Chỉ định:
Chống chỉ định:
Tương tác thuốc:
Tác dụng ngoại y (phụ):
Chú ý đề phòng:
Liều lượng:
Bảo quản:
THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: OLMESARTAN
Tên khác:
Olmesartan medoxomil
Thành phần:
Olmesartan medoxomil
Tác dụng:
Chỉ định:
Tăng huyết áp nguyên phát
Tăng huyết áp có bệnh nôi khoa khác đi kèm: đái tháo đường, suy thận, vi đạm niệu
Dự phòng & điều trị xơ vữa động mạch ở bệnh nhân tăng huyết áp
Bệnh nhân tăng huyết áp dùng ức chế men chuyển có ho khan
Quá liều:
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: ngất xỉu, chóng mặt, nhịp tim nhanh hoặc chậm.
Chống chỉ định:
Tác dụng phụ:
Chóng mặt, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, tiêu chảy nặng, giảm cân, khó thở hoặc khó nuốt, khàn tiếng. Olmesartan có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.
Thận trọng:
Olmesartan có thể gây tiêu chảy mạn tính và giảm cân.
Phụ nữ có thai: Sử dụng olmesartan trong 6 tháng cuối của thai kỳ làm giảm chức năng thận, tổn thương phổi, biến dạng xương và gây tử vong thai, thiểu ối. Các tổn thương khác ở trẻ sơ sinh bao gồm giảm sản hộp sọ, vô niệu, hạ huyết áp, suy thận và tử vong. Khi phát hiện có thai, cần dừng olmesartan càng sớm càng tốt.
Bà mẹ cho con bú: Không biết olmesartan có được bài tiết trong sữa mẹ hay không nhưng olmesartan được tiết ra ở nồng độ thấp trong sữa của chuột cho con bú. Do khả năng tác động xấu đối với trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Trẻ em: Trẻ sơ sinh có tiền sử tiếp xúc với olmesartan trong tử cung: Nếu xảy ra thiểu niệu hoặc tụt huyết áp, cần thay máu hoặc thẩm phân để ngăn hạ huyết áp và điều trị tình trạng rối loạn chức năng thận. Trẻ em <1 tuổi không được sử dụng olmesartan. Những thuốc có tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin aldosterone - hệ thống các hormon làm nhiệm vụ điều hòa cân bằng huyết áp và dịch ngoại bào (RAAS) có thể có tác động đến sự phát triển của thận chưa trưởng thành.
Người cao tuổi: Thận trọng khi sử dụng olmesartan cho người cao tuổi, nên cân nhắc giảm liều.
Bệnh nhân có chức năng thận suy yếu: Thay đổi chức năng thận có thể xảy ra ở những người nhạy cảm với olmesartan. Bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên dùng olmesartancó thểtăng creatinin trong huyết thanh hoặc tăng urê máu (BUN).
Bệnh nhân da đen: Tác dụng hạ huyết áp của olmesartan giảm ở những bệnh nhân đen. Cần xem xét tăng liều.
Tương tác thuốc:
Không sử dụng đồng thời Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân đái tháo đường. Tránh sử dụng Aliskiren với olmesartan ở bệnh nhân suy thận (GFR <60 ml / phút).
Dùng đồng thời olmesartan với colesevelam hydrochloride làm giảm tiếp xúc với cơ thể và giảm nồng độ đỉnh của olmesartan trong huyết tương. Dùng olmesartan ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam hydrochloride giúp làm giảm hiệu ứng tương tác thuốc.
Dược lực:
Olmesartan là thuốc hàng đầu trong nhóm thuốc mới trị tăng huyết áp, là chất đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1). Angiotensin II là chất có hiệu lực gây co mạch và là hormone có hoạt tính nguyên phát của hệ thống renin-angiotensin- aldosterone, đóng vai trò chính trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Tác động ổn định nội môi tim mạch của angiotensin II được thể hiện thông qua thụ thể AT1. Olmesartan có ái lực lên thụ thể AT 1 gấp 12.500 lần ái lực trên thụ thể AT 2 nên có thể nói hiệu quả chẹn thụ thể Angiotensin của Olmesartan có tính chọn lọc cao.
Olmesartan là một hoạt chất tổng hợp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chọn lọc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả Olmesartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Olmesartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong sự điều hòa tim mạch.
Tác dụng của angiotensin II lên thụ thể AT1 có thể tóm tắt như sau:
Tác dụng co mạch
Làm tim co bóp mạnh hơn và nhanh hơn
Ở liều thấp không làm co mạch, angiotensin II và III kích thích tổng hợp và tiết aldosteron để giữ Na và thải K.
Angiotensin II cũng có tác dụng co thắt lên một số cơ nhẳn như hồi tràng (ileum), tử cung và phế quản
Trên hệ thần kinh trung ương, angiotensin II kích thích hệ giao cảm và phóng thích noradrenalin, làm bệnh nhân khát và uống nước.
Chẹn thụ thể AT1 sẽ có tác dụng ngược lại với những tác động trên.
Theo dõi hiệu quả hạ áp của Olmersartan:
Theo dõi hiệu quả hạ áp của Olmesartan qua 2.693 bệnh nhân của 7 nghiên cứu đối chứng riêng biệt (2.693 bệnh nhân dùng Olmesartan & 548 bệnh nhân Placebo)
Liều dùng Olmesartan dao động 2,5mg – 80mg trong thời gian từ 6 đến 12 tuần, dùng 1 lần/ngày
Theo dõi đáp ứng điều trị theo liều lượng sử dụng.
Hiệu quả quan sát rõ sau 1 tuần sử dụng thuốc và hiệu quả đạt tối đa sau 2 tuần sử dụng.
Dược động học:
Olmesartan medoxomil nhanh chóng được hấp thu qua đường tiêu hóa và được ester hóa thành dạng hoạt động. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Thuốc không bị chuyển hóa qua cytochrome P450
Olmesartan medoxomil hấp thu nhanh chóng bằng đường uống.
Nồng độ đỉnh trong máu: dao động 60 – 120 phút sau khi uống. 99% thuốc ở dạng kết hợp với Protein trong huyết tương. Chính vì lẽ đó mà thuốc được phóng thích dần dần và ổn định suốt 24 giờ.
Độ khả dụng sinh học của thuốc: 26%
Thời gian bán hủy của thuốc: 13 giờ
Thanh thải: 35 – 50% qua nước tiêu, phần còn lại qua phân;
Khi thử nghiệm trên chuột: lượng olmesartan xuyên qua hàng rào máu – não rất ít.
Olmesartan được phóng thích rất ít qua sữa khi nghiên cứu ở chuột.
Cách dùng:
Liều dùng khuyến cáo là 20mg/ngày cho người lớn. Dùng đường uống. Các thông số huyết áp cải thiện sau 1 tuần sử dụng & cải thiện rõ sau 2 tuần dùng thuốc.
Khi bệnh nhân có chỉ số huyết áp cao: có thể tăng liều 40mg/ngày cho người lớn.
Dùng chia làm 2 lần / ngày có hiệu quả không khác so với dùng 1 lần / ngày
Mô tả:
Bảo quản:
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng