Trajenta

EỘ Y TẾ CI_'£" OÌI'ẦN LÝ ntợc Đi PHF. DUYỆT Lán dảuz.Lỉl… . .ẻ.1.M3… f—I IIIIIIỊỊỊLỊỊÌIỊIIIII Each tablet contains 5 mg linagliptin. Read the package leatlet before use. unduãeun ®e1uaỊeu_ uuduãeun ®e1uaỊm .L Keep out of the leach and sight ol children. Rx Trajenta® Medicinal pruduct subject to media! prescription. Do not store above 30'C sxalqei paieoa-ullu Slalqa pateOO-qu os s1a|qei pa1eoo-tuu; og swlqei paieoa-quu Chi đgnh, chóng chi đinh. cách dùng vì tác thòng tin khác: Xin doc mang từ hưởng dán sử dụng. ooc KỸ HUỚNG DẤN sủ oune "muơc … DÙNG ' o! XA TẤMTAY TRẺ EM Bảo quản khớng quá 30'C THUỐC BAN THEO ĐON Hộp 3 vỉ ›: 10 vién bao phim SĐK: Mfd by] sx nm; Boehơìnger lngelheim Roxane Inc.. 1809 unlson Hoad / Columbus. OH 63228. USA nu… v…:omcx ai… nưnuc so 111 u-zvsư II.Dưủngm :. KCN Vm …… - Sinppou 2. Thủ Nu Mu. iinh an Dưnng — Linagliptin film-coated tablets GTIĐ Oral use 30 film-coated ' ta blets ^ Boehrìnger Illil ingelheim …! w Ingelhẹ'mr Boehringer lịigelheim lnternational Gmbl Mlndltuyln f 5/tilí3 Fllelnformation … … u…momx zonụmzuxz Vu Vu _ nusm: muon In Vu nusm… 12 tuần. Trong phân tích tổng hợp cùa cảc nghiên cứu lâm sảng có đối chứng với giả dược, nhìn chung tỷ lệ bị tác dụng ngoại ý ở những bệnh nhân được điều trị với giả dược là tương tự khi dùng lỉnagliptin 5 mg (63,1% so với 60 ,.3%) Ngừng điều trị do tác dụng ngoại ý được quan sát cao hơn ở nhỏm bệnh nhân dùng giả dược so với nhóm dùng linagliptin 5 mg (4,4% so với 3,3 %). Do ảnh hưởng của điều trị có sẵn ban đầu trên các tác dụng ngoại ý (ví dụ hạ đuờng huyết), cảc tác dụng ngoại ý được phân tích và trình bảy dựa vảo từng chế độ điều trị tương ứng (đơn trị liệu, bổ sung vảo đìều trị với metformin, bổ sung vảo điếu trị với thiazolidinedione (thuốc PPARy)), bổ sung vảo điều trị với sulphonylurea, và bổ sung vảo điếu trị với metformin vả sulphonylurea, và bổ sung vảo điều trị với insulin. Các nghiên cứu có đối chứng giả dược bao gồm 18 nghiên cứu trong đó linagliptin được sử dụng như: … đơn trị liệu ngắn hạn cho tới 4 tuần - đơn trị liệu a 12 tuần — bổ sung vảo metformin - điếu trị kết hợp ngay từ đầu với pioglitazone - bổ sung vảo sulphonylưrca - bổ sung vảo metformin + sulphonylurea - bổ sung vảo insulin (cùng hoặc không cùng vởi metformin vả/hoặc pioglitazonc vả/hoặc sulphonylurea) Các phản ứng ngoại ý được phân loại bòi cảc thuật ngữ SOC vả MedDRA được bảo cáo ở những bệnh nhân sử dụng 5 mg TRAJENTA trcng 18 nghỉên cứu mù đôi dưới hình thứcđơn trị liệu, kêt hợp điếu trị ngay từ đâu, hoặc điêu trị bô sung, được trình bảy theo tùng chế độ đỉêu trị trong bảng dưới đây (xem bảng 1). Bảng 1 Các phản ứng ngoại ý được bảo cảo ở những bệnh nhân dùng TRAJENTA 5 mg mỗi ngảy dưới dạng đơn trị liệu hoặc điếu trị bổ sung (phân tích tổng hợp cùa cảc nghiên cứu có đối chửng với giả dược) Cảc phản ứng ngoại ý theo chế độ điều trị SOC Linagliptin Lỉnagliptin . . . Linagliptin Lìnagliptin Linagliptin + (đơn trị "' Isịllllllẵẳịlẵịllỉư e a+ + + lnsulin Metformin + liệu) Metformin Pioglitazone Sulphonylurea Nhiễm khuẩn & viêm họng viêm họng ., … viêm họng viêm … … nhìễm mũi mũi v:em họng mu: mũi hon mũi v:em họng mu: . g ký sinh trùng Rối ~ _ 2 ~ lOỀ-Ệ họ quá mẫn qua man qua man qua man qua man qua man mien dịch Rôi . : loạn hạ đương huyet chuyến tăng triglyceride hóa và máu ẳiilõlrlng tăng lipid mau Rối loạn ngục, : trưng ho ho ho ho ho ho ` thất và … hô hấp »1 _} Rối loạn dạ viếm tụy viêm tụy viêm tụy viêm tụy viêm tuy viêm tụy dảy ' Các phản ứng ngoại ý theo chế độ điều trị SOC Linagliptin Linagliptin . . . Linagliptin Linagliptin Linagliptin + (đơn trị + Ềullaẳhpnln + + Hnsuun Metformin + liệu) Metformin :: p ony urea Pioglitazone Sulphonylurea ruột tảo bón Xét nghiệ tăng cân Cảo biến cố ngoại ý được báo cáo thường xuyên nhất là hạ đường huyết được quan sảt sau khi điều t:: kết hợp 3 thuốc linagliptin, metformin vả sulphonylurea là 22,9% so với 14, 8% ở nhóm dùng giả dược. ' ' Hạ đường huyêt trong cảc nghiên cứu đôi chứng giả dược (10,9%; N=471) là nhẹ (80%; N=384) hoặc trung bình (16,6%; N=78) hoặc nặng (1,9%; N=9). Những tác dụng phụ được ghi nhận từ kinh nghiệm hậz: mãi Từ kinh nghiệm hậu mãi các tảo dụng không mong muôn dưới đây đã được báo cáo: SỌC Phản ửng ngoại ý Rôi loạn hệ miễn Phù mạch dịch Mảy đay Rôi loạn da và Phả: ban mô dưới da Thông báo cho bác sỹ các tác dụng ngoại ỷ gặp phải khi dùng thuốc ở Quả liều Triêu chứng Trong cảc nghiên cứu lâm sảng có đối chứng trên người khỏe mạnh, lỉều đơn lên tới 600 mg linagliptin (tương đương với 120 lần liều khuyến cáo) được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm khi dùng liều cao hơn 600 mg ở người. Điều tri Trong cảc trường hợp quá liếu, nên tiến hả.nh cảc biện phảp điếu trị hỗ trợ thông thường, ví dụ như lqại bỏ thuôc chưa hâp thu từ dạ dảy ruột; theo dõi lâm sảng vả ảp dụng cảc biện pháp điêu trị nêu cân. Dươc lỵ' hoc Nhóm dược trị liệu: chất ức chế DPP-4, mã ATC: AIOBHOS Linagliptin là một chất ức chế enzyme DPP— 4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5),1ả enzyme tham gia vảo quá trình bất hoạt hormone incrctin GLP- 1 vả GIP (peptid— lgiống glucagon, một polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose). Những hormon nảy thường bị phân hủy nhanh bởi enzyme DPP-4. Cả hai hormon incretin liên quan đến sự điều tiết sinh lý cho cân bằng glucose. Incretin được bải tiết ở một nồng độ thấp trong suốt ngảy và nồng độ nảy tăng lên ngay lập tức sau khi ăn. GLP- 1 và GIP tăng sinh tống hợp insulin vả bải tiết từ các tế bảo beta ở tụy trong tình trạng bình thường và tăng đường huyết. Hơn thế nữa, GLP- 1 cũng lảm giảm bải tiết glucagon từ các tế bảo alpha ở tụy, dẫn đến lảm giảm bải tiết đường ở gan. Linagliptin (TRAJENTA) găn kểt rất hiệu quả với DPP-4 vả có thể tách rời được nhờ đó lảm tăng nồng độ incretin hoạt tính ổn định vả kéo dải. TRAJENTA tăng bải tiết insulin phụ thuộc vảo glucose vả lảm giảm bải tiết glucagon do đó nhin chung cải thiện cân bằng glucose. Linagliptin gắn kết một cảch chọn lọc với DPP-4 vì: có tính chọn lọc > 10000 lần so với hoạt tính DPP-8 hoặc DPP—9 trên in vitro. Linagliptin đơn trị liệu cho cảc bệnh nhân không dùng được metformin Tính hiệu quả và an toản cua linagliptin đơn trị liệu cũng được đảnh giả ở những bệnh nhân mả điếu trị với metfonnin không phù hợp, do không dung nạp hoặc chống chỉ định trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược kéo dải 18 tuần, sau đó mở rộng theo dõi tinh an toản tói 34 tuần (bệnh nhân điếu trị với giả dược chuyến sang dùng glimepiride). Línagliptin cải thiện đảng kể chi sô HbAlc, (giảm 0,60% so với giả dược), từ giá trị HbAlc trung binh ban đầu là 8 ,.09% Thay đổi trung binh HbAlc so với ban đầu vãn không đồi ở nhóm dùng linagliptin từ tuần 18 tới tuần 52. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG) (giảm 20,5 mgldL(tương ứng 1,1 mmoi/L) so với giả dược) vả một phần lớn bệnh nhảm đạt được HbAlc mục tiên < 7,0% so với giả dược. Tỷ lệ hạ đường huyết được quan sát ở những bệnh nhân điếu trị với linagliptin lả tương tự với giả dược và thấp hơn 0 nhỏm dùng glimepiride trong thời gian theo dõi tinh an toản mở rộng Trọng lượng cơ thể không khác nhau đáng kể giữa các nhóm trong suốt 18 tuần có đối chứng với giả dược, vả những bệnh nhân được điếu trị với glimepiride có tăng trọng lượng cơ thể trong thời gian mở rộng theo dõi tính an toản. Linagliptin bổ sung vảo điều trị với metformin Tính hiệu quả vả an toản cùa linagliptin kết hợp với mctformin đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược kéo dải 24 tưần. Linagliptin cải thiện đảng kể HbAlc, (—0, 64% so với gíả dược), từ giá trị trung bình ban đầu HbAlc 8% Linagliptin cũng cho thẳy cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG) (giảm 21,1 mg/dL (tương ứng 1,2 mmol/L), và đường huyết 2 giờ sau khi ăn (PPG) giảm 67,1 mg/dL (tương ứng 3,7 mmol/L) so với giả dược vả tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbAlc mục tiêu < 7,0% (28,3% ở nhóm dùng linagliptin so với 1 1,4% ở nhóm dùng giả dược). Tỷ lệ hạ đường huyết được quan sát ở những bệnh nhân điếu trị với linagliptin lả tương tự với giả dược. Trọng lượng cơ thể không khác biệt đảng kể giữa cảc nhóm. Tính hiệu quả và an toản cùa linagliptin kết hợp với metformin ngay từ đầu được đảnh giá trong một nghiên cứu thiết kế giai thùa đối chứng giả dược kéo dải 24 tuần. Linagliptin 2, 5 mg dùng hai lằn môi ngảy kết hợpẨ với metformin (500 mg hoặc 1000 mg hai lần môi ngảy) cho thấy cải thiện đáng kể cảc thông số đường huyết so với cảc nhóm đơn trị liệu (HbAlc trung bình ban đầu 8 ,65%) Khảo biệt diết: trị HbAlc trung binh giữa nhóm dùng kết hợp linagliptin + metformin so với metformìn đơn trị từ khi bắt đầu điều trị cho tới tuần 24 (dựa trên kết quả đánh giả lần sau cùng — viết tắt LOCF) lả gíảm 0,51% (KTC 95% -0, 73, -0, 30; p/=11%) và được điều trị nhãn mở 2 lần mỗi ngảy linagliptin 2, S mg vả metformỉn 1000 mg. Ở nhóm bệnh nhân nảy, giá trị HbAlc trung bình tại thời điếm ban đầu là 11,8% và FPG trung bình là 261,8 mg/dL (tưong ứng 14,5 mmol/L). Giảm HbAlc trung bình so với ban đầu là 3, 74% (n=48) và giảm 81,2 mg/dL (tương ứng 4, 5 mmol/L) đối với FPG (n=41) được quan sát ở những bệnh nhân hoản tất thử nghiệm lâm sảng kéo dải 24 tuần mã không có điếu trị cứu nguy Trong phân tích LOCF bao gồm tất cả bệnh nhân có kết quả tiếu chí chinh đo được ở lần theo dõi cuôi cùng (n=65) mã không điếu trị cứu nguy, thay đối so với ban đầu là giảm 3,19% đối với HbAlc vả gìảm73,ó% mg/dL (tương ứng 4,1 mmolỉL) đối với FPG. Tính híệu quả vả an toản cùa lỉnagliptin 2,5 mg hai lần mỗi ngảy so với 5 mg một lần mỗi ngảy kết hợp với metformin ở những bệnh nhân không được kiếm soát đường huyết tốt với metfornin đơn trị liệu được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi, đối chứng giả dược kéo dải 12 tuần. Linagliptin (2,5 mg hai lần mỗi ngảy và 5 mg một lằn mỗi ngảy) bổ sung vảo điếu trị với mctfonnin cải thiện đảng kế các thông số đường huyết so với giả dược. Linagliptin 5 mg một lần mỗi ngảy vả 2, 5 mg hai lằn mỗi ngảy giảm HbAlc đáng kể ở mức độ tương đương (KỢTC: -0, 07; 0,19), giảm 0, 80% (so với ban đầu 7,98%), và giảm 0, 74 (so với ban đầu 7,96%) so với giả dược. Tỷ lệ hạ đường huyết được quan sảt ở nhũng bệnh nhân điếu trị vởi linagliptin là tương tự so với giả dược. Trọng lượng cơ thể không khảo biệt đáng kể giữa cảc nhóm. Linagliptin bổ sung văo điều trị với sulphonylurea Tính hiệu quả và an toản cùa linagliptin kết hợp vói sulphonylurca đã được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi đối chứng giả dược kéo dải 18 tuần. Linagliptin cải thiện đảng kế HbAlc, (giảm 0,47% so với giả dược), từ giá trị t::mg binh HbAlc ban đầu lả 8,6%. Linagliptin cũng cho thây cải thiện đáng kê tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbAlc mục tiêu < 7,0%.Trọng lượng cơ thể không khác biệt đáng kể giữa các nhóm. Linagliptin bổ suug vảo điều trị với ìnsulỉn Tinh hiệu quả và an toản cùa việc dùng bổ sung 5 mg linagliptin vảo insulin đơn trị liệu hoặc kết hợp với mctformin vảl'hoặc pioglitazone đã được đảnh giả trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng vởi giả dược kéo dải trong 24 tuần. Khảo biệt trung bình do điều trị về chỉ số HbAlc giữa linagliptin so với giả dược tại thời điếm ban đầu cho đến tuần 24 (phân tích dựa trên giá trị đo được sau cùng)_lả giảm đi 0,65% (KTC 95% -0,74, -0,55; p<0,0001) so với giá trị HbAlc trung bình tại thời điêm ban đầu 8, 3% Mức giảm trung bình so với giá trị HbAlc ban đầu nhin chung nhiếu hon đối với nhưng bệnh nhân có chi sô HbAlc ban đầu cao hơn. Thay đồi HbAlc trung bình so với ban đầu được duy trì ở nhóm bệnh nhân dùng linagliptin từ :uẩn 12 đến tuần 24. Linagliptin cũng cho thấy sự cải thiện đảng kể về đường huyết lúc đói (FPG) là giảm 11,25 mg/dL (tướng ứng 0,62 mmol/L) (KTC 95%, -16,14, -6,36; p<0,0001) so với giả dược, và tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbAlc mục tiêu <7,0% cao hớn so sánh với giả dược. Kết quả nảy đạt được với liều insulin ồn đinh. Liều insulin dùng trung bình hảng ngảy tại thời điếm ban đầu là 42 đơn vị ở nhưng bệnh nhân điếu trị với linagliptin và 40 đơn vị ở nhưng bệnh nhân điếu trị với giả dược. Thay đồi trung binh về 1iếu insulin môi ngảy từ thời điếm ban đầu cho đến tuần 24 lá 1,3 đơn vị ở nhóm giả dược và 0, 6 đơn vị ở nhóm điếu trị linagliptin. Trọng lượng cơ thể không khác biệt đảng kể giữa cảc nhóm. Không có ảnh hưởng trên lipid huyết tướng. Tỷ lệ hạ đường huyết là tương tự giữa cảc nhóm điếu trị (22,2% linagliptin; 21,2% giả dược) Linagliptin bổ sungyảo điều trị kết hợp metformịn vã sulphonylurea _ Một nghiên cứu có đôi chứng giả dược kéo dải 24 tuân được tiên hânh nhăm đánh giá tính hiệu quả và an toản của linagliptin 5 mg so với giả dược, trên những bệnh nhân chưa được điếu trị thỏa đảng với metfonnin kết hợp sulphonyluxea. Linagliptin giúp cải thiện đảng kế chỉ số HbAlc (giảm 0,62% so với giả dược), từ giá trị HbAlc trung bình ban đầu là 8,14%. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đảng kể tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbAlc mục tiêu < 7 ,0%, vả lượng đường trong huyêt tương lúc đói (FPG) giảm 12, 7 mg/dL (tương ứng 0,7 mmol/L) so với giả dược. Trọng lượng cơ thể không khác biệt đảng kể giữa cảc nhóm điều trị. Linagliptin điều trị kết hợp ngay từ đầu với pioglitazone Trong một nghiên cứu có đôi chứng giả dược kéo dải 24 tuần kết hợp ngay từ đầu linagliptịn 5 mg với pioglitazonc (30 mg), điều trị kết hợp với linagliptin vả pioglitazonc cải thiện đáng kể chi sô HbAlc so với pioglitazonc và giả dược (giảm 0,51%), từ giá trị HbAlc ban đầu trung bình 8, 6%. Kết hợp ngay từ đầu linagliptin vả pioglitazonc còn cải thiện đáng kể lượng đường trong huyết tương lủc đói (FPG) (giảm 14,2 mg/dL (tương ứng 0, 8 mmol/L) so với giả dược), và tỷ lệ bệnh nhân có thể đạt được HbAlc mục tiêu (< 7%), và giảm HbAlc > 0, 5% cũng cao hơn. Trọng lượng cơ thể tăng đáng kể hơn khi điếu trị kết hợp linagliptin với pioglitazonc so với pioglitazonc và giả dược ( ] ,.lkg) Dữ liệu 24 tháng cho Linagliptin bổ sung vâo metformin và so sánh với glimepride Trong một nghiên cứu so sảnh tính hiệu quả và an toản của việc bổ sung thêm linagliptin 5 mg hoặc glimepiride (một thuốc sulphonylurea) ở những bệnh nhân chưa được kiếm soát đương huyêt tốt với metfonnin đơn trị liệu, linagliptin tương tự như glimepiride trong việc lảm gìảm HbAlc, với khảo biệt điếu trị trung bình HbAlc từ ban đầu tới tuân thứ 104 đối với linagliptin so với glimepiride tăng 0,20% Trong nghiên cứu nảy, tỷ số tiền insulin trên insulin, biếu thị cho tính hiệu quả của quá trình tổng hợp và giải phóng insulin, cho thấy cải thìện đảng kế có ý nghĩa thống kê khi dùng linagliptin so với điếu trị glimepiride. Tỷ lệ hạ đường huyết ở nhóm bệnh nhân dùng linagliptin (7, 5%) thấp hơn một cảch đảng kể so với nhóm dùng giimepịride (36,1%). Những bệnh nhân điếu trị với linagliptỉn giảm trung bình đáng kể trọng lượng cơ thể so với ban đầu, trong khi tăng cân đáng kể ở những bệnh nhân dùng glimepiride (- 1,39 so với +1,29 kg). Linagliptin bổ sung vâo điều trị ở những bệnh nhân suy thận nặng, dữ liệu 12 tuần có đối chứng giả dược (điều trị ổn định) và 40 tuần ở giai đoạn mở rộng có đối chứng giả dược (có thể chỉnh thuoc) Tính hiệu quả và an toản của linagliptin cũng được đảnh giả ở nhũng bệnh nhận đái thảo đường typ 2 bị suy thận nặng trong một nghiên cứu mù đôi so với giả dược trong 12 tuần, trong thời gian đó các điếu trị đái thảo đường trước đó được giữ ổn định. Cảo bệnh nhân được điếu trị trước đó với cảc trị liệu khác nhau bao gồm insulin, sulphonylurea, glinidcs vả pioglitazonc. Có một giai đoạn theo dõi kéo dải 40 tuần trong đó có thế điếu chỉnh liều các thuốc đái thảo đường sử dụng ban đầu. Linagliptin cải thiện đáng kể HbAlc (-0,59% thay đồi so với giả dược), từ giá trị HbAlc ban đầu trung bình là 8,2%. Linagliptin cũng cho thấy cải thiện đảng kế lượng đường trong huyết tương lúc đói (FPG) (giảm 14,2 mg/dL (tương ứng 0, 8 mmolỉL) so với giả dược), và một tỷ lệ bệnh nhân đạt được HbAlc mục tiêu < 7 ,0% cao hơn so với giả dược. Khảo biệt HbAlc được quan sát so với giả dược giảm 0,72% sau 52 tuần. Trọng lượng cơ thể không khảo biệt đáng kể giữa cảc nhóm. Tỷ lệ hạ đường huyết ghi nhận ở những bệnh nhân điếu trị vởi linagliptin cao hơn giá dược, do có sự tăng vê cảc biến có hạ đường huyết không triệu chứng. Điều nảy có thể gây ra bởi các điều trị đải tháo đường sẵn có (insulin vả sulphonylurea hoặc glinide). Không có sự khảc biệt giữa cảc nhóm về các biến cố hạ đường huyết nghiêm trọng. Línagliptin bổ sung vâo điều trị ở những bệnh nhân cao tuổi (tuổi 2 70) ĐTĐ typ : Tính hiệu quả và an toản cùa 1inagliptin ở bệnh nhân cao tuổi ĐTĐ typ 2 (tuối > 70) đã được đảnh giá trong một nghiên cứu mù đôi so với giả dược kéo dải 24 tuần Lúc được đưa vảo nghiến cửu, bệnh nhân đang được điếu trị với metfonnin vả/hoặc sulphonylurea vả/hoặc insulin. Liều dùng của cảc thuốc điều trị đái thảo đường sẵn có được giữ ổn định trong 12 tuần đầu, sau đó được phép chinh liếu. Linagliptin giúp cải thiện đáng kể chi sô HbAlc, giảm 0,64% (KTC 95% —0, 81, —0, 48, p< 0 ,0001) so với giả dược sau 24 tuần, tính từ giá trị HbAlc trung bình lúc ban đầu là 7, 8%. Linagliptin cũng cải thiện đảng kế đường huyết lúc đói (FPG) giảm 20, 7 mg/dL (1,1 mmol/L) (KTC 95% -30,2,1—1,;2 p 30 nmol/L, phản ảnh sự bão hòa liên kết với DPP- 4 khi tảng nồng độ linagliptin. Ở nồng độ cao, khi DPP-4 được hoản toản bão hòa, 70- 80% lỉnagliptin được liến kết với cảc protein huyết tương khảo ngoải DPP- 4, do vậy 30- 20% ở dạng không liên kết trong huyết tương. Chuyển hóa Sau khi dùng một liều [ C] linagliptin dạng uống 10 mg, khoảng 5% chất có hoạt tinh phóng xạ được bải tiêt vảo nưởc tiểu. Chuyến hóa đóng vai trò thứ yêu trong quá trình thải trù của linagliptin. Một chất chuyển hóa chính với nông độ tương đối là 13,3% liêu linagliptin' ơ trạng thái ôn định được phảt hiện là chất không có hoạt tính dược lý và do vậy không đóng góp vảo hoạt tính ức chế DPP- 4 huyết tương của linagliptin. Bâi tiểt Sau khi cho người khỏe mạnh dùng đường uống [ C] linagịiptin, khoảng 85% liếu sử dụng có hoạt tính phóng xạ được thải trừ theo phân (80%) hoặc nước tiều (5%) trong vòng 4 ngảy uông thuốc. Thanh thải qua thận ở trạng thái on định vảo khoảng 70 mL/phút. Nhóm bệnh nhân đặc biệt Suy thận Một nghiên cứu nhãn mờ, đa liều được tiến hảnh để đánh giá dược động học cùa linaglíptin (liếu 5 mg) 0 những bệnh nhân suy thận mạn ở cảc mức độ khác nhau so với những đối tượng chứng khỏe mạnh. N gh:en cứu bao gôm những bệnh nhân suy chức năng thận được phân loại dựa trên độ thanh thải creatinine từ nhẹ (50 tới < 80 mL/phút), trung bình (30 tới < 50 mL/phút), vả nặng (< 30 mL/phút), cũng như những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang lọc máu. Ngoài ra, những bệnh nhân bị đái thảo đường typ 2 và suy thận nặng (< 30 mL/phủt) cũng được so sảnh với bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường. Độ thanh thải creatinine được tính nhờ đo lường độ thanh thải creatinine trong nước tiếu 24 giờ hoặc ước tính từ creatinine huyết thanh dựa vảo công thức Cockcroft- Gault: CrCL = [140— độ tuối (năm)] x trọng lượng cơ thể (kg) {x 0,85 cho bệnh nhân nữ} / [72 x creatinine huyết thanh (mg/dL)]. Ở trạng thải ốn định, nồng độ linagliptin 0 những bệnh nhân suy thận nhẹ tương đương với người khỏe mạnh Trong trường hợp suy thận tnmg binh, có sự gia tăng vừa phải nông độ lên khoảng 1,7 lần so với nhóm chứng. Nồng độ ở bệnh nhân đái thảo đường typ 2 bị sưy thận nặng tăng khoảng 1,4 lần so với bệnh nhận đải tháo đường typ 2 có chức năng thận bình thường Dự đoản AUC linagliptin ở trạng thái ốn định ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuôi ESRD cho thấy nông độ tiếp xức tương tự như những bệnh nhận suy thận vừa hoặc nặng Thêm vảo đó, lìnagliptin it có khả năng được loại bộ tới mức độ đáng kể qua điếu trị lọc máu hoặc thẳm phân phúc mạc Do đó, không cân thiết phải chinh 1iếu linagliptin ở những bệnh nhân ở bất kỳ mức độ suy thận nảo Ngoài ra, suy thận nhẹ không có ảnh hướng đến dược động học cùa linagliptin ở bệnh nhân đái thảo đường typ 2 theo đánh giá phân tích dược động học trên dân số nghiên cứu. Suy gan Ở những bệnh nhân suy gan trung bình nhẹ và suy gan nặng (theo phân loại Chilđ- Pugh), AUC trưng bình vả Cmax cua linagliptin giống như những đối tượng chứng bắt cặp khỏe mạnh sau khi dùng đa liếu 5 mg linagliptin. Không cân thiết phải chinh 1ìếu lìnagliptin cho những bệnh nhân suy gan nhẹ, trung binh hoặc nặng. Chỉ số khổ: cơ rhề (BMI) Không cần thiết phải chinh 1iếu dựa vảo BMI. Chỉ số khối cơ thể không có liến quan lâm srảng ảnh hướng tới dược động học của linagliptin đựa vảo một phân tích dược động học trên dân sô nghiến cứu từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II. Gíớí tỉnh Không cần thiết phải chình liếu dựa vảo giới tính. Giới tính không có ảnh hướng liên qặuan iâm sảng tới dược động học cùa 1inagliptin dựa vảo một phân tích dược động học trến dân sô nghiên cứu từ dữ liệu giai đoạn : và giai đoạn 11. JỄ/ Người cao tuối Không cần thiết phải chỉnh liếu dựa vảo tuối, do t::ối không có liên quan lâm sặng ảnh hướng đến dược lực học của iinagiiptin dựa vảo một phân tích dược độnghọc trên dân sô `nghiên cứu từ dữ liệu_giai đoạn 1 vả giai đoạn II. Cậc đôi tượng cao tuôi (65 đên 80 tuôi) có nông độ linagliptin huyết tương tự như đôi tượng trẻ tuôi hơn. Trẻ em Chưa thục hiện được các nghiên cứu xác định dược động học cùa linagliptin trên bệnh nhân là trẻ em. Chủng ĩộc Không cần thiết phải chình liếu dựa vặo yếu tố chùng tộc. Chủng tộc không có ảnh hưởng rõ rệt đến nông độ cùa_linagliptin trong huyêt tương dựa vậo một phân tich tông hợp tư những dữ liộu dược động học săn có, bạo gôm bệnh nhân gôc da trăng, gôc Tây Ban nha, Mỹ gôc Phi, Châu A. Thếm vảo đớ, cảc đặc điếm dược động học của linagliptin được ghi nhận là tương tư như trong cảc nghiên cứu giai đoạn 1 chuyến biệt ở người tình nguyện khỏe mạnh Nhật Bản, Trung Quốc và Da trắng và bệnh nhân đái thảo đường typ 2 người Mỹ gôc Phi Điều kiên bâo guản Bảo quản không quá 30°C. Trình băv Hộp 3 vì x 10 viến Han dùng 36 thảng kế từ ngảy sản xuất Sản xuất bởi Boehringer Ingelheim Roxanc Inc. 1809 Wilson Road Columbus, Ohio 43228, USA

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận