Chỉ định:
Cơ chế tác dụng của Activ-Gra: Quá trình sinh lý cương dương liên quan đến hệ thần kinh phó giao cảm, đó là gây ra sự giải phóng nitro oxid (NO) trong thể hang của dương vật. NO gắn kết với các receptor của enzyme guanylat cyclase mà enzym này làm cho nồng độ của GMP vòng tăng lên, dẫn đến việc làm giãn cơ trơn ở thể hang và tăng lưu lượng máu tới thể hang, giúp dương vật cương cứng. Sildenafil trong Activ-Gra là chất ức chế chọn lọc đối với enzyme phosphodiesterase 5 (PDE5), PDE5 là chất chủ yếu có tác dụng làm thoái hóa GMP vòng ở thể hang. Cấu trúc phân tử của Sildenafil tương tự như cấu trúc phân tử của GMP vòng và tác dụng như một chất gắn kết cạnh tranh của PDE5 tại thể hang, dẫn đến tăng cường GMP vòng và cương dương nhiều hơn. Nếu không có kích thích tình dục, Sildenafil không thể tự gây cương dương do thiếu hoạt động của hệ NO/GMP vòng. Chỉ định: Activ-Gra: Điều trị rối loạn cương dương hay còn gọi là chứng bất lực ở đàn ông.
Chống chỉ định:
- Trẻ em và phụ nữ: Không dùng.
- Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý mạch vành, mạch não.
- Người dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Liên quan đến những tác dụng đã biết của thuốc trên, con đường NO/GMPc, Sildenafil có thể làm hạ huyết áp. Do vậy, những bệnh nhân đang sử dụng các muối nitrat hữu cơ thường xuyên hay gián đoạn đều là đối tượng chống chỉ định. Những lưu ý đặc biệt và cảnh báo khi sử dụng thuốc
- Không nên sử dụng Sildenafil cho những người có tiền sử bệnh tim mạch.
- Mặc dù những dữ liệu lâm sàng về độ an toàn khi dùng thuốc vẫn chưa có, song bác sĩ cần thận trọng khi kê đơn cho các đối tượng sau: + Nhồi máu cơ tim, đột quị, loạn nhịp tim trong vòng 6 tháng trước đó. + Huyết áp thấp (BP<90/50) hoặc huyết áp cao (BP>170/110). + Bệnh động mạch vành. + Viêm võng mạc.
- Khi hiện tượng cương dương kéo dài trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng ngay các biện pháp y tế.
- Nếu sử dụng đồng thời với các thuốc α-blocker, có thể gây hạ huyết áp thế đứng. Do vậy, không nên sử dụng Sildenafil liều cao trên 25mg trong vòng 4 giờ sau khi sử dụng α-blocker.
- Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có biến dạng dương vật, bệnh nhân thiếu máu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh bạch cầu.
- Không nên sử dụng phối hợp với các thuốc kích thích tình dục khác.
- Cần phải giảm liều khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, thận, người già trên 65 tuổi do Sildenafil giảm thải trừ.
Tương tác thuốc:
- Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 3A4 và 2B9, do đó các thuốc ức chế cytocrom như cimetidine (ức chế không đặc hiệu), erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir... (ức chế đặc hiệu) sẽ làm giảm thải trừ Sildenafil, do đó làm tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương.
- Khi sử dụng đồng thời Sildenafil với các chất kích thích cytocrom P450 3A4 như rifampicin, nồng độ của thuốc trong huyết tương sẽ giảm.
- Các antacid như magnesi hydroxid, nhôm hydroxid không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Sildenafil citrate.
Tác dụng ngoại y (phụ):
- Toàn thân: cũng như các loại thuốc khác có thể có phản ứng dị ứng.
- Trên hệ tim mạch: có thể tăng nhịp tim.
- Trên hệ tiêu hóa: có thể có nôn, khô miệng...
- Trên chuyển hóa: có thể có tăng cảm giác khát, tăng glucose huyết, tăng natri huyết, tăng ure huyết, phản xạ giảm glucose.
- Trên hệ thần kinh: có thể tăng trương lực, giảm phản xạ.
- Trên hệ hô hấp: có thể tăng phản xạ ho.
- Trên mắt: có thể có song hiếm gặp hiện tượng khô mắt, tăng nhãn áp. Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Chú ý đề phòng:
- Bệnh nhân tiền sử bị nhồi máu cơ tim, đột quị, loạn nhịp tim trong vòng 6 tháng. Bệnh nhân huyết áp thấp hoặc huyết áp cao.
- Bệnh nhân bị viêm võng mạc.
- Thận trọng đối với bệnh nhân có bộ phận sinh dục biến dạng, có giải phẫu (góc cạnh, xơ hóa, bệnh Peyronie), các bệnh có thể dẫn đến cương đau (tế bào hồng cầu liềm, đau tủy xương, bệnh bạch cầu). Thuốc không bảo vệ bệnh nhân trước các bệnh lây truyền qua đường tình dục.
- Khi hiện tượng cương dương kéo dài trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng ngay các biện pháp y tế. Tác động của thuốc lên người lái xe và vận hành máy móc: Nếu sử dụng thuốc làm thay đổi thị lực hay hoa mắt thì không nên lái xe hay vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.
Liều lượng:
- Liều thông thường là 50mg, uống khoảng 1 giờ trước khi có quan hệ tình dục. Tuy nhiên có thể uống thuốc trong vòng từ nửa giờ đến 4 giờ trước khi quan hệ tình dục.
- Tùy theo đáp ứng trên từng bệnh nhân mà có thể dùng liều từ 25mg đến 10mg.
- Chỉ dùng thuốc 1 lần trong ngày. Trong mọi trường hợp, nên tuân thủ sự hướng dẫn của thầy thuốc. Sử dụng thuốc quá liều:
- Ở người bình thường, khi dùng liều cao (tới 80mg), tác dụng phụ xuất hiện cũng tương tự như khi dùng ở liều thấp nhưng xảy ra nhanh hơn.
- Trong những trường hợp quá liều, phải nhanh chóng áp dụng các biện pháp cần thiết để loại nhanh Sildenafil ra khỏi cơ thể. Tuy nhiên, không nên dùng biện pháp thẩm tách thận vì Sildenafil liên kết với protein huyết tương cao và nó cũng không thải trừ qua nước tiểu.
Bảo quản:
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Bảo quản: nơi khô mát, dưới 28OC, tránh ánh sáng trực tiếp. Tiêu chuẩn: TCCS Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc THUỐC CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ ĐỂ XA TẦM VỚI CỦA TRẺ EM ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SỸ, DƯỢC SỸ
THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: SILDENAFIL
Tên khác:
Thành phần:
Sildenafil citrate
Tác dụng:
Cường dương là do dương vật ứ đầy máu. Sự ứ máu này xảy ra khi những mạch máu dẫn máu đến dương vật tǎng cấp máu và những mạch máu đưa máu ra khỏi dương vật giảm dẫn máu đi. Trong điều kiện bình thường, kích thích tình dục dẫn tới sản sinh và giải phóng oxid nitơ ở dương vật. Oxid nitơ hoạt hóa enzym guanylat cyclase, sinh ra guanosin monophosphat vòng (GMPc). GMPc này chịu trách nhiệm chủ yếu gây ra cương dương vật do tác động đến lượng máu vào và ra khỏi dương vật.
Sildenafil ức chế enzym phosphodiesterase-5 (PDE5), là enzym phá huỷ GMPc. Do đó, sildenafil ngǎn cản sự phá huỷ GMPc, cho phép GMPc tích luỹ và tồn tại lâu hơn. GMPc tồn tại càng lâu, sự ứ huyết ở dương vật càng kéo dài.
Chỉ định:
Ðiều trị rối loạn chức năng cương tức là không khả năng để hoàn tất hoặc duy trì sự cương của dương vật đủ để thực hành các động tác giao hợp toàn hảo ở người nam trưởng thành.
Ðể thuốc có công hiệu cần phải có sự kích thích giới tính.
Quá liều:
Nghiên cứu sử dụng liều duy nhất ở người tình nguyện, lên đến 800mg cho biết các phản ứng ngoại ý đều giống như khi dùng các liều thấp hơn, nhưng tần số xuất hiện và mức độ trầm trọng đều tăng. Liều 200mg không làm tăng tính hiệu quả của thuốc, nhưng tần số các tác dụng ngoại ý (nhức đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, rối loạn tiêu hoá, sung huyết mũi, thị giác thay đổi ) đã tăng.
Trong trường hợp sử dụng quá liều, các biện pháp yểm trợ chuẩn chung phải được áp dụng đúng yêu cầu. Phép thẩm tích thận không phải là phương pháp đáng mong đợi để tăng cường sự thanh thải bởi vì sildenafil bám chặt vào protein huyết tương và không bài thải vào nước tiểu.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn với thành phần thuốc.
- Những bệnh nhân đang dùng đồng thời các nitrat hữu cơ bất cứ dạng nào hoặc các chất cho nitric oxid.
- Những bệnh nhân bị suy gan nặng, hạ huyết áp, trường hợp đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây, trường hợp rối loạn thuộc võng mạc thoái hóa di truyền đã biết như viêm võng mạc thoái hóa sắc tố.
- Không dùng cho phụ nữ, trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai.
Tác dụng phụ:
Nhìn chung, tần số xuất hiện trên 1%, bao gồm nhức đầu, đỏ mặt đột ngột, chóng mặt, rối loạn tiêu hoá, sung huyết mũi, thị giác thay đổi, nhìn mờ. Trong nghiên cứu với liều cố định, rối loạn tiêu hoá và thị giác thay đổi thường gặp với liều 100mg so với các liều thấp hơn. Ðau cơ xuất hiện khi dùng sildenafil thường xuyên hơn so với chế độ được khuyên dùng. Các tác dụng phụ đều từ nhẹ đến vừa phải và tần số và sự trầm trọng đã gia tăng theo liều thuốc.
Thận trọng:
Trước khi điều trị phải biết rõ tiền sử y khoa và khám cụ thể bệnh nhân nhằm định bệnh chứng rối loạn chức năng cương dương vật và các nguyên nhân tiềm ẩn. Tình trạng tim mạch của bệnh nhân cũng phải xét đến bởi lý do có sự kết hợp giữa nguy cơ tim mạch và hoạt động tình dục. Phải cẩn thận khi dùng thuốc này cho bệnh nhân có biến dạng thuộc giải phẫu học ở dương vật hoặc ở trong tình trạng làm bệnh nhân dễ bị chứng cương đau dương vật (như thiếu máu tế bào liềm, đa u tủy, hoặc bệnh bạch cầu), hoặc khi bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc loét miệng nối tiêu hóa.
Tần số các tác dụng ngoại ý có thể lớn hơn ở các bệnh nhân dùng liều cao tối đa 100mg (ví dụ: bệnh nhân đái tháo và bệnh nhân bị tổn thương tuỷ sống).
Tương tác thuốc:
Sự chuyển hoá sildenafil bị hóa giải phần lớn bởi cytochromic P450 (CYP) isoform 3A4 và 2C9. Do đó, các chất ức chế của các enzym trên có thể làm giảm thanh thải của sildenafil.
Khi chỉ định đồng thời với sildenafil (50mg) cho người mạnh, cimetidine (800mg) đã làm tăng 56% các nồng độ huyết tương sildenafil. Khi 1 liều duy nhất sildenafil (100mg) được chỉ định cùng với erythromycin đang ở tình trạng ổn định (500mg, ngày 2 lần, trong 5 ngày ), thì đã có gia tăng 182% trong sự phơi bày tổng thể AUC sildenafil. Có giảm trong thanh thải sildenafil khi được dùng đồng thời với ketoconazol, erythromycine hoặc cimetidine, và có sự giảm các nồng độ huyết tương khi chỉ định với rifampin. Không có tác dụng của tolbutamide, warfarin, các chất serotonin reuptake, chất chống trầm cảm ba vòng, thiazid và lợi tiểu liên hệ của các ức chế men ACE và chất khóa kênh calci trên các số liệu dược động học của sildenafil khi được chỉ định đồng thời.
Các liều duy nhất chất kháng acid (magnesium hydroxid, aluminium hydroxide ) không có tác dụng trên sinh khả dụng của sildenafil.
Sildenafil là chất ức chế yếu của cytochrome P450 isoforms 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4. Sau các liều thuốc khuyên dùng, khi ở các đỉnh điểm các nồng độ huyết tương máu khoảng 1M, sildenafil hình như sẽ không làm thay đổi thanh thải của các thể nền của các isoenzymes trên.
Sildenafil (50mg) không hiệp đồng tác dụng trong sự tăng thời gian chảy máu gây bởi aspirin, và trong hiệu quả hạ huyết áp của rượu ở những người lành mạnh tự nguyện, có những hàm lượng tối đa trung bình rượu trong máu 0,08%. Không có phản ứng tương tác với tolbutamide (250mg), warfarin (40mg) hoặc amlodipin ở các bệnh nhân cao huyết áp.
Cũng không có sự khác nhau về các tác dụng phụ xuất hiện ở các bệnh nhân uống sildenafil, có hoặc không cùng lúc với liệu pháp chống cao huyết áp.
Dược lực:
Sildenafil là chất ức chế chọn lọc của vòng guanosine-monophosphate (c.GMP)-phosphodiesterase type 5 (PDE5).
Dược động học:
Cách dùng:
Thuốc uống. Ðể thuốc có công hiệu, cần phải có sự kích thích giới tính.
- Người lớn trên 18 tuổi:
Uống 50mg vào khoảng 1 giờ trước hành động tình dục. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 100mg hoặc giảm còn 25mg. Liều tối đa là 100mg. Tần số dùng thuốc là một lần mỗi ngày.
- Người cao tuổi: Liều đầu tiên là 25mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 50mg và 100mg.
- Người bị suy thận:
Ðối với bệnh nhân suy thận nhẹ, đến vừa (thanh thải creatinin 30-80ml/phút), dùng thuốc như người lờn bình thường.
Ðối với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30ml/phút), chỉ dùng liều đầu tiên 25mg. Sau đó, tùy theo công hiệu và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng đến 50mg và 100mg.
- Người bị suy gan:
Vì thanh thải sildenafil của bệnh nhân suy chức năng gan (ví dụ: xơ gan) bị giảm, liều ban đầu nên dùng là 25mg. Sau đó, dựa trên công hiệu và sự dung nạp, liều thuốc có thể tăng đến 50mg và 100mg.
Mô tả:
Bảo quản:
Ở nhiệt độ phòng 15-30 độ C.
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng