MÃU NHÂN vi, HỘP DỰ KIÉN Lưu HÀNH
1/ Mẩu nhãn vi 10 viên
Ghi Chú: Số lô SX, Hạn dùng được dập nổi trèn vỉ thuốc
TP. HCM, ngảy 18 tháng 12 năm 2013
_ T.ONG GIÁM ĐỐC
2I Mấu nhãn hộp 3 ví
Vlónm'n
HOpSvixlũwén
i_._EJựhẢkì &
qnnirmm — _
BỘ Y TE' ng muocm ~eaczacn
cục QUẢN LÝ DƯỢC
ĐÃ PHÊ DUỸỆT
Lânaáuz:ííìx…ỉ.J..A.ẫk… Iẩ U RA K | N
Mercaptopun'ne 50mg
Viôn nỏn
Hộp 3 ví x 10 v1èn
…… … …u dul … d…An
. «w - w»…
. I509001 aooe
. 1so vooo1- 2004
ỉ
SPM
Ẻủ —— Vlớnno'u
L E ụ…B…:ẵ-l—: Hòp a v1x10 Ma 5 PM
1
1ịu RA Kỉi :::—: …:
…::-em… m——
Thânh 'mởvúnnờnch : , Ả
T' Mercuvtpoưnnmo. . ưa 50…9 Wme a " am.’
Im rnswcvủamimmn s.…mm ủ __ img _
. cnqm;cnùỵẹmapncmơaụriẹúpựlừw w .
_fCÌ vủeicilõnglukhỏczmdọcmegdủnsùdung. mm…um
ỆẦJ Iiomin:nmkhủ lnoang nanh Anhsang Mdo<3ơC
ể>J an:rccs sex:
ẵxi Nnủuthn …
Mnòyuinmmwudmmu lì
'“ zẵthmahúmmmmniuq.
iz : mmmmnaynnhmihu:úmư
* MGA'lmMnunhnwùmg.
su…ùm ổ
" cớnewcơmAus.nu “si…
:… rzaưr……….…… ẻasẹ J
ũdnl'nnfh,hMcưm,wụM
IV:!U1WO fn1mme
L
Cỏng Ty cỏ Phận SPM Hưởnq dẫn sử dung thuốc LEURAKIN Tranq 1I6
Rx — Thuốc bán theo đơn
HƯỚNG DÃN sứ DỤNG THUỐC
Viên nén LEURAKIN
Sản xuất theo TCCS
THÀNH PHẦN Mỗi viên nén chứa:
- Hoạt chất: Mercaptopurin ........................... 50,00 mg
- Tả dược: Vừa đủ 1 viên nén (Sodium starch glycolat. Tinh bột ngô, Lactose. Povidon
K30, Acid stearic, Magnesi stearat).
DƯỢC LỰC HỌC
— Mercaptopurin lả một trong những chât tương tự Purin, có tác dụng ngăn cản sinh tống
hợp Acid nucleic. Thuốc được dùng chủ yếu trong bệnh bạch cầu Iimphô cấp, để điều
trị duy trì sau khi bệnh đã thuyên giảm bằng hóa trị liệu, kêt hợp với Vincristin,
Prednisolon và L - asparaginase, trong bệnh bạch cầu tủy bảo cắp vả trong bệnh bạch
cầu tủy bảo mản kháng với Busulfan. Mercaptopurin cạnh tranh Hypoxanthin vả
Guanine về enzym Hypoxanthin — Guanine Phosphoribosyltranferase (HGPRTase) và
bản thân thuốc được chuyền hóa trong tế bảo thảnh một Ribonucleotid, có chức nảng
đối kháng Purin. Kêt quả, Mercaptopurin ức chế sự tống hợp RNA vả DNA.
- Khi dùng Mercaptopurin riêng rẽ, thì bệnh sẽ thuyên giảm hoản toản ở khoảng 25% trẻ
em và 10% người lớn bị bệnh bạch cầu Iimphô cầp vả ở khoảng 10% trẻ em và người
lớn bị bệnh bạch cầu tủy bảo cắp. W
- Mercaptopurin cũng lẻ một thuốc giảm miễn dịch mạnh, ức chế mạnh đáp ứng miễn
dịch ban đầu, ức chế chọn lọc miễn dịch thể dịch; cũng có một ít tác dụng ức chế đáp
ứng miễn dịch tế bảo. Hiện nay, Mercaptopurin vá dẫn chất Azathioprin, lả những
thuốc quan trọng nhắt vả có hiệu lực lâm sảng nhắt trong nhóm thuốc tương tự Purin.
- Cũng như những thuốc chống chuyển hóa ức chế khối u khác, kháng thuốc mắc phải
là một trở ngại lớn cho vỉệc sử dụng có hiệu quả những thuốc tương tự Purin. Tế bảo
khảng thuốc thường biểu lộ khảng chéo với cảc thuốc tương tự như với Mercaptopurin`
Thioguanin và 8 - azaguanin. Cơ chế khảng thuốc in vitro thường gặp nhắt là suy giảm
hoặc thiếu hoản toản enzym HGPRTase trong tế bảo ung thư. Ngoải ra, kháng thuốc
có thể do giảm ái lực của enzym đối với những cơ chât của nó.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Hấp thu: Mercaptopurin hắp thu qua đường tiêu hoá không đèu vả không hoản toản,
nhưng thường khoảng 50% Iiều được hắp thu. Sinh khả dụng tuyệt đối của
Mercaptopurin uống thường thâp và thay đối thắt thường.
- Phân bố: Mercaptopurin và các chắt chuyển hoá cùa thuốc được phân bố trong toản
bộ lượng nước của cơ thể. Thể tích phân bố của Mercaptopurin thường vượt quá
Công Tỵ cỏ Phần SPM Hướng dẫn sử dung thuốc LEURAKIN Trang 216
lượng nước toản bộ trong cơ thế. Mặc dù thuốc đi qua háng rảo m f › :
trong dịch nảo tuỳ không đủ để điều tri bệnh bạch cầu mảng nảo.
Chuyển hoả: Mercaptopurin bị oxy hoá mạnh và nhanh trong gan thỄiĩ
bởi enzym Xanthin oxydase. Nhóm sulfhydryl của Mercaptopurin có .
vả sau đó oxy hoá.
Thải trừ: Mercaptopurin được bải tiết trong nước tiều dưới dạng thuốc không thay đối
vả các chất chuyến hoá.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị bệnh bạch cầu
Mercaptopurin được dùng chủ yếu như một thảnh phần của nhiều phảc đồ hóa trị liệu
kết hợp để điều trị bệnh bạch cầu Iimphô cấp.
Hóa trị liệu kết hợp với những chắt ung thư khác thường Iảm bệnh thuyên giảm trong
thời gian dải hơn là dùng một thuốc đơn độc. Hóa trị Iiệu kết hợp với Vincristin,
Prednisone vả L — asparaginase có tác dụng nhất trong điều trị bệnh bạch cầu limphô
cắp ở bệnh nhi được điều trị.
Người ta đã dùng Mercaptopurin phối hợp với các corticosteroid để gây thuyên giảm
bệnh, nhưng hiện nay Mercaptopurin thường được dùng cảch quãng kết hợp với
những thuốc chống ung thư khác (ví dụ Methotrexat) để điều trị duy trì. sau khi đã Iảm
thuyên giảm bệnh bằng kết hợp thuốc như Vincristin sulfat, Prednison vả L —
asparaginase. \]Y
Mặc dù những người bệnh sống sót thời gian dải có thế bị tải phát, một số đáng kế trẻ
em mắc bạch cầu limphô cấp đã thuyên giảm hoản toản bệnh lâu dải sau hỏa trị Iiệu
kết hợp.
Mercaptopurin cũng được dùng đơn độc hoặc kết hợp với những thuốc chống ung thư
khác trong điều trị bệnh bạch cầu tủy bảo cắp; tuy vậy, các phác đồ dùng những thuốc
khác thắy có hiệu quả hơn. Mercaptopurin không có tác dụng dự phòng hoặc điều trị
bệnh bạch cầu mảng não lại có thế phát triển trong khi dùng Mercaptopurin.
Mercaptopurin cũng đã được dùng để điều trị bệnh bạch cầu tủy bảo mạn. Mặc dù
không hiệu quả bằng Busulfan, Mercaptopurin có thế lảm thuyên giảm bệnh tạm thời ở
30 — 50% người bệnh. Mercaptopurin lá thuốc thay thế được chọn đối với những người
bệnh đã trở nên khảng với Busulfan, và có thể có tác dụng trong 5 —10% người bệnh
đang ở giai đoạn cơn cắp nguyên bảo của bệnh khi Busulfan không còn hiệu quả.
Mercaptopurin không có tác dụng điều trị bệnh bạch cầu limphô mạn.
Các chỉ định khác
Mercaptopurin không có tác dụng điều trị bệnh Hodgkin và những u limphô có iiên
quan hoặc những u đặc.
Công Ty cô Phần SPM Hướng dẫn sử dung thuốc LEURAKIN Tranq 3/6
- Mặc dù có tác dụng iảm thuốc ức chế miễn dịch, nhưng Mercaptopu
thế bằng dẫn chắt lmidazolyl lả Azathioprin.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Không được dùng Mercaptopurin nếu không có chẩn đoán chắc chắn là
bị bệnh bạch cầu limphô cắp hoặc bệnh bạch cầu tủy bảo mãn kháng Busulfan. Thầy
thuốc phải chịu trảch nhiệm và phải biết đảnh giá đáp ứng với hóa trị liệu.
- Mẫn cảm đối vởi Mercaptopurin hoặc bẩt cứ thảnh phần nảo cùa thuốc.
- Người bệnh trước đây đã kháng Mercaptopurin hoặc Thioguanin.
- Bệnh gan nặng, suy tủy xương nặng.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG: Dùng uống
… Điều trị cảm ứng
0 Phải xảc định liều lượng của Mercaptopurin cho từng người bệnh dựa trên đáp
ứng lâm sảng, huyết học và khả năng dung nạp thuốc.
0 Khi dùng đồng thời Alopurinol vả Mercaptopurin, phải giảm liều Mercaptopurin
xuống còn 25 — 33% so vởi liều thường dùng.
0 Liêu khởi dũng của Mercaptopurin đối với trẻ em và người lớn là 2,5 mglkg mỗi
ngảy hoặc 50 — 70 mgldiện tích bề mặt cơ thế mỗi ngảy. Nhưng liều và thời gian
sử dụng tùy thuộc vảo lièu của các thuốc khác dùng kết hợp với Mercaptopurin.
o Liều dùng nên điều chỉnh cẩn thận theo từng bệnh nhân.
Nếu không có cải thiện lâm sảng hoặc bằng chứng rõ rảng vè thuyên giảm huyết học
và nếu không phát triển sau thời gian 4 tuần, có thề thận trọng tảng Iiều lên tới 5 mglkg
mỗi ngảy.
— Điêu trị duy tri
0 Sau khi đạt thuyên giảm, liều duy trì thay đổi tùy từng người bệnh, nhưng liều
dùng là 1,5 — 2,5 mglkg mỗi ngảy, uống một lần. Nên lưu ý là khi bệnh nhi bị bệnh
bạch cầu Iimphô cấp đang thuyên giảm, có thể đạt hiệu quả điều trị cao khi phối
hợp Mercaptopurin với những thuốc khảc (nhảt lá với Methotrexat) để duy tri kết
quả.
o Liều lượng trong suy thận -— suy gan
o Người bệnh suy giảm chức năng thận, gan phải dùng Iiều Mercaptopurin thâp
hơn để tránh tich lũy thuốc.
THẬN TRỌNG
- Chỉ dùng thuốc với sự hướng dẫn của thầy thuốc.
- Thuốc gây suy tủy nặng phải kiểm tra thường xuyên mảu (đặc biệt giảm bạch cầu vả
tiếu cầu, nếu giảm mạnh phải ngưng dùng thuốc). Nếu theo dõi cần thận và ngưng
dùng đúng lúc, suy tủy có thể hồi phục với sự hỗ trợ đầy đủ khác.
1
Công TV có Phần SPM Hướnq dẳn sử dung thuốc LEURAKIN
' ẩỄNẵuĨền
da rõ rệt thì ngừng thuốc. 'Ề Cỏ PHAN *`
… Theo dõi nồng độ acid uric máu và nước tiều phòng ngừa nguy cơ bệnX : .
— Thuốc có thể gây đột biến và hư hại nhiễm sắc thế. Thuốc có khả nảng gẫ …
… Không nên dùng thuốc cho người mang thai (cân nhắc lợilhại) và người đang cho con
bú.
- Thuốc gây chán ăn, buồn nôn, nôn, loét miệng, sốt, nỗi ban da (hiếm).
TÁC DỤNG PHỤ
- Thường gặp, ADR > 1/100
0 tr mật trong gan hoặc hoại tử ở trung tâm tiều thùy (biếu hiện là tăng bilirubin
huyết, tăng phosphatase kiềm và tăng GOT). vảng da.
0 Da: Tăng sắc tố mô, ban.
0 Nội tiết tố và chuyển hóa: Tăng acid uric huyết.
0 Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy, viêm miệng, chán ăn, đau dạ dảy và viêm niêm mạc
(có thể cần dinh dưỡng ngoải đường tiêu hóa vả giảm Iièu).
o Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. thiếu máu (với liều cao).
o Thận: Nhiễm độc thận. W
… Ít gặp, 111000 < ADR < 11100
0 Hệ thần kinh trung ương: Sốt do thuốc.
o Da: Khô. ban tróc vảy.
o Tiêu hóa: Viêm Iưởi, phân hắc ín.
o Huyết học: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Xửtrí
Phải ngừng thuốc tạm thời khi có dấu hiệu đầu tiên về giảm nhiều vả nhanh khác
thường số lượng bạch cầu, tiểu cầu, hoặc nồng độ hemoglobin. Nếu sau đó số lượng
bạch cầu hoặc tiếu cầu vẫn không đổi trong 2 - 3 ngảy, hoặc tăng lên, có thể tiếp tục điều
trị. Với độc tính huyết học nghiêm trọng có thể cần liệu phảp hỗ trợ bằng truyền tiểu cầu
khi có chảy máu, vả kháng sinh kèm truyền bạch cầu hạt nếu có chứng cớ nhiễm khuẩn.
Thông báo cho Bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
TUO’NG TÁC THUỐC
- Alopurinol: Với Iiêu 300 — 600 mg mỗi ngảy, Alopurinol ức chế sự oxy hóa của
Mercaptopurin bởi xanh oxydase, do đó lảm tăng khả năng gây độc của Mercaptopurin,
đặc bỉệt gây suy tủy. Nếu dùng Alopurinol vả Mercaptopurin đồng thời, phải giảm liều
Mercaptopurin xuống 25 — 33% so vởi liều thường dùng, và hiệu chỉnh liều dùng sau
đó tùy theo đáp ứng của người bệnh vả tác dụng độc hại.
- Các thuốc gây độc hại gan: Vì có thể tăng nguy cơ gây độc hại gan, cần hết sức thận
trọng vả theo dõi chặt chẽ chức năng gan ở người bệnh dùng đồng thời Mercaptopurin
Còng Tv Cổ Phần SPM Hướng dẫn sử dung thuốc LEURAKIN Trang 5/6
và những thuốc gây độc hại gan khác. Người ta đã thấy một tỉ lệ nhiễ ]
người bệnh dùng Mercaptopurin vả Doxorubicin, thuốc nảy vốn khôno'
hại vởi gan.
- Thuốc khảc: Đã thắy Mercaptopurin vừa Iảm tảng vừa lảm giảm hoạt
của Warfarin.
PHỤ Nữ MANG THAI VÀ CHO con BÚ
- Thời kì mang thai:
0 Mercaptopurin có thể gây nguy hại cho thai khi dùng cho người mang thai. Phụ
nữ dùng Mercaptopurin trong 3 thảng đầu thai kì có tỉ lệ sầy thai cao hơn. Chỉ nên
dùng Mercaptopurin trong thời kì mang thai nếu biềt chắc chắn lả lợi ích sẽ hơn
hẳn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai, vả phải thận trọng đặc biệt khi dùng
Mercaptopurin trong 3 tháng đầu thai kỳ.
0 Nếu Mercaptopurin được dùng trong thai ki hoặc nếu người bệnh có thai trong khi
uống thuốc, phải báo cho người bệnh biết mối nguy hại có thể xảy ra đối với thai.
Phải báo cho phụ nữ có khả năng mang thai ảp dụng biện pháp tránh thai hữu
hiệu. LỤ
- Thời kì cho con bú:
0 Hiện nay chưa biết Mercaptopurin có vảo sữa người hay không. Vì nhiêu thuốc
bải tiết vảo sữa, và vi Mercaptopurin có thể gây những tác dụng không mong
muốn nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, cần xem xét quyết định nên ngừng cho bú
hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
NGƯỜI ĐIỀU KHIỂN xe MÁY
Thuốc gây mêt mỏi, không nên dùng cho người lái xe hay vận hảnh máy. thiết bị.
QUÁ LIỀU vì: CÁCH xứ LÝ
- Triệu chứng:
o Dấu hiệu và triệu chứng quả Iiều có thể thắy ngay: như chán ản, buồn nôn, nôn
và tiêu chảy; hoặc xảy ra chậm hơn như suy túy, rối loạn chức năng gan vả viêm
dạ dảy — ruột.
… Xửtrí khi quá Iiều:
o Ngừng ngay dùng thuốc.
0 Nếu phát hiện uống thuốc quá lỉều trong vòng 1 giờ: Gây nôn, rửa dạ dảy ngay,
kết hợp với dùng than hoạt tính, điều trị triệu chứng, nếu cần có thể truyền máu.
0 Nếu phát hiện uống thuốc quá Iièu trong vòng 3 giờ: Phải thẩm tách máu kết hợp
với đỉều trị triệu chứng.
… Chú ỷ:
0 Không có thuốc giải độc Mercaptopurin.
ĨH
\.1
Công Ty Cổ Phần SPM Hưởng dẫn sử dung thuốc LEURAKIN Trang 6/6
0 Thẩm tách máu 3 giờ sau khi uống thuốc không loại bỏ được Mercaptopurin ra
khỏi cơ thể.
BẢO QUẢN: Nơi khô thoáng, tránh ánh sảng, nhiệt độ phòng (< 30°C).
ĐÓNG GÓI: Vĩ 10 viên, hộp 3 vi.
HẠN DÙNG: 36 thảng kế từ ngảy sản xuât.
THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐơN CỦA BÁC SỸ
ĐỂ XA TẦM TAY CỦA TRẺ EM lb
KHỎNG DÙNG THUỐC QUÁ HẠN sứ DỤNG
ĐỌC KỸ HƯỚNG DẢN sứ DỤNG TRƯỞC KHI DÙNG
NÉU CÀN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIÉN CÙA BÁC SỸ
Tên và địa chỉ nhà sản xuất
CÔNG TY có PHẦN SPM (SPM CORPORATION)
Ổ www.sgmcomvn
5 P M Lô 51, Đường số 2, KCN Tân Tạo, P. Tân Tạo A, Q. Bình Tân, Tp. HCM
ĐT: (08) 37507496 - Fax: (08) 38771010
ẫg: Tp HCM ngảy 18tháng 12 năm 2013
PHÓ cuc muờne
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng