Suncardivas 6.25

WVNHIA W^OƯ!^S … sgzgm @ vỏ…oỄỡ: cẫ ozzx. u....ẫaẳm Ế. oẳẵ ẩẳ …… …… ổ Ễmm 05. on mmầĩ Q.. oỊEamz Ễ ỉ… ầmẵễ2 ẵmễỉzcm>nễmmm :mc ozc›z zmx ĩlL. E:..Ẻeỉanỉ. ...o: n::u. ẵno :ẵa no: ²5 .:»… …Ểơn Ề.ã. m....ì #. :. ẵ .u : n.› EỂ.. ẫỄ «zu: .Ổẵ. ẵầ :KỄ ..8: ZẾ.F 8 _ ẹẹ...—.__ỵ—g_e- ...__. ..…-Ẻ—w-â › …..…… ..--._..… - _-.-.-… TQ fflỞNG DẨN sử DUNG (SUNCARDIVAS) vưzn NÉN CARVEDILOL THÀNH PHẢN: Mỗi vIẽn nén ban phim Suncardivas 6,25 club: Hoạt chẩl: Carvcđỉlol BP 6.25mg Tả dược: Lactose monohydrat . Cellulose vi tính thể.. Natri lauryl sulphax. Poviđonc K-30. Bột talc tinh khỉểt, Magnesi stearat, Colloidal nnhydrous sìlica, Crospovidone, Hypromellose E-S prcmium. Tỉtanium dioxide, Quinollinc yellow lakc . Macrogol 6000 (Flakcs form). Mỗi viển nẻn bao phùn Suncardivas 12.5 chủu: Hoạt chất: Carvcdilol BP l2.Smg Tả dược: Lactose monohydratc. Cellulose vi tinh thể. Nnưì Iauryl sulphat. Povidonc K-30. Bột talc tinh khiết. Magnesi stearat. Colloida! anhydrous sỉlica. Crospovidonc. Hypromellose 2910 E-S ptemỉum, Hypromellose (Mclhocel E—l5 LV M prcmium). Titanium dioxide. Macrogol 6000 (Flakcs form). ( QUI cÁca ĐỎNG GÓI: Suncnndỉvas 6.25: Hộp 5 ví x 10 viên Sunchdivas l2,5: Hộp l0 vi x 10 viên cni mm: !. Suy tim sung huyết 2. Tăng hưyết áp Suncardivas được chi dinh trong điều tri suy tim mức dô nbẹ đến ưung bình do bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc bệnh cơ lim. thường dùng kèm với đỉgỉtalis. các thuốc lợi tiểu vù các lhuốc ức chế ACE. Suncardivas có thể được sử dụng ở những bệnh nhân khòng dung nẹp vởi thuốc ức chế ACE. những bệnh nhân khỏng được điều tri bãng digitalis. hydralnzin hny nitrat. Suncardivas cũng được chỉ đinh trong điều ưi cao huyết áp cần dùng thuốc. Suncardivas có thể được đùng «… u…ản hoặc kể! hợp vởi các thuốc hạ huyết áp khảo, đặc bíệl n các thuốc lợi tỉểư thuộc nhỏm thiazidc. utu LƯỢNG VÀ cÁcu DÙNG: Su !im nưng huyễt Li u dùng phái được chinh lhco từng bệnh nhân vi được theo dỏi sát sao bời bác sĩ dìều tri tmng khi Q … uèu. anởc khi bắt đấu điều m với Sunmdim, liều dùng của digitalis. các thuốc lợi tiểu vù các thuoc ửc chế ACE nên được ốn dinh. Liều khởi đẫu được khuyên dùng của viên Suncardìvas lả 3.125 mg, z lẩnlngảy trong 2 mần. Nểu liều nả được dung nẹp có thể tăng liều lên 6,25 mg, 2 Iẩnlngùy. Liều dùng sau đó sẽ được tăng gấp đôi mẵi hai tuần lén mức cao nhẩt bệnh nhân có ma dung nạp. Lúc khờí đãu của mỗi liều mới, bệnh nhãn phái được quan sát những đẩu hiệu chóng mặt hoặc choáng váng trong mô! iờ. Suncarđivas nẻn dùng chung vởí thức ăn dể lâm chậm tốc độ hẩp thu thuẫc vả lùm giảm tỷ lệ có hạ huyết áp thế đứng. Triệu chửng suy tim nặn hơn hoặc thoảng qua có thế được điều trì với vìệc lãng liều cảc thuốc lợi tỉểu mịc dù đỏi khi nó lù cẳu thiết để giảm liều Suncardivas hoặc tạm thời ngưng sử dung. Liều dùng của viên Suncardivas khỏng được ting cho tới khi ca'c ưỉệu chửng suy tim trở nên xâu đi hoặc tình uụng dăn mạch đã ổn dinh. Cao Iluyết ủp: Liều đùng tủy từng bệnh nhãn. Liều khòi đằu mm khuyên dùn lè 6,25 mg, z lầanga . Nếu lièu nây dung nẹp được, đo huyết áp tâm thu khoáng | giờ sau dùng th c như hướng dẫn chuẩn liều, liều nây nen được dưy tri ưong 7~l4 ngây, vù sau đó tin; đến 12,5 mg, 2 lầnlngảy nểu cẩn thiết. Liều nèy cũng nên được dưy tri trong 7-l4 n ây vỏ có thể sau đó được chỉnh tãng Iẽn 25 mg 2 lầnlngây nếu dung nạp vả cần thỉểl. Tác dụng hạ ảp đẫy đủ xảy ra trong vòng 7-14 ngảy. Tồng liều hảng ngùy không nên vượt /Ếấ quá 50 mg. Suanivas nén được dùng chung vởi lhừc ăn để lảm chậm tốc độ hẩp thu vả giâm tỷ lệ có hạ huyết áp thế đứng. cnónc cui ĐINH: Chống chi đinh viên Carvcdilol trên các bệnh nhân oó hcn phế quản (2 tnrờng hợp tử vong vi hcn đi được báo cáo trên các bệnh nhân dùng Iỉểu duy nhắt viên Carvcdilol) hoặc cảc tinh trạng co thẳt phê quán lỉẻn quan, blổc nhỉ thất độ 11 hoạc …, hòi chứng xoang do bệnh hoặc chậm nhip nặng (trừ khi có đặt máy tao nhip vĩnh viễn), hoặc trẽn các bệnh nhãn bị sốc tìm hoặc những bệnh nhân có suy tím mất bù cấn phâi điều tri bằng thuốc tãng co bỏp cơ tim bằng tmyền tĩnh mạch liên tục. Cảc bệnh nhân nảy ưước tiên nẽn ngưng điêu tri qua đương truyền tĩnh mạch trước khi khời đấu điều tri (.'arvedilol. Sử dụng trên bệnh nhin gìâm chức nâng gan: Viên carvcdilol không nẻn dùng trên các bệnh nhân có tổn thương chức năng gan nặng. cỉma BẢO ĐẶC BIẸT VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG muòc: cÀna BẮO Ngừng điều lrì viên Carvcdilol: Các bènh nhân có hệnh động mụch vùnh, những người đang được đỉều tri bằng viên Carvcdilol nén được khuyên tránh ngửng điều trị đột ngột. Tình trụng nặng thẽm của cơn … … ngực, ui phát nhồi mâu cơ tim vù rối loạn nhịp thất cư được báo cáo ưẽn các bệnh nhân đau ngực sau khi ngưng diễu tri đột ngột các thuốc chẹn beta. Hai bỉển chửn nảy có thề xáy m có hoặc không kèm tinh trạng nặng lẽn của cơn đau thắt ngực. Giống như các thuẵc chẹn hcm khác, khi có kế hoạch ngừng dùng Carvedilol. cảc bệnh nhãn nên dược theo dõi cấn thận vả được khuyên hạn chế hoạt động đển mức tối thiểu. Viên Carvcdilol nên được ngừng trong vòng I—2 tuần bất cứ lủc nâo cỏ lhể. Nếu tinh trụng dau ngưc diễn tiểu xẩu đi hoặc lhỉểu nâng mạch vânh tiến triển thì nén dùng ngay trở lại viên Carvcdilol, it nhất li tạm mai. Vi bệnh dộng mạch vùnh lá thường gặp vi có thẻ khỏng được nhặn ra nén phâi thận trợng khỏng được ngừng ngay víên Carvcdilol khi điều trị ưẻn các bệnh nhân chi có cao huyết áp hoặc sưy tim. Bệnh động mọch ngoại hiên: Cảc thuốc chẹn beta có thể lảm lẳng diu hoặc lám nặng thêm các triệu chứng của thiều ning động mụch trén cỏc bệnh nhân mãc bệnh mạch máu ngoại biên. Nén thản trợng kẽ toa ưẻn các bệnh nhân nây. Gây mê vì đại phấn: Nếu phâỉ diều ưi bằng Carvcdilol liên !ục truớc vả sau khi phẫu thuật thi phái đặc biệt thận ượng khi đùng các thuốc gãy mê lảm ưc chế chức năng cơ tim như lá dùng cyclopropanc vá trichiorocthylcnc. Tiền đường vi hạ đường hnyết: Nhin chưng. các thuốc chẹn beta có thể che lẩp một số biểu hiện của hạ đường hưyết, đặc biệt lù triệu chứng lìm đip nhanh. Các thưốc chẹn bcla khỏng chọn lọc có thể Iảrn ting tác dụng hạ đường huyết do insulin vi có thể lim chậm sự hồi phục của nồng độ đướng trong huyết thanh. Các bệnh nhân có triệu chửng hạ đườn huyết tự phát hoặc các bệnh nhin tiêu đường dang dùng insulin hoặc các thuốc hạ đưòng huyết u g nén được theo dõi thận trọng các khi ning nây. Trên các bệnh nhân sưy tim sung huyết. có nguy co lùm nặng thêm tinh trạng hạ đường huyểt. Nhiễm dột lưyến giáp: Các Lhuổc chẹn giao cảm beta có thể che lấp các dắu hiệu lãm sảng cùa tinh trang cường gỉáp như triệu chứng tim dập nhanh. Ngừng đột ngột các thuốc chẹn beta có thẻ xảy ra kèm sau lù triệu chửng nặng lẻn của cường gỉáp hoặc có thể khởi phát cợn giáp trụng. THẬN TRỌNG Nhin chưng: Trong các nghiên cửu lãm cảng, vỉẽn Carvcdilol gây ra triệu chứng tim đặp chũm khoáng 2% cảc bệnh nhũn cao huyết áp. 9% bệnh nhân suy tim sung hu ết vả 6.5% cảc bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim oó rối Ioạn chức ning thất trái. Nén nhip tim giâm xuằhg đưới ss lẩnlphủt thì nên giảm liền Carvcdilol. Trong các ngmén cưu lảm sang trén bệnh nhản suy tim mưc độ nhẹ đển ưung Dinh. tinh ưnng họ huyết á vù hạ huyết áp thể đứng xáy ra ở 9,7% vù ngất xảy ra ở 3,4% các bệnh nhân dùng Cmcdilol so với lan lượt 3,6% vù 2.5% cảc bệnh nhân dùng giả dược. Nguy cơ của các biến cố nảy cao nhất uong so ngăy đấu sau liều đẩu iiên, tương ứng với thời ginn chuẩn liều tãng lẽn vả lả một ngưyẻn nhân cùa ngùng điều tri ưong 0,7% cảc bệnh nhân dùng Carvcdilol, so với 0,4% bệnh nhin dùng gỉâ dược. Trong mõt nghiên cứu lãu dâi cỏ kiềm chứng với giả dược mẽn bệnh nhân suy tim sung huyết nặng (COPERNICUS). tình ưạng hạ huyết áp vả hạ huyết áp thế đứng xây ra ở 15,1% vả ngẩt ở 2.9% bệnh nhân suy tim sung huyết có dùng viên Carvcdílol so vởỉ lấn lượt 8.7% vả 2,3% bệnh nhân dùng giả dược. Các bíến cô nèy lá nguyên nhin ngừng điều ưi trong 1,1% bệnh nhin dùng viên Carvedilol, so với 0.8% bệnh nhân dùng gia! duoc. Hạ hưyết aẹ thế đứn xây ra trong 1.8% vả ngẩt trong 0,1% câc bệnh nhân cao huyết áp, chủ yểu sau khi dùng lỉeu khới đ u hoặc tại thời đìèm tăng liều vá lá nguyên nhãn ngừng điều trị trong 1% bệnh nhãn. Trong một nghiên cửu Capricorn trên những người sống sót sau nhồi mủ cơ tim cấp, hạ huyết áp vả hạ huyết ủp thế đứng xảy ra 20,2% cảc bệnh nhân dùng viên Cmediloi so với 12,6% cảc bệnh nhin đủng giá được. Ngất được bảo cáo lấn 1ượt trong 3.9% Vi 1.9% bệnh nhân. Cảc biến cố nây 11! nguyên nhãn ngimg điều trị trong 2,5% bệnh nhân dùng viên Carvcdỉlol. so với 0,2% bệnh nhân đủng giả được. Dế giảm khá nãng bi ngẳt hoặc hạ huyết áp qua' mức, việc điểu ưi nen được khới đẩu với liều 3.125 mg, 2 lầnlngăy cho các bệnh nhán suy tim sung huyết. vả 0,25 mg, 2 lầnlngảy cho các bệnh nhân cao huyết áp vi những người sống sót sau nhồi máu cơ tim cấp với rối ioạn chửc nãng thất trái Sau đó nẻn tlng Iiềư tử tử, tùy vủo iiều được khuyên dùng vả câch dùng, vù Cmeđiloi nẻn đuợc dùng chung với thửc an. Trong khi khới đẩu điểu tri. các bệnh nhân nẻn thặn trợng để tránh các tình huống nguy hiểm như iâi xe hoặc lâm cõng việc nguy hiểm vì dễ bị chẩn thưong nểu có ngất xảy ra. Hiểm gặp, việc dùng viên Cmedilol trên bệnh nhin suy tim sung huyết có mẻ đẫn đển iâm giảm chức ning thân. Cảc bệnh nhân n y cơ cao xây ra suy thận ư những người có huyết áp ith (huyết áp … thu <100 mmHg). bệnh thi u mảu cơ tim vả bệnh mạch máu Inn tòa, vâ/hoặc cơ bản có giám chức nũng thán. cnc… ning thặn có mê hồi phục trở về binh thường khi ngừng điểu trí bằng Carvedilol. Trẽn các bệnh nhân có nguy cơ cao nảy thi được khuyên theo dõi chưc nãng thặn trong khi chinh tãng Iiẻu Carvedilol vi giảm Iiều hoặc ngừng dùng thuốc nẻu chửc năng thận mi nén xấu đi. Tình trẹng su tim hoặc giữ nước nặng thẽm có thể xây ra trong giai đoạn chinh tăng liều của Carvediiol. N u có triệu chứng niy xáy … thì cảc thuốc lợi tiểu nèn được ưng liều vả không ung Iiềư Cnrvediioi cho tới khi tinh trạng lâm sâng ướ vẻ ồn đinh (xem Liều lượng vả cách dùng). Ỉt khi cần phái gỉảm liều Carvedilol hay ngưng tụm thời Carvcdilol. Cỏc gìai đoạn như vậy không được ionì trù vỉệc chuẩn iiểu iiutnh cỏng sau đó hoặc đảp ứng có lợi đối với Cmedilol. Trong một nghiên cứu có kỉểm chửng với giả dược trèn cảc bệnh nhân suy tim sung huyết nặng, tình trạng suy tim xẩu lên ưong 3 thảng đẳu đã được bủo cáo ở mức tương tự nhau giữa Carveđilol vả giá dược. Khi điểu trị được duy tri trẽn 3 tháng, tinh trạng xấu đi của suy tim sưng huyết đă được báo cáo nhưng it hon tnén các bệnh nhãn được điều m Cnrvedilol so với giá dược. Tinh mng xẳu đi của sưy tim sung huyết trong khi điều ưi kéo dâỉ có khuynh hướng lien quan đểu bệnh can bán của bệnh nhin hơn la do điều ưi bằng Carveđilol. Tnẻn cảc bệnh nhãn có bướu tế bâo ưa crôm (pheochromatocytoma), cảc thuốc chẹn alpha nên được dùng khởi đấu trước khi đùng bắt kỳ các thuốc chẹn beta nâo. Mặc dù Carveđilol có hoạt tinh dược lý trên chẹn cả alpha vả beta nhưng khỏng có kinh nghiệm đùng Carvedilol trong trường hợp nùy. Vì thế cẩn thặn ttợng dùng Carvedilol ưên bệnh nhân có nghi ngờ có bướu tế bảo ưa crôm. Các thuốc có hoạt tính chen beta không chợn iợc có thể khỏi phát cuu đau ngực trên cảc bệnh nhân có cơn đau thẩt ngực thế Prinzmctal. Khỏng có kinh nghiệm lâm sùng khi dùng Carvedilol trên cảc bệnh nhin nảy mặc dù hoạt tính chẹn alpha có thề ngin ngừa các triệu chửng như vặy. Tuy nhiên, cẩn thận ượng khi dùng Carvedilol ttén các bệnh nhân nghi ngờ có con đau thẳt ngực thể Prinzmctal. Trên các bệnh nhãn suy tim sưng huyết 06 tiền đường. điểu m' bầng Carveđilol có mẻ dẫn đến tinh trụng tăng đường huyết nặng lẽn. tinh trạng nây đáp ửng với điều tri tich cực hạ đường hưyết. Nén theo dỏi đướng hưyết khi bắt đầu đùng Carvcdilol, trong giai đoạn chuẩn liều hoặc khi ngừng dùng thuốc. Nguy cơ lốc phia vệ: Trong khi dùng các thuốc chẹn beta. các bệnh nhin có bệnh sử phán ửng phân vệ nặng với nhiều loại di ngưyên có thể có phân ứng mạnh lặp lợi, hoặc tinh cờ, chấn đoán hoặc điều trì. Cảc bệnh nhân nảy có thể không đáp ứng với liều thông thướng của epinephrine trong điểu trị phân ứng dị ứng. Co thất phế quân khõng do dị ửng (uhư viẽm phế quản min vũ khí phế thũng): Các bệnh nhân có bệnh co thất phế quản nói chung không nén dùng cảc thuốc chẹn beta. ĩưy nhiên. viên Carvcđiioì có thế được dùng thận trợng ưên các bệnh nhũn không đip t'mg với. hoặc không mẻ dưng nạp các thuốc hạ huyết áp khác. Nếu viên Carvedilol được dùng thì phải thận trợng đùng ớ Iiều thấp nhất có hiệu quả để giảm tổi thiểu sự ửc chế các chất chủ vặn beta nội sinh hoặc ngoại sinh. Trong các nghiên cửu lim sâng trên bệnh nhin suy tỉm sung huyết, cảc bệnh nhin bị co thắt hề quản được chợn vảo nghiên cứu nếu họ không cần uổng boụ: ›… cảc thuốc điểu tri bỂnh co thẵt he quân. Trên các bệnh nhãn như vặy, liều dùng nẻn được theo dõi cẩn thặn vả nên giảm li u nếu có t kỳ đấu hiệu nâo của co thẳt phế quán được ghi nhận trong giai đoạn chinh tãng liễu lên. TƯỢNG TẤC VỚI cÁc muóc KHẢC VÀ cÁc DẠNG KHẢC cùn TƯỢNG TẨC Tương tác dum: động học của thưốc: VÌ Cmedỉlol bi chuyển hớa chủ yếu đo quá trinh oxy hỏa nẻn quá trinh chưyến hóa vả được động hợc của Carvcđiiol có thề bi inh hướng do cám ửng hoặc ửc ehể các enzyme cytochrome P450. RỰampln: Trong một nghiên cứu được động hợc ưẽn 8 nam giới khỏe mạnh, rifampin (600 mg/ngùy trong 12 ngây) lùm giám AUC vả Cme của Cmediloi khoảng 70%. Cinưlidint. Trong một nghỉẽn cửu được động hợc trên 10 nam giới khỏe mạnh, cimetidỉne (1000 mg/ngây) lùm ting AUC ở trạng thái ôn đinh của Carvcdilol khoảng 30% Vẻ khỏng thay đổi náo trên Cmmc Glyburide: '1 ien 12 người khoc mạnh, dưng kết hợp Carvođilol (25 mg, 1 lẩnlngùy) vả Iiều đơn glyburiđe không gây ra tương tác được động hợc có ý nghĩa 1ũm sâng khi dùng phức hợp náy. Hydrochlorhlau'de: Một liều duy nhẩt uổng Cưvcđilol 25 mg khỏng 11… thay đổi dược động học cùa một liều duy nhất hyđrochlotothiaziđe 25 mg trên 12 bệnh nhãn cao huyết áp. Giống như vậy, hyđrochlorothìnzide khỏng có tác động nảo trên được động hợc của CarvcdiloL Torsemide: Trong một nghiên cửu trên 12 ngưới khỏe mợnh. kết hợp uổng củng lủc Carvedìlol 25 mg, I Iẩnlngảy vả torsemíđe 5 mg, | Iằnlngảy trong 5 ngảy không dẫn đển bat kỳ sự khảc biệt có ý nghĩa nảo về dược động hợc của chúng khi so với dùng cảc thuốc nây đơn u…tn. Warfarỉn: Cmedilol <12,s m 2 lần/ngây) không giy inh hưởng iên tỉ số thới gian prothrombin trợng thái ốn đinh vù khỏng thay i dược động học cùa R(+)- vả S(-)-warfarin sau khi đủng cùng lức với warfưin ưén 09 người tình ngưyện khỏe mạnh. Cảc chất từ chế CYP 206; câc chất chưyến hỏa km của dcbtisoquin: Sự tương tác của Cmcdiiol với cảc chất ừc chế mụnh CYP 2D6 (như quinidinc. fluoxctinc, paroxetine, vã propcfenonc) không được nghỉên cửu, nhưng các thuốc nã sẽ 111… ung nồng aạ trong máu của chắt đồng phân đoi quang 11… của Carvcdilol. Cảo phân tich h i quy về cảc tảc đụng phụ trong các nghiên cứu iâm sùng đã cho thấy rằng những ngưòi chuyển hóa 206 kém có tỉ lệ cao bị chóng mặt trong giai đoan chinh tăng liều, chủ yểu 11'1 đo tác dụng đãn mạch cùa nồng độ cao cảc chất đồng phân đổi quang R(+) chợn alpha. Cảc chẳr Iảm glảm catecholandne: Cảc bệnh nhân dùng cá hai cảc chẩt chẹn beta vả các thuốc có thể lảm giâm catccholnmine (như tescrpin vả chất ửc chế monoamine oxiđase) nẻn được theo dòi cấn thận các dãu hiệu tụt hưyết áp VảÍhoộc triệu chửng tim đâp chám nặn . _ Clouldinm Dùng cùng lủc clonidine với các thuốc có tinh chỄt chẹn beta có thẻ lảm ung tảc dụng giim nhip tỉm vù giâm huyết áp. Khi ngừng đùng củng Iủc các thuốc có tính chất chẹn beta vả clonidine thi cảc thuốc chẹn beta phâí được ngt`mg đủng trước tiên. Điều trị clonidine có thể ngửng vải ngây snu ao bẵng cách giâm di… iiều. Cyclosporin: Tãng nhẹ nồng độ trung binh của cyclosporine được ghi nhặn sau khi khới đấu điều trị bâng Carvedilol trên 21 bệnh nhân có ghép thận có thái loại ghép mạch mãn tính. Trong khoảng 30% bệnh nhin nảy, liều dùng cyclosporine phái giảm đi để dưy tri nổng độ cyclosporine trong khoảng liểu điều tri, ưong khi phần còn lại 1111 không cẩn chinh 1iẻu. Tien trung binh của nhóm bệnh nhân, liều của cyclosporine giâm đi khoảng 20% ở các bệnh nhân nảy. Do có sự thay đối rất 1ớn giữa các bệnh nhân trong nhu cẩu chinh iiều, nên nồng độ cyclosporỉne phái được theo dòi sảt sau khi khới đầu điều trị Carveđilol vả chinh liều cyclosporinc khi thich hợp. Dìgoxin: 5111 khi dùng ket hợp Carveđilol (25 mg. 1 Iẩn/ngây) vả digoxin (0,25 mg. 1 lầnlngịy) trong 14 ngảy, nồng độ đáy vả AUC ở trạng thái ổn đinh của digoxin tâng lên lẫn lượt 14% vả 16% trên 12 bệnh nhản cao hưyết áp. Nồng độ digoxin có thẻ tảng lên khoáng 15% khi đigoxin được dùng cùng lúc Carvedilol. Cả đigoxin vá viên Curveđilol đều lâm chậm đẫn truyền nhĩ that. Vi thể, cấn phải tủng cường theo dòi digoxin trong giai đoạn khới đẩu, chỉnh liểư noac ngừng dùng viên Carveđilol. Cảc chất căm ứng vd ức chế chuyến hóa tại gan: Rit'ampin iâm giám nồng độ trong hưyết tương của Lịarvcđiioi khoảng 70%. Cimetidine lùm tảng AUC khoảng 30% nhưng khòng gảy thay đối nùo trẻn Cmax của Cmedilol. Cảc lhuổc chẹn kẽnlt canxi: Các ttuờng hợp riêng ie trong rối Ioạn dẫn truyền tại tim (hiếm khi ke… theo rối loạn huyểt động) đã được ghi nhặn khi dùng vien Carvedilol kết hợp với diliimm. Cũng như câc thuốc chẹn beta khic, nếu viên Carvedilol được đủng đạng uống cùng với các thuốc chẹn kẽnh canxi như vempamil hoặc loại điltiazem thì phải theo đỏi lién tuc ECG vả huyềt áp. Insulin vả cảc thuốc hạ duờng huyết uấng: Các thuốc có tính chẩt chẹn beta có thể lâm tãng tảc dụng hạ đường huyết của insulin vã cảc thuốc hạ đưòng huyết uổng. Vì thế. trên các bệnh nhãn đang dủn ịtẵsulỉn hoặc các thưốc hạ đường huyết uống có đùng kể! hợp Carvcdilol thi phải theo dõi đuờng hưyễt n thặn. sử DỤNG TRÊN PHỤ NỮ có THAI vÀ cuc con BÚ: Cỏ thni: Tảc dụng gây quải Iltal: Phân loợi có thai nhỏm C. Củc nghiên cừu được thưc hiện trên các con chuột vù thỏ mang thai được dùng Carveđilol cho thấy tãng ti lệ mẩt phôi sau khi đi lảm tồ trén các con chuột ở lièu aoo mgfkg/ngây {@ so lân MRHD tính theo ngm²i vả tth thỏ thưc nghiệm ở iiều vs ngngngịy (gấp 25 iẫn MRHD tinh theo ngm’). Trên các con chuột nảy. cũng có giảm cãn nang thai nhi ớ 1ièn độc của me in 300 mglkg/ngảy (gâp so lẩn MRHD tính theo mglm’), nhóm nùy có kèm theo ting tấn sưất thai nhi chậm phát triển cơ xương (mất hoử thiểu sản xương sườn 13). Trên các con chưột mả mủc tác động không ghi nhận được về độc tinh Phát triẻn lẻ 60 mg/ngngâỵ (gắp 10 h’m MRHD tính theo mgm²i; ttẻn thỏ la 1› mglk nghy (gấp os h… MRHD tlnh theo mglm ›. Khỏng đủ vũ khỏng có cảc nghiên cửu cỏ kiềm chửngt t trẽn phụ nữ có thai. Vien Carvedilol nên được sử đung trong khi có thai nếu thẩy lợi ich cho mẹ nhỉểu hon nguy cơ cho thai. Bì mẹ cho con bú: Chưa rõ 1h thuốc có bâi néz qua sữa mẹ hay khỏng. Cảc nghiên cửu ưen chuột đa cho thấy Cmedỉlol vitth chất chuyền hóa cùa nó (cũng như các thuốc chẹn beta khảc) qua được hùng rảo máu nhau vả được tiểt qua sữa me. Có tình trạng tlng ti !” tử Vtmg 1 tuần sau sanh trên cảc con chuột sơ sinh từ các chuột mẹ được điều tri ; 60 mglkgíngảy (gắgẹlO lần MRHD tính theo mưm') trong suốt 3 thảng cưối thai kỳ đến ngèy cho bú thứ 22. Vi nhìều thu được tiểt qua sữa mẹ vù vì khả nũng nguy hiểm cùa cảc tác đụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ do đủng thuốc chen beta, địt: biệt 111 trìộu chửng tim đặp chặm, nên việc quyết đinh có ngưng cho bé bú mẹ hay ngưng đùng thuốc lá tùy vio tẩm quan trọng của thuốc đổi với bả mẹ. Cảc tảc động của cảc thuốc chẹn a1pha vả beta khác cũng bao hâm gây ra các khó chiu cho giai đoạn chu sinh vá sơ sinh. Sử đụng trẽn trẻ em: Tinh an toân vá hiệu quả trẻn trẻ em < 18 tuồi chưa được thỉết lặp. Sử đụng trên người giâ: Trèn 765 bệnh nhin suy tim sưng huyết được chợn ngẫu nhiên dùng viên Carveđỉlol trong câc nghiên cửu lâm sâng ở Mỹ, có 31% (235) bệnh nhi'ư1 z 65 tuồi, vả 7,3% (56) lá bệnh nhân ?. 75 tuổi. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên trên 1 156 bệnh nhân dùng viên Carveđilol điều trị lâu dèi, nghiên cứu có kiểm chửng bằng giá được trẻn bệnh nhân suy tim sưng huyết nặng. 47% (541) bệnh nhân ; as tuối. vù 15% (114) 111 bộnh nhân 2 vs …61. Trong một nghiên cửu Ión toân thế giới trêt_1 3025 bệnh nhân đùng viên Carveđilol trong điều trị suy tim sung huyết, có 42% lá bệnh nhân 3 65 tuôi. Trong một nghiên củu ngẫu nhiên CAPRICORN trẻn 975 bệnh nhân nhổi máu cơ tim có dùng viên /(ệ Carveđiiol. có 48% (468) bệnh nhãn a 65 tưổi, vù 1 1% (| 1 1) lá bệnh nhân 2 75 tuối. - Trong một nghiên cửu lâm sảng về tinh an toùn vá hiệu quả của viên carveđi1ol ở Mỹ trẻn 2036 bệnh / nhân cno huyểt áp, có 21% (436) bệnh nhân 265 tưôi. Trong một nghiên cửu lớn toản thế giới trên 3722 bệnh nhân dùng viên Carvediloi trong điều tri cao huyết ảp, có 24% lá bệnh nhân a 65 tuối. Vởt ngoai trừ triệu chửng chỏng mặt trên bệnh nhin cao huyết ảp (xuất độ 8,8% trén bệnh nhin gỉả so vởi 6% trên bệnh nhân tre), khõng có sư khác biệt chung nảo trong tinh an toán vả hiệu quả được ghi nhận giữa bệnh nhân gỉâ vả bệnh nhân trẻ trong mỗi nhở… dân số nây. Tương tự như vộy. kinh nghiệm lâm sảng được báo cáo khâc cũng không xác đinh được sư khác biệt trong đáp ủng giữa bệnh nhân giả vả bệnh nhân trẻ hơn, nhưng tinh nhay cảm nhiên hơn trên một số nguời lớn tuổi không thể Ioẹỉ trừ được. ÁNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁ! xz vÀ vẠu HÀNH MÁY MÓC: không có báo cảo TẢC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN: Phẩn lớn tảc dụng khõng mong muốn có tính chẩt tam thới vả hết sau một thời ginn. Da số tác đụng nây xáy ra khi bắt đẳu điều tri. Tảc dụng khòng mong muốn liên quan chủ yểu với cơ chế tảc dụng được lý vi với liều. Thướng gạp nhất 1a chóng mu (khoảng 10%) vá nhức ah: (khoảng 5%). Thường gáp. ADR › moo Tom thin: Nnưc đẩu, đcu cơ, mẹt mỏi, xho thc. Tuần hoân: Chỏng mặt, hạ huyết áp tư thể. Tiêu hỏa: Buổn nôn. í: ặp. mon › ADR › mooo Tuan hoản: Nhip tim chậm. Tiẻư hóa: ln chảy, đau bung. Hiểm gặp. ADR < moon Máu: Tăng tiếu cẩu. giảm bạch cấu. Tuần hoân: Kém điều hòa tuần hoản ngoại biên, ngất. Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm. Tiêu hỏa: Nôn, táo bón. Da: Mảy đay, ngứa, vảy nến. Gan: Tăng transaminase gan. Mắt: Giảm tiểt nước mắt, kich ưng. Hô hấp: Ngạt mũi. Hưởng dẫn cách xư trí ADR Có thế giảm thiểu nguy cơ chậm nhip tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách bắt đẳu điều trị với liều thấp, rối tăng dẩn liều, theo dõi cẩn thận sô đo huyết ảp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức“ an. Cần giảm lỉều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 tiếng đập mỗi phủt Tránh ngừng thuốc dột ngột. Người bệnh phải trảnh dứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thòi gian dải; cẳn năm nghi nêu thây chóng mặt hoặc lả đi, và hòi ý kiển thầy thưốc vê giảm lỉều. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phái khi sử dụng DƯỢC ĐỌNG HỌC: Viên Carvcdilol được hấp thu nhanh chóng và tốt sau khi uống, vởi sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25-35% do mức độ chuyển hóa lần đầu mạnh mẽ. Sau khi uông thời gian bán hũy trung binh biểu kiến cùa Carvedilol thường trong khoảng 7- 10 giờ Nồng độ trong huyết tương dạt được tỉ lệ thuận với Iiều uống. Khi dùng chung với thức ăn, tốc độ hẩp thu thuốc bị giảm đi, vì có bằng chứng lảm gỉảm thời gian để thuốc đạt được nồng độ đinh trong huyết tương, không có sự khảo biệt đáng kể về sinh khả dụng. Dùng viên Carvedílol chung với thức an sẽ lảm giảm nguy cơ hạ huyết áp thế dứng Carvedilol được chuyển hóa mạnh Sau khi dùng dạng uông Carvedilol có dảnh dắu đồng vị phóng xạ trên người tình nguyện khỏe mạnh Carvedilol chiếm khoảng 7% tổng đồng vị phóng xạ trong huyết tương được đo theo AUC. Có dưới 2% Iiều được bải tiết dưới dạng không đổi trong nước tiếu. Carvedỉlol được chuyển hóa chủ yểu bởi oxẨy hóa vòng thơm vả quả trinh glucuronic hóa. Cảo chất chuyến hóa do oxy hóa được chuyến hỏa tiêp bằng cảch kểt hợp glucoronic vả sulfat hóa Các chất chuyền hóa cùa Carvedỉloi được bải tiểt chủ yêu qua mật vảo phân Quá trình demethyl vả hydroxyl hỏa tại vòng phenol tạo ra 3 chất chuyến hỏa có tính chắt chẹn beta. Dựa vảo cảc nghiên cứu tiền lâm sảng, chắt chuyền hóa 4’ hydroxyphenyl gắp 13 lần Carvcdilol về tinh chất chẹn beta So với Carvedilol, 3 chất chuyển hóa cho tả:: dụng dãn mạch yếu hơn. Nồng độ trong huyết tuơng cua cảc chắt chuyền hóa hoạt tinh vảo khoảng ll ] 0 so với nồng độ trong huyết tưong cùa Carvcdilol vả có dược động học tương tự như chẩt mẹ Carvedilol bị chuyền hóa chọn lọc đổng phân quang học lần đằu qua gan với nồng độ trong huyết tương cùa R(+)- Carvedilol khoảng 2 3 lẩn cao hơn S(- )-Carvedilol sau khi dùng đường uống trên người khỏe mạnh. Thời gian bán hũỵ trung binh biểu kiến của R(+)- -Carvcdilol trong khoảng 5-9 giờ so với 7-1 1 giờ của chẳt dồng phân đối quang S(- ). Enzym P450 có vai trò chủ yêu trong quá trình chuyển hóa của cả hai R(+) và S(- )- Carvedilol trong microsome trong gan ngưòi lả CYP 2D6 vả CYP 2C9 và có mức độ ít hon CYP 3A4,2C19,1A2 vả 2El. CYP 2D6 được xem lả men chính yếu trong 4’ và 5’ -hydroxy hóa Carvedilol vởi một phần nhỏ tác dụng của 3A4 CYP 2C9 được xem là phần quan trỌng chủ yêu trong con đường 0— —methyl hóa của S(- )… -Carvcdiloi. Carvcdilol chịu tảc động đa hinh di truyền với những nguời chuyến hóa kém dcbrisoquin (một chẩt đảnh dấu cùa cytochrome P450 2D6) cho nồng độ trong huyết thanh cao hơn gâp 2- 3 lần R(+)- Carvedilol so với những người chuyền hóa mạnh. Trải lại, nồng độ trọng huyết tương cùa S(- )—Carvedilol chi tăng lên khoảng 20— 25% ớ những người chuyển hóa kém, điểu nảy cho thẳy chất đồng phân dối quang nảy được chuyển hóa mức độ ít hơn bởi cytochrome P450 2D6 so vởi R(+)— Carvedilol. Dược dộng học của Carvcdilol dường như không có sự khác biệt ở những người chuyển hóa kém S-mephcnytoin (cảc bệnh nhân không đủ men cytochrome P450 2C19). Carvedilol kết hợp với protein huyết tương trên 98%, chủ yêu là albumin. Sự kết hợp với protein trong huyết tương không phụ thuộc vảo nông độ trong khoảng liều điều trị. Carvedilo] là một hợp chất ải lìpid bazơ với thế tich phân bố 0 trạng thải on định khoảng ] 15 111, điều nảy cho thấy sự phân bố vảo cảc mô ngoại mạch. Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 500- 700 mL/phút. Suy tim sung huyết: Nồng dộ trong huyết tương ở trạng thái ỏn định của Carvediiol và các chắt dồng phân đối quang cùa nó tăng tỉ lệ theo khoảng liều 6, 25 đển 50 mg trên bệnh nhân có suy tim sung 6 /ỉ/áể -l. huyết. So với những người khỏe mạnh cảc bệnh nhân suy tim sung huyết có tãng giá trị AUC vả Cmax trung bình cùa Carvedilol và các chất đồng phân đổi quang cùa nó, lẽn đến 50% đến 100% giá trị cao hơn được ghi nhận trên 6 bệnh nhân suy tim độ IV theo phân loại NYHA. Thời gian bản hũy trung binh biền kiển sau cùng của Carvediiol tương tự như trên người tinh nguyện khỏe mạnh Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Ngươi giâ: Nổng độ trong huyết tương cùa Carvedílol trung bình cao hơn khoảng 50% trên người giá so với người trẻ. Giãm chức nãng gan: So với người tinh nguyện khỏe mạnh, cảc bệnh nhân xơ gan có nồng độ Carvcdilo] cao hơn đáng kể (khoảng 4 7 iằn) sau khi dùng liểu duy nhắt. Giảm chức năng thận: Mặc dù Carved1lol được chưyến hóa chủ yếu trong gan nhưng nổng độ trong huyết tương của Carvedilol dã được bảo cảo tãng trên các bệnh nhân có giảm chức nãng thận. Dựa vâo dữ liệu AUC trung binh, khoảng 40- 50% nổng độ trong huyết tương của Carvediiol cao hơn được ghi nhận trên bệnh nhân cao huyết ảp có giảm chức nảng thận trung bình đển nặng so với nhóm chứng là bệnh nhân cao huyết áp có chức nảng thận bình thường Tuy nhiên, khoảng cảc giá trị AUC là tương tự nhau trong cả hai nhóm nảy. Cảo thay đổi trên nông độ đinh trong huyết tương thì ít gặp hơn khoảng 12% —26% cao hơn trên các bệnh nhân có giảm chức năng thận. Phù hợp với sự gắn kểt cao vởi protein trong huyểt tương, Carvedilol dường như không được lọc đảng kế bởi phương phảp lọc mảu. DƯỢC LỰC HỌC: \ Chưa chứng minh được cơ sở vẽ những tác dụng có lợi cùa Carvediloi trong suy tim xung huyêt. Nó lảrn giảm đảng kê áp iực tuân hoản chung, áp lực động mạch phối, áp lực mao mạch thùy phôi và nhịp tim. ' Carvedilol tảc dụng theo cơ chê chẹn thụ thể |3 dẫn tới hạ huyết ảp chưa được chứng minh. Carvediiol lặm giảm cung lượng tim ở người binh thường, lảm giảm triệu chứng tim đập nhanh do thê dục vả/hoặc do isoproterenol. Tảo dụng chẹn đặc hiệu B adrenoceptor thường xuất hiện trong 1 giờ sau khi dùng. Do tảc dụng chẹn thụ thể [3] cùa Carvediiol, lảm giảm huyết áp tốt hơn ở tư thế đứng hay nằm ngửa và triệu chứng của tụt huyết áp tư thế có thể xảy/[ể ra. // QỤÁ LIỀU. Liều gây chết 50% (LDSD) dạng uống trên chuột cống đực và cái, trên chuột nhắt đực và cái là trên 8000 mg/kg Quá iiều có thể gây ra hạ huyết' ap nặng, tim đập chậm, suy tim, sốc do tim vả ngừng tim Cảc vân đề về hô hắp, co thẳt phế quản, nôn ói mất ý thức, và co giật toản thân cũng có thể xảy ra. Bệnh nhãn nên được đặt ớtư thế năm ngữa và nếu cẩn nên được đặt trong tình trạng theo dõi và điểu trị chăm sóc tăng cường. Bơm rửa dạ dảy hoặc dùng các chất gây nôn có thể dùng trong thời gian ngắn sau khi ngộ độc dạng uông. Các thuốc sau đây có thế được dùng: Trong truờng hợp tim đập chậm quả: Atropin, 2 mg tiêm tĩnh mạch Để hỗ trợ chức năng tim: Glucagon, 5- 10 mg tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục vói tốc độ 5 mglgiờ; cảc thuốc giống giao cảm (dobutamine, isoprenaline, adrenaline) ở liều tùy vảo trọng lượng cơ thế và tảc dụng cùa nó. Nếu có dãn mạch ngoại biên xảy ra thì cân phải dùng đến adrenaline hoặc noradrenaline với theo dõi liẽn tục tinh trạng tuần hoản T rong trường hợp nhịp chậm kháng thuốc thì phải đặt mảy tạo nhip. Đối vởi triệu chứng co thắt phế quản thì dùng cảc thuốc gỉống giao cảm beta (dạng khi dung hoặc tiêm tĩnh mạch) hoặc truyền tĩnh mạch aminophyllinc. Trong trường hợp có co giật xảy ra thì tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam. Chú i: Biến cố độc tinh nghiêm ìrọng khí có cảc triệu chứng của sốc, việc điểu trị chất giải độc phải dược liên tục trong thời gian kéo dải đủ bằng với thới gian bản hũy cùa Carvedilol lả 7-10 giờ. Cảc trưởng hợp quá liếu Carvedilol đơn thuần hoặc kết hợp vởỉ các thuốc khác đã dược báo cáo Định lượng qua đường uông một số trường hợp lên đến quá 1000 mg. Cảo triệu chứng theo kinh nghiệm ghi nhặn bao gôm hạ huyct ap vả tim đập chậm. Cắn điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn và điều trị hổi phục cho cảc bênh nhân HẠN DÙNG : 36 thảng kể từ ngảy sản xuất BÀO QUẢN: Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30°C, tránh ánh sáng. TIÊU CHUẨN: Nhà sản xuất. KHUYẾN CÁO: - THUỐC NÀYpƯợC BÀN THEO ĐơN CỦA THÀY THUỐC. - ĐỌC KỸ HƯƠNG DẨN TRƯỞC KHI DÙNG. - NẾU CÀN THÊM THÔNG TIN XIN HÒI Ý KIÊN BẢC sí. - ĐỀ THUỐC TRÁNH XA TÀM TAY TRẺ EM. NHÀ SẢN 'X'UẨ'1': Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Survey No. 214, Plot No.20, G.LA., Phase Il, Pỉparia, Silvassa — 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, Ẩn Độ. . PHÓ cục TRUÒNG JVỹuyễit Vãn ẵổểanÍi

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận