THÔNG TIN VỀ THÀNH PHẦN: MEDROXYPROGESTERONE
Tên khác:
Medroxyprogesteron
Thành phần:
Medroxyprogesterone acetate (MPA)
Tác dụng:
Ở liều thích hợp, Medroxyprogesterone acetate ức chế sự bài tiết gonadotropin ở tuyến yên vì vậy ngăn cản sự trưởng thành của nang, tạo ra sự không rụng trứng ở người phụ nữ có khả năng sinh sản. Ở liều thích hợp, thuốc còn ức chế chức năng tế bào Leydig ở nam, ví dụ: ức chế sự tạo thành testosterone nội sinh.Liều mỗi ngày 5 hoặc 10 mg medroxyprogesterone acetat được cho trong 10 ngày sẽ có hiệu quả tương đương với 20 mg progesterone dùng tiêm mỗi ngày và được cho trong 10 ngày trong việc tạo ra sự thay đổi điều tiết estrogen tối ưu của màng trong tử cung. Medroxyprogesterone acetat khi dùng đường uống cũng tạo ra sự thay đổi điều tiết progesterone ở niêm mạc cổ tử cung và gia tăng số tế bào trung gian theo chỉ số tăng trưởng của biểu mô âm đạo. Giống như progesterone, MPA là một chất sinh nhiệt.
Chỉ định:
- Mất kinh nguyên phát.
- Mất kinh thứ phát.
Trong trị liệu:
- Chảy máu tử cung do rối loạn chức năng (không rụng noãn).
- Bệnh lạc màng trong tử cung.
- Triệu chứng vận mạch thời kỳ mãn kinh.
- Ðối kháng với tác dụng lên nội mạc tử cung của estrogen ở phụ nữ mãn kinh đang được điều trị với estrogen.
Quá liều:
Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với MPA hay bất kỳ thành phần nào trong công thức thuốc.
Tác dụng phụ:
Huyết khối tắc mạch, sốc phản vệ, căng thẳng, lo lắng, mệt mỏi, trầm cảm, chóng mặt, nhức đầu, mày đay, ngứa, mụn, buồn nôn, thay đổi thể trọng.
Thận trọng:
Mặc dù Medroxyprogesterone acetate vẫn chưa được xác định là nguyên nhân gây huyết khối tắc mạch, bất kỳ bệnh nhân nào nếu mắc phải trường hợp này trong khi đang điều trị bằng Medroxyprogesterone acetate thì nên được thăm khám, đánh giá và theo dõi cẩn thận trước khi tiếp tục điều trị.
Nên thăm khám bệnh nhân cẩn thận trước khi dùng thuốc, đặc biệt không dùng thuốc ở bệnh nhân có khối u ở vú và đường sinh dục.
Ở liều cao, Medroxyprogesterone acetate được sử dụng trong trị liệu ung thư, có thể gây tăng trọng và giữ nước. Vì vậy cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân đang bị một bệnh tồn tại trước đó vì có thể bị ảnh hưởng bởi sự tăng cân và giữ nước.
Bệnh nhân có tiền sử điều trị bệnh trầm cảm nên được theo dõi cẩn thận trong khi điều trị bằng Medroxyprogesterone acetate. Một vài bệnh nhân có thể phàn nàn bị trầm cảm giống như trước khi bị kinh nguyệt trong khi trị liệu bằng Medroxyprogesterone acetate.
Một vài bệnh nhân khi dùng Medroxyprogesterone acetate có thể dẫn đến sự dung nạp glucose giảm. Nguyên nhân hiện nay vẫn chưa được biết.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Thuốc không nên được sử dụng cho phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc:
Dùng đồng thời Medroxyprogesterone acetate với aminoglutethimide có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của Medroxyprogesterone acetate.
Các kết quả xét nghiệm sau đây có thể bị ảnh hưởng nếu sử dụng Medroxyprogesterone acetate: nồng độ gonadotropin, progesterone huyết tương, pregnanediol nước tiểu, testosterone huyết tương (ở nam), nồng độ estrogen huyết tương (ở nữ) và nồng độ cortisol huyết tương; các xét nghiệm dung nạp glucose và xét nghiệm metyrapone cũng có thể bị ảnh hưởng.
Dược lực:
Medroxyprogesterone acetate là một tác nhân có hoạt tính của progesterone nhưng có hoạt tính androgen tối thiểu và không có hoạt tính estrogen.
Dược động học:
- Hấp thu: Medroxyprogesterone acetate (MPA) được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
- Phân bố: Medroxyprogesterone liên kết với protein huyết tương khoảng 90-95%.
- Chuyển hoá: ở gan. Các chất chuyển hóa qua nước tiểu có thể được phân loại thành 4 nhóm:
+ Các chất trung tính không liên hợp;
+ Các chất trung tính liên hợp với acid glucuronic;
+ Các chất trung tính liên hợp dưới dạng muối sulfat;
+ Phân đoạn acid đề kháng enzyme.
- Thải trừ: Sau khi uống, sự đào thải của medroxyprogesterone được đặc trưng bởi dược động học bậc hai và ba. Thời gian bán hủy khoảng 30-60 giờ. Medroxyprogesterone được bài tiết chủ yếu qua phân, qua sự bài tiết mật. Khoảng 44% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.
Cách dùng:
- Mất kinh nguyên phát và thứ phát: 5-10mg/ngày x 10 ngày. Sự chảy máu do ngưng progestin sẽ xảy ra trong vòng 3-7 ngày sau đó nếu màng trong tử cung đã được kích hoạt trước đó với estrogen nội sinh.
- Chảy máu tử cung do rối loạn chức năng (không rụng noãn): Liều ban đầu 5-10mg/ngày x 10 ngày, sau đó tăng dần trong quá trình điều trị cho đến khi ngừng chảy máu. Sự chảy máu do ngưng progestin sẽ xảy ra trong vòng 3-7 ngày sau khi ngưng sử dụng Medroxyprogesterone acetate. Liều 5-10mg/ngày x 10 ngày có thể được lập lại, bắt đầu vào ngày thứ 16 trong chu kỳ kinh nguyệt trong vòng 2-3 chu kỳ và sau đó ngưng sử dụng nếu sự rối loạn chức năng đã giảm.
- Bệnh lạc màng trong tử cung: Liều khuyến cáo là 10mg/lần x 3 lần/ngày x 90 ngày, bắt đầu vào ngày đầu tiên của chu kỳ. Sự chảy máu có thể xảy ra ở 30-40% số bệnh nhân được điều trị. Trong trường hợp này không cần thiết phải trị liệu bổ sung bằng hormon.
- Ðối kháng với tác dụng lên nội mạc tử cung của estrogen ở phụ nữ mãn kinh đang được điều trị với estrogen: Liều 5-10mg/ngày, tối thiểu trong 10 ngày, bắt đầu vào ngày thứ 16 của một đợt trị liệu 25 ngày bằng estrogen. Sự chảy máu do ngưng progestin sẽ xảy ra bắt đầu vào ngày thứ 3 đến ngày thứ 7 sau khi điều trị bằng Medroxyprogesterone acetate.
- Triệu chứng vận mạch thời kỳ mãn kinh: Liều khuyến cáo là 150mg mỗi 3 tháng (IM).
Hướng dẫn sử dụng: Lắc kỹ chai thuốc trước khi dùng.
Mô tả:
Bảo quản:
Nhiệt độ phòng (20-25 độ C).