i ~. A’
y. P›Ụ v TE
Cf'f' QLÌẨN LÝ DƯỢC
'iJ zẶì ỉ’ì`Ỉ
` " xLDUYỆT
liinđz’ìuz..ấ..f.i.. ....ixỔÍ.…
\+
+
Mlnutnfflmd by:
REOORDATI tnduMu Ohtlllu » Fu…mm $.pA
RSCORDATI Vll CW.1—²OUO um. M
&: Prescrbtlon only medtche om use
: b… of 14 m…mơ tablets
oiz-v,
Anfihyporfonsivo 3gỉ Ỉi' J, ft
……ẹ…
>… …Jt
Ìc'i. :Lìl t39 749
RECORDATI
Kst dl medicine out of mach ot chlldmn
@?
Do not exoead me stated dosus 1
$
.l
I'
t
1
Mmmd by: TsniS tFmi i
Ì …
|
t
Zac de t~.torẫí.Ễ Ỉ “
)
J
W_EDP1OMMMnhIHuMMMVNWH.
I 1dmu. Hbìdu hct
P GíMũdlỀâửqửllilhvldciứulnliùrur Y
` . “ \
EOI sausx…msỂ…-m
AN .~ alomhớruunòoniutũânị…uym… !
/ mm…ụkmm …
WlhxẢl-RMIMW …DmEFmsm '
l ' wunmncmiii acmm…-v G
Anhbyporfonswc “"“ W… …
Compơ síừ'on for one fĩlm-ccnbd Mblot:
Active substonce: Lercunìdíptne hydrochloride 10 mg
[equivalent lo lercunidipine: 9 ,4mg) [
Ịndícdícns. confm- índicdioiu, dnmgo cnd olth
ianns:
si:e pucka e-insef
Reucl cura ully the pockc e-inưfbefcrc ua:
Do not use ior chlldren un r the nge oi iB yeors
SM condificm:
Keept product in the original ccnfuinet und store Ihe product oi
room temperuture.
'fiedions:
0 the mnnulacfurer
Vìehmmuo Iog.Noz
VN-xxxx-xx
Antihypertensive Ở
__T_
oẨỔĨẬỔ
-h’x
t
_.
(
( EXP w ) ( EXP … ; `= f“ EXP mg…
MÔN On Medical Prescript'ron Oniy MONỊ' ẸÀẤÔN1 On Medical Prescripiion Only MON MONỄ On Medicd Prescrĩplion Oniy Ỉ(ÀONJ4
(ITUEJ QA (Tue) ( Tue) (TUẸ) (`TUEỊ) Q` ( Tue)
…A. ~" ~ ễ `~“ .… .f _ ~" … ẳ `V’ , — ~ ẵ "
(_WEDĨJ Ề (`weo) (_weo) ở Ề (wen) (WE ị) ầ (wen)
(mu) Q ẵ (mui ( THƯ) Q ² ( `Tiiiii (THỤ) Q ² ( mu)
( FRI ') “ ỉ ( m 1_) ( FRI ( ( fRiì ( FRI ) m (_ FRl )
( SAT] ( SAT _`i ( SAT `) ( SATĨ) ( SAT") (SAT `J
… \ _ởiMAholder \ Vi .- f.…-` iV/miiouẹi R `d' /…… "v'MAiiddn ` ,
(\SUN) Ẹdẩỉlễìẹl.k RECORDATI (SUN) kSUN) ẢdậảuỦ.k ECCIQDATI (SUNì fflnẫẹÀ.k RECơĐATI ( UN/)
\.__ í“—“Ềĩfẽìtĩịịịịộị—Ĩi `_ t'Ĩ__BỈTỉH—XĨĨXẺ _ axrcu Ĩ__xxx›f_ __ _ ~
’ c-—exp …… › ’ <: —exi› Ẹ…;jụi ~
…—\. l .- x \
ỔÁON) On Medical Prescriptỉon Only NON)
(
(NiON) On Medical Prescríption Only WON"
\
'ẬẨON) On Medical Prescription Oniy WONN
Zac de Montaửẫ
91 320
(TUEỂ) (TUEĨ; (Tue) Q` (Tue) (_TUE) (TUEJ)
.fz. __, …,g. ft ft\ _, ` Ệ _, .…c_ ,A… ._í,. n,_,
(wsoi (weọ) (_weo) Ề (wen) (wen) (wen)
(_THưJl (THU) (mu) Q ² (_THUJ (mui Q (mu )
( FRI fi (` FRI ; ( ( FRI ) ( FRI `) ( ( m Ji Ề ( FRI `)
( SAT ) (SAT `i ( SATÌ { SAT ) t'__SAT Ji (SAi'i
, h _ Mde R I.Ax' / « V …… Ả l,…, …… R .….. í,…… _\
(SUN) …““,ỆỂẸ^ …… (_SUNj tsuw fflỀ'ịg^ mm (_SUN) (SUN) Ề'ỂẸ'Ẹ'“ …… (sun)
_g i___BẨẺỦ_ẮXẶL_J _ ’ sATỆH, xỉ›õỉỹ " < '.tặẶtẽiĩ Ịxxxx
_'Exp u…txx __ EXP WuổÀ Í ` _— …EXP_M._Ắ .
(MON; On Medical Pracription Oìly MON MON On Mcnl Prm'ỉplicm OnỈy MON : MON On Medical Ptacriplỉon Only MON'
(TUE (TUỆ) (TUEi u (_ UE") ( me Q` ( TUEJ}
\.z »,,,f- r., __,__ _ . Ề \__.- ____ỷ ` Ề __]. I_"
weoi (_WED) (weo) Ễ Ề (_wso) tweo Ề (wen)
rmu ( Ti-iư}` (THU) t ² ( THUÌ mu` t ỉầ (_THUJ
( m ( m ) ( FRI ; ( ml) m ( Ề ( m _)
SAT ( SAT ) (SAT) ( SATỄ) sAi ( SAT )
middn R _H/MAboldei & \`"Ị V,… , " …totdg k lý | ~…
SUN RủỉịdẩlnẫẹA. RECORDATI Ỉ SUN) ( SUN mđẵỉỉbỉẹẢ RECOỂDAĨI ( SUN) ( SUN) zzlẵịdiĩiuẫẹÀ RECORDAĨi ( SUN)
BATCH xxxx twcrt ›_t_x_ìị ) ' _ Ơ 51_~ BA'I'CH xxxx (
…… i Fi tt>›
W!SSOUÊ
3531|4›3 … RCS PARiS
Siret 353 148 463L19043-ME SM ri _
TéL :Oi 69 74 90 30 —r`ax:Ot (,9 74 .`-l
DỌC KỸ LLLJ'ó_NG L›A_N SỬ DỤNG TRU'ỚỌ K] H DÙNG
NÉU CẢN THEM THONG TIN, XIN HOL Y KIÊN BAC sĩ
ZANEDIP® 10 mg
THÀNH PHẨN
Lercanidipin hydroclorid: 10,0 mg (tương đương 9,4 mg Lercanỉdipỉn)
Tá dược viên nhám Lactose monohydrat, Cclìulose vi tinh thề, Tinh bột natri glycolat, Povidon 1430,
Magnesi stearat.
Tá dược bao phim: Hypromellose, Tale, Titan dioxyd (E171), Macr<›gol 6000, Oxyd sẳt (13172)
Hộp 2 ví x 14 viên nén bao phim dóng trong vi nhôm/ PVC.
CHỈ ĐỊNH
Đỉêu trị tăng huyêt áp vô cản từ nhẹ đên vừa.
LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Liều khuyến Cảo lả một lẳn 10 mg mỗi ngảy uống ít nhất 15 phL'Lt t1ước bữa ăn; có thể tăng liều đến
20 mg, tùy theo đảp ửng của bệnh nhản. Việc xác dịnh liều dùng cằn từ tù vì tác dung hạ huyết áp
cùa thuốc có thể đạt được hiệu quả tối đa sau 2 tuần. Ở một sô người nếu không kiểm soát duọc
bắng thuốc hạ áp đơn lẻ Lhì có thể phối hợp Zanedip với một thuốc chẹn [3- ad1cnoceptor (atcnolol),
thuốc lợi tiểu (hydroclorothỉazỉd) hoặc một thuốc ú’c chế men chuyền angíotensin (captopríl hoặc
enalapril). Vì đường cong Iiều lượng — đáp ứng là đường dốc, đạt sự ốn định với các Iiều từ 20 dến
30 mg, nên không chắc rằng hiệu lực sẽ dược cải thỉện khi dùng liều cao hơn, trong khi những tác
dung ngoại ý có thể tăng lên.
Vơi nguời cao ruồi. Mặc dù dũ lìệu về duợc động học vả kinh nghiệm lâm sảng cho thắy không cần
diều chỉnh liều hảng ngảy, nhưng cần thận trọng dặc bỉệt khi khởi đầu điền trị cho người cao tuồi.
Vơi llẻ em. Vì chưa có kinh nghỉệm lâm sảng với bệnh nhân dưới 18 tuổi, không khuyến cảo dùng
thuốc nảy cho trẻ em.
Khi có rối Ioạn chức nc'mg gun hoặc Ihận: Cần thận trọng dặc biệt khi khời đầu điều trị cho người bị
rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ và vùa. Mặc dù các đối LLLợng nảy có thể dung nạp ở IiềLL
khuyến cáo thông thường, nhung cằn thận trọng khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngảy. Tảo dụng hạ
huyết áp có thế mạnh hơn ở bệnh nhân suy gan, vì vậy cần cân nhắc khi diều chỉnh ]ỉều dùng.
Không khuyến cáo dùng Zanedíp cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (dộ lọc cua cẳu
thận GFR < 30 mllphút).
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
— Quả mẫn cám với lercanidipỉn, với cảc dihydropyrìdin hoặc vởi bất kỳ thảnh phẩn nảo của
thuốc.
— Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
— Phụ nữ có khả nãng mang thai, trừ khi đã sử dụng biện pháp ngừa thai hữu hiệu.
— Người có tắc nghẽn dòng chảy ở tâm thất trái.
- Suy tim sung huyết chưa diều trị.
- Đau thắt ngực khỏng ổn định.
— Suy gan hoặc suy thận nặng.
— Có nhồi mảu cơ Lim trong vòng một thảng.
- Phối hợp vởi chất ửc chế mạnh CYP3A4; cyclospon'n và nước ép quả bưởi.
LƯU Ý ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG
Cần thận tL'Ọng đặc bỉệt khi dung Zanedip cho người có hội chứng suy nút xoang (nếu không có mảv
tạo nhịp Lim tại chỗ) Mặc dù nhưng nghỉên cửu có kíểm soát vê huyết động học cho thấy không có
suy giảm chức năng tâm thất nhung cân thận trọng ở nguời có rôi loạn chúc năng thất trái. Dù răng
Zanedỉp có tảc dụng kéo dải, vân cân dùng thận trc_mg vởi những bệnhfniụ Lân tLên.
Zec dẽ
;. .`(JÌLM 7—L ':ểfJ ;… rỉ…szạCL'r
Vải dihydropyridỉn có thể gậy đau vùng tLLLớC ngực hay đau thắt ngục, nhưng hiếm gặp. Rắt hiếm
bệnh nhân có tiên su đau thẳt ngực thấy có Lãng tân sô, sự kéo dải hoặc mức độ nghiẽm t1ọng cùa
cảc cơn đau. Cá bỉệt có gặp tLLLờLLg hợp bị nhồi máu cơ tìm.
Bệnh nhân lối loan chúc nốmg gan hoảc thán. Cần thận trọng đặc biệt khi khởi đầu điều nị cho bệnh
LLhâLL bị Lối loạn chuc nảng gan hoặc thận nhẹ hoặc vưa Mặc dù cảc đối tuợng nảy có thể dung nạp ở
liễu khuyến cảo thông thuờng, nhưng cần lhận uọng khi Lăng liều đến 20 mg mỗi ngảy. Tảo dụng hạ
huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân bị suy,, Ơan, vì vậy cần cân nhắc khi đìều chỉnh Iỉều dùng
Không khuyến cáo dùng Zanedip cho bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận nặng (GFR < 30 ml/phủt)
Cần tlảLLh uõng LLLợLL vì IƯỢLI có thề lảm tăng tảo dụng giãn mạch cùa thuốc điều tự tăng huyết áp
Nhũng Chẳt gây cám ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (phenytoin, ca1bamachỉn) vả
rifampicin có thế lảm giảm nồng độ le1camđ1pm trong huyết Lương và do đó hỉệu quả của
lercanidípin có thể thấp hơn mong dợi.
Mỗi viên Zanedip 10 mg có chứa 30 mg lactose, vì vậy không nên dùng cho bệnh nhân thiếu men
Lapp lactase, galactose LLLảU hoặc hội chứng kém hấp thu glucose/galactose.
TƯONG TẢC THUỐC VÀ CÁC TƯONG TÁC KHÁC
- Tránh kê đơn Zanedip cùng vởi cảu thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, itgaconazol,
ritonavir, erythromycin, troleandmnycin).
— Không nên dùng phối hợp lercanidỉpin vởi cyclosporin.
— Không nên uống lercanidipin VỚỈ lìLI'ỚC bưởi.
— Vởi liều 20 LLLg uống cùng midazoiam ở người tinh nguyện cao Luồi, sự hấp tLLL lercanidipin
tăng lên khoảng 40% và tốc độ hấp thu giảm (L,… kéo dùi từ 1,75 - 3 giờ), nồng độ của
midazolam không thay đồi.
— Cần thận trọng khi kê đơn Zanedip cùng cảc cơ Chất khảc cùa CYP3A4 như terfenadin,
astemizol, thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III như amiodeuon, quỉnidỉn
- Phối hợp Zanedip vởi cảc thuốc gây cảm ủng C YP3A4 như thuốc chống co giật (phenytoin
ca1bamazepin) vả rifampicin cần phải cân nhắc cẩn thận vì có thế Iảm giảm lLỉệLL lục chống
Lăng huyết ảp và cung cân theo dõi huyết ảp LhLLỜLLg xuyên hơn.
- Khi phối hợp Zanedip vởi metoprolọi, thuốc chẹn B được đảo thải chu yếu qua gan, sinh khả
dụng cua metoprolol không thay đối nong khi của le1canidỉpin giảm 50% Vì vậy, có thể
phối hợp an toản lemanidỉpin vởi thuốc chẹn [3- admnoccptor, nhưng câu chỉth liều
— Nghiên cúu tLêLL nguời tình nguyện, tuổi 65 i 7, vê tuong tảc giưa Zanedip vởỉ fiuoxetỉn
khỏng thắy có thay đối gì LLêLL lâm sảng về duợc động học cua le:canidỉpin
- Phối hợp 800 mg cimetidin mỗi ngảy vởi lercanidipin khỏng lảm thay đổi hảm luợng
lemanỉdỉpin tLOLLg huyết tương, nhưng cân thận LLỌLLg LLêLL dùng iiều cao hơn vi sinh khả dụng
vả tác dụng hạ' ap cùa le1canidipin có thể tăng
— Phối hop 20 mg lemanidipin ở bệnh nhân phải điều LLị lâu dải vởi [3-methyldigoxin khộng
gặp tương tảc vê dược động học Nguời tình nguyện khỏe mạnh dùng digoxin sau khi uỏng
20 mg lemanidipin luc bụng đói lảm tăng tiung bình 33 %C ,… của digoxin, thLg khi AUC
vả độ thanh thải thận không thay đồi đảng kể. Cẩn theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sảng các dẳu
hiệu dộc tính cùa digoxin khỉ phối hợp vởi Zanedip.
- Khi lặp lại phối hợp Zanedip 20mg vởi simvastatin 4OLLLg, thấy AUC cùa lemanidipin không
thay đối đáng kể trong khi AUC cua simvastatin lại tăng 56%, và AUC cùa chất chuyền hóa
cùa sìmvastatin còn hoạt tinh là [3— hydroxyacìd Lãng 28%. Không thấy có tuơng tác khi uống
iercanidipin buổi sáng và simvastatin lúc chiều, như chỉ định đối vởi cảc thuốc nảy.
— Người tinh nguyện khỏe mạnh uống 20 mg le1canidipin khi đói khỏng lảm thay đối dược
dộng học của warfarin.
- Có thể phối hợp an toản Zanedip với cảc thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyến
angiotensin.
— Tránh dùng rượu vì có thể lảm tăng Lác dụng giãn mạch của thuốc hạ áp.
4 ,. i,~ …
Zac L.… aw
MANG THAI VÀ CHO CON BỦ
Dữ liệu về lercanidipỉn cho thắy không gây quái thai lrên chuột và thỏ, cũng không có tác hại gì trẻn
sự sinh sản của chuột. Tuy nhiên, vì còn thìếu kinh nghiệm lâm sảng sử dụng lercanidipin vởi phụ
nữ mang thai vả cho con bL'L, và các dihydr~opyúdìn khác có gây quái thai tLêLL động vật, nên không
dung Zanedip trong thai kỳ hoặc cho phu nu có khả năng mang thai,t1u khi có phuong pháp ngừa
thai hưu hiệu. Vì lercanìdipin có tính ái lipid cao, nên có thể có bải tiết qua sữa. Vì vậy không nên
dùng cho phụ nữ đang cho con bú.
LÁI XE VÀ SỬ DỤNG MÁY MÓC
Kinh nghiệm lâm sảng cho thấy lemanidipin khỏng ảnh hưởng tởi khả năng lảỉ xe và vận ]Lảnh mảy
móc Tuy nhiên, cân thận trọng vì có thể gây chóng mặt, mệt mòi và buồn ngu (hiếm).
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN
Thóng báo cho bác sĩ những fớc dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng llezốc.
Khoảng 1,8% bệnh nhãn gặp nhung Lảc dung ngoại ý
Liệt kê dưới đây thể hỉện tỷ lệ cảc tác dụng, phu cua thuốc và biểu hỉện được thống kê bởi MedDRA
và được xếp theo tằn số ( LL xảy L~,a hìếm) Những tác dụng ngoại ý hay gặp cua Zanedip lả: nhức đầu,
chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trông ngực, đỏ bừng mặt, môi phản ứng xảy La
< 1% sô bệnh nhân
Hệ miễn dịch Rắt hiếm (< II 1 0 000): Tăng nhạy cảm
Tâm thần. Hiếm (> 1110 000, < l/l 000): Buồn ngu
Hệ fhẳn kinh. Ít xảy ra (> M 000, < 1! 100) Đau đầu, chóng mặt
Tim: Hiếm (> 1/ 10 000, < M 000): Đau thắt ngưc. Ỉt xảy ra (>]/ 1 000, < 1/100) Nhịp tìm nhanh
đảnh nống ngch
Mach: Ít xảy La (> m 000, < 1/100): Dò bưng. RấL hiếm (< 1110 000) Ngắt
Hệtíêulzóa: Hiếm (> 1/10 000 < l/l 000): Buồnnôn, khótiẽu, tiêuchảy,đm1bụng,nôn
Da vả mô dum“ da. Hỉếm (> 1/10 000,< l/l 000): Phảt ban
Hệ cơ—xuơng. mô liên kế! và xương: Hỉếm (> 1/10 000, < l/l 000): Đau cơ
Thận vả tiết niệu: Hìếm (> mo ooo, < l/l 000): Đa niệu
Chung, toc`m thân: Ít xảy ra (> l/l 000, < l/IOO): Phù ngoại biên. Hiếm (> 1/10 000, < 111 000): Suy
nhược, mệt mỏi
Cảo báo cảo tự ý sau khi thuốc dược lưu hảnh, cho thấy nhung tảo dung không mong muốn hiếm khi
xảy ra sau dây (< 1/ 10 000): tăng sản lợi, tăng nồng độ men gan transaminase tLong huyết thanh có
thể hồi phục hạ huyết áp, di tiễu thường xuyên và đau ngục Rất hiếm bệnh nhẽ… có Liên sư dau thắt
ngực thấy có tăng tẩn số, thời gian kéo dải hoặc mức độ nghiêm trọng cùa cơn đau Cả biệt có
tLLrờng hợp bị nhồi máu cơ tim. Lercanídipin không thấy có ảnh hưởng ›bất lợi tởí dường huyết hoặc
lipid trong huyết thanh
QUẢ LIÊU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Theo kỉnh nghíệm sau khi thuốc được ILLLL hảnh, có báo cáo về ha trường hợp dung thuốc quá liều
(uống Iiều 150 mg, 280 mg & 800 mg vởi ỷ dịnh tự vẫn)
Liều Dẫu hiệu] triệu chứng Xử lý Kết quả
150mg + lượng cồn Ngủ Rừa dạ dảy Hổi phục
khỏng xảo dịnh Than hoạt lính
280mg + S,ômg Sốc tim Catccholamin lìều cao Hồi phục
moxonidin Thiếu máu cơ tìm cục bộ nặng Furosemid
Suy thận nhẹ Thuốc tLợ tỉm Dỉgitalis
TLuyồn huyết tuong
800mg Nôm Than hoạt Hồi phục
Hạ huyết áp Thuốc xố
[)opamin truyềúặtĩnh mạch
Tương tự cảc dihydropyridin khảo, quá liều có thể gây ra gỉăn mạch ngoại biên mạnh kèm hạ huyết
áp rõ rệt và nhanh nhịp tim do phản xạ. Trường hợp hạ huyết ảp nghiêm trọng, nhịp tim chậm và
mất trí gỉác, cẩn hỗ trợ tim mạch vởi atropin tỉêm tĩnh mạch để chống chậm nhịp tim. Vi lercanidipỉn
có tảo dụng duợc lý kéo dải, nện cần theo dõi ít nhất 24 gỉờ tình trạng tim mạch của bệnh nhân dùng
quá liếu. Chưa có thông tỉn về giá từ của thẩm phân Vì thuốc có tính ái iipid cao, rất có thế hảm
lượng thuốc trong huyết tương không phải là chỉ dẫn cho su kéo dải thời kỳ nguy cơ và thầm phân
có thế không hiệu quả.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Thuốc L’L~c chế calci có chọn lọc, tảc dung chủ yếu trên mạch máu.
Lercanidỉpin thuộc nhóm dilLydmpylỉdìn, là chất đối khảng calci vả ức chế Llòng alcí xuyên mảng
đi vảo cơ tỉm vả cơ tr.ơn Cơ chế tác dụng chống tăng huyết ảp của thuốc là do tác dụng lảm giãn
ttực Lìếp cơ lrơn mạch mảu nên lảm gìảm Ioản thề kháng ich ngoại bìên Mặc dầu có thời gìan bán
thải duợc động học trong huyết tương ngăn, le1camd1pm lại có tảo dụng hạ ảp kéo dải do hệ sô phân
bố của thuốc trẻn thảnh mạch cao hơn tLOLLg lòng mạch máu vả do tinh chọn lọc mạch mảu cao nên
không có tảo dụng bất lợi t1ên sức co bóp cơ tím Vì tảo động giãn mạch của Zanedip lả dẩn dẩn
khởi phảt, nên hiếth gặp tinh lL~ạng hạ huyết ảp cấp tính kèm nhịp tỉm nhanh do phản xạ ở bệnh nhân
tăng huyết ảp
Tương tự các 1,4—dihydropyridin bất dối xứng khảo, tảo dụng hạ ảp cùa lercanidipìn chủ yếu lả do
chất đối hình (S). N goải các nghiên cứu ìâm sảng được tiến hảnh để hỗ trợ cho cảc chỉ định điều n-ị,
một nghiên cứu nhỏ khác, không kiểm soát nhưng chọn ngẫu nhiên t1ên bệnh nhân có tăng huyết áp
nghỉêm t1ọng (huyết áp tâm trưng tLLlng bỉnh 114,5 d: 3, 7 mmHg) cho thấy huyết áp tlở vê bình
LhLLờng ở 40% Lrong 25 bệnh nhầm vởi liều 20 mg mỗi ngây một lần và ở 56% trong 25 bệnh nhân
vơi liều 10 mg mỏi ngảy 2 lằn. Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, có kiếm soát, so vởì gìả
dược ở bệnh nhân Lãng huyết áp tâm thu đơn độc, Zancdip có hiệu quả lảm giảm huyết ảp tâm thu,
từ số liệu trung bình ban đằu là 172,6 i 5,6 mmHg xuống 140,2 :t 8,7 mmHg.
CÁC ĐẶC TÍNH DUỢC ĐỌNG HỌC
Với liều uống 10— 20 mg, Zanedỉp được hắp thu hoản toản và đạt nồng độ đỉnh tuơng ửng trong
huyết tương lả 3 ,3 i 2 ,09 ng/ml và 7, 66 i 5, 9 nglml, sau I ,—5 3 giờ.
Hai chất đổi hình cùa lercanidìpin cho thẩy có hảm luợng Luơng đuơng trong huyết tLL~ơngz thời gian
đạt nồng dộ dĩnh t1ọng huyết tương lá như nhau, nồng dộ đinh trong huyết tương vả AUC, tính tLLLLLg
bình, cao hơn 1,2 lần đối vởi chất dối hình (S), nhung thời gian bản thải cua cả 2 chất nảy cơ bản là
như nhau. Không thẩy có sự chuyển dối qua lại giũa 2 Chẳt nảy trong cơ thể Do su chuyến hóa lần
đầu cao nên sinh khả dụng tuyệt đối của Zanedip uõng khoảng 10% ở bệnh nhân khi ăn no, tỷ lệ nảy
gỉảm 113 ở nguời tình nguyện khỏe mạnh LLông luc bụng đói. Sinh khả dung sau khi uộng
lercanidipin sẽ tăng Iõn 4 lần khi uống Zanedip 2 giờ sau một bua ăn giảu chất béo. Vặy cần uõng
Zanedip truớc bữa ăn.
Lercaniclipin phân bố nhanh và mạnh từ huyết tLLơLig vảo cảc mô và cơ quan. Tỷ lệ lercanidipin gắn
kết với protein huyết thanh lớn hơn 98%. Vì hảm lượng protein trong huyết tương giảm đi ở bệnh
nhân rối loạn chức năng ganlthận nặng, nên dạng … do (không gắn kết) của thuốc có thể Lãng lên
Zanedìp bị chuyển hóa mạnh bởi C;VYP3A4 và không tìm thấy le1~canidìpỉn trong nước tỉêu hoặc
phân. Zanedip bị chuyền đối chủ yếu thùnh cảc chắt chuyến hóa bẩt hoạt và khoảng 50% liều dùng
bị lhảỉ ra nước tiếu. Thí nghìệm ìn vỉtro với mỉcrosom gan nguời cho thắy lercanidipin có tảo dung
L'Lc chế một phần CYP3 A4 và CYP2D6, vởì nồng dộ gâp 160 và 40 lằn cao hơn nông độ đỉnh trong
huyết tuơng với lỉều 20 mg. Hơn nua, nghiên cứu vê tương tảc trên người cho thắy lercanìdipin
không lảm thay đôi hảrn lượng nong huyết tuơng cua midazolam hoặc cua metopmlol. Vì vậy, với
liều điều t1ị,Zanedip không có tảc dung L'rc chế sư chuyển hoá sỉnh học cùa các thuốc bị chuyển hóa
bởi CYP3A4 vả CYP2D6. Thuốc đuợc đảo thải chủ yêu nhờ chuyến hóa sinh học. Thời gian bản
hủy trung bình lả 8 — 10 giờ, nhưng tảo dụng điều t1ị kéo dải 24 giờ, do tinh gắn kết mạnh vởỉ mảng
lipid Khỏng thấy có tích luỹ thuốc khi lặp iạì liều dùng nhiến lằn. Khi uống Zanedip, hảm lượng
lercanidipin tLong huyết tương không tỷ lệ thuận thẳng vởỉ lỉểu lượng (dộng học không tuyến tính)
Sau khi uõng 10, 20 hoặc 40 mg, nông độ đỉnh trong huyết tLLơng _thẽò tỷ lệ_ 1: 3: 8 và AUC dạt tỷ lệ
, 1Cde'fầưỉ
1::4 18, gợi ý một sự bão hoả tăng dần cùa chuyền hoá ban đầu. Như vậy sinh khả dung tăng khi tảng
liều.
Ở bệnh nhân cao tuối và ở bệnh nhân có rối loạn chức năng gan/thận nhẹ đến trung bình, dược động
học cùa lercanỉdipin cho thẳy tuơng đương so với khi quan sảt trên dân số bệnh nhân; nhng ở bệnh
nhân có Lôi loạn chúc năng thận nặng hoặc bệnh nhân thẩm tách thận cho thấy hảm lượng thuốc
trong mảu cao hơn (khoảng 70%). Với bệnh nhãn tổn thương gan t1ung bình hoặc nặng, sinh khả
dụng toản thân cua lercanidipin tăng lên, vỉ thuốc thường chuyển hoá mạnh qua gan.
BẤO QUẢN
Hạn dùng: 36 thảng.
Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi t1ên bao bì Để thuốc xa tẩm tay trẻ em
Bảo quản ở nhỉệt độ duới 30°C.
Thuốc nảy chỉ dùng theo đơn cùa bác sĩ.
L » í
Nha san xuat:
Recordati Industria Chỉmica e Farmaceulicg S.P.A
Via Matteo Cívitali, ] — 20148 MILANO — Y
TUQ. CỤC TRƯỜNG
PTRUỜNG PHÒNG
JVỢaugỵem JÍễljJ .lhỊ J
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng