Suncardivas 12.5

WVNHIA I mvmnỉr 00r03 0L X.… … dỌH u sgịmumns uạm ri nm uoom i 1 , :…ă. o<>z N.) + @ mCZ ỂỄ NJ …… I…ẵỂa: Dễ m....ẵaẳm ẵ o…ẳQ__o_ ẵẵ _….… ễ xmmwẵQmỄẵ o… nmẫmz ẵoẵẫ mvmo.… ỄCm>Qẵmm mmề ỉ… _ẫẵgỏz QSm—ẾQ mũ.dzh cm…. ẫỄỂEỄ …: .ẵa 3… Ế nẵẵoẵom_ ẵ. ã m:²u< Zo.nẺ. Eo… zo.ẵ. o,..>.. uẩuụ :. uỂỄ m….ẫnl . 338. cụ. o… UuỂ › zẵ! Iắn... .zơ.» m……a Ểm.… Ế. ›... an.… ưỉ… mc: ẵẵomc _S_ __a ả. mẵễ. zo uỀ. Eo… zo rỏc ncẵ… ẫmo ỂQổ q…s oc… 33 …Ểơo. m…ễ as 8…ẫ Ễỉ Saẵ…… o…2ẵ_o_ mv _….u 3… Oo…ầm… >… ẵmo…mn Ế 3… _uẫmỉm: Ễẫềẵ _ẵnmãz. 8:ầ.ẫỡằoẽ qo…mmm …ẵ ã a… 6 % mả Ểzẫ ẳoẳằẵ… Emmmm Bề M…… w…M uwx. Ế umoểmm Ểẵ Ế ẵ…ầ g…… Ễ Ế DO 29. me…mo …ummmoEmmo DOm>mm m… ẫan $: 58 aẵ …..ỄaỂa ẵ Ế ả ã __.ẳ oẵ__o_ Ẹ ẵ om.ẫ ơẩ Ể< ẵm mả :mc oễ›z zmx mon ả zẵả uẫ …Ểcẳ Ễỏn ỉ ẵẵ S>Ễ.zm. a 8 …o Fẳẵ 8 Em uẵoỄõ ẫ,…» .ẫẳẫ ềaẳẳ L thl .ĨJ Suncardlfflhs 12.5 PSSB 0000 10 Strips oi 10 Tablets each YG vnộ :JhJ ỈỄIHd `ọg v g.L .x r“fịõmfjởumlẵp uẹ1 [\CI Ặ'Ì N đxnn 0 “O. m…… 33 ẫ. cỡ: am: ơmo ẵ3 oễm… o…2oa__o_ mu Êm 3… ễ õả ễ: :ẵẽ oĨ…wụ o… mm.o nc»: 33 xã a.õ. ỄQ… ầẩz ….ẵ: m….3m J` xIÊẵ DQỀ… oc>. Emt OI` o.ỄI Q.… …Ể. 89 ễõ9ẵ 9… qẵ. ổ 8n ẫễ Ể ẫun. %: m.….. 93… oao» “Í? l m…..ỉ. mưa _mux um x Ê 33 Ề33 d ²ẵ/tss _ +ầăẽ+ _ u…ềaa ,eớửớố %, qỊệớcffl `””®ẻ"ởẻ" % +; c+Ị%,ở Ẩ%Ịỷ i²â+Ệấ %;ẳaớa Batch No.] sò lô sx; Batch No.l sô lô sx: Batch Noi sô lô sx: Mfg. Datel NSX; ddlmm/yyyy Mfg. Datel NSX: ddlmmlyyyy Mfg. Datel NSX: ddlmmlyyyy Exp. Date] HD: ddlmmlyyyy Exp. Date! HD: ddlmm/yyyy EXP— Date] HDI ddlmmlyyyy ` c/V/ 9908 80 :ani+oõoi eũumo Luôn :punmõ ›ỵoeg . m:~_ _ _ vqwư_—_ W.gụ—___-ỌWÊ-VA , ,. TỜ HƯỚNG DĂN SỬ DỊfflG _ tsuựcmmvasy VIEN NEN CARVEDILOL … PHÀN: Mõi viên nén bao phim s…… ơ.zs chủa: Hoạt chảL: Carvcdilot BP 6,25mg Tá duợc: Lactose monohydrat . Cellulose vi tinh thể, NIƯỈ Iauryl sulphat. Povidonc K-30, Bột talc tinh khiểt, Magnesi stearat, Colloidai anhyđrous silica, Crospovidone, Hypromellose E-S ptcmium, Titanium dioxide. Quinollinc yellow Iakc . Macrogol 6000 (Flakcs form). Mỗi vlẽn nén bao phim Suncardivas 12,5 chúu: Hoạt chổt: Carvcdilol BP l2,5mg Tả dược: Lactose monohydratc. Cellulose vi tỉnh thể, Natri lauryl sulphat. Povidonc K—30, Bột talc tinh khiết. Magnesi stearat. Colioidal anhydrous silica, Crospovidone, Hypromellose 29l0 E-S premium. Hypromellose (Methocci E—15 LV M prcmium). Titanium dioxide. Mcctogol 6000 (Flakes form). om cÁcu ĐỎNG GÓI: Suncardivcs 6.25: Hộp 5 vi x 10 viên Suncardivas t2.5: Hộp IO vi x 10 viên cm' ĐỊNH: !. Suy tim sung huyết 2. Tăng huyết âp Suncardives dược chỉ định trong điểu ui suy zi… mửc đó nhe đền trung binh do bệnh thiểu mảu cơ tim cục bộ hoặc bệnh cơ lim. thường dùng kèm với digitalis. cúc Lhuỏc lợi tiểu vù cảc Lhuóc úc chế ACE. Suncardivas có thể được sử dụng ở những bệnh nhân không dung nạp với thuốc ửc chế ACE. những bệnh nhân không được điều ttị băng digitalis. hydralnzin hay nitrat. Suncardivas cũng được chỉ định trong điểu tri … huyết tip cẩn dùng thuốc. Suncnrdivas có thể được th iaziđc. dùng a… thuần hoạc kểt hợp với các thuốc hạ huyết ảp khác. ac biệt lá các thuốc lợi tièu thuộc nhómử t / utu LƯỢNG VÀ cÁcu DÙNG: Su tim tung huyết Li u đủng phâi đuợc chinh theo từng bệnh nhin vù dưọc thco dỏi sát sao bởi bác sĩ điều trị trong khi tim liều. Trước khi bắt đẳu điều trị với Suncanđivas, liều dùng của digitalis, các thuốc lợi tiếu vả cảc thuoc ửc chế ACE nẻn được ồn định. Liều khời dấu được khuyến đùng của vỉên Suncardivas là 3.125 mg. 2 lẩnlngùy trong 2 tuấn. Nểu Iiều nả đượ: dung nạp có thể tãng liều iên 6.25 mg, 2 iẫnlngảy. Liều dùng sau đó sẽ được tăng gấp đôi moi hai tuần lên mửc cao nhẩt bệnh nhãn có thẻ dung nụp. Lúc khỏi đẩu của mỗi liều mởi, bệnh uth phùi được quan sát nhũng dẩu hiẹu chỏng mu hoặc choán váng trong một 'ờ. Suncardivas nèn dùng chung với thức ãn để lùm chộm \ độ hấp thu thụẵ vả lim giâm tỷ lệ có hạ huyết áp thể đứng. Triệu chửng suy tim nặng hơn hoặc thoảng qua có thẻ dược điều trị với việc Lãng liều cảc thuốc lợi tiểu mặc đủ đôi khi nó lả can thiểt đề giâm Iiều Suncorđivas hoộc tẹm thời ngưng sử dụng. Liên dùng của viên Suncardivas khỏng dược tlng cho tởi khi cảc triệu chứng suy tim trờ nèn xấu đi hoặc tinh trạng dan mạch a ổn dinh. Cao huyết ip: Liều dùng tùy tửng bệnh nhân. Liều khởi aảu được khuyên dùn lù 6,25 mg, z Iần/ngả . Nếu liều nLy dung nạp được. đo huyết áp tâm thu khoảng 1 giờ sau dùng thuẳc như hướng dẫn chu n liều. liều nùy nên được duy tri trong 7-14 ngùy. vi sau «› LLLng đến 12,5 mg, z lầnlngảy néu cẩn thiết. Lièu nảy cũng nên được duy tri trong 7-l4 n y vè có thể sau đó được chinh ting Iẽn 25 mg 2 lầnlngảy nếu dung nạp vả cẩn thiểt. Tác dụng hạ áp đ đủ xây ra trong vòng 7—i4 ngây. Tổng liều hảng ngảy khỏng nên vượt # i ( quả 50 mg Suncardivas nên được dùng chung với thức an để lảm chậm tốc độ hấp thu và giảm tỷ lệ có hạ huyết' ap thế đứng CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Chống chi đinh viên Carvedilol trên các bệnh nhân có hen phế quản (2 trường hợp tử vong vi hen đã được bảo cảo trên cảc bệnh nhân dùng liếu duy nhất viên Carveđilol) hoặc cảc tinh trạng co thắt phế quản liên quan, blốc nhĩ thẳt độ II hoặc 111, hội chứng xoang do bệnh hoặc chậm nhịp nặng (trừ khi có đặt mảy tạo nhip vĩnh viễn), hoặc trên cảc bệnh nhân bị sôc tim hoặc những bệnh nhân có suy tim mất bù cần phải điếu trị bằng thuốc tăng co bóp cơ tim bằng truyền tĩnh mạch liên tục. Cảc bệnh nhân nảy trước tiên nên ngững điếu trị qua đường truyền tĩnh mạch trước khi khời đầu điều trị (…“arvedilol. Sử dụng trên bệnh nhân giảm chức nâng gan: Viên carvedilol không nên dùng trên cảc bệnh nhân có tồn thương chức năng gan nặng. CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC: CẢNH BÁO Ngừng điếu trị viên Carvedilol: Các bệnh nhân có bệnh dộng mạch vảnh, những ngưòi dang được điều trị bằng viên Carvedilol nên được khuyên trảnh ngừng điểu tri đột ngột. Tình trạng nặng thêm của cơn đau thắt ngực, tải phảt nhồi máu cơ tim và rối loạn nhịp thắt đã được báo cáo trên các bệnh nhân đau ngực sau khi ngưng diều trị đột ngột các thuốc chẹn beta Hai biến chứng nảy có thể xảy ra có hoặc không kèm tình trạng nặng lên cùa cơn đau thẳt ngực Giống như cảc thuôo chẹn beta khảo, khi có kế hoạch ngừng dùng Carvedilol, các bệnh nhân nên dược theo dõi cấn thận và được khuyên hạn chế hoạt động dến mức tôi thiếu. Viên Carvcdilol nên được ngừng trong vòng 1-2 tuần bất cứ lúc nảo có thế. Nếu tinh trạng đau ngực diễn tiển xẩu đi hoặc thiếu năng mạch vảnh tiểu triến thì nên dùng ngay trở lại viên Carvedilol, it nhẩt là tạm thời Vi bệnh động mạch vảnh lá thường gặp và có thế khõng được nhận ra nên phải thận trọng không được ngùng ngay viên Carvedilol khi diếu trị trên cảc bệnh nhân chi có cao huyết' ap hoặc suy tim. Bệnh động mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thế Iảm lắng dịu hoặc Iảm nặng thêm các triệu chứng cùa thiếu năng động mạch trên cảc bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại biên. Nên thận trọng kê toa trên cảc bệnh nhân nảy, Gây mê và đại phẫu: Nếu phải điều trị bằng Carvediiol iiên tục trước vả sau khi phẫu thuật thi phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê Iảm ức chế chức nảng cơ tim ner là dùng cyclopropane vả trichloroethylenc Tiểu đưòng và hạ đương huyết: Nhìn chung, các thuốc chẹn beta có thể che lẩp một số biếu hiện cùa hạ đường huyết, đặc biệt lả triệu chứng tim đập nhanh. Cảo thuốc chẹn beta không chọn lọc có thế lảm tãng tác dụng hạ đường huyết do insulin vả có thế iảm chậm sự hối phục cùa nông độ đướng trong huyết thanh Cảo bệnh nhân có triệu chứng hạ đưòng huyết tự phát hoặc cảc bệnh nhân tiếu dường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết uông nên được theo dõi thận trọng cảc khả năng nảy. Trên cảc bệnh nhân suy tim sung huyết, có nguy cơ lảm nặng thêm tinh trạng hạ đường huyết Nhiễm độc tuyến giáp: Cảo thuốc chẹn giao cảm beta có thể che lấp các dắu hiện lâm sảng của tình trạng cường giảp như triệu chứng tim đập nhanh. Ngừng đột ngột các thuốc chẹn beta có thể xảy ra kèm sau là triệu chứng nặng lên cùa cường giảp hoặc có thế khời phảt cơn giáp trạng. THẬN TRỌNG Nhin chung: Trong cảc nghiên cứu lâm sảng, viên Carvcdilol gây ra triệu chứng tim đập chậm khoảng 2% các bệnh nhân cao huyết ap, 9% bệnh nhân suy tim sung huyết và 6, 5% cảc bệnh nhân bị nhối mảu cơ tim có rôi loạn chức năng thất trải. Nếu nhịp tim giảm xuông dưới 55 Iần/phủt thì nên giảm liếu Carvedilol. ’ rong các nghiên cứu iâm sảng trẻn bệnh nhân suy tim mức độ nhẹ dến trung binh, tinh zrạng hạ huyết áp và hạ huyết' ap thế đứng xảy ra ở 9 ,7% vả ngất xảy ra ở 3, 4% các bệnh nhân dùng Carvedilol so với lần lượt 3,6% và 2, 5% các bệnh nhân dùng giả dược Nguy cơ cùa cảc biến cố nảy cao nhất trong 30 ngảy dầu sau liếu đẩu tiến, tương ứng với thời gian chuẩn iiều tăng lên vả là một nguyên nhân cùa ngừng điều trị trong 0, 7% các bệnh nhân dùng Carvedilol, so với 0, 4% bệnh nhân dùng giả dược. Trong một nghiên cửu lâu dải có kiềm chứng với lgiả dược trên bệnh nhân suy tim sung huyết nặng (COPERNICUS), tinh trạng hạ huyết ap và hạ huyết ảp thế đứng xảy ra ở 15,1% và ngất ở 2, 9% bệnh nhân suy tim sun huyết có dùng viên Carvcdilol so với lẩn lượt 8,7% và 2,3% bệnh nhân dùng giả dược Cảo biến co nảy lá nguyên nhân ngừng điều trị trong 1,1% bệnh nhân dùng viên Carvcdiloi, so với 0,8% bệnh nhân dùng giả dược. //Zểấ TƯỢNG TẤC vớt cAc muộc KBẤC vÀ CẢC D_ANG KHẢC CỦA TƯỢNG TẢC Tương rác dược ủng học cũa Ilmổc: Vi Carvcdilol bị chuyến hỏa chủ yếu do quá ưinh oxy hóa nên quá trinh chưyến hóa vả được động học của CmcdiloL oó mẻ bi Lth hướng do cảm ửng hoặc ức chế cảc cnzymc cytochrome P450. Rừ'ampin: Trong một nghiến cứu dược động hoc trên 8 nam giới khỏe mụnh. rifampin (600 mglngảy trong 12 ngùy) lùm giâm AUC vả Cmax của Cancđilot khoảng 70%. Cimetidine: Trong một nghiên cửu được động học trên 10 nam giới khỏe mạnh, cimetidỉne (1000 mg/ngùy) LLLm ưng AUC ở trang thái ồn định của C…cdiloi khoáng ao% vả không thay đồi náo trên Cmax. Glyburide: Trên 12 người khỏe mụnh, dùng kễt hợp Cưveđilol (25 mg. L lẩnlngảy) va Iiểu đon glyburidc không gãy ra tương tác dược động hợc có ý nghĩa lim sâng khi đủng phức hợp náy. Hydmclnlolhiazide: Một Iiễu duy nhất uổng Carvedilol 25 mg không lảm thay đổi dược động hoc của một liếu đuy nhất hydrochlorothiazidc 25 mg trẽn 12 bệnh nhân cco huyết áp. Giống như vậy, hydrochlomthiazide khỏng có tác động nảo ưèn dược động học của Carveđilol. Tommide: Trong một nghiên cứu ưẻn 12 người khỏe mcnh. kết họp uổng cùng lủc Carvcditol 25 mg, | lẩnlngảy vả torsemiđe S mg. | lầnlngảy trong 5 ngây không dẫn đển bat kỳ sự khác biệt có ý nghĩa nảo về dược động hoc của chủng khi so với đủng các thưốc nảy đơn thuẫn. Warfarinz Carvcdiiol (12,5 m . 2 Iầnlngảy) không gây Linh hưởng lên tỉ số thời gian prothrombin trạng thái ổn định vả không thay đoi dược động học của R(+)— vè S(—)-warfcrin sau khi dùng củng lùc với warfarin ưẽn 09 người tinh nguyện khỏe mẹnh. Cảc chất ủr chẻ cư zoơ; các chất chuyển hóa ke… cùa dcbrisoquin: Sự tướng tác của Carvcdilol với các chất ức chế mạnh CYP 2D6 (như quỉniđinc, fluoxctinc, paroxetinc. vù propcfcnonc không được nghiến cứu. nhưng các thuốc nả sẽ lùm tăng nồng độ trong máu của chất đồng phân đ i quang R(+) của Carvcdilol. Các phân tich hoi quy về các tác dụng phụ trong các nghiên cứu lâm sảng đã cho thấy rẩng nhửng người chuyền hỏa 2D6 kém có tỉ lệ cao bị chỏng mặt tmng giai đoạn chinh tảng liều, chủ yếu lả đo tác dụng din mạch của nồng độ cao các chất đồng phân đổi quang R(+) chẹn clpha. Cdc chấl lâm giảm cnơecholamine: Cảc bệnh nhán đủng cả hai các chẳt chẹn beta vả các thuốc có thế iùm giâm catccholaminc (như rcserpin vả chắt ức chế monoaminc oxiđasc) nên được theo dội cấn thặn cảc dẩu hiệu tụt huyết áp vả/hoặc triệu chửng tim đặp chậm nặn . Clonidhư: Dùng cùng hic clonidine vởi các thuốc có tính chỄt chẹn beta có thế lâm ting tác dụng giâm nhịp tim vả giâm huyết ảp. Khỉ ngừng dùng cùng lủc các thuốc có Linh chất chẹn bcta vả clonidine thi các thuốc chẹn beta phâi được ngừng đủng trước tiên. Diều tri clonidine có thể ngừng vâi ngáy sau có bằng cách giâm dẩn Lièu. (.`ỵclosporine: Tăng nhẹ nổng độ trưng bình của cyclosporinc được ghi nhặn sau khi khới đấu điều trị báng Carvcđilol trẻn 21 bệnh nhãn cỏ ghép thặn có thái Ioụi ghép mạch min tinh. Trong khoáng 30% bệnh nhân nùy, liểu dùng cyclosporinc phải giảm đi để dưy tri nổng độ cyclosporinc trong khoảng liều điếu tri, trong khi phẩn còn iại Khi khỏng cẩn chinh iiều. Trén trưng binh của nhớm bệnh nhân. iiẻu của cyclosporinc giảm đi khoáng 20% ở các bệnh nhân nảy. Do có sự thay đổi rắt lớn giữa cảc bệnh nhân trong như cầu chinh liều. nến nồng độ cyclosporinc phải được theo đội sát sau khi khởi đầu điếu tri Cmedilol vã chinh iiếu cyclosporinc khi Lthh hợp. Digoxin: Sau khi dùng kểt hợp Carvcdilol (25 mg, | lẫnlngáy) vả đigoxin (0,25 mg, | 1ần/ngây) trong 14 ngây. nổng độ đảy vả AUC ở trang thái ớn đình cùa digoxin láng lẽn lẩn lượt 14% vù st. trên 12 bệnh nhân cao huyềt áp. Nồng độ digoxin có thể tlng lẽn khoảng 15% khi digoxin đư đùng cùng lủc Cmcdilol. Cả digoxin vù viên Carveditol đều tùm chậng đẫn truyền nhĩ that. Vi t . cẩn phâi tãng cường theo dõi digoxin trong giai đoạn khội đẩu, chinh liêu hoạc ngừng dùng viên Carvodìlol. Cảc chất cám ứng vả ức chế chuyển hóa lại gnn: Rithmpin lảm giâm nồng độ trong huyết tương của Caweđiloi khoảng 70%. Cimetidine iùm tang AUC khoáng 30% nhưng không gáy thay đổi nảo trẻn Cmax của Carvcđilol. Cảc thuốc chẹn kênh canxỉ: Các tmờng hợp riêng lẽ trong rối loạn dẫn truyền tại tim (hiểm khi kèm theo rối loạn huyết động) đã được ghi nhặn khi dùng viên Carvcdilol kểt hợp với dihinzcm. Cũng như cảc thuốc chẹn beta khác. nếu viên Carvođiloi được đủng đcng uống củng với các thuốc chẹn kẽnh canxi như verapamil hoặc loại diltiazcm thì phải theo dõi liên tục ECC và huyết ảp. lnsulìn wL cảc lhuổc hạ am; huyết uống: Cỏc thuốc có Lth chất chẹn beta có thể LL… ting uic dụng hạ đường huyết của insulin vả các thuốc hạ đường L…yẻL uổng. Vi Lhẻ. trên củc bệnh nhân đong đi… insulin hoặc cảc thưốc hạ đưòng huyết uống có dùng kểt hợp Carvedilol thi phải theo dội đướng huyct cân thận. SỬDỤNG TRÊN PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BỦ: Cỏ thai: Tác dụng gây quái Ihai: Phân loại có thai nhóm C. Cảo nghiến cứu được thực hiện trên cảc con chuột vả thò mang thai được dùng Carveđilol cho thấy tãng tỉ lệ L'Ltẩt2 phôi sau khi dã lảm tố trên cảc con chuột ở liều 300 mg/kg/ngảy (gắp SO lẳn MRHD tinh theo mglm2 ) vả trên thỏ thực nghiệm ở liếu 75 mglkg/ngảy (gấp 25 lần MRHD tính theo mg/m ) Trên cảc con chuột nảy, cũng có giảm cân nặng thai nhi ơ liều độc của mẹ là 300 mglkglngảy (gấp 50 lẳn MRHD tính theo mg/m2 ), nhóm nảy cò kẻm theo tăng tần suất thai nhi chặm phảt trỉến cơ xương (mẳt hoặc thiếu sản xương sườn 13). Trên các con chuột mà mức tác động không ghi nhận dược vẽ độc tính phảt triến là 60 mg/kg/ngảy (gấp 10 Iản MRHD tinh theo mg/m2 ); trén thờ là 15 mg/kg/ngáy (gẩp 05 lân MRHD tinh theo mg/m2 ). Không đủ và không có cảc nghiến cứu có kiếm chứng tốt trên phụ nữ có thai. Viên Carvedilol nên được sử dụng trong khi có thai nêu thấy lợi ích cho mẹ nhiều hơn nguy cơ cho thai. Bà mẹ cho con bủ: Chưa rõ là thuốc có bải tiết qua sữa mẹ hay không. Cảo nghiên cứu trên chuột đã cho thẳy Carvedilol vả/hoặc chẩt chuyến hóa của nó (cũng như các thuốc chẹn beta khảo) qua dược hảng rảo máu nhau vả được tiết qua sữa mẹ Cô tình trạng tăng tỉ lệ tử vong 1 tuần sau sanh trẻn cảc con chuột sơ sinh từ cảc chuột mẹ được điều trị > 60 mg/kglngảy (gấp 10 lần MRHD tinh theo mg/m2 ) trong suốt 3 tháng cuối thai kỳ đển ngảy cho bú thứ 22 Vì nhiều thuốc được tiết qua sữa mẹ và vì khả năng nguy hiếm của cảc tảc dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ do dùng thuốc chẹn beta, đặc biệt lả triệu chứng tim đập chậm, nên việc quyết dịnh cỏ ngưng cho bé bu mẹ hay ngưng dùng thuốc là tủy vảo tâm quan trọng cùa thuốc dối với bả mẹ. Các tác động cùa cảc thuốc chẹn alpha vả beta khác cũng bao hảm gây ra cảc khó chịu cho gíaỉ đoạn chu sinh và sơ sinh Sử dụng trên trẻ em: Tinh an toản vả hiệu quả trên trẻ em < 18 tuối chưa dược thiết lập. Sử dụng trên người giả: Trên 765 bệnh nhân suy tim sung huyết được chọn ngẫu nhiên dùng viên Carvedilol trong cảc nghiên củu lâm sảng ở Mỹ, có 31% (235) bệnh nhân > 65 tuối, và 7, 3% (56) là bệnh nhán > 75 tuổi Trong một nghiên cứu ngân nhiên trên 1 156 bệnh nhân dùng víẽn Carvedilol điếu trị lâu dải, nghiên cứu có kiểm chứng bằng giá dược trẽn bệnh nhân suy tim sung hưyết nặng, 47% (S47) bệnh nhân > 65 tuổi, vả 15% (174) lả bệnh nhân > 75 tuổi. Trong một nghiên cứu lón toản thế giới trên 3025 bệnh nhân đùng viên Carvcdilol trong điếu trị suy tim sung huyết, có 42% là bệnh nhân > 65 tuổi Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên CAPRICORN trên 975 bệnh nhân nhổi máu cơ tim có dùng viên Carvedilol, có 48% (468) bệnh nhân > 65 tuối, vả 11%(111) là bệnh nhân > 75 tuối. Trong một nghiên cứu lâm sảng về tính an toản và hiệu quả của viên carvedilol ở Mỹ trên 2036 bệnh nhân cao huyết áp. có 21% (436) bệnh nhân >65 tuối. Trong một nghiên cứu lởn toản thể gíới trên 3722 bệnh nhân dùng viên Carvedilol trong diếu trị cao huyết' ap, có 24% là bệnh nhân 2 65 Luốỉ Với ngoại trừ triệu chứng chóng mặt trên bệnh nhân cao huyết áp (xuất độ 8,8% trên bệnh nhân giá so với 6% trên bệnh nhân trẻ), không có sự khảc biệt chung nảo trong tinh an toản vả hiệu quả được ghi nhận giữa bệnh nhân giả vả bệnh nhân trẻ trong mỗi nhỏm dân số nảy Tương tự như vậy, kinh nghiệm lâm sảng được bảo cảo khảc cũng không xảc định được sự khác biệt trong đáp ứng giữa bệnh nhân giả vả bệnh nhân trẻ hơn nhưng tinh nhạy cảm nhiều hơn trên một sô người 1óntuôi không thế toại trừ được. ÀNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LẢI XE vÀ VẶN HÀNH MÁY MÓC: không có bảo các TẨC DỤNG KHÔNG MONG MỤÓN: Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chẩt tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng nảy xảy ra khi bắt đầu điếu trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tảc dụng dược lý vả với Iiếu. Thường gặp nhẩt lả chóng mặt (khoảng 10%) vả nhức đầu (khoảng 5%). Thường gặp, ADR> 1/100 Toản ma… Nhức đẩu, dau cơ, mệt mòi, khó thớ. Tưần hoản: Chóng mặt, hạ huyết ảp tư mé. Tiêu hóa: Buồn nôn. Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000 Tuân hoảng Nhịp tim chậm. T iếu hóa: la chảy, đau bụng. Hiếm gặp, AỌR f 1/1000 ` Mảu: Tăng tìêu câu, gìảm bạch câu. /2 Tuần hoản: Kém điều hòa tuẫn hoân ngoại biên, ngất. Thẳn kinh ttung ương: Trầm cảm. rối loan giấc ngủ, dị câm. Tiêu hòa: Nỏn. táo bón. Da: Mùy đay, ngứa, vảy nến. Gnn: Ting mnsaminase gan. MẳL: Giâm Liẻi nước mắt. kỉch ứng. Hô hẩp: Ngạt mũi. Huỏn dẫn ca'ch xử trí ADR Có th giâm thiều nguy cơ chặm nhip tim vù tác dung không mong muốn khảc bằn cách bắt đẫn đỉểu trị vởi lỉều thấp, rồi Lăng dấn Iiều. theo dỏi cằn thận số đo huyết áp tâm trương vù tỄn sổ Lỉm. vù ưống carvedilol cùng thức in. Cần giám liều nếu tẩu sổ mạch giám xưống dưới 55 Liểng đặp mỗi phủt. Tránh ngừng thuốc an n ôL Người bệnh phải ưảnh đứng lẽn am ngột hoặc đứng yen trong thời gian dâì; cần nả… nghỉ nếu … y chóng mặt hoặc lả đi. vù hỏi y' kiểu thay thuốc về giảm liều. Thông bảo cho bác sĩ nhũng Lúc dụng không mong muốn gặp phải Ichi sữ dụng nược ĐỌNG uọc: Viên Cmedìlol được há thu nhanh chóng vá tổt sau khi uống, vởỉ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25-35% do mức độ chưy n hóa lần đẳu mạnh mẽ. Snư khi uống thời gian bán hũy trung binh biểu kiến của Cưvedilol thường trong khoáng 7~l0 giờ. Nồng độ trong huyết tương đạt được tỉ lệ thuận vởi liều uổng. Khi dùng chung với thức La. Lóc «» Liáp thu thuốc bị giảm đi. vì có bằng chứng lâm giùm thời ginn aẻ thuốc đạt am nồng độ đỉnh tmng huyết tương, khòng có sự khác biệt …; kê về sinh … dụng. Dùng viên Carvediiol chưng vởỉ thức in sẽ lâm giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. Carvedilol được chuyến hóa mạnh. Sau khi dùng dạng uống Carvedilol có đánh dấu đồng vị phóng xạ trên người tình nguyện khỏe mạnh, Carvedilol chiếm Ithoâng m tống đồng vị phóng xạ trong huyết tương được đo theo AUC. Có dưới 2% liều được bải tiết dưới dạng khỏng đổi trong nước tiểu. Cnrvedỉlol được chuyển hóa chủ yểu bởi ox hóa vòng thơm vẻ quá trình glucuronic hỏa Các chất chuyền hóa đo oxy hóa được chuyền hỏa ti bằng cách kểt hợp glucomnic vù sulfat hóa. Cảc chẩt chuyền hỏa của Cmedilol được bải tiết chủ yểu qua mật vảo phân. Quá trình demethyl vả hydroxyl hóa tại vòng phenol tục ra 3 chất chuyền hỏa có tinh chẩt ehẹn beta. Dưa váo các nghiên eửu tiền lâm sùng, chẩt chuyển hóa 4'-hydroxyphenyl gấp 13 lần Carvedilol về tính chất chen beta. So vởi Carvedilol, 3 chẩt chuyển hóa cho tác dụng din mạch yểu hon. Nồng độ trong hưyết Lương cùa các chất chuyển hỏa hoa tính vủo khoáng lllO so với nổng độ trong huyết tương của Cmedilol vù cỏ duợc động học tương tự như chẳt me. Carveđilol bi chưyến hóa chọn lọc đồng phân quang học lẳn đầu qua gan vởi nổng độ trong huyết tương của R(+)-Carvedilol khoảng 2-3 lẫn cao hơn S(-)—Carveđilol sau khi dùng đường LLống ưèn người khỏe mạnh. Thời gien bán hũy trung bình biểu kiến của R(+)—Carvedìlol trong khoảng 5~9 giờ so với 7-l L giờ cùa chất đồng hãn đổi quang si—›. Enzym P450 có vai trò chủ yeu ưong qua' m`nh chuyển hỏa eL'LLL eả hai R(+) vả S(-)-Carvedilol trong microsome trong gan người lả CYP 2D6 vả CYP 2C9 vú có mức độ ít hơn CYP 3A4. 2Cl9. 1A2 vù 2El. CYP 2D6 được xem lả men chính yểu trong 4'— vả S'-hydroxy hỏa Carveđilol, vởi một phấn nhỏ tảc dụng eủa 3A4. CYP 2C9 được xem iả phần quan ượng chủ yếu trong con đường O-methyl hóa của S(-)-CnrvediloL Carvedilol chịu tác động đa hinh di truyền vởi những người chuyển hóa kẻm debrỉsoquin (mòt chất đânh dấu cùa cytochrome P450 2D6) cho nồng độ trong huyết thanh eao hơn gấp 24 lần R(+)—Carvedilol so với những người chuyển hỏa mạnh. Trải lại. nồng độ trong huyết tương của S(-)-Carvedilol chi Lãng lén khoáng 20—25% d những người chuyển hóa kém, điểu nảy cho thẩy chắt đồng phân đối quang mLy được chuyền hóa mức độ ít hơn bởi cytochrome P450 206 so với R(+)- Carvedilol. Dược động học của Cmedỉlol dường như không có sự khảc biệt ở những người ehuyền hóa kém S-mephenytoin (các bệnh nhân không dù men eytochrome P450 2C 19). Carvedilol kểt hợp với protein L…yẻL tuơng trẻn 98%. chủ yếu lù albumin. sư kết hợp với protein trong huyềt tương không phụ thuộc vâo nồng độ tmng khoảng Lièu điền ui. Cmedilol LL một hợp chất ái lipid bm với Liiè tỉch phân bố ở Ltụng thái ổn đinh khoảng L Ls lit. điều nây cho thấy sự phân bổ … các mô ngoại mạch. Dộ thanh thải trong huyết tương khoáng 500-700 mUphúl. Sny tim sung huyết: Nồng độ trong huyết tương ở trang thải ổn định của Carvedilol vả các chẩt đồng phãn đối quang của nó tâng tỉ lệ theo khoảng liếu 6,25 đến 50 mg ưén bệnh nhãn có suy tim sung 6 hưyết. So với những người khỏe mạnh, cảc bệnh nhân suy tim sung huyết có tăng giá trị AUC vả Cmax trung bình của Carvedilol vả cảc chất đồng phân đối quang của nỏ, lên đến 50% đến 100% giá trị cao hơn được ghi nhận trên 6 bệnh nhân suy tim độ IV theo phân loại NYHA Thời gian bán hũy trung binh biếu kiển sau cùng của CarVedilol tương tự như trên người tình nguyện khỏe mạnh. Các nhóm bệnh nhân đặc biệt Người giâ: Nổng độ trong huyết tương cùa Carvedilol trưng bình cao hơn khoảng 50% trên nguời giá so với người trè. Giâm chức năng gan: So với người tinh nguyện khỏe mạnh, cảc bệnh nhân xơ gan có nổng độ Carvedilol cao hơn đáng kể (khoảng 4- 7 lần) sau khi dùng liều duy nhất Giảm chức nãng thận: Mặc dù Carvedilo] được chuyền hóa chủ yểu trong gan nhưng nồng dộ trong huyết tương cùa Carvedilol đã được bảo cảo tăng trên cảc bệnh nhân có giảm chửc nãng thận. Dựa vảo dữ liệu AUC trung bình, khoảng 40-5 50% nồng độ trong huyết tương cùa Carvedilol cao hơn đuợc ghi nhận trên bệnh nhản cao huyềt ap có giảm chức năng thận trung bình đến nặng so với nhóm chứng là bệnh nhân cao huyết ảp có chức năng thận binh thường. Tuy nhiên khoảng cảc giá trị AUC là tượng tự nhau trong cả hai nhóm nảy Cảc thay đồi trên nông độ đình trong huyết tưong thì ít gặp hơn, khoảng 12% -26% cao hon trên cảc bệnh nhân có giảm chức năng thận. Phù hợp với sự gắn kểt cao với protein trong huyết tương, Carvedilol dường như không được lọc đảng kề bới phương pháp lọc mảu. DƯỢC LỰC HỌC: Chưa chứng minh được cơ sở về những tảc dụng có lợi cùa Carvedìlol trong suy tim xung huyết. Nó lảm giảm đảng kể áp lực tuần hoản chung, ảp lực động mạch phồi, áp lực mao mạch thùy phổi và nhịp tim. , _ ’ Carvedilol tảc dụng theo cơ chế chẹn thụ thê B dẫn tởi hạ huyêt áp chưa được chửng minh. Carvedilol lảm gìảm cung lượng tim ở người bình thường, lảm giảm triệu chứng tim đập nhanh do thể dục vảlhoặc do isoproterenol fảc dụng chẹn đặc hiệu [3 adrenoceptor thường xuất hiện trong ] gỉờ sau khi dùng. Do tác dụng chẹn thụ thể 131 của Carvedilol, Iảm giảm huyết’ ap tốt hơn 0 tư thế đưng hay nằm ngửa và triệu chứng cùa tụt huyết ảp tư thế có thể xảy /f/( ra. //ớ QỤÁ LIÊU. Liều gây chết 50% (I D,o) dạng uống trên chuột cống đực vả cải trên chuột nhất đực vả cái là trên 8000 mg/kg Quá liền có thề gãy ra hạ huyết’ ap nặng, tim đập chậm, suy tím, sốc do tim và ngừng tim. Cảc vân để vẽ hô hấp, co thẳt phế quản, nôn ói, mât ý thức, và co giật toản thân cũng có thể xảy ra. Bệnh nhân nên được đặt 0 tư thế nằm ngữa và nếu cẩn nên được đặt trong tình trạng theo dõi vả điều trị chăm sòc tăng cường. Bơm rửa dạ dảy hoặc dùng cảc chẩt gãy nôn có thể dùng trong thời gian ngắn sau khi ngộ độc dạng uống. Cảc thuốc sau đảy có thể được dùng: Trong trướng họp tim đập chậm quả: Atropin, 2 mg tiêm tĩnh mạch. Để hỗ trợ chức năng tim: Glucagon, 5-10 mg tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ 5 mg/giờ; cảc thuốc giống giao cảm (dobutamine, ísoprenaline, adrenaline) ở liều tủy vảo ưỌng lượng cơ thể vả tác dụng của nó. Nểu có dãn mạch ngoại biên xảy ra thì cẩn phải dùng đến adrenaline hoặc noradrenaline với theo dõi liên tục tình trạng tuần hoản. Trong trường hợp nhịp chậm khảng thuốc thì phải đặt mảy tạo nhịp. Đối với triệu chứng co thắt phế quản thì dùng cảc thuốc giống giao cảm beta (dạng khi dung hoặc tiêm tĩnh mạch) hoặc truyền tĩnh mạch aminophylline. Trong trường hợp có co giật xảy ra thì Liêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam Chú ỵ' Biển cô độc tính nghiêm trọng khi có các tLiệư chứng cùa sốc, việc điều trị chắt giải độc phâì được liên tục trong thời gian kéo dải đủ bằng với thời gian bản hũy cùa Carvedilol lẻ 7- 10 giờ. Cảc trường hợp quá liểu Carvedìlol đơn thuẫn hoặc kểt hợp với cảc thuốc khảc đã được bảo cảo. Định lượng qua đường uông một số trường hợp Iên đến quá 1000 mg. Cảo triệu chứng` theo kinh nghíệm ghi nhận bao gôm hạ huyet ap vả tim đập chậm. Cần điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn vả điều trị hồi phục cho các bệnh nhân. HẠN DÙNG : 24 thảng kế từ ngảy sản xuất JỢ BÀO QUÁN: Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30°C, trảnh ảnh sáng. TIÊU CHUẨN: Nhà sản xuất. KHUYẾN CÁO: - THUỐC NÀY nược BẢN THEO ĐơN CỦA mÀv nruòc. . nọc KỸ HƯch DÃN TRƯỚC KHI DÙNG. - NỆU CẤN THÊM THÔNG TIN XIN HÒI Ý KJẾN BÁC sì. - ĐỂ THUỐC TRÁNH XA TẨM TAY TRẺ EM NHÀ SẢN xui… Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Survey No. 214, Plot No.20, G.I.A., Phase Il, Pi _ ria, Silvassa — 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, An Độ. «. IA Y1Z'Ẹ`Ệ Ìff'l lb /LI.Ễ

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận