Chỉ định:
Chống chỉ định:
Tương tác thuốc:
Tác dụng ngoại y (phụ):
Chú ý đề phòng:
Liều lượng:
Bảo quản:
THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: NEBIVOLOL
Tên khác:
Thành phần:
Nebivolol
Tác dụng:
Nebivolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta, thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn tác động của các chất tự nhiên trong cơ thể chẳng hạn như epinephrine đến tim và mạch máu. Tác dụng này giúp làm giảm nhịp tim, bình ổn huyết áp và giảm căng thẳng cho tim.
Chỉ định:
Nebivolol được sử dụng để điều trị chứng cao huyết áp, việc điều trị hiệu quả tình trạng giảm áp suất trong máu giúp ngăn ngừa đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận.
Quá liều:
Triệu chứng: Triệu chứng quá liều khi dùng các ức chế beta là: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp.
Điều trị: Trong trường hợp quá liều hoặc quá mẫn, bệnh nhân phải được giám sát chặt chẽ và được điều trị tại khoa săn sóc tích cực. Nên kiểm tra nồng độ đường huyết. Sự hấp thu phần thuốc còn lại trong dạ dày có thể được ngăn lại được bằng cách rửa dạ dày và uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng. Hô hấp nhân tạo đôi khi có thể được yêu cầu. Nhịp tim chậm hoặc phản ứng cường phế vị có thể điều trị được bằng cách dùng atropine hoặc methylatropine. Hạ huyết áp và shock có thể xử trí bằng cách truyền huyết tương/hoặc các dung dịch thay thế huyết tương và nếu có thể dùng các catecholamine. Tác dụng của các thuốc ức chế beta có thể được đối kháng bằng cách truyền tĩnh mạch chậm isoprenaline hydrochloride, bắt đầu với liều khoảng 5 mcg/phút, hoặc dobutamine, bắt đầu với liều khoảng 2,5 mcg/phút, cho đến khi đạt được tác dụng yêu cầu. Nếu vẫn chưa đạt được tác dụng yêu cầu, có thể dùng phối hợp isoprenaline với dopamine. Nếu vẫn chưa đạt được hiệu quả mong muốn thì có thể cân nhắc tiêm tĩnh mạch glucagons với liều 50-100 mcg/kg. Nếu cần, tiêm nhắc lại trong vòng 1 h, sau đó, nếu cần có thể truyền tĩnh mạch glucagon 70 mcg/kg/h. Trong một số hiếm các trường hợp nhịp tim chậm kháng trị, có thể dùng máy đặt máy tạo nhịp tim.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan.
- Suy tim cấp, sốc tim, hoặc suy tim mất bù từng đợt phải dùng các thuốc làm co cơ tim tiêm tĩnh mạch.
Ngoài ra, cũng giống như các thuốc ức chế beta khác, chống chỉ định dùng trong các trường hợp:
* Hội chứng suy nút xoang, bao gồm cả bloc xoang-nhĩ.
* Bloc tim độ 2 và độ 3 (mà chưa đặt máy tạo nhịp).
* Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.
* Bệnh nhân bị u tế bào ưa sắc chưa được điều trị.
* Nhiễm toan chuyển hóa.
* Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 bpm trước khi bắt đầu điều trị).
* Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).
* Bệnh mạch máu ngoại biên nặng.
Tác dụng phụ:
Tim đập chậm hoặc không đều.
Tê hoặc cảm giác lạnh ở bàn tay và bàn chân.
Khó thở, thậm chí chỉ khi gắng sức nhẹ.
Sưng mắt cá chân hoặc bàn chân.
Tác dụng phụ ít nghiêm trọng có thể bao gồm:
Đau đầu, mệt mỏi
Buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy.
Khó ngủ (mất ngủ).
Khi bắt gặp những trường hợp như trên, bạn cần theo dõi tình trạng và có những biện pháp kịp thời. Không nên ngưng thuốc giữa chừng khi chưa có sự đồng ý của bác sĩ.
Thận trọng:
Bạn cần báo ngay cho bác sĩ nếu bạn đang mắc các bệnh hoặc có các biểu hiện khác thường nào đặc biệt là các tình trạng sau: bệnh gan nặng hoặc một số vấn đề về tim mạch như hội chứng nút xoang, block tim, nhịp tim chậm hoặc suy tim, đau thắt ngực, bệnh mạch máu ngoại, sốc tim, suy tim, bệnh phổi, tiểu đường, cường giáp, hạ huyết áp, hay bị bệnh thận nặng, bệnh gan trung tính.
Nebivolol có thể làm giảm suy nghĩ hoặc phản ứng của bạn, vì vậy nếu lái xe bạn cần lưu ý và cẩn thận hoặc phải có người bên cạnh mình.
Tương tác thuốc:
Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn có ý định hoặc đang dùng bất cứ loại thuốc nào, kể cả những thuốc kê toa hoặc thuốc không kê toa, sản phẩm thảo dược hoặc thực phẩm chức năng. Đặc biệt nên tránh dùng thuốc với các thuốc sau vì có thể gây tương tác với khi dùng chung: Cimetidine, Clonidine, Digitalis, Isoniazid, Methimazole, Reserpin, Ropinirole, Ticlopidine, thuốc chẹn beta, thuốc kháng sinh, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống sốt rét, thuốc cho tim hoặc huyết áp, thuốc HIV/ AIDS, thuốc điều trị các rối loạn tâm thần
Đây có thể không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tương tác có thể xảy ra, hãy hỏi bác sĩ liệu Nebivolol có thể tương tác với các loại thuốc khác mà bạn đang dùng hay không.
Dược lực:
Nebivolol là hỗn hợp của hai loại đồng phân quang học, SRRR-nebivolol (hoặc d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (hoặc l-nebivolol). Thuốc phối hợp hai tác dụng dược lý:
- Nó là một chất đối kháng thụ thể beta có chọn lọc và cạnh tranh: tác dụng này là của đồng phân SRRR-enantiomer (d-enantiomer).
- Nó có đặc tính gây dãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L-arginine/nitric oxid NO.
Dùng nebivolol liều đơn hay liều nhắc lại làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực, ở cả những người có huyết áp bình thường và cả những bệnh nhân tăng huyết áp. Hiệu quả hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài.
Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng đối kháng hệ alpha-adrenergic.
Trong quá trình điều trị ngắn và điều trị dài ngày với nebivlol cho bệnh nhân tăng huyết áp, kháng lực mạch toàn thân giảm. Mặc dù nhịp tim giảm, nhưng cung lượng tim khi nghỉ và khi vận động thể lực cũng không đổi do tăng thể tích nhát bóp. Các nghiên cứu lâm sàng về sự khác nhau về huyết động học khi so với các chất đối kháng thụ thể beta 1 khác chưa được thiết lập đầy đủ.
Đối với bệnh nhân tăng huyết áp, nebivolol làm tăng đáp ứng dãn mạch qua trung gian NO đối với acetylcholine mà thông số này thường giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng nội mạc.
Về tỷ lệ tử vong và tỷ lệ bệnh tật, trong một thử nghiệm lâm sàng có so sánh với giả dược tiến hành trên 2128 bệnh nhân ≥ 70 tuổi (tuổi trung bình là 75,2) bị suy tim mạn tính ổn định có hoặc không có suy giảm phân suất tống máu của thất trái (LVEF trung bình: 36 ± 12,3%, với sự phân bố như sau: LVEF < 35% ở 56% bệnh nhân; LVEF: 35% - 45% ở 25% bệnh nhân và LVEF > 45% ở 19% bệnh nhân) được theo dõi trong thời gian trung bình 20 tháng, nebivolol, thuộc nhóm trị liệu tốt nhất, kéo dài thời gian xuất hiện tử vong hoặc nhập viện lại vì những lý do tim mạch với tỉ lệ giảm nguy cơ tương đối 14% (tỉ lệ giảm nguy cơ tuyệt đối là 4,2%). Nguy cơ giảm sau 6 tháng điều trị và duy trì trong suốt quá trình điều trị (trung bình là 18 tháng). Hiệu quả của nebivolol không phụ thuộc vào tuổi tác, giới tính hoặc LVEF của đối tượng nghiên cứu. Lợi ích giảm tử vong do mọi nguyên nhân không khác biệt có ý nghĩa thống kê khi so sánh với giả dược (giảm tỉ lệ tử vong tuyệt đối 2,3%).
Tỷ lệ đột tử giảm khi điều trị nebivolol cho bệnh nhân (4,1% so với 6,6%, giảm tương đối 38%).
Các thử nghiệm in vitro và in vivo ở động vật cho thấy Nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội sinh ( intrinsic sympathicomimetic activity).
Các thử nghiệm in vitro và in vivo ở động vật cho thấy Nebivolol dùng ở liều dược lý không có tính ổn định màng.
Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nebivolol không có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng gắng sức tối đa hoặc tính bền bỉ.
Dược động học:
Cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều hấp thu nhanh sau khi uống. Việc hấp thu của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nebivolol có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Nebivolol được chuyển hóa rộng rãi, phần lớn thành chất chuyển hóa hydroxy hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa thông qua hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl và glucuronide hóa, ngoài ra, glucuronide của chất chuyển hóa hydroxyl cũng được hình thành.
Chất chuyển hóa của nebivolol bằng cách hydroxyl hóa vòng thơm do enzyme CYP2D6 phụ thuộc vào hình thái oxy hóa mang tính chất di truyền. Độ sinh khả dụng trung bình của nebivolol sau khi uống là 12% với các chất chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn với các chất chuyển hóa kém. Ở trạng thái ổn định và liều như nhau, nồng độ đỉnh trong huyết tương của nebivolol không biến đổi ở dạng chuyển hóa kém có nồng độ gấp khoảng 23 lần so với ở dạng chuyển hóa nhanh. Khi so sánh thuốc chưa chuyển hóa và chất chuyển hóa có hoạt tính thì sự chệnh lệch về nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,3-1,4 lần. Vì sự thay đổi khác nhau về tốc độ chuyển hóa, liều lượng Nebilet luôn luôn được điều chỉnh cho từng đối tượng bệnh nhân: những người chuyển hóa kém dùng liều thấp hơn.
Với các chất chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các đồng phân nebinolol trung bình là 10h. Với các chất chuyển hóa chậm, thời gian sẽ kéo dài gấp 3-5 lần. Khi chuyển hóa nhanh, nồng độ trong huyết tương của đồng phân RSSS cao hơn đồng phân SRRR một chút. Khi chuyển hóa chậm, sự khác biệt này sẽ lớn hơn. Khi chuyển hóa nhanh, thời gian bán hủy thải trừ của các chất chuyển hóa hydroxyl của 2 dạng đồng phân trung bình là 24h, và khi chuyển hóa chậm thì thời gian này kéo dài gấp 2 lần.
Ở hầu hết đối tượng nghiên cứu (dạng chuyển hóa nhanh) nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 24h đối với nebivolol và khoảng vài ngày đối với chất chuyển hóa hydroxyl.
Nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ thuận với liều từ 1mg tới 30mg. Dược động học của nebivolol không bị ảnh hưởng bởi độ tuổi.
Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của nebivolol gắn kết chủ yếu với albumin.
Độ gắn kết với protein huyết tương là 98,1% đối với đồng phân SRRR và 97,9% đối với đồng phân RSSS.
Một tuần sau khi dùng thuốc, 38% liều dùng thải trừ qua nước tiểu và 48% thải trừ qua phân. Nebivolol thải trừ qua nước tiểu ở dạng không chuyển hóa dưới < 0,5% liều dùng.
Cách dùng:
Tăng huyết áp
Mô tả:
Bảo quản:
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng