Sitaglo 100

jqu1JS/ 1Ắin đauOỘ/1ioi - -- ' h-Mwmqimmuow " … mmme ' ion…g …² IIủdbđiùlWợiùMnnmhydrlttnmủm 5mhmuldryplaabelow3ơt: Wlmm mm… -MỰ’WSỪI1OM Keepmdrexhddũdren ~cum.uủm.cengmẩcnocumamnazm €»…th mpmyi mm; Mtlùcimmclùhumud dum, WuỀm ng om isóleSX.NSXJ-IDMMNƯWUn'ÉJỆWW mu mmmnnunmmmcnmm .amemmg_ùnmgadmm_mhgm …mmnnmm -Đlnủnuimaockỹhuùngdbuửdimnncmuủng un Sùumlbùt. Do,,rumnmmrm A…Humcemu mrrEo Ề'mnunỄncmmus sung, HlSIIDCAmVHuJAvmmIMAJHS3WnẢnĐỌ mmmcmmumuun mm … Prescdeon Medicine Sl'l'llilll Illllmg Sitaglỉptin Tablet100mg … … mm: mm Exu em ddhnmlyy Box of 3xiOTablets aceur, ạ“ «@ % I '0 \ Bt f. ' ' cmny mơ … mnpmymg Sitagliptin Tablet 100mg mltmdnons before use S|TAGLO 1oom INDICATION. DOSAGE. g An…msưưnou. PRECAUTION. , , CONTRA- INO|CATION. REF T0 PACK C°MWW INSERT Endi mm uneted tnb1m enntunu. S'mghctm Phonphuts Monohydrate Do not um IM expry due Ể Ể oqumlcnt b Schơnphn ...... 100mg Mlnuhdunđ 111 mm by Ề Ề , Am Pmnluceuncu5 LIMITED s'°""WỚYWWm me….ncuuvuiuAumguuud ; e u. Pmtod hom mod… 431133 n“ : Ổ Km om of mdu 01 chian Rx- Thuốc nảỵ chỉ dùng theo đơn của bác sỹ SITAGLO 100 Viên nén bao phim Sitagliptin THÀNH PHÁN Mỗi viên nén bao phim chứa Sitagliptin phosphat monohydrat tương đương Sitagliptin 100mg. Tá dược: dibasic calci phosphat, cellulose vi tinh thể, natri crosscarmellose, natri stearyl fumarat, magnesi stearat, opadry beige (8F 570015) DƯỢC LỰC HỌC Sitagliptin phosphat lá thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym dipeptidyl peptidase 4 (DPP- 4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điểu trị bệnh đải thảo đường típ 2 Các thuốc ức chế DPP- 4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng lảm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzym DPP- 4, sitagliptin lảm tăng nồng độ của 2 hormon incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptid giống glucagon 1 (glucagon- -like peptide l :—GLP 1) và polypeptid kich thích tiết insulin và phụ thuộc vảo glucose (glucose- -dependent insulinotropic polypeptide: GIP). Cảc hormon incretin nảy lả thảnh phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sỉnh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP- ] vả GIP lảm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ cảc tế bảo beta tuyến tụy. GLP- 1 cũng lảm giảm tiết glucagon từ cảc tế bảo alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu: Dược động học cùa sitagliptin được nghiên cứu sâu rộng ở dối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái thảo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uống dùng 1 liều 100mg, sitagliptỉn được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) sau 1—4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của sỉtagliptin trong `huyết tương gia tăng tương ứng theo liều dùng. Ở người tình nguyện khỏe mạnh khi uông ] liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sitagliptin trong huyết tương là 8, 52 mcM/giờ, Cmax là 951) nM, và thời gian bản thải đo được (tuz) lả 12,4 giờ. AUC cùa sitagliptỉn huyết tương tăng xấp xỉ 14% sau khi dùng các liều 100 mg ở trạng thải bền vững so với liều dầu tiên. Hệ sô tương quan về AUC cùa sitagliptin ở từng đối tượng và giữa các đối tượng đều nhỏ (5,8% so với 15,1%). Dược động học của sitagliptỉn nói chung đều giống nhau ơ đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đải tháo đường típ 2. Sinh khả dụng tuyệt đối cùa sitagliptin khoảng 87% Do uông thuốc trong bữa ăn có nhiều chắt béo không ảnh hưởng đến tảc động iên động dược học của sitagliptin dùng cùng lủc, nên có thể dùng sỉtaglỉptỉn cùng hoặc không cùng với thức ăn (lủc bụng no hoặc lúc bụng dói). Phân phối: Thể tích phân phối trung bình ở trạng thải bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở dối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với cảc protein huyết tương thì thấp (3 8%). Chuyển hóa: Sitagliptin dược đảo thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyến hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay dối. Sau khi uộng ] liều sitaglỉptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chất có tính phóng xạ lả cảc chất chuyến hóa của sitagliptin. Sảu chất chuyến hóa nảy được phát hỉện ở nông độ vết và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế DPP- 4 huyết tương cùa sitagliptin Những nghiên cứu in vitro đã chửng mỉnh enzyme chủ yếu chịu trảch nhìệm cho sự chuyến hóa hạn chế cùa sitagliptin lả CYP3A4, với dự góp phần của CYP2C8. Đảo thải: Sau khi cảc dối tượng khớe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiền (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời Trang 1 gian bản thải đo được sau khi uống ] liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12, 4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phủt. Sitagliptin được đảo thải chủ yêu qua thận với sự bải tiết chủ động qua ông thận Sitagliptin lả 1 chất nên đối với chất chuyên chở anion hữu cơ 3 ở ngưởi (human organic anion transponer-3: hOAT- 3), vốn là chất có thể tham gia vảo sự thải trừ sitagliptin qua thận. Vẫn chưa xác dịnh được sự liên quan lâm sảng của hOAT- 3 trong sự vận chuyền sỉtagliptin. Sitagliptin cũng là chắt nền cùa p- -glycoprotein, mả chất nảy cũng có thể tham gia vảo quá trình đảo thải sìtagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporin, một chất ức chế p- -glycoprotein không lảm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận. CHÍ ĐỊNH Đơn trị !iệu Sitagliptin được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng vả vận động thế lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái thảo đường típ 2. Kế! họp vởi metformin Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đải thảo đường tip 2 đề cải thiện kiềm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn t1ị liệu cùng chế độ ăn kiêng vả vận động thế lực không kiếm soát được đường huyết thich đáng. Kết họp vởỉ một sulfamid hạ đường huyết Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đải tháo đường típ 2 đề cải thiện kiếm soát đường huyết bằng cảch kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiếm soát được dường huyết thích đảng. Kết họp vởi chất chủ vận PPA Ry Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đảỉ tháo đường típ 2 đề cải thiện kỉểm soát đường huyết bẳng cảch kết hợp với chất chủ vận PPARy (như nhóm thinzolidinedion) khi chắt chủ vận PPARy dơn trị liệu cùng chế độ ản kiêng và vận động thể lục không kiểm soát dược đường huyết thích đảng. Kết họp vởi Meưormin vả một sulfamid hạ đường huyết Sitagiiptin được chỉ định ở bệnh nhân đải thảo đường tip 2 đề cải thiện kiềm soát đưòng huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamid đường huyết khi hai loại thuốc nảy cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đảng. Kể! họp vởi Megformin vả một chất chủ vận PPARy Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đải thảo đường típ 2 dế cải thiện kiềm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARy (như thiazolidinedion) khi hai loại thuốc nảy cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đảng. LIỆU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG Liêu Sitaglìptin khuyến cáo là 100 mg ngảy 1 lần. Nên duy tri liều của metformỉn vả/hoặc chất chủ vận PPARy khi dùng phối hợp với Sitagliptin. Khi dùng Sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết. Bệnh nhân suy rhận. Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin [C lCr] > 50 mL/phút, không cần chinh liều sitagliptin. Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (ClCr_ > 30 tới < 50 mL/phủt), liều sitagliptin là 50 mg ngảy ] lần. Đối với bệnh nhân suy thận nặng (C1Cr < 30 mL/phủt), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân mảu hoặc thẩm phân phủc mạc, liếu sitagliptin là 25 mg ngảy ] 1ần. Có thể dùng sitagliptin bất kỳ lủc nảo, không liên quan đến thời điếm thẩm phân máu. Vì có sự chỉnh Iiếu đựa vảo chức năng thận, theo khuyến cảo nên đánh giá chức nãng thận trước khi khởi đầu điếu trị và sau đó kiếm tra định kỳ. Trang 2 \?t l°l Bệnh nhản suy gan. Không cần chinh liều đối với bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Chưa có nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Người cao tuối. Không cân điều chinh liều theo tuối. Trẻ em. Sitaglỉptin không khuyến cảo sử dụng cho trẻ cm dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toản và hiệu lực. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Bệnh nhân quả mẫn với bất kỳ thảnh phần nảo của thuốc THẶN TRỌNG Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đải thảo đường típ 1 hoặc để điểu trị nhiễm acid ceton ở bệnh nhân đải thảo đường. Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Sitagliptin dược đảo thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như 0 bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung binh và nặng, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai doạn cuối (ESRD) cần thẩm phân mảu hoặc thấm phân phủc mạc. Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với sulfamid hạ đường huyết: Trong cảc thử nghiệm lâm sảng với sitagiiptin theo đơn trị liệu và theo trị liệu kết hợp với các thuốc được biết rõ không gây hạ đường huyết (như metfonnin hoặc pioglitazon), tỷ lệ cảc bảo cáo hạ đường huyết khi dùng sitagliptin tương tự như ở bệnh nhân dùng placebo. Giống như các thuốc trị tăng đường huyết khác được dùng kết hợp với sulfamid hạ đường huyết là nhóm thuốc được biết rõ gây tình trạng hạ đường huyết, tỷ lệ bảo cảo hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết tăng hơn ở nhóm dùng sitagiiptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyet 1(SU) khi so với nhóm dùng piacebo. Do đó, để giảm nguy cơ hạ dường huyết do SU, có thẻ xem xét giảm liều SU. Liệu phảp kết hợp sỉtagliptin với ỉnsulin chưa được nghiên cứu đầy đủ. Phản ứng quả mẫn: Đã có cảc báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng nảy bao gổm phản ứng phản vệ, phù mạch vả cảc bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng nảy được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Cảo phản ứng nảy bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đấu sau khi bắt đầu đỉều ni với sitagliptin, với vải báo cáo xảy … sau líều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quả mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đảnh giả cảc nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đải thảo đường. TƯO’NG TÁC THUỐC Trong các nghiên cứu tương tảc thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sảng lên dược động học cùa các thuốc sau đây: metfonnin, rosiglitazon, glyburid, simvastatin, warfarin, và viên uống tránh thai. Dựa vảo cảc dữ liệu nảy, sitaglỉptin không ức chế cảc isozym CYP lả CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vảo dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagiiptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2Dô, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4. Dùng metformin liều iặp lại ngảy 2 lần cùng vởi sitagliptin không lảm thay đồi có ý nghĩa dược động học cùa sitagliptin ở bệnh nhân đái thảo đường típ 2. Cảc phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hảnh ở bệnh nhân đải thảo đường tip 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tảc dụng có ý nghĩa lâm sảng lên dược động học cùa sitagliptin. Những thuốc được đánh giá lá thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2, bao gồm cảc thuốc trị tăng cholesterol máu (như statin, fibrat, ezetimib), thuốc khảng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh canxi, hydrochlorothiazỉd), thuốc giảm đau và khảng vỉêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxỉb), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fiuoxetin, sertralin), khảng histamin (như cetirizin), ức chế bơm proton (như omeprazol, lansoprazol), vả cảc thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil). Diện tích dưới đường cong vả trung bình nồng độ đinh của digoxin tãng nhẹ (AUC, ] 1% và Cmax, 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng nảy không được xem là có ý nghĩa lâm Trang 3 191 sảng. Nên giảm sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyên cảo điêu chỉnh liếu digoxin hay sìtagliptìn. Khi cho đối tượng nảy uông một iiếu đơn sitagliptin 100 mg cùng với một liếu đơn cyclosporỉn 600 mg, vôn là chất ức chế mạnh p- glycoprotein, AUC vả Cmax cùa sitagliptin tăng xâp xỉ 29% và 68%. Nhưng thay đối nảy trong dược động học cùa sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sảng. Không khuyến cáo chinh liếu sitagliptin khi dùng chung với cyclosporin hoặc các chất ức chế p- -glycoprotein khảo (như ketoconazol) ẨNH HUỞNG CỦA THUỐC ĐỆN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC Chưa thực hiện cảc nghiên cứu về tác động cùa sitagliptin lên khả năng lái xe và vận hảnh máy mỏc. Tuy nhiên, người ta cho rằng sitaglỉptin không ảnh hưởng đến khả năng iái xe và vận hảnh máy móc. PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BỦ Phụ nữ có thai: Vì không có những nghiên cứu đầy dù và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai, nên chưa biết rõ tính an toản của sitagliptin ở phụ nữ có thai Như các thuốc uông trị tăng đường huyết khảc, không khuyến cáo sử dụng sỉtagliptin trong thai kỳ. Phụ nữ cho con bủ: Sitagliptin được bải tiết vảo sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bâí tiểt vảo sữa người hay không. Do đó, không nên dùng sỉtagliptin cho phụ nữ đang cho con bú. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÔN Sitaglỉptin thường được dung nạp tốt trong các thứ nghíệm lâm sảng có đối chứng theo phảc đồ đơn trị liệu và điếu trị kết hợp, với tỷ lệ đối tượng ngưng điều trị do các tảc dụng bất lợi trên lâm sảng thì tương tự như nhóm dùng placebo. Trong 4 nghíên cứu lâm sảng đối chứng placebo, dùng thuốc theo phác đồ đơn trị liệu (một nghiên cứu kéo dải 18 tuần Vũ một nghiên cứu kéo dải 24 tuần) và phảc đồ kết hợp vởi metformin hoặc pioglìtazon (cả hai nghiên cứu kéo dải 24 tuần), có 1082 bệnh nhân dùng sitagiiptin 100 mg ngảy ] lần vả 778 bệnh nhân dùng placcbo (trong đó có 2 nghiên cứu bao gôm 456 bệnh nhân dùng sỉtaglỉptin 200 mg môi ngảy, gâp 2 lằn lỉều khuyến cảo dùng mỗi ngảy). Không có báo cảo vẽ các phản ứng bất iợi do thuốc xảy ra vởi tần suất ì 1% ở bệnh nhân đùng sitagiiptin 100 mg. Nói chung, hồ sơ an toản cùa liếu 200 mg mỗ' ngảy cũng giống như liếu 100 mg mỗi ngảy. ’ Trong một phân tich đã định trước tổng họp từ cảc nghiên cứu trên, tẫn suất chung về tảc dụng bất lợi hạ đường huyết ở bệnh nhân điếu trị với sitagliptin 100 mg tương tự như nhóm đùng placebo (1, 2% so với 0,9%). Tác dụng bất lợi về hạ đường huyết dựa vảo tất cả các báo cảo vê hạ đường huyết; không cân đo đường huyết lúc xảy ra sự kiện Tằn suất cùa tác dụng bất lợi chọn lọc ở đường tiêu hóa ở bệnh nhân dùng sitagliptin hoặc placebo: đau bụng (sitagliptin, 2,3%; placebo, 2,1%), buồn nôn (1,4%, 0,6%), nôn (0,8%, 0,9%) vả tiêu chảy (3,0%, 2,3%). Thông báo cho bác sỹ các rác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. QUÁ LIÊU Trong những thử nghiệm lâm sảng có đối chứng người khỏe mạnh, sitaglỉptin liều đơn đến 800 mg được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu dùng lỉếu 800 mg sitagliptin, khoảng QTc tãng rẩt ít và không liên quan đến lâm sảng Chưa có kình nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người Trong cảc nghiên cứu giai đoạn 1 về chế độ nhiêu liếu trong ngảy, người ta không tỉm thấy các phản ứng bắt lợi trên lãm sảng lìên quan đến iiều khi dùng sitagliptin đến liếu 600 mg/ngảy trong 10 ngảy và 400 mg/ngảy dến 28 ngảy. Trong trường hợp quá liếu, nẻn ảp dụng các biện phảp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khoi đường tiêu hóa, theo dõi trên iâm sảng (bao gôm lảm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cân Sitagliptin có thế được thấm tảch vừa phải. Trong nghiến cúu lâm sảng, khoảng 13,5% liều dùng được ioại bỏ sau 3- 4 giờ thẩm phân máu Có thể xem xẻt thầm phân máu kéo dải nếu phù hợp trên lâm sảng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phủc mạc có thế thẳm tách được sitaglỉptin hay không. Trang 4 QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3vỉ x 10 viên nén bao phim. BẢO QUẢN: Nơi khô mảt, ớ nhỉệt độ dưới 30 °C, trảnh ẩm. HẠN DÙNG: 24 thảng kế từ ngảy sản xuất. Không dùng thuốc khi đã quá hạn sử dụng. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cẩn Ihêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ. Tránh xa tầm tay Irẻ em. Sản xuất bới ATRA PHARMACEUTICALS LIMITED H19 MIDC Area, Waluj, Aurangabad 431133, Maharashtra State, Ẩn Độ. TUQ. CỤC TRLỂJNG P.TRUỦNG VHUNG Jiểẹm , Ễn JÍ 1lỹ ~Ji’iảng; Trang 5 ”lá sp

+ "Lưu ý những sản phẩm đăng trên website thuộc loại thực phẩm chức năng: những sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh"
+ Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ
+ Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Danh sách bình luận

Tham gia bình luận