Amantadin

Hội chứng Parkinson.

Quá liều:
Tương kỵ



Người mắc bệnh Parkinson không được uống nhiều rượu trong thời gian dùng thuốc.



Quá liều và xử trí



Không có thuốc đặc hiệu đối với quá liều amantadin. Nếu quá liều mới xảy ra, thì cần rửa ngay dạ dày hoặc gây nôn. Cần phải điều trị hỗ trợ toàn thân (đảm bảo thông khí, giữ đường thở thông, cung cấp oxy, hô hấp hỗ trợ và phải theo dõi tình trạng tim mạch, huyết áp, mạch, hô hấp, thân nhiệt, điện giải, lưu lượng nước tiểu, pH nước tiểu. Cần cho người bệnh nhiều nước và nếu cần thì truyền dịch tĩnh mạch. Có thể dùng chất làm toan nước tiểu để làm tăng tốc độ đào thải amantadin. Cần theo dõi người bệnh xem có dấu hiệu bị kích thích hoặc động kinh không; nếu có thì phải dùng thuốc an thần và thuốc chống co giật. Truyền chậm vào tĩnh mạch physostigmin 1 - 2 mg mỗi lần, cách nhau 1 - 2 giờ cho người lớn và 0,5 mg mỗi lần, cách nhau 5 - 10 phút (tối đa là 2 mg/giờ) cho trẻ em sẽ có tác dụng tốt trong trường hợp hệ thần kinh trung ương bị ngộ độc amantadin. Phải theo dõi xem người bệnh có bị loạn nhịp tim và hạ huyết áp hay không; nếu cần thì phải điều trị loạn nhịp và hạ huyết áp. Phải cẩn thận khi dùng các thuốc cường giao cảm nhằm duy trì tần số tim và huyết áp, vì các thuốc này có thể làm cho người bệnh dễ bị nhịp nhanh thất nghiêm trọng.

Chống chỉ định:
Mang thai.



Cho con bú.



Ðộng kinh hay loét dạ dày.



Dị ứng với amantadin.



Có tiền sử loạn tâm thần.

Tác dụng phụ:
Thời kỳ mang thai



Chống chỉ định dùng cho người mang thai.



Thời kỳ cho con bú



Chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Amantadin làm tăng hoạt tính dopamin, ảnh hưởng lên sự bài tiết prolactin của tuyến yên, có thể dẫn đến ngừng bài tiết sữa.

Thận trọng:
Phải thông báo cho người bệnh là thuốc ảnh hưởng xấu lên khả năng tập trung và khả năng phối hợp vận động, ở người cần có phản xạ nhanh, ví dụ người vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ. Phải giảm liều và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu ngộ độc amantadin ở các đối tượng sau:



Suy thận, hoặc mắc bệnh gan.



Suy tim ứ máu, phù ngoại vi, hạ huyết áp thế đứng.



Loạn tâm thần, co giật.



Ðang dùng thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương.



Quá 65 tuổi.



Có tiền sử viêm da dạng eczema.



Ngừng dùng thuốc đột ngột ở người bệnh Parkinson sẽ làm bệnh tiến triển xấu đi nhanh chóng.



Thời kỳ mang thai



Chống chỉ định dùng cho người mang thai.



Thời kỳ cho con bú



Chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú. Amantadin làm tăng hoạt tính dopamin, ảnh hưởng lên sự bài tiết prolactin của tuyến yên, có thể dẫn đến ngừng bài tiết sữa.

Tương tác thuốc:
Amantadin làm tăng các tác dụng không mong muốn của các thuốc kháng muscarin. Cần phải giảm liều thuốc kháng muscarin khi dùng đồng thời với amantadin.



Amantadin có thể làm tăng tác dụng ngoại ý của levodopa.

Dược lực:
Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A. Amantadin kìm hãm ở giai đoạn sớm quá trình sao chép virus, có thể bằng cách ức chế các hạt virus mất lớp vỏ bọc. Ðể phòng nhiễm, thuốc cần có ở các mô trước khi bị virus xâm nhập; tuy nhiên, nếu uống thuốc trong vòng 24 - 48 giờ sau khi các triệu chứng xuất hiện thì các triệu chứng của cúm sẽ nhẹ hơn và hết nhanh hơn. Amantadin không ảnh hưởng lên tính tạo miễn dịch của vaccin cúm A. Các chủng virus cúm A kháng amantadin có thể được hình thành trong quá trình điều trị, do sự biến đổi gen của virus. Các chủng kháng amantadin này tỏ ra có khả năng lây truyền. Ðể phòng tạm thời bệnh cúm, người ta dùng amantadin để bổ trợ vaccin cúm cho người có nguy cơ cao, những người có nhiều nguy cơ bị lây nhiễm do tiếp xúc tại nhà và các nhân viên y tế được tiêm vaccin cúm. Phòng cúm bằng thuốc không thể thay thế cho việc tiêm phòng vaccin cúm hàng năm.



Amantadin cũng được dùng trong điều trị bệnh Parkinson, phối hợp với trị liệu khác, và trong điều trị các hội chứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Trong não, thuốc ngăn cản sự tái thu nhập dopamin ở các tận cùng của các sợi thần kinh tiết dopamin, và do đó làm tăng nồng độ dopamin ở các synap. Ðiều này tăng cường chức năng của các con đường thần kinh còn lại ở liềm đen và thể vân của người mắc bệnh Parkinson. Amantadin được dùng điều trị khởi đầu một mình hoặc kết hợp với levodopa. Triệu chứng lâm sàng mất vận động và cứng cơ tiến triển tốt nhờ tác dụng của amantadin; tác dụng này kém so với levodopa nhưng hơn tác dụng của các thuốc kháng muscarin. Ðáp ứng với amantadin thường là vừa phải. Ngay cả trong trường hợp người bệnh có đáp ứng rất tốt đối với amantadin, thì thường sau từ 6 đến 8 tuần uống thuốc liên tục, tác dụng của thuốc giảm dần và có thể mất tác dụng trong khoảng tháng thứ 2 và tháng thứ 18. Có thể giảm thiểu được điều này nếu dùng thuốc ngắt quãng, chỉ uống thuốc 2 - 3 tuần rồi nghỉ thuốc vài tuần. Nếu dùng phối hợp với levodopa thì có tác dụng hơn là chỉ dùng một trong hai loại thuốc.

Dược động học:
Amantadin dùng theo đường uống. Thuốc hấp thu hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Khi uống duy nhất một liều 100 mg, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương sau 1 - 4 giờ ở người trẻ tuổi và sau 4,5 - 7 giờ ở người đứng tuổi. Sau 4 - 7 ngày có nồng độ ổn định trong huyết tương. Thể tích phân bố là 6,6 ± 1,5 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,39 ± 0,13 lít/giờ/kg. Nửa đời trong huyết tương khoảng 15 giờ ở người trẻ tuổi; khoảng 28 giờ ở người cao tuổi. Nửa đời trong huyết tương kéo dài ở người suy thận và tỷ lệ thuận với mức độ nặng của suy thận. Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận theo độ thanh thải creatinin. Amantadin đào thải theo nước tiểu (78 - 88%) dưới dạng không bị biến đổi.

Cách dùng: