ÊỄmu ::5 EEoo ẫẫ :. uẵ>
026 ơDPf
BỘ Y TẾ
CỤC QUẢN LÝ nươc
ĐÃ PHÊ DUYỆT
-11-j111
' Lândăua….l
ỄỂ: .:ằ.
ịẵlwlỄtn
…A tzẵÌ u.:m ẵsẽầẵs :ỄỄ.
…w. @ ịS.>
. . ảa ẳ
.uzozzzn›
xwg @…
roễaSỉuấo n.:ẫẵố oẫo …ẫn l. \,
1. \
Slẫ ạ _. : 8ẫdziẵ
ỀWMỄ ỉ.n um…u _ ẵ nẫỉ cỂZ zẻ.
c®h C… 01 .xm 9 mm
|- .…
….Ễ. … ……Ể ……………… .
. ……«áủ. …… ………….M……… _… @…«m…… …
….ẫ …Ễ ……Ễ
_… … ………… … … …Ề … …………… ….
®….ẵw ….- @…Ề… .… ®…ổ…… _
XYTAB®
ĐỌC KỸ HƯỚNG DẦN sữ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG.
ĐỂ XA TẢM TAY TRẺ EM. .\
THÔNG BÁO NGAY CHO BÁC sĩ HOẶC DƯỢC sĩ NHỮNG TẢC DỤNG KHÒNG
GẶP PHẢI KHI sứ DỤNG THUỐC.
VẢN PHÒNG '
ĐẠI DIỆN
THÀNH PHẦN, HÀM LƯỢNG CÚA THUỐC:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Levocetirizin dihydroclorid ...................................................... 5 mg
Tá dược: Copovidon VA64, Lactose, Microcrystallin cellulose 101. Natri starch glycolat, Colloidal
anhydrous silica. Magnesi stearat, Opadry II white, Nước tinh khiết v.đ 1 viên.
MÔ TẢ SẢN PHAM:
Viên nén hình bầu dục đặc biệt, bao phim máu trảng, một mặt có Iogo RẺ dập trên viên.
QUY CẤCH ĐÓNG GÓI:
Ví nhòm-nhôm. Vĩ 10 viên. Hộp 3 vỉ.
PHẢN 1: HƯỚNG DĂN sữ DỤNG THUỐC CHO BỆNH NHÂN
THUỐC DÙNG cuo BỆNH GÌ
thab có chứa levocetirizin dihydroclorid là hoạt chảt thuộc nhóm thuốc kháng histamin vả được dùng
để điều trị các triệu chứng Iièn quan Với:
- viêm mũi dị ứng. kể cả viêm mũi dị ứng dai dằng.
— mảy đay (da bị sưng táy. ửng đỏ vả rát bỏng).
Sản phẩm chỉ dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuối trở Ièn.
NÊN DÙNG THUỐC NÀY NHƯ THẾ NÀO vÀ LIỀU LƯỢNG
Luôn dùng thuốc nảy một cách chính xác theo chỉ dẫn cùa bác sĩ và dược sĩ. Kiêm tra với bác sĩ
hoặc dược sĩ néu quý vị có điêu gì không chắc chắn.
Liều dùng
Liều thòng thường ở người lởn vả trẻ em từ 6 tuổi trở Ièn là 1 viên nén bao phim mỗi ngảy.
Hướng dẫn liều dùng cho những đối tưgng đác biẹt
Bệnh nhân bị suỵ chức năng thân có thể được cho lièu thảp hơn theo mức độ nặng cùa bệnh thận,
vả trèn trẻ em liều dùng củng sẽ được cho dựa trèn cân nặng; Iièu dùng sẽ được bác sĩ quyêt định.
Bệnh nhân bị suỵ chức năng thạn năng khỏng được dùng thab.
Bệnh nhân chỉ bị suỵ chức nảng gan nèn dùng liều thông thường được kê đơn.
Bệnh nhân bị suỵ chừc nảng cả gan và thận có thể được cho liều thấp hơn tùy vảo mức độ nặng của
bệnh thận, vả trèn trẻ em Iiều cũng sẽ được cho dựa trén cân nặng; liều dùng sẽ được bác sĩ quyết
định.
thab khòng được khuyên dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Không cản thiét điều chĩnh Iiêu dùng trèn người cao tuổi. vởi điều kiện là chức năn thặn bình
thường.
Thuốc nẻn được nuốt trọn cả viên cùng với nước và có thẻ có hoặc không có th'
KHI NÀO KHÓNG NÊN DÙNG THUỐC NÀY
Không dùng thab:
— nếu bị dị ứng với Ievocetirizin dihydroclorid hoặc với các sản phảm chứa chảt có cảu trúc hóa học
tương tự (các dẫn xuất cùa piperazin) hoặc dị ứng với bảt kỳ thảnh phản náo khác của thuốc.
— néu bị suy chức năng thận nặng (suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10 mllphủt).
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Giống như tât cả các thuôo, thuốc náy có thể gây ra tác dụng khòng mong muốn, mặc dù không phải
ai cũng bị những tác dụng nèy.
Nqưnq dùng thuôc và xin ý kiên bác sĩ nqa_y_lâ_p tức khi có các dảu hiệu đằu tièn của phản ứng quá
mẫn (phản ứng dị ứng) vởi thab. Các triệu chứng quả mẫn có thẻ iâ: sưng tảy miệng, lười, mặt
vâ/hoặc cổ họng hoặc khó nuôt kèm theo đó Ia phản ứng da gây ra các vệt đỏ da cục bộ. sưng tảy vả
ngứa, khó thở, tụt huyêt áp đột ngột dẫn đên ngât xỉu hoảc sốc, có thẻ tử vong.
Trong quá trinh điều trị với Ievocetirizin (hoạt chất của sản phảm) các tác dụng không mong muôn
sau đảy đã được ghi nhận:
Thường gạg (có thể ảnh hưởng đên 1 trong số 10 người):
- Khó miệng, đau đầu, mệt mòi. buồn ngủ/ngủ gá.
ll_qịg (có thể ảnh hưởng đẻn 1 trong số 100 người):
— Kiệt sức, đau bụng.
Khòng rỏ tần suảt (khỏng thể ước tinh được tản suất từ các dữ liệu hiện có):
- Hồi hộp, tảng nhịp tim, co giật, cảm giác kim chảm, chóng mặt. ngất xiu, run, rối loạn vị giác (thay
đổi cảm giác lưới khi nêm thức ăn), cảm giác quay cuồng. rỏi loạn thị giác. mắt mờ. đi tiêu đau
hoặc tiêu khó. khỏng thế tiếu hêt nước tiêu, phù nè, ngứa da, phát ban, mảy đay (sưng tây, ửng
đỏ vá n ứa da), nối ban trèn da. khó thở, tảng cán, đau cơ, hânh vi hung hảng hoặc kích động, áo
giác, tr m cảm. mát ngủ. thường suy nghĩ hoác ám ảnh tự tử, vièm gan, chừc nảng gan bất
thường. nôn. tảng sự thèm ăn và buồn nòn.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng khóng mong muốn gặp phải khi sử dụng.
NẺN TRÁNH DÙNG NHỮNG THUỐC HOẶC THỰC PHẢM Gi KHI ĐANG sử DỤNG THUỐC NÀY
Các thuốc khác vả thab
Hảy thỏng báo cho bảc sĩ hoặc dược sĩ biết thuốc đang dùng. gân đây có dùng hoặc có thể dùng bảt
kỳ thuóc náo khác.
thab cùng vởi thức ăn, thức uổng vả rượu
Thận trọng khi dùng thab cùng lúc với rượu. Trẻn những bệnh nhân nhạy cảm, việc uổng đồng thới
cetirizin hoặc Ievocetirizin và rượu hoặc các thuóc tác động trung ương khác có thể ảnh hưởng đên
hệ thản kinh trung ương (nảo vả tủy sóng) mặc dù các chảt đồng phân racemic cetirizin cho thây
khòng iâm tãng tác động của rượu.
CẦN LÀM GÌ KHI MỌT LẦN QUÊN KHÔNG DÙNG THUỐC
Nếu quên dùng thab, hoảc nếu dùng Iiều thảp hơn Iièu dùng được bác sĩ kê đơn, khỏng được dùng
Iièu gảp doi để bù đắp cho liều quèn dùng; hảy đợi đên thời điêm ơa định để uống liều kế tiếp. vả
dùng liêu thông thướng như được bác sĩ kè đơn.
Việc ngưng điêu trị sẽ không gảy những ảnh hưởng bảt lợi. Các triệu chứng có thể xuát hiện lại.
nhưng sẽ khóng tồi tệ hơn triệu chứng xuảt hiện trước khi điều trị.
CÀN BÀO QUẢN THUỐC NÀY NHƯ THẾ uÀo
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30'C. Bảo quản trong bao bi gốc. Tránh ánh sáng v ê xa tầm
tay trẻ em.
Không dùng thuôo quá hạn được ghi trèn bao bi.
\ «7.².1;
NHỮNG DÁU HIỆU VÀ TRIỆU CHỨNG KHI DÙNG THUỐC QUÁ LIÊU
Nêu dùng thab quá liều, triệu chứng buồn ngủ có thể xảy ra trẻn người lớn. Trẻ em có thẻ có biẻu
hiện khởi đảu lá kich động vệ bồn chồn, tiếp theo lá ngủ gâ.
CẦN PHẢI LÀM GÌ KHI DÙNG THUỐC QUÁ LIỂU KHUYÉN cAo
Nẻu dùng thab quá iiều, háy thòng báo cho bác sĩ biêt. khi đó bác sĩ sẽ quyẻt định xử trí cần thiêt.
NHỮNG ĐIỀU CẢN THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC NÀY
Hảy thòng báo cho bác sĩ hoảc dược sĩ biết trước khi dùng thab, néu cảm thảy không thể tiểu hêt
nước tiểu (do các tình trạng như tổn thương tủy sống hoặc phì đại tuyên tiên Iiệt).
thab không được khuyên dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì viên nén bao phim nảy không thể chia iiều
thich hợp.
Thai kỳ, cho con bú và khả náng sinh sản
Néu đang mang thai hoặc đang cho con bú, hoặc nghi ngờ có thẻ có thai hoặc đang có kế hoạch sinh
con, hãy xin ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc náy.
Lái xe và vận hảnh máy móc
Một số bệnh nhân đang được điều trị bằng thab có thể bị buồn ngủlngú gá, mệt mỏi và kìệt sức.
Thận trọng dùng thuốc khi đang lái xe hoặc vận hanh máy móc cho đên khi biêt rỏ thuốc náy ảnh
hưởng như thế náo đến quý vị. Tuy nhiên. các thử nghiệm chuyện biệt cho thây thuốc khóng lám
giảm sự tỉnh táo, khả nảng phản ứng hoặc khả nảng lái xe ở những người thử nghiệm khỏe mạnh
sau khi dùng levocetirizin ở iiều khuyên cáo.
thab có chứa Iactose
Néu được bác sĩ cho biêt quý vị không dung nạp với một số đường, hãy Iiện hệ với bảc sĩ trưởc khi
dùng thuôo náy.
KHI NÀO CẢN THAM VẤN BÁC sĩ, DƯỢC sĩ
Háy liên hệ với bác sĩ nêu triệu chứng trở nèn nặng hơn hoặc khỏng cải thiện sau 3 ngảy hoặc có bát
kỳ tác dụng không mong muôn nao trở nèn nghiệm trọng, hoặc ghi nhận có bắt kỳ tác dụng khỏng
mong muốn nảo khỏng được Iiệt kê trong tờ Hướng dẫn sử dụng nay.
Nêu dùng thab quá iiều. hảy thông báo cho bác sĩ biẻt, khi đó bác sĩ sẽ quyết định xử trí cần thiét.
Nếu cần thêm thông tìn xin hói ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
HẠN DÙNG CỦA THUỐC
36 tháng kế từ ngáy sản xuảt.
cơ sơ SẢN XUẤT
CÓNG TY CPDP AMPHARCO U.S.A
Khu công nghiệp Nhơn Trạch 3, xã Hiệp Phước, huyện Nhơn Trạch. tỉnh Đòng Nai. Việt Nam.
NGÀY XEM XÉT SỨA ĐỒI CẬP NHẬT LẠI NỘI DUNG TỜ HƯỚNG DẦN sử DỤNG THUỐC:
PHẢN 2.— HƯỞNG DÁN sử DỤNG THUỐC CHO CẢN BỘ Y TẾ
cÁc ĐẶC TỈNH DƯỢC LỰC HỌC, DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Tinh chẩt dược lực học:
Nhóm dược tri Iiệu: thuôo kháng histamin tác dụng toản thán. dẫn xuảt pip
Mã ATC: ROGAE09.
Cơ chế tác dgng
Levocetirizin, lá đòng phân đói quang (R) của cetirizin, lẻ một chảt đối kháng chủ vận chọn iọc mạnh
tren thụ thể H1 ngoại vi.
Các nghiên cứu về sự gắn kết cho tháy Ievocetirizin có ái lực cao với thụ thể H1 cũa người (Ki = 3,2
nmol/I). Levocetirizin có ái lưc cao gảp 2 lần cetirizin (Ki = 6,3 nmol/I). Levocetirizin tách khỏi thụ thể
H1 với thời gian bán hũy khoảng 115 1 38 phút.
Sau khi uống Iièu duy nhảt. cho thảy Ievocetirizin gắn kêt thụ thể 90% sau 4 giờ vá 57% sau 24 giờ.
Tác dụng dược lưc
Các nghiện cứu dược iưc học trèn đối tượng khỏe mạnh chứng minh rằng. ở liều bằng một nửa.
levocetirizin đã có hoạt tinh tương đương cetirizin. hiệu quả trẻn cả da vá mũi.
Hoat tinh dược lưc của Ievocetirizin đá được nghiên cứu trong các nghiện cừu ngẫu nhiên. đối
chứng:
Trong một nghiện cứu so sánh các tác dụng cùa levocetirizin 5 mg. desloratadin 5 mg. vé giá dược
trèn dát mây đay vả vệt đỏ da do histamin gáy nẻn. việc điêu trị bằng levocetirizin iâm giảm đáng kể
sự hinh thảnh dát mảy đay vả vệt đò da mả cao điêm lá trong 12 giờ đầu vả kéo dải trong 24 giờ,
(p < 0.001) so với giả dược vả desloratadin.
Sự khởi phát tác động cũa Ievocetirizin 5 mg trong việc kiềm soát các triệu chứng do phản hoa gáy
nẻn đã được ghi nhận lúc 1 giờ sau khi uống thuôo trong các nghiên cứu đối chứng với giả dược trện
mộ hinh cùa nghiệm pháp thử chảt gáy dị ứng.
Các nghiện cứu in vitro (nghiệm pháp Boyden vả các kỹ thuật khảo sát lớp tế bảo) cho thẳy rằng
Ievocetirizin ức chế sự thâm nhập xuyên nội mạc của bach cầu ái toan do eotaxin gây nèn trèn cả tê
báo da và phổi. Một nghiện cứu thưc nghiệm về dược lực in vivo (kỹ thuật buồng kin thử nghiệm da)
cho thảy ba tác dụng ừc chẻ chinh cùa levocetirizin 5 mg trong 6 giờ đảu cùa phản ứng do phản hoa
gảy nện, so với giả dược trện 14 bệnh nhán người lớn: ức chế phộng thích VCAM-1. điều hòa tinh
thảm thảnh mach vá giảm huy tập bạch cảu ái toan.
Hiệu guả vá an toán trèn lâm sảng
Tinh hiệu quả vá an toản cùa levocetirizin đá được chứng minh trong nhiêu nghiện cưu lam sảng mù
đội, đối chứng giả dược, được thưc hiện trèn bệnh nhân người lớn bị việm mũi dị ứng theo mùa,
việm mũi dị ứng quanh nảm, hoặc viêm mũi dị ứng dai dẳng.
Levocetirizin được ghi nhận lá cải thiện đáng kể các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, kể cả nghẹt
mũi trong một số nghiện cứu.
Một nghiên cứu lâm sảng kéo dải 6 tháng trện 551 bệnh nhân người lớn (bao gồm 276 bệnh nhan
được điêu trị bằng Ievocetirizin) bi việm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng hiện diện 4 ngèy/ một tuần
trong it nhất 4 tuân Iiện tiẻp) và di ứng với mạt bụi nhá vả phản có hoa cho thảy rằng Ievocetirizin
5 mg đạt hiệu quả về mặt lâm sáng vả có ý nghĩa thóng kè hơn giá dược trện khía cạnh Iảm giảm
tổng điẻm triệu chứng của việm mũi dị ứng trong suốt thời gian nghiên cứu, mả không lảm giảm đáp
ứng thuốc. Trong suốt thời gian nghiện cứu, levocetirizin cải thiện đáng kể chảt lượng sống cùa bệnh
nhán.
Sư an toản vá hiệu quả của thuôc viên levocetirizin đối với trẻ em đã được nghiên cứu trong hai
nghiên cứu lám sáng có đối chứng Với giá dược bao gòm bệnh nhản từ 6 đên 12 tuỏi bị viêm mũi dị
ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm. Trong cả hai nghiện cứu, Ievocetirizin cải thiện đáng
kể các triệu chứng và Iám tảng chảt iượng sống có Iiện quan đên sức khỏe.
Trong nghiện cứu Iam sảng có đối chứng với giả dược gồm 166 bệnh nhân bị mảy đay vô cán mạn
tính, 85 bệnh nhán được điều trị bằng giá dược và 81 bệnh nhan sữ dụng levocetirizin 5 mg một lân
mõi ngáy trong sáu tuân. Việc điêu trị bằng Ievocetirizin Iám giảm đáng kẻ mức độ nặng cùa
Levocetirizin cũng cải thiện nhiều hơn về chảt iượng sống Iiện quan đên sức khỏe kh
theo chỉ số chảt lượng sống về da so với giá dược.
1
Máy đay vô căn man tính được nghiện cứu theo mô hinh bệnh iý mảy đay. W sự phóng thich
histamin iâ yêu tố căn nguyện trong bệnh lý mảy đay, levocetirizin được cho lá hiệu quả trong việc
lám giảm triệu chứng đối với các tinh trạng máy đay khác. ngoèi bệnh lý mảy đay vô căn mạn.
Trên ECG đã khộng cho thây những tác động có lièn quan của Ievocetirizin trện khoảng QT.
Quần thể trẻ em
Trèn trẻ em dưới 6 tuồi, tinh an toèn trẻn Iảm sảng đá được thiềt lập trong một số nghiện cứu điều trị
ngắn hoặc dải hạn:
— một nghiện cứu lâm sáng trong đó có 29 trẻ em từ 2 đên 6 tuối bị viêm mũi dị ứng được điều trị
băng levocetirizin 1.25 mg hai lản mỗi ngáy trong 4 tuần.
— một nghiện cữu lảm sảng trongđó có 114 trẻ em từ 1 đên 5 tuổi bị việm mũi dị ứng hoặc mảy đay
vô căn mạn tinh được đi u trị bảng levocetirizin 1,25 mg hai lản mỗi ngảy trong 2 tuần.
- một nghiên cứu lâm sáng trong đó có 45 trẻ em từ 6 đén 11 tháng tuổi bị việm mũi dị ứng hoác
mảy đay vô căn mạn được điều trị bảng Ievocetirizin 1,25 mg một lần mỗi ngáy trong 2 tuần.
- một nghiện cứu lâm sáng dái hạn (18 tháng) ở 255 đối tượng từ 12 đên 24 tháng tuổi được chọn
vác nghiện cứu có cơ địa dị ứng được điều trị bảng Ievocetirizin.
Tinh an toản thi tương tự với tinh an toèn được ghi nhận trong các nghiện cứu ngắn han đã tiên hảnh
trèn trẻ em từ 1 đên 5 tuồi.
Tinh chất dược động học:
Dược động học cũa levocetirizin là tuyến tính. khộng phụ thuộc vảo liều lượng vệ thời gian và dao
động thảp giữa các cá thẻ. Đặc tinh dược động học giống nhau khi dùng đồng phân đối quang đơn
thuần hoặc dùng cetirizin. Khộng xảy ra hiện tượng đảo ngược trong quá trinh hâp thu vá đảo thải
giữa các chảt đôi quang.
Hẩ thu
Levocetirizin được hảp thu nhanh chóng vá nhiều sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyêt tương đạt
được lũc 0,9 giờ sau khi uống thuốc. Trang thái ốn định đạt được sau 2 ngảy. Các nòng độ đinh
thường lả 270 nglml vệ 308 nglmL sau khi uống 5 mg một lần mỗi ngây lần lượt theo liều đơn vả iiều
lặp lai. Mức độ hảp thu thuốc khộng phụ thuộc liều lượng vá khộng thay đổi bỡi thức ăn, nhưng nòng
độ đĩnh bị giảm vá chậm.
Phân bố
Không có dữ Iiệu phân bỏ thuốc ở mộ người vả khóng Iiện quan đén sự vện chuyền levocetirizin qua
hảng rèo máu-nảo. Ở chuột vả chó, nồng độ thuôo cao nhảt trong mộ được thảy ở gan và thận. thảp
nhảt ở vùng hệ thân kinh trung ương.
Ở người, levocetirizin gắn 90% vâo protein huyềt tương. Sự phản bó của Ievocetirizin bị hạn chê, vì
thế tich phân bố lả o,4 lit/kg.
Chuỵển hóa sinh học
Mức độ chuyền hoá của levocetirizin ở người lả <14% liều dùng và vi vặy, những khác biệt do đa
hinh về di truyền hoảc dùng phối hợp các chât ức chế enzym xem ra không đáng kể. Con đường
chuyền hóa bao gồm oxy hóa ở nhân thơm, N- vệ 0- khử alkyl vả Iiện hợp với taurin. Con đường khử
alkyl chủ yêu qua trung gian cùa CYP 3A4, trong khi sự oxy hóa ở nhản thơm đòi hỏi nhiều dang
CYP vá/hoặc CYP chưa xác đinh. Levocetirizin khòng ảnh hưởng trèn hoat tính của các isoenzym
CYP 1A2, 2C9, 2C19. 206, 2E1 vả 3A4 với các nồng độ vượt xa nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống
Iièu 5 mg.
Do chuyền hóa thảp vá khộng có khả nảng ức chế chuyền hóa. nẻn khỏng chẳc có tương tảc cùa
levocetirizin với các chảt khác hoác ngược iại.
Thải trừ
Thời gian bán thải trong huyêt tương ở người lớn lá 7.911,9 giờ. Độ thanh thải toân phả ủa hè
trung binh lè 0.63 mL/phút/kg. Con đường bải tiẻt chính cũa Ievocetirizin vệ các chất c oá lả
qua nước tiều. chiêm trung binh khoảng 85,4% liều dùng. Bải tiêt qua phán chỉ khoảng 12,9% iiều
dùng. Levocetirizin được bải tiét qua sự thảm lọc câu thặn vả đảo thải tich cưc qua ông thận.
Quản thể đặc biệt
Suy thận
Độ thanh thải của cơ thể cũa Ievocetirizin có tương quan với độ thanh thải cùa creatinin. VÌ vặy.
khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách liều lượng cũa Ievocetirizin được dưa vảo độ thanh thải của
creatinin tren bệnh nhân bị suy thận trung binh vá nặng. Trèn bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối bị
vô niệu, độ thanh thải toân phần của cơ thể giảm khoảng 80% so với người blnh thường. Lượng
Ievocetirizin được Ioại trừ <10% trong quá trinh lọc máu chuẩn 4 giờ.
Quản thể trẻ em
Dữ Iiệu từ một nghiện cứu dược động học ở trẻ em uống 5 mg levocetin'zin liều duy nhât tren 14 trẻ
từ 6 đén 11 tuổi có cán nặng từ 20 đén 40 kg cho thắy rằng các giá trị Cmax vả AUC cao hơn khoảng
2 lần giá trị tương ứng được báo cáo trên người lớn khóe mạnh trong nghiên cứu so sánh bắt chéo.
Giá trị Cmax trung binh lả 450 nglmL xuất hiện ở thời gian trung binh la 12 giờ, theo cân nặng binh
thường. độ thanh thải toán phần cũa cơ thể cao hơn 30%. vé thời gian bán thải thảp hơn 24% trong
quản thể trẻ em so với người lớn. Các nghiện cữu dược động học chưa được tiên hảnh ở trẻ em
dưới 6 tuổi. Phản tich hòi cứu về dược động hoc quản thể được tiên hảnh trèn 324 đối tượng (181 trẻ
em từ 1 đên 5 tuỏi, 18 trẻ em từ 6 đên 11 tuổi, vả 124 người lớn từ 18 đên 55 tuối) dùng ievocetirizin
liều duy nhảt hoặc dùng nhiều liều từ 1.25 mg đên so mg. Dữ liệu trich ra từ phán tich nảy cho thảy
trẻ em từ 6 tháng đén 5 tuổi uống 1,25 mg một lần mỗi ngây được kỳ vọng lá có nòng độ trong huyêt
tương bảng với người lớn uống 5 mg một lần mỗi ngảy.
Người cao tuổi
Dữ liệu dược động học ở người cao tuồi cộn han ché. Sau khi uống iiều lặp iai một lản mỗi ngảy,
tỏng Cộng 30 mg ievocetirizin trong 6 ngảy trện 9 người cao tuối (65 — 74 tuổi). độ thanh thải toản
phần của cơ thể thảp hơn khoảng 33% so với người trè. Xu hướng cũa chất đồng phân racemic
cetirizin được xác định phụ thuộc vảo chức năng thận hơn lá tuổi tác. Phát hiện nảy cũng có thế áp
dụng cho levocetirizin, do Ievocetirizin vả cetirizin đèu được bải tiết chủ yếu trong nước tiếu. Do đó,
lièu dùng Ievocetirizin nện được điều chỉnh phù hợp với chức nảng thặn ở người cao tuổi.
Giới t/nh
Kêt quả dược động học đối với 77 bệnh nhân (40 nam, 37 nữ) được đánh giá để xem những ảnh
hưởng có thẻ có của giới tinh. Thời gian bán thải thảp hơn đôi chút ở nữ (7,08t1,72 giờ) so với nam
(8.621184 giờ); tuy nhiện, độ thanh thải qua đường uống được điều chỉnh theo thể trọng ở nữ
(0,6710,16 mllmin/kg) xem ra tương đương với nam (0,59i0.12 mllminlkg). Có thể áp dụng liều dùng
mỗi ngèy vả khoảng cách liều dùng như nhau cho cả nam vá nữ có chức năng thận binh thường.
Chủng tộc
Ảnh hướng của chũng tộc đối với ievocetirizin chưa được nghiện cứu. Do levocetirizin được bải tiêt
chủ yêu qua thận, vả khộng có sư khác biệt đáng kể về chùng tộc trện độ thanh thải creatinin, các
đặc tinh dược động học của Ievocetirizin được cho lá khộng khác giữa các chủng tộc. Khộng quan
sát thảy sự khác biệt Iiện quan đền chủng tộc trèn động học của chắt đồng phân racemic cetirizin.
Suy gan
Dược động hoc của ievocetirizin trện những đối tượng bị suy gan chưa được nghiện cứu. Bệnh nhán
bị bệnh gan mạn tinh (tế bảo gan` ứ mặt, vả xơ gan mật) uống hợp chảt đồng phán racemic cetirizin
liều duy nhảt 10 hoác 20 mg Iám tăng 50% thời gian bán thải kèm theo giảm 40% độ thanh thải so với
người khỏe mạnh.
Mối guan hệ dược động hgcldưgc lưc hoc
Sự tác động trện các phản ứng da do histamin gảy nèn thì không liện quan với nòng độ t g
huyềt tương.
I.u\
'J |"Í`
Dữ liệu an toản tiền lâm sảng
Dữ Iiệu phi lâm sáng cho thấy khộng có mối nguy hiẻm đặc biệt nảo đối Với người, điều náy được
dưa trện các nghiên cứu thường quy về dược lý an toán, độc tinh cũa Iiều lặp lại, độc tính gen, khả
năng sinh ung, độc tinh sinh sản.
CHI ĐINH:
Điều trị triệu chứng việm mũi dị ứng (bao gồm việm mũi dị ứng dai dằng) vả máy đay.
LIÊU DÙNG VÀ cAcu DÙNG:
Người lớn vả trẻ em từ 12 tuổi trở lẻn
Liều khuyến cáo mỗi ngảy lả s mg <1 viện).
Trẻ em từ 6 đên 12 tuổi
Liều khuyên các mỗi ngảy là 5 mg (1 viện).
Trẻ em từ 2 đén 6 tuỏi
Khộng thể điều chinh Iiều dùng với dạng viền nén bao phim. Khuyên dùng dạng bao chế cho trẻ em
cùa Ievocetirizin.
Trẻ dưới 2 tuổi
Do thiều dữ liệu trong quần thể nảy. khộng khuyên cáo dùng sản phảm nảy cho trẻ nhũ nhi vá trẻ
dưới 2 tuổi.
Người cao tuối
Khuyến cáo điều chỉnh liều dùng trèn bệnh nhân cao tuổi bị suy thận trung binh đên nặng (xem mục
Bệnh nhân bị suy thận dưới đây).
Bènh nhân người lớn bi suỵ thạn
Cần điều chĩnh khoảng cách giữa các Iiều dũng tùy theo chức năng thặn của từng người. Xem bảng
sau vả điều chỉnh liều theo chỉ dẫn. Để sử dụng bảng tinh Iiều náy, cản ước tính độ thanh thải
creatinin của bệnh nhan Cch (mllphút). Cch (milphút) có thế được ước tinh dựa trện creatinin huyêt
thanh (mgldl) theo cộng thức sau đây:
CLCR = |140 - tuổi (nămịị x thể trgng (kg) (* 0, 85 đỏi với nữ)
72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)
Điều chinh Iiều dùng cho bệnh nhân theo chữc năng thận suy:
Nhóm Độ thanh thái creatinin Liều dùng và số lần
(mllphủt)
`Binh thường 2 so 5 mg một lân mỗi ngáy
Nhẹ 50 — 79 5 mg một lản mỗi ngáy
Trung binh 30 — 49 5 mg một lần mỗi 2 ngảy
Nặng < 30 5 mg một Iản mỗi 3 ngáy
.Bệnh nhân bị bệnh thận giai < 10 Chống Chỉ định
đoạn cuối đang iọc thặn
Trèn bệnh nhi bị suỵ thạn. liều dùng cần được fflèu chinh theo từng bệnh nhân dựa váo độ thanh thải
của thận và cân nặng cũa trè. Hiện khộng có những dữ Iiệu riêng biệt cho trẻ bị suy thặn.
Bệnh nhân bi suỵ gan
Khộng cản điều chỉnh Iièu ở bệnh nhân chỉ bị suy gan. Trèn bệnh nhân bị suy chức gan và
thận, khuyên các nện điều chinh Iièu (xem mục Bệnh nhán bị suy thận đả nèu trèn).
Thời gian điều trị
Việm mũi dị ứng khộng Iiện tục (triệu chững <4 ngảyltuản hoặc kệo dải dưới 4 tuần): việc điều trị phải
dựa trện bệnh trạng và tiền sử bệnh; có thể dừng thuốc khi hêt triệu chứng vè sữ dụng lai khi triệu
chứng tái diễn.
Trong trường hợp việm mũi dị ứng dai dằng (triệu chứng >4 ngáyltuần vá kéo dải trện 4 tuần): việc
điều trị liên tục có thể được áp dụng cho bệnh nhân trong suôt thời gian có tiềp xúc với di nguyện. Đã
có kinh nghiệm lam sảng về việc sử dụng viện nén bao phim levocetirizin 5 mg trong 6 tháng điều trị.
Đôi với mảy đay man tinh và việm mũi dị ứng man tinh: đã có kinh nghiệm iâm sáng lện đén 1 nảm
đối với chảt đồng phán racemic.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
— Quá măn với hoạt chảt. Với dẳn chât piperazin, hoặc với bảt kỳ tá dược nảo của thuốc.
— Suy thận nặng có độ thanh thải creatinin dưới 10 mllphủt.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:
Không khuyên dùng dang viện nện bao phim cho trẻ em dười 6 tuổi do dạng bèo chê nay khộng cho
phép chia Iiều thich hợp. Nèn dùng dạng bảo chế cho trẻ em cũa levocetirizin.
Không khuyên các dùng Ievocetirizin cho nhũ nhi vệ trẻ dưới 2 tuối.
Thận trọng khi dùng thuốc lúc uống rượu.
Thận trọng trên bệnh nhán có các yêu tó dễ dẫn đền bi tiều (ví dụ, tổn thương tùy sống. phi đại tuyên
tiền Iiệt) vì ievocetirizin có thề lám tăng nguy co bi tiều.
Sản phảm nảy có chứa Iactose; bệnh nhán bị bệnh di truyền hiêm gặp của chứng bât dung nạp
gaiactose. thiêu hụt Lapp lactase hoảc kém hảp thu glucose — gaiactose khộng nẻn dùng thuốc nảy.
Dùng thuốc cho phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ:
Chưa có dữ liệu lảm sảng trện phụ nữ mang thai bị phơi nhiẻm đói với Ievocetirizin. Các nghiện cừu
trèn động vật khộng cho thấy ảnh hưởng có hại trưc tiềp hoặc giản tiềp Iện thai kỳ, sự phát triền của
phỏi thailthai nhi, quá trinh sinh đẻ hoặc sự phát triền sau sinh. Thận trọng khi kê đơn thuốc nảy cho
phụ nữ có thai hoặc phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Ảnh hưởng của thuốc đối với công việc:
Các thử nghiệm iâm sảng, so sánh cho thấy khộng có bằng chững Ievocetirizin ảnh hưởng đền sự
tĩnh táo. độ phản ứng hoặc khả năng lái xe khi dùng ở Iièu khuyến cáo.
Tuy nhiên. một số bệnh nhân có thể bị buồn ngù. mệt mỏi vả suy nhược khi đang điều trị với
Ievocetirizin. Do đó, trước khi lái xe. thực hiện các hoạt động có khả năng nguy hiềm hoặc vặn hanh
máy móc, bệnh nhân nện chú ý đên phản ứng của họ đối với thuốc.
TƯỢNG TÁC CỦA THUỐC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ cÁc LOẠI TƯỢNG TÁC KHÁC:
Khộng có nghiện cữu về tương tác được thực hiện với Ievocetirizin (kể cả khộng cớ nghiện cứu với
những chât cảm ứng CYP 3A4); những nghiện cứu với hợp chảt đồng phân racemic cetirizin cho thảy
khộng có tương tác bảt iợi liện quan về mặt lâm sáng (với antipyrin. pseudoephedrin, cimetidin,
ketoconazol, erythromycin, azithromycin, glipizid vả diazepam). Sự giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin
(16%) đã được ghi nhận trong nghiện cứu đa liều phói hợp với theophyllin (400 mg 1 lầnl ngáy); trong
khi xu hướng của theophyllin khộng bị thay đồi khi dùng đồng thời với cetirizin.
Trong một nghiên cứu đa liều của ritonavir (600 mg 2 lản mỗi ngảy) vả cetirizin (10 mg mỗi ngây),
mừc độ phơi nhiễm với cetirizin tãng khoảng 40% trong khi xu hướng cũa ritonavir thay đồi ít hơn (-
11%) khi dùng đồng thời với cetirizin. Mức độ hảp thu cùa levocetirizin khộng bị giảm bởi thức ản,
mặc dù tóc ơo hảp thu giảm.
Trện một số bệnh nhân nhạy cảm. việc sử dụng đòng thời cetirizin hoặc ievocetirizin i rượu ặc
thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể ảnh hướng đẻn hệ thần kinh trung ươn ù hợp
C] /x u
\\0\ %
f\ .
Ắ'i` 'ữi—Ư
chảt đồng phân racemic cetirizin đá được chứng minh la khộng có tiềm nảng lảm tăng tác động cùa
rượu.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:
Thử nghiệm lâm sảng
Trong các nghiện cữu điều trị trèn nữ và nam từ 12—71 tuổi, 15,1% bệnh nhân trong nhóm sử dụng
levocetirizin 5 mg bị it nhảt một tác dụng khộng mong muốn của thuộc so với 11.3% trong nhóm sử
dụng giá dược. 91 .6% các tác dụng khộng mong muốn cũa thuóc nảy ở mức độ nhẹ đén trung binh.
Trong các nghiện cứu điều trị. tỷ lệ bệnh nhân phải chảm dứt nghiện cưu sớm do các tác dụng khộng
mong muôn lả 1,0% (91935) trong nhóm dùng levocetirizin 5 mg và 1.8% (141771) trong nhóm dùng
giả dược.
Các nghiện cứu điều trị lảm sáng với ievocetirizin gồm 935 bệnh nhân tham gia với liều khuyên dùng
mỗi ngảy la 5 mg. Từ sỏ Iiệu tổng hợp nảy, tỷ lệ các tác dụng khộng mong muốn sau đây của thuốc
được báo cáo ở mức từ 1% hoảc hơn (thường gặp: 21|100 đên <1l10) trong nhóm dùng levocetirizin
5 mg hoặc giả dược:
Thuật ngữ thường dùng Giá dược Levocetirizin 5 mg
(WHOART) (n = 111) (n = 935)
Đau đầu 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Buồn ngủ 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Khó miệng 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Mệt mỏi 9 (1,2%) 23 (2,5%)
Các tác dụng khộng mong muôn it gặp khác (it gặp 21/1.000 đên <11100) như suy nhược hoặc đau
bụng được ghi nhận.
Tỷ lệ tác dụng khộng mong muôn iiẻn quan đẻn tác dung an thản như buôn ngủ, mệt mõi vá suy
nhược nhin chung thường gặp hơn ở nhộm dùng levocetirizin 5 mg (8,1%) so với nhộm dùng giả
dược (3,1%).
Quản thể trẻ em
Trong 2 nghỉện cứu có đối chứng với giả dược trện bệnh nhi từ 6 đến 11 tháng tuỏi và từ 1 đén dưới
6 tuối. 159 bệnh nhân được phơi nhiễm Với Ievocetirizin lân lượt ở Iièu 1,25 mglngảy trong 2 tuần vả
1,25 mg 2 lản/ngây. Tỷ lệ các tác dụng khộng mong muốn sau đáy cũa thuôc đá được báo cáo ở
mức từ 1% hoặc hơn trong nhộm dùng levocetirizin hoặc giả dược.
Nhóm hệ cơ quan và thuật Giả dược Levocetirizin 5 mg
ngữ thường dùng (n = 83) (n = 159)
Rối loạn tiêu hóa
Tièu chảy 0 3 (1,9%)
Nộn 1 (1,2%) 1 (0.6%)
Táo bón 0 2 (1,3%)
Rối loạn hệ thần kinh
Buồn ngủ 2 (2.4%) 3 (1,9%)
Rối Ioạn tám thản
Rói Ioạn giảc ngủ 0 2 (1,3%)
Trên trẻ em 6-12 tuổi, các nghiên cứu mù đội có đôi chững với giả dược được thực i n tr 243 trẻ
bị phơi nhiễm với Ievocetirizin 5 mglngảy trong khoảng thời gian khác nhau dao độ t ưới 1 tuân
/…`ư “
\Vụ\
đén 13 tuân. Tỷ lệ các tác dụng khộng mong muôn sau đay của thuốc đã được báo cáo ở mức từ 1%
hoặc hơn trong nhóm dùng ievocetirizin hoặc giả dược.
Thuật ngữ thường dùng Giả dược Levocetirizin 5 mg
(n = 240) (n = 243)
Đau đầu 5 (2,1%) 2 (0,8%)
Buồn ngủ 1 (0,4%) 7 (2,9%)
Dữ Iiệu sau khi lưu hanh thuốc
Những tác dụng khộng mong muốn từ sau khi lưu hánh thuỏc được phân theo Nhộm Hệ Cơ Quan và
theo tần suất. Tản suất được định nghĩa như sau: Khộng rộ tần suất (khộng thể ước tính được từ dữ
Iiệu hiện có).
Nhóm hệ cơ quan MedDRA Tẩn suất Tác dụng không mong muốn
Rối loạn hệ miễn dịch Không rõ quá mẫn kể cả phản ứng phản vệ
Rói loạn chuyên hóa vả dinh dướng Khộng rộ tăng cảm giác thèm ăn
Rối ioan tâm thần Khộng rộ hung hăng, lo au, ảo giác, trảm cảm. mảt ngủ, ý
định tự tử
Rỏi ioạn hệ thần kinh Khộng rộ động kinh, dị cảm. chóng mặt. ngất, run rảy. rối
Ioạn vị giác
Rối loạn tai vả mè đao Khộng rỏ cảm giác quay cuồng
Rói loạn về mắt Khộng rộ rói Ioan thị giác, nhin mờ
Rối loạn về tim Khộng rộ hòi hộp, nhịp tim nhanh
Rối loạn hộ hâp, lồng ngực vệ trung Khộng rộ khó thở
thất
Rối loạn tiêu hóa Khộng rộ buồn nộn, nộn
Rối loạn gan-mật Không rõ việm gan
Rối Ioạn thận vả tiết niệu Khộng rõ tiều khó, bi tiều
Rối Ioạn da vả mộ dưới da Khộng rộ phù mạch, hòng ban có định do thuôo, ngứa,
phát ban, mảy đay
Rói Ioạn cơ xương vả mộ lièn kết Không rõ đau cơ
Rối Ioan toản thân và tại chỗ Khộng rỏ phù
Khác Khộng rõ tăng cân, xét nghiệm chức năng gan bất
thường
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH xữ TRÍ:
Triệu chứng
Triệu chứng quá liều có thể bao gồm triệu chứng ngũ gả ở người lớn vá khởi đầu là kich động và bố
chòn tiềp theo lá ngũ gả ở trẻ em.
Xử tri guá Iièu
Chưa có thuỏc giải độc đặc hiệu đối với levocetirizin.
Néu xảy ra quá iiều, điều trị triệu chứng vệ chăm sóc nâng đỡ được khuyên cáo. thẻ nhảc
việc rửa dạ dảy nêu dùng quá Iiều trong thời gian ngắn ' - - _ irizin bằng pháp lọc
máu khộng mang lại hiệu quả. " `
tue.cục TRUỞNG
P.TRUỎNG PHÒNG
w Jam… %…
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng