vì bất thường có thể là hậu quả của rối loạn tám hoặc sinh lý chưa được phát hiện. Những biểu hiện như vậy xuất hiện trong quá trình điều trị với các thuốc an thẩn/thuốc ngủ. ỂỂBOỸỂfflIỸỐZEEÌEỊQIỂ:AVJ pịộtÃõ Sanabria 2353-C1417A2E-13uen0s Aires—Argentina Tni- lẵrl 111A270 A…n C…… ru 111A1’70 4'231 tác dụng phụ quan trọng của eszopiclone có thể liên quan đến liệu. do đó sử dụng liều thẩp nhất có hiệu quả là rất quan trọng, đậc biệt trên những người iớn tuổi (xem LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG). Một loạt suy nghĩ bất thường và những thay đỏi hănh vì được báo cáo lã xảy ra liện quan đến việc dùng thuốc an thãnlthuò'c ngủ. Một số trong những thay đổi năy tương tự với nhũng tác dụng được sinh ra do cõn hoặc các thuốc ức chế thẩn kinh khác. Những thay dỗi hảnh vì được bão cáo khác bao gôm hảnh vi kì quạc. kích động, ảo giác và hănh vì mất nhân cách. Các hănh vi phức tạp như “lãi xe lúc ngủ" (lái xe lúc không tinh táo sau khi uống thuốc an thẩn-thuò'c ngủ, cùng với chứng quên sự việc đã xảy ra) được báo cáo. Mặc dù những hănh vi như lái xe lúc ngủ có thể xảy ra khi dùng một mình cszopiclonc ở liều điều trị tuy nhiện sủ dụng rượu vè cảc thuốc ức chế thẩn kinh khác với cszopiclone dường như cảng lăm tăng nguy cơ của các hănh vi như vặy. cững như khi sử dụng cszopìclonc ở ]iểu vượt quá liều khuyên cáo. Vì nguy cơ đối với bệnh nhân vả cộng đồng vì vậy ngừng thuốc eszopiclone phải được cân nhắc cẩn trọng đối với những bệnh nhân có hănh vi “lái xe 1úc ngủ”. Những hănh vi phức tạp khác (ví dụ, chuẩn bị dô ản và ăn, gọi điện thoại h0ậc quan hệ tình dục) đã được báo cáo trẻn những bệnh nhân không đủ tinh táo sau khi dùng thuốc an thẩn-thuô'c ngủ. Cũng như “lái xe lúc ngũ". bệnh nhân thường khộng nhớ sự việc dã xảy ra. Chứng mất trí lâu dải vả các triệu chứng thắn kinh-tâm thẩn khác có thể xây ra không thể doán trước duợc. ở những bệnh nhân bị suy nhược thì sự suy nhược nghiệm trọng hơn gôm có nhĩmg suy nghĩ và hănh động tự sát đã được báo cáo liên quan đến việc dùng thuốc an thẩn/thuốc ngủ. Rất hiếm có thể dược xãc định chắc chắn trường hợp đặc biệt trong các hảnh vì bất thường kể trện lả tự phát do thuốc hay lá kết quả của rối loạn tảm thân h0ặc sinh lý. Tuy nhiên, bất kỳ dẩn hiệu hoặc triệu chứng hănh vì mới lạ nảo đều cãn phải được kiểm tra cẩn thặn vả kịp thời. Sau khi giảm liẻu nhanh chóng hoặc ngững thuốc an thân/thuõc ngủ đột ngột đă có báo cáo về cảc dấu hiệu và triệu chứng tương tự với những gì liên quan đến việc ngừng các thuốc ức chế thần kinh khác. Giống như các thuốc ngủ khác, eszopiclone có tác dụng ức chế thân kinh. Bởi vì thuốc có tác dụng nhanh vì Vậy cszopiclonc chỉ nén dùng ngay trước khi đi ngủ hoặc sau khi bệnh nhân đã di ngủ nhưng khó đi văo giấc ngủ. Bệnh nhân dùng eszopiclone không được lăm những việc có tính chất nguy hiếm mả cẩn đến tinh thẩn tinh táo hoản toăn hoac thân kinh vặn động (ví dụ như, điêu khiển máy móc h0ặc lái xe) sau khi uống thuốc. và thận trọng với khả năng suy giảm các hoạt động như vặy vảo ngăy dùng thuốc eszopiclone. Giống như các thuốc ngủ khác cszopiclone có thể lảm gây thệm tác dụng ức chế thân kinh khi dùng dổng thời với các thuốc tâm thẩn khác, thuốc chống động kinh. thuốc kháng histaminc. ethanol vả cãc thuốc khảo mã bân thân chúng có tác dụng ức chế thân kinh. Khòng được uống eszopiclone với cổn. Vì Vậy. có thể phải chinh liều khi dùng eszopiclone cùng với cãc thuốc ức chế thắn kinh khác. Cảc phản ứng phản vệ và phản ứng dạng phản vệ nghiêm trọng Các trường hợp phù mạch hiếm khi xảy ra liên quan đến lưỡi. thanh mòn h0ặc thanh quản đã dược báo cáo trẻn những bệnh nhân sau khi dùng thuốc an thắn—thuõc ngủ liẽu đâu tiện hoặc kế tiếp, bao gốm eszopiclone. Một số bệnh nhân có thệm các triệu chứng như khó thở. thắt họng, h0ặc buộn nộn vả nộn cho thấy có phản ứng phản vệ. Một số bệnh nhán phải cấp cứu. Nếu phù mạch liên quan đến lưỡi. thanh môn hoặc thanh quản thì tắc nghẽn đường thờ có thể xảy ra vã gây tử vong. Nhũng bệnh nhản bị phù mạch sau khi dùng cszopiclonc thì khòng được dùng lại thuốc. THẬN TRỌNG Ổ Nói chung Thời diểm dùng thuốc Esmpiclone nèn được uống ngay truớc khi di ngủ. Sửdụng thuốc cho người giả vả/hoặc người ốm yẽù: Hoạt động vận động và nhận thức bị suy giảm sau khi dùng thuốc nhắc lại hoac mẫn cảm bất thường với thuốc an thắn/thuốc ngủ lả một vấn đề dáng quan tảm trong điều trị cho người giả và lhoặc người bệnh Ốm yếu. Liều khởi đẩu của eszopiclone được khuyên cáo cho những đối tượng năy lả lmg (xem LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG). Sử dụng cho nhũng người đang mang bệnh khăc: Thận trọng khi dùng eszopiclone ở những bệnh nhân đang mang bệnh hOặc các bệnh lý khác có thể ảnh hướng đến chuyển hóa hoặc các dảp ứng huyết động lực. Một nghiên cứu trẻn những người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy tác dụng ức chế hộ hấp ở liêu cao gấp 2.5 lân (7mg) so với liẻu eszopiclone được khuyên cáo. Tuy nhiên. nểu cszopiclone được chỉ định cho những bệnh nhân có chức nang hệ hô hấp suy giảm thì cẩn phải thận trọng. Liều eszopiclone phải được giảm xuống lmg ở những bệnh nhân suy gan nặng vì nõng độ thuốc toăn thân cao gấp đôi ở những bệnh nhân năy. Không cẩn chinh liền cho những người suy gan nhẹ đến vửa. Không cẩn chinh liều cho những người bị suy thặn ở bất kỳ cấp độ nảo vi dưới 10% eszopiclone được bải tiết qua nước tiểu ở dạng thuốc không đổi. Laboratorio ELEA S.A.I F.y A Sanabria 2353-C1417A2E-8uwc5 Aires-Argentina Tel: (34 11)4379-4300 Fax: rS4 1114379-4333 Giảm liều eszopiclone ở những bệnh nhản dùng các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazolc, đồng thời với eszopiclone. Giãm iiều cszopiclone cũng được khuyến cáo khi eszopiclone được dùng cùng với các thuốc có tác dụng ức chế thân kinh. Sửdụng thuốc cho những bệnh nhán Irầm ca’m: Phải hết sức thận trọng khi dùng thuốc an thẩn/thuốc ngủ cho những bệnh nhán biểu hiện các dấu hiệu và triệu chứng trẩm cảm. Xu hướng tự sát có thể xuất hiện trên nhĩmg bệnh nhân năy vì vậy cắn có các biện pháp bảo Vệ. Quá liều có chủ đích thường xảy ra hơn ở những đối tượng năy. do đó biện pháp khả thi lả liêu tội thiếu được kê cho bệnh nhân ở bẩt kỳ thời điểm năo. Chú ý dặc bỉẹ”t tói' phân úng "lái xe lúc ngủ" và các hảnh ví phức tạp khăc: Đã có các báo cáo về những người ra khỏi giường sau khi uống thuốc an thân—thuốc ngủ vả lái xe trong khi tình trạng không đủ tinh táo, và thường iả không nhớ sự việc đã xảy ra. Nếu bệnh nhân trải qua giai đoạn như vậy, cấn phải thông bão ngay cho bảc sĩ. vì "lái xe lúc ngủ” rất nguy hiểm. Hănh vi năy có khả nâng xảy ra nhiếu hơn khi dùng eszopiclone cùng với rượu hoặc các thuốc gây ức chế thẩn kinh khác (xem CÀNH BÁO). Các hảnh vi phức tạp khác (ví dụ: chuẩn bị dò ăn và an. gọi điện thoại h0ặc quan hệ tình dục) đã được báo cáo trẻn nhĩmg bệnh nhân khộng đủ tinh táo sau khi dùng thuốc an thẩn — thuốc ngù. Cũng như các bệnh nhân “lái xe lúc ngửi những bệnh nhản năy cũng khộng nhớ sự việc đã xảy ra. Lúc mang thai (xem thai kỳ nhóm C) Dùng cszopiclone đường uống cho chuột và thỏ mang thai trong suốt giai đoạn hinh thănh cơ quan cho thấy không có bầng chứng năo về khả nãng sinh quái thai với liêu cao nhất được thử nghiệm (250 vả 16 mg/kg/ngảy trên chuột và thỏ tương ứng; những liểu nảy cao gấp 800 và 100 lẩn tường ứng so với liễu tối đa dùng cho người). Ở chuột, trọng lượng thai nhi giảm nhẹ vả bằng chứng của sự chậm phát triển dược quan sát thấy ở liều gây độc cho mẹ 125 vả 150 mg/kg/ngảy, nhưng không có tác dụng ở 62.5 mg/kglngăy (gấp 200 lân so với liều tối đa dùng cho người). Eszopicione không có ảnh hưởng đến chức nãng sinh sân của thế hệ con. Không có nghiện cứu dược kiểm chứng dây đủ trén phụ nữ mang thai. Dùng eszopiclone trong thai kỳ chỉ khi lợi ích đối với mẹ vượt xa nguy cơ tiêm tăng đối với thai nhì. Lúc nuôi con bú Khộng rõ eszopiclone có dược băi tiểt qua sữa mẹ hay không. Bời vi nhiếu thuốc được băi tiết qua sữa mẹ. nện phải thận trỌng khi dùng cszopiclonc cho phụ nữ đang nuôi con bú. Trẻ em An toăn vả hiệu quả cùa thuốc eszopiclone ở trẻ cm dưới 18 tuổi chưa được chứng minh. ạ Người giá Tổng số 287 dối tượng trong nghiện cứu lâm săng mù đội, song song, được so sánh với giả dược, những người dùng eszopiclone trong độ tuổi từ 65 - 86. Các kiểu tảc dụng phụ nói chung ở người giả (trung bình 71 tuổi) trong nghiện cứu - 2 tuân dùng 2 mg eszopiclone văo ban đệm lả khòng khác với những gì quan sát đuợc trện những người truờng thănh trẻ tuổi hơn. Eszopìclonc 2 mg cho thấy sự giảm đáng kể thời gian đi vảo giấc ngủ và kéo dăi giấc ngủ ở người giả. Tác động lên khá nâng lái xe và điều khiển máy móc Eszopiclonc có thể lăm suy giảm hoạt dộng tâm thăn vả vận động. Người bệnh có thể vản cảm thấy buỔn ngủ văo sáng hộm sau sau khi dùng thuốc. Cho đến khi biết thuốc có thể ảnh hướng như thế năo sau khi thức dậy thì bệnh nhân không nẻn lái xe h0ặc vận hănh mảy móc hoạc lăm bất cứ việc gì cân đến sự tinh táo. Cảc dữ liệu an toân tỉển Iảm sãng Khả năng gáy ung thư Trong một nghiên cữu vẻ khá nảng gảy ung thư trện chuột dòng Sprague-Dawley dùng eszopiclone dường uống, không thấy có sự tảng lẻn của các khối u; nống độ huyết tương (AUC) cùa eszopiclone ở liếu cao nhất được sử dụng trong nghiên cứu năy (16 mg/kg/ngảy) cao gấp 80 lăn (chuột cái) vả 20 lấn (chuột đực) so với liều tối đa được khuyến cáo cho người. Tuy nhiên. trong một nghiện cứu về khả năng gây ung thư trẻn chuột Sprague-Dawley, zopiclone raccmic được dùng trong chế dộ ăn. nổng độ trong huyết tương của cszopiclonc đạt được cao hơn so với nông độ cszopiclone được nghiện cứu ở trẻn. phát hiện thay ung thư biểu mô tuyến vú tăng lện ở chuột cái, u nang và ung thư tuyến giáp ở chuột đực khi dùng liếu cao nhất 100 mglkg/ngăy. Nõng độ huyết tương của eszopiclone ở liều năy được tính là cao gấp 150 lân (chuột cái) và 70 lẩn (chuột đực) so với nông độ ở người dùng liểu tối đa. Cơ chế tảng ung thư biểu mô tuyến vú là chưa rõ. Sự tang 1ện cùa các khối u tuyến giáp được cho là do nông độ TSH tãng dấn đến chuyển hóa các hoóc-môn tuyến giáp trong tuân hoản tăng lên, cơ chế năy đuợc cho lá không liên quan đến người. Trong một nghiện cứu về ung thư trẻn chuột BóC3FI dùng cszopiclonc trong chế độ ăn, phát hiẸn thấy sự tảng lén của ung thư phổi vả ung thư cộng với u tuyển trện chuột cãi và sự tăng lện của u xơ lãnh tính vả sarcom da ở chuột đực dùng liều cao nhất 100 mg/kg/ngảy. Nông độ esz0pìclonc ở liều nảy đươc tính lả cao gấp 8 lãn (chuột cái) vả zo lân (chuột đực) so với nổng độ trẻn nẻưiicmgrnêffldỉôaStứẹề iêhhýìn Sanabria 2353.C1417A213—1311w6s AircsArgentina Tci: (54 1114379-4300 Fax: (54 1114379-433.1 cáo. Eszopiclone khộng lăm tăng các khối u trện chuột chuyển gen P53 dùng liều lên tới 300 mglkg/ngảy. Đột biến gen Eszopiclone dương tính trong nghiên cứu sai hình nhiễm sảc thể trện tế băo lympho ở chuột vã cho đáp úng khộng rõ răng trong nghiện cứu sai hinh nhiễm sắc thể trện tế bảo trứng chuột hamstcr Trung Quốc. Thuốc khóng gây dột biển gen hoặc gây vụn gen trong thí nghiệm Ames đột biển gen trện vi khuẩn. trong thí nghiệm tổng hợp AND không lập trình h0ặc trong thí nghiệm nhân sinh sản cùa tùy xương chuôi. (S)-N-dcsmethyl mpiclonc, một chất chuyển hóa của eszopiclone, dương tính trong thí nghiệm sai hình nhiễm sắc thể trên tệ“ băo lympho ở người và tế băo trứng của chuột hamster Trung Quốc. Nhưng âm tính trong thí nghiệm Ames đột biến gen trện vi khuẩn. thí nghiệm khép AND gắn 32P trên in vitro vả trong thí nghiệm nhân sinh sân của tủy xương chuột trẻn ín vivo. Suy giảm khả năng sinh sẩn Chuột đực dùng cszopiclone liêu 45 mg/kglngăy từ 4 tuân trước khi giao phối cho đến khi giao phối vả chuột cái dùng liều 180 mg/kg/ngăy từ 2 tuấn trước khi giao phối và qua 7 ngảy của thai kỳ. Một nghiên cứu phụ được tiến hănh trong đó chỉ có chuột cái đùng thuốc 180 mg/kg/ngăy. Eszopiclone lăm giảm khả nâng sỉnh sản. có thể là do tác đụng trén cả chuột đực và chuột cái. khỏng có chuột cái năo mang thai khi cả chuột đực và cái dùng liêu cao nhất; liều không có tác dụng dối với cả hai giống lả 5mg/kg (gấp 16 lẩn so với liều tối đa dùng cho người, tính trện cơ sở mg/m²). Các tác dụng khác bao gõm chu kỳ động dục bất thường (liếu không có tác dụng là 25mg/kg). và giảm số lượng và chất lượng tinh trùng vả tăng số tinh trùng có hình dảng bất thường (liếu khỏng có tăc dụng 5mg/kg). TƯONG TÁC THUỐC Thuốc tác dụng lén thần kính trung ương Ethanol: Tác dụng phụ lên hoạt động tâm thân vạn dộng được quan sát thấy khi dùng đông thời cszopiclonc vả cthano] 0.70 glkg 4 giờ sau khi dùng cthanol. Paroxetine: Dùng đông thời liểu đơn cszopiclone 3mg vả paroxetine 20mg mối ngăy trong vòng 7 ngảy không lăm thay đổi tương tác dược động và dược lực. Lorazepam: Dùng đông thời liều dơn cszopiclone 3mg vả lorazepam 2mg không có ảnh hưởng liện quan trên [Am săng đến dược động vả dược lực của mối thuốc. Olanzapine: Dùng đông thời liều don cszopiclonc 3mg vả olanzapine 10 mg lăm giảm chỉ số DSST. Khộng có sự thay đới về dược động học của mỗi thuốc. Các thuốc ức ché'CYP3A4 (Ketoconazole) CYP3A4 là một con đường chuyển hóa chinh đối với sự băi tiết cszopiclonc. AUC cùa cszopiclonc tăng lên gấp 2.2 lấn do dùng đông thời với ketoconazole, một chất ức chế mạnh CYP3A4. 400 mg mổi ngăy trong 5. Cmax vả Tm tăng lện 1.4 vả 1.3 lân, tương ứng. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác (ví dụ, itraconazole, clarithromycin. nefazodone. troieandomycin, ritonavir. neliìnavir) được cho là có tác dụng tương tự. Các thuốc kích thích CYP3A4 (Rifampicin) Nổng độ zopiclonc racemic giảm 80% khi dùng dông thời với rifampicin, một chất kích thích mạnh CYP3A4. tác dụng tương tự dược cho lã xảy ra với eszopiclone. Các thuốc găn mạnh với Protein huyết tương Eszopiclone không gắn mạnh với protein huyết tương (khoảng 52-59%); Do đó. phân bố eszopiclone khòng được cho là nhạy cảm với sự thay đổi trong các liên kết protein. Dùng eszopiclone 3mg cho bệnh nhân dang dùng các thuốc khác liên kểt mạnh với protein huyết tương không dược cho là iăm thay dỗi nông độ tự do của mỗi thuốc. Các thuốc có chỉ Sốđfểll trị thá'p Digoxin: Liều đơn cszopiclonc 3 mg không ảnh hưởng đển dược động học của digoxin được đo ở điều kiện ổn định sau liều 0.5 mg x 2 lân mỗi ngăy trong 1 ngăy vả 0.25 mg mõi ngăy trong 6 ngăy. Warfarỉn: Eszopiclone 3 mg được dùng mõi ngăy trong vòng 5 days không gãy ảnh hướng đến động học của (R1—hoịtc (S)-warfarin. cũng như khộng có bất kỳ thay đổi nâo về dược lực (thời gian prothrornbin) sau liều đơn 25 mg warfarin dùng đường uống. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN Các tãc dụng được liệt kê theo hệ cơ quan và theo trật tự tãn xuất giăm dấn theo các tiẻu chí sau: thường xuyên 2 1/100 bệnh nhân; không thường xuyên 5 1/100 bệnh nhân nhưng 21/1.000 bệnh nhản; hiếm S 1/1,000 bệnh nhân. Toản thân: Thường xuyên: đau ngực; klzỏng thường xuyên: phản ứng dị ứng. việm tể băo. phù mặt. sốt. đột quỵ, sa ruột. khó chịu. cứng cổ, nhạy cảm với ánh sáng. Laboratorio ELE A S.A.I F.y A Sanahn'a 2353~C1417A2E-3uen05 Aircs—Argeanu Tci: [54 1114370-4300 Fax: fs'4' 1114319-4333 Hệ tim mạch: Thường xuyên: đau nửa dấu; kltỏng Ihường xuyên: tăng ãp; Hiếm: viêm tĩnh mạch huyết khối. Hệ tỉẻu hóa: khỏng thường xuyên: chán ăn, sòi mặt, thèm ăn, loét miệng, khát nước, viêm loét miệng; Hiếm: viêm đại trãng, khó nuốt, viêm dạ dăy, viêm gan, chướng gan, tổn thương gan. loét dạ đăy. phù lưỡi. xuất huyết trực trăng. Hệ máu và bạch huyết: Khỏng thường xuyên: thiếu mảu, bệnh hạch bạch huyết. Hệ chuyển hóa vã dinh dưỡng: Thường xuyên: phù mạch ngoại biện; Không thường xuyên: tang cholesteron huyết, tăng cân. giảm cân; Híé'm: Mất nước, gút. tảng lipit huyết, giảm kali huyết. Hệ cơ xương: Không thường xuyên: việm khớp. vièm túi thanh mạc. rối loạn khớp xương. (chủ yếu 1ă sưng khớp, cứng khớp vả đau). chuột rút ở chân, nhược cơ, co giật cơ; Hiéin: bệnh cơ, khớp. sa mí mắt. Hệ thẩn kinh: Không thường xuyên: kích động, lảnh đạm, mất điều hòa. thay đổi cảm xúc, tư tưởng chống đối, tãng trương lực cơ. giảm cảm giác. mất ngủ, suy giâm trí nhớ, loạn thân kinh chữc nãng, giật cẩu mắt, dị cảm, cãc phản xạ giảm, suy nghĩ bất thường (chủ yếu là khó tập trung), hoa mắt; Hiếm: dáng đi bất thường. trạng thái phởn phơ, tăng cảm giác, giâm chức nãng vận dộng, việm thẩn kinh, bệnh thẩn kinh. ngẩn ngơ, rùng mình. Hệ hô hấp: Khỏng thường xuyên: hen, việm phế quản. khó thở. chảy máu cam. nấc cục. việm thanh quan. Da và các phẩn phụ: Khỏng thường xuyên: mụn, rụng tóc, việm da tiếp xúc, khô da, eczcma, da biến mău, ra mồ hôi, mề đay; Hỉẻ'm: hổng ban đa dạng, mụn nhọt, nhiểm herper, mọc lóng nhiều, ban sẩn. Câc giác quan đậc biệt: Không thưởng xuyént: viêm kết mạc. khô mắt. đau tai. việm tai ngoải. việm tai giữa. ù tai, rỐi loạn tiên đình; Hiểm: tãng thính lực, việm mống mắt, gìãn đổng tử, sợ ánh sáng. Hệ niệu sinh dục: Khỏng thường xuyên: mất kinh. ứ sữa. u vú. dau ngực, khó tiểu tiện, chảy sữa ở nữ, huyết niệu, sỏi thận, đau thận. việm tuyến vú, rong kinh, xuất huyết tử cung, tiểu tiện nhiều, khó tiểu, đái dâm, xuất huyết âm đạo, viêm âm đạo; Hiểm: giảm niệu, viêm bể thận, viêm niệu đạo. Thông băo cho bác sĩ những tác dụng khỏng mong muốn gặp phăi khi dùng thuốc! 1 QUÁ LIỂU á Kinh nghiệm lãm săng về quá liễu cszopiclonc còn hạn chế. Trong các thử nghiệm lâm săng với cszopicione, một trường hợp quá liều lện tới 36 mg eszopiclone được báo cáo và bệnh nhân phục hổi hoãn toăn. Những người phục hôi hoăn toăn sau khi quá liêu cszopiclonc lén tới 340 mg (gấp 56 lân so với liều tối đa được khuyên cáo). Dấu hiệu và triệu chúng Các dấu hiệu vã triệu chứng của các ảnh hướng quá liều các thuốc ức chế thẩn kinh trung ương có thể được cho là sự biểu hiện bộc phát các tác dụng dược 1ý dược báo cáo trong thử nghiệm tiền lâm săng. Giảm khả năng nhận thức từ trạng thái lơ mơ đến hòn mẽ đã được báo cáo. Các trường hợp tử vong hiếm gặp lả hậu quả của quá liếu eszopiclone được miêu tả trong các bảo cáo ở Chảu Au sau khi iưu hănh thuốc trên thị trường, thường xuyên nhất liên quan tới quá liếu cãc thuốc ức chế thăn kinh khác. Khuyến cáo điểu trị Các biện pháp điêu trị hỗ trợ và điêu trị triệu chứng nói chung được sử đụng cùng với biện pháp xổ ruột kịp lhời nếu thích hợp. Truyến dịch được tiến hănh nếu cân. Có thể sử đụng flumazcni]. Cũng như trong tất cả các trường hợp quá liều. hô hấp. mạch. huyết áp. và cảc dấu hiẹufflghthợp khảc cẩn phải được kiêm soát và cân tiến hảnh các biện pháp hỗ trợ chung. Kiểm soát tukáp vã suy' _ ợc thân kinh trung ương vả tiểu hănh can thiệp bầng căc biện pháp y khoa. Hiệu quả__ẹủạ lọc mãu__g tđiều trị quá liêu chưa dược chứng minh. / ; .. t It TƯONG KY // "ỊJ ’ i ijf: Không có tươngkỵ giữa cácặthănh phẩn của thuốc. / Ị/ ĩ s .Ể -J_`-_. Í . ĐONG GOI VA BẢO QUAN // \\ì j 5 Hộp 3 ví x 10 viện nén bao. Bâo quản trong hộp kin. dưới 30°C. Để xa tẩm tay trẻ cm! HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngăy sản xuất. Không dùng thuốc đã quá hạn in trện bao bì. TIÊU CHUẨN _CHẤT LƯỢNG: NSX. Ềt`fĩ CỤC isưtĩzr … NHA SAN XUAT² Ji yfgẵn Ĩ iị'ie Ảm:anẩ Laboratorio ELEA S.A.C.I.F.yA Sanabria No.2353 — Ci4l7AZE - CABA — Argentina. L 0 b 0 r ơ I 0 r ] o :J :l\ Laboratorio ELEA S.A.I F.y A _ dp Sanabria2353—C1417A2E-81m0sAires—Argentină Tcl: (54 11)4379-4300 Fax: (54 11)4379-4331

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận