Vasulax-5

f……_ff__Ểr……_j BỘYTE CỤCQUẨNLÝDƯỢC ĐẨỸHỆ DUYỆT Nh w… lỉẩ Z |?8/ỡõ 106 mm (Drg. No.: 996671-001) \\ -___ - ú—t __ t ` … dảùưla...t…cftẽiaẹ.iffl ..…M % Vasulax-5 Rosuvastatin Catcium eq. to Rosuvastatin 5 3 X 10 TABLETS EXG—MLD1C- Sản xuất tại: . MICRO LABS LIMITED SĐK : VN- 92, SIPCOT, HOSUR—635 126 TAMIL NADU, AN ĐO Nhã nhập khảu: & Thuốc bán theo dơn % g Vasulax-5 Rosuvastatin Calcium tương đương Rosuv Hopavtxiovten ! \ J | | | | | | | | I \ ã m 5 n: ’5 u ( ! ! Thảnh phần: cm dlnh. mn dùng. chỏm chỉ nh, ` Mối viên nén bao phim chứa: … th… *… khác xem h… d n … dụno Roeuvastatin Calcium Bảo quản: Nơỉgkhĩg mảt,_trinh ảnh sing. tương đương vời Rosuvastatin 5 mg NhỤ 9? duÙ ỔW Đọc kỹ hưóng dẫn sửdụng trước … dùng Đồ xa tòn my tri om ““““ ` nr \v'“? \\ “hv , m - …ư…w… …ẹ……… _,,ặ V 5“ wfflssm V sll \_USỔm &;ỄỄ osủv'P—Ểim“ \cAW' Qq'm (Nh'ẵiiũửnm um ”Ofm gZĨ “,…fflw “® ;;ịỉầả …9 . n5 R R .5 nẺỄ Ễ ; sula* ,… sula ắ²ầề² Ế va __ …vịĩkỔ—ỔS va ,tfpâL SM ầễ5ễẳ , Rostkstbứi Ừ,… ax~ tN @… . eq “ >sagễ g mgaủ“ Gafflí,gm9 ROS @… Ca,.msmg ẵsí is Rx Thuốc bán lheo đon Vasulax-S Viên nén Rosuvastatin 5mg Thảnh phẫn: Mỗi viên nén bao phim chứa: Rosuvastatin Calcium tương đương Rosuvastatin 5mg. Tá dược: Tribasic calcium phosphate, microcrystaliine cellulose, lactose, crospovidone type-B, magnesium stearate, instacoat universai yellow. Tên hoá học: Rosuvastatin: bis[(E)-7-[4-(4-fiuorOphenyl)-ô isopropyI-Z- [methyl(methyl-sulfonyl)amino]pyrimidin-S—yl](3R,SS)-3,S-dihydroxyhept-ô-enoic acid] Nhóm dược lý: Thuốc chống rối loạn lipid — mảu Cơ chế tác dụng: - Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG —— CoA — reductase lả enzym xúc tảc cho chuyển 3—OH—3—methyI—glutaryl coenzym A sang mevalonat là tiến chất của cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật vả nghiên cứu in vitro trên tế bảo nuôi cấy của động vật và người cho thấy rosuvastatin sảt nhập mạnh vả chọn lọc với tảo dụng ở gan, là mô đich cho sự giảm cholesterol. Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin chống rối loạn lipìd— mảu theo 2 con đường. Thứ nhất, lảm tăng sô lượng cảc thụ thể LDL- C ở gan ở bề mặt tế bảo dế lảm tăng thu thập và dị hoá LDL. Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tống hợp VLDL ở gan, lảm giảm sô lượng tống cộng cảc tiếu thế VLDL vả LDL. Dược động học: Hấp thu. Nghiên cứu dược lý lâm sảng trên người, nồng độ đinh trong huyết tương đạt 3- 5 giờ sau khi uống thuốc. Cả nông dộ đinh (C,…) và diện tích dưới dường cong (AUC) đều tăng với tỷ lệ gần giông như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt dối khoảng 20%. Uống rosuvastatin cùng thức ăn lảm giảm tốc độ hấp thụ thuốc khoảng 20% qua đảnh giá Cmax nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thụ qua dánh gìá AUC Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uỏng sáng hoặc chiếu. Sự giảm LDL- C rõ rệt khi dùng rosuvastatin lức đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong ngảy. Phản bố. Thế tich phân bố (Vd) trung bình lức ổn dịnh của rosuvastatin là khoảng 134 iít. Rosuvastatin gắn 88% vảo protein - huyết tương, chủ yếu iả gản vảo albumin. Sự gắn nảy có hồi phục và không phụ thuộc vả nông độ thuốc trong huyết tương. Chuyển hoá: Rosuvastatin chuyến hoả yếu, khoảng 10% chất thuốc dảnh dấu được tìm thấy là chất chuyến hoả. Chất chuyển hoá chính là N—desmethyl rosuvastatin qua xức tác của CYP 2Cg vả nghiến cứu in vitro đã chứng minh là N-desmethyl rosuvastatin chi có 1/6 — 1l2 tảo dụng ức chế HMG — CoA — reductase của chất mẹ rosuvastatin. Nói chung > 90% hoạt tính ức chế HMG — CoA — reductase lả nhờ chất mẹ rosuvastatin. Đảo thải: Sau khi uống, rosuvastatin vả cảc chất chuyến hoá được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bản thải (T/2) khoảng 19 giờ. W Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 28% độ thanh iọc của toản cơ thế hả qua thận và 72% qua gan. Chủng tộc: Các nghiến cứu dược động học cho thắy AUC tăng khoảng 2 lẩn ở người Nhật sống ở Nhật vả người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây Ảnh hướng của các yếu tố di truyền và môi trường đồi với sự thay đồi nảy chưa xác định được. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy khỏng có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sảng vê dược động học ở các nhóm người da trắng vả người da đen. Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiếu mức độ khác nhau cho thẳy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hướng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chẳt chuyến hóa N- desmethyl trong huyết tương Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine huyết tương < 30ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương cao gấp 3 lấn vả nổng độ chất chưyến hóa N- desmethyl tăng cạo gâp 9 lấn so với người tinh nguyện khỏe mạnh Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở tran g thái ỏn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân mảu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh. Suy gan: Trong nghỉên cứu trên người tốn thương gan ở nhiến mức độ khác nhau không có bằng chứng về tăng mức tiêp xức cứa rosuvấttin tính theo nồng độ vả thời gian ờ những bệnh nhân có điếm sô Chii~d Pugh_ < 7 Tuy nhiến, 2 bệnh nhân với diếm sô Chi] Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ vả thời gian tăng lến tối thiếu gấp 2 lần so vởì người có điếm số Chíl-Pugh thẳp hơn. Khỏng có kinh nghiệm ở những bệnh nhân Với điếm số Chíl-Pugh > 9. Chỉ đinh: l. Điếu trị phối hợp với chế độ ăn kiêng đế lảm giảm choiesterol toản phần, LDL — C, ApoB, nonI—IDL — C, trig1yoerid vả lảm tăng HDL — C ở bệnh nhân có tăng cholesterol -— mảu nguyên phảt (dị hợp tử có và không có tinh gia đinh) vả rối Ioạn lipid — mảu dạng hỗn hợp (Fredrickson nhóm 11 a và 1] b). 2. Điều trị phối hợp với chế độ ăn kỉếng để điếu trị bệnh nhân có tãng hảm lượng triglycerid (Fredrickson nhóm IV). 3. Lâm giảm choiesteroi toản phần, LDL — C và ApoB ở người tảng cholesterol — mảu đồng hợp từ có tính gia đình, để bổ trợ cho cảc cảch điếu trị giảm lipid — mảu khảo (ví dụ lọc LDL — C) hoặc khi cảc phương pháp nảy không có hiệu lục. 4. Để phòng ngừa biến cố tìm mạch tỉên phảt. Chống chỉ định: Quá mân với cảc chắt ức chế HMG- CoA reductase hoặc với bất kỳ thảnh phần nảo của Chế phẳm. Phụ nữ có thai, phụ nữ cho oon bứ. Bệnh gạn hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dắng mà không giải thích được. Phụ nữ có khả năng mang thai khỏng dùng biện phảp trảnh thai thích hợp. Sưy thận nặng. Tôn thương cơ vân. Đang dùng cicIOSporin. Không dùng liếu 40 mg ở người châu Á. Liều lượng và cách dùng: Người bệnh cần theo chế độ ăn ít cholesteroi, trưởc khi uống thuốc ức chế HMG- CoA reductase và phải tiếp tục duy trì chế độ an nảy trong suôt thời gian điếu trị. Điều chinh liếu lượng statin theo nhu cầu và đảp ứng của từng người bằng cảch tăng liếu tùng đợt cảch nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nông độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt lìếu tối đa. Vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu bạn đêm, dùng thuốc vảo buối tối sẽ lảm tăng hiệu iực thuốc Liều khởi đầu vả liều duy tri hảng ngảy lả: Khởi đầu _ Duy trì Rosuvastatin S mg tội đa 40 mg Phối hợp thuốc: Cảo statin vả nhựa gắn acid mật (cholestyramin, colestipol) có cơ chế tảc dụng bổ sung cho nhau; phối hợp cảc nhóm thuốc nảy có tảo đụng cộng lực trên cholesterol LDL. Khi dùng cảc statin cùng với nhụa gắn ạcid mật thí dụ choiestyramin, phải uống statin vảo lức đi ngù, 2 giờ sau khi uống nhựa để tránh tương tảo rõ rệt đo thuốc gắn vảo nhựa. Hạn chế phối hợp statin với các thuốc hạ lipid khác vì khả năng tãng nguy cơ bệnh cơ. Phòng ngừa biến có tim mạch: Liều ban đầu 10- 20mg/ ngảy Liều duy tri: 5- 40 mg/ngảy. Trẻ em: Tính an toản và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết iập. Kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ em chỉ giứoi hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em (ì 8 tuối) bị tăng cholesteroi máu gia đình kiểu đồng hợp tử. Vì thế, Rosuvastatin không được khuyến cảo dùng cho trẻ em trong thời gian nảy. Người cao tuồi: Không cần điếu chĩnh liếu. Bệnh nhân suy thận: Không cần điếu chỉnh liếu ở cảc bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng. Bệnh nhân suy gan: Mức độ tiếp xức vởỉ rosuvastatin tinh theo nồng độ và thời gian không tăng ở những bệnh nhân có điếm số Child- -Pugh_ < 7. Tuy nhiên mức độ tỉếp xức với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điếm số Child- Pugh 8 vả 9. Ở những bệnh nhân nảy nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận Chưa có kinh nghiệm trến cảc bệnh nhân có điếm số Child- -pugh trên 9. Chống chỉ định dùng Rosuvastatin cho cảc bệnh nhân mấc bệnh gan phát triến. Không dùng liều 40mg ở người châu Á. Tảc dụng không mong muốn: — Suy giairn nhận thức (như mất trí nhớ, lứ iẫn. _ .) - Tăng đường huyết — Tăng ÌibAlC Nói chung statin dung nạp tốt, tỷ iệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với cảc thuốc hạ lipid khảo. Tần số ADR ở mọi statin tương tư như nhau. Thường gặp, ADR >1/100 ttìđi/f’ Tiêu hóa: Ỉa chảy, tảo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nỏn, gặp ở khoảng 5% bệnh nhân. Thần kỉnh trung ương: Đau đằu (4 — 9%), chóng mặt (3 — 5%), nhìn mờ (l — 2%), mất ngủ, suy nhược. Thần kinh— cơ và xương: Đau cơ, đau khớp Gan: Cảo kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần gỉới hạn trên của bình thường,ở ơ2% người bệnh, nhưng phần lớn lá không có triệu chứng vả hồi phục khi ngừng thuốc. Ỉt gặp, moon < ADR < moo . Thân kinh — cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yêu cơ và tăng hảm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK). Da: Ban da. Hô hấp: Viêm mũi, viếm xoang, viêm họng, ho. Hiếm gặp, ADR < mooo Thần kinh — cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cẳp thứ phát đo myoglobin niệu. Giống như cảc chất ức chế men HMG- CoA reductase khảo, tần xuất xảy ra phản ứng ngoại ý có khuynh hướng phụ thuộc liếu. Tảo động trên thận: Protein niệu, được phảt hiện bằng que thứ và có nguồn gốc chính từ ông thận, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điếu trị bầng Rosuvastatỉn. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có vết đến dương tĩnh ++ hoặc cao hờn đã được nhận thấy ở < 1% bệnh nhân khi điếu trị bắng Rosuvastatin iOmg vả 20mg vả khoảng 3% bệnh nhân khi điếu trị bằng Rosuvastatỉn 40mg. Lượng protein niệu tăng nhẹ từ không có hoặc có vết đến dương tỉnh + được ghi nhận ở lỉếu 20mg. Trong hầu hết cảc trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mắt khi tiếp tục điếu tri và không phải là dấu hỉệu bảo trước của bệnh thận Cẳp tính hay tiến triến. Tảo động trên hệ cơ-xương: giống như cảc chẳt ức chế men HMG-CoA reductasc khảo, tác động trên cơ—xương như đau cơ và bệnh cơ không có biến chứng vả rắt hìếm trường hợp tiếu cơ vân mà đôi khi có liên quan dến sư tổn thường chức năng thận đã được ghi nhân 0 những bệnh nhân được đìều trị bằng Rosuvastatin Tăng nồng độ CK theo liếu dùng được quan sát thấy ở một số it bệnh nhân dùng rosuvastatin; phần lớn cảc trường hợp là nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ CK tăng (> 5xULN), việc điếu trị nên ngưng tạm thời. Tác động trên gan: Cũng giỏng như các chất ức chế men HMG- CoA reductase khác tăng transaminase theo liếu đă được ghi nhặn ở một số it bệnh nhân đùng rosuvastatin; phần lớn các trường hợp đến nhẹ, không có triệu chứng và thoảng qua. Hướng dẫn cảch xư trí ADR Cảc thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thạnh thường xảy ra ở nhưng thảng đầu điếu trị bằng statin. Người bệnh nảo có nông độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai đế xảo nhận kết quả và theo đỏi điếu trị cho tới khi cảc bất thường trở về bình thường Nếu nồng độ transaminasc huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giởi hạn trên của binh thường, thì phải ngừng điếu trị bằng statin Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biếu hiện nảo như đau cơ khộng rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu phảp statin nếu nông độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lẩn giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoản hoặc nghi ngờ là bệnh cơ. W®c * Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc. Sử dụng thuốc khi lái xe và vận hânh máy móc: Thuốc có thể gây mệt mỏi, nhức đầu, mât ngủ nên cằn thận trọng khi iái xe và vặn hảnh máy móc sau khi dùng thuốc. Cảnh báo/thận trọng: _ _ _ - Khuyến Cả(ì iảm xót nghiệm enzym gan trước khi hăt đằu điếu trị hăng >ii_tiili \;I trong trường họp chỉ định iânt sảng \ếư cằn xét nghiệm snu do. - Cân nhắc theo dõi thạtin kinase (G K) )ttong truờng hợp: t [rước khi diều t1ị, xét nghiếm CK nên đuợc tiến hảnh trong những truờng hoỊ Suy giảm chúc năng thận. nhuợc giáp, tiến sư hám thân hoặc ticn su gin đinh mzn' hệnh co di truyền. tiến Sư bị bệnh cơ do SỬ đụng statin hoặc iihrnt trước đờ. tiCn ›n hệnh gan VẫtfiìOặtì uống nhỉếu rượu, bệnh nhân cao tuối (ỉP 70 tuôỉi cú những _tC’U W nguy cơ bị tiếu cơ vản, khả năng xảy ra tuong tảc thuốc \ỉt một SỔ đới tương hệnh nhân đặc biệt. Trong những truờng hợp nảy nên cân nh tắc loi ích ng… co \ai thon dõi bệnh nhân trên lâm sảng khi điếu trị bẳng statin Nếu kết quạ xet nghiệm ( K 5 iần giới hạn trên của mức hinh thường, không nên bắt đằu diều trị hảng ›statin. - ”i`rong quá trình đỉếu trị bầng statin. bệnh nhân cằn tltỏng htio khi cộ các hiêu ltiủrt \ồ co như đau cơ, cứng cơ, \-ếư cơ Khi có cảc hiếu hiện nziy- hộnh nhím cản Ia… xét nghiệm CK đế có cảc biện phảp can thỉệp phù họp. Trước vả trong khi điếu trị với statin, nên kết hợp kiếm soát cholesterol mảu bẳng cảc biện phảp như chế độ ăn, giảm cân, tặp thế đục, vả điếu trị các bệnh có thế lá nguyên nhân của tăng lípiđ. Phải tỉến hảnh định lượng lipid định kỳ, vả diếu chinh liếu lượng theo đảp ứng của người bệnh với thuốc Mục tiêu điếu trị là giám cholesterol LDL vì vậy cân sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu đìếu trị vả đảnh giá đảp ứng điếu trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mởi sử dụng cholesterol toản phần để theo dõi điếu trị Trong cảc thử nghiệm lâm sảng, một số it người bệnh uống statin thấy tãng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn binh thường). Khi ngửng thuốc ở những người bệnh nảy, nộng độ tramsaminase thường hạ từ từ trở vế mức trước diếu trị Một vải người trong sô người bệnh nảy trưởc khi điếu trị với statin đã có những kêt quả xét nghiệm chức năng gan bắt thường vả/hoặc uống nhìều rượu. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh ưống nhiến rượu vả/hoặc có tiến sử bệnh gan. Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nảo có biếu hiện bị bệnh cơ cẳp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cẳp do tiêu cơ vản thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết ảp, phẫu thuật vả chẳn thương iớn. bắt thường về chuyến hóa, nội tiết, điện giâi hoặc co giật khõng kìếm soát được. Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đỏ khi họ chẳc chẳn không mang thai vả chỉ trong trường hợp tăng choiesterol mảu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khảo. Ánh hưởng trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận đă được ghi nhận ở những bệnh nhân điếu trị bằng Rosuvastatin iiều cạo, đặc biệt ở liếu 40mg, phẩn iớn tinh trạng nảy thoảng qua hoặc tỉnh thoảng xảy rạ. Protein niệu J\ỈipỐ/ không phải là dấu hìệu bảo trước của tinh trạng bệnh thận cấp hoặc tỉến triến. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi cảc bệnh nhân đã được điếu trị liếu 40mg. Ảnh hưởng trên gan: Giống như cảc chẳt ức chế men HMG- CoA reductase khác, cần thận trọng khi dùng Rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nậng vả/hoặc có tiến sử bệnh gan. Cảo thử nghiệm chức năng gan được khuyến cáo thực hìện trước khi diếu trị vả 3 thảng sau khi bắt đầu điếu trị bằng Rosuvastatỉn. Nên ngưng hoặc giảm liếu Rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gắp 3 lần giới hạn trên cùa mức bình thường. Ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết thứ phát do thiếu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thi những bệnh nảy phải được điếu trị trước khi bắt đầu đùng Rosuvastatin. Chùng tộc: Cảo nghiên cứu dược động học cho thấy có sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tinh theo nông độ và thời gian ở bệnh nhân Nhật Bản và Trung Quốc so với người da trắng phương Tây. Các chất ức chế Protease Sự tiếp xúc cùa hệ thống với rosuvastatin tăng lến đã được quan sảt thắy trên cảc cả thể đang sử dụng rosuvastatin đồng thời với nhiến chất ức chế protease khi kết hợp với ritonavir. Nên xem xét đến cả lợi ích lảm giảm lipid khi sử dụng Crestor ở bệnh nhãn HIV đang sử dụng các thuốc' ưc chế protease vả tiêm năng lâm tảng nồng độ rosuvastatin huyết tương khi bắt đầu điếu trị và chuẩn độ liếu Crestor ở bệnh nhân được điếu trị bằng các thuốc ức chế protease. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với một vải cảc thuốc ức chế protease trừ khi điếu chỉnh iiều Crestor (xem mục 4. 2 và 4.5). Bênh phối kẽ Các trường hợp đặc bỉệt bị bệnh phồi kế đã được báo cảo ở một vải statin, đặc biệt khi điều trị trong thời gian dải (xem mục 4 8). Triệu chứng có thế bao gồm khó thở ho không đờm và suy giảm sức khỏe chung (sốt, giảm cân, mệt mỏi) Nên dưng đìồu trị bằng statin nếu bệnh nhân bị nghi ngờ có bệnh phối kẽ tiến triến Đái thảo đường Một vải bằng chứng cho rằng cảc statin là một nhớm thuốc lảm tăng glucose huyết vả ở một vải bệnh nhân, có nguy cơ cao bị đải thảo đường trong tương lai, có thể dẫn đến tinh trạng tăng đường huyết mà việc đỉếu trị đái thảo đường là phù hợp Nguy hiếm nảy tuy nhiến không so sánh dược với việc gỉảm nguy cơ tim mạch bằng statin và do đò, nó không phải là lý do để ngường điều trị bằng statin. Các bệnh nhân nguy cơ (glucose huyết lủc đói từ 5.6 đến 6. 9 mmoi/l, BMI >30 kg/mz, trig1yoeriđes tăng, tăng huyết áp) nên được kiếm soát trên cả lâm sảng vả sỉnh hớa theo như hướng dẫn quốc gia Trong nghiến cứu J UPITER, tần suất đải thảo thường đã được bảo cáo lả khoảng 2.8% với rosuvastatin và 2.3% với mẫu chứng, chủ yếu ở cảc bệnh nhân glucose huyết lúc đói từ 5.6 đến 6.9 mmol/l. Không dung nap iactose Các bệnh nhân có cảc vẩn để di truyền về không dung nạp galactose, thiết hụt Lapp lactase hoặc hấp thu kém glucose- getlactose không nên sử dụng thuốc nảy. ,WỔ Tương tác thuốc: * Tăng nguy cơ tốn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời \tởi cảc thuốc snu: - Gentiibrozil — Các thuốc hạ cholesterol main nhóm tibrat khảo. — Niacin liếu cao (> ] g/ngảy) - Colchicin _ * Việc sử dụng dỏng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuôo diẻu tri HIV vả \iêm gan siếu \i C (HCV) nhu Aiìll.tttììt\il. Atnznnzn ir phối họp Riionan it. i opinzuir phối hợp Rìtonavir có thế lz`tm tăng ngu_\ cơ gâ\ tòn thuong co_ … hic… trọng nhắt iả tiêu cơ vân thận hư dẫn đến sưy thận … có thế gâ_\ tu \ong. Vi \,t_\. khu_\ cn cáo giói hạn liếu tờSư\ astatin tối đa lOmg một lần ngát_\ nôn dùng dông thời \ ới các thuốc dó * Rifampin lảm giảm nổng độ atorvastatin khi phối hợp vởi nhau. Nhà sản xuất atorvastatin cho răng nêu phối hợp 2 thuốc, cảc thuốc đó phải cho cùng một lủc, vì cho atorvastatin sau khi cho rifampin lảm giảm nhiều nông độ atorvastatin huyết tương. * Amiodaron: Amiodaron được CYP— 450 (chủ yếu CYP3A4) chuyến hóa. Ngoài ra, amiodaron ức chế hoạt tính của CYP3A4 và có tiêm năng tương tác với thuốc củng được chuyến hóa bời enzym nảy. Nhà sản xuất lovastatin vả simvastatin khuyến cảo nên giảm liều các statin nảy. * Diltiazem: lảm tăng nồng độ atorvastatin, lovastatin, simvastatin trong huyết tương, có nguy cơ tiếu sợi cơ, suy thận * Verapamil: Phối hợp với simvastatin có thế lảm tăng nồng độ simvastatin, nguy cơ bệnh cơ * Statin có thế iảm tăng tảo dụng cùa warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng statin và theo dõi thường xuyên trong giai doạn dầu điều trị để bảo đảm không có thay đối nhiến về thời gian prothrombin. * ICảc nhựa gắn acid mật có thế lảm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc nảy phải cảch xa nhau. Mặc dù không tiến hảnh các nghiên cứu vê tương tảo thuốc trong lâm sảng, nhưng không thẩy có biếu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sảng khi dùng statin cùng với các chắt ức chế enzym chuyến angiotensin, cảc thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiếu và thuốc chống viêm không steroid. * Cyclosporin: Dùng đông thời Rosuvastatin với cyclosporin, cảc giá trị AUC của Rosuvastatin cao hơn trung binh gấp 7 lần so với trị sô nảy ở người tình nguyện khỏe mạnh. Dùng đồng thời Rosuvastatin vả cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương. * Gemfibrozil: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, dùng đồng thời Rosuvastatin với gemfibrozil lảm tăng gắp 2 lần các chỉ số Cmax vả AUC của rosuvastatin. * Thuốc kháng acid: Dùng Rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magiế hydroxid lảm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Khi uỏng thuốc kháng acid cách 2 giờ sau khi dùng Rosuvastatin thì nông độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan về mặt lâm sảng của tương tảo nảy vân chưa rõ. * Thuốc viên uống ngừa thai/liệu phảp thay thế hormon (HRT): dùng dồng thời Rosuvastatin vởi thuốc viên uống ngừa thai iảm tăng 26% AUC của ethinyl W estradiol vả 34% AUC của norgestrel. Nên lưu ý đến mức tăng nồng dộ các chất nảy trong huyết tương khi chọn thuốc uỏng ngứa thai Chưa có dữ liệu dược dộng học trên những bệnh nhân dùng đồng thời Rosuvastatin vả HRT và vì vậy không thế loại trừ khả năng có tác động tương tự. Tuy nhiến, sự kết hợp đã được sử dụng rộng răi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sảng và đã được dung nạp tốt. Độc tính gây ung thư, biến dị và ảnh huỏng đến khả năng sinh sân: Nghiên cứu 104 tuần độc tính gây ung thư cho chuột công với liếu uống 2- 20- 60- 80mglkg/ngảy thấy tỷ lệ cảc polyp đệm ở tử cung tăng rõ rệt ở chuột cải dùng liếu SOtng/kg/ngảy, gâp 20 lần iiêu ở người 40mg/ngảy, dựa vảo AUC. Với liếu thấp hơn, không gặp tăng tỷ lệ polyp. Nghiên cứu 107 tuần độc tính gây ung thư cho chuột nhắt với liếu uống 10 60- 200mg/kg/ngảy, thấy có tăng u tuyến tế bảo gan / ung thư biều mô ứng với liều 200mg/kg/ngảy, gâp 20 iần liếu ở người 40mg/ngảy, dựa vảo AUC. Với liếu thấp hơn trên chuột nhắt, không thấy tăng tần sô u ở tế bảo gan. Rosuvastatin không gây biến dị hoặc mảnh vụn có hoặc không có kèm hoạt hóa chuyến hóa qua test Ames với saimonella typhimurium vả E. coli, qua thử nghiệm u lymphô bảo ở chuột nhắt trắng và test lảm sai lạc thế nhiễm sẳc ở tế bảo phổi chuột đồng Trung Quốc. Rosuvastatin có tảc dụng âm tinh với test in vivo nhân nhỏ ở chuột nhắt. Nghỉên cứu về sự sinh sản trên chuột cống với liếu uống 5 — 15 — SOmg/kglngảy, chuột đưc dùng 9 tuần trưởc và trong kỳ giao lphối, chuột cải dùng 2 tuần trước khi giao phối và trong thời kỳ giao phối cho đến khi có chửa ngảy thứ 7. Với liếu 50mg/kg/ngảy (gấp 10 lần lỉếu dùng cho người 40mg/ngảy dựa vảo so sánh AUC) đã không thấy có tảo dụng có hại trên sự sinh sản. Trên tinh hoản cho uỏng rosuvastatin 30mg/kg/ngảy trong 1 thảng, có gặp các tế bảo tinh trùng khống 1ồ. Các tế bảo tinh trùng khổng lồ cũng gặp ở khi sau khi dùng 6 thảng iiến với liếu rosuvastatin 30mg/kg/ngảy kèm theo tạo hốc ở biếu mô ông dẫn tinh. Dựa vảo so sảnh AUC, thì chó dùng gắp 20 lần và khi dùng gấp 10 lần liếu ở người với 40mg/ngảy. Những kết quả nảy cũng gặp với cảc thuốc khảc của nhóm statin. Với trẻ em: Nghiên cứu về dược động học, có 18 bệnh nhân (9 nam, 6 nữ) tuổi 10— 17 di hợp tư F/7 uống liếu một lần và nhiếu lần rosuvastatin. Cả Cmax vả AUC của thuốc nảy ở tuổi trẻ đến tương đương với các giá trị gặp ở người lớn tuổi dùng cùng liếu iượng Người cao tuổi: Không có khảc biệt vê nông độ trong huyêt tương của rosuvastatin giữa người trẻ và người cao tuôi (>65 tuôi). Quả liều: Không có cảch điếu trị đặc hiệu cho quá liếu. Khi gặp quả liếu cần điều trị triệu chứng và có biện phảp hỗ trợ. Thẩm tảch lọc máu không lảm tãng rõ rệt độ thanh lọc của rosuvastatin. Bảo quản: Bảo quản nơi khô mát, trảnh ảnh sảng. Nhiệt độ dưới 30°C. W ' Jhn \(.\ Đỏng gói: Hộp 3 vi x 10 viên nén. Hạn dùng: 3 năm kể từ ngảy sản xuất. * Không được dùng thuốc quá hạn sử dụng * Đọc k~ hướn dẫn sử dụn trước khi dùng. Nếu cần thông tin xin hỏi ý kiểu b _ _ .V g g ac sy. * Thuốc nảy chỉ được bán theo đơn của thẩy thuốc Nhà sản xuất: ;… MICRO LABS LIMITED, . M 92, SIPCOT, HOSUR—Ố3S 126, TAMIL NADU, AN ĐỘ. TUQ.CỤC TRUỜNG RTRLÚNG PHÒNG

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận