Thìdu phấn: Mõi viện nén bao phim chứa 10 mg solifenacin suocinate.
Chi đỉnh, liếu W! vã ddl dũng, dlổhg chỉ đỉnh, thận trọng, lác dụng phụ,
mg tỉc thuốc: Xin đoc trong tù Wg dẫn sửdụng. ẵẫ '._ ẵẵ
Băoụin: Bảo tụản dtbi 30“C. ỗẵả—ỄỄ
Đểxa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hmđãn utđụng…tc ua đùng… SĐK:VN-XXXX-XX
Rx Thuốc bán theo đơn
@ Vesicore° ! o mg
Soiifenacin succinate
Hộp 3 vi x 10 viên nén bao phỉm
’1' asteitas ' 0 o
Sân xuất bỡi:
Astellas Pharma Europe B.V.
Hogemaat2 Nhã nhãp khẩu:
Vimedimex Binh Dương Số VB Ll-2 VSIP II
794216Me el . ’ . '
The Netherlằỉds Đường số 3, KCN Việt Nam — Smgapote 2,
Thủ Dầu Một, Tlnh Bình Dương.
mm paim—wm ot x smsuq c
6 aưupans upeuaguos
…
01,3.IDDỊSĐA Ồ
6an uondgnsau xu
LỆẮfICI Cngd vợ
z›Onn Ặ1 hivn'o an:)
gu. A Ọa
U hLlÍhltmljo .
Ìastcllas
Veslcợre®tomg Vestcore'iotng
Solitenacin Solifenacin
succinate 10mg quccinate10mg
u
Ìastellas Ễ Ìastellas
_ ơ
Vesncore°totng g Vesicore®tomg
Solìtenacỉn Ế Solitenacin
succinate 10mg gsuccinate 10mg
7astellas Ìastellas
Vesicure®tomg ẵ Vesicore®tOmg
Sohfenacm ffl Solitenacín
succinate 10mg Fsuccinate 10mg
ÌasteUas Ìastellas
Vesicore°lomg Vesicore°iomg
Solitenacìn Solưenacin
succinate tOrng succunate 10mg
Astellas Pharma Europe B.V.
The Netherlands
f"
Ìastellas g Ìasiellas
Vesicure’tomg g Vesỉcore°iomg
Sohfenacin g Solitenacin
succinate 10mg succinate tomg
Ìastcllas Ìastelias
Vesicore'tomg Vesicore®tom
Solitenacin Solitenacin
succinate 10mg Ỹsuccinate 10mg
“o
Ìastellas Ễ Ìastetlas
Vesicnre°IOmg ẵ Vesicore'totng
Solifenacm Ư Solifenacìn
succinate 10mg gsuccinate 10mg
7astelias 7astellas
o
Vesìcure°tomg " Vestcore'iotng
Solilenacin ẵ Solifenacin
succinate 10mg " suocinate lOmg
Ìastcllas Ìasteilas
Vesicure°tOm Vesicore°tOmg
Solífenacin Soliienacin
succinate tomg succìnale 10mg
Astetlas Pharma Europe B.V.
The Netherlands
Rx Thuốc bán theo đơn \1;_\ , _ _ _ _,
Vesicmre® ,
Solitenacin succinate
THÀNH PHAN
Vesicare® 5 mg:
Môi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chảt: Solifenacin succinate 5 mg
Tá dược:
Lõi viên nén: Tinh bột ngộ, lactose monohydrat, hypromellose. magnesi stearat.
Bao phim: Opadry Yellow 03F12967.
Vesicare® 10 mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chắt: Solifenacin succinate 10 mg W
Tá dược:
Lõi viên nén: Tinh bột ngô, lactose monohydrat. hypromellose, magnesi stearat.
Bao phim: Opadry Pink 03F14895.
DẠNG BÀO an
Viên nén bao phim.
Vesicare° 5 mg:
Viên nén bao phim hỉnh tròn, mảu vảng nhạt. có khắc logo AOA và số "150" trèn cùng một mặt.
Vesicare® 10 mg:
Víẻn nén bao phim, hinh tròn, mảu hồng nhạt, có khắc Iogo Jn vả số "151" trèn cùng một mặt.
CHỈ ĐỊNH
Điều trị triệu chứng tiếu khộng tự chủ do thòi thúc (tiếu són) válhoặc tiếu nhiều lần và tiếu gắp. có
thể xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bảng quang tảng hoạt động.
LIÊU LƯỢNG vÀ CÁCH DÙNG
Liều lượng
Người Iởn, bao gồm người cao tuối
Liều khuyên các iả 5 mg sol_ifenacin succinate mỗi ngảy một lần. Nếu cần, có thế tảng liều dến 10
mg solifenacin succinate, mòi ngảy một lân.
Trẻ em vá thiểu niên
Độ an toán và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định. Do đó. không khuyên dùng Vesícare cho
trẻ em.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân bị suy thận
Không cằn điều chinh Iiều đối vởi bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bỉnh (độ thanh thải
creatinine > 30 mllphút). Những bệnh nhảm bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine s 30
mllphút) nèn được điều trị thặn trọng và khộng dùng quá 5 mg mỗi ngảy một lản (xem phần Các
dặc tính dược động học).
___/ỈÙỂ/ Ci Ĩ Y —_
Bệnh nhân bị suy gan '
Khộng cần đìều chỉnh liều đối với bệnh nhản bị suy gan nhẹ. Bệnh nhân bị suy gan t_ruhg binh (chỉ
số Child- P-ugh từ 7 đến 9) nén được điều trị thận trọng vả không dùng quá 5 mg môi ngảy một lần .
(xem phần Các đặc tinh dược động học)
Chắt ức chế manh cytochrome P450 3A4 ; '
Liều Vesicare tối đa nèn giới hạn đến 5 mg khi điều trị đồng thời với ketoconazole hoặc với các
iiều điều trị của các chảt ức chế mạnh CYP3A4 khác như ritonavir nelfivarir itraconazole (xem
phần Tương tác với các thuốc khác vả các dạng tương tảc khảc)
Cách dùng
Vesicare được dùng đướng uống vả nên nuốt cả viên với nước. Thuốc có thể dùng cùng hoặc
không cùng với thức ản.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định dùng solifenacin ở bệnh nhân bị bí tiếu tinh trạng dạ dáy- -ruột nặng (bao gồm
chứng to đại tráng nhiẻm độc) bệnh nhược cơ nặng hoặc glaucoma góc hẹp và những bệnh nhản
có nguy cơ đối với những tình trạng nảy.
- Bệnh nhản quá mẫn cảm với hoạt chắt hoặc bắt kỳ thảnh phần nảo của tá dược. M/
- Bệnh nhản đang thảm phản máu (xem phần Cảc đặc tính dược động học).
- Bệnh nhản bị suy gan nặng (xem phần Các đặc tính dược động học)
— Bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình và đang điều trị bằng một chắt ức chế
CYP3A4 mạnh, như ketoconazole (xem phần Tương tác với các thuốc khác vả các dạng tương
tác khác).
CÀNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG ĐẶC BIỆT KHI sứ DỤNG
Đọc kỹ hưởng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hòi ý kiến bác sĩ.
Thuốc nảy chỉ dùng theo đơn cùa bác sĩ.
Cần đánh giá các nguyên nhản khác gảy tiều nhiều lần (suy tim hoặc bệnh thặn) trước khi điều trị
bằng Vesicare Nếu có nhiễm khuẩn đường tiết niệu cần khởi đầu điếu trị kháng khuẩn thích hợp.
Nèn thặn trọng khi dùng Vesicare ở những bệnh nhản có:
— nghẽn thoát nước tiêu từ bảng quang có ý nghĩa lâm sảng có nguy cơ bí tiếu.
— rối ioạn nghẽn dạ dảy ruột.
— nguy cơ giảm như động ruột.
— suy thận nặng (độ thanh thải creatinine s 30 mllphút, xem phần Liều lượng vá cách dùng vá
Cảc đặc tính dược động học), vả Iièu dùng không được vượt quá 5 mg đối với những bệnh
nhán nảy.
… suy gan trung binh (chỉ số Child-Pugh từ 7 đến 9, xem phần Liều iượng vả cảch dùng và Cảc
đặc tính dược động học). vả Iièu dùng không được vượt quá 5 mg đối với những bệnh nhản
nảy.
— dùng đống thời với một chắt ức chế CYP3A4 mạnh. như ketoconazole (xem phần Liều lượng
vả cách dùng vá Tương tác với các thuốc khác vá các dạng tương tác khác).
— thoát vị khe thực quản/trảo ngược dạ dảy—thực quản vả/hoặc những người đang
dùng đồng thời cảc thuốc (như bisphosphonate) có thể- gây ra hoặc lảm tăng nặng
viêm thực quản.
— bệnh thần kinh tự động.
Độ an toản và hiệu quả chưa được xảo định ở bệnh nhản có nguyên nhán do thần kinh đối với
chứng tảng hoạt động cơ cố bảng quang.
Những bệnh nhản có các vân để di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose thiều hụt Lapp
lactase hoặc kém hảp thu giucose- galactose khộng nên dùng thuốc nảy.
Phù mạch với tắc nghên đường thờ đã được bảo cáo ở một số bệnh nhản sử dụng Soiifenacin
succinate. Nếu phù mạch xảy ra nên ngưng solifenacin succinate và điều trị thích hợp vảl hoặc
cần thực hiện cảc biện phảp. ' ’
Tác dụng tội đa của Vesicare có thế được xác định sớm nhảt sau 4 tuần.
TươNG TÁC VỚI cÁc THUỐC KHÁC vA cÁc DẠNG TươNG TÁC KHÁC
Tương tác dược lý học
Dùng đồng thời với các thuốc khác có đặc tính kháng choiinergic có thể dẫn đên tảo dụng điều trị
vả tảc dụng khộng mong muốn rõ rệt hơn. Nên có một khoảng cách khoảng 1 tuần sau khi ngừng
điều trị bằng Vesicare trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng choliner ic khảc. Tảo dụng điều
trị của solifenacin có thế bị giảm khi dùng đồng thới với chảt chủ vận thụ the cholinergic.
Solifenacin có thế Iảm giảm tảo dụng cùa cảc thuốc kich thích nhu động của đường dạ dảy-ruột.
như metoclopramide vá cisapride.
Tương tác dược động học
Các nghiên cứu in vitro đã cho thắy lá ở_ các nồng độ điều trị. solifenacin không ức chế CYP1A1/2,
2C9, 2019, 2D6 hoặc 3A4 có nguồn Ểòc từ microsom gan người. VÌ vậy, soiỉfenasin khòng chẳc
Iảm thay đối độ thanh thải cùa các thu
c được chuyền hóa bới cảc enzyme CYP nảy.
Tác dụng của các thuốc khác trên dược động học của solifenacin
Solifenacin được chuyến hóa bởi CYP3A4. Dùng đỏng thời với ketoconazole (200 mg] ngảy) lả
một chắt ức chế manh CYP3A4 dẫn đến tặng gâp 2 lần về diện tĩch dưới đướng cong (AUC) của
soiỉfenacin trong khi ketoconazole với liều 400 mglng_áy dẫn đến tảng gâp 3 lần AUC của
solifenacin Vì vậy liêu Vesicare tối đa nên giới hạn đến 5 mg khi được dùng đồng thới với
ketoconazole hoặc các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khảc (như ritonavir
nelfinavir. itraconazole) (xem phần Liều lượng và cách dùng).
Chống chỉ định điều trị đồng thời solifenacin và một chắt ức chế mạnh CYP3A4 ở bệnh nhản bị
suy thận nặng hoặc suy gan trung bình.
Tác dụng cảm ứng enzyme trẻn dược động học của solifenacin và các chắt chu ến hóa cùa nó
chưa được nghiên cứu cũng như chưa có nghiên cứu về tảc dụng của cảc cơ ch t CYP3A4 có ái
lực cao hơn trên sự hắp thu solifenacin. V solifenacin được chuyển hóa bời CYP3A4. cảc tương
tảc dược động học có thế có với các cơ chắt CYP3A4 khảo có ái lực cao hơn (như verapamil.
diltiazem) vả các chẳt gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin).
Tác dụng cùa solifenacin trên dược động học của các thuốc khác
Thuốc ngừa thai dùng đướng uống
Dùng Vesicare khộn thảy tương tảo dược động học của solifenacin trèn các thuốc ngừa thai
dùng đướng uống phoi hợp (ethinylestradíol/levonogestrel).
Warfarin
Dùng Vesicare khộng Iảm thay đối dược động học cùa R-warfarin hoặc S-warfarin hoặc tác dụng
khác trèn thời gian prothrombin.
Digoxin
Dùng Vesicare không thấy tác dụng trèn dược động học cùa digoxin.
PHỤ NỮ có THAI VÀ CHO CON BÚ
Phụ nữ có thai
Chưa có dữ liệu iảm sảng ở phụ nữ có thai trong khi đang dùng solifenacin. Các nghiên cứu trèn
động vật khộng cho thấy tác dụng có hại trực tiếp trèn khả nảng sinh sản sự phát triến của
phôilthai hoặc sự sinh đẻ (xem phần Cảc dữ liệu an toản tiền lảm sảng) Chưa rõ nguy cơ có thẻ
có đối với người. Cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.
Cho con bú _ _ _
Chưa có dữ iiệu vè sự bải tiẻt solifẹnacin vảo sữa mẹ. Trẻn chuột nhảt, solifenacin vả /hoặc các
chât chuyền hóa cùa nó được bải tièt vảo sữa vả gảy khỏng phát triẻn ở chuột nhăt mới sinh phụ
3
thuộc Iièu (xem phần Cảc dữ liệu an toản tiền iảm sảng). Vì vậy nèn tránh sử đụng Vesicare trong
khi đang cho con bú.
TÁC ĐỘNG TRÊN KHẢ NÃNG LÁ! XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC
Vi soiỉfenacin giộng như các thuốc kháng choiinergic khảc có thể gây nhìn mờ và trong trường
hợp it gặp là buồn ngủ và mệt mỏi (xem phần Tảc dụng khộng mong muốn) khả năng iái xe vé
vận hảnh mảy móc có thể bị ảnh hướng xấu.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Do tảo dụng dươc lý của soiỉfenacin Vesicare có thể gây ra cảc tảo dụng kháng cholinergic không
mong muộn (nói chung) mức độ nhẹ hoặc trung binh Tần suất của các tác dụng khảng cholinergic
không mong muốn phụ thuộc Iièu.
Phản ứng phụ đă được báo cáo hay gặp nhảt với Vesicare lá khô miệng. Phản ứng nảy xảy ra ở
11% bệnh nhân được điều trị bằng 5 mg mỗi ngảy một lần, ở 22% bệnh nhân được điều trị bằng
10 mg mỗi ngảy một lần vả ở 4% bệnh nhản được điều trị bằng giá dược. Mức độ khó miệng
thường nhẹ vả chi thinh thoảng mới dẫn đẻn ngừng điều trị. Nói chung sự hòa hợp vởi thuốc rất
cao (khoặng 99%) vả khoản 90% bệnh nhân được điều trị bằng Vesicare đả hoản tảt giai đoạn
nghiên cứu đằy đủ 12 tuần đieu trị.
Nhóm cơ quan hệ Rất hay Hay gặp It gặp Hiêm gặp Rất hiếm Chưa rõ (không
thống theo xếp loại gặp >1/100, >1/1000, 1/10.000. gặp thể ước tinh từ
cùa MedDRA z 1/10 <1/10 <1l100 <1/1000 <1/10.000 dữ liệu hiện có)
Nhiêm trùng vả Nhiễm trùng
nhiẽm ký sinh trùng đường tiết
niệu
Viêm bảng
quang
Ròi loạn tâm thần Áo giác“
Rối Ioạn
tinh thần.“
Rối loạn hệ thần kinh Buôn ngủ Chóng mặt“
Loạn vị giác Nhức đảu'
Rôi loạn mãt Nhin mờ Khô măt
Rôi Ioạn hô háp. Khô mũi
__Ễực vả trung thất
! loạn dạ dảy-ruột Khô Táo bón Bệnh tráo Tảc ruột
miệng Buồn ngược dạ dảy Phản rản
nôn -thưc quản Nôn'
Khó tiêu Khô hong
Đau
bụng
Rôi loạn da vả mô Da khô Ngứa' Ban đò_đa
dưới da Nối ban' dang
Nối mề
đay“
Phù mạch'
Rỏi loạn thận vả tiết Khó tiêu Bỉ tiêu
niệu
Rôi Ioạn toản thán vả Mệt mòi
tinh trạng tại chỗ Phù ngoại
dùng biên
' quan sát hậu mái
Đã có bảo cáo về việc kèo dải khoảng QT vả xoắn đỉnh Iièn quan đên sữ dụng Soiifenacin sau khi
thuốc đươc lưu hảnh trèn thị trường. Do những vắn đề nảy được bảo các tự phát nèn không thế
xảo định rõ vai trò của Solifenacin trong việc gảy ra các phản ứng nảy.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng khỏng mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
cÁc ĐẶC TỈNH Dược LỰC HỌC _ ,
Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc chống co thắt đường tiết niệu, mả ATC: 6048 008. _' › .` Í’ /
Cơ chế tác dụng: ,… — , .- "
Soiifenacin iả một chắt đối kháng thụ thể cholinergic đặc hiệu cạnh tranh \ , , '
Bảng quang hoạt động được nhờ thần kinh phó giao cảm thuộc hệ cholinergic. Acetylcholine lậm
co cơ bảng quang thòng qua cảc thụ thể muscarin trong đó phân nhóm M; có liên quan chủ yếu.
Các nghiên cứu vẻ dược lý in vitro vả in vivo cho thấy solifenacin là một chắt ức chế cạnh tranh
thụ thể muscarin phản nhóm Ma Ngoải ra solifenacin cho thắy lả một chắt đối khảng đặc hiệu đối
với thụ thể muscarin biếu thị ở ải lực thấp hoặc khòng có ái lưc đối với cảc thụ thể khảo nhau vá
kênh ion qua thử nghiệm.
Các tác dụng dược lực học:
Điều trị bằng Vesicare với các liều 5 mg và 10 mg mỗi ngảy đá được nghiên cứu trong một vải thử
nghiệm iảm sảng mù đôi, ngẫu nhiên, có kiêm chứng bằng giá dược ở nam giới vá phụ nữ bị
chững báng quang tăng hoạt động.
Như cho thấy trong bảng dười đảy, cả hai Iiều 5 mg vả 10 mg Vesicare đã tạo ra sự cải thiện có ý
nghĩa thống kê về cảc tiêu chí chinh và tiêu chỉ phụ so với nhóm dùng giả dược. Đã quan sảt thảy
hiệu quả trong vòn 1 tuần khởi đầu điều trị và ôn định trong thời giạn 12 tuần. Một nghiên cứu dải
hạn biêt rõ tèn thuộc đã chứng minh iả hiệu quả đươc duy tri ít nhắt trong 12 thảng Sau 12 tuần
điều trị khoảng 50% bệnh nhân bị tiêu khòng tự chủ trước khi điều tri đã qua _giai đoạn tiêu khộng
tự chủ vả thèm vảo đó 35% bệnh nhán đạt được số iần đi tiêu dười 8 iần mội ngảy. Điều trị triệu
chứng bảng quang tảng hoạt động cờn dẳn đến lợi ích trong một số tiêu chí đo lường Chắt iượng
cuộc sống, như nhận thức chung về sức khóe tác động của chứng tiều khộng tự chủ các hạn chẽ
về vai trò cảc hạn chế về thể chảt các hạn chế về xã hội, cảm xúc mức độ nặng của triệu chứn
các biện pháp đo mức độ nặng vả giảc ngù/sinh lưc. hj
Kết quả (dữ/iệu gộp) của 4 nghiên cứu Pha 3 có kiểm chửng vở] thời gian điều trị 12 tuần
Giả dược Vesicare Vesicare Tolterodine
ặ mg, 1_o mg. ; mg,
1 Iân!ngỆy 1 lâningảy 2 lânlngảỵ
Sô lán đi tiều!24 giờ
Mức cơ bản trung binh 11.9 12,1 11,9 12.1
Giảm trung bình so với mức cơ bản 1.4 2.3 27 1.9
% thay đồi so Với mữc cơ bản (12%) (19%) (23%) (16%)
n 1138 552 1158 250
` trị số pj <0.001 <0.001 0.004
Sô lân tiều gâpi'24 giờ
Mức cư bán trung bình 6.3 5,9 6.2 5.4
Giảm trung binh so vởi mức cơ bản 20 2,9 3,4 2,1
% thay đổi so với mừc cơ hán (32%) (49%) (55%) (39%)
n 1124 548 1151 250
trị số p“ <0.001 <0.001 0,031
Sô lân tiểu không tự chù/24 giờ
Mưc cơ bản trung bình 2,9 2.6 2.9 2.3
Giảm trung binh so với mức cơ bán 1,1 1.5 1.8 1,1
% thay đồi so với mức cơ bán (38%) (58%) (62%) (48%)
n _ 781 314 778 157
trị sô p“ <0.001 <0.001 0,009
Sô lân tiều đêm!24 giờ
Mức cơ bản trung binh 18 2,0 1,8 1,9
Giảm trung binh so với mức cơ bản 0,4 0,6 0.6 0.5
% thay đỏi so vời mức cơ bản (22%) (30%) (33%) (26%)
n 1005 494 1035 232 Ẩ…_
trị số p" 0.025 <0.001 0,199
Thẻ tich mắtlđi tiểu
Mức cơ bản trung binh 166 m| 146 m| 163 m| 147 mi
Giảm trung binh so vời mức cơ bản 9 ml 32 ml 43 mi 24 mi
% thay đội so với mức cơ bản (5%) (21%) (26%) (16%)
n 1135 552 1156 250
Y trị số p“ <0.001 <0,001 <0.001
Sô băng IótI24 giờ
Mức cơ bản trung binh 3,0 2,8 27 2.7
Giảm trung binh so vởi mức cơ bản 0,8 1,3 1,3 1,0
% thay đôi so với mức cơ bản (27%) (46%) (48%) (37%)
h _ 238 236 242 250
trị sẽ p* <0,001 <0,001 0,010
Lưu v: Trong 4 nghiên cừu then chốt, Vesicare 10 mg vả giả dược đă được dùng. Vesicare 5 mg
cũng đã đươc dùng ở 2 trong 4 nghiên cứu và một trong cảc nghiên cứu bao gồm toiterodine 2 mg,
2 lần/ngảy.
Không phải tất cả thóng số vả các nhộm điều trị đều được đánh giá ở từng nghiên cứu riêng lẻ. Vi vậy,
số bệnh nhân được Iiệt kê có thể thay đồi theo thông số vả nhờm điều trị.
* Trị số p để so sảnh từng đội với giả được
CÁC ĐẶC TỈNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Các đặc tính chung
Hẩp thu
Sau khi _uống viên nén Vesicare, nồng độ solifenacin tội đa trong h_uyết tương (Cmax) đạt được sau
3giờ đèn 8 giờ, Thời gian đạt được nông độ cao nhât trong huyêt tương (t…ax) không phụ thuộc
iièu. C,… vả diện tich dười đướng cong (AUC) tảng tỷ lệ với Iiêu dùng từ 5 mg đèn 40 mg. Sinh
khả dụng tuyệt đối khoảng 90%.
Dùng thữc ản khộng ảnh hướng đến Crnax vả AUC cũa solifenacin.
Phân bố
Thể tích phận bộ biếu kiến cùagsolifenacin sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 6001
Solifenacin gản kêt với protein huyêt tương ở mức độ cao (khoảng 98%), chủ yêu iả với oi—acid
glycoprotein
Chuyển hóa
Solifenacin được chuyền hóa mạnh bời gan chủ yếu bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Tuy
nhiên, có nhiều đường chuyền hóa có thể tham gia vảo sư chuyên hóa cùa soiỉfenacin. Độ thanh
thải toản thân của solifenacin khoảng 9 5 ilgiờ vả thời gian bản thải cuối của soiỉfenacin lả 45- 68
giờ. Sau khi dùng đướng uống, 1 chắt chuyển hóa có hoạt tinh dược lý (4R-hydroxy solifenacin)
vả 3 chất chuyen hóa không có hoạt tính (N—glucuronid, N-oxid vả 4R-hydroxy- N…oxid của
solifenacin) đă được thắy trong huyết tương ngoái solifenacin.
Thải' trứ
Sau khi dùng một lièu đơn solifenacin 10 mg có gắn phớng xạ 14C khoảng 70% phóng xạ được
phảt hiện trong nước tiểu và 23% trong phân sau 26 ngảy. Trong nước tiều khoảng 11% phộng
xa được thắy dưới dạng hoạt chắt khộng đỏi; khoảng 18% dưới dạng chẩt chuyền hớa N-oxid 9%
dưới dạng chắt chuyển hóa 4R-hydroxy- N…oxid vả 8% dưới dạng chắt chuyên hóa 4R- -hydroxy
(chắt chuyến hóa có hoạt tĩnh).
Tỷ lệ với iiều dùng
Dược động học iả tuyến tính ở mức liều điều trị.
Các đặc tính ở bệnh nhân
Tuổi
Không cần điều chinh Iièu theo tuội của bệnh nhản. Cảc nghiên cứu trén người cao tuói cho thảy
lả sư hảp thu solifenacin được biền trị dưới dạng diện tỉch dưới đường cong (AUC) sau khi dùng
solifenacin succinate (5 mg và 10 mg, mỗi ngảy một lần) tương tự nhau giữa ngưới cao tuồi khỏe
manh (65- -80 tuồi) vả người trẻ khỏe mạnh (dưới 55 tuội) Tộc độ hấp thu trung bình được biều thị
dưới _dạng tma, hơi chậm hơn ở người cao tuốt vả thời gian bán thải cuối dải hơn khoảng 20%ở
ngưới cao tuổi Sự khác nhau vưa phải nảy được cho lá không có ý nghĩa về lảm sảng /
Dược động hoc của solifenacin chưa được xảo định ở trẻ em vả thiếu niên. /VZi/
Giới
Dược động học của solifenacin không bị ảnh hưởng bời giới.
Chúng tộc
Dược động học cùa solifenacin không bị ảnh hưởng bởi chủng tộc.
Suy thận
Diện tĩch dưới đướng cong (AUC) vả nống độ cao nhết trong huyết tương (C,…) cùa solifenacin ở
bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình khỏng khảo biệt đảng kể so với cảc dữ liệu tim thấy ở
những người tinh nguyện khỏe mạnh Ở bệnh nhản bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine S 30
mlfphút) sự hấp thu solifenacin cao hơn đảng kế ở nhóm chứng với C.… tảng khoảng 30%, AUC
cao hơn 100% và t, cao hơn 60% Đã quan sảt thấy sự Iièn quan có ý nghĩa thông kê giữa độ
thanh thải creatinine vả độ thanh thải solifenacin
Chưa có nghiên cứu về dược động hoc ở bệnh nhản đang thấm phản máu.
Suy gan
Ở bệnh nhản suy gan trung binh (chỉ số Child—Pugh từ 7 đến 9) Cmax không bị ảnh hưởng AUC
tảng 60% vả ti, tăng gần đôi. Chưa có nghiên cứu vê dược động học của solifenacin ở bệnh nhản
suy gan nặng.
cÁc DỮ LIỆU AN TOÀN TIỂN LÂM SÀNG
Cảc dữ liệu an toản tiền iảm sảng không phảt hiện nguy hiềm đặc biệt đối với ngưới dưa trên cảc
nghiên cứu thường quy về dược lý an toản, độc tinh Iiẽu lặp lại, khả nảng sinh sận, sự phải trièn
phôi- -thai, độc tính gen vả khả nảng gây ung thư Trong nghiên cứu về sự phát trièn trườc khi sinh
vả sau sinh trèn chuột nhắt, điều trị solifenacin cho chuột mẹ đang cho con bú đả lảm giảm tỷ iệ
sống sót sau sinh phu thuộc [ièu. lảm giảm cản nảng chuột con vả lảm chậm sự phát triền thể chắt
ở cảc nồng độ có liên quan về Iảm sảng.
QUÁ LIÊU
Trièu chứno
’,
Quá lièu solifenacin succinate có khả nảng dẫn đến cảc tác dụng khảng cholỉnéfgic nghiêm trọng
Liều solifenacin succinate c_ao nhắt vô ý uỏng nhầm ở rnột bệnh nhản iả 280 mg trong thời gian 5
giờ, dẫn đẻn các thay đồi về trạng thải tinh thản không cần nhập viện
Đìẻu _t_ri
Trong trường hợp quá iiều solifenacin succinate bệnh nhản nèn được điều trị bặhg thạn hoat.
Rửa dạ dảy hữu ích nẻu được thực hiện trong vòng 1 giờ, nhưng không nẻn gây nỏn. ’
Củng như các thuốc kháng cholinergic khảo, có thề đỉều trị triệu chứng như sau:
- Cảo tác dụng khảng choiinergic trung ương nặng như ảo giác hoặc kich động rõ rệt:
điều trị bằng physostigmin hoặc carbachol
- Co giặt hoặc kich động rõ rệt: điều trị bằng benzodiazepine.
- Suy hô hắp: điều trị bằng hò hắp nhản tao.
- Nhịp tim nhanh: đ eu trị bằng thuốc chẹn beta.
— Bí tiếu: đíẽu trị bằng đặt ong thông iiều.
- Giản đồng tử: điều trị bằng thuốc nhỏ mắt pilocarpine vảlhoặc cho bệnh nhân nằm
trong phòng tối.
Củng như cảc thuốc khảng muscarin khảc, trong trường hợp quá Iièu, cần phải lưu ý đặc biệt đến
những bệnh nhân đã biêt có nguy cơ kẻo dải khoảng QT (như hạ kali máu, nhịp tim chậm vả dùng
đông thời với các thuốc đã biết kéo dải khoảng QT) vả cảc bệnh tim đã có từ trưởc liên quan (như
thiếu mảu cục bộ cơ tim, ioan nhịp, suy tim sung huyết).
HẠN DÙNG
Vesicare° 5 mg: 36 thảng kế từ ngảy sản xuất.
Vesicare° 10 mg: 36 tháng kế từ ngảy sản xuất.
BẢO QUÀN
Bảo quản dưới 30°C.
Để xa tầm tay trẻ em.
Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bi.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI
10 viên được đóng trong 1 vì PVC/nhõm.
Vesicare® 5 mg: Hộp 3 vĩ x 10 viên nén bao phim.
Vesicareo 10 mg: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.
SÀN XUẤT BỞI:
Astellas Pharma Europe B.V.
Hogemaat 2, 7942 JG Meppel
The Netherlands
PHÓ cuc: muòne
Jiỷugềễz win %…
"Ẻ’ẦI/
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng