Sitaglo 50

ÁẮlfM BỘ Y TẾ CỤC QUẢN LÝ Lân đẩUI.Q6…Í ẢO ’ m-Mmmmn Mubletmnnins …mnoum siugnpunnnợuuunmuyớim sm— amounn '" g MđivihduhSđnơtptmphonphdmuhydmttuongAmtg Stmhmddtyplactbdnwlth Shuuin5ơm mhunmdsture —Mgũ:Hộpjtdxtơtủm _ Keepouxdnecchdchltdven -cMM.tủqu .cnẵmgẵmmmnatacm l - . cm,, inkttửitbn: hươnọd w nn. c“, Ủ,Lưmitmmw"gmw s -soosx.nsx,uo…mw.wmraurm ' mu mm…an .ehmmmư_bưijtdộduóilữợtfflhbu WJBBI'OMISB’I. .EẦnủnịủm,Đockỹhưùmdhlủdưffllưùuftlđílll Dorummmm Skưủu …… nummczưncaumrưn A… muỂacsưncus unrrm ›… … oc Am.VHq Aumgnmơ mm.u….M ao. mumcumwmtnmmta …. SITAGI.IÌ Ẹr Prescription Medicine SITAEI.II 511…ớ Sitagliptin Tablet 50mg Bntdt N01 Mtgdatu: dđlmmlyy Exp.ủnz nummvv Box of 3x10 Tablets | ' _ ' Cmtulty med me ncmmpanyunq Siiaghmin Tablet ` ,, _ inltmdimn before uu, INDICATIOM DOSAGE. SITAGLO 50 AWNISTRATION, PRECAUTION. CONTRAn INDICATION, REF T0 PACK Com : INSERT Eldl t1ln man table! oonhins Sitaglptin mm Monohydrate Do not um IM ưpưv Mu equwutent tn Singhptin ...... 50mg Mnnuhdumđ h md'ta bY' ATRA PNAIIACEUTICALS LIMITED smmmwfflủủm Hismncm.vwiuiAumngannd g G A Promanmm , 43t133, ủ ! ả Km out ot … d đinth Rx- Thuốc nảv chỉ dùng theo đơn của bác sỹ SITAGLO 50 Viên nén bao phim Sitagliptín THÀNH PHÀN Mỗi viên nén bao phim chứa Sitagliptin phosphat monohydrat tương đương Sitagliptỉn 50mg. Tá dược: dibasic calci phosphat, cellulose vi tỉnh thế, natri crosscarmeliose, natri stearyl fumarat, magnesi stearat, opadry beige (851²570015). DƯỢC LỰC HỌC Sitagliptin phosphat lá thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym dipeptidy1 peptidạse 4 (DPP- -4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đảì tháo dường típ 2. Các thuốc ức chế DPP- 4 lả ] nhóm thuốc có tảc dụng lảm tăng nồng độ incretin Bằng cách ức chế enzym DPP-4, sìtạgliptin lảm tảng nồng độ của 2 hormon incretin hoạt động đã được bỉết rõ, là peptid giống glucagon ] (glucagon—iike peptide 1:GLP-l) vả polypeptid kich thích tiết ìnsulin và phụ thuộc vảo glucose (glucose-dependent ỉnsulinotropic polypeptide: GIP). Cảc hormon incretin nảy lả thảnh phần cùa hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khỉ nồng dộ glucose trong máu binh thường hoặc tăng cao, GLP- 1 vả GIP lảm tăng tông hợp và phóng thich insulin từ các tế bảo beta tuyến tụy. GLP- 1 cũng lảm giảm tỉết glucagon từ các tế bảo ạlpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. DƯỢC ĐỌNG HỌC Hấp thu: Lỹ/ Dược động học của sitagliptỉn được nghìên cứu sâu rộng ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uông dùng 1 liều 100mg, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) sau 1-4 gìờ sau khi uống thuốc. AUC cùa sitagiỉptin trong huyết tương gia tăng tương ứng theo iiếu dùng. Ở người tỉnh nguyện khỏe mạnh khi uông 1 liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sỉtagliptin trong huyết tương 121 8, 52 mcM/giờ, Cmax là 950 nM, vả thời gian bán thải đo được (tin) là 12, 4 giờ AUC cùa sitagliptin huyết tương tảng xấp xỉ 14% sau khi đùng các liếu 100 mg ở trạng thái bến vung so vởi liều đầu tiên. Hệ sô tương quan về AUC của sitagliptin ơ từng đối tượng và giữa các đối tượng đến nhỏ (5,8% so với 15,1%) Dược động học cùa sitagliptin nói chung đến giống nhau 0 đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhản đải thảo đường típ 2. Sinh khả dụng tuyệt đối cùa sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiếu chắt béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học cùa sitagliptin dùng cùng iúc, nên có thể dùng sỉtagliptin cùng hoặc không cùng với thức ãn (lúc bụng no hoặc 1ủc bụng đói). Phân phối: Thể tích phân phối trung binh ở trạng thái bến vững sau khi dùng ] liếu đon sitagiiptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lit. Tỷ lệ sitagliptin găn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thì thấp (38%). Chuyển hóa: Sitạgliptỉn được đảo thải chủ yếu trong nước tiếu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyến hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiến ở dạng không thay đồi Sau khi uông 1 liếu sitagliptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chắt có tính phóng xạ là cảc chất chuyến hóa của sitagliptìn Sản chắt chuyền hóa nảy được phát hiện ở nông dộ vết và được cho là không iiên quan đến hoạt tính ức chế DPP- 4 huyết tương cùa sitagliptin. Những nghiên cứu in vitro đã chứng minh enzyme chủ yếu chịu trảch nhiệm cho sự chuyến hóa hạn chế cùa sitạgliptin lả CYP3A4, vởi dự gỏp phần cùa CYP2C8. Đảo tlzăỉ: Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống ] liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chắt có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tỉếu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời Trang 1 ua Ph W’o. gian bán thải đo được sau khi uổng 1 iiềti sitagliptin 100 mg thi xẩp xỉ 12 ,4 gìờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút. Sitagliptin được đảo ihải chủ yếu qua thận với sư bải tiết chủ động qua ông thận Sitạgliptin là 1 chắt nến dối với chất chuyên chở anion hũu cơ 3 ở người (human organic anion transportcr-3: hOAT- 3), vốn lả chất có thể tham gia vảo sự thải trừ sitaglỉptín qua thận Vẫn chưa xảc định được sự liên quan lâm sảng của hOAT- 3 trong sự vận chuyến sitagliptin Sitagiiptin cũng là chất nến cùa p- -glycoprotein, mà chất nảy cũng có thể tham gia vảo quá trinh đảo thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không lảm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận. CHỈ ĐỊNH Đơn trị liệu Sitagliptin được dùng như iiệu pháp hỗ trợ cho chế độ ản kiêng và vận dộng thề lưc đề cải thiện kiếm soát đường huyết ớ bệnh nhân đái thảo đường típ 2 Kể! hợp với Meợ'ormin Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái thảo đường típ 2 đề cải thiện kiềm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đằu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiếng và vận động thế lực khỏng kiềm soát được đường huyết thỉch đáng. Kết Iiọp vơi một sulfamid hạ đuờng huyết ` _ Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đảì tháo đường tip 2 đê cải thiện kiêm soát đường huyết bằng cảch kết hợp với su1famid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thế lực không kiếm soát được đường huyết thich đáng. Kểt họp với chẩt chủ vận PPARy Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đải tháo đường típ 2 đề cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cảch kết hợp với chất chủ vận PPARy (như nhóm thinzolidinedion) khi chất chủ vận PPARy đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng vả vận động thể lục không kiếm soát dược đường huyết thích đảng. ỷ../ Kể! họp với Metformỉn vả một suỊfamid hạ đường lmyểt Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đải tháo đường típ 2 để cải thiện kiếm soát đường huyết bằng cảch kết hợp với metformin vả một sultamid dường huyết khi hai loại thuốc nảy cùng chế độ ăn kiêng và vận động thế lực không kiếm soát được đường huyết thích đáng. Kể! hợp vởi Metformin vả một chất chủ vận PPARy Sitagliptín được chỉ định ở bệnh nhân đái thảo dường tip 2 để cải thiện kiếm soát đường huyết bằng cảch kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARy (như thinzolidinedion) khi hai loại thuốc nảy cùng chế độ ăn kiếng và vận động thế lực không kỉếm soát được đường huyết thích đảng. LIÊU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG Liều sitagliptin khuyến cảo là 100 mg ngảy 1 lần. Nên duy trì liều của metformin vả/hoặc chất chủ vận PPARy khi dùng phối hợp vởi Sitagliptin. Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết Iiếu thắp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết. Bệnh nhán suy thận: Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin [ClCr] 2 so mL/phút, không cần chỉnh liếc Sitagliptin. Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (ClCr ì 30 tới < 50 mL/phút), liếu sitagliptin 121 50 mg ngảy 1 lần Đối với bệnh nhân suy thận nặng (C1Cr < 30 mL/phủt), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cằn thấm phân máu hoặc thẳm phân phúc mạc, liếu sitagliptin là 25 mg ngảy ] lần. Có thể dùng Sitagliptin bắt kỳ lúc nảo, không liên quan đến thời điếm thấm phân máu Vì có sự chỉnh liếu dựa vảo chức năng thặn, theo khuyến cáo nên đảnh gíả chức năng thận trước khi khới đầu đỉếu trị và sau đó kiếm tra định kỳ. Trạng 2 \ v Hì l../ Bệnh nhân suy gan. Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Người cao môi. Không cân diều chinh liều theo tuối. TJẻ em Sitagliptin không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuồi do thiếu dữ liệu về tính an toản và hiệu lực. CHỎNG cni ĐỊNH , . Bệnh nhân quả mẫn với bất kỳ thảnh phân nảo của thuôc. THẶN TRỌNG Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đải tháo đường tip 1 hoặc để điều trị nhiễm ạcid ceton ở bệnh nhân đải tháo đường. Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Sitagliptin được đảo thải qua thận Để đạt nổng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chửc năng thận bình thường, nên giám liếu thuốc ở bệnh nhân suy thận trung binh và nặng, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận gỉai đoạn cuối (ESRD) cẩn thẩm phân máu hoặc thấm phân phúc mạc. Hạ đường huyết khi dùng liệu phảp kết hợp với sulfamid hạ đường huyết: Trong các thứ nghiệm lâm sảng với sitagliptin theo đơn trị liệu và theo trị liệu kết hợp với cảc thuốc được biết rõ không gây hạ đường huyết (như mctformin hoặc picglitazon), tỷ lệ cảcr bảo các hạ đường huyết khi dùng sitagliptin tương tự như ở bệnh nhân dùng placebo. Giông như cảc thuốc trị tăng đường huyết khác được dùng kết hợp với sultamid hạ đường huyết là nhóm thuốc được biết rõ gây tình trạng hạ đường huyết, tỷ lệ bảo cảo hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết tăng hơn ở nhóm dùng sitagliptin kểt hợp với sulfamid hạ đường huyết (SU), khi so với nhóm dùng placebo. Do đó, để giảm nguy cơ hạ dường huyết do SU, có thể xem xét giảm liều SU. Liệu phảp kết hợp sitagliptin với insulin chưa được nghiên cứu đầy đù. Phản ứng quả mẫn: Đã có cảc báo các hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ơ bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng nảy bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì cảc phản ứng nảy được báo các tự nguyện từ dân số chưa bỉểt rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác 1ập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Cảc phản ứng nảy bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với sitagliptin, với vải bảo các xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quả mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác vả bắt đẳu cảc trị liệu thay thể vẽ bệnh đái thảo đường. TƯỜNG TÁC THUỐC Trong cảc nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tảc động có ý nghĩa lâm sảng lến dược động học cùa các thuốc sau đây: metformin, rosiglitazon, glyburid, simvastatin, warfarin, vả viên uống tránh thai. Dựa vảo các dữ liệu nảy, sitagliptin không ức chế các isozyme CYP lả CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vảo dữ liệu in vìtro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tảc dụng ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4. Dùng metformin liều lặp lại ngảy 2 lần cùng với sitagliptin không lảm thay đồi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái thảo đường típ 2. Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hảnh ở bệnh nhân đái thảo đường típ 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sảng lên dược động học cũa sitagliptin Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường tip 2, bao gôm các thuốc trị tăng cholesterol mảu (như statin, fibrat, ezetimib), thuốc khảng tỉểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh canxi, hydrochlorothiazid), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fiuoxetin, sertralin), khảng histamin (như cetirizin), ức chế bơm proton (như omeprazol, Iansoprazol), và các thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil). Diện tích dưới đường cong và trung bình nồng độ đinh của digoxin tăng nhẹ (AUC, 1 1% và Cmax, 18%) khi dùng cùng sỉtagliptin, mức độ tăng nảy khỏng được xem lá có ý nghĩa iâm Trang 3 ".tái. sảng. Nên gỉám sảt bệnh nhân đang dùng digoxin cho thich hợp. Không khuyến cảo điều chinh liều digoxin hay Sitagliptin. Khi cho đối tượng nảy uông một liếu đơn sitagliptin 100 mg cùng với một liều dơn cyclosporỉn 600 mg, vôn lả chẳt ức chế mạnh p- glycoprotein, AUC vả Cmax cùa sitagliptin tăng xâp xỉ 29% vả 68%. Những thay đối nảy trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sảng. Không khuyến cáo chinh liều sitagliptin khi dùng chung với cyclosporỉn hoặc các chẳt ức chế p—glycoprotcỉn khác (như ketoconazol). ẢNH HƯỚNG CỦA THUỐC ĐÉN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẶN HÀNH MÁY MÓC Chưa thực hiện các nghiên cứu về tảc động cùa sitagliptin lên khả năng lải xe và vận hảnh mảy móc. Tuy nhiên, người ta cho rằng sitagliptin không ảnh hướng đến khả năng lải xe vả vận hảnh máy móc. PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ Phụ nữ có Ihai: Vì không có những nghiên cứu đằy đủ vả đối chứng tốt ở phụ nữ có thai, nên chưa biết rõ tính an toản cùa sitagliptin ở phụ nữ có thai. Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khảc, không khuyến cáo sử dụng sitagliptin trong thai kỳ. Phụ mì cho con bú: Sitagliptin được bảỉ tỉết vảo sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bảí tiết vảo sữa người hay không Do đó, không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bủ. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN Sitagliptin thường được dung nạp tốt trong cảc thứ nghỉệm lâm sảng có đối chứng theo phác đồ đơn trị liệu và điếu trị kết hợp, với tỷ lệ đối tượng ngưng đỉếu trị do các tảc dụng bắt lợi trên lâm sảng thì tương tự như nhóm dùng placebo. Trong 4 nghiên cứu lảm sảng đối chứng placebo, dùng thuốc theo phác đồ đơn trị liệu (một nghiên cứu kéo dải 18 tuần và một nghiến cứu kéo dải 24 tuần) và phảc đồ kết hợp với metformin hoặc pioglitazon (cả hai nghiên cứu kéo dải 24 tuần), có 1082 bệnh nhân dùng Sitagliptỉn 100 mg ngảy 1 lần và 778 bệnh nhân dùng placebo (trong đó có 2 nghiên cứu bao gôm 456 bệnh nhân dùng sítaglíptỉn 200 mg môi ngảy, gấp 2 lần lìều khuyến các dung mỗi ngảy) Không có bảo cảo vẽ các phản ứng bắt lợi do thuốc xảy ra với tân sưẩt ì 1% ở bệnh nhân dùng sitagliptin 100 mg. Nói chung, hồ sơ an toản cùa liều 200 mg mỗi ngảly cũng giống như 1ìếu 100 mg mỗi ngảy / Trong một phân tich đã định trước tổng hợp từ cảc nghiên cứu trên, tần suất chung 1vế tác dụng bắt lợi hạ đường huyết ở bệnh nhân điếu trị với sitagliptin 100 mg tương tự như nhóm dùng placebo (1, 2% so với 0,9%). Tác dụng bất lợi về hạ đường huyết dựa vảo tất cả các báo cáo vê hạ đường huyết; khỏng cân đo dường huyết lúc xảy ra sự kiện Tần suất cùa tảc đụng bất lợi chọn lọc ở đường tiếu hóa ở bệnh nhân dùng sitagliptin hoặc placebo: dau bụng (Sitagliptin, 2,3%; placebo, 2,1%), buồn nôn (1,4%, 0,6%), nôn (0,8%, 0,9%) và tiêu chảy (3,0%, 2,3%). T hông báo cho bác sỹ cric tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. QUÁ LIỀU Trong những thử nghiệm lâm sảng có đối chúng người khỏe mạnh, sitagliptin liều đơn đền 800 mg được dung nạp tốt Trong một nghiến cứu dùng liếu 800 mg sitagliptin, khoảng ỌTc tảng rất ít và không liên quan đến lâm sảng. Chưa có kinh nghìệm sử dụng các lỉếu cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn 1 về chế độ nhiều liễu trong ngây, người ta không tim thắy cảc phản ứng bất lợi trên lâm sảng liên quan dến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngảy trong 10 ngảy vả 400 mg/ngảy đến 28 ngảy. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện phảp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chắt chưa kịp hấp thu khói đường tiêu hớa, theo dõi trên lâm sảng ( bao gồm lảm điện tâm đồ), vả trị liệu nâng đỡ, nếu cân Sitaglỉptin có thế được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sảng, khoáng 13,5% liếu dùng được loại bỏ sau 3- 4 gỉờ thẳm phân máu Có thể xem xét thắm phân mảu kéo dải nếu phù hợp trên iâm sảng Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thế thấm tảch được sitagliptin hay không. Trang 4 QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3vi x 10 viên nén bao phìm. BẢO QUẢN: Nơi khô mát, ở nhiệt độ dưới 30 °C, trảnh ấm. HẠN DÙNG: 24 tháng kế từ ngảy sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng. Đọc kỹ hưởng dẫn sử dụng trươ'c khi dùng. Nếu câu thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Tránh xa tầm tay trẻ em. Sản xuất bởi ATRA PHARMACEUTICALS LIMITED H19 MIDC Area, Waluj, Aurangabad 431133, Maharashtra State, Án Độ. TUQ. CỤC TRUỌNG P TRƯỜNG PHUNG Jiẵrưỷểiit t7(ểfấ JÍiì'iv'g Trang 5

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận