Dexlansoprazole

Chữa lành viêm thực quản ăn mòn. Duy trì sự chữa lành viêm thực quản ăn mòn và làm giảm ợ nóng.

Quá liều:


Chống chỉ định:
Chống chỉ định với các bệnh nhân quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ:
Các tác dụng phụ có thể xảy ra: trung tiện; buồn nôn; nôn



Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ trong số những triệu chứng này, hãy gọi bác sĩ ngay lập tức, hoặc gọi cấp cứu: phát ban; nổi mề đay; ngứa; khó thở hoặc nuốt; nhịp tim nhanh, bất thường; mệt mỏi quá mức; hoa mắt; lâng lâng; co thắt cơ bắp; lắc không kiểm soát được một phần của cơ thể; co giật; tiêu chảy nặng với phân lỏng; đau bụng; cảm sốt

Thận trọng:
Báo cho bác sĩ nếu bạn có hoặc đã từng có nồng độ magiê trong máu thấp hoặc có bệnh gan.



Sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân trên 50 tuổi. Các rủi ro tiêu chảy nặng do vi khuẩn, gãy xương cổ tay, hông, cột sống có thể cao hơn đối với các đối tượng này khi sử dụng Dexlansoprazole.



Thời kỳ mang thai: chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác động của Dexlansoprazole lên phụ nữ mang thai.



Thời kỳ cho con bú: Người ta không biết liệu dexlansoprazole có được bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên vì những tiềm năng gây hại cho thai nhi của thuốc này, người mẹ cần xin ý kiến bác sĩ về việc ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

Tương tác thuốc:
Các thuốc có thể tương tác với dexlansoprazole: thuốc kháng sinh nhất định, bao gồm ampicillin (Principen), thuốc chống đông máu như warfarin (Coumadin), atazanavir (Reyataz), digoxin (Lanoxin), thuốc lợi tiểu; thuốc bổ sung sắt, ketoconazole (Nizoral), methotrexate (Rheumatrex, Trexall) và tacrolimus (Prograf).

Dược lực:
Dexlansoprazol là đồng phân R của PPI lansoprazole, một hỗn hợp racemic của R-lansoprazole và S-lansoprazole.

Dược động học:
Hai nghiên cứu ngẫu nhiên tiềm năng đánh giá dược động học 1 ngày và 5 ngày và dược động học của dexlansoprazole 30, 60, và 90 mg so với lansoprazole 15 mg và 30 mg ở những người tham gia khỏe mạnh. Mỗi liều được uống 1 giờ trước bữa sáng. Đánh giá sau 5 ngày điều trị (trạng thái ổn định) đã chỉ ra rằng, so với lansoprazol, dexlansoprazole tạo ra sự ức chế acid dạ dày lớn hơn đáng kể (có nghĩa là độ pH trung bình 24 giờ, 4,55 so với 4,13;P <0,05) và độ pH trung bình 24 giờ cao hơn đáng kể (P<0,01). Đánh giá tác động của thực phẩm đối với dexlansoprazole cho thấy thiếu ảnh hưởng của thức ăn đối với các thông số dược lực học và thiếu ảnh hưởng của thời gian ăn uống so với liều dùng . Ngoài ra, không có sự khác biệt về mặt lâm sàng có ý nghĩa khi dùng dexlansoprazole vào các thời điểm khác nhau trong ngày liên quan đến thức ăn (điều kiện ăn chay hoặc ăn), chỉ ra rằng nó có thể được dùng mà không quan tâm đến thức ăn hoặc thời gian của bữa ăn. So sánh liều đơn liều dexlansoprazole 60 mg với esomeprazole 40 mg cho thấy sau 0-24 giờ sau liều, tỷ lệ phần trăm trung bình của thời gian với pH> 4 lần lượt là 58% và 48% (P = 0,003), và giá trị pH trung bình là 4,3 và 3,7, tương ứng (P<0,001). 40 Tại> 12-24 giờ sau liều, dexlansoprazole dẫn đến tỷ lệ phần trăm trung bình lớn hơn với pH> 4 và pH trung bình trung bình so với esomeprazole (60% so với 42% và 4,5 so với 3,5, tương ứng;P<0,001). Dược động học Thời gian nồng độ trong huyết tương của dexlansoprazole ở trạng thái ổn định được đặc trưng bởi hai đỉnh riêng biệt và phơi nhiễm thuốc kéo dài trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ. Đỉnh đầu tiên xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc và lần thứ hai xảy ra khoảng 4-5 giờ sau khi dùng thuốc (thời gian đạt nồng độ tối đa là 5-5 giờ), thời gian lưu thuốc kéo dài. Tăng tỷ lệ liều trong C maxvà các giá trị AUC đã được chứng minh, mặc dù không có sự tích tụ thuốc xảy ra sau nhiều liều một lần mỗi ngày. Tiếp xúc toàn thân của dexlansoprazol sau 5 ngày thường tương tự như thu được vào ngày thứ 1, cho thấy dược động học liều và thời gian độc lập của dexlansoprazole. Thời gian cư trú trung bình dài hơn khoảng 3 giờ đối với dexlansoprazole (5,6–6,4 giờ) so với lansoprazol (2,8–3,2 giờ) cho thấy thời gian tiếp xúc thuốc kéo dài, có khả năng là kết quả của công nghệ phát hành chậm kép. Sự trao đổi chất Dexlansoprazole được chuyển hóa từ trạng thái hoạt động sang trạng thái không hoạt động trong gan thông qua CYP2C19 và CYP3A4; khoảng 51% được loại bỏ trong nước tiểu và 48% trong phân. 43 Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ. Tuy nhiên, liều thấp hơn được khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan vừa phải. Điều quan trọng là, các PPI được cho là để bảo vệ chống lại các sự kiện chảy máu tiêu hóa ở những bệnh nhân dùng clopidogrel, điều trị dexlansoprazole không ảnh hưởng đến dược động học của các loại thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19. Vì không phải tất cả PPI đều ức chế CYP 2C19 ở mức độ tương tự, tiềm năng tương tác thuốc có liên quan đến lâm sàng với clopidogrel có thể không phải là một tác dụng của lớp. Một thử nghiệm ngẫu nhiên để so sánh hiệu quả của 4 PPI (dexlansoprazole 60 mg, lansoprazole 30 mg, và esomeprazole 40 mg, với omeprazole 80 mg như là một kiểm soát độ nhạy xét nghiệm) trên dược động học và dược động học của clopidogrel thấy rằng thế hệ của các chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel giảm đáng kể với esomeprazol, nhưng tương đương với hoặc không dùng đồng thời dexlansoprazole hoặc lansoprazol. Tương tự như vậy, sự ức chế chức năng tiểu cầu đã giảm nhiều hơn với esomeprazole so với dexlansoprazole hoặc lansoprazole. Thứ tự tác động lên hiệu lực của clopidogrel từ ít nhất đến hiệu quả nhất là omeprazole> esomeprazole> lansoprazole> dexlansoprazole. Nghiên cứu này kết luận rằng tiềm năng của các PPI để làm giảm hiệu quả của clopidogrel có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng dexlansoprazole hoặc lansoprazol hơn là esomeprazole hoặc omeprazole.

Cách dùng: