Nhãn vĩ
…w-a
Sỉldenafil Tablets 50 mg
Torfin—SO
Each … ooutud tablet cnmalns:
Simanam Cllrabe
equivalent Lo Sildenaũl 50 mg,
Dosage: As dưected by the Physicnan
M1g.Lic.No.zKTK/ìSIZWS2
Mamflchưed by:
BAI. PHARMA LIMITED
lìmm M Wu Ỉcủlíl- i0
Sildenafil Tablets 50 mg
TorfIn-5O
Each film cuatsd hbleL coutauns:
Sildonlfil Citme
aquivdnnt Lo Sildunafnl 50 mg.
Dosaget As dỉmded by lha Physlcỉanz
BẢỊ,o
0
L… )0 c TrinhẢnnltnhun;
TORFIN 50 Wh nh bu gilll
L'Mẵl uh nén ho uhỉm ehín Sỉldemlul
cilme nm dum Sildeuủl 50 mg
Mu lv1x4vín SĐK:
cnmam. eachmcuénpmim v|
hun DểnlốutnyWun
dc Mu … kMt un xem m…; su: mllbởì:
al…naw n…… mu. meuna Lm Àu ae
Binqulnanúrủ. LhiLiệLMdướẩ Nhânhlpld: .
A:
E
BỘYT
CỤC QUẢN LÝ DƯỢC
A
ĐA PHÊ DUYỆT
~
Lân dảuz. .. / ....Í…ẦM3
Nhãn phụ
\AARM4
q’VGA LOQ`
SỐ lũ SX. FSX. HD xen Bueh No“
Mfg Dm. Exp Dne' … Inn bì.
»… hết hu u my … eủc mu; bế!
Duc kỳ
Am dln sửdm lnnk W dum
ff
ỉắ
!
L
& Prescdptỉon Drug
Sildenafil Tablets 50 mg
Ò'
_
1 X 4 Tablets
l Em fim mam uUet omlllMĩ Indluunn, Cnmlndiullon ! Admlulnmlmz
L SmM cmm equwm lo Sili 50 mg Pluu mhm me pnuing nunmm
` Colour. lndm Clmme leulu rud Du uddng
Douue: As dlươed by me Phystun. Wlmlnq: To bo … by Lle on Lhu uuuỉựgắ
smmmwcmmm. dWoguunymiml . ~ * -ỵ\i
, F… L… lgm a moizture Ve… - lonm IDcnnltoiogul nnly Y
Kup ou! ol ram of dlÍlllmll. Do not ua IM“WY dlh `,
…
[ Ổ l5
Gi Prosod * og
%
Sildenafil Tablets 50
6… og SLaneL LLeuepus
1 X 4 Tablets
Mĩg Líc, No. : KTKI²5/ZNIS2
Mnnufadufed by:
BAL PHARMA LIMITED
21 & 22. Bommasnndra Industrial Area. Ềfgầfwm
Hosur Rnid. Eangalam -560 009. India ln om mnmw
Thuốc bán theo đơn
TORFIĨN Viên nén bao phim
Sildenafĩl citrate
THÀNH PHẢN
Mỗi viên chứa Sìldenafil citrat tương đương Sildenafil 50mg hoặc 100mg.
Tả dược: Cellulose vi tinh Lhề, Caici Hydro Phosphat khan, Natri Croscarmellose,
Colloidal Silicon Dioxid, Tale tinh khiết, Magnesỉ stearat, Hyosmellose, Titan dioxid,
Propylene glycol, Mảu lake ofIndìgo Carmine.
DƯỌC LỰC HỌC
Cảo đặc tính'được lực học:
Torfin lả Lhuôc dùng đường uống để điếu trị rối loạn cương dương, phục hồi chức năng
cương dương suy yếu, gây đáp ứng tự nhiên khi có kích Lhích tinh dục.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý học cùa sự cương đương vật là do sự giải phóng nitrogen II oxyd (NO) ở
thể hang khi có kich thích tình dục. Sau đó Nihogen II oxyd hoạt hóa enzym guanylate
cyclase, kết quả là lảm tăng guanosin monophosphate vòng (cGMP), lảm giãn cơ trơn thể
hang và tăng lưu lượng dòng máu đi vảo thể hang.
Silđenafi ] lả chẳt ức chế chọn lọc và mạnh đồi với enzym phosphodiesterase tuýp 5 đặc
hiệu trên cGMP (PDE5), enzym nảy lảm giáng hóa cGMP nong thể hang. Ner vậy,
Silđenafil cớ tảc dụng giặn tiêp tiên sư cương dương vật Sildenafil khỏng cỏ tảc động
gây giãn LL~ực tìếp trên thế liang người được phân lập, nhưng thúc đấy mạnh tác đụng gây
giãn cua NO tiên mô nảy. Khi con đường NO/cGMP được hoạt hỏa do kich thích tình
duc, sự ức chế PDE5 bới sildenafil lảm Lãng nồng độ cGMP trong thể hang. Vì vậy, cần
phải có kích thích tình dục để Sildenaiil có được cảc tác dụng dược lý thuận lợi
Liều uống duy nhắt Silđenaiil lên đến 100 mg ờ nhủng người tình nguyện khỏe mạnh
không gây ra những ảnh hướng lâm sảng hên điện tâm đồ TLLLLLg bình giảm tối đa huyết
ảp Lâm thu ở tư thế nằm sau khi uống 100 mg sildenafil là 8, 4 mmHg Sư thay đồi tương
ửng cua huyết ảp Lâm trương ở tư thế nằm là 5,5 mml Ig Sự giảm huyết ap nảy tương ủng
với tác dụng giãn mạch cùa sildenafil, có lẽ đo tăng nông độ cGMP ở cơ t1ơn mạch máu.
Sildenafil không ảnh hướng Lrên độ nhạy vả nhận biết tương phản cua thị giảc Các thay
dối nhẹ và thoáng qua trong sự phân biệt mảu (xanh dương/xanh lá cây) được phát hỉện ở
một số người sử dung test mảu sãc Farnsworth- Munseil 100,1 giờ sau khi nống silđenafil
100 mg, không có bằng chứng ảnh hưởng sau 2 giờ dùng thuốc. Cơ chế của sự thay đổi
phân biệt mảu nảy liên quan tới sự ức chế của Sildenafil tới PDE6, một isoenzym liên
quan tới chuỗi phản ửng với ánh sáng của võng mạc. Các nghiên cứu in vítro cho thắy
sildenafìl có tác động trên PDE5 10 lần mạnh hơn trên PDE6.
Cảc nghỉên cưu in vitro đã cho thấy tính chọn lọc của sỉldenafil trên PDES mạnh hơn từ
10-10000 lần so với các đạng PDE khảc (PDEI, 2, 3, 4 và 6). Cụ thề, tính Chọn lọc của
PDE5 mạnh hớn PDE3 gắp 4.000 lần, PDE3 là đồng phân phosphodiesterase đặc hiệu
trên cAMP liên quan đến việc kiếm soát sự co cơ tim.
DƯỢC ĐỘNG HỌC_ .
Silđenafilâđược chuyên hoá chính lả ờ gan (chủ yêu lá ở cytochan P450 3A4) vả các
chât chuyên hoá của nó có hoạt tính gỉông chât mẹ (sildenafil).
Trang 1/7
/._Ặ
TLẻn in LJL'IL o, nống độ3 ,5 nM sildenafiĩ ức chế men PDES cua người khoảng 50%. Trên
ngườỉ, nồng độ siidcnafil tự do tối da trung bình sau khi dùng một liều đơn 100 mg lả xắp
xỉ 18 ng/mL hoặc 38 nM.
Hấp fhzr:
Sildenaíil được hấp thu nhanh sau khi uống, vởi sỉnh khả dụng tuyệt đối khoảng 40%
(dao động từ 25-63% ) vả đạt được nồng dộ tối đa trung bình Lrong huyết tương từ 30-120
phủt (trung binh 60 phút).
Thức ăn có hảm lLL~ợng mỡ cao Iảm giảm khả nãng hấp thu của sildenafil với thời gian
giảm Lrung bình trong Tmax là 60 phth, vả Cmax gỉảm trung binh 29%.
Phân bố Lhuốc:
Thể tích phân bố thuốc trung bình của sildenafil (Vss ) là 105 L, phân bố Lập trung vảo
các mô.
Sildcnafìì vả chắt chuyến hoá ở vờng tuễ'm hoản lởn cua nó là N- -desmethyl gắn tởi 96%
vảo pLotein huyết tương Việc gắn vảo pLotein huyết tương không phụ Lhuôc vảo nồng độ
tồng cùa nó
Nồng độ cua sildenafil nong tinh dịch cua những người Linh nguyện khỏe mạnh sau khi
uõng thuốc 90 phút lá nhỏ hơn 0, 0002% lìều sử dụng (trung bình 188 ng).
( 'huyên hoả Lhuốc.
Sildenafi] dược chuyến hóa chủ yếu bời các men CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9
(đường phụ) có ở gan
Các chất chuyền hoá ở vòng chuyến hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-
desmethyl hoá, vả vả sau đó lại được chuyển hóa tiếp.
Các chẩt chuyển hoá náy có hoạt Lính chọn lọc đối với PDE Lương tự như sildenafil và
nên L`n vi…) tính chọn iọc đối vởỉ PDE5 xắp xỉ 50% của chất mẹ
Nồng độ trọng huyết tương cua các chắt chuyển hóa xắp xỉ là 40% nổng độ chất mẹ`
Chât chuyên hóa N- desmethyl lại được chuyến hóa Liếp tục, có thời gían bán hủy lả 4
giơ.
Đảo Ihcii Ilurốc:
Độ thanh thải Loản bộ cua sildenafì ] lả 41 L/h vởi nứa thời gian pha cuối là 3- 5 giờ.
Sau khi dùng đường uống hay tìêm tĩnh mạch síldcnafil được Lhảí Lrừ chu yếu qua phận
dưới dạng chất chuyến hóa (khoảng 80% iiều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu
(khoảng 13% liều LLống).
Dược động học ở cảc đối tượng bệnh nhân đặc biệt:
Người gz'ở:
Trên nhưng người giả khỏe mạnh (từ 60 Luổi trở lên), độ thanh thải cua siidenafil giảm đi
và nồng độ tư do trong huyết tương cua nó iớn hơn 0 nhng người LLẻ khỏe mạnh (tuồì từ
18 đến 45 ) xắp xỉ là 40%. Nhiều nghiên cửu cho thắy tuổi không lảm ảnh hưởng Lới li lệ
gặp các Lác dụng không mong muôn
Người suy lhân:
Trên những nguời suy thận nhẹ (độ thanh Lhải creatinin = 50- 80 mL/phút) hay trung bình
(độ thanh thải creatinine — 30- 49 mL/phút ), khi dùng một liều đơn si idenafil (50 mg),
không Lhấy có bất cứ sự Lhay đổi nảo về dược động học.
Trên những người suy nặng (độ thanh thái creatinine S 30 mL/phút ), độ thanh thải của
síldenafìl bị giảm, đã lảm Lăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC LÌOO%J vả
C max (80%) so vởi người không bị suy Lhận (xem phần Liều iượng và Cách sử dụng).
Người .s~uy gan:
Trang 2/7
TLêLL những người xơ gan (Chỉld A, Child B), độ thanh thải của sìldenafil bị giảm, kết
quả lảm tăng diện Lích dưới đường cong AUC (84%) vả Cmax (47%) so với người không
bị suy gan ( xem phẩn Liều lượng và Cảch sử dụng).
CL-Lỉ ĐỊNH
Sildenafil dùng để điếu Lrị cảc tình trạng rối loạn cương dương, lả tình trạng không có
khả năng đạt được hoặc duy Lri cương cứng đủ để thóa mãn hoạt động tinh dục.
Sildcnafi] chỉ có tác dụng khi có kích Lhích tình dục kèm theo.
LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
Viên sildenaffl được đùng Lheo đường uống.
Đối với người lớn:
Hẳn hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng lỉều 50 LLLg, uống trước khi quan hệ tình
dục khoảng ] gìờ.
Dựa Lrên sự dung nạp và Lảc dụng cùa Lhuốc, liếLL có Lhề Lãng lến Lởi mức Lối đa là 100 mg
hoặc giảm tới mức 25 mg. Liễu tối đa là 100 mg, số lần dùng Lối đa là 1 lần LLLỗí ngảy.
Đối vói bệnh nhân suy thận:
Cảc trường hợp suy thận nhẹ hoặc tLLth binh (độ thanh Lhải creatinin = 30- 80 LLLprhL'LL),
Lhì không cân diếLL chỉnh liều.
Cảc tLường hợp suy thặn nặng [ độ Lhanh thải creatinin < 30 mL/phút ), Lhì liếu nên dùng
là 25 mg vì độ thanh thải cùa silđenafii bị giảm ở những bệnh nhân nảy.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng lá 25 mg vì độ thanh thải của si1denaffl bị giảm ở những bệnh nhân nảy (ví
đụ bệnh xơ gan).
Đổi với bệnh nhân đang phâi dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải đùng thuốc L~ítonavir Lhì liếu không được vượt quá một liếu
đơn Lồì đa iả 25 mg silđcnafil trong vòng 48 giờ (xem LlLêm phần tương tác vởi cảc thuốc
khác vả cảc đạng tương tảo khác ).
Những bệnh nhân đang phải dùng cảc Lhuốc có tảo đụng ức chế CYP3A4 (ví dụ
erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itmconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25 mg
(xem Lhêm phần tương tảc vởi các thuốc khảo vả cảc dạng tương tảo khảo).
Đối với trẻ cm:
Không dùng cho LL~ẻ em dưới 18 tLLồi.
Đối vói nguôi giễu
Không cân phải điều chỉnh liều.
CHỐNG CHỈ DỊNI-I
Không dùng sildenafil cho nhưng bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thảnh phẩn nản cùa Lhuốc.
Sìidenahl lảm Lăng tác dụng hạ huyết áp cùa các ninat cấp và mạn tỉnh Vì vậy chống chỉ
định đùng silđenahi cho nhng bệnh nhân đang dùng những chắt cung cắp nitric oxid,
cảc nỉtrat hữu cơ hay những niLrit hữu cơ (xem thêm phần Lương Lảc với cảc Lhuốc khảc
vả các dạng tương tác khảc).
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG VÀ THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Thận trọng vởi bệnh nhân suy gan vả sny Lhận nặng, giảm liều síldenatìl nếu cần thìết
Cần Lhận khi kế đơn các tác nhân điều trị rối ioạn cương duong cho những bệnh nhân có
các biến đạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hoả Lhề hang, hay
Trang 3Í7
bệnh Peyronie), những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (`như bệnh
thiếu mảu hồng cầu hinh lìếm, bệnh đa u tuỳ, bệnh bạch cằu). Nếu cương cứng kéo đảỉ
trên 4 giờ, bệnh nhân nến thăm khám bác sỹ do thương tổn mỏ dương vật và iảm mất khả
năng cương cứng cùa dương vật sau nảy.
Bệnh nhân nèn ngừng sử đụng sildenafìl và đến bác sỹ trong trường hợp bị mắt thính gìác
lLoặc thị giác đột ngột. Sildenaiĩl không nên đùng cho bệnh nhân mù 1 mắt bị bệnh thần
kinh thị giáo do thiếu máu cục bộ vùng Lrước không do nguyên nhân động mạch bất kế có
liên quan đến dùng cảc thuốc L'Lc chế phosphodicsterase Luýp 5 trước đó hay không. Bệnh
nhân tiến sư chóng mặt hoặc Lối loạn thị giác không nên iải xe hoặc vận hảnh máy móc.
Vì có thế có một sô nguy cơ về tim LLLạch iiên quan vởi hoạt động tình dục có Lhề xảy ra,
nến thảy Lhuốc phải chú ý tới tinh trạng tim mạch cua bệnh nhân trước khi Liễn hảnh điếu
Lli Lối loạn cương dương.
Chưa có bằng chứng an toản cua sildenafil trên bệnh nhân bị suy gan nặng, tãng huyết ảp,
hạ huyết áp, tiến sư bị đột quỵ, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, đau thắt
ngực không òn định, suy tim hay rối loạn võng mạc như viếm võng mạc săc tố (LLLột số ít
bệnh nhân viếm võng LLLạc sắc tố có các Lôi loạn về gen phosphodiesterase ở võng mạc).
Không nên sử dụng silđenafìl cho những nhóm bệnh nhân nảy.
Phải khai thác tiền sư và khảm lâm sảng ti mỉ đế chẳn đoán rối loạn cương dương, để xác
định nhưng nguyên nhân tiếm ấn vả xác định hướng điếu trị thích hợp.
Qua LLLộL sô LhL’L nghiệm lâm sảng thấy rằng silđenafil có thuộc tính giãn mạch toản thân
gây hạ huyết áp Lhoảng qua (xem mục Các nghiên cứu lâm sảng) Đối với lLằLL hết cảc
bệnh nhân, điếu đó có ảnh hưởng Lất ít hoặc không có ảnh hướng gì. Tuy nhiến trưởc khi
kế đơn, Lhằy thuốc phải chu y Lới nhtmg bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh
hưởng bởi Lác dụng nảy và đặc biệt khi có thếm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có
cản trở dòng chảy LhấL trải (ví du hẹp động mạch chu, bệnh cơ tim phi đại tắc nghẽn ) hay
mắc hội chứng Leo đa hệ thống (syndmme of multiple system ahophy ) lả ni Lưng bệnh
nhân có tăng mẫn cảm với các yêu tố giăn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm Lrâm trọng
khả nãng khống chế huyết' ap tự động lả những người cần phâi Lắt cân nhắc khi điếu tr ị.
Tính an Loản vả hiệu quả cLLa việc phối hợp sildenafil với cảc thuốc diếLL LLị rối loạn
cương dương khác không đuợc nghiên cưu, vì vậy không phối hợp đìếtL nị cảc thuốc nảy.
Cảc nghiến cứu in ìỉỈỈIO LL~ến tiếu câu người cho thắy sildenafti có ảnh hướng tới khả nãng
chống ngưng kết tìếLL cầu cùa natri nitropmssiđ (chất cho nitric oxid). Hiện nay chưa có
thông Lin an toản vế việc sử dụng sildenafil Lrên những bệnh nhân bị rối loạn đông LLLảLL
hoặc loết tiêu hoá cắp Lính, vì vậy cằn thận trọng ở nhưng bệnh nhân nảy.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hânh máy móc:
Không có khuyến cáo nảo về sự ảnh liưởng cua Lhuốc với khả nãng lải xe và vận hảnh
máy mỏc.
LÚCCÓTHAIVÀLỦCNUÔICONBÚ
Không dùng thuốc cho phụ nữ
Nghiên cún trên chuột và thỏ sau khi dùng sìldenafil đường LLống, không thấy các bảng
chứng về tính sinh quải thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc nhưng tảo dụng bắt lợi cho sự
phải LL iến cùa phôi vả thai nhi.
Chưa có các nghiến cứu đầy đủ vả thích hợp Lrên phụ nữ có Lhai và cho con bú.
TƯONGTÁCTHUỎC’ '
Anh hưởng của các thuôc khác đôi với Sildenafil:
Trang 4/7
Các nghiên cứu in vítro:
Chuyến hóa sildenafii diễn La chủ yểu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) đạng
3A4 (đường chính ) vả 2C9 (đường phụ) Vì vậy tắt cả các tảc nhân gây ức chế nhưng
phân nhóm nảy đểu Iảm giảm độ thanh thải của siidenafil.
Cảc nghỉên cứu in vivo:
Cảc phân tich dược động học qua các dữ Iỉệu thử nghiệm lâm sảng cho thắy, khi dùng
đổng thời sildenafi] vởi cảc tảc nhân ửc chế CYP3A4 (như erythromycin, ketoconazol,
cimetidin) sẽ iảm giảm độ 1hanh thải của sildenafil.
Cimetidin (800 mg) là một tác nhân ức chế khỏng đặc hiệu CYP, khi dùng đồng thời vởi
sildenafi] (SO ing) sẽ lảm tăng nồng độ của sildenafil trong huyết tương lẻn 56% trên
những người khỏe mạnh.
Erythromycin ( 500 mg dùng 2 iần LLLỗỉ ngảy trong 5 ngảy) là một tác nhân L'rc chế đặc
hiệu CYP3A4, khi đùng đồng thời với liều đơn 100 mg sỉldenafil, dã lảm tăng diện tích
dưới đường cong sildenafil (AUC) iên tởi 182%. Ngoài ra việc dùng dống thời một liều
đơn 100 mg sildenafil với tảo nhản ức chế protease của HIV saquinavir (1200 mg dùng 3
lần mỗi ngảy), đây cũng lả một tảc nhản gây ửc chế CYP3A4, đã lảm tăng Cmax của
sildenaii] lên Lởi 140% và tăng AUC lên tới 210%. Silđenafil không có một ảnh hưởng
nảo tởi dược động học của saquinavir (xem phần Liều lượng vả Cách dùng). Cảo tác nhân
ửc chế CYP3A4 mạnh hơn như ketoconazol vả itraconazol cũng sẽ có những ảnh hưởng
lớn hơn
Việc dùng đồng thời liều đơn 100 mg sildcnafỉl với tảo nhân ức chế proteasc cua HIV
L~itọnavir (500mg, dùng 2 lần mỗi ngảy) đã iảm tăng Cmax cùa sildenafil lên tới 300%
(gấp 4 lằn ) vả tan g AUC tLong huyết tương lên tởi 1000% (gấp 1 1 lần) Thời điếm 24 giờ
sau dùng Lhuốc, nông độ cùa sildcnafìl trong huyết tương vân xắp xỉ 200 LLg/mL so vởi 5
ng/mL khi dùng LLLột mình sildenafìi. Điều nảy nói lên tác động rõ Lệt của các chất
ritonavir lên P450. Sỉldenafil đã không có ảnh hưởng nảo tởi dược động lLỌC của
ritonavir. (xem phần Liều lượng và Cách dùng `).
Khi dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang điều trị cảc tảc nhân có khả năng ửc chế
tiềm tảng C YP3A4 như đã khuyến cáo thì nồng độ silđcnafil tự do trong huyết tương
không được vượt quá 200 nM và phải dung nạp tốt.
Nhng liều đơn cảc thuốc kháng axit (magiê hydroxid, nhôm hyd1 OXLd) không ảnh hưởng
tởi sình khả dụng cua síldenatil.
Qua các dữ liệu về dược động học tLêLL cảc Lhử nghìệm lâm sảng Lhấy rằng, các tảo nhân
ức chế CYP2C9 (như tolbutamid, wafarin), L'rc chế CYP2D6 ( như các thuốc ửc chế tái
hấp thu có chọn lọc semtonin, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng ), thuốc lợi nỉệu
thiazide, các chất ức chế enzym chưyến angiotensin (ACE) và các thuốc chẹn kênh canxi
đểu không lảm ảnh hưởng tởi dược động học cua sildenafil.
TLên nhung người nam giởi tình nguyện khóe mạnh không thấy có ảnh hưởng nảo của
azithromycin ( 500 mg mỗi ngảy trong 3 ngảy) tới AUC, Cmax, Tmax, hằng số đảo thải,
thời gian bán hủy của sildenatil cũng như chuyến hóa ở con đường chính cùa nó.
Không sử dụng sỉldenaũl vởì nước ép nho do lảm Lăng nồng độ của sìldenafil huyết
Lương. Các chất cảm ứng CYP3A4 như rifampicin lảm giảm nồng độ cùa sildenaíil.
Bosm Lan cũng iảm gìảm sư phơi nhiễm với sỉìđenafil
Ẩnh hưởng của sildenafil đối vói các thuốc khác:
Các nghiên cứu in virro:
Sìldenatil lả một tảc nhân L'rc chế yếu các cytocrom P450 phân nhóm 1A2, 2C9, 2Cl9,
2D6, 2131 và 3A4(1C50 > 150 mcM).
Trang 5/7
Ô.…-
N
Sau khi dùng liều khuyến cản thì nồng độ đính trong hưyết tương cùa sildenafil xắp xỉ 1
M Diều đó không có nglna lả sildenafil sẽ thay đổi độ thanh thải các cơ chẳt cùa cảc
isoenzym nảy.
Các nghỉên cún in vivo:
Sildenahl đã được chứng minh là có khả nãng Iảm tăng tác động hạ huyết áp cùa các
ninat cấp vả mạn tinh. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chẳt cho nitLic
oxid, các niuit hữu cơ hay nitrat hữu cơ dưới bất kỳ hình thưc nảo đu lá thường xuyên
hay ngắt quãng (xem phần Chống chỉ định).
Không có tương tảo có ý nghĩa nảo giữa sildenaffl vả tolbutamid (250 mg) vả warfarin
(40mg) (lả cảc chất được chuyến hoả bởi cvpzcọL.
Sildenaíĩl không ảnh hưởng tới dược động học của các tác nhân ức chế protease của HIV
như L~ìtonavir, saquinavir (lả những cơ chất cùa CYP3 A4) (xem thêm phần ảnh hưởng cùa
cảc thuốc khác đối với sỉidenatìl}.
Sildenafil (50 mg) không lảm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150 mg).
Siidenafìl (50 mg) khỏng lảm tăng thêm tác dụng hạ huyết ảp cùa rượu trên những người
khóe mạnh với nổng độ tối đa trung binh lả 0,08% (80 LLLg/dL).
Không có tương Lảc có ý nghĩa nảo giưa sildenafil (_100 mg) vả amlodipin ở bệnh nhân
tãng huyết ảp {ở tư thế năm ngừa chi lảm hạ thêm hưyết ảp 8 mmH g đối với huyết áp tâm
thu vả 7 mmHg đối với huyết áp tâm tr.ương)
Ở nhưng bệnh nhản phi đại tuyến tìền liệt đang dung doxazosin (4 mg) thi sildenafil (25
mg) lảm giảm thêm huyết ảp ttung bình lả 7 mmHg đối với cả huyết áp tâm thu vả tâm
trương (đo ớ tư thế nằm). Khi dùng liều cao sildenafil vởi doxazosin (4 mg) đã lảm hạ
huyết ảp tư thế Ở một vải bệnh nhân trong vòng 1 4 giờ sau dùng thưốc. Việc dùng
sildenafil ớ nhưng bệnh nhân đang phải điều trị bằng các thuốc chẹn aìpha giao cảm có
thể gây hạ huyết ap toản thân 0 một sô bệnh nhân.
Ọua những phân tich dựa trên cảc dữ liệu an toản cho thẳy, không có sư khảc nhau nảo về
tảc đụng không mong muốn ở những bệnh nhầm đùng sildenafil đồng thời với cảc thuốc
hạ huyết áp và những bệnh nhân không dùng cảc thuốc nảy.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN
Các tảc dụng không mong muốn thường được thông báo nhất lả đau đầu và đỏ bừng mặt,
rối loạn thị giác như nhìn mờ, sọ ảnh sáng, loạn sảc, chứng nhìn xanh kích ứng mắt đau
đò mắt, chóng LLLặL, mắt ngủ, lo au, chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt, Lối loạn tiêu hóa như
khó tiêu, tỉêu chảy, nôn Xuất huyết võng mạc đã xảy ra và bệnh thần kinh thị giảc do
thỉếu máu cục bộ vùng trưởc không do nguyên nhân động mạch gây 1amù vĩnh viên cưng
đã được bảo cảo nhưng hiếm.
Các tác dụng phụ khác gồm phát ban da, đỏ da, rụng tóc, đau 1ng vả/ hoặc đau chân tay,
đau cơ, phù mặt, giữ nước, dị cảm vả nhiễm khuẩn đường niệu, thiếu mảu, giảm bạch
cầu, Vú to ở nam gìới, tiếu tiện thường xuyên hoặc không tự chu, đảì ra mảu vả co gỉật
Khó thở, viêm mui, viêm xoang, viêm phế quán, viêm mô tế bảo và cương cưng đương
vật có thể xảy ra Giảm thính giảc hoặc điếc đột ngột đã được bảo cảo Xuất huyết LLLạclL
mảu não, thiếu máu cục bộ thoảng qua đã xảy ra. Cũng đã có nhưng báo cảo vê đánh
trống ngự,c ngất, tảng huyết ảp, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tỉm, loạn nhịp tỉm, nhịp tim
nhanh, đau thắt ngưc khỏng on định vả chết đột tử do tim
T hong báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phõi khi sử dụng thuốc.
Trang 6/ 7
)`\
, L—L-—
QUÁ LIÊU
Nghỉên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800 mg sildenafil cho thấy cảc
tảc dụng không mong muôn ở liếu nảy tương tự như ở liều thấp, nhưng Lần xuất gặp thì
tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện phảp hỗ trợ chuẩn.
Thẩm phân thận không lảm Lãng độ thanh thải vì sidenafil gắn vởi protein huyết tương và
không bị thải trừ qua nước tỉểu.
ĐIỀU KIỆN BẢO QUÁN: Bảo quản nơi khô, ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh
sáng.
ĐÓNG GÓI: Hộp ! vỉ x 4 viên nén bao phim.
HAN DÙNG: 36 Lháng kể từ ngảy sản xuất
Không dùng thuốc khi đã hết hạn sủ dụng trên bao bì.
ĐỌC KỸ HƯỞNG DĂN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG.
NẾU CÀN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIÊN BÁC sì.
GIỮ THUỐC TRÁNH XA TÀM TAY CỦA TRẺ.
Sản xuất bởi: BAL PHARMA LTD.
_PHÓ cực TRUỞNG
e/jẵzuỷlổz Ĩ'Ễỉư ỸLẨLMLẨ~
Trang 7/7
+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng