Chỉ định:
Hỗ trợ điều trị: tăng cholesterol máu nguyên phát, rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng cholesterol máu di truyền đồng hợp tử, bảo vệ tim mạch, giảm tỉ lệ mắc bệnh và nguy cơ tử vong do xơ vữa động mạch, đái tháo đường cholesterol máu tăng cao.
Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc. Bệnh gan tiến triển, gia tăng transaminase huyết thường xuyên không rõ nguyên nhân. Có thai/cho con bú. Phối hợp chất ức chế P450 3A4 (itraconazole, ketoconazole, thuốc ức chế protease HIV, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone).
Tương tác thuốc:
Tác dụng ngoại y (phụ):
Rối loạn tiêu hóa, chán ăn. Suy nhược, nhức đầu. Phát ban, ngứa, hói đầu, chóng mặt, co cứng cơ, đau cơ, viêm tụy cấp, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, thiếu máu. Transaminase huyết thanh tăng cao kéo dài. Tăng alkaline phosphatase, γ-glutamyl transpeptidase. Tăng CK huyết thanh.
Chú ý đề phòng:
Bệnh nhân suy thận nặng, có yếu tố nguy cơ tổn thương cơ, có yếu tố dẫn đến tiêu cơ vân, > 65t., thiểu năng giáp không được kiểm soát, uống nhiều rượu, lái xe/vận hành máy. Ngưng dùng ngay/vài ngày trước phẫu thuật/liệu pháp dùng thuốc đột xuất.
Liều lượng:
Duy trì chế độ ăn kiêng, tập luyện. Liều duy nhất 5-80 mg/ngày, buổi tối. Chỉnh liều sau không dưới 4 tuần, tối đa 80 mg/ngày (cholesterol ở giới hạn rất cao và nguy cơ cao biến chứng tim mạch). Tăng cholesterol máu 10-20 mg/ngày, cần giảm mạnh LDL-C (> 45%): 20-40 mg/ngày. Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử 40 mg/ngày (hoặc 80 mg/ngày chia 3 liều: 20 mg, 20 mg và 40 mg buổi tối). Phòng biến cố tim mạch 10-40 mg/ngày. Dùng trước 2 giờ/sau 4 giờ nếu phối hợp thuốc. Đang dùng ciclosporin, danazol, gemfibrozil, niacin, fibrates khác (trừ fenofibrate): tối đa 10 mg simvastatin/ngày. Đang dùng amiodaron/verapamil: không quá 20 mg simvastatin/ngày. Trẻ em, trẻ vị thành niên không khuyến cáo.
Bảo quản:
THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: SIMVASTATIN
Tên khác:
Thành phần:
Simvastatin
Tác dụng:
Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Cơ chế tác dụng:
Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.
Chỉ định:
- Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.
- Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.
Quá liều:
Có thông báo về một vài ca quá liều simvastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng phụ:
Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
Thận trọng:
- Simvastatin có thể làm gia tăng nồng độ transaminase và creatinin phospholinase huyết thanh. Cần phải lưu ý khi chẩn đoán phân biệt bệnh nhân đau ngực trong khi điều trị. Theo dõi chức năng gan. Dặn dò bệnh nhân nếu bị đau cơ, nhạy đau hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân trong quá trình dùng thuốc thì báo ngay cho bác sĩ.
- Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân uống nhiều rượu và có tiền sử bệnh gan.
- Ðộ an toàn và hiệu lực của thuốc chưa được nghiên cứu ở trẻ em.
Tương tác thuốc:
Simvastatin phối hợp với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol hoặc với niacin ở liều hạ lipid(>1g/ngày) hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân.
Simvastatin làm tăng tác dụng của warfarin.
Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của Simvastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.
Dược lực:
Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).
Dược động học:
Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).
Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.
Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.
Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.
Cách dùng:
- Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.
- Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.
- Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.
Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.
Mô tả:
Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 5-30 độ C, trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng